Моксонидин (Moxonidine)
💊 Состав препарата Моксонидин
✅ Применение препарата Моксонидин
Описание активных компонентов препарата
Моксонидин
(Moxonidine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственные формы
| Моксонидин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-007055 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-007055 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксонидин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания активных веществ препарата
Моксонидин
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Особые указания
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)
Моксонидин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Моксонидин Реневал
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Все аналоги
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: моксонидин — 0,200 мг и 0,400 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Фармакологическое действие
Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.
Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд./мин.) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени;
— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
— вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей «перемежающейся» хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за два приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером).
Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью. Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг и 0,4 мг.
По 7, 10, 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1,2,3,4,5,6,7,8,9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 92,800 мг, кроскармеллоза натрия — 4,000 мг, повидон-К25 — 2,000 мг, магния стеарат — 1,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1,710 мг, титана диоксид — 0,840 мг, макрогол-4000 — 0,450 мг.
Дозировка 0,4 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 185,600 мг, кроскармеллоза натрия — 8,000 мг, повидон-К25 — 4,000 мг, магния стеарат — 2,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3,420 мг, титана диоксид — 1,680 мг, макрогол-4000 — 0,900 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин
быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин.);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания;
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин
у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина.
Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин
составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
(*- частота сопоставима с плацебо).
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином (см. раздел «Противопоказания»).
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.
В связи с возможным развитием головокружения, сонливости и других нежелательных реакций на фоне приема препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефтатата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-002898
Дата регистрации
2015-03-04
Дата переоформления
2021-07-27
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004953
Торговое наименование препарата
Моксонидин
Международное непатентованное наименование
Моксонидин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг/0,3 мг/0,4 мг;
вспомогательные вещества: повидон (К-30), кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;
состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный (для дозировки 0,3 мг), титана диоксид.
Описание
Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
C02AC05
Фармакодинамика:
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2— адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.
На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет.
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч.
Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного» прохождения через печень.
Распределение
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%.
Метаболизм
Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50-75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов) и около 1% — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.
Нарушение функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к моксонидину или другим компонентам препарата;
— ангионевротический отёк в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— тяжёлая почечная недостаточность;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— период грудного вскармливания;
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью:
Необходимо соблюдать осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии), заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии, раннем постинфарктном периоде), заболеваниях переферического кровообращения (в т.ч. перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), почечной недостаточности, беременности.
Беременность и лактация:
Беременность
Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.
При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Побочные эффекты:
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов уменьшается по прошествии первых недель терапии.
Побочные эффекты указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
(* — частота сопоставима с плацебо).
Передозировка:
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Взаимодействие:
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Особые указания:
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней препарат Моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние моксонидина на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами не изучалось. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружения во время приема препарата. Это необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой.
По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «Фармтехнология», 220024, г.Минск, ул.Корженевского, 22, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Фармтехнология»
Купить Моксонидин 200, 300, 400 — Фармтехнология в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Моксонидин-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002321
Торговое наименование препарата
Моксонидин-СЗ
Международное непатентованное наименование
Моксонидин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 0,2 мг:
активное вещество: моксонидин — 0,2 мг;
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32 мг; титана диоксид Е171 — 0,6027 мг; тальк- 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705 мг; лецитин соевый Е322 — 0,105 мг; краситель железа оксид (II) желтый — 0,0003 мг; краситель железа оксид (II) красный — 0,0015 мг).
дозировка 0,3 мг:
активное вещество: моксонидин — 0,3 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32 мг; титана диоксид Е 171 — 0,6003 мг; тальк — 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705 мг; лецитин соевый Е322 — 0,105 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0,0039 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0,0003 мг).
дозировка 0,4 мг:
активное вещество: моксонидин — 0,4 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32 мг; титана диоксид Е171 — 0,5751 мг; тальк — 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 — 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина — 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0,0123 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,3 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
C02AC05
Фармакодинамика:
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин);
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— гемодиализ;
— период лактации;
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— возраст старше 75 лет;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью:
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).
Беременность и лактация:
Беременность
Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин-СЗ следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.
Моксонидин-СПри необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки.
В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость.
Нечасто: обморок*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: кожная сыпь, зуд.
Нечасто: ангионевротический отек.
Нарушения психики:
Часто: бессонница.
Нечасто: нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине.
Нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: астения.
Нечасто: периферические отеки.
(* — частота сопоставима с плацебо).
Передозировка:
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Взаимодействие:
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Особые указания:
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
Во время лечения исключить употребление алкоголя.
Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние Моксонидина-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг
Упаковка:
По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.
Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), 188663, Ленинградская обл., Всеволожский район, г.п. Кузьмоловский, здание цеха № 188, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Северная звезда»
Купить Моксонидин-СЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)