Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)
💊 Состав препарата Ипратропия бромид
✅ Применение препарата Ипратропия бромид
Описание активных компонентов препарата
Ипратропия бромид
(Ipratropium bromide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03BB01
(Ипратропия бромид)
Лекарственная форма
| Ипратропия бромид |
Р-р д/ингаляций 0.25 мг/мл: фл. 20 мл, 25 мл, 30 мл или 50 мл 1 шт. рег. №: ЛП-006535 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ипратропия бромид
Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.5 мг, натрия хлорид — 8.8 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М — до рН 3.4, вода очищенная — до 1 мл.
20 мл — флаконы — пачки картонные.
25 мл — флаконы — пачки картонные.
30 мл — флаконы — пачки картонные.
50 мл — флаконы — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием его местного и специфичного воздействия на легкие, а не результатом его системного влияния. После применения ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 мин, достигающее максимума через 1-2 ч и сохраняющееся до 4-6 ч.
Фармакокинетика
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей — 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ.
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.
Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата
Ипратропия бромид
ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ингаляционно. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке)
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение ЧСС; частота неизвестна — снижение АД (гипотензия).
Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики ЖКТ; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто- задержка мочи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду, повышенная чувствительность к атропину и его производным; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.
При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.
При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.
При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атровент®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Атровент® Н
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Ипраспир®
(Фармацевтическая фабрика Санкт-Петербурга, Россия)
Ипратропиум
(НАТИВА, Россия)
Ипратропиум
(ПСК ФАРМА, Россия)
Ипратропиум Стери-Не…
(NORTON HEALTHCARE, Великобритания)
Ипратропиум Фортива
(ФОРТИВА МЕД, Республика Беларусь)
Ипратропиум Эйр
(ПСК ФАРМА, Россия)
Ипратропиум-Аэронати…
(НАТИВА, Россия)
Ипратропия бромид
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
 |
Способ применения и дозировка Спирива капсулы 18мкгИнгаляционно.При использовании в виде ингаляций с помощью прибора для ингаляций рекомендуется применять одну капсулу в сутки в одно и тоже время.Препарат не нужно глотать.Пожилые больные должны принимать препарат в рекомендуемых дозах.Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать капсулы в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (как и в случае с другими препаратами, эскретирующимися в основном почками).Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.Инструкция по применению прибора ХандиХалер. Прибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы. Он не должен использоваться для приема других медикаментов. Вы можете использовать Ваш ХандиХалер в течение одного года.Прибор включает в себя: 1. пылезащитный колпачок; 2. мундштук; 3 . основание; 4. прокалывающую кнопку; 5. центральную камеру.Использование прибора ХандиХалер. Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх. Затем открыть мундштук. Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру, как показано на рисунке.Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым. Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить.Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха. Полностью выдохните.Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук.Возьмите ХандиХалер в рот и плотно сожмите губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Делайте вдох до полного заполнения легких; затем задержите дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер изо рта. Снова продолжайте дышать спокойно.Повторите процедуру, что приведет к полному опустошению капсулы.Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованную капсулу. Закройте мундштук и пылезащитный колпачок. Чистку ХандиХалера проводите раз в месяц.Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройте основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойте ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер оботрите бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставьте сохнуть на воздухе в течение 24 часов. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.Вскрытие блистера. Отделите полоску блистера вдоль перфорированной линии.Вскройте полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В случае, если вторая капсула случайно была вскрыта (подверглась действию воздуха) не следует ее использовать.Достаньте капсулу.Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому капсула заполнена не полностью. |
 |
Противопоказания Спирива капсулы 18мкгПовышенная чувствительность к атропину или его производным (например, ипратропию или окситропию) или к компонентам данного препарата (в частности, к лактозы моногидрату, который содержит молочный белок, вследствие дефицита лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);I триместр беременности; дети до 18 лет.Данные об использовании тиотропия при беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применения препарата во время беременности. Клинических данных о применении тиотропия у женщин, кормящих грудью, не имеется. В доклинических исследованиях были получены данные что, небольшое количество тиотропия экскретируется в грудное молоко.Препарат не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка. |
 |
Фармакологическое действиеТиотропия бромид — антимускариновый препарат продолжительного действия м- холиноблокатор, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от M1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилятирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид как N-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов.Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3 . Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилятирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.Бронходилятация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта.Было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов.Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. Значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилятирующий эффект, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.Значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения.В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано что препарат значительно улучшал переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.Значительно снижает число обострений ХОБЛ, и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.Значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения.Было показано, что СПИРИВА® значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Также было показано, что препарат приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4-х лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ 1.Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%.По сравнению с приемом сальметерола, применение увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17 % (отношение рисков 0,83; 95 % доверительный интервал [ДИ], ОТ 0,77 до 0,90; Р< 0,001). Также прием увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0,72; 95 % ДИ от 0,61 до 0,85; Р< 0,001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; отношение рисков 0,89; 95 % ДИ от 0,83 до 0,96; Р= 0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95 % ДИ от 0,66 до 0,82; Р< 0,001)юФармакокинетикаю Тиотропий — четвертичное аммониевое соединение умеренно растворимое в воде. Всасывание: При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19,5%, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко био доступна. Тиотропий в растворе при приеме внутрь имеет абсолютную биодоступность равную 2-3%. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме (Смах) после ингаляции достигается через 5-7 минут. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 12,9 мг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,71 мг/млРаспределение. 72% от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация: Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 74% неизменной субстанции. Тиотропий расщепляется неферметным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.При исследованиях показано, что препарат (< 20% от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и ЗА4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом CYP 450 2D6 и ЗА4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, или ЗА в микросомах печени человека.Выведение: Период полувыведения тиотропия после ингаляции варьирует от 27 до 45 часов. Общий клиренс при внутривенном введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин. Тиотропий после внутривенного введения в основном выводится почками в неизменном виде (74%). После ингаляции сухого порошка на стадии динамического равновесия почечная экскреция составляет 7% в сутки от дозы, оставшаяся невсосавшаяся часть, выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом не наблюдается аккумуляции в дальнейшем.Тиотропий имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах независимо от лекарственной формы препарата.Пожилые больные: У пожилых больных наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (365 мл/мин у пациентов с ХОБЛ младше 65 лет, до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 65 лет). Эти изменения не приводили к соответствующему увеличению значений площади под кривой «концентрация/время» (AUC0-6) или Смах. Пациенты с нарушенной функцией почек: У пациентов с ХОБЛ и легкими нарушениями функции почек(клиренс креатинина 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия один раз в сутки на стадии динамического равновесия приводило к повышению значения AUC0-6 на 1,8-30%. Значение Стах сохранялось таким же, как у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и средними или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) внутривенное введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC0-44 увеличивалось на 82% а значение Смах увеличивалось на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.Пациенты с нарушенной функцией печени: Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основном выводится почками, и с помощью неферментативного расщепления эфирных связей, с образованием метаболитов, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. |
 |
Побочное действие Спирива капсулы 18мкгПобочные реакции препарата были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.Нарушения со стороны обмена веществ ипитания: дегидратация.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (>1% и < 10 %) — сухость во рту, обычно легкой степени выраженности;нечасто (>0,1% и < 1 %) — стоматиты; запор, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко (>0,01% и < 0,1 %) — кандидоз ротоглотки, гингивиты, глосситы; кишечная непроходимость, включая паралитическийилеус, дисфагия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто (>0.1% и < 1 %) — дисфония, кашель, фарингиты; редко (>0,01% и < 0,1 %) — пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системынечасто (>0,1% и < 1 %) — мерцательнаяаритмия; редко (>0,01% и < 0,1 %) — тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейнечасто (>0,1% и < 1 %) — затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия; редко (>0,01% и < 0,1%) — инфекции мочевыводящих путей.Аллергические реакции: нечасто (> 0,1% и < 1%) — сыпь; редко (> 0,01% и < 0,1%) — крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности , включая реакции немедленного типа, ангионевротический отек.Нарушения со стороны кожных покровов кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания соединительной ткани припухание суставов.Нарушения со стороны нервной системы нечасто (> 0,1% и <1%) — головокружение; редко (> 0,01% и < 0,1%) — бессонница.Нарушения со стороны органа зрения нечасто (> 0,1% и < 1%) — нечеткое зрение; редко (>0,01% и < 0,1%) — повышение внутриглазного давления, глаукома. |
 |
Особые указанияКак бронходилататор, применяемый раз в сутки для поддерживающего лечения, не должна использоваться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.После ингаляции порошка могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.Больных с умеренной или выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50мл/мин) при приеме следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.Пациенты должны быть ознакомлены с правилами использования капсул. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазу или дискомфорт, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Применение препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.Не следует применять чаще, чем раз в день.Капсулы должны применятся только с прибором ХандиХалер. В одной дозе/капсуле содержится 5,5 мг лактозы моногидрата.Влияние на способность водить машину или работать с механизмами — не проводилось исследований по изучению такого влияния. Случаи головокружения и нечеткости зрения при приеме препарата могут оказывать такое влияние. |
Лекарственная форма
раствор для ингаляций
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бронходилатирующее средство. Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов.
Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции препаратом, является главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на лёгкие, а не результатом его системного влияния. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
В контролируемых 85–90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью лёгких, хроническим бронхитом и эмфиземой лёгких, существенное улучшение функции лёгких наблюдалось в течение 15 минут, достигало максимума через 1–2 часа и сохранялось до 4–6 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
Терапевтический эффект препарата является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.
После ингаляции в лёгкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10–30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы препарата, попадающая в лёгкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3–13 % от величины ингаляционной дозы препарата.
Исходя из этих данных рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7–28 % соответственно.
Таким образом, влияние проглатываемой части ипротропия бромида на системное воздействие незначительно.
Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения.
Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объём распределения во время состояния равновесной концентрации (Vdss) составляет примерно 176 л (~2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация
После внутривенного введения примерно 60 % дозы метаболизируется путём окисления, главным образом в печени.
Известные метаболиты, образующиеся путём гидролиза, дегидратации или отделения гидроксиметильной группы от троповой кислоты, и выводящиеся почками, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.
Выведение
Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1 %, после приёма внутрь — 9,3 %, а после ингаляционного применения — 3,2 %. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3 %, после приёма внутрь — 88,5 %, а после ингаляционного применения — 69,4 %. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходное соединение и метаболиты составляет 3,6 часа.
Показания
Хроническая обструктивная болезнь лёгких, хронический бронхит, эмфизема лёгких, бронхиальная астма, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину и его производным; повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата; беременность (Ⅰ триместр).
С осторожностью
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; беременность (Ⅱ и Ⅲ триместры), период грудного вскармливания, детский возраст (до 6 лет).
Беременность и лактация
Беременность
Безопасность применения препарата во время беременности у человека не установлена.
При назначении препарата во время возможной или подтверждённой беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.
В доклинических исследованиях не было обнаружено эмбриотоксических или тератогенных влияний препарата после его ингаляционного применения в дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые у человека.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, экскретируется ли ипратропия бромид в грудное молоко. Однако маловероятно, что ипратропия бромид, особенно когда он применяется путём ингаляций, может поступать с молоком в организм ребёнка в существенных количествах. Но во время применения препарата кормящим грудью матерям следует соблюдать осторожность.
Фертильность
Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.
Способ применения и дозы
(20 капель = около 1 мл, 1 капля = 0,0125 мг ипратропия бромида безводного)
Режим дозирования подбирается индивидуально. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.
Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Рекомендуется следующий режим дозирования:
Поддерживающее лечение:
Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:
По 2,0 мл (40 капель = 0,5 мг) 3–4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 8,0 мл (2 мг).
Дети от 6 до 12 лет:
Лечение следует проводить под медицинским наблюдением;
по 1,0 мл (20 капель = 0,25 мг) 3–4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 4 мл (1 мг).
Дети до 6 лет:
Лечение следует проводить под медицинским наблюдением; по 0,4–1,0 мл (8–20 капель = 0,1–0,25 мг) 3–4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 4 мл (1 мг).
Острый бронхоспазм:
Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:
2,0 мл (40 капель = 0,5 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат может применяться совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками.
Дети от 6 до 12 лет:
Лечение следует проводить под медицинским наблюдением. 1,0 мл (20 капель = 0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат может применяться совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками.
Дети до 6 лет:
Лечение следует проводить под медицинским наблюдением. 0,4–1,0 мл (8–20 капель = 0,1–0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат может применяться совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками.
Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эти инструкции по применению.
Рекомендуемую дозу препарата следует разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида до достижения объёма препарата 3–4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Препарат следует разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида каждый раз непосредственно перед применением, оставшийся после ингаляции раствор выливают. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведённого объёма. Препарат может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6–8 литров в минуту.
Побочные эффекты
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств препарата. Препарат, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неуточнённой частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| нечасто | гиперчувствительность, анафилактическая реакция |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| часто | головная боль, головокружение |
| Нарушения со стороны органа зрения | |
| нечасто | нечёткое зрение, мидриаз, увеличение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отёк роговицы. |
| редко | нарушения аккомодации |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| нечасто | ощущение сердцебиения, наджелудочковая тахикардия |
| редко | фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений |
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |
| часто | раздражение глотки, кашель |
| нечасто | бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отёк глотки, сухость глотки |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| часто | сухость во рту, тошнота, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта |
| нечасто | диарея, запор, рвота, стоматит, отёк полости рта |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| нечасто | сыпь, зуд, ангионевротический отёк |
| редко | крапивница |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| нечасто | задержка мочи |
Передозировка
Симптомов специфической передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата, появление каких-либо серьёзных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Длительное совместное применение препарата Ипратропия бромид с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется.
β-адренергические средства и ксантиновые производные могут усиливать бронхорасширяющий эффект препарата Ипратропия бромид.
В случае одновременного применения с помощью небулайзера ипратропия бромида и β- адреномиметиков у пациентов с остроугольной глаукомой в анамнезе может повышаться риск развития остроугольной глаукомы (см. раздел «Особые указания»). Препарат не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации. Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
Особые указания
Препарат Ипратропия бромид может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с амброксолом раствором для ингаляций, бромгексином раствором для ингаляций и препаратом Беротек раствором для ингаляций.
Гиперчувствительность
После применения препарата Ипратропия бромид могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка, отёка ротоглотки, бронхоспазм и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Ипратропия бромид, как и другие ингаляционные лекарственные препараты, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Осложнение со стороны глаз
Препарат Ипратропия бромид у пациентов, предрасположенных к развитию остроугольной глаукомы, должен использоваться с осторожностью.
Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в том числе, о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии остроугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид (применявшийся изолированно или в комбинации с агонистом β2-адренорецепторов) попадал в глаза.
Симптомами остроугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечёткое зрение, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие инъекции сосудов конъюнктивы и отёком роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
ледует соблюдать осторожность с целью предотвращения попадания раствора в глаза.
Рекомендуется, чтобы раствор, использующийся с помощью небулайзера, применялся через мундштук. Если мундштук отсутствует и используется маска небулайзера, она должна применяться должным образом.
Влияние на функцию почек и мочевыделение
Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).
Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта
Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Местные эффекты
Препарат содержит консервант — бензалкония хлорид, и стабилизатор — динатрия эдетата дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.
Если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки также следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечёткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл.
Хранение
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Ипратропиум-натив — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003139
Торговое наименование препарата
Ипратропиум-натив
Международное непатентованное наименование
Ипратропия бромид
Лекарственная форма
раствор для ингаляций
Состав
На 1 мл:
|
Активное вещество: |
|
|
Ипратропия бромида моногидрат |
0,261 мг |
|
в пересчете на ипратропия бромид |
0,250 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Натрия бензоат |
0,500 мг |
|
Динатрия эдетата дигидрат |
0,554 мг |
|
Лимонной кислоты моногидрат |
1,640 мг |
|
Натрия гидроксид |
до pH 3,4±0,1 |
|
Вода очищенная |
до 1 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
М-холиноблокатор
Код АТХ
R03BB01
Фармакодинамика:
Ипратропия бромид — бронходилатирующее средство, блокирующее м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляющее рефлекторное сужение бронхов (бронхоконстрикцию). Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.
Антихолинергические средства (м-холиноблокаторы) предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диациглицерол).
Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.
Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния.
После приема ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1-2 часа и сохраняющееся до 4-6 часов.
Фармакокинетика:
Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.
Всасывание
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.
Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг).
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови (альбумины и α-1 кислый гликопротеин) в минимальной степени (менее чем на 20%).
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными. После ингаляции ипратропия бромида около 77% от системной доступной дозы метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи (41%) и конъюгации (36%).
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция в течение 6 дней меченной изотопом дозы, включая исходное соединение и все метаболиты, составляет после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь — 9,3%, а после ингаляционного применения- 3,2%. Экскреция через кишечник меченной изотопом дозы составляет после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%,
Период полувыведения (Т1/2) исходного соединения и метаболитов при внутривенном введении составляет около 2-3 часов.
Показания:
— Хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких);
— бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к атропину и его производным;
— повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы и муковисцидоз.
Беременность и лактация:
Беременность: безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ипратропия бромида во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.
Период грудного вскармливания: данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат Ипратропиум-натив предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера.
Препарат Ипратропиум-натив не предназначен для инъекций или для приема внутрь!
В 20 каплях препарата Ипратропиум-натив (около 1 мл) содержится 0,250 мг ипратропия бромида, соответственно 1 капля препарата содержит 0,0125 мг ипратропия бромида.
Режим дозирования подбирается индивидуально.
Препарат Ипратропиум-натив необходимо применять под наблюдением врача только с помощью небулайзера любой конструкции, который превращает раствор препарата в аэрозоль для ингаляций.
Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, препарат Ипратропиум-натив следует применять в хорошо проветриваемых помещениях.
Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.
Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается (неожиданно или быстро усиливается одышка (затруднение дыхания)), необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:
Поддерживающее лечение:
Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида) 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 8,0 мл препарата Ипратропиум-натив (2 мг ипратропия бромида).
Острый бронхоспазм:
Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида); возможны повторные ингаляции до стабилизации состояния пациента, интервал между, ингаляциями определяется врачом. Ипратропиум-натив может применяться совместно с ингаляционными и β2-адреномиметиками.
Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию по применению.
Рекомендуемую дозу препарата Ипратропиум-натив непосредственно перед использованием следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Оставшийся после ингаляции раствор не использовать повторно, вылить.
Скорость и длительность ингаляции может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции следует контролировать по расходованию объема разведенного препарата Ипратропиум-натив. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечником для рта (мундштуком). При использовании небулайзера с маской следует использовать маску соответствующего размера.
Необходимо содержать небулайзер в чистоте.
Побочные эффекты:
Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.
Препарат Ипратропиум-натив, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.
Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (< 1/10000), (включая отдельные сообщения); частота неизвестна.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке);
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение артериального давления (гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.
Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Ипратропиум-натив, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие:
При одновременном применении β2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие препарата.
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
При одновременном применении с другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой должны с особой осторожностью использовать препарат Ипратропиум-натив совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками, так как увеличивается риск развития острого приступа глаукомы.
Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций, не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации (осаждения).
Особые указания:
Не рекомендуется применять препарат Ипратропиум-натив для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (так как бронхолитический эффект развивается позднее, чем у β2-адреномиметиков).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.
Ипратропиум-натив может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций как: амброксол, бромгексин и фенотерол.
Препарат Ипратропиум-натив содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия эдетат, который во время ингаляции может вызвать сужение просвета бронхов; возможно возникновение бронхоспазма у пациентов с гиперреактивностыо дыхательных путей.
После применения препарата Ипратропиум-натив могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, на что указывают случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека глотки, бронхоспазма и анафилактических реакций. Пациенты должны уметь правильно применять Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций.
Не следует допускать попадания раствора в глаза!
Следует обращать повышенное внимание на необходимость защиты глаз пациентов, предрасположенных к развитию глаукомы от попадания препарата Ипратропиум-натив. В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует начать применение капель, вызывающих сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.
Применение препарата Ипратропиум-натив не приводит к положительным результатам тестов на допинг у спортсменов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Данные о влиянии препарата Ипратропиум-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл.
Упаковка:
По 20 мл препарата во флаконы из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
Купить Ипратропиум-натив в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Каждая доза содержит:
Активное вещество: ипратропия бромид 20 мкг (в виде ипратропия бромида моногидрата).
Вспомогательные вещества: абсолютный этанол, лимонная кислота безводная, очищенная вода, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFА-134а).
Прозрачный бесцветный раствор.
Клинические свойства
Ипратропия бромид 20 мкг/доза, ингалятор под давлением, раствор предназначен для поддерживающего лечения бронхоспазма, ассоциируемого с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ), включая хронический бронхит и эмфизему.
Для ингаляционного применения.
Лечение должно быть индивидуальным. Доза всегда должна быть снижена до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Взрослые, пожилые люди и дети старше 6 лет
Рекомендуемая доза составляет 2 дозы или срабатывания (эквивалентно 40 микрограмм безводного ипратропия бромида) 4 раза в день.
Если ответ не является адекватным, могут использоваться дозы больше, чем две ингаляции. Нельзя превышать суммарную суточную дозу 12 ингаляций (240 микрограмм). В этом случае может потребоваться дополнительное лечение.
Ипратропия бромид может использоваться детьми только по назначению врача. Чтобы гарантировать, что ингалятор используется правильно, применение должно осуществляться под присмотром взрослых.
Если лечение не вызывает значительного улучшения, если состояние пациента ухудшается или если ответ на лечение снижается, необходимо проконсультироваться с врачом. В случае острого или быстрого усугубления диспноэ необходимо незамедлительно проконсультироваться с врачом или пациент должен направиться в ближайшую больницу.
Способ применения
Правильное применение ингалятора ипратропия бромида очень важно для успешного лечения.
Пациентов в начале лечения необходимо предупредить, что ипратропия бромид начинает действовать медленнее, чем ингаляционные симпатомиметические бронхолитические средства.
Инструкции по применению
Снять колпачок (крышку мундштука) (рисунок 1). При использовании нового ингалятора в первый раз или когда он не использовался в течение нескольких дней, хорошо потрясти его (рисунок 2) и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор действует надлежащим образом. Если ингалятор используется регулярно, ознакомьтесь со следующими инструкциями:
Потрясти ингалятор (рисунок 2).
Выдохнуть как можно больше воздуха из легких.
Поднести ингалятор ко рту в положении как указано на рисунке (рисунок 3).
Вдохнуть как можно глубже. Необходимо нажать на устройство, как показывают стрелки на рисунке (рисунок 4), одновременно вдохнув.
Убрать ингалятор ото рта и, если возможно, задержать дыхание на несколько секунд.
Дозатор — мундштук необходимо периодически мыть. Для этого извлечь ингалятор из дозатора и промыть большим количеством воды.
После использования закрыть мундштук колпачком, чтобы защитить его от пыли и грязи.
Рекомендуется прополоскать рот водой после каждой ингаляции.
Это лекарственное средство противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к:
ипратропия бромиду,
любому из компонентов продукта,
атропину или его производным (например, тиотропий).
Особые предупреждения и предосторожности
Предупреждение относительно вспомогательных веществ
Это лекарственное средство содержит 15% этанола (спирт). Каждая доза содержит 8,4 мг этанола, что должно учитываться, когда препарат назначается детям, беременным женщинам и пациентам с болезнью печени, алкоголизмом, эпилепсией, церебральным нарушением или повреждениями. Он может изменить или усилить эффект других лекарственных препаратов.
Предупреждения
Пациенты с кистозным фиброзом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта, как и в случае с другими антихолинергическими средствами, ипратропия бромид должен использоваться с осторожностью у таких пациентов.
В исключительных случаях могут отмечаться немедленные реакции гиперчувствительности после применения ипратропия бромида, которые могут проявиться в виде крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, отека ротоглотки и анафилаксии.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении антихолинергических средств пациентами, предрасположенными к развитию или с уже имеющейся узкоугольной глаукомой, с гиперплазией предстательной железы или обструкцией мочевых путей.
Боль или дискомфорт в глазах, затуманенное зрение, визуальные галлюцинации или цветные образы в связи с покраснением глаз в результате конъюнктивального застоя и отек роговицы могут быть признаками острой узкоугольной глаукомы. В случае развития любой комбинации этих симптомов должно быть начато лечение миотическим средством, а также необходимо немедленно обратиться к врачу.
Этот лекарственный препарат не предназначается для первичного лечения эпизодов бронхоспазма, когда необходимо быстрое купирование приступа.
Есть свидетельства, что применение ипратропия бромида совместно с бета- адренергическими лекарственными средствами и производными ксантина может вызывать аддитивный бронхорасширяющий эффект.
Ипратропия бромид может применяться совместно с другими лекарственными средствами, используемыми при лечении хронического обструктивного заболевания легких, включая симпатомиметические бронхолитические средства, метилксантины, стероиды и динатрия хромогликат, не вызывая вредных взаимодействий.
Период беременности и кормления грудью
Нет опыта применения этого лекарственного средства в период беременности и кормления грудью. Он не должен использоваться в период беременности или кормления грудью за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери перевешивает любые потенциальные риски для плода или новорожденного. Доклинические исследования не указали на эмбриотоксические или тератогенные эффекты после ингаляции или интраназального применения в дозах значительно выше рекомендуемых для человека.
Не известно выделяется ли ипратропия бромид в грудное молоко. Маловероятно, что ипратропия бромид сможет попасть в организм младенца в значительных количествах, тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при использовании ипратропия кормящими женщинами.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Ипратропия бромид 20 мкг/доза, ингалятор под давлением, раствор не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Нежелательные явления
Наиболее частыми неблагоприятными реакциями при применении препарата Ипратропия бромид 20 микрограмм/доза, ингалятор под давлением, раствор являются: головная боль, кашель, фарингит, парадоксальный бронхоспазм, сухость во рту и нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, все из них с частотой от 1% до 10%. Сообщалось о следующих побочных эффектах.
Нарушения иммунной системы
Нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100): крапивница (включая гигантскую крапивницу).
Редко (≥ 1/10 000 — <1/1 000): анафилактическая реакция и ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто (≥ 1/100 — < 1/10): головная боль и головокружение.
Офтальмологические нарушения
Нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100): нарушения аккомодации и узкоугольная глаукома.
Редко (≥1/10 000 — < 1/1 000): увеличение внутриглазного давления, боль в глазах и мидриаз.
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы
Нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100): тахикардия.
Редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): учащенное сердцебиение, наджелудочковая тахикардия и мерцательная аритмия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Часто (≥ 1/100 — < 1/10): кашель, фарингит и парадоксальный бронхоспазм.
Редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): ларингоспазм.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто (≥ 1/100 — < 1/10): сухость во рту и нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (запор, диарея и рвота).
Редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): тошнота.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100): кожная сыпь и прурит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): Задержка мочи.
Не сообщается о симптомах, специфических для передозировки. Принимая во внимание широкое терапевтическое окно и местное применение ипратропия бромида, не ожидается возникновения серьезных антихолинергических симптомов. Как и в случае с другими антихолинергическими средствами, сухость во рту, нарушения зрительной аккомодации и тахикардия являются ожидаемыми симптомами и признаками передозировки.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа: Другие лекарственные средства для лечения бронхиальной астмы Антихолинергические лекарственные средства.
Код ATX: R03B В01.
Ипратропия бромид является четвертичной аммониевой солью, которая блокирует мускариновые холинергические рецепторы, что приводит к снижению образования циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызываемого взаимодействием ацетилхолина с мускариновым рецептором на гладких мышцах бронхов. Повышенные уровни цГМФ вызывают дегрануляцию тучных клеток и сокращение гладких мышц бронхов.
Он является неселективным мускариновым антагонистом и не проникает в кровь, что препятствует возникновению системных побочных эффектов. Ипратропия бромид является производным атропина, но и четвертичным амином и, следовательно, не проходит через гематоэнцефалический барьер, что препятствует возникновению центральных побочных эффектов (антихолинергический синдром). Бронхо дилатация, которая возникает после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, местным эффектом, специфическим для каждого места; это не системный эффект.
Бронходилатация, которая возникает после ингаляции ипратропия бромида, вызывается местными концентрациями лекарственного средства, которые являются достаточными для достижения антихолинергического воздействия на гладкие мышцы бронхов, а не системными концентрациями лекарственного средства. В клинических исследованиях, предусматривающих применение ингаляторов пациентами с бронхоспазмом, ассоциируемым с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких, отмечалось значительное улучшение функции легких (FEV! и FEF (скорость форсированного выдоха) 25-75%).
Доклинические и клинические свидетельства не указывают на вредоносное воздействие ипратропия бромида на секрецию слизи, мукоцилиарный клиренс или газообмен.
Фармакокинетика
После ингаляции от 10 до 30% дозы, в зависимости от лекарственной формы, прибора и метода ингаляции, осаждаются в легких. Большая часть дозы проглатывается и проходит через желудочно-кишечный тракт.
По причине ничтожно малого желудочно-кишечного поглощения ипратропия бромида биодоступность проглоченной дозы составляет только примерно 2%. Эта часть дозы в значительной степени не способствует повышению концентраций лекарственной субстанции в плазме крови. Часть дозы, осажденной в легких, быстро достигает кровообращения.
На основе данных почечной экскреции (0-24 ч) общая системная биодоступность (легочная и желудочно-кишечная порции) ингаляционных доз ипратропия бромида, по оценкам, составляет от 7 до 28%.
Ипратропий не проходит через гематоэнцефалический барьер, что сопоставимо с аммониевой структурой молекулы.
Лекарственное средство метаболизируется посредством гидролиза сложноэфирной группы с образованием неактивных метаболитов. Примерно 40% системной дозы выводится с мочой, что соответствует экспериментальному почечному клиренсу 0,9 л/мин.
Период полувыведения в конечной фазе выведения составляет около 1,6 часа. Лекарственное средство минимально связывается с белками плазмы.
В ходе исследований баланса выделения после внутривенного введения радиоактивной дозы менее 10% связанной с лекарственным средством радиоактивности (включая исходное соединение и все метаболиты) выделяется с желчью и фекалиями. Преобладающая часть связанной с лекарственным средством радиоактивности выделяется почками.
Фармацевтические свойства
3 года.
Не использовать после окончания срока годности.
Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
Защищать от воздействия прямых солнечных лучей и не замораживать.
Не прокалывать и не сжигать, даже если баллон кажется пустым.
Алюминиевый баллон, оснащенный дозатором и адаптером для рта, упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Владелец регистрации
ЗАО «ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД»
ул. Шейминишкю, 3, 09312, Вильнюс, Литовская Республика.
Производитель
ЛАБОРАТОРИЯ АЛЬДО-ЮНИОН, ООО,
ул. Баронессы де Мальда, 73,
08950, Эсплугес дэ Лебрегат, (Барселона) Испания.