Солантра® (Solantra) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Солантра®
💊 Состав препарата Солантра®
✅ Применение препарата Солантра®
📅 Условия хранения Солантра®
⏳ Срок годности Солантра®
Описание лекарственного препарата
Солантра®
(Solantra)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.09.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГАЛДЕРМА СА
(Швейцария)
Код ATX:
D11AX22
(Ивермектин)
Лекарственная форма
| Солантра® |
Крем д/наружн. прим. 1%: тубы 15 г или 30 г рег. №: ЛП-003692 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Солантра®
Крем для наружного применения от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: глицерол — 40 мг, изопропилпальмитат — 40 мг, карбомер сополимер тип В — 2 мг, диметикон 20 Cst — 5 мг, динатрия эдетат — 0.5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.5 мг, цетиловый спирт — 35 мг, стеариловый спирт — 25 мг, макрогола цетостеариловый эфир — 30 мг, сорбитана стеарат — 20 мг, метилпарагидроксибензоат — 2 мг, пропилпарагидроксибензоат — 1 мг, феноксиэтанол — 10 мг, пропиленгликоль — 20 мг, олеиловый спирт — 20 мг, натрия гидроксида раствор 10% — до pH 6.3±0.3, вода очищенная — до 1000 мг.
15 г — тубы ламинированные (1) — пачки картонные.
30 г — тубы ламинированные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ивермектин относится к группе авермектина, который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия препарата Солантра® при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра®, оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (Cmax 2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 ч составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч 36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч 134 ±66 нг×ч/мл).
Распределение
Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
Метаболизм
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3A4.
Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, 4А11 или 2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию ферментов CYP450 (1А2, 2В6, 2С9 или 3А4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3″-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении 2 фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmax и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Выведение
Конечный T1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра®.
Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Показания препарата
Солантра®
- лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.
Режим дозирования
Только для наружного применения.
Наносить крем Солантра® 1 раз/сут ежедневно на протяжении всего курса лечения — до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.
При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения препарата лечение следует прекратить.
Небольшое количество крема (размером с горошину) нанести на кожу каждой из пяти зон лица: лоб, подбородок, нос и щеки. Распределить лекарственный препарат тонким слоем по всему лицу, избегая попадания в глаза, на губы и слизистые оболочки.
Препарат Солантра® следует наносить только на лицо.
У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
При проведении клинических исследований наиболее часто (<1%) у пациентов, получавших лечение препаратом, наблюдались такие нежелательные реакции как чувство жжения, раздражение кожи, зуд и сухость кожи. Как правило, эти реакции носят легкий или умеренный характер и обычно ослабевают при продолжении терапии.
Значительных различий в профиле безопасности у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет и пациентов в возрасте старше 65 лет отмечено не было.
Нежелательные реакции, полученные при проведении клинических исследований препарата Солантра®, представлены в таблице 1. Данные реакции классифицированы по системам органов и частоте развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).
Таблица 1
* Данные пострегистрационных наблюдений.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не изучалась).
С осторожностью: нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении ивермектина у беременных женщин ограничены либо отсутствуют.
Исследования репродуктивной токсичности при приеме ивермектина внутрь показали, что препарат обладает тератогенным потенциалом у крыс и кроликов, однако в связи с низким системным воздействием при наружном применении в рекомендованной дозе препарат обладает низким риском фетотоксичности у людей. Применение препарата Солантра® во время беременности не рекомендовано.
Период грудного вскармливания
После приема внутрь низкие концентрации ивермектина выделяются с грудным молоком. При наружном применении препарата выделение ивермектина с грудным молоком не изучалось. Фармакокинетические и токсикологические данные, полученные по результатам проведенных исследований на животных, также указывают на выделение ивермектина с грудным молоком. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. В случае необходимости применения препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом для принятия решения о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
У пациентов может наблюдаться временное обострение розацеа, которое является реакцией на гибель клещей рода Demodex, и которое обычно проходит в течение 1 недели при продолжении лечения. В случае выраженного обострения с тяжелой реакцией со стороны кожи лечение следует прекратить.
Препарат Солантра® содержит: цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные реакции со стороны кожи (например, контактный дерматит); метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в т.ч. замедленного типа); пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.
После нанесения лекарственного препарата необходимо вымыть руки.
После высыхания лекарственного препарата можно наносить косметические средства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Солантра® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
Сообщений о случаях передозировки препарата Солантра® не зарегистрировано.
При случайном или значительном воздействии неизвестных количеств ветеринарных лекарственных форм ивермектина на человека (проглатывание, вдыхание, парентеральное введение или попадание на поверхность тела) наиболее часто отмечались следующие симптомы: кожная сыпь, отек лица, отек век, головная боль, головокружение, астения, тошнота, рвота и диарея. Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают: судороги, атаксию, одышку, боль в животе, парестезию, крапивницу и контактный дерматит.
Лечение: для предотвращения всасывания попавшего внутрь препарата может быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промывание желудка, с последующим применением слабительных препаратов и других мер устранения интоксикации. При случайном приеме внутрь препарата проводится симптоматическая терапия, включающая парентеральное введение жидкостей и электролитов, поддержку дыхания (обеспечение подачи кислорода и, при необходимости, ИВЛ) и вазопрессоры (при наличии выраженного снижения АД).
Лекарственное взаимодействие
Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Одновременное применение крема Солантра® с другими препаратами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.
Условия хранения препарата Солантра®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Солантра®
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ГАЛДЕРМА СА
(Швейцария)
|
|
Организация, уполномоченная принимать |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
03.04.2023
Описание препарата Солантра® (крем для наружного применения, 1%) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 03.04.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Крем для наружного применения | 1 г |
| действующее вещество: | |
| ивермектин | 10,0 мг |
| вспомогательные вещества: глицерол — 40,0 мг; изопропилпальмитат — 40,0 мг; карбомер сополимер тип В — 2,0 мг; диметикон 20 Cst — 5,0 мг; динатрия эдетат — 0,5 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,5 мг; цетиловый спирт — 35,0 мг; стеариловый спирт — 25,0 мг; макрогола цетостеалировый эфир — 30,0 мг; сорбитана стеарат — 20,0 мг; метилпарагидроксибензоат — 2,0 мг; пропилпарагидроксибензоат — 1,0 мг; феноксиэтанол — 10,0 мг; пропиленгликоль — 20,0 мг; олеиловый спирт — 20,0 мг; натрия гидроксида раствор 10% — до pH 6,3±0,3; вода очищенная — до 1000 мг |
Описание лекарственной формы
Крем для наружного применения: от белого до светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовоспалительное.
Фармакодинамика
Ивермектин относится к группе авермектина, который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных.
Механизм действия препарата Солантра® при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
Всасывание. Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра®, оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 нед лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение (10±8) ч после применения препарата (Cmax (2,1±1,0) нг/мл, диапазон: 0,7–4,0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0–24 составила (36±16) нгч/мл, диапазон: 14–7 нг·ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу 2-й нед лечения в условиях равновесного состояния.
При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после 2-недельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0–24 (36±16) нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC0–24 (134±66) нг·ч/мл).
Распределение. Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
Метаболизм. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных изоферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет ингибиторов CYP3A4. Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 4A11 или 2E1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов CYP450 (1A2, 2B6, 2C9 или 3A4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3’’-O-деметил ивермектин и 4α-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу 2-й нед лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 нед. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmax и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Выведение. Конечный T1/2, в среднем составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон: 92–238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра®. Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Показания
Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папулопустулезная форма) у взрослых пациентов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не изучалась).
С осторожностью: нарушение функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении ивермектина у беременных женщин ограничены либо отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности при приеме ивермектина внутрь показали, что препарат обладает тератогенным потенциалом у крыс и кроликов, однако в связи с низким системным воздействием при наружном применении в рекомендованной дозировке препарат обладает низким риском фетотоксичности у людей. Применение препарата Солантра® во время беременности не рекомендовано.
Период грудного вскармливания. После приема внутрь низкие концентрации ивермектина экскретируются в грудное молоко. При наружном применении препарата выделение ивермектина в грудное молоко не изучалось. Фармакокинетические и токсикологические данные, полученные по результатам проведенных исследований на животных, также указывают на выделение ивермектина в грудное молоко. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. В случае необходимости применения препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом для принятия решения о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Наружно. Препарат Солантра® следует наносить только на лицо.
Наносить крем Солантра® 1 раз в сутки ежедневно на протяжении всего курса лечения — до 4 мес. Небольшое количество крема (размером с горошину) нанести на кожу каждой из пяти зон лица: лоб, подбородок, нос и щеки. Распределить лекарственный препарат тонким слоем по всему лицу, избегая попадания в глаза, на губы и слизистые оболочки.
При необходимости курс лечения можно повторить. При отсутствии улучшения после 3 мес применения препарата лечение следует прекратить.
Препарат предназначен только для наружного применения.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции почек и пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции, такие как чувство жжения, раздражение кожи, зуд и сухость кожи были отмечены менее чем у 1% пациентов, получавших лечение лекарственным препаратом при проведении клинических исследований. Как правило, данные реакции носят легкий или умеренный характер и обычно ослабевают при продолжении терапии. Значительных различий в профиле безопасности у пациентов от 18 до 65 лет и пациентов старше 65 лет отмечено не было. Нежелательные реакции, полученные при проведении клинических исследований препарата Солантра®, представлены в таблице 1. Данные реакции классифицированы по системам органов и частоте развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).
Таблица 1
| Системно-органный класс (MedDRA) | Частота возникновения | Нежелательные реакции |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Чувство жжения кожи |
| Нечасто | Раздражение кожи, зуд, сухость кожи, обострение розацеа* | |
| Неизвестно* | Контактный дерматит, аллергический дерматит, эритема, отек лица | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Неизвестно | Повышение уровня трансаминаз* |
*Данные пострегистрационных наблюдений.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Исследований по изучению взаимодействий препарата с другими ЛС не проводилось. Одновременное применение крема Солантра® с другими препаратами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено. Следует соблюдать осторожность при одновременнном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.
Передозировка
Симптомы: сообщений о случаях передозировки препарата Солантра® не зарегистрировано. При случайном или значительном воздействии неизвестных количеств ветеринарных ЛФ ивермектина на человека (проглатывание, вдыхание, парентеральное введение или попадание на поверхность тела) наиболее часто отмечались следующие симптомы: кожная сыпь, отек лица, отек век, головная боль, головокружение, астения, тошнота, рвота и диарея. Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают судороги, атаксию, одышку, боль в животе, парестезию, крапивницу и контактный дерматит.
Лечение: при случайном приеме внутрь препарата проводится симптоматическая терапия, включающая парентеральное введение жидкостей и электролитов, поддержку дыхания (обеспечение подачи кислорода и при необходимости ИВЛ) и вазопрессоры (при наличии выраженного снижения АД). Для предотвращения всасывания попавшего внутрь препарата может быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промывание желудка, с последующим применением слабительных препаратов и других мер устранения интоксикации.
Особые указания
Лекарственный препарат содержит:
— цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные рекции со стороны кожи (например, контактный дерматит);
— метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216), которые могут вызывать аллергические реакции (в т.ч. замедленного типа);
— пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.
После нанесения лекарственного препарата необходимо вымыть руки. После высыхания лекарственного препарата можно наносить косметические средства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Солантра® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Крем для наружного применения, 1%. По 15 или 30 г крема в ламинированной (ПЭ/ал/ПЭ) тубе с головкой из ПЭ и системой укупорки из полипропилена/ПЭ с защитой от вскрытия детьми. 1 туба вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Производитель
Лаборатории Галдерма, Зон Индустриель, Монтдезир, 74540, Альби-сюр-Шеран, Франция.
Владелец регистрационного удостоверения: Галдерма СА, Целервег 10, 6300 Цуг, Швейцария.
Организация, принимающая претензии от потребителей: ООО «ГАЛДЕРМА», Россия. 123112, Москва, 1-й Красногвардейский пр. 15, этаж 34, офис 34.01.
Тел.: (495) 540-50-17.
E-mail: PV.Russia@galderma.com
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
Базовый компонент – ивермектин.
Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, лимонная кислота, бутилгидроксианизол, стеарат магния.
Форма выпуска
Лекарство производится в виде таблеток, помещенных в упаковки по 4 штуки.
Функциональная характеристика препарата
Ивермектин является антипаразитарным веществом с широким действием. Это связано с высокой сродностью с управляемыми глутаматом ионными каналами, обнаруженными в мышцах беспозвоночных и нервных клетках. Это повышает проницаемость клеточных мембран для хлорных ионов, гиперполяризирует мышечные или нервные клетки, приводит к параличу и гибели насекомых и нематод.
В результате Ивермектин проявляет противовоспалительное действие, уменьшает выработку цитокинов воспаления.
Точный способ влияния веществ на кожное воспаление неизвестный. Эффективность лекарства может зависеть от его антивоспалительного действия или от противогрибкового действия.
Фармакокинетика
Ивермектин хорошо высасывается из ЖКТ. Связан с плазменными белками, главным образом с альбумином на 99%. Процесс метаболизма происходит в печени.
В основном Ивермектин, а также его продукты обмена выводятся с калом. Продолжительность полувыведения препарата составляет 18 часов.
Показания для применения
Ivermectin — одобренный препарат FDA для людей для терапии различных паразитических инфекций, в том числе паразитарных червей и анкилостом. Он также может быть использован как эффективное средство лечения многих других заболеваний, и для лечения онхоцеркозов, кишечных стронгилоидозов, речной слепоты.
Ивермектин обладает антивирусной активностью против широкого числа вирусов РНК, ДНК, таких как денге, вирус Зика, желтая лихорадка и другие.
Противопоказания
Нельзя принимать препарат, если есть аллергия на его компоненты.
Побочные действия
При применении препарата могут возникать следующие негативные эффекты:
- аллергическая реакция;
- проблемы печени и желудочно-кишечного тракта;
- изменение некоторых лабораторных тестов;
- кровь в моче.
Медикаментозное взаимодействие
Не проводились исследования взаимодействия.
Инструкция по применению и дозировка
Терапия стронгилоидозов в пищеварительном тракте
Рекомендуемая дозировка 200 мг на кг веса, принимаемая перорально один раз.
Лечение микрофилиляремии вызванной Wuchereria bancrofti
Рекомендуемая доля медикамента составляет примерно 150-200 мкг на кг массы тела, принимаемая однократно каждые шесть месяцев.
В эндемических районах, в которых лечение может проводиться только раз в год, рекомендована доза 300-400 мкг на кг веса, чтобы поддерживать адекватный контроль микрофиляризации у пролеченных больных.
Лечение кожного зуда у человека
Принимать 200 мгг на каждый кг веса.
Первый результат можно увидеть через 4 недели.
Врачом может быть принято решение о назначении второй разовой дозы в течение 8-10 суток.
Передозировка
В случае интоксикации возможно появление следующих симптомов: сухость кожи, контактный дерматит, отеки, головокружения, астения, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. Кроме того, наблюдались и другие эффекты, в том числе судороги, атаксия, одышка, парестезия, крапивница.
Правила действий в случае случайного отравления:
- проводится лечение в соответствии с возникающей симптоматикой и последующее наблюдение с восстановлением жидкости, а также при необходимости лечение гипотонии. Несмотря на то, что конкретные исследования не проводились, комбинация агонистов GAМК должна быть исключена в случае случайных интоксикаций Ивермектином.
Дополнительные указания
Ивермектин не предназначен для того, чтобы предотвратить заражение тропическими паразитами. Это не эффективное средство против взрослого паразитарного червя и применяется только в случае подтверждения паразитарного заболевания.
Применение для беременных и кормящих грудью женщин
Назначение лекарства не разрешено.
Влияние на способности управлять автомобилем и иными механизмами
Влияние не исследовалось. Некоторые пациенты не могут исключить, появление побочных эффектов, влияющих на качество выполнения данных действий, например, головокружения, сонливости или ощущения тряски и вращения.
Условия продажи
Медикамент отпускается только по предписанию врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, без доступа для детей.
Баранска-Рыбак В., медицинский университет, Гданьск, Польша; Ковальска-Оледска Э., медицинский центр, Варшава, Польша
Введение
Ивермектин-паразитицид широкого спектра действия системного применения, открытый в 1970 году и применяемый в медицине с 1987 года в пероральной форме. У паразитов наблюдались паралич и смерть вследствие блокирования химической передачи и проведения нервного импульса по каналам γ-аминомасляной кислоты. В декабре 2014 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило 1% крем ивермектин для лечения розацеа у взрослых. В Европе препарат был утвержден в марте 2015.
Ивермектин в форме крема является новым, эффективным и хорошо переносимым средством лечения воспалительной папулопустулезной розацеа у взрослых. Обоснование лечения розацеа ивермектином основано на его противовоспалительных свойствах и антипаразитарном действии. Ивермектин подавлял липополисахарид-индуцированную продукцию воспалительных цитокинов (интерлейкин 1 (IL-1)и 6 (IL-6), фактора некроза опухоли α (TNF-α)) in vitro в исследовании на мышах, и это было опосредовано по крайней мере частично подавлением пути ядерного фактора kB. Было также показано, что ивермектин ингибирует множественные провоспалительные цитокины, которые находятся ниже в цепи активации LL-37, включая IL-6 и TNF-α.
Однако влияние ивермектина на IL-8, провоспалительный цитокин, ответственный за набор нейтрофилов, еще предстоит выяснить. Недавнее исследование показало, что ивермектин способен ингибировать экспрессию генов калликреина 5 (KLK5) и LL-37 и секрецию белка в нормальных эпидермальных кератиноцитах человека (NHEK), стимулированных кальцитриолом. Противовоспалительные эффекты ивермектина были связаны с ингибированием секреции IL-8, IL-6 и MCP-1 (CCL2) из клеток NHEK. Эти результаты показывают, что ивермектин может предотвратить воспалительные эффекты розацеа, вызванные LL-37, путем ингибирования экспрессии гена KLK5 в эпидермисе.
Азелаиновая кислота, обычно используемая при лечении розацеа, периорального дерматита и акне, обладает способностью непосредственно ингибировать экспрессию генов KLK5 и кателицидина. Ивермектин имеет сходную структуру с макролидными антибиотиками, однако его применение не связано с развитием антибиотикорезистентности. Топический 1% крем ивермектин показан для лечения розацеа.
До марта 2017 года мы провели поиск в следующих базах данных: Cochrane Central Register of Controlled Trials (CENTRAL), MEDLINE, EMBASE, SCOPUS и Science Citation Index и пришли к выводу, что в литературе есть один отчет о возможном применении местного ивермектина в лечении периорального дерматита и нет сообщений о других воспалительных лицевых дерматозах: себорейном дерматите и вульгарных угрях. Несмотря на различные патофизиологические механизмы развития этих расстройств, мы решили применить симптоматическое лечение, предполагающее потенциальную противовоспалительную активность ивермектина.
Лечение периорального дерматита может быть сложным у детей и взрослых. Клещи Demodex, хотя и являются частью нормального микробиома кожи, более многочисленны при розацеа и периоральном дерматите, чем в здоровой коже. В отличие от розацеа и периорального дерматита, колонизация Demodex folliculorum при акне и себорейном дерматите сопоставима со здоровой популяцией. Учитывая увеличение резистентности к антибиотикам у пациентов с акне, следует оценить новые варианты лечения. Механизм действия местного ивермектина должен быть также эффективен при уменьшении воспалительных поражений при акне, а также себорейном дерматите.
Цель
Целью нашего исследования была оценка пользы и переносимости местной терапии ивермектином при легком и умеренном периоральном, себорейном дерматитах и акне.
Материалы и методы
Мы представляем 20 случаев различных лицевых воспалительных дерматозов (8 случаев периорального дерматита, 8 случаев себорейного дерматита и 4 случая папулопустулезных акне), которые лечились в наших центрах в период с ноября 2016 года по май 2017 года. Все пациенты, 16 женщин и 4 мужчины, были в возрасте 18 лет и старше (от 18 до 54 лет на момент постановки диагноза, средний возраст: 32,4 года), длительность заболевания 2-36 месяцев (средняя продолжительность 21,56 ±1,11 месяцев). 1% крем ивермектин масло в воде назначался 1 раз в день в течение 1- 3 месяцев в зависимости от клинической реакции.
Результаты
Все пациенты очень хорошо реагировали на лечение местным ивермектином. В период исследования наблюдалось постепенное уменьшение воспалительных поражений кожи. Полное или почти полное разрешение было достигнуто в 8 случаях с периоральным дерматитом. Начало лечебного эффекта можно было наблюдать уже через 2 недели после начала лечения 1% кремом ивермектин.
При периоральном дерматите для достижения полного излечения 4 пациентам потребовалось 4 недели, 1 пациенту — 5 недель, 2 пациентам — 6 недель и 1 пациенту — 12 недель. Из 8 пациентов с себорейным дерматитом 4 достигли полного регресса высыпаний после 4 недель терапии и еще 4 пациента — после 6 недель. Пациентам с акне для достижения полной ремиссии потребовалось 8 недель (1 пациент) и 10 недель (3 пациента).
Результаты лечения 1% — ным кремом ивермектина также были весьма удовлетворительными для пациентов исследуемой группы. В целом 19 пациентов сообщили об” очень хорошем “и” отличном » улучшении (8 с периоральным дерматитом, 8 с себорейным дерматитом и 3 с акне). Только 1 пациент с акне оценил результаты лечения как”хорошие». Мы не замечали рецидивов заболевания в течение 18-недельного периода наблюдения ни у одного из наших пациентов.
Обсуждение
Общая безопасность и эффективность местного лечения периорального, себорейного дерматитов и акне 1% кремом ивермектин делают этот препарат потенциально привлекательным для использования его при упомянутых заболеваниях кожи.
Во-первых, ивермектин способен подавлять продукцию медиаторов воспаления оксида азота (NO) и простагландина E2 (PGE2) и снижать уровни экспрессии индуцибельной NO – синтазы (iNOS) и циклооксигеназы-2 (COX2) мРНК путем ингибирования фосфорилирования активированных митогеном протеинкиназ (MAPK) p38, внеклеточной регулируемой сигналом киназы (ERK)N1/2 и C-Jun N-терминальной киназы (JNK). Ингибирование продукции NO и PGE2 ивермектином является результатом ингибирования экспрессии генов iNOS и COX2.
Во-вторых, противовоспалительные эффекты топического ивермектина были продемонстрированы в клинических испытаниях снижением количества воспалительных элементов сыпи. Этот препарат может вызвать жжение, зуд и сухость у 0,7% до 1,8% пациентов, что соответствует нашим результатам. Начало лечебного эффекта можно наблюдать уже через 2 недели после начала монотерапии 1% кремом ивермектин.Отсутствие риска системного накопления этого крема после 52 недель применения позволяет планировать продолжительность лечения индивидуально у каждого пациента.
Учитывая способ действия и результаты, полученные в наших исследованиях, топический ивермектин, по-видимому, эффективен при лечении легкого и умеренного периорального дерматита, себорейного дерматита и акне. Эффективность ивермектина при периоральном дерматите была недавно доказана Noguera-Morel et al. Антипаразитарная активность топического ивермектина была изучена в клиническом исследовании, оценивающем безопасность и эффективность трех концентраций этого препарата в форме лосьона при лечении головного педикулеза. Однократное применение 0,5% — ной концентрации этого лосьона ивермектина было наиболее эффективным в устранении головных вшей у большинства субъектов.
Miyajima et al. предложен новый способ введения ивермектина для лечения чесотки методом купания всего тела. Результаты показали, что этот метод позволяет доставлять ивермектин в роговой слой человека без системного воздействия или серьезных нежелательных явлений у здоровых добровольцев и в концентрациях, адекватных лечению чесотки. В литературе отсутствуют опубликованные данные о лечении акне и себорейного дерматита с применением топического и системного ивермектина.
Основываясь на документально подтвержденных противовоспалительных свойствах ивермектина, мы решили ввести терапию в отдельных случаях у пациентов с этими двумя состояниями. Наши пациенты с себорейным дерматитом не имели удовлетворительного ответа на традиционное лечение (местные имидазолы, ингибиторы кальциневрина и кортикостероиды) с частыми обострениями.
Пациенты с акне лечились 2 — 3 года (последовательно) местными препаратами (ретиноиды, бензоилпероксид, антибиотики) с транзиторной ремиссией и отказывались от системного лечения. Все пациенты с акне, включенные в исследование, имели папулопустулезный и узловой тип акне с относительно небольшим количеством комедонов. Интересно, что пациенты с себорейным и периоральным дерматитом достигли улучшения в течение более короткого периода времени (4-6 недель), чем пациенты с акне (8-10 недель). Единственным исключением был пациент с периоральным дерматитом, который ответил на лечение через 12 недель.
Мы предположили, что положительный ответ применяемой терапии у пациентов с акне может быть достигнут за счет потенциального противовоспалительного механизма действия ивермектина без какого-либо дополнительного прямого антимикробного эффекта. Это, вероятно, могло бы объяснить более длительную продолжительность улучшения состояния пациентов с акне по сравнению с пациентами с периоральным дерматитом, но небольшое количество пролеченных пациентов не позволило сделать определенных выводов.
Одной из самых больших терапевтических проблем у пациентов с периоральным, себорейным дерматитами и акне является склонность к рецидивам и непродолжительная ремиссия. Хорошо документированная эффективность 1% крема ивермектина при папулопустулезной розацеа в рандомизированных исследованиях на 12-16 неделе была подтверждена в 36-недельном исследовании с оценкой продолжительности ремиссии и времени первого рецидива у пациентов, получавших ивермектин и метронидазол 0,75% крем.
Исследование показало, что начальное успешное лечение ивермектином значительно удлинило ремиссию розацеа по сравнению с начальным лечением метронидазолом после прекращения лечения. Средняя продолжительность ремиссии была значительно больше (115 дней против 85 дней), а частота рецидивов в конце периода исследования была значительно ниже (62,7% против 68,4%) для пациентов, первоначально успешно лечившихся ивермектином, чем метронидазолом. Среднее число дней без лечения было больше у ивермектина по сравнению с метронидазолом (196 дней против 169,5 дней). Интересно, что мы не заметили рецидива у наших пациентов в течение 18 недель наблюдения, но, очевидно, для сравнения результатов необходим более длительный период времени.
Наше пилотное исследование имеет несколько ограничений. Исследуемая выборка (20 пациентов) была небольшой и времени наблюдения после достижения ремиссии было недостаточно. Для подтверждения наших результатов необходимо хорошо спланированное проспективное исследование с большим количеством пациентов.
Состав
В состав препарата входят действующие вещества: ивермектин и витамин Е (токоферола ацетат).
Вспомогательные компоненты: диметилацетамид, бензиловый спирт, полиэтиленгликоль-660-гидроксистеарат, инъекционная вода.
Форма выпуска
Выпускается Ивермектин в растворе для инъекций и внутреннего применения. Раствор упакован в плотно закупоренные флаконы или полимерные бутылки различной ёмкости. К каждому флакону прилагается подробная инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Препарат обладает противопаразитным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Применение этого медицинского препарата позволяет эффективно избавиться от множества видов паразитов. Поэтому его используют при лечении от вшей, чесотки, онхоцеркоза, нематодозов у людей, а также животных. Препарат Ивермектин предназначен как для наружного, так и внутреннего применения и введения инъекционно.
Ивермектин входит в группу средств, созданных на основе авермектинов. Как известно, они являются продуктом жизнедеятельности таких бактерий, как Streptomyces avermitilis. Авермектин – это инсектицид, который используется в качестве приманки насекомых. Также он служит основой для создания некоторых противогельминтных препаратов.
Внутри организма Ивермектин подвергается быстрому всасыванию, достигая максимальной концентрации в составе крови в течение 4 часов. Вещество равномерно распределяется в тканях и за 1-2 суток выводится из организма через кишечник.
Препарат способен блокировать передачу нервно-мышечных импульсов, что вызывает паралич паразитов и последующую гибель. При этом широкий спектр воздействия препарата не является показателем его токсичности. На самом деле токсичность Ивермектина совсем не высокая, при условии соблюдения точного дозирования.
Показания к применению
Препарат широко применяется при лечении инфекций, которые вызывают круглые черви, например, при:
- онхоцеркозе;
- стронгилоидозе;
- аскаридозе;
- трихоцефалезе;
- филяриатозах;
- энтеробиозе.
Кроме того, его можно применять при лечении чесотки и педикулеза, если у людей не ослаблена иммунная защита.
Ивермектин от коронавируса
Ученым из Австралии удалось выявить эффективные свойства Ивермектина в лечении коронавируса COVID-19.
По словам специалистов из Monash University в Мельбурне одной дозы препарата вполне достаточно, чтобы остановить распространение вируса из культуры клеток in vitro за сутки, а за 2-е суток нейтрализовать всю РНК вируса.
На данный момент ученые продолжают исследование лекарства на зараженных людях с допустимой дозировкой.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к применению являются:
- детский возраст до 5 лет и наличие веса тела до 15 кг;
- лактация, беременность;
- почечная и печёночная недостаточность;
- непереносимость препарата и его компонентов;
- ослабленный иммунитет;
- астма, менингит.
Побочные эффекты
При лечении Ивермектином могут развиваться побочные эффекты, связанные с угнетением нервной системы. Поэтому может проявиться: головокружение, сильная сонливость, нарушения головного мозга, ухудшение общего самочувствия, снижение концентрации внимания, потеря сознания.
Не следует исключать расстройства в деятельности ЖКТ, увеличение лимфатических узлов, нарушение зрительных функций.
Ивермектин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Подробная инструкция по применению Ивермектина для человека рекомендует использовать его перорально. При этом разовое дозирование составляет в среднем 12 мг, но точный расчёт делается с учётом массы тела. Также врач определяет, сколько требуется приёмов, так как между ними должен быть промежуток 1-2 недели.
Детям старше 5 лет и весом больше 15 кг устанавливают дозу в 150 мкг на один кг веса.
Этот препарат может использоваться при лечении некоторых паразитарных заболеваний, например: чесотки, гельминтозов, миазов и прочих. Допускается приём от 2-х доз – орально или инъекционно, с соблюдением интервала 1-2 недели. Кроме того, препарат может применяться местно и наноситься на поражённые участки.
Кроме этого, препараты на основе Ивермектина широко используется в ветеринарии для лечения домашних животных от различных паразитарных заболеваний. При этом инструкция для собак сообщают, что его также можно назначать внутрь или использовать наружно. Такое средство, как Ивермектин 1% или Ивермек назначают в однократной дозировке из расчёта 300 мкг на один кг веса животного.
Передозировка
В случаях передозировки возможно повышение токсичности препарата. При этом проводится терапия в зависимости от проявившейся симптоматики.
Взаимодействие
Сочетание Ивермектина с Варфарином способно повысить его содержание в составе крови. Одновременный прием с прочими ингибиторами увеличивает вероятность преодоления гематоэнцефалического барьера, приводящую к серьезным побочным эффектам.
Особые указания
Наличие высокой индивидуальной чувствительности к препарату может стать причиной развития аллергических реакций, поэтому следует принять антигистаминные средства и другие симптоматические компоненты.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Важным условием хранения раствора является сохранность упаковки производителя. Место хранения должно быть максимально удалено от пищевых продуктов, защищено от света, влаги и детей.
Срок годности
Закрытый флакон можно использовать в течение 2-х лет с момента выпуска. После вскрытия до 42 суток.
Аналоги
Основные аналоги: Стромектол и Мектизан.
Алкоголь
Установлено, что употребление алкоголя может вызвать и усилить проявление нежелательных эффектов.
Отзывы об Ивермектине
Несмотря на то, что этот препарат довольно сложно приобрести на территории РФ, отзывы о нём встречаются нередко. Пациенты, которые уже прошли лечение, сообщают, что Ивермектин для человека является весьма эффективным средством, которое помогает быстро избавиться от паразитов. При этом развитие побочных действий происходит только в редких случаях.
Однако основной проблемой является невозможность покупки данного препарата в обычных аптеках. Некоторые компании предлагают привезти его на заказ из Германии, Индии или Польши. Поэтому пользователи просто заваливают форумы вопросами «где купить?» и активно делятся ссылками на компании и частные лица, которые могут доставить препарат из-за границы, что, в общем-то, весьма рискованно.
Интересно, что некоторые пользователи рекомендуют покупать этот препарат в ветеринарной аптеке. Они утверждают, что купили Ивермектин для собак и успешно применили его на себе. Конечно, делать это не следует, так как если этот препарат назначается человеку, то врач предполагает, что это будет лекарство для людей.
По словам специалистов в ветеринарии при лечении паразитарных заболеваний обычно используется препарат Ивермек. Поэтому, когда назначают Ивермектин для кошек, то обычно это любое средство, созданное на его основе. Его также выпускают в виде раствора и он обладает такой же высокой эффективностью. Тем не менее, предварительно нужно обязательно проконсультироваться со специалистом. Только при таком подходе можно быть уверенным в благоприятном исходе лечения.
Цена Ивермектина, где купить
Цена Ивермектина на территории России зависит от курса доллара, так как купить его в обычных аптеках невозможно. Обычно его привозят под заказ по стоимости 25-50 долларов.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Ивермектин крем :: полный аналог Солантра крем (Ivermic) 1% 30г в тубе
-
Ивермектин (Iverkast,Ivermectin) для человека таб. 12мг №4
показать еще