Инструкция велакаст на русском языке

Velakast является лицензированным дженериком, предназначенным для борьбы с гепатитом С. Этот аналог американского противовирусного препарата был разработан компанией Gilead Sciences, Inc. Velakast — лекарство третьего поколения, новое, усовершенствованное сочетание софосбувира и велпатасвира.

Технология его изготовления находится под строгим контролем фармацевтов как с нашей стороны, так и со стороны американской компании-патентообладателя.

Главной особенностью Velakast является содержание в нем сразу двух активных компонентов, способных бороться с гепатитом С на клеточном уровне. Клинические испытания показали, что комбинация софосбувира и велпатасвира на 10% эффективнее, чем терапия, основанная на приеме софосбувира с ледипасвиром или даклатасвиром. Кроме того, лекарственное средство позволяет вылечить больного от гепатита С 2 или 3 генотипов без дополнительного включения в схему «Рибавирина».

Форма выпуска и состав

Кроме софосбувира и велпатасвира в препарате содержатся дополнительные вещества. Одни делают таблетку твердой и не позволяют ей рассыпаться, другие ускоряют метаболические процессы, стимулируют всасывание активных веществ. В качестве вспомогательных компонентов производитель включил в состав медикамента:

• мелкокристаллическую целлюлозу;
• кроскармеллозу натрия;
• макрогол;
• коповидон;
• оксид железа (III);
• тальк;
• магниевый стеарат;
• поливиниловый спирт;
• диоксид титана.

Velakast выпускается в форме слегка продолговатых овальных таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Упаковка препарата имеет свой фирменный стиль: белые и зеленые оттенки, символика компании-производителя, информация о действующих веществах.

Внутри коробки находится герметично закрытая баночка: ее плотная крышка и защитный слой фольги сводят к минимуму вероятность попадания воды и ограничивают доступ детей. Также в упаковке находится инструкция.

Принцип действия препарата

Велпатасвир и софосбувир, являющиеся ингибиторами вирусного белка, действуют по-разному. Велпатасвир встраивается в РНК-полимеразу NS5A, а софосбувир — NS5B. Комбинация этих компонентов предоставляет возможность остановить развитие возбудителя болезни и размножение его клеток. Под воздействием препарата вирус прекращает распространяться по организму и поражать здоровые клетки.

Velakast всасывается в ЖКТ в течение нескольких минут после приема. Метаболизируясь в печени, препарат попадает в кровь пациента. Максимальная концентрация в плазме софосбувира достигается через 30 минут после попадания лекарства в организм, велпатасвира — через 2 часа. Выведению Velakast способствуют процессы мочеиспускания и дефекации.

Инструкция по применению

Velakast назначают больным гепатитом С с разными генотипами. Препарат помогает бороться с вирусом даже тем, у кого обнаружен ВИЧ, диагностирована средняя или легкая почечная или печеночная недостаточность, компенсированный цирроз. Кроме того, Velakast выписывают пациентам, которые уже лечились другими препаратами, но не добились успехов в избавлении от болезни.

Если существует такая необходимость, Velakast сочетают с «Рибавирином». Дозировку последнего рассчитывают в индивидуальном порядке, учитывая массу тела больного и уровень гемоглобина в его крови. Дозировку Velakast при этом не меняют: это позволяет избежать передозировки и снижения эффективности препаратов.

Продолжительность курса лечения зависит от генотипа вируса:

1. При I и II генотипе Velakast принимают в течение 3 месяцев.
2. При III генотипе прием длится 3 месяца, если в терапию включен «Рибавирин». Без этого препарата Velakast следует употреблять в течение 6 месяцев. Такая схема действительна только для тех больных, которые лечились от гепатита С раньше. Если терапия проводится впервые, Velakast принимают 12 недель.
3. При IV, V и VI генотипе курс составляет 12 недель.

Velakast нужно принимать, запивая достаточным количеством кипяченой воды. Разжевывать или ломать таблетку нельзя. Принимайте препарат по 1 пилюле в день, желательно в одно и то же время. Если одна таблетка была пропущена, ее следует выпить в последующие 12 часов. Сочетание препарата с едой не влияет на результат лечения: Velakast можно принимать как в процессе приема пищи, так и до или после еды.

Противопоказания

Препарат проходил испытания только на пациентах старше 12 лет. Но, несмотря на это, специалисты не советуют принимать его тем, кому еще не исполнилось 18 лет.

Статистических данных о влиянии Velakast на плод и на грудных детей в данный момент очень мало. Именно поэтому препарат не назначают беременным и кормящим женщинам, парам, которые планируют завести малыша.

С осторожностью Velakast назначают пациентам, возраст которых более 65 лет, больным с брадикардией и находящимся на гемодиализе.

Побочные эффекты

Большинство больных прием препарата переносят легко. Однако примерно 5-10% из них жалуются на появление:

1. аллергических реакций;
2. повышенной утомляемости;
3. отечности;
4. головных болей;
5. приступов тошноты;
6. головокружения;
7. бессонницы;
8. запоров и диареи.

Чаще всего эти симптомы появляются на фоне приема «Рибавирина». Спустя некоторое время они проходят. В случае передозировки препаратом необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Дополнительная информация

Velakast («Велакаст») запрещено принимать после окончания срока годности: в противном случае в организме разовьются процессы интоксикации.

Хранить препарат следует при температуре не выше 30⁰С в сухом и темном месте, надежно защищенном от детей.

К сожалению, купить Velakast в России нельзя: в аптеках он не продается. Заказать лекарственное средство по выгодной цене вы можете на нашем сайте. Здесь же вы также найдете отзывы пациентов, принимавших этот препарат.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 28 штук в упаковке.

Состав

Действующие вещества: действующими веществами SoviHep V являются софосбувир и велпатасвир. В каждой таблетке содержится 400 мг софосбувира и 100 мг велпатасвира.

Вспомогательные компоненты: коповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки: оксид железа красный, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

И Софосбувир, и Велпатасвир являются ингибиторами РНК-полимеразы вирусных белков. Софосбувир взаимодействует с белком NS5B, блокируя репликационные процессы, а также выработку ферментов печени, которые позволяют вирусу размножаться и распространяться по организму. Велпатасвир связывается с белком NS5A и выполняет аналогичную с предыдущим веществом функцию. Блокирует процессы репликации. В отдельности, в качестве самостоятельного приема ни одно из веществ не назначается, так как их влияние на вирус и его устранение возможны только при совместном приеме. В этом случае эффективность от лечения составляет от 90 до 99% процентов из всех случаев.

Фармакокинетика

После того, как медикаментозное средство попадает внутрь организма, сразу начинается процесс метаболизации в печени. Максимальная концентрация веществ в плазме наблюдается в разное время – Софосбувира спустя тридцать минут после приема, Велпатасвира через более длительный промежуток времени. Принимать препарат можно независимо от того, в какое время происходит прием пищи. Тем не менее, совместный с едой прием таблеток ускоряет всасываемость лекарства в организм, как и обильное употребление жидкости. 

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения хронического гепатита С генотипов 1, 2, 3, 4, 5 и 6 у пациентов старше 18 лет без цирроза печени или с компенсированным циррозом печени.

При декомпенсированном циррозе печени с совместным применением рибавирина.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать препарат раз в сутки в количестве одной таблетки, содержащей суточные дозы двух активных веществ. Промежуток между приемами должен составлять 24 часа. Больные, у которых диагностирован компенсированный цирроз печени, или не имеющие осложнения, лечение проходят курсом в течение 12 недель.

Больные с декомпенсированным циррозом параллельно принимают Рибавирин. Терапевтическое лечение проводится на протяжении 12 недель.

Дозировка Рибавирина для каждого пациента индивидуальна и зависит от массы его тела:

• вес до 75 кг – 1000 мг;
• вес от 75 кг и выше – 1200 мг на два приема.

Дозировка может быть изменена, если для этого есть все показания (результаты креатининового клиренса и показатели гемоглобина).

Любые изменения в проведении терапевтического лечения проводятся под контролем лечащего врача.

Самостоятельное изменение дозировки, отказ от лечения недопустимы.

В таблице представлена основная схема.

Группа пациентов	Схема	Продолжительность лечения
Генотип 1-6	Софосбувир+Велпатасвир	12 недель
Генотип 1-6 (с компенсированным циррозом класса А или без)	Софосбувир+Велпатасвир	12 недель
Генотип 1-6 с декомпенсированным циррозом печени (класс В и С)	Софосбувир+Велпатасвир+Рибавирин	12 недель

Полное выздоровление наступает только в случае выполнения всех рекомендаций врача-гепатолога и следования его указаниям относительно лечения и режима дня.

Противопоказания

• аллергия на любое из веществ, входящих в состав препарата;
• если есть необходимость принимать Рибавирин, учитываются противопоказания к его приему;
• беременность и кормление грудью (не были проведены исследования с участием данной категории пациентов, нет данных о влиянии активных веществ на развитие плода);
• возраст больных до восемнадцати лет (данных о влиянии активных веществ на их организм нет).

Принимать с осторожностью:

• при наличии у пациента других патологических состояний печени;
• при наличии тяжелой степени брадикардии;
• при тяжелых патологиях почек, гемодиализе.

Во избежание наступления беременности в момент лечения рекомендуется обязательное использование контрацептивов на протяжение всего курса и последующих полгода после его прохождения.

Побочные действия

В большинстве своем инновационное противовирусное средство абсолютно безопасно и не вызывает побочных действий. Незначительная симптоматика, влияющая на изменение состояния пациента, проявляется крайне редко. В единичных случаях больные жалуются на:

• аллергическую реакцию, проявляющуюся высыпаниями на кожных покровах;
• повышенную утомляемость;
• слабость и хроническую усталость;
• головокружение и головные боли;
• отечность конечностей; фотосенсибилизацию;
• снижение концентрации внимания и памяти;
• диспноэ;
• нарушение стула.

В случае подобных нарушений следует обязательно поставить в известность доктора.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда предупреждайте врача о начале или прекращении приема тех или иных лекарственных средств. Не принимайте другие препараты, содержащие софосбувир (это один из активных компонентов SoviHep V).

Индукторы Р-гликопротеина и/ или умеренные и сильные индукторы CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой, карбамазепин) могут снизить концентрацию софосбувира и велпатасвира в крови, что может привести к снижению терапевтического эффекта. Применение этих препаратов с софосбувиром и вепатасвиром не рекомендовано.

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, если Вы принимаете лекарства для лечения язвы желудка, изжоги или кислотного рефлюкса: 

• Антацидное средство (гидроокись магния/ алюминия); 
• ингибиторы протонной помпы (омепразол);
• Н2 — блокаторы гистаминовых рецепторов (фамотидин).

Сообщите лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете один из следующих препаратов:

• Амиодарон для лечения аритмии;
• тенофовира дизопроксил фумарат или любой содержащий его препарат, применяемый для лечения ВИЧ;
• дигоксин для лечения болезней сердца;
• ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (розувастатин, аторвастатин).

Применение у детей

Препарат не рекомендован детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, так как данные о безопасности и эффективности приема отсутствуют.

Меры предосторожности

Перед началом приема SoviHep V сообщите лечащему врачу о любых имеющихся заболеваниях:

• заболевания печени, помимо гепатита С;
• тяжелые почечные заболевания или использование процедуры гемодиализа;
• тяжелая степень симптоматической брадикардии, при которой софосбувир назначается совместно с амиодароном и другим противовирусным препаратом прямого действия для лечения ВГС;
• беременность или планирование беременности (влияние препарата на плод не изучено);
• женщинам, принимающим препарат совместно с рибавирином, не рекомендуется беременеть в течение курса лечения и 6 месяцев после окончания лечения. Если беременность была обнаружена во время комбинированной терапии софосбувиром, вепатасвиром и рибавирином, необходимо незамедлительно обратиться к доктору;
• грудное вскармливание или его планирование (проникновение компонентов препарата в грудное молоко не изучено).

Передозировка

В случае превышения дозировки, пациент должен быть обследован для выявления следов интоксикации. Лечение в случае передозировки заключается в общих поддерживающих мерах, включающих в себя мониторинг жизненно важных функций, а также наблюдение за клиническим состоянием пациента.

Срок годности

2 года.

Не принимайте препарат после даты истечения срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в недоступном месте для детей.

Категория отпуска

По рецепту.

Велакаст – препарат противовирусного действия, сочетающий в себе два действующих компонента (Велпаасвир и Софосбувир). Помогает улучшить состояние пациентов с разными генотипами гепатита С, включая ВИЧ-инфицированных. Результаты терапии проявляются в среднем через 3-6 месяцев после начала применения.

Состав

Блокирующее воздействие лекарства на вирус обеспечивают:

• Велпатасвир – 100 мг;
• Софосбувир – 400 мг.

Дополнительными компонентами Velakast являются стеарат магния, кроскармеллоза натрия, тальк, поливиниловый спирт, ПЭГ, краситель FCF, диоксид титана.  

Форма выпуска

Лекарство производят в виде таблеток с пленочной оболочкой, расфасованных по 28 штук в картонной упаковке с инструкцией.

Фармакологическое действие

Велакаст на уровне генома осуществляет блокировку вирусного возбудителя, воздействуя на NS5B HCV и NS5A. Препарат одновременно останавливает генерацию патогенного агента и препятствует размножению зараженных клеток в организме. При этом исследования продемонстрировали, что активные ингредиенты не оказывают воздействия на человеческую ДНК и РНК – это свидетельствует о безопасности лекарственного средства.

Фармакодинамика препарата

Проникая в организм через желудочно-кишечный тракт, Софосбувир и Велпатасвир останавливают репликацию вируса. В рамках комбинированного лечения удается достичь результативности в 97% случаев. Всасывание и создание метаболитов происходит преимущественно в печени спустя короткий промежуток после приема таблеток. Показатель Cmax достигается спустя 30-120 минут. Вывод Велпатасвира происходит в неизмененном виде через толстый кишечник.   

Показания к применению

Комбинированное средство предназначено для первичного или повторного лечения (если другие варианты терапии были малоэффективны) пациентов с гепатитом С (генотипов 1-6). Таблетки назначают при отсутствии цирроза печени. ВИЧ-позитивный статус не является причиной для отказа от приема.

Противопоказания

Использовать Velakast нельзя в рамках терапии беременных женщин, кормящих матерей и пациентов, не достигших 18-летнего возраста. Противопоказаниями также служат повышенная чувствительность к компонентам препарата, почечная и печеночная недостаточность (в отдельных случаях). Людям старше 65 лет лечение противовирусным средством рекомендуют только после тщательного обследования и оценки рисков для здоровья.

Побочные эффекты

Препарат в большинстве случаев хорошо переносится, а нежелательные реакции связаны, как правило, с параллельным применением других медикаментов аналогичного действия. Однако полностью исключить вероятность побочных эффектов нельзя, поэтому пациентам следует быть готовыми к появлению после начала терапии:

• головных болей;
• приступов тошноты;
• кожных высыпаний;
• полуобморочного состояния;
• гипотиреоза;
• общего ощущения слабости;
• периодических головокружений;
• проблем с засыпанием;
• уменьшения аппетита;
• диареи;
• снижения концентрации лимфоцитов, тромбоцитов и гемоглобина в крови;
• незначительного ослабления дыхательной функции;
• озноба и повышения температуры.

Ухудшение самочувствия после таблеток – сигнал для обращения к лечащему врачу. В связи с небольшой интенсивностью негативных реакций отказываться от использования Велакаста приходится лишь в единичных случаях.

Совместимость с другими препаратами

Таблетки нельзя применять вместе с алкогольными напитками и следующими медикаментами:

• активаторами BCRP и P-gp – есть риск усиления побочных реакций субстратов;
• амиодароном – может развиваться брадикардия;
• средствами противосудорожного либо антимикробактериального действия – такая комбинация приводит с ослаблению противовирусного эффекта;
• стимуляторами выработки HMG CoA редуктазы из-за опасности увеличения их концентрации в организме;
• кислотными восстановителями;
• варфарином из-за вероятности изменения показателей МНО и протромбинового времени;
• медикаментами, в которых содержится зверобой – подобная комбинация приводит к снижению результативности Велакаста.

Также пациентам до начала приема следует проинформировать доктора о любых лекарствах, которые они регулярно принимают. Особенно важно сообщить об употреблении дизопроксила, тенофовира, фумарата, аторвастатина и дигоксина.  

Дозировка и способ применения

Для определения оптимальной длительности лечебного курса и дозировки пациенту нужно проконсультироваться с врачом и пройти ряд исследований, а также сдать анализы для подтверждения диагноза. При назначении препарата в расчет берутся следующие факторы:

• генотип гепатита С;
• тяжесть клинической картины;
• анамнез;
• наличие сопутствующих патологий;
• принимаемые больным медикаменты;
• наличие аллергических реакций;
• возраст.

Рекомендованная производителем дозировка – по 1 таблетке в день на протяжении 2-6 месяцев. Минимальный курс при наличии сопутствующего компенсированного цирроза составляет 12 недель. Велакаст предназначен для перорального применения одновременно с приемом пищи. Как правило, пациентам назначают совместную терапию с рибавирином, количество которого рассчитывают индивидуально с учетом массы тела (1200 мг при весе более 75 кг, 1000 мг при весе меньше 75 кг).

Передозировка

В период клинических испытаний и постмаркетинговых исследований не зафиксированы случаи передозировки. Теоретически есть опасность развития патологического состояния при одновременном приеме других лекарств, содержащих Софосбувир. При принятии чрезмерной дозы лекарства необходима детоксикационная терапия под наблюдением доктора. После выведения токсинов и стабилизации самочувствия курс лечения можно возобновлять (если есть разрешение врача).

Условия продажи

При наличии рецепта от лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки следует хранить не дольше, чем предусмотрено сроком годности (2 года после выпуска) в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей. Допустимый температурный диапазон составляет от +15 градусов Цельсия до +25 градусов Цельсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием таблеток, содержащих Софосбувир и Велпатасвир, запрещен в период беременности и грудного вскармливания. При наличии показаний кормящим матерям перед началом лечебного курса необходимо прекратить лактацию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Непосредственного воздействия на скорость реакций и моторику препарат не оказывает.

Особые указания

1. Пациентам старшей возрастной группы (от 65 лет) терапию рекомендовано назначать с меньшей дозировкой и с обязательным врачебным контролем состояния.
2. До начала курса требуется проведение функционального теста печени для оценки уровня ферментов и предупреждения вторичного инфицирования HBV.

При наличии у больного дисфункции почек либо печени решение о применении таблеток принимается после определения потенциальной пользы терапии и вероятных рисков для здоровья.

Москва


Москва: ближние регионы


Москва: дальние регионы


Санкт-Петербург


Анапа


Белгород


Воронеж


Екатеринбург


Иркутск


Казань


Кемерово


Киров


Краснодар


Красноярск


Курск


Липецк


Нижний Новгород


Новороссийск


Новосибирск


Омск


Пенза


Пермь


Ростов на Дону


Самара


Саратов


Сочи


Тула


Тюмень


Уфа


Хабаровск


Челябинск


Энгельс


Другие регионы РФ

Курс лечения софосбувиром и велпатасвиром: эффективность, побочные эффекты и результаты клинических испытаний

Софосбувир и велпатасвир в сочетании дают высокий результат в противовирусной терапии, направленной против гепатита С. Лекарственные вещества входят в состав оригинального средства Epclusa и ряда аналогов, в том числе дженерика Velakast, отличающегося высокой эффективностью на фоне отсутствия побочных эффектов и популярностью среди российских пациентов.

Препарат Эпклуса был разработан и выпущен на рынок американской фармацевтической корпорацией Gilead Sciences в 2016 году. Производитель Velakast – индийская фармацевтическая компания Aprazer. 

Комбинация софосбувир с велпатасвиром применяется при любом генотипе гепатита С. Результаты клинических исследований продемонстрировали эффективность и у больных с циррозом. 

Стандартный курс лечения рассчитан на 12 недель. При этом основная противовирусная терапия не требует дополнения приема интерферонами либо другими препаратами, влияющими на функции иммунной системы человека и процессы репликации патогена. У пациентов, принимающих софосбувир и велпатасвир, эффективность терапии составляет примерно 95 %.

Оригинальное лекарство Эпклуса стоит очень дорого и недоступно большинству больных. Пациенты из России отдают предпочтение индийскому дженерику Велакаст, особенности применения которого мы и рассмотрим в данной статье. 

Производитель Aprazer

Фармацевтическая компания Aprazer является одним из ведущих производителей дженериков. Помимо медикамента Velakast, фирма занимается выпуском и других лекарственных средств, являющихся аналогами таргетных противовирусных препаратов для лечения HCV – софосбувира, даклатасвира и комбинации софосбувира с ледипасвиром. 

Фармацевтические мощности Aprazer регулярно проходят сертификацию в соответствии с требованиями американских и международных стандартов. Благодаря этому, компания занимается производством ряда других дженериков – лекарственных препаратов для лечения гепатита В, антиретровирусных средств, антибиотиков, медикаментов, назначаемых в посттрансплантационном периоде.

Специалисты, у которых есть возможность на практике сравнить действие оригинального Epclusa и дженерика Велакаст, не отмечают никаких различий ни в эффективности, ни в частоте возникновения побочных реакций. 

Единственным недостатком препарата служит отсутствие официальной регистрации в РФ.

Инструкция по применению

Инструкция на русском языке в препарату Велакаст подробно описывает все аспекты применения.  Однако самолечение строго противопоказано. Гепатологи осведомлены об индивидуальных особенностях использования комбинации софосбувира с велпатасвиром в зависимости от клинической картины и анамнеза. Врачи предупреждают больных о запрете самостоятельного приема лекарства.

Лекарственная форма

Медикамент доступен в форме покрытых оболочкой таблеток, содержащих точно определенную комбинацию противовирусных компонентов.

Описание и состав

Основными действующими компонентами медикамента служат два терапевтически активных ингредиента – софосбувир в дозе 400 мг и велпатасвир в количестве 100 мг. Эти концентрации соответствуют суточной дозировке. Для обеспечения устойчивости во время хранения, поддержания высвобождения компонентов в организме в состав лекарства введены и вспомогательные ингредиенты.

Это кросповидон, соединения натрия, магния, титана, железа (последний используется в качестве химически нейтрального красящего вещества), целлюлоза, тальк и др. Дополнительные вещества не обладают терапевтической активностью, но из-за использования в фармацевтике они проходят очистку и стандартизацию в соответствии с международными требованиями к лекарственным субстанциям. 

Фармакодинамика

В состав Велакаста входит два компонента, поэтому в инструкции по применению описывается механизм действия каждого из них по отдельности. Софосбувир относят к веществам, угнетающим активность вирусного неструктурного протеина NS5В. Этот белок играет одну из ключевых ролей в репликации патогена внутри гепатоцита. 

В составе медикамента софосбувир находится в неактивной химической структуре. Под воздействием ферментных соединений он подвергается цепочке превращений с образованием метаболита. Конечный продукт биотрансформации и оказывает воздействие на жизнедеятельность патогена. 

«Точкой приложения» велпатасвира служит другой неструктурный протеин HCV – NS5А. Таким образом, возможная резистентность (как правило, возникает вследствие мутаций и нарушений расположения нуклеотидов в вирусной РНК) к софосбувиру «перекрывается» терапевтической активностью велпатасвира и, соответственно, наоборот. 

Велакаст отличается пангенотипностью. При этом эффективность противовирусной терапии не зависит от применения рибавирина, интерферона, ингибиторов протеаз NS3/4А. Помимо активности в отношении всех разновидностей гепатита С, допустимо применение медикамента и при декомпенсированном циррозе в составе комплексной терапии. 

Превышение рекомендованной дозы и софосбувира, и велпатасвира в 3 раза не вызывало изменений в параметрах электрокардиограммы.

Фармакокинетика

Установлено, что фармакологические свойства лекарственного средства не отличаются у здоровых людей и HCV-инфицированных пациентов. 

Абсорбция

Для достижения максимальной концентрации софосбувира (в неизменной форме) и велпатасвира требуется до 60 минут и до 3 часов соответственно. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию активных компонентов лекарства. Пиковая концентрация в плазме составляет до 570 нг/мл, 900 нг/мл и 270 нг/мл для софосбувира, продукта его метаболизма и велпатасвира соответственно. 

Распределение

Для первоначальной формы софосбувира время связывания с белками сыворотки составляет порядка 70%. Для велпатасвира этот параметр достигает 99,7%. Соотношение кровь/плазма – 0,7 для обоих компонентов лекарства. 

Биотрансформация

Метаболические превращения софосбувира происходят под влиянием ферментов катепсина, карбоксилэстеразы и некоторых других. Биотрансформация велпатасвира осуществляется при помощи энзимов группы CYP. 

Элиминация

Основной путь элиминации софосбувира – биохимические превращения, образующийся в результате метаболит выделяется из организма гломерулярной фильтрацией и активной тубулярной секрецией (до 80% от принятой дозы). Велпатасвир на 77% выделяется с желчью и далее – через кишечник с каловыми массами. Период полувыведения достигает 30 минут для софосбувира, суток для метаболита и 16 часов для велпатасвира. 

Фармакологические свойства медикамента у отдельных групп пациентов

Применение в педиатрической практике. Клинических исследований относительно безопасности применения препарата у детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, не проводилось.

Применение в гериатрической практике. Установлено, что использование медикамента у больных до 82 лет включительно вполне безопасно. При этом фармакокинетика препарата не отличается. 

Поражения почек. Патологии мочевыделительной системы (вплоть до терминальной стадии почечной недостаточности) не влияют на фармакологические свойства велпатасвира. Но основной путь элиминации метаболита софосбувира – почки. При поражении этого органа и показатель AUC повышается до 460% при тяжелых заболеваниях мочевыделительной системы. Но в клинических исследованиях не участвовали пациенты с терминальными стадиями почечной недостаточности, требующие выполнения гемодиализа.

Поражения печени. Подтверждено, что наличие цирроза влияет на фармакокинетику софосбувира, но практически не воздействует на фармакологические свойства его метаболиза. Что касается велпатасвира, фармакокинетические параметры одинаковы для пациентов с циррозом, и для больных с отсутствующими либо слабо выраженными поражениями печени. 

Раса. Не влияет на фармакологические показатели препарата.

Пол. Не воздействует на фармакодинамику медикамента. 

Действующие вещества

Международное непатентованное название софосбувира – sofosbuvir, МНН велпатасвира – velpatasvir. Внешне вещества представляют собой порошкообразные субстанции белого цвета. Структура кристаллическая. Растворимость в воде и других жидкостях слабая, зависит от температуры и параметров рН. 

Показания к применению

Велакаст предназначен для терапии гепатита С 1–6 генотипов. Наличие цирроза (как компенсированного, так и декомпенсированного), ВИЧ и патологий почек (средней или легкой степени тяжести) не является противопоказаниями для проведения терапии. Иногда допускается лечение в комбинации с рибавирином. 

Противопоказания

Лечиться Велакастом запрещено при:

• беременности;
• в период кормление грудью (противопоказание относительно, на время проведения терапии ребенка рекомендуют перевести на смесь);
• индивидуальной непереносимости софосбувира, велпатасвира и вспомогательных веществ;
• поражении почек тяжелой степени;
• терминальной стадии печеночной недостаточности (данные о безопасности производителем не представлены).

Использование Велакаста противопоказано и для лечения гепатита С у детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста. 

Дозировка и как принимать

Таблетки Velakast предназначены для перорального приема. Пьют средство целиком по 1 таблетке в день. Одна пилюля содержит суточное количество софосбувира и велпатасвира, снижение дозы не целесообразно. Поэтому таблетку нельзя разламывать, разжевывать, измельчать и т.д. Если пациент по состоянию здоровья не может проглотить пилюлю целиком, вопрос о способе применения решают индивидуально. 

Пить Велакаст можно вне зависимости от приема пищи. Но после первой пилюли, применять средство желательно с интервалом в 23–25 часов. Комбинированный курс лечения софосбувиром и велпатасвиром длится – 12 недель (в том числе и у больных с коинфекцией ВИЧ).

Схема курса лечения при гепатите С

Особенности течения патологии	Схема лечения
I–VI разновидность HCV без цирроза	Монотерапия Велакастом на протяжении 12 недель
I–VI генотип гепатита С при компенсированной форме цирротического поражения печени	Софосбувир плюс велпатасвир в течение 12 недель
Все известные разновидности вируса на фоне HIV (как с циррозом, так и без него)	Велакаст пьют 12 недель
I–VI генотипы (в том числе и у пациентов с ВИЧ) при декомпенсированном циррозе	Велакаст в комбинации с рибавирином, назначают на 12 недель

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами (зарегистрированы у более, чем 10% пациентов) были слабость и головные боли.

Гораздо реже больные предъявляли жалобы на:

• тошноту;
• астенический синдром;
• диарея;
• нарушения сна;
• сыпь;
• депрессивное состояние.

При этом частота нежелательных реакций у пациентов, принимающих плацебо вместо Велакаста, была незначительно ниже, чем при реальном лечении. 

При ВИЧ побочные действия были такими же: обычно пациенты жаловались на головную боль и слабость. Добавление рибавирина к терапии при декомпенсированной форме цирроза повышало выраженность осложнений. При этом если при монотерапии Велакастом отказ от лечения из-за побочных реакций зарегистрирован в 0,2% случаев, при сочетании с рибавирином эта цифра составляла почти 5%. 

В некоторых случаях отмечались нежелательные явления в области лабораторных исследований. Так, зарегистрировано повышение уровня несвязанного билирубина, липазы и креатинкиназы. 

Совместимость с другими медикаментами

Основные нюансы лекарственного взаимодействия представлены в таблице.

Группа медикаментов или их наименования	Особенности сочетания с Велакастом
Лекарства, снижающие уровень кислотности	Требуется соблюдение временного интервала: с антацидами – 4 часа; с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов – 12 ч, ингибиторы протонной помпы – сочетание не рекомендовано
Антиаритмики	Амиодарон – комбинация опасна и не рекомендована, Дигоксин и другие сердечные гликозиды – с осторожностью и коррекцией дозы
Противоопухолевые средства	Прием одновременно с Топотеканом противопоказан
Противосудорожные препараты	Применение с Карбамазепином, Фенитоином, Фенобарбиталом запрещено
Антимикотические лекарства	Использование с Рифампицином, Рифабутином, Рифампином противопоказано
Антиретровирусные медикаменты	Прием Велакаста с Эфавиренцом, Тенофовиром, Типранавиром, Ритонавиром и некоторыми другими препаратами для лечения ВИЧ противопоказан
Фитопрепараты	Разрешены за исключением средств, содержащих зверобой
Корректоры липидного обмена	Совместный курс с Аторвастатином и Розувастатином противопоказан

Сочетание с алкоголем

О строгом исключении спиртных напитков предупреждают еще на этапе сдачи анализов для подтверждения гепатита С. Соответственно, как во время терапии, так и некоторое время после ее окончания употребление этанола противопоказано.

Беременность и лактация

Таргетных исследований относительно возможности применения Велакаста у женщин, вынашивающих ребенка или кормящих грудью, не проводилось. Действие софосбувира и велпатасвира проверяли в ходе клинических экспериментов на грызунах.

Какого-либо негативного влияния на плод не выявлено. Но это не подтверждает отсутствия эмбриотоксического действия, поэтому в период беременности использование Велакаста противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

В ходе постмаркетинговых исследований установлено, что в сочетании с Амиодароном у некоторых пациентов возникала тяжелая брадикардия. Поэтому рекомендовано заменить его на другой антиаритмический препарат.

Если это по каким-либо причинам сделать невозможно, на первые 7–10 дней приема Велакаста пациента помещают в стационар и подключают к монитору сердечного ритма. При этом дозировку препарата не меняют, а принимаемое количество Амиодарона подбирают в индивидуальном порядке. 

Велакаст не оказывает влияния на фертильность и репродуктивный потенциал.

При декомпенсированном циррозе применение софосбувира/велпатасвира возможно только в сочетании с рибавирином. 

Передозировка

Специфического антидота не существует. При случайном либо намеренном превышении суточной дозы Велакаста нужно обязательно обратиться к врачу. Пациента кладут в стационар и подключают к датчикам для постоянного мониторинга основных жизненных функций.

Обязательно выполнение всех клинических лабораторных исследований. Решение, как следует лечиться далее, принимает профильный специалист.

Условия хранения

Средство следует хранить и транспортировать только в оригинальной упаковке. Следить, чтобы к препарату не было доступа у детей и животных. Особого температурного режима также не требуется. 

Срок хранения

Срок хранения указан на картонной упаковке и на пластиковом флаконе с лекарством. Руководство по эксплуатации рекомендует утилизировать препарат при нарушении условий хранения, попадания влаги.

Прекращение схемы терапии

Стандартный курс лечения составляет 12 недель. Преждевременное окончание терапии возможно только по усмотрению врача (например, при отсутствии результата по данным ПЦР, развитие тяжелой непереносимости и т.д.). 

Аналоги

В качестве аналогов Велакаста доктор может предложить другие средства, содержащие такие же дозы софосбувира и велпатасвира. Это:

• Epclusa (оригинальный медикамент);
• Велпанат;
• Resof Total;
• SoviHep;
• Веласоф;
• HepCVel.

Но лечение следует проводить одним и тем же препаратом. Замена на протяжении курса терапии одного препарата на другой запрещена.

Цена и где купить

Официальная продажа Велакаста в аптеке не осуществляется, так как медикамент не зарегистрирован в России (как и в других странах СНГ). Доктора могут предложить лишь оригинальный медикамент, содержащий софосбувир и велпатасвир, Epclusa.

Однако стоимость подобного средства неподъемна для многих пациентов, поэтому даже доктора предлагают купить лекарство от гепатита С индийского производства. 

Приобрести Велакаст можно:

1. Непосредственно в Индии, этот вариант подходит для тех, кто регулярно бывает в стране, так как расходы на дорогу превышают сравнительно небольшую наценку посредников.
2. Оформить заказ в индийской интернет-аптеке с последующей доставкой в Спб или любой другой город страны. Но такая покупка очень рискованна – за препарат нужно перечислить деньги сразу, проверка качества и соответствия представленной на сайте информации до оплаты невозможна.
3. Заказать препарат у посредников в России. Велакаст – популярное средство и обычно уже есть в наличии на складе такой фирмы в Москве и Санкт-Петербурге, а отправка возможна в любой город.

Отзывы врачей

Игорь Михайлович Бортников, инфекционист

Велакаст – универсальное лекарство от гепатита С. Средство можно назначать при любом генотипе, допускается применение даже на фоне разных форм цирроза. Отзывы пациентов и мои личные наблюдения демонстрируют эффективность практически в 100%, а с жалобами на серьезные побочные реакции я не сталкивался. 

Отзывы пациентов о лечении

Иван, 28 лет

Диагностировали 3а генотип. После всех исследований доктор прописал велпатасвир в комбинации с софосбувиром и поинтересовался, «потяну» ли я прием оригинального препарата. Сразу ответ не дал, поинтересовался отзывами тех, кто лечился по такой схеме. Мне посоветовали Velakast, дали контакты посредника, работающего с производителем. Пил лекарство как положено, 12 недель. Сейчас УВО держится на протяжении 8 месяцев.

Как проверить подлинность

Приобретая препарат, необходимо убедиться в качестве медикамента. Для этого нужно сопоставить маркировку на коробке и пластиковом флаконе с лекарством, проверить наличие голограммы, пропечатанной цены (в соответствии с законодательством Индии).

Сама банка с пилюлями оснащена защитой от первого вскрытия и мембраной. Перед применением следует посмотреть на сайте производителя, как выглядят оригинальные таблетки, что также поможет отличить подделку.

Результаты клинических испытаний эффективности и безопасности

Результаты применения входящей в состав Велакаста комбинации велпатасвира с софосбувиром при I–VI генотипе гепатита С подтверждены данными клинических исследований ASTRAL и POLARIS. В испытаниях принимало участие 624 пациента, из них 423 – с первичной манифестацией вируса, остальные ранее получали терапию интерфероном, рибавирином или другим ингибитором протеаз.

327 из 328 больных, инфицированных первым генотипом HCV, достигли выздоровления вне зависимости от субтипа и анамнеза. Из 121 пациента (всех разновидностей патологии) с циррозом результат терапии отсутствовал только у одного человека. 

В испытании POLARIS участвовал 941 пациент с различными генотипами HCV-инфекции. Специалисты сравнивали эффективность 8-недельного курса велпатасвир + софосбувир + воксилапревир и 12-недельной терапией комбинацией софосбувир + велпатасвир.

В итоге отметили, что прием противовирусных веществ, составляющих основу Велакаста, сопровождался 99% результатом. Рецидив обнаружен только у 2 больных. 

Условия продажи в аптеках

В российских аптеках препарат не продается. За границей можно купить по рецепту на латинском языке.

Состав

В качестве активных ингредиентов препарат Велакаст содержит: софосбувир и велпатасвир в дозах 400 мг и 100 мг соответственно.

Таблетки включают следующие неактивные ингредиенты: кроскармеллозу натрия, стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу, диоксид титана IP и алмазный синий FCF, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 28 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Велакаст представляет собой комбинацию фиксированных доз софосбувира и велпатасвира, противовирусных средств прямого действия против вируса гепатита С. Софосбувир является ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B HCV, необходимой для репликации вируса. Софосбувир представляет собой нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму до фармакологически активного аналога уридин-трифосфата (GS-461 203), который может быть включен в РНК HCV с помощью полимеразы, а NS5B действует как терминатор цепи. Биохимический анализ GS-461203 ингибировал полимеразную активность рекомбинантного NS5B из генотипов 1b, 2a, 3a и 4a HCV со значением IC50 в диапазоне от 0,36 до 3,3 микромоль. GS-461203 не является ни ингибитором ДНК-ДНК и РНК-полимераз человека, ни ингибитором митохондриальной РНК-полимеразы.

Велпатасвир является ингибитором белка NS5A ВГС, который необходим для репликации вируса. Выбор устойчивости в исследованиях клеточных культур и перекрестной устойчивости указывает на то, что цель NS5A Vegeta-virgin является его механизмом действия.

Фармакокинетика

Оба активных вещества Velakast довольно неплохо абсорбируются из желудка в кровь. Наибольшее соотношение действующих веществ в плазме достигается спустя 3 часа после приема препарата. Софосбувир метаболизируется в печени, а велпатасвир в бессменном виде экскретируется через толстый кишечник с фекалиями.

Показания к применению

Препарат Велакаст применяется в лечении хронической вирусной инфекции гепатита С.

Противопоказания

Аллергия на компоненты Велакаста и детский возраст до 18 лет являются ограничениями к приему данного препарата.

Побочные реакции

При приеме препарата Velakast у некоторых больных периодически отмечались такие негативные эффекты:

• головокружение и полуобмороки;
• подавление кровообращения в виде малокровия, лимфоцитопении или тромбоцитопении;
• гипотиреоз;
• высыпания на коже.

Как правило, все неблагоприятные реакции имеют слабовыраженный характер и не требуют отмены приема препарата.

Таблетки Велакаст в сочетании с мощными или умеренными индукторами P-gp вызывают потерю активности данного препарата за счет снижения концентрации софосбувира в плазме. Велакаст, вводимый совместно с ингибиторами P-gp или BCRP, приводят к увеличению воздействия побочных эффектов этих субстратов. Медпрепарат в сочетании с варфарином вызывает колебания как протромбинового времени, так и значений МНО. Велакаст совместно с кислотными восстановителями вызывает снижение эффекта концентрации софосбувира, а Велпатасвир приводит к потере активности Велакаста.

Препарат в сочетании с амиодароном вызывают брадикардию. Велакаст, вводимый вместе с противосудорожными или антимикобактериальными средствами, вызывает снижение концентрации софосбувира и велпатасвира.

Прием препарата со зверобоем вызывает потерю противовирусной активности Велакаста за счет снижения концентрации софосбувира или Велпатасвира.

Велакаст в сочетании с ингибиторами HMG CoA редуктазы вызывает повышение концентрации этих лекарств.

Применение и дозы

Пациентам, страдающим компенсированным циррозом печени или без цирроза следует принимать одну таблетку один раз в день в течение 12 недель.

Больным с декомпенсированным циррозом печени назначают одну таблетку в комбинации с рибавирином на основе веса путем приема во время еды в течение 12 часов. Дозу рибавирина следует рассчитывать индивидуально.

Пациентам с массой тела <75 кг рекомендуемая доза рибавирина составляет 1000 мг два раза в день. Пациентам с массой тела от 75 кг рекомендуемая доза рибавирина составляет 1200 мг два раза в день.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки зарегистрированы не были.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в месте, без доступа для детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное медсредство запрещено назначать данной категории граждан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Особые указания

Повторное возникновение инфекции HBV происходит у пациентов с коинфекцией HBV / HCV. В связи с этим, перед началом терапии необходимо проверить уровень HBsAg и анти-HBc. Функциональный тест печени следует часто проверять.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ

При каких заболеваниях применяют?

• гепатит С
• лечение гепатита С
• хронический вирус гепатита C 1-го или 4-го генотипа
• терапия гепатита С у больных с ВИЧ-инфекцией