Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Исрадипин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Исрадипин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Исрадипин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Исрадипин
Английское название
Isradipine
Латинское название
Isradipinum (род. Isradipini)
Химическое название
4-(4-Бензофуразанил)-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты метил 1-метилэтиловый эфир
Брутто формула
C19H21N3O5
Фармакологическая группа вещества Исрадипин
Нозологическая классификация
Код CAS
75695-93-1
Фармакологическое действие
—
вазодилатирующее, гипотензивное.
Характеристика
Блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина. Желтый порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, ацетоне, хлороформе.
Фармакология
Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2–4 нед курсового применения.
При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15–24% (может повышаться у людей старше 65 лет). Cmax достигается через 1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60–65%) и с фекалиями (25–30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.
Применение вещества Исрадипин
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (первые 4 нед), заболевания печени (гепатит), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина < 30 мл/мин), проведение гемодиализа, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Ограничения к применению
Декомпенсированная сердечная недостаточность, значение сАД < 90 мм рт.ст., выраженный стеноз аорты, слабость синусного узла.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Исрадипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко — брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях — инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения зрения, редко — беспокойство.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко — потеря аппетита, гепатит.
Со стороны респираторной системы: кашель, спазм бронхов, в т.ч. сопровождающиеся нехваткой воздуха.
Аллергические реакции: прурит, крапивница, экзема, редко — ангионевротический отек.
Прочие: гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов; редко — гипергликемия, артралгия; очень редко — гиперплазия десен.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в т.ч. диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает — хинидина. Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона. Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию. Антиконвульсанты (в т.ч. фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, отек легких, тахикардия или брадикардия, повышение центрального венозного давления, головокружение, головная боль, расстройства сознания (вплоть до комы), мидриаз с сохранением реакции на свет, гипергликемия, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение глюконата кальция, добутамина, норэпинефрина, атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза — по 2,5 мг 2 раза в сутки, при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста — по 1,25 мг. В случае недостаточной эффективности через 2–4 нед возможно увеличение дозы до 5 мг (в редких случаях до 10 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Меры предосторожности
У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего влияния на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.
Фармакокинетика
После приема внутрь израдипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 15-24%. При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, Cmax в плазме достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.
Биодоступность израдипина увеличивается у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.
Показания активного вещества
ИСРАДИПИН
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Индивидуальный. Средняя доза — по 2.5 мг 2 раза/сут, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут, в отдельных случаях — до 10 мг 2 раза/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием: головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки; редко — артериальная гипотензия, симптомы стенокардии (особенно в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: редко — неприятные ощущения в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь.
Прочие: редко — чувство усталости, повышение массы тела.
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него, повышенная чувствительность к израдипину и к другим производным дигидропиридина.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных по клиническому применению израдипина при беременности в настоящее время недостаточно.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Применение у детей
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Особые указания
Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.
С осторожностью применяют у пациентов с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.
У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, как правило, не влияет на обмен глюкозы).
Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, т.к. возможно увеличение биодоступности израдипина.
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с индукторами изоферментов CYP3A возможно уменьшение концентрации израдипина в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP3A возможно повышение концентрации израдипина в плазме крови.
При одновременном применении с аторвастатином, ловастатином, симвастатином возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
Итраконазол является ингибитором изоферментов CYP3A, при участии которых метаболизируется израдипин, поэтому наблюдается повышение его концентрации в плазме крови.
Состав
Основной рабочий элемент – исрадипин.
Другие ингредиенты: безводный коллоидный кремнезем, стеарат магния, цетилпальмитат, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза.
Форма выпуска
Медсредство производится в капсулах, которые помещены в упаковки по 14 штук.
Фармакодинамика препарата
Исрадипин представляет собой блокатор кальциевых каналов нифедипинового типа, который блокирует каналы в стенке сосудистых мышц, предотвращая попадание кальция в мышечные клетки. Мышечные клетки расслабляются, а кровеносные сосуды расширяются. Это улучшает кровообращение и снижает артериальное давление.
Исрадипин представляет собой дигидропиридин медленного действия. Он медленно всасывается в организм, так что эффект наступает только через несколько часов. Выведение из организма также происходит медленно. Это имеет то преимущество, что активный ингредиент приходится принимать реже.
Фармакокинетика
Исрадипин всасывается на 90-95%. Биодоступность — около 15-24%. Связывание с белками — 95%. Приблизительно 60-65% введенной дозы выводится с мочой и 25-30% — с калом.
Показания к применению
Ломир SRO используется для лечения высокого кровяного давления, не имеющего органической причины.
Цель применения препарата:
- снижение артериального давления при высоком артериальном давлении;
- снижение потребления кислорода сердцем;
- расширение артерии и вены.
Противопоказания
Нельзя принимать лекарственное средство, если больной:
- имеет аллергию на один из составляющих элементов;
- страдает от сильной боли в груди или серьезного заболевания сердца;
- имел сердечный приступ и в течение месяца после него.
Побочные действия
Частыми негативными последствиями приема препарата являются покраснение кожи и чувство жара (приливы), головные боли, отек лодыжек, отек голеней, задержка жидкости, особенно в ногах и лодыжках.
Реже возможны: тошнота, диарея, увеличение массы тела, нарушения функции печени, учащенное сердцебиение, приступы стенокардии, дискомфорт в груди, стеснение в груди, падение артериального давления.
Медикаментозные взаимодействия
Средства, снижающие артериальное давление, усиливают эффект Ломира по снижению АД. Бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол, также приводят к повышенному снижению АД, изредка даже к развитию сердечной недостаточности. При одновременном применении дигоксина, теофиллина или циклоспорина повышается их уровень в плазме крови и, таким образом, повышается антигипертензивный эффект этих активных веществ.
Антиаритмические средства, такие как амиодарон и хинидин, снижают частоту сердечных сокращений, а Ломир усиливает их повреждающее действие. Длительная терапия противосудорожными или противоэпилептическими средствами снижает эффект рассматриваемого медпрепарата.
Если итраконазол используется для лечения грибковых инфекций, эффект исрадипина может усиливаться. Нитраты также усиливают антигипертензивный эффект Ломира и могут повышать частоту сердечных сокращений.
Применение и дозы
Точную дозу определяет врач индивидуально. Обычная доза составляет одну капсулу один раз в день. Ломир SRO обычно принимают длительно.
Передозировка
На сегодняшний день о случаях передозировки не сообщалось. Если интоксикация все же произошла, обычно требуется наблюдение за больным в больнице, поскольку артериальное давление может быть аномально низким.
Особые указания
Особенно тщательный врачебный контроль требуется у пациентов с выраженным сужением магистральной артерии и сердечными аритмиями, возникающими в синусовом узле, до тех пор, пока не используется кардиостимулятор.
То же самое относится к больным с сердечной недостаточностью и при наличии уже значительно сниженного артериального давления с систолическим значением ниже 90 мм рт.ст.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Запрещено.
Вождение транспортных средств и эксплуатация механизмов
Рекомендуется осторожность при выполнении данных действий.
Условия продажи
По наличию рецепта от врача.
Рекомендации по хранению
Капсулы нужно держать в недоступном для детей месте. Препарат необходимо беречь от прямых солнечных лучей, хранить при температуре не выше 25 С.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
200 р.
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Фармакологическое действие
Селективный БМКК, производное дигидропиридина, мощный периферический вазодилататор; оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает значительно более высоким сродством к Ca2+-каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов по сравнению с кардиомиоцитами. Вызывает расширение артерий, особенно коронарных, артерий мозга и скелетных мышц. Обладает селективным угнетающим действием на синусный узел (поэтому редко вызывает тахикардию), не влияет на AV и SA проводимость и сократительную функцию миокарда. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен. Улучшает коронарный кровоток и кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, повышает коллатеральный кровоток. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС и постнагрузку. В ответ на расширение сосудов может незначительно увеличивать ЧСС. Оказывает незначительный инотропный эффект (маскируется увеличением ЧСС). Улучшает почечный кровоток, усиливает диурез, вызывает умеренный натрийурез. Обладает бронхолитическим эффектом, не влияет на углеводный обмен (возможно использование при сопутствующих бронхообструкции и сахарном диабете). Действие начинается через 2-3 ч после приема внутрь и продолжается в течение 12 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 нед лечения.
Показания
Стенокардия (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала, нестабильная стенокардия при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов или нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. возникшая в ходе или после операций на сердце), синдром Рейно (в качестве симптоматического лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. C осторожностью. Выраженная брадикардия, аортальный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточностью ЛЖ, кардиогенный шок, коллапс, легкая или умеренная артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, СССУ, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные действия
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, бессимптомное снижение АД, редко — чрезмерное снижение АД, особенно неблагоприятное в ночное время у дипперов (пациентов с изначально сниженными на 15-20% ночными показателями АД по сравнению с дневными значениями) с гипертонической энцефалопатией, ишемия миокарда, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных коронарным атеросклерозом), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков), развитие или усугубление СН, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — рвота, запор или диарея, атония кишечника, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, астения, судороги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия, сонливость. Аллергические реакции: кожная сыпь, приливы крови к коже лица, ощущение жара в лице, гиперемия кожи лица, артрит (болезненность и отечность суставов, повышение титра антинуклеарных тел). Прочие: кашель, атония мочевого пузыря, повышенное потоотделение, парез аккомодации, транзиторная потеря зрения, редко — агранулоцитоз, отек легких (затруднения дыхания, кашель, стридорозное дыхание), галакторея, тромбоцитопения (бессимптомная), увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, тяжелая брадикардия, СН, кардиогенный шок, асистолия, тахикардия. Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии — атропин (0.6-1 мг), изопреналин, в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; при СН — допамин, добутамин, диуретики, строфантин; при снижении АД — вазопрессоры; при желудочковой тахикардии у больных с антероградным проведением при трепетании и фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме WPW или синдроме Лауна-Ганонга-Левина — прямая электроимпульсная терапия, в/в введение лидокаина, прокаинамида, медленное капельное введение инфузионных растворов; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Способы применения и дозы
При легкой и умеренной гипертензии (в качестве монотерапии или в комбинации с тиазидным диуретиком) — внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки или по 2.5 мг 2 раза в сутки; при необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут с интервалами 2-4 нед. Максимальная доза — 10 мг 2 раза/сут. В/в — при повышении АД во время операций в сердечно-сосудистой хирургии. Пожилым больным и пациентам с нарушением функции печени или почек — в начальной дозе по 1.25 мг 2 раза в сутки; при отсутствии желаемого эффекта через 2-4 нед возможно увеличение дозы.
Особые указания
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные, при гиперальдостеронизме и в пожилом возрасте показан контроль концентрации K+ и креатинина в крови. Следует систематически контролировать концентрацию Na+ и Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты, остаточного азота, показатели функции печени. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Взаимодействие
Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики, препараты Ca2+. Сочетание с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, верапамилом, нитратами, трициклическими антидепрессантами, ЛС для ингаляционной общей анестезии и диуретиками может вызвать усиление гипотензивного эффекта. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, некоторые противоэпилептические ЛС и др.) — уменьшение концентрации в плазме. Препараты Li+ в сочетании с исрадипином повышают риск возникновения нейротоксических эффектов (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор). При комбинации с прокаинамидом, хинидином может удлиняться интервал Q-T и усиливаться отрицательное инотропное действие.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Исрадипин
Isradipine
Фармакологическое действие
Исрадипин — селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина, мощный периферический вазодилататор; оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.
Обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов по сравнению с кардиомиоцитами. Вызывает расширение артерий, особенно коронарных, артерий мозга и скелетных мышц. Обладает селективным угнетающим действием на синусный узел (поэтому редко вызывает тахикардию), не влияет на AV и SA проводимость и сократительную функцию миокарда. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.
Улучшает коронарный кровоток и кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», повышает коллатеральный кровоток. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку. В ответ на расширение сосудов может незначительно увеличивать частоту сердечных сокращений. Оказывает незначительный инотропный эффект (маскируется увеличением частоты сердечных сокращений).
Улучшает почечный кровоток, усиливает диурез, вызывает умеренный натрийурез. Обладает бронхолитическим эффектом, не влияет на углеводный обмен (возможно использование при сопутствующих бронхообструкции и сахарном диабете). Действие начинается через 2–3 часа после приёма внутрь и продолжается в течение 12 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2–4 недели курсового применения.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При приёме внутрь всасывается на 90–95 % (не зависит от приёма пищи, приём пищи уменьшает скорость, но не степень всасывания), биодоступность — 15–24 %, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 90 минут. Связывается с белками плазмы на 95 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизм и выведение
Кривая элиминации имеет двухфазный характер. Полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов. Период полувыведения — двухфазный: ранний — 90–120 минут, конечный — 8 часов. Выводится с мочой (60–65 %) и с фекалиями (25–30 %) в виде метаболитов. Не выводится при гемодиализе вследствие высокой степени связывания с белками плазмы. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к исрадипину;
- тяжёлая артериальная гипотензия;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью
- Выраженная брадикардия;
- аортальный стеноз;
- хроническая сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда с недостаточностью левого желудочка;
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- лёгкая или умеренная артериальная гипотензия;
- печёночная и/или почечная недостаточность;
- синдрома слабости синусового узла;
- пожилой возраст;
- детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения исрадипина при беременности не проведено.
Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Исрадипин пересекает плацентарный барьер.
Применение исрадипина во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения исрадипина в период грудного вскармливания не проведено.
Данных об экскреции исрадипина в человеческое молоко нет.
Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости исрадипина и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко — брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях — инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы и органов чувств
Усталость, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения зрения, редко — беспокойство.
Со стороны мочеполовой системы
Периферические отёки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Ксеростомия, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко — потеря аппетита, гепатит.
Со стороны респираторной системы
Кашель, спазм бронхов, в том числе сопровождающиеся нехваткой воздуха.
Аллергические реакции
Прурит, крапивница, экзема, редко — ангионевротический отёк.
Прочие
Гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печёночных ферментов; редко — гипергликемия, артралгия; очень редко — гиперплазия дёсен.
Передозировка
Симптомы
Чрезмерное снижение артериального давления, тяжёлая брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тахикардия.
Лечение
Промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь.
При брадикардии — атропин (0,6–1 мг), изопреналин, в случае тяжёлой брадикардии можно применять электростимуляцию; при сердечной недостаточности — допамин, добутамин, диуретики, строфантин; при снижении артериального давления — вазопрессоры; при желудочковой тахикардии у больных с антероградным проведением при трепетании и фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме WPW или синдроме Лауна-Ганонга-Левина — прямая электроимпульсная терапия, внутривенное введение лидокаина, прокаинамида, медленное капельное введение инфузионных растворов; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в том числе диуретиков, пропранолола).
Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает — хинидина.
Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона.
Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию.
Антиконвульсанты (в том числе фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.
Особые указания
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные, при гиперальдостеронизме и в пожилом возрасте показан контроль концентрации K+ и креатинина в крови.
Следует систематически контролировать концентрацию Na+ и Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты, остаточного азота, показатели функции печени.
Несмотря на отсутствие у блокаторов кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.
Классификация
-
АТХ
C08CA03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Исрадипин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Исрадипин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.