Ирбис таблетки инструкция по применению

Ирбис — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003847

Торговое наименование препарата

Ирбис

Международное непатентованное наименование

Ирбесартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

В одной таблетке содержится:

действующее вещество: ирбесартан (форма А) 75,00 мг/150,00 мг/300,00 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 16,75 мг/33,50 мг/67,00 мг, кармеллоза кальция 4,50 мг/9,00 мг/18,00 мг, повидон К-30 (коллидон 30) 1,75 мг/3,50 мг/7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг/1,00 мг/2,00 мг, кальция стеарат 1,50 мг/3,00 мг/6,00 мг;

оболочка: опадрай белый OY-S-38956 — 2,00 мг/4,00 мг/8,00 мг.

Опадрай белый OY-S-38956: гипромеллоза (НРМС 2910, Е 464) 72,00%, тальк (Е553Ь) 14,00%, титана диоксид (Е171) 14,00%.

Описание

Таблетки с дозировкой 75 мг

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой нанесенной методом тиснения, «158» с одной стороны и «Н» с другой. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки с дозировкой 150 мг

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой нанесенной методом тиснения «159» с одной стороны и «Н» с другой. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки с дозировкой 300 мг

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой нанесенной методом тиснения «160» с одной стороны и «Н» с другой. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA04

Фармакодинамика:

Ирбесартан является мощным, активным при приёме внутрь, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT₁ независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT₁) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона.

При применении рекомендованных доз препарата содержание ионов калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу-Н (ангиотензинпревращающий фермент — АПФ), с помощью которого происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.

Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений.

При приеме в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение артериального давления носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь, и антигипертензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема рекомендованных доз ирбесартана снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным антигипертензивным ответом на препарат со стороны диастолического и систолического АД.

При приеме один раз в сутки в дозе 150-300 мг величина снижения артериального давления к концу междозового интервала (т.е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента «лежа» или «сидя» в среднем на 8- 13/5-8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое АД) больше по сравнению с таковой при приеме плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки вызывает такой же антигипертензивный ответ (снижение артериального давления перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение артериального давления за 24 часа) как и прием препарата в дозе 75 мг, два раза в сутки.

Антигипертензивное действие препарата Ирбис развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивное действие на фоне длительного лечения сохраняется.

После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине. При отмене препарата синдром «отмены» отсутствует.

В исследованиях, в которых ирбесартан применялся в дополнение к другим гипотензивным препаратам при необходимости достижения целевого уровня артериального давления, получены доказательства благоприятного воздействия ирбесартана на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Эффективность препарата Ирбис не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на мототерапию препаратом Ирбис (как и на все другие лекарственные препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон).

Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается и желудочно-кишечного тракта, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата Ирбис.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 53-93 литра.

Метаболизм

После приема внутрь или внутривенного введения ¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности циркулирующей в плазме крови приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Окисление препарата Ирбис осуществляется, главным образом, с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме препарата Ирбис является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется и не обладает способностью ингибировать или индуцировать большинство изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 CYP2B6 или CYP2E1). Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%).

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика препарата Ирбис становится нелинейной (уменьшение дозопропорциональности абсорбции).

После приема внутрь препарата Ирбис максимальные концентрации в плазме крови С_max достигаются через 1,5-2 часа.

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин. соответственно.

Конечный период полувыведения препарата Ирбис составляет 11-15 часов.

При ежедневном однократном приеме препарата равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 3 дня.

При ежедневном приеме препарата Ирбис 1 раз в сутки отмечается его ограниченное накопление в плазме крови (менее 20%).

У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечаются несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в периоде полувыведения и накоплении препарата Ирбис не выявляется. Коррекции дозы препарата Ирбис у женщин не требуется.

Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») и С _max (максимальной плазменной концентрации) препарата Ирбис у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста, однако конечные периоды полувыведения у них достоверно не различаются. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Выведение

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или внутривенного введения ¹⁴С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного препарата Ирбис.

Нарушение функции почек:

У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики препарата Ирбис существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Нарушение функции печени:

У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не проводились.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными средствами, например тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) длительного действия).

— Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе -комбинированной гипотензивной терапии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

— Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).

— Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

— Беременность.

— Период грудного вскармливания.

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— При тяжелой печеночной недостаточности (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).

С осторожностью:

При стенозе аортального или митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

— При гиповолемии, гипонатриемии, возникающими, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения артериального давления, особенно при приеме первой дозы).

— При двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной функционирующей почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA) (при лечении таких пациентов препаратами, оказывающими воздействие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон наблюдались: артериальная гипотензия, олигурия и/или прогрессирующая азотемия и редко острая почечная недостаточность и/или смерть, риск развития которых нельзя исключить и при приеме ирбесартана) (см. раздел «Особые указания»).

— При ишемической болезни сердца и/или клинически значимом атеросклерозе сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении артериального давления имеется риск усиления ишемических расстройств вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта).

— При почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения).

— При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) (увеличение риска нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно, у пациентов с уже нарушенной функцией почек) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

— При применении в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, так как, по сравнению с монотерапией при двойной блокаде РААС, имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек (см. Раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Беременность

Опыт по применению препарата Ирбис при беременности отсутствует. С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ беременными женщинами во втором и третьем триместре беременности наблюдались повреждение и гибель развивающегося плода, ирбесартан, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на систему ренин- ангиотензин-альдостерон, нельзя применять при беременности (I, II, III триместры).

Переход на соответствующую альтернативную терапию гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности при беременности должен быть произведен до начала планирования беременности.

При диагностировании беременности во время лечения препаратом Ирбис, его следует отменить как можно быстрее.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в материнское молоко. Во время кормления грудью прием препарата противопоказан.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Обычно рекомендуемая для первоначального приема и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг.

У пациентов, у которых терапевтический эффект при приёме препарата Ирбис в дозе 150 мг 1 раз в сутки недостаточен, доза препарата Ирбис может быть увеличена до 300 мг, или возможно дополнительное применение другого гипотензивного препарата. В частности было показано, что дополнительный прием диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливал действие препарата Ирбис (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение должно начинаться с дозы 150 мг 1 раз в сутки, которая должна постепенно увеличиваться до 300 мг 1 раз в сутки — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, первоначально принимаемая доза должна составлять 75 мг (возможно применение препарата Ирбис в таблетках по 75 мг).

Нарушение водно-электролитного баланса

До начала приема препарата Ирбис следует устранить гиповолемию и/или гипонатриемию или начинать лечение с более низкой дозы ирбесартана (возможно применение препарата ирбесартан в дозе 75 мг). Если не будет достигнуто снижение артериального давления до целевых значений, то доза может быть увеличена.

Нарушение функции печени

Обычно не требуется коррекции режима дозирования препарата Ирбис у пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Ирбис в таблетках по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата Ирбис у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Побочные эффекты:

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто ≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного действия определить не представляется возможным).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях при применении препарата Ирбис при артериальной гипертензии

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: ортостатическое головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: «приливы» крови к коже лица, отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота/рвота.

Нечасто: диарея, диспепсия/изжога.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: половая дисфункция.

Общие нарушения

Часто: повышенная утомляемость.

Нечасто: боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны лабораторных показателей

Часто (1,7%): достоверное увеличение активности креатинфосфокиназы плазмы крови у пациентов, получавших ирбесартан; ни один такой случай не сопровождался клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях препарата Ирбис при нефропатии при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа

Побочные эффекты были подобны таковым, у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов (головокружение, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия). У этой группы пациентов кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, чаще наблюдались ортостатические симптомы (см. ниже).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение (10,2%) (при приеме плацебо 6%).

Часто: ортостатическое головокружение (5,4%) (при приеме плацебо 2,7%).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия (5,4%) (при приеме плацебо 3,2%).

Процент прекращения лечения из-за ортостатических симптомов при приеме ирбесартана по сравнению с плацебо составлял для головокружения 0,3% против 0,5%, для ортостатического головокружения 0,2% против 0,0% и для ортостатической гипотензии 0,0% против 0,0%, соответственно.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Часто: боли в мышцах и костях.

Нарушения со стороны лабораторных показателей

Гиперкалиемия при приеме препарата Ирбис пациентами с артериальной гипертензией и сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо.

У пациентов с сахарным диабетом и повышенным АД, с микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия (>5,5% ммоль/л) при приеме 300 мг препарата Ирбис наблюдалась у 29,4% пациентов (очень часто), а в группе плацебо — у 22% пациентов.

У пациентов сахарным диабетом и повышенным АД, с хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, гиперкалиемия (>5,5% ммоль/л) при приеме препарата Ирбис встречалась у 46,3% пациентов (очень часто), а в группе плацебо — у 26,3% пациентов.

У 1,7% пациентов с повышенным артериальным давлением и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, наблюдалось клинически незначимое снижение гемоглобина (часто).

Побочные эффекты, выявленные после выхода ирбесартана на рынок

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина-II, отмечались редкие случаи аллергических реакций, таких как кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Неизвестная частота: звон в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестная частота: дисгевзия (извращение вкуса).

Перечисленные ниже побочные эффекты наблюдались при применении препарата после его выхода на рынок, однако причинная связь с приемом ирбесартана не всегда была установлена.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестная частота: гиперкалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестная частота: вертиго.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестная частота: повышенные значения активности «печеночных» ферментов и концентрации билирубина в крови, нарушение функции печени, гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестная частота: миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы), мышечные судороги.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Неизвестная частота: лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестная частота: нарушение функции почек, в том числе случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска (см. раздел «Особые указания»).

Общие нарушения

Неизвестная частота: астения.

Передозировка:

При применении препарата Ирбис у взрослых пациентов в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки являются выраженное снижение артериального давления и тахикардия; проявлением передозировки также может быть брадикардия.

Лечение: при передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка; показан активированный уголь.

Следует установить постоянное наблюдение за состоянием пациента и при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Ирбис. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействия ирбесартана с лекарственными средствами, метаболизирующимися с помощью изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP1A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан, в основном, метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9 и, в меньшей степени, подвергается глюкуронированию.

Не наблюдалось значительных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ирбесартана с варфарином, лекарственным средством, метаболизирующемся с помощью изофермента CYP2C9.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина.

При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом или нифедипином фармакокинетика не изменяется.

Диуретики и другие гипотензивные препараты

При одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных препаратов возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан без каких-либо проблем применяли одновременно с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов пролонгированного действия и тиазидные диуретики.

Антигипертензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер. У пациентов, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, дополнительный прием небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое артериальное давление в конце междозового периода). При приеме ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) антигипертензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом ирбесартана.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при применении других лекарственных препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, при одновременном применении препаратов калия; заменителей соли, соли, содержащих калий; калийсберегающих диуретиков или других способных повышать содержание калия в крови препаратов (гепарин), возможно повышение содержания в сыворотке крови.

Алискирен и лекарственные препараты, содержащие алискирен

Совместное применение с алискиреном и с алискирен-содержащими препаратами противопоказана у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)< 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»).

Ингибиторы АПФ

Применение ирбесартана в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта.

У пациентов пожилого возраста, пациентов со снижением объема циркулирующей крови или пациентов с нарушением функции почек применение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, как и одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Кроме этого у них возможно увеличение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию у перечисленных выше групп пациентов. Пациентам, в случае необходимости, следует восстановить объем циркулирующей крови и в течение всей комбинированной терапии, а также периодически после ее окончания, контролировать функцию почек.

С препаратами лития

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. К настоящему моменту при приеме препарата Ирбис подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в применении этой комбинации, то во время лечения следует тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

Изучения влияния индукторов активности изофермента CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику препарата Ирбис не проводилось.

Особые указания:

Нарушение водно-электролитного баланса

У пациентов с гиповолемией и/или с гипонатриемией (в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли, приема диуретиков), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.

Перед началом применения ирбесартана необходимо скорректировать все нарушения водно-электролитного баланса или следует начинать лечение с более низких доз.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерий единственной функционирующей почки при приеме препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипертензии или почечной недостаточности. Хотя документальное подтверждение возникновения таких эффектов при приеме ирбесартана отсутствует, следует принимать во внимание возможность их возникновения при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (тип АТ₁) у этих пациентов.

Вследствие ингибирования системы ренин-ангиотензин-альдостерон можно ожидать ухудшение функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов, чья функция почек зависит от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (пациенты с артериальной гипертензией и стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса [по классификации NYHA]), лечение препаратом Ирбис ассоциировалось с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и редко с острой почечной недостаточностью и/или смертью.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении ирбесартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови. Нет клинических данных относительно применения ирбесартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушениями со стороны почек.

Отмеченное у препарата Ирбис благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов, менее выражено оно было у женщин и у лиц, не относящихся к европеоидной расе.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Двойная блокада РААС (совместное применение ирбесартана с алискиреном) не рекомендуется, так как есть повышенный риск развития гипотонии, гиперкалиемии, а также изменения в функции почек. Применение ирбесартана в сочетании с алискирен-содержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл\мин\1,73 м² площади поверхности тела) — (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») и не рекомендуется у других пациентов. Применение ирбесартана в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») и не рекомендуется у других пациентов.

Гиперкалиемия

Как и при применении других лекарственных препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, при лечении препаратом Ирбис может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Литий

Сочетание препаратов лития и ирбесартана не рекомендуется.

Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как при применении других вазодилататоров, при приеме ирбесартана пациентам с аортальным или митральным стенозом или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, действующие через ингибирование системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Поэтому применение ирбесартана в таких случаях не целесообразно.

Пациенты с ишемической болезнью сердца и/или клинически значимым атеросклерозом сосудов головного мозга

Как и при применении других гипотензивных препаратов, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем артериального давления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг, 150 мг и 300 мг.

Упаковка:

При производстве на Хетеро Лабе Лимитед, Индия

По 10 таблеток в блистер из Ал/ПВХ-ПЭ-ПВДХ или Ал/ПВХ-ПВДХ.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При производстве, фасовке и/или упаковке на ООО «МАКИЗ-ФАРМА«

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 30, 60, 90 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности (HDPE), укупоренной крышкой из полиэтилена низкой плотности (LDPE) с контролем первого вскрытия. Свободное пространство, в случае необходимости, заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банку наклеивают этикетку.

1 банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «МАКИЗ-ФАРМА» (ООО «МАКИЗ-ФАРМА»), 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хетеро Лабс Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В состав 1 таблетки Ирбис входит 75, 150 или 300 мг активного компонента ирбесартан. В качестве вспомогательных веществ используются: МКЦ, повидон К-30, стеарат кальция, кармеллоза кальция, коллоидный кремния диоксид.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде выпуклых с обеих сторон таблеток, имеющих капсуловидную форму, которые покрыты белой пленочной оболочкой. На изломе таблетка почти белового или полностью белого цвета. На одну из сторон методом тиснения нанесена гравировка в виде буквы Н, на другую – цифровые символы 158, 159 или 160 для дозировок 75, 150 и 300 мг соответственно. Таблетки фасуются по 10 штук в блистеры, которые упаковываются в картонные пачки по 1,3,6 или 9 пластинок. Также Ирбис реализуется в полиэтиленовых банках № 30, 60 или 90, помещенных в индивидуальную картонную коробку.

Фармакологическое действие

Препарат снижает артериальное давление, ингибируя рецепторы ангиотензин II. Ирбис оказывает нефропротективное действие, снижает уровень протеинурии и замедляет процесс нефропатии.

Лекарственное средство уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений при артериальной гипертензии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент связывается с ангиотензин II рецепторами и необратимо их блокирует. Ангиотензин II является гормоном, который провоцирует спазм сосудов. В результате ингибирования рецепторов гормон теряет способность проявлять свою активность. Это приводит к накоплению в крови несвязанного ангиотензина II, ренина и снижению уровня альдостерона – гормона, отвечающего за выделение почками калия и реабсорбцию натрия. Ионы Na+ провоцируют сужение почечных артериол, задерживают воду и приводят к повышению артериального давления. Препарат не оказывает воздействие на АПФ, участвующий в синтезе ангиотензин II и разрушающий брадикинин (пептид, расширяющий кровеносные сосуды), и не изменяет концентрацию и экскрецию мочевой кислоты.

Пол и возраст не влияют на активность Ирбиса. Малоэффективное снижение АД отмечается у пациентов негроидной расы.

Лекарство снижает общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшает постнагрузку на сердечную мышцу. При этом понижается артериальное давление в малом круге кровообращения и системное АД.

Антигипертензивное действие препарат оказывает в дозировке, не превышающей 300 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы не приводит к значимым клиническим эффектам.

После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 3-6 часов.

Антигипертензивное действие наблюдается в течение 24 часов. Прием Ирбиса в количестве 150 мг однократно или этой же дозы, поделенной на 2 приема в сутки, дают одинаковый результат по показателям АД.

Стойкое снижение артериального давления при постоянном приема лекарства отмечается на протяжении 7-14 дней, максимальный результат – через 1-1,5 месяца с момента терапии.

При комбинированном лечении артериальной гипертензии, отягощенной СД II типа, с применением дополнительных гипотензивных средств, Ирбис оказывает протективное действие на почки и замедляет прогрессирование нефропатии.

Лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Максимальная концентрация действующего вещества после приема лекарства наблюдается спустя 1,5-2 часа. Биодоступность препарат составляет от 60 до 80%. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96 %. Общий Cl находится в диапазоне от 157 до 176 мл/мин, почечный клиренс – от 3 до 3,5 мл в минуту. Равновесная концентрация устанавливается в плазме через 72 часа.

Лекарство подвергается биотрансформации в печени с помощью окисления изоферментами CYP2C9 и дальнейшей конъюгации с глюкуроновой кислотой до образования ирбесартана глюкуронида. Период полувыведения (T1/2) составляет 11-15 часов. Это позволяет контролировать показатели АД и препятствует подъему артериального давления с утра. Выводится желчью до 80% и 20 % вместе с мочой. Препарат не накапливается в организме – ограниченная кумуляция в плазме крови составляет около 20 %. У женщин этот показатель может быть несколько выше. Период полувыведения остается в средних значениях, поэтому корректировать схему приема не нужно.

Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности практические не изменяются. Гемодиализ не способствует экскреции активного компонента и не влияет на его фармакокинетику.

Фармакокинетика при нарушении функции печени легкой и умеренной степени также не изменяется. При тяжелом поражении печени клинические исследования не проводились.

У пациентов старше 65 лет период полувыведения не изменен, максимальная концентрации действующего вещества в крови и значение AU незначительно выше средних показателей. Схема дозирования в пожилом возрасте не нуждается в пересчете.

Лечебный эффект сохраняется длительное время. Прекращение терапии с использованием Ирбиса не приводит к синдрому отмены или рикошета.

Показания к применению

Лекарство имеет высокий профиль безопасности и рекомендован в качестве препарата выбора при длительном лечении.

Таблетки Ирбис применяется для моно- и комбинированной терапии следующих заболеваний:

• повышенное артериальное давление;
• гипертензивная и диабетическая нефропатия при сахарном диабете 2 типа.

Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• при тяжелом поражении печени из-за отсутствия достаточных сведений применения;
• при диабетической нефропатии не допускается совместная терапия с использованием ингибиторов АПФ;
• при умеренной и тяжелой дисфункции почек, сахарном диабете не разрешается сочетать препарат с алискиреном;
• аллергия на один из компонентов лекарственного средства;
• беременность и лактация.

Ирбис назначается с осторожностью:

• при патологиях сосудов и сердца: атеросклероз сосудов головного мозга, сужение просвета аорты и митрального клапана, двустороннее сужение артерий почек, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца.
• сочетание алискирена или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента с препаратом может привести к поражению почек, повышению уровня калия, к падению артериального давления.
• при нарушении функции почек требуется сдавать кровь для мониторинга калия и креатинина. Совместный прием НПВС повышает риск развития почечной недостаточности.
• при уменьшении объёма циркулирующей крови и снижении содержания натрия, которые развиваются из-за рвоты, диареи, применения мочегонных средств, ограничения употребления соли, гемодиализа.

Побочные действия

У пациентов контрольной группы с артериальной гипертензией были зафиксированы следующие нежелательные эффекты при использовании препарата:

• часто отмечалась повышение активности фермента креатинфосфокиназы, быстрая утомляемость, тошнота, головокружение, рвота, головные боли;
• нечасто наблюдалось нарушение пищеварения, которое проявлялось изжогой, диареей. С этой же периодичностью у некоторых пациентов развивался кашель, боль в груди, половая дисфункция, учащалось сердцебиение, резко падало давление при переходе из горизонтального в вертикальное положение.

У контрольной группы пациентов с повышенным артериальным давлением, сахарным диабетом II типа и почечной недостаточностью регистрировались побочные действия со следующей частотой:

• очень часто повышался уровень калия в крови, в том числе при нормальной функции почек. Также отмечалось головокружение;
• часто фиксировались ортостатические симптомы, которые проявлялись головокружением и резкой гипотонией при смене положения тела из горизонтального в вертикальное. В лабораторных исследованиях выявлялось повышение концентрации калия в крови и незначительное снижение гемоглобина;
• регистрировались жалобы на боли в опорно-двигательном аппарате.

Пострегистрационное изучение лекарства позволило выявить дополнительные нежелательные эффекты:

• в очень редких эпизодах была замечена повышенная чувствительность при приеме препарата, которая проявлялась кожными высыпаниями, развитием отека Квинке, крапивницей.
• с неизвестной периодичностью поступала информация о случаях тиннитуса и об извращении вкуса.
• с неустановленной частотой были обнаружены побочные реакции, возникновение которых не всегда связывали с приемом Ирбиса. К ним относятся мышечная боль и судороги, боль в костях (с возможным усилением активности фермента креатинфосфокиназы), поражение печени, гепатит, повышение активности АСТ и АЛТ, увеличение содержания билирубина, желтуха.

Возможно развитие почечной недостаточности, вертиго, лейкоцитокластический васкулит (воспаление мелких сосудов кожи), увеличение содержания калия в крови, повышенная утомляемость.

Инструкция по применению Ирбиса (Способ и дозировка)

Препарат применяется с 18 лет перорально по 150 мг в сутки в качестве начальной терапии. Если артериальное давление не поддается корректировке, назначают по 300 мг лекарства однократно в сутки или подключают комбинированную терапию с другими гипотензивными средствами. Таблетки принимаются, не разжевывая и не разделяя на части, вне зависимости от еды.

Схема дозирования Ирбиса при повышенном артериальном давлении зависит от сопутствующих заболеваний. При наличии в анамнезе СД 2 типа терапия начинается с приема 150 мг препарата однократно в сутки с постепенным увеличением дозы до 300 мг 1 раз в день.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, лицам старше 75 лет или при нарушении водно-солевого баланса может рекомендоваться принимать препарат по 75 мг 1 раз в сутки. У пожилых людей, при нарушениях функции почек и печени легкой и средней степени корректировка дозы не требуется.

Передозировка

При чрезмерном увеличении дозы препарата отмечается выраженная артериальная гипотония, учащенное или сниженное сердцебиение. При употреблении лекарства до 900 мг в сутки в течение 2 месяцев интоксикация не отмечалась.

Специфические антидоты не предусмотрены. Рекомендуется симптоматическое лечение, промывание желудка и назначается адсорбент.

Взаимодействие

Одновременный прием препаратов, влияющих на РААС, с лекарствами, которые содержат калий, с гепарином или с калийсберегающими мочегонными средствами, приводит к повышению калия (K+) в крови.

Антигипертензивный эффект усиливается при совместной терапии с прочими гипотензивными или мочегонными препаратами. В комбинированной терапии дополнительное снижение артериального давления обеспечивается благодаря тиазидным диуретикам. Необходимо учитывать, что предыдущая терапия с применением мочегонных средств в высоких дозах может привести к обезвоживанию, и последующий прием Ирбиса повышает риск снижения артериального давления.

Сочетание с НПВС ослабляет способность Ирбиса снижать давление. При почечной недостаточности и гиповолемии такое сочетание препаратов повышает риск развития острой почечной недостаточности (ОПН) и увеличения K+ в крови.

Нефропатия при сахарном диабете является противопоказанием для комбинирования Ирбиса с иАПФ.

Также при сахарном диабете, умеренном и тяжелом поражении почек совместная терапия с использованием алискирена не рекомендуется.

Одновременное назначение с препаратами лития может увеличивать содержание лития в крови. Варфарин, Дигоксин, гидрохлоротиазид, Симвастатин, Нифедипин не оказывают взаимное влияния друг на друга.

В лабораторных исследованиях лекарственные средства, которые подвергаются биотрансформации при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1, CYP1A6, CYP1A1, CYP2B6, не взаимодействуют с Ирбисом.

Условия продажи

Препарат относится к рецептурному отпуску.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится в недоступном для детей месте при температуре от 2 до 25 0C.

Срок годности

Препарат допускается к применению в течение 2 лет от даты производства.

Особые указания

У пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга и ИБС антигипертензивный эффект Ирбиса может стать причиной развития инсульта или инфаркта миокарда. При гипертрофии левого или правового желудочка, сужении митрального и аортального клапана препарат рекомендуется использовать с осторожностью под наблюдением врача.

Требуется контроль концентрации K+ в крови при почечной и сердечной недостаточности.

Препараты лития при комбинированной терапии способны повышать концентрацию лития в крови и оказывать токсическое воздействие.

При первичном альдостеронизме Ирбис не оказывает антигипертензивного эффекта. Выработка альдостерона в этом случае происходит автономно и не контролируется РААС, поэтому влияние препарата на систему ренин-ангиотензин-альдостерон не приводит к снижению давления.

При нарушении функции почек требуется контроль уровня креатинина и K+ в крови. Информация об использовании препарата у пациентов после трансплантации почки не поступала.

При уменьшении объема циркулирующей крови из-за чрезмерной потери жидкости, а также при низком содержании натрия, которое также может развиваться из-за большой потери жидкости вследствие рвоты, диареи, приема диуретиков, возможно снижение артериального давления. Прием Ирбиса дополнительно оказывает гипотензивный эффект даже в самом начале лечения. В таком случае терапию рекомендуется начинать с малых доз или после восстановления водно-электролитного нарушения. Этот же эффект наблюдается у пациентов, находящихся не гемодиализе.

При полной или частичной окклюзии почечных артерий лечение повышенного давления лекарствами, блокирующими РААС, может спровоцировать нарушение функции почек или привести к артериальной гипертензии. Клинических данных о возникновении таких эффектов от использования препаратов, содержащих ирбесартан, не поступало, но имеется вероятность развития подобных осложнений.

При повышенном давлении, сердечной недостаточности и при сужении артерий почек уменьшается объем диуреза, увеличивается концентрация азота, повышается риск прогрессирования нефропатии с возможным летальным исходом.

Комбинация Ирбиса с алискиреном не рекомендуется у пациентов с артериальной гипертензией, отягощенной диабетической нефропатией с сахарным диабетом 2 типа. Совместная комбинация повышает вероятность увеличения уровня калия в крови, чрезмерного снижения давления и прогрессирования почечной недостаточности. Также противопоказана одновременная терапия с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Полные аналоги препарата Ирбис также относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина II и проявляют соответствующую активность. В качестве основного компонента в состав этих лекарств входит ирбесартан. У препаратов полностью совпадает оказываемый фармакологический эффект и механизм действия.
Перечень аналогов Ирбиса: Ирбесартан, Ирсар, Ирбесартан Канон, Апровель.

Лекарственные средства имеют одинаковые показания к применению и идентичное терапевтическое влияние на организм. Решение о назначении и замене препаратов принимает врач, опираясь на историю болезни пациента, его индивидуальные особенности и тяжесть патологии.

Детям

Лекарство не используется в педиатрии для детей и подростков до 18 лет по причине отсутствия клинического опыта использования Ирбиса в данном возрасте.

При беременности и лактации

Установлено, что ингибиторы АПФ негативно влияют на развитие плода и могут привести к его гибели у женщин, находящихся во II и III триместре беременности. По этой причине лекарственные средства, влияющие на РААС, включая Ирбис, противопоказаны в период беременности.

Во время кормления грудью препарат также нельзя принимать из-за отсутствия данных о способности активного компонента проникать в грудное молоко.

Отзывы на Ирбис

Врачи положительно отзываются о препарате и относят его к перспективным лекарственным средствам для лечения гипертензии. Специалисты считают Ирбис альтернативной заменой ингибиторов АПФ, в отличие от которых, лекарственное средство не вызывает сухой непродуктивный кашель и ангионевротический отек.

Отмечается, что препарат переносится хорошо, в том числе пожилыми пациентами, и не требует изменения дозировки. Преимуществом лекарства является продолжительность его действия – при однократном приеме антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Схема лечения допускает использование Ирбиса в моно- и комбинированной терапии. По наблюдениям врачей побочные эффекты выражены слабо или отсутствуют.

В клинических исследованиях у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и СД 2 типа на фоне приема Ирбиса отмечалось снижение креатинина и белка в моче. Препарат оказывал опосредованное протективное влияние на почки – замедлял процесс нефропатии, и на сердце – предотвращал гипертрофию левого желудочка и снижал частоту сердечно-сосудистых заболеваний.

При артериальной гипертензии и метаболическом синдроме прием Ирбиса существенно снижает уровень глюкозы, инсулина и липидов.

Отзывы пациентов после длительного приема препарата говорят о стойком снижении АД и поддержании артериального давления в пределах нормы.

Цена Ирбиса, где купить

Купить таблетки Ирбис по 150 мг № 30 можно по цене от 300 рублей. Средняя стоимость Ирбис 300 мг № 30 составляет около 500 рублей.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек,.