Интрунгар таблетки инструкция по применению цена отзывы

• Состав
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Показания
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

---

Состав

действующее вещество: итраконазол; 1 капсула содержит итраконазола 100 мг

Вспомогательные вещества:

пеллеты содержат: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза.

оболочка капсулы содержит корпус: хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин; колпачок: FD & C зеленый № 3, титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин. Лекарственная форма. Твердые желатиновые капсулы с корпусом желтого и крышкой зеленого цвета или наоборот (размер 0); содержимое капсулы — пеллеты от белого до серого цвета.

Фармакологическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола.

Код АТХ J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активен в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата в полной мере проявляется через 2-4 недели после окончания терапии больных микозы кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения пациентов с онихомикозом (по мере изменения ногтей).

Фармакокинетика.

Всасывания: максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 2,5 часа. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл — при приеме 0,1 г препарата 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл — при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл при приеме 0,2 г препарата 2 раза в сутки. 

Распределение 99,8% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, при этом концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.

Метаболизм итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. 

Вывод: вывод итраконазола из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизменном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями:

• вульвовагинальных кандидоз
• дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай; грибковый кератит;
• оральный кандидоз
• онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжами;
• системные микозы системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (имуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы препарат можно назначать только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами);
• гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.

Противопоказания

Капсулы Итрунгар противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентов.

Противопоказано одновременное применение следующих лекарственных средств с капсулами Итрунгар (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»):

• субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и изредка к случаям трепетание-мерцание желудочков:
• ингибиторов HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
• триазолама и приема мидазолама;
• алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин)
• элетриптана;
• низолдипину.

Противопоказано применение капсул Итрунгар пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Не следует применять капсулы Итрунгар в период беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

1. Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении капсул Итрунгар.

2. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.

Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP3A4. Исследование взаимодействия проводили с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются потенциальными индукторами CYP3A4. Поскольку во время исследований биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазолу снижалась настолько, что эффективность лечения могла значительно уменьшиться, одновременное применение итраконазола с этими мощными индукторами фермента не рекомендуется. Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, экстракт зверобоя, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Мощные ингибиторы фермента СYРЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств расщепляющихся ферментами типа цитохрома СYРЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном применении следует обратиться за информацией по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме крови снижаются постепенно, в зависимости от доз и длительности лечения (см. Раздел «Фармакокинетика»). Это следует учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.

Следующие лекарственные средства противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

• Астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации этих субстратов в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и редких случаев трепетание-мерцание.
• Ингибиторы HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин.
• Триазолам и мидазолам для перорального применения.
• Алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин).
• Элетриптан.
• Низолдипин.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как это может привести к увеличению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетических взаимодействий с привлечением фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут вызвать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль за уровнем их концентрации в плазме крови, действием и побочными эффектами (при одновременном назначении с итраконазолом дозу этих препаратов в случае необходимости следует уменьшать):

• пероральные антикоагулянты;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
• некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат;
• блокаторы кальциевых каналов, расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил;
• некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус)
• некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы HMG-СоА, такие как аторвастатин;
• некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказона, метилпреднизолон;
• дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина)
• препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам в / в, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность увеличения их концентрации и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняется.

Не наблюдалось взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание с белками.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Особенности применения

перекрестная гиперчувствительность

Нет данных о перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул Итрунгар пациентам с гиперчувствительностью к другим азолов.

Влияние на сердце

В исследованиях с применением итраконазола для инъекций с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка; оно восстанавливалось перед последующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

Известно, что итраконазол проявляет отрицательный инотропный эффект, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола. С большей частотой сообщалось о случаях сердечной недостаточности среди спонтанных сообщений с общей дозе 400 мг в сутки, чем среди сообщений с меньшей суточной дозой, из чего можно предположить, что риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.

Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы как тяжесть показания, режим дозирования и продолжительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью, во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Итрунгар необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут иметь отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за увеличения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см.

Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на печень

При применении итраконазола очень редко возникали случаи тяжелой гепатотоксичности, включая случаи острой летальной печеночной недостаточности. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, лечившихся по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и / или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Итрунгар. Пациентов следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнение мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности от других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемый результат превышает риск повреждения печени. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Снижение кислотности желудка 

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул Итрунгар ухудшается. Пациенты, одновременно с Итрунгаром применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться менее 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые принимают Н 2 блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итрунгар с напитками типа кола.

дети

См. раздел «Дети».

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные по применению капсул Итрунгар пациентам пожилого возраста ограничены. Капсулы Итрунгар не следует применять у пациентов пожилого возраста, если только польза от применения превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов. 

Нарушение функции почек

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос о коррекции дозы.

потеря слуха

Были сообщения о временной или стойкую утрату слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см.

Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии препаратом Итрунгар, однако у некоторых пациентов потеря слуха является необратимой.

Пациенты с иммунной недостаточностью

У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность капсул Итрунгар может быть снижена.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающих жизни

Через фармакокинетические свойства (см. Раздел «Фармакокинетика») капсулы Итрунгар не рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

Пациенты, больные СПИДом

У больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и в которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

нейропатия

При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Итрунгар, следует прекратить.

Расстройства углеводного обмена

Пациентам с редкими наследственными болезнями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью не следует применять этот препарат.

перекрестная резистентность

Если при заболевании системный кандидоз есть подозрение на то, что виды грибов Candida , вызывающие заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазола. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Итрунгар.

потенциал взаимодействия

Итрунгар может клинически значимое взаимодействовать с другими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Итраконазол следует применять не ранее, чем через две недели после завершения лечения индукторами CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, экстрактом зверобоя (Hipericum perforatum) ). Применение итраконазола одновременно с этими лекарствами может привести к недостаточной терапевтической концентрации итраконазола в плазме крови, и, соответственно, к неэффективности лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Итрунгар не следует назначать беременным, кроме случаев системных микозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод (см.

Раздел «Противопоказания»).

В исследованиях на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.

Существующие данные по применению итраконазола в период беременности ограничены. Сообщалось о случаях аномалий развития. Эти случаи включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с итраконазолом не установлена.

Эпидемиологические данные по влиянию итраконазола в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков риска по сравнению с женщинами, не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Итрунгар, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Период кормления грудью

Очень незначительные количества итраконазола проникают в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Итрунгар для матери. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Следует помнить о возможности возникновения побочных реакций как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. Раздел «Побочные реакции»), что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом и работы с механизмами.

 Способ применения и дозы.

Применять внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Итрунгар сразу после приема высококалорийной пищи.

Капсулы следует глотать целиком.

Показания	доза	продолжительность
гинекологические заболевания
вульвовагинальный кандидоз	200 мг дважды в сутки или 200 мг 1 раз в сутки	1 день 3 дня
Дерматологические / офтальмологические заболевания
отрубевидный лишай	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
дерматомикозы	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например эпидермофития кистей рук и ступней) необходимое лечение дозами 200 мг дважды в сутки в течение 7 дней.
оральные кандидозы	100 мг 1 раз в сутки	15 дней
Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов
грибковый кератит	200 мг 1 раз в сутки	21 день
Онихомикозы (непрерывное лечение)	Один курс состоит из приема двух капсул Итрунгар 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.	Для лечения грибковых поражений ногтевых пласты-нок на руках рекомендуется пройти 2 курса. Для счета ния грибковых поражений ногтевых пластинок на пальцах ног рекомендуется три курса. Перерыв между курсами должен составлять 3 недели. Клинические результаты будут проявляться после завер-шения лечения по мере отрастания ногтей.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и / или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии (см.

Таблицу ниже).

локализация онихомикозов	недели
1-й	2-й, 3-й, 4-й	5-й	6-й, 7-й, 8-й	9-й
Поражение ногтевых пластинок на свай-тах ног как с пораженной-ням ногтей на руках, так и без него	1-й курс пульс-терапии	Недели, про-ние которых не следует принимать-мать Итрако-назол	2-й курс пульс-терапии	Недели, про-ние которых не следует принимать-мать Итрако-назол	3-й курс пульс-терапии
Поражение ногтевых пластинок только на руках	1-й курс пульс-терапии	Недели, про-ние которых не следует принимать-мать Итрако-назол	2-й курс пульс-терапии

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных кандидозов и оральных кандидозов, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений следует корректировать в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию

Системные микозы
Показания	дозировка	Средняя продолжительность лечения	Примечания
аспергиллез	200 мг 1 раз в сутки	2-5 месяцев	Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
кандидоз	100-200 мг 1 раз в сутки	от 3 недель до 7 месяцев	Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Криптококкоз (без признаков менингита)	200 мг 1 раз в сутки	от 2 месяцев до 1 года
криптококковый менингит	400 мг 1 раз в сутки	от 2 месяцев до 1 года	Поддерживающая терапия (см. Раздел «Особенности применения»)
гистоплазмоз	от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки	8 месяцев
споротрихоз	100 мг 1 раз в сутки	3 месяца
Паракокцидиоидо-микоз	100 мг 1 раз в сутки	6 месяцев	Данных об эффективности указанного режима дозирования у больных СПИДом недостаточно
хромомикоз	100-200 мг 1 раз в сутки	6 месяцев
бластомикоз	от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки	6 месяцев

дети

Итрунгар не следует назначать детям, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста

Итрунгар не следует назначать пациентам пожилого возраста, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Биодоступность препарата при пероральном применении может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью, следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции печени

Итраконазол в основном метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с циррозом печени несколько удлиненный. Биодоступность при пероральном применении у пациентов с циррозом несколько уменьшена. Следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см.

Раздел «Особенности применения»).

Дети

Поскольку клинических данных о применении Итрунгару в капсулах детям недостаточно, рекомендуется применять итраконазол для таких пациентов только в том случае, когда польза значительно превышает потенциальный риск.

Передозировка

Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не выводится при гемодиализе.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями итраконазола были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, дерматологического и печеночного происхождения.

Крайне редко сообщалось о следующих побочных эффектов:

Инфекции и инвазии:

инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы и крови:

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

сывороточная болезнь, ангионевротический отек анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма:

гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы:

периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головная боль, головокружение. 

Со стороны органов зрения:

нарушения зрения, включая помутнение зрения и диплопию.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

тинит, временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны сердца:

застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания:

отек легких, одышка, ринит, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота.

Со стороны пищеварительной системы:

серьезная гепатотоксичность (включая единичные случаи летального острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

полакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

расстройства менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие расстройства:

Нечасто — отеки, пирексия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 4 или 15 капсул в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Итрунгар только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• Марксанс Фарма Лтд.
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ІТРУНГАР

( ITRUNGAR )

Склад

діюча речовина: ітраконазол;

1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;

допоміжні речовини:

пелети містять: гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, сахароза;

оболонка капсули містить:

корпус: хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 219), натрію лаурилсульфат, вода очищена, желатин;

ковпачок: FD&C зелений № 3, титану діоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 219), натрію лаурилсульфат, вода очищена, желатин.

Лікарська форма. Тверді желатинові капсули з корпусом жовтого та кришкою зеленого кольору або навпаки (розмір 0); вміст капсули – пелети від білого до сірого кольору

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові препарати для системного застосування. Похідні триазолу.

Код АТХ J02А С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Похідне триазолу, синтетичний протигрибковий засіб, активний щодо широкого спектра збудників. Механізм дії зумовлений інгібуванням синтезу ергостеролу – важливого компонента клітинної мембрани грибів. До препарату чутливі: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включаючи C. albicans, C. glabrata та C. krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis та деякі інші мікроорганізми. Клінічний ефект препарату повною мірою проявляється через 2-4 тижні після закінчення терапії хворих на мікози шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування пацієнтів з оніхомікозом (у міру зміни нігтів).

Фармакокінетика.

Всмоктування: максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається при прийомі препарату одразу після їди. Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі крові спостерігається через 2,5 години. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 1-2 тижні і через 3-4 години після прийому останньої дози препарату становить: 0,4 мкг/мл – при прийомі 0,1 г препарату 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл – при прийомі 0,2 г препарату 1 раз на добу, 2 мкг/мл при прийомі 0,2 г препарату 2 рази на добу.

Розподіл: 99,8 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, при цьому концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м’язах у 2-3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, які вміщують кератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує концентрацію у плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається не менше 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні та потові (меншою мірою) залози шкіри.

Метаболізм: ітраконазол метаболізується у печінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких – гідроксіітраконазол – має порівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro.

Виведення: виведення ітраконазолу з плазми крові двофазне, з кінцевим періодом напіввиведення 1-1,5 доби. Приблизно 35 % прийнятої дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом 1 тижня, з яких у незмінному стані виводиться менше 0,03 %. З калом у незмінному стані виводиться приблизно 3-18 % прийнятої дози препарату.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при СНІДі, нейтропенії, після трансплантації органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватись.

Клінічні характеристики

Показання

Мікози, спричинені чутливими до ітраконазолу збудниками:

• вульвовагінальний кандидоз;

• дерматологічні/офтальмологічні грибкові захворювання: дерматомікоз, висівкоподібний лишай; грибковий кератит;

• оральний кандидоз;

• оніхомікози, спричинені дерматофітами, дріжджами;

• системні мікози: системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт (імуноослабленим пацієнтам із криптококозом та всім пацієнтам з криптококозом центральної нервової системи препарат можна призначати лише у разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами);

• гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз та інші системні мікози, що зустрічаються вкрай рідко.

Протипоказання

Капсули Ітрунгар протипоказані пацієнтам із відомою гіперчутливістю до препарату або його компонентів.

Протипоказане одночасне застосування наступних лікарських засобів із капсулами Ітрунгар (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»):

• субстратів CYP3A4, які можуть подовжувати інтервал QT, таких як астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол (левометадил), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол та терфенадин. Одночасне застосування може спричинити підвищення концентрацій цих лікарських засобів у плазмі крові, що може призвести до подовження інтервалу QT та зрідка до випадків тріпотіння-мерехтіння шлуночків:

• інгібіторів HMG-CoA редуктази, які метаболізуються CYP3A4, таких як аторвастатин, ловастатин та симвастатин;

• триазоламу та перорального мідазоламу;

• алкалоїдів ріжків, наприклад дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та метилергометрин (метилергоновін);

• елетриптану;

• нізолдипіну.

Протипоказане застосування капсул Ітрунгар пацієнтам зі шлуночковою дисфункцією, такою як застійна серцева недостатність, або застійною серцевою недостатністю в анамнезі, за винятком лікування інфекцій, що загрожують життю (див. розділ «Особливості застосування»).

Не слід застосовувати капсули Ітрунгар у період вагітності, за винятком лікування станів, що загрожують життю матері (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

1. Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу.

Лікарські засоби, які знижують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу при застосуванні капсул Ітрунгар.

2. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу.

Ітраконазол метаболізується переважно через систему цитохрому CYP3A4. Дослідження взаємодії проводили з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, які є потенційними індукторами CYP3A4. Оскільки під час досліджень біодоступність ітраконазолу та гідроксіітраконазолу знижувалася настільки, що ефективність лікування могла значно зменшитися, одночасне застосування ітраконазолу з цими потужними індукторами ферменту не рекомендується. Дослідження взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами ферментів, такими як карбамазепін, екстракт звіробою, фенобарбітал та ізоніазид, не проводили, але можуть очікуватись аналогічні взаємодії.

Потужні інгібітори ферменту СYРЗА4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.

3. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів.

Ітраконазол може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, що розщеплюються ферментами типу цитохрому СYРЗА4. Результатом цього може бути посилення або подовження їх дії, включаючи побічні реакції. При одночасному застосуванні слід звернутися за інформацією щодо медичного застосування відповідного лікарського засобу. Після припинення лікування рівні ітраконазолу в плазмі крові знижуються поступово, залежно від доз та тривалості лікування (див. розділ «Фармакокінетика»). Це слід брати до уваги при оцінці пригнічувального ефекту ітраконазолу на метаболізм препаратів, які застосовують одночасно.

Наступні лікарські засоби протипоказані до застосування під час лікування ітраконазолом:

• Астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол (левометадил), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин, оскільки це може призвести до значного збільшення концентрації цих субстратів у плазмі, що може спричинити подовження інтервалу QT та рідкісних випадків тріпотіння-мерехтіння.

• Інгібітори HMG-CoA редуктази, що метаболізуються CYP3A4, такі як аторвастатин, ловастатин та симвастатин.

• Триазолам та мідазолам для перорального застосування.

• Алкалоїди ріжків, такі як дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та метилергометрин (метилергоновін).

• Елетриптан.

• Низолдипін.

При одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватись обережності, оскільки це може призвести до збільшення ризику застійної серцевої недостатності. Додатково до можливих фармакокінетичних взаємодій із залученням ферменту CYP3A4, блокатори кальцієвих каналів можуть спричиняти негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу.

Лікарські засоби, при призначенні яких необхідний контроль за рівнем їх концентрації у плазмі крові, дією та побічними ефектами (при одночасному призначенні з ітраконазолом дозу зазначених препаратів у разі необхідності слід зменшувати):

• пероральні антикоагулянти;

• інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір;

• деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого (Vinca), бусулфан, доцетаксел та триметрексат;

• блокатори кальцієвих каналів, що розщеплюються ферментом CYP3A4, такі як дигідропіридин та верапаміл;

• деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, рапаміцин (також відомий як сиролімус);

• деякі препарати, що розщеплюються ферментом CYP3A4, інгібітори редуктази HMG-CoА, такі як аторвастатин;

• деякі глюкокортикоїди, такі як будесонід, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон;

• дигоксин (через інгібування Р-глікопротеїну);

• інші препарати: карбамазепін, цилостазол, буспірон, дизопірамід, алфентаніл, алпразолам, бротизолам, мідазолам в/в, рифабутин, ебастин, фентаніл, галофантрин, репаглінід та ребоксетин. Важливість збільшення їх концентрацій та клінічна значущість цих змін при одночасному застосуванні з ітраконазолом з’ясовується.

Не спостерігалося взаємодії ітраконазолу із зидовудином та флувастатином.

Не спостерігалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону.

Вплив на зв’язування з білками.

Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії при зв’язуванні з білками плазми між ітраконазолом і такими препаратами як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід, сульфаметазин.

Особливості застосування

Перехресна гіперчутливість

Немає даних щодо перехресної чутливості між ітраконазолом та іншими азоловими протигрибковими засобами. Слід бути обережними при призначенні капсул Ітрунгар пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.

Вплив на серце

У дослідженнях із застосуванням інтраконазолу для ін’єкцій з участю здорових добровольців спостерігалося транзиторне асимптоматичне зменшення фракції викиду лівого шлуночка; воно відновлювалося перед наступною інфузією. Клінічна значущість цих даних для пероральних форм не з’ясована.

Відомо, що ітраконазол проявляє негативний інотропний ефект, повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності, пов’язаної із застосуванням ітраконазолу. З більшою частотою повідомлялося про випадки серцевої недостатності серед спонтанних повідомлень із загальною дозою 400 мг на добу, ніж серед повідомлень з меншою добовою дозою, з чого можна припустити, що ризик серцевої недостатності може збільшуватися залежно від загальної добової дози ітраконазолу.

Препарат не слід приймати пацієнтам із застійною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі, за винятком випадків, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик слід зважати на такі фактори як важкість показання, режим дозування та тривалість лікування (загальна добова доза) та індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Ці фактори ризику включають наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; тяжкі захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності, лікування слід проводити з обережністю, під час лікування необхідно контролювати симптоми застійної серцевої недостатності. При появі цих симптомів під час курсу лікування застосування препарату Ітрунгар необхідно припинити.

Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати цей же ефект ітраконазолу. Також ітраконазол може пригнічувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів через збільшення ризику виникнення застійної серцевої недостатності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на печінку

При застосуванні ітраконазолу дуже рідко виникали випадки тяжкої гепатотоксичності, включаючи випадки гострої летальної печінкової недостатності. Здебільшого ці випадки спостерігались у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, що лікувалися за системними показаннями, мали інші серйозні захворювання та/або приймали інші гепатотоксичні препарати. У деяких пацієнтів не було очевидних факторів ризику захворювань печінки. Деякі з цих випадків спостерігалися протягом першого місяця лікування, у тому числі першого тижня. Тому бажано проводити моніторинг функції печінки у пацієнтів, які приймають Ітрунгар. Пацієнтів необхідно попередити про необхідність термінового звернення до лікаря у випадку прояву ознак або симптомів гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, втомлюваності, болю у животі або потемніння сечі. У разі наявності цих симптомів необхідно негайно припинити лікування і провести дослідження печінкової функції. Пацієнтам із підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним захворюванням печінки або з проявами гепатотоксичності від інших препаратів лікування розпочинають тільки за умови, що очікуваний результат перевищує ризик пошкодження печінки. У таких випадках необхідний моніторинг печінкових ферментів.

Зниження кислотності шлунка

При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу з капсул Ітрунгар погіршується. Пацієнти, які одночасно з Ітрунгаром застосовують препарати для зниження кислотності (такі як алюмінію гідроксид), мають дотримуватись щонайменше 2-годинної перерви між прийомами цих лікарських засобів. Пацієнтам з ахлоргідрією, наприклад хворим на СНІД чи тим, які приймають Н₂-блокатори або інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Ітрунгар з напоями типу кола.

Діти

Див. розділ «Діти».

Пацієнти літнього віку

Клінічні дані щодо застосування капсул Ітрунгар пацієнтам літнього віку обмежені. Капсули Ітрунгар не слід застосовувати пацієнтам літнього віку, якщо тільки користь від застосування переважає потенційний ризик.

Порушення функції печінки

Доступні обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції печінки. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів.

Порушення функції нирок

Доступні обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції нирок. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів. Біодоступність ітраконазолу при пероральному застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може бути знижена. У цьому випадку може розглядатися питання щодо коригування дози.

Втрата слуху

Були повідомлення про тимчасову чи стійку втрату слуху у пацієнтів, які приймають ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалась на тлі одночасного застосування з хінідином, який протипоказаний (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії препаратом Ітрунгар, однак у деяких пацієнтів втрата слуху є незворотною.

Пацієнти з імунною недостатністю

У деяких пацієнтів з імунною недостатністю (наприклад пацієнти з нейтропенією, СНІДом чи трансплантованими органами) пероральна біодоступність капсул Ітрунгар може бути знижена.

Пацієнти із системними грибковими інфекціями, що безпосередньо загрожують життю

Через фармакокінетичні властивості (див. розділ «Фармакокінетика») капсули Ітрунгар не рекомендується застосовувати для первинної терапії невідкладних станів, спричинених системними грибковими інфекціями.

Пацієнти, хворі на СНІД

У пацієнтів, хворих на СНІД, які лікували системну грибкову інфекцію, таку як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз чи криптококоз (менінгеальний чи неменінгеальний), та у яких існує загроза рецидиву, лікар повинен оцінити необхідність підтримуючого лікування.

Нейропатія

При виникненні нейропатії, пов’язаної із застосуванням капсул Ітрунгар, слід припинити лікування.

Розлади вуглеводного обміну

Пацієнтам з рідкісними спадковими хворобами непереносимості фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози чи сахаразо-ізомальтазною недостатністю не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Перехресна резистентність

Якщо при захворюванні на системний кандидоз є підозра на те, що види грибів Candida, які спричиняють захворювання, резистентні до флуконазолу, не можна стверджувати, що вони будуть чутливими до ітраконазолу. Тому необхідно виконати тест на чутливість перед початком лікування капсулами Ітрунгар.

Потенціал взаємодії

Ітрунгар може клінічно значуще взаємодіяти з іншими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Ітраконазол слід застосовувати не раніше, ніж через два тижні після завершення лікування індукторами CYP3A4 (рифампіцином, рифабутином, фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, екстрактом звіробою (Hipericum perforatum)). Застосування ітраконазолу одночасно з цими ліками може призвести до недостатньої терапевтичної концентрації ітраконазолу у плазмі крові, і, відповідно, до неефективності лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Ітрунгар не слід призначати вагітним, окрім випадків системних мікозів, які загрожують життю, коли потенційна користь для матері перевищує ризик негативного впливу на плід (див. розділ «Протипоказання»).

У дослідженнях на тваринах ітраконазол виявив репродуктивну токсичність.

Існуючі дані щодо застосування ітраконазолу у період вагітності обмежені. Повідомлялося про випадки аномалій розвитку. Ці випадки включали вади розвитку скелета, сечостатевого тракту, серцево-судинної системи та органів зору, а також хромосомні аномалії та множинні вади розвитку. Причинний зв’язок з ітраконазолом не був встановлений.

Епідеміологічні дані з впливу ітраконазолу у I триместрі вагітності (переважно у пацієнток, які застосовували його для короткочасного лікування вульвовагінального кандидозу) не виявили збільшеного ризику вад ризику порівняно з жінками, які не застосовували препарати з тератогенним ефектом.

Жінки репродуктивного віку

Жінкам репродуктивного віку, які приймають капсули Ітрунгар, слід застосовувати надійні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування до настання першої менструації після його завершення.

Період годування груддю

Дуже незначні кількості ітраконазолу проникають у грудне молоко. Тому у період годування груддю необхідно зіставити можливий ризик для дитини з очікуваною користю від лікування препаратом Ітрунгар для матері. У сумнівних випадках жінці слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили. Слід пам’ятати про можливість виникнення таких побічних реакцій як запаморочення, розлади зору та втрата слуху (див. розділ «Побічні реакції»), що може призвести до негативних наслідків під час керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати внутрішньо. Для оптимальної абсорбції препарату необхідно застосовувати капсули Ітрунгар одразу після прийому висококалорійної їжі.

Капсули слід ковтати цілими.

Лікування оніхомікозів, спричинених дерматофітами та/або дріжджами, може також проводитися із застосуванням пульс-терапії (див. таблицю нижче).

Оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування інфекцій шкіри, вульвовагінальних кандидозів та оральних кандидозів, та через 6-9 місяців після завершення лікування інфекції нігтьових пластинок. Це пов’язано з тим, що виведення ітраконазолу з тканин шкіри, нігтів і слизових оболонок відбувається повільніше, ніж із плазми крові.

Тривалість лікування системних грибкових уражень слід коригувати залежно від мікологічної та клінічної відповіді на терапію

Діти

Ітрунгар не слід призначати дітям, окрім випадків, коли очікувана користь значно переважає потенційні ризики (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку

Ітрунгар не слід призначати пацієнтам літнього віку, окрім випадків, коли очікувана користь значно переважає потенційні ризики (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Біодоступність препарату при пероральному застосуванні може бути знижена у пацієнтів з нирковою недостатністю, слід розглянути питання про коригування дози (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Ітраконазол переважно метаболізується в печінці. Кінцевий період напіввиведення ітраконазолу у пацієнтів із цирозом печінки дещо подовжений. Біодоступність при пероральному застосуванні у пацієнтів з цирозом дещо зменшена. Слід розглянути питання про коригування дози (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Оскільки клінічних відомостей про застосування Ітрунгару в капсулах дітям недостатньо, рекомендується застосовувати ітраконазол для таких пацієнтів тільки в тому випадку, коли можлива користь значно перевищує потенційний ризик.

Передозування

Відомості про випадки передозування відсутні. Можливе посилення побічних ефектів препарату.

Лікування симптоматичне та підтримуюче. Специфічного антидоту ітраконазолу немає. Активна речовина не видаляється при гемодіалізі.

Побічні реакції

Найчастішими побічними реакціями ітраконазолу були реакції з боку шлунково-кишкового тракту, дерматологічного та печінкового походження.

Вкрай рідко повідомлялося про наступні побічні ефекти:

Інфекції та інвазії:

інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку лімфатичної системи та крові:

лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

сироваткова хвороба; ангіоневротичний набряк; анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.

З боку метаболізму:

гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія.

З боку нервової системи:

периферична нейропатія, парестезія, гіпестезія, головний біль, запаморочення.

З боку органів зору:

порушення зору, включаючи помутніння зору та диплопію.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

тиніт, тимчасова або стійка втрата слуху.

З боку серця:

застійна серцева недостатність.

З боку органів дихання:

набряк легень, диспное, риніт, синусит.

З боку шлунково-кишкового тракту:

панкреатит, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор, дисгевзія, здуття живота.

З боку гепатобіліарної системи:

серйозна гепатотоксичність (включаючи поодинокі випадки летальної гострої печінкової недостатності), гепатит, оборотне збільшення рівня печінкових ферментів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, світлочутливість, висипання, кропив’янка, алопеція, свербіж.

З боку м’язово-скелетної системи:

міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи:

полакіурія, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

розлади менструального циклу, еректильна дисфункція.

Загальні розлади:

Нечасто – набряки, пірексія.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка. По 4 або 15 капсул у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Марксанс Фарма Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Юридична адреса:

Лотус Бізнес Парк, Офф Нью Лінк Роуд, Андхері (Вест), Мумбаї – 400053, Індія.

Адреса виробничої дільниці:

Ділянка № Л-82, Л-83, Верна Індастріал Істейт, Верна Гоа, ІН-403 722, Індія.

Заявник

Ананта Медікеар Лтд.

Місцезнаходження заявника

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.

Синтетический противогрибковый лекарственный препарат, предназначенный для системного применения. Действующее средство препарата – итраконазол.

Механизм действия обусловлен его способностью ингибировать синтез эргостерола, который является важным компонентом клеточной мембраны грибка.

Состав и форма выпуска

Основное действующее лекарственное вещество препарата – итраконазол. Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, титана диоксид, сахароза, метилпарабен, натрия лаурилсульфат, желатин, проч.

Выпускается в форме капсул в дозировке по 100 мг.

Показания

Назначается в целях лечения микозов, вызванных возбудителями, которые чувствительны к данному препарату, включая таких болезни, как:

— вульвовагинальный кандидомикоз;

— хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит;

— микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжевыми грибами;

— аспергиллез легких и внелегочной локализации у больных, страдающих непереносимостью или рефрактностью к терапии амфотерицином В;

— системные микозы, включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, в том числе криптококковый менингит;

— гистоплазмоз (включая хронический легочный, диссеминированный, не менингеальный), споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, а также другие системные, в том числе редкие и тропические микозы.

К итраконазолу проявляют чувствительность Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (в том числе C. albicans), Cryptococcus noeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, некоторые другие микроорганизмы.

Противопоказания

Противопоказан при аллергии на итраконазол, или на вспомогательное вещество препарата.

Противопоказано применять вместе с субстратами CYP3A4, элетриптаном, низолдипином. Также не следует применять пациентам, страдающим желудочковой дисфункцией.

Капсулированная форма не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в периоды лактации возможно лишь тогда, когда ощутимые позитивные эффекты для организма будут выше, чем вероятный причиненный вред.

Грудное кормление на время лечения итраконазолом приостанавливают.

Способ применения и дозы

Итрунгар принимают сразу после еды, 1-2 раза в день. Точную дозировку и курс лечения назначает лечащий врач. Обычно назначают для лечения:

— вульвовагинального кандидоза – 1 день – по 200 мг, 2 раза в день или 3 дня по 200 мг 1 раз в день.

— хронического рецидивного грибкового вульвовагинита – по 100 мг 2 раза в день (1 неделя), и в течение следующих 3-6 менструальных циклов принимают в первый день цикла по 100 мг.

— лишая – 200 мг 1 раз в день (1 неделю);

— дерматомикозов – по 100 мг 1 раз в день (15 дней), при поражениях кожи рук или ног — дополнительно ту же дозу принимают еще 15 дней;

— кандидозов полости рта – по 100 мг, 1 раз в день (15 дней);

— грибковый кератит – по 200 мг, 1 раз в день (3 недели);

— онихомикоза – по 200 мг 1 раз в день (3 месяца), при поражении ногтей на пальцах ног – 3 курса, прием по 1 неделе и 3 недели перерыва, на руках – 2 таких курса;

— системного кандидамикоза – по 100-200 мг, 1 раз в сутки (от 3 недель до 7 месяцев), возможно увеличение дозы вдвое;

— системного криптококкоза без менингита – по 200 мг 1 раз в день, с менингитом – 2 раза в день. Поддерживающая терапия – 1 раз в день (2-12 месяцев);

— гистоплазмоза – 200 мг, 1-2 раза в день, (6-8 месяцев);

— споротрихоза – 100 мг, 1 раз в день (6 месяцев);

— хромомикоза – 100-200 мг, 1 раз в день (6 месяцев);

— аспергиллеза – 200 мг 1-2 раза в день (2-5 месяцев);

— бластомикоза – 100-200 мг 1-2 раза в день (6 месяцев).

При ослабленном иммунитете дозировки могут быть повышены.

Передозировка

Случаев передозировки на сегодняшний день не зафиксировано.

Побочные эффекты

Чаще всего проявляются такие побочные эффекты, как:

— диспепсия, тошнота, запор, гепатит;

— головная боль, головокружение, периферическая нейропатия;

— аллергические реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека;

— дисменорея, гипокалиемия (изредка).

Условия и сроки хранения

Срок хранения капсул — до 2 лет. Хранится температуре не выше 25°С.