Итоприд-СЗ (Itopride-SZ) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Итоприд-СЗ
💊 Состав препарата Итоприд-СЗ
✅ Применение препарата Итоприд-СЗ
📅 Условия хранения Итоприд-СЗ
⏳ Срок годности Итоприд-СЗ
Актуальная Гастроэнтерология от Северной Звезды
Производство жидких лекарственных форм
В Ленобласти открылся новый корпус фармацевтического завода «Северная звезда»
Фармзавод «Северная Звезда» в Ленобласти запустил производство спреев, глазных капель и инъекционных растворов
25 лет НАО «Северная звезда»
Выбираем эффективный прокинетик
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Описание лекарственного препарата
Итоприд-СЗ
(Itopride-SZ)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.01.31
Код ATX:
A03FA
(Стимуляторы моторики ЖКТ)
Лекарственная форма
| Итоприд-СЗ |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 20,40, 60, 80 или 100 шт. рег. №: ЛП-007370 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Итоприд-СЗ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 59.8 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2.6 мг, магния стеарат — 1.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.28 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 0.64 мг; тальк — 0.64 мг; титана диоксид (E171) — 0.44 мг.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Итоприда гидрохлорид — гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.
Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к допаминовым D2-рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с допаминовыми D2-рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Сmax в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ = 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Показания препарата
Итоприд-СЗ
- для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;
- функциональная (неязвенная) диспепсия;
- хронический гастрит.
Режим дозирования
Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Итоприд-СЗ 50 мг 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного и симптомов.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд-СЗ составляла до 8 недель.
Побочное действие
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью.
Особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.
Передозировка
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Условия хранения препарата Итоприд-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности препарата Итоприд-СЗ
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)
|
|
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.СпазмыТошнотаЯзва и гастрит
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Итоприд: состав
- Итоприд: от чего помогает?
- Итоприд: побочные действия
- Ганатон, Итомед, Ретч или Итоприд: что лучше?
- Итоприд или Домперидон: что лучше?
- Тримедат или Итоприд?
- Церукал или Итоприд: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Боли в области желудка, потеря аппетита, отрыжка, вздутие в животе, изжога, тошнота, рвота — такие симптомы сигнализируют о неполадках в работе пищеварительной системы. По данным Минздравсоцразвития РФ болезни органов желудочно-кишечного тракта занимают третье место среди заболеваний населения, и с ними связаны 37% визитов к терапевтам.
В терапии нарушений работы ЖКТ врачи часто назначают прокинетики — вещества, стимулирующие перистальтику (мышечные сокращения) органов пищеварения и координирующие работу между отделами кишечника. К эффективным прокинетикам относится Итоприд.
Провизор рассказывает о составе, показаниях и побочных эффектах препарата. Сравнивает его с похожими по действию лекарствами Итомед, Ретч, Ганатон, Домперидон, Тримедат и Церукал.
Итоприд: состав
Препараты с торговым наименованием Итоприд, согласно РЛС (Регистру лекарственных средств), производят шесть отечественных фармпредприятий. Поэтому в аптеках можно увидеть Итоприд-ВЕРТЕКС (выпускается АОМ «Вертекс») или Итоприд-СЗ (от компании НАО «Северная звезда»).
Итоприд — лекарство для приема внутрь. Представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и содержит действующее вещество итоприда гидрохлорид в дозировке 50 мг. Кроме этого, у всех производителей, будь то Итоприд Канон или Итоприд-ВЕРТЕКС, таблетки содержат вспомогательное вещество лактозы моногидрат. Поэтому применение Итоприда входит в противопоказания для пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Итоприд: от чего помогает?
У Итоприда двойной механизм действия. При приеме лекарства увеличивается содержание нейромедиатора ацетилхолина, который стимулирует моторику желудка. Также он повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, чтобы содержимое желудка с желудочным соком не забрасывалось в пищевод. Блокируя дофаминовые рецепторы, препарат оказывает противорвотный эффект. Для Итоприда характерно высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ.
Терапия Итопридом показана при нарушении моторики желудка, которое проявляется ощущением переполнения, быстрого насыщения, изжогой, вздутием живота, болью и дискомфортом в области желудка. Врачи назначают Итоприд при гастрите и неязвенной диспепсии. Также Итоприд помогает при тошноте и рвоте.
Подтверждено, что Итоприд при ГЭРБ и рефлюксе (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) уменьшает число расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и время высокой кислотности в пищеводе.
Итоприд: побочные действия
Самые частые побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований:
- повышение активности «печеночного фермента» аланинаминотрансферазы (АЛТ), уменьшение числа лейкоцитов;
- головная боль, головокружение;
- боль в животе, диарея;
- усиленное слюноотделение;
- сыпь.
Итоприд и алкоголь совместимость
В инструкции по применению Итоприда не сообщается о взаимодействии этилового спирта и препарата. Этанол отрицательно действует на слизистые ЖКТ и на тонус нижнего пищеводного сфинктера. К тому же Итоприд и алкоголь метаболизируются в печени, поэтому вместе создают двойную нагрузку на орган. Во время лечения Итопридом, особенно при рефлюксе, ГЭРБ и гастрите спиртные напитки употреблять не следует.
Ганатон, Итомед, Ретч или Итоприд: что лучше?
Препараты, также содержащие в своем составе итоприда гидрохлорид, — это Ганатон, Итомед и Ретч. Они все являются полными аналогами Итоприда, так как имеют одинаковую форму выпуска, дозировку, показания и противопоказания.
Отличаются препараты производителями самих лекарственных средств и субстанций:
- Ганатон — это оригинальный препарат итоприда, который выпускает немецкая компания Эбботт Лэбораториз. Сам препарат и субстанция для него производятся в Японии.
- Итомед выпускает чешская компания ПРО.МЕД.ЦС Прага из индийского сырья.
- Ретч производится компанией Ксантис Фарма Лимитед (Кипр) в Словацкой республике из субстанции, синтезированной в Индии.
Самая низкая цена у Итоприда, стоимость Итомеда и Ретча на 30% выше, а Ганатон стоит дороже последних минимум в два раза. Если выбирать между дженериком Итоприд или оригиналом Ганатон, то предпочтение лучше отдать последнему, как наиболее исследованному. В целом, покупатель может сделать выбор сам, исходя из собственных предпочтений, так как эти четыре препарата взаимозаменяемы.
Итоприд или Домперидон: что лучше?
Препарат Домперидон содержит одноименное действующее вещество. Он главным образом воздействует на дофаминовые рецепторы и оказывает противорвотный эффект, ускоряет опорожнение желудка и повышает тонус пищеводного сфинктера.
Показания к применению у препаратов похожи, хотя Домперидон не влияет на высвобождение ацетилхолина, как Итоприд.
Чем различаются препараты:
- Домперидон выпускается в виде таблеток и суспензии для приема внутрь, это повышает удобство применения для пациентов.
- Домперидон можно использовать для лечения детей с 12 лет, Итоприд — только с 16 лет.
- Домперидон и Итоприд метаболизируются в организме разными путями с участием разных ферментов. Поэтому Домперидон не совместим с приемом ряда лекарств, которые можно принимать параллельно с Итопридом: кетоконазол, флуконазол, амиодарон и др.
- У Домперидона зарегистрировано больше побочных реакций: в более чем 1% случаев наблюдались депрессия, тревога, снижение либидо, головная боль, сонливость, сухость во рту, сыпь, зуд, астения и др.
Итоприд и Домперидон — препараты с доказанной эффективностью. Оба препарата отпускают по рецепту. Более безопасным считается Итоприд, но любой из них должен назначаться врачом.
Тримедат или Итоприд?
Показания к применению у Итоприда и Тримедата перекликаются. Но Тримедат содержит действующее вещество с другим механизмом действия. В его составе спазмолитик тримебутин, нормализующий моторику пищеварительного тракта.
В чем основные отличия аналогов:
- Итоприд только стимулирует моторику, а Тримедат стимулирует слабую и снижает гиперактивную моторику пищевода, желудка, кишечника и желчевыводящих путей.
- Итоприд действует на уровне верхнего отдела ЖКТ, а Тримедат — на всем его протяжении.
- Тримедат дополнительно снимает спазмы и оказывает обезболивающий эффект. Соответственно, список показаний у препарата больше: это боль, спазмы, диарея, запор, синдром раздраженного кишечника, желчнокаменная болезнь, дискинезия желчевыводящих путей, состояние после удаления желчного пузыря, послеоперационная кишечная непроходимость.
- Тримедат имеет разные лекарственные формы: суспензия для приема внутрь, таблетки и таблетки с пролонгированным высвобождением.
- Тримедат назначают детям с 3 лет.
- Тримедат отпускают без рецепта врача, Итоприд — по рецепту.
Препараты имеют много отличий (действующее вещество, показания, противопоказания и побочные действия). К примеру, Тримедат лучше поможет при забросе желчи в желудок, а Итоприд — при тошноте и рвоте. Если врач выписал Итоприд, то его нельзя заменить на Тримедат.
Церукал или Итоприд: что лучше?
Церукал — известное и заслуженное лекарственное средство. Препарат содержит действующее вещество метоклопрамид и выпускается в виде таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Механизм действия Церукала связан с дофаминовыми рецепторами: угнетая их, он блокирует импульсы, идущие к рвотному центру и улучшает перистальтику ЖКТ. Распространенное применение Церукал получил при тошноте и рвоте различного происхождения, включая химиотерапию, лучевую терапию, мигрень.
Таблетки Церукала разрешены для лечения детей с 14 лет, инъекции делают детям с 1 года. Отпускается Церукал только по рецепту врача, который и выбирает оптимальный препарат для конкретного пациента.
Краткое содержание
- Итоприд — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые содержат действующее вещество итоприда гидрохлорид в дозировке 50 мг.
- Терапия Итопридом показана при нарушении моторики желудка, которое проявляется ощущением переполнения, быстрого насыщения, изжогой, вздутием живота, болью и дискомфортом в области желудка. Врачи назначают Итоприд при гастрите, ГЭРБ и неязвенной диспепсии. Также Итоприд помогает при тошноте и рвоте.
- Самые частые побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований: повышение активности «печеночного фермента» аланинаминотрансферазы (АЛТ), уменьшение числа лейкоцитов; головная боль, головокружение; боль в животе, диарея; усиленное слюноотделение; сыпь.
- Ганатон, Итомед и Ретч являются полными аналогами Итоприда, так как имеют одинаковую форму выпуска, дозировку, показания и противопоказания.
- Препарат Домперидон содержит одноименное действующее вещество. Он оказывает противорвотный эффект, ускоряет опорожнение желудка и повышает тонус пищеводного сфинктера. Оба препарата отпускают по рецепту. Более безопасным считается Итоприд, но любой из них должен назначаться врачом.
- Препараты имеют много отличий (действующее вещество, показания, противопоказания и побочные действия). К примеру, Тримедат лучше поможет при забросе желчи в желудок, а Итоприд — при тошноте и рвоте. Если врач выписал Итоприд, то его нельзя заменить на Тримедат.
- Таблетки Церукала разрешены для лечения детей с 14 лет, инъекции делают детям с 1 года. Распространенное применение Церукал получил при тошноте и рвоте различного происхождения, включая химиотерапию, лучевую терапию, мигрень. Отпускается Церукал только по рецепту врача, который и выбирает оптимальный препарат для конкретного пациента.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Итоприд — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006368
Торговое наименование:
Итоприд.
Международное непатентованное или группировочное наименование:
итоприд.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
действующее вещество: итоприда гидрохлорид – 50,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 45,50 мг, крахмал кукурузный – 19,50 мг, кармеллоза натрия – 0,70 мг, кросповидон – 4,30 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг;
состав оболочки: опадрай белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 60,0%, титана диоксид (Е171) – 25,0%, макрогол (полиэтиленгликоль) – 15,0%) – 5,00 мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые с риской с одной стороны. Допустима незначительная шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
моторики ЖКТ стимулятор – ацетилхолина выброса стимулятор.
Код ATX:
A03FA07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид – это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.
Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <4). При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FM03). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Показания к применению
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат);
- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
- детский возраст (до 16 лет);
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Итоприд 50 мг 3 раза в сутки до еды.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд составляла до 8 недель.
Побочное действие
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
| Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) | Частота | Нежелательные эффекты |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Боль в животе, диарея. |
| Нечасто | Повышенное слюноотделение. | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Нечасто | Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов. |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение, головная боль. |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь. |
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
Передозировка
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПВДХ/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5, 7 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Биоком», Россия,
Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54.
Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Биоком», Россия,
Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54
Купить Итоприд в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество
— итоприда гидрохлорид (itopride)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| итоприда гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый 03F280075 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, стимулирующее моторику ЖКТ. Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Не влияет на сывороточный уровень гастрина.
Показания
Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.: вздутие живота; чувство быстрого насыщения; боли или дискомфорт в верхней половине живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.
Противопоказания
Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к итоприду.
Дозировка
Принимают внутрь по 50 мг 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Лекарственное взаимодействие
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов.
С особой осторожностью применять одновременно с препаратами с низким терапевтическим индексом, а также в лекарственных формах с замедленным высвобождением активного вещества или препаратами с кишечнорастворимой оболочкой.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Особые указания
С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Описание препарата Итоприд основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.