Изониазид инструкция по применению для собак

Изониазид токсичен для собак!

Изониазид токсичен для собак!

Привет друзья! Очевидно – проблема бродячих животных существует, для этого достаточно пройтись по улице или выглянуть в окно. Эту проблему нужно решать, но не такими методами, как отравление собак изониазидом. Нужно искать причину, а не избавляться от симптомов, но это тема другой статьи.

Часто тубазид, предназначенный для бездомных собак, становиться причиной гибели домашних питомцев. При отравлении изониазидом летальный исход наступает часто и даже при своевременном лечении прогноз неблагоприятный. Но если принять некоторые меры, то шансы на спасения значительно увеличиваются, об этом и поговорим.

Несколько слов о препарате

Скорее всего, вы знаете, для чего применяют тубазид – для лечения туберкулеза у человека, он у нас тоже может вызвать побочные эффекты, но не смерть, для этого нужна большая доза.

А вот тубазид для собак токсичен и приводит к гибели в небольшой дозе, достаточно всего 50 мг вещества на 1 кг живой массы. Это значит, что собаке средних размеров будет смертельно съесть несколько таблеток.

Изониазид хорошо растворяется в воде, поэтому его легко можно применять в разных формах, в виде таблеток и растворов. Он быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, через несколько часов достигает максимальной концентрации в крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер, что хорошо при лечении определенной формы туберкулеза, но очень плохо для собаки. Простыми словами, изониазид без особых проблем попадает в мозг, что не так просто сделать другим веществам.

Почему же тубазид для собак токсичен? Все завязано на ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) она играет важную роль в правильной работе мозга. Эта кислота принимает непосредственное участие в утилизации (усвоение) глюкозы нервными клетками, влияет на кровоснабжение, дыхание клеток и в целом на энергетический обмен всего организма. А также ГАМК это основное вещество, которое участвует в процессах центрального торможения. Если сказать по человечески – не дает центральной нервной системе перевозбудиться.

Мозг

Мозг

Для того чтобы получить ГАМК организму нужен витамин В6 (пиридоксин), но тубазид связывает пиридоксин, что приводит к нарушению синтеза ГАМК. В итоге нарушается работа мозга, усвоение глюкозы, питание клеток.

Симптомы отравления

Торможения нет (не хватает нашей кислоты – ГАМК), а те вещества, которые участвуют в возбуждении импульса есть, поэтому при отравлении тубазидом у собаки появляются судороги, шаткость походки, рвота, навязчивые движения. Собака лежит на боку, и совершает плавательные движения или бежит – интенсивно машет конечностями. Из пасти обильно выделяется пена, может идти кровь из-за травмы языка.

Состояние похоже на приступ эпилепсии. Подобные приступы прекращаются на некоторое время, затем возобновляются и с каждым разом интервалы между ними становятся меньше. Также можно наблюдать подергивание отдельных групп мышц, что хорошо заметно на морде – хаотичные движения век, губ.

Но такие выраженные симптомы проявляются не сразу, вначале собака может быть заторможенной, не реагировать на оклики, впасть в ступор – смотреть в одну точку. Может появиться внезапный зуд, слюнотечение и другие изменения в поведении.

Профилактика и первая помощь

Понятно, что собаку нужно выгуливать в наморднике и на поводке, а также приучить ее не подбирать на улице. Это касается не только чего-то съедобного, но и всевозможных палок. Как я говорил, изониазид выпускают в разных формах, и он хорошо растворим в воде, поэтому его можно нанести на любые предметы.

На большинстве сайтов и форумах, где обговаривают тему: «Тубазид (изониазид) для собак» всегда рекомендуют в качестве антидота вводить витамин В6. Пиридоксин в данном случае не эффективен, да он действует, но пока он окажет свое действие, собака к тому времени погибнет.

Как я писал выше, витамин В6 нужен для синтеза ГАМК и он же взаимодействует с тубазидом. То есть, если проявились симптомы, то это значит, что в организме уже снизилось количество данного витамина – он уже вступил в реакцию с ядом, вследствие чего возникла острая нехватка ГАМК. Нет материала для строительства.

Теперь представьте, вы вводите витамин в большом количестве в надежде, что он нейтрализует яд, но ему нечего нейтрализовать, тубазид к этому времени сделал свое черное дело. А для того чтобы выработалась новая ГАМК нужно время, которого к сожалению нет.

Так что же, не применять витамины? Они нужны, но немного позже, вначале введите пирацетам (ноотроп), который в некотором роде является синтетическим аналогом ГАМК. То есть, применяя пирацетам, мы проводим заместительную терапию – вводим в организм то, чего не хватает в данный момент, и частично выравниваем баланс.

Друзья, я надеюсь, что не запутал вас своими объяснениями, но хочу, чтобы вы поняли, в чем заключается механизм действия тубазида для собак и как можно оказать противодействие.

Итак, в случае подозрения отравления собаки, уколите внутримышечно раствор пирацетама в дозе 1-2 мл на среднюю собаку и 1-2 мл витамина В6. Колоть нужно разными шприцами, первым, как я говорил пирацетам. Эти препараты есть в свободной продаже, в любой обычной аптеке, стоят копейки, конечно лучше, если они будут у вас дома. Дозу можно превысить, данные вещества не опасны. В идеале узнайте у своего вета дозировку перечисленных препаратов именно для вашей собаки.

Кончено, друзья, даже если вы введете пирацетам и витамин, это не спасет животное, но даст вам время, которого очень мало при отравлении изониазидом.

Остальное зависит от ваших оперативных действий, как быстро вы доставите собаку в клинику, от действий ветеринара, от дозы яда, от крепости животного.

Заключение

Помните, тубазид для собак очень токсичен и наносит серьезные, часто необратимые изменения в организме. Страдает в первую очередь мозг, а также печень. Даже при благоприятном исходе – когда собаку удается спасти, что не просто, животное может остаться инвалидом. Поэтому примите все меры, чтобы ваша собака не отравилась.

Друзья, если вам не трудно, поделитесь постом в социальных сетях, нажмите на кнопки под постом, возможно эта информация поможет спасти жизнь.

Омарова Г.Н. — ветеринарный врач ОРИТ.

Щелчкова К.М. — ветеринарный врач-терапевт.

Изониазид (тубазид) – лекарственное средство, используемое для лечения туберкулеза всех форм и локализаций. После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выпускается в форме таблеток, каждая таблетка содержит 300 мг изониазида


Отравление собак изониазидом:

В весенний период увеличивается частота случаев отравления домашних животных. Приманки с лакомствами, содержащими ядовитые для четвероногого питомца вещества, раскладывают в парках и во дворах лица, называющие себя борцами с бездомными животными («дог хантеры»). Зачастую, помимо бездомных собак, жертвами становятся и домашние питомцы. В настоящее время довольно часто происходят случаи отравления  животных препаратом Изониазид (Тубазид). Об этом пишут в газетах и говорят по телевидению. Данный препарат отпускается без рецепта и является сравнительно дешевым в цене, что делает его более доступным для нецелевого использования при приготовлении ядовитых приманок. Для человека изониазид не представляет опасности, а вот для собаки он очень вреден, так как оказывает сильное токсическое действие на весь организм животного.

Отравление кошек также встречаются, но крайне редко.  Животные данного вида переносят токсическое действие препарата легче, поскольку им требуется большая концентрация изониазида в крови, нежели собакам.

К тому же собаки менее прихотливы и разборчивы в пище, склонны подбирать еду на улице, что также увеличивает риск отравлений среди этих животных.

Изониазид включён Американским обществом по предотвращению жестокости к животным в список десяти наиболее опасных для домашних животных человеческих лекарств из-за его особой токсичности для собак.

Дозировка, которая может оказаться для собаки летальной, составляет 50 миллиграмм изониазида на 1 килограмм веса, в то время как 1 таблетка содержит 300 мг действующего вещества. То есть для маленьких собак декоративных пород достаточно и 1 таблетки, чтобы получить смертельную дозу.

Изониазид быстро всасывается в тонком кишечнике, и его максимальная концентрация в организме собаки достигается уже через 2 часа, а первые признаки отравления препаратом появляются  через 30-60 минут. У животных наблюдается сонливость, потеря координации (атаксия), дрожь и слабость в конечностях, гиперсолевация, рвота (часто кровавая), судороги, далее возникает угнетение дыхательной и сердечной деятельности,  кома. При отсутствии лечения смерть наступает в течении 3-х часов почти в 100% случаев!

Принцип токсического действия препарата основан на неспособности организма собаки эффективно метаболизировать изониазид (из-за малой активности N-ацетилтрансферазы). Образование комплекса изониазид-пиридоксин приводит к недостаточности пиридоксина и , как следствие, снижению синтеза гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), участвующей в процессах торможения в ЦНС, а так же обладающей антигипоксическим эффектом.

Снижение синтеза ГАМК  приводит, соответственно к гипоксии, судорогам, асфиксии,  гипогликемической коме, и  как следствие, к гибели животного.  

Первая помощь при отравлении:

  1. Если животное подобрало подозрительную приманку на улице, и хозяин заметил это практически сразу, то необходимо эвакуировать из организма предположительно отравленную пищу, спровоцировав рвоту. Для этого нужно напоить собаку раствором соды или поваренной соли, приготовленным из расчета 1 столовая ложка на стакан теплой воды, или раствором перекиси водорода в соотношении с водой 1:1.  Но если время упущено и у животного начались судороги, то эту процедуру проводить категорически запрещено.
  2. Специфическим антидотом (противоядием) изониазида является витамин В6 (пиридоксин). Являясь водорастворимым витамином, пиридоксин не токсичен даже в больших дозах. Наиболее эффективным является внутривенное введение препарата из расчета 1 мл на 5 кг массы тела животного.

Зачастую хозяева начинают принимать меры по оказанию помощи уже при появлении тяжелых  симптомов (судороги, асфиксия, атаксия).  В этих случаях питомца необходимо как можно быстрее доставить в ветеринарную клинику, так как животное в подобном состоянии нуждается уже в серьезных реанимационных процедурах.  

Клинический случай

Собака породы йоркширский терьер. Кличка Енсо.

Анамнез:

Со слов владельца, животное подобрало на улице некий съедобный предмет, предположительно колбасу.

Дома у собаки началась рвота с кровью, язык и слизистые оболочки ротовой полости приобрели цианотичный оттенок. У животного появились нарушения в координации движений, собака стала заваливать тело на бок.

В срочном порядке питомца  принесли на прием.

Возраст животного- 12 лет. Вес- 2,9  кг.

Клиническое обследование на момент приема:

  • Т- 36,9°;
  • Слизистые –цианотичные, усиленная саливация;
  • Лимфоузлы – не увеличены;
  • Дегидратация –незначительная;
  • Аускультация легких — хрипы во всех отделах, признаки отека легких;
  • Аускультация сердца — тахипоное;
  • Брюшная стенка – сильно болезненная.

На момент приема экстренно был введен пиридоксин, а также проведена терапия антигистаминными, стероидными,  диуретическими препаратами, антиоксидантами, адсорбентами и противоязвенными лекарственными средствами.

Назначена интенсивная оксигенотерапия в течение 12 часов.

Далее животное было направлено в стационар.

В Стационаре медленная капельная инфузия, содержащая  Допамин. Поддержание оптимальной температуры тела посредством периодического подключения термоковрика.

Спустя 7 часов нахождения в ОРИТе состояние собаки стабилизировалось, стала наблюдаться положительная динамика в лечении.

Через сутки:

При осмотре:

  • Т- 38,1°;
  • Слизистые – розового цвета;
  • Аускультация легких – хрипы не выявлены;
  • Аускультация сердца — тоны сердца ясные, ритмичные;
  • Брюшная стенка – немного болезненная;
  • Состояние животного – удовлетворительное.

Животное выписано на амбулаторное лечение, включающее пятидневный курс приема противоязвенных,  бактериостатических  антиоксидантных и диуретических препаратов.

Взят биохимический анализ крови:

Щелочная фосфатаза имела значение 240, а все остальное показатели находились в пределах физиологической нормы.

По общему клиническому анализу – отклонений показателей от значений физиологической нормы не наблюдалось.

После курса лечения повторный биохимический анализ:

  • Щелочная фосфатаза – 56
  • На момент приема животное клинически здорово.

Хозяевам даны рекомендации по профилактике и оказанию первой помощи при отравлениях

Рекомендации по профилактике отравлений:

  1. Владельцам не следует оставлять своих питомцев во время выгула без присмотра.
  2. Необходимо следить, чтобы животное не подбирало лежащие на земле пищу и лакомства, а также не разрешать кормить своего четвероногого друга незнакомым людям.
  3.  Желательно выгуливать собак на коротких поводках, что позволит лучше контролировать поведение животного.
  4. Важно иметь в домашней аптечке витамин В6 и какой-либо адсорбент.

Вернуться к списку

Для избавления от туберкулеза

Содержание:

  • Состав и от чего помогает
  • Действие на собаку
  • Опасная дозировка
  • Признаки отравления
  • Оказание первой помощи при отравлении
  • Антидот
  • Что делать после отравления

При лечении любыми лекарственными препаратами необходимо внимательно изучить описание средства, четко следовать рекомендациям в аннотации, превышение дозировки может обернуться отравлением или смертью. Для избавления животных от туберкулеза часто назначают Изониазид – инструкцию по применению для собак содержит всю необходимую информацию о правилах безопасной и эффективной терапии. Но живодеры используют это средство для травли животных, поэтому владельцам необходимо знать, как в таких случаях можно помочь питомцу.

Состав и от чего помогает

Изониазид (Тубазид) – эффективное, но очень токсичное противомикробное лекарство, помогает при различных формах туберкулеза, применяют его в лечении людей и животных. Выпускают в таблетках светлого цвета, препарат имеет невысокую стоимость, приобрести его можно в аптеке без предъявления рецепта, средняя цена – 30–50 руб.

Лекарство содержит 0,1, 0,2,0,3 г изониазида, согласно инструкции по применению, это вещество быстро уничтожает внутриклеточные и внеклеточные виды микобактерий – возбудителя туберкулеза, но в отношении других патогенных микроорганизмов неэффективно.

Состав

Если таблетка Изониазида размокнет, вокруг нее образуются красные или розовые разводы – такая особенность поможет хозяину быстрее определить вид отравы.

Действие на собаку

Для человека и многих других животных Изониазид безопасен, помогает быстро справиться с тяжелой болезнью, даже при передозировке несложно устранить негативные последствия. Но для собак это лекарственное средство – яд, поскольку в их организме не синтезируется вещества, которые расщепляют изониазид.

При накоплении или одновременном приеме большой дозы противотуберкулезного препарата в организме собаки резко уменьшается количество пиридоксина, замедляется кровообращение, развивается гипоксия головного мозга, судороги, гипогликемическая кома, организм перестает функционировать, наступает смерть.

Животное может отравиться Изониазидом на прогулке, или дома, если в семье есть человек, который принимает противотуберкулезное средство.

Опасная дозировка

Смертельная доза Изониазида для собак – 0,05 г/кг, мелким собакам и щенкам достаточно проглотить 1 таблетку. Чтобы отравление наступило у взрослой крупной собаки – более 5 штук. Такую дозу животное не может проглотить случайно, яд подмешивают во вкусные приманки догхантеры, которые позиционируют себя, как борцы с бродячими животными, они используют разные способы и методы для травли собак.

Для собаки смертельно опасно

Помимо Изониазида, для собаки смертельно опасны и аналоги препарата – Фтизопирам, Хиксозид.

Препарат Изониазид не обладает выраженным вкусом и запахом, поэтому собаки съедают отраву без опасения. Часто догхантеры смешивают противотуберкулезное средство с противорвотными лекарствами, что значительно увеличивает вероятность развития тяжелых последствий.

Признаки отравления

Основная опасность препарата – его моментальное действие, признаки интоксикации появляются у собаки уже через 20–40 минут, при сильном отравлении летальный исход наступает спустя 3–4 часа.

Симптомы отравления:

  • повышенное слюноотделение, слезотечение, появление пены изо рта;
  • нарушение координации, шаткая походка, слабость в конечностях, собака при ходьбе начинает заваливаться набок – отклонения вызваны разрушительным действием лекарства на мозжечок;
  • судороги, подергивание мышц, приступ эпилепсии, у животного голова запрокидывается, а лапы вытягиваются – припадок длится не более 20 секунд, часто наблюдается непроизвольное мочеиспускание, недержание кала;
  • спутанность сознания, сонливость, иногда наблюдается паника или ступор у животного – признаки свидетельствуют о серьезных нарушениях в работе ЦНС;
  • рвота, в массах присутствует кровь, слизь, частицы непереваренной пищи;
  • учащенное дыхание, одышка.

Симптомы

Если своевременно не оказать домашнему любимцу помощь, он впадает в кому, вскоре наступает летальный исход, смертность от этого яда среди собак составляет 100%. При вскрытии большое количество препарата обнаруживают в печени животного.

Помимо Изониазида, догхантеры травят собак Дигиталисом, противорвотным препаратом Метоклопрамид, Атропином, средствами на основе мышьяка. Смерть у животных наступает спустя несколько часов, но иногда страдания животного продолжаются 3–10 дней.

Оказание первой помощи при отравлении

Экстренная помощь начинается с очищения желудка, при условии, что собака находится в сознании, у нее нет судорожного синдрома – приготовить раствор из 200 мл теплой воды и 15 г соли или соды, шприцем без иголки ввести всю жидкость в пасть животному. Чтобы вызвать приступ рвоты, можно соединить перекись и воду в равных частях, дать животному из расчета 5 мл/кг.

Затем дать собаке антидот, активированный уголь – 1–2 таблетки/кг, Энтеросгель или Полисорб – 10 г растворить в 100 мл воды, для снижения признаков интоксикации подойдет любой адсорбент, который есть под рукой. После оказания экстренной помощи доставить питомца в клинику.

Даже при сильной, частой рвоте нельзя давать животному противорвотные препараты – организм пытается самостоятельно очиститься от ядовитых веществ. Запрещается применять для промывания раствор на основе марганцовки.

Приготовить раствор

Если у собаки судороги, после отравления прошло более 2 часов, то нужно сначала ввести антидот, затем проводить все остальные спасательные мероприятия.

На то, чтобы сделать промывание желудка при проявлении первых симптомов отравления, у владельца есть не более 3 минут, активные вещества лекарства быстро впитывается в ЖКТ, проникают в общий кровоток. Пострадавшее животное нужно в течение получаса доставить в специализированную клинику.

Антидот

Поскольку при отравлении Изониазидом возникает резкий дефицит пиридоксина, единственным эффективным противоядием является витамин B6.

Лекарство вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно – 1 мл на 5 кг веса, но можно тщательно не рассчитывать дозировку, даже если ввести витамина больше, препарат не причинит вреда питомцу, поскольку абсолютно нетоксичен, не накапливается в организме.

Что делать после отравления

Если собаку удалось спасти, то ветеринар расскажет обо всех правилах ухода для скорейшего восстановления питомца, проведет диагностику для оценки степени поражения внутренних органов.

Виды обследований:

  • клинический развернутый анализ крови – позволяет увидеть степень обезвоживания, признаки воспалений и анемии;
  • клинический анализ мочи – проводят для оценки функций почек, поскольку Изониазид часто провоцирует развития почечной недостаточности;
  • биохимический анализ крови – показывает сбои в работе внутренних органов;
  • УЗИ.

Виды обследований

Поскольку ядовитые вещества выводятся из организма почками и печенью, нужно снизить нагрузку на эти органы, лучший способ – голодание, собаку не следует кормить в течение 24 часов после отравления. Чтобы ускорить процесс очищения, животное нужно часто поить небольшими порциями.

Через сутки можно дать питомцу немного некрепкого бульона, жидкой гречневой, рисовой или овсяной каши, крупным питомцам можно предложить куриный или говяжий фарш. Нельзя кормить животное через силу, оптимальный режим – раз в 2,5–3 часа, 4–5 раз в сутки.

Запрещенные продукты – перловая, манная, пшенная каша, картофель, макаронные изделия, выпечка, сухой корм и готовые консервы.

Помимо диетотерапии, ветеринар назначит лекарства для восстановления функций поврежденных органов – ноотропы, гепатопротекторы, ферменты, сорбенты. В течение 3–5 дней после отравления препараты вводят при помощи уколов или капельниц, затем можно принимать медикаменты в таблетированной форме.

Чтобы уберечь собаку от отравления и его тяжелых смертельных последствий, необходимо надевать намордник, запрещать посторонним людям кормить животное, совершать прогулки вдали от свалок, скоплений бродячих животных. Владельцу нужно приложить все силы, чтобы питомец знал все основные команды, выполнял их безукоризненно.

Здравствуйте, уважаемые читатели!

На протяжении долгого времени человечество страдает от болезни туберкулеза. Возбудитель данного заболевания поражает не только людей, но и животных. С каждым годом на аптечных полках появляется все больше противотуберкулезных препаратов, помогающих вылечить больного либо продлить ему жизнь. Самым эффективным средством против туберкулеза считается Изониазид. Действие препарата моментально убивает инфекцию, но его передозировка может отрицательно повлиять на весь организм в целом.

Содержание

  • 1 Изониазид для собак как использовать
  • 2 Изониазид для собак как действует
  • 3 Признаки отравления изониазидом
  • 4 Изониазид аналоги

Изониазид для собак как использовать

К сожалению, данный препарат очень часто используется для отравления бродячих собак. Он помогает человеку выздороветь, но псине большая доза изониазида может стоить жизни. Зачастую  догхантеры добавляют таблетки лекарства в хлеб, колбасу, кашу и оставляют в местах выгула животных. Для таких целей  «злодеи» применяют вещество в больших дозировках.

Внимание! Собака может не только отравиться на улице, но и дома, в семье, где есть больные туберкулезом. На практике такие случаи встречаются довольно часто.

Количество убийц с каждым годом становится больше, поэтому хозяевам собак необходимо быть бдительными в любой ситуации.

Изониазид для собак как действует

«Изониазид» выпускается в виде таблеток белого цвета по 300 мг, которые на разрезе имеют коричневый или желтый оттенок. Порошок не обладает вкусом и запахом, что позволяет собаке поглощать еду, не чувствуя опасности.

Внимание! Как только Изониазид попадает во влажную среду, то вокруг себя оставляет розовые или красноватые пятна. Это дает возможность моментально понять, какой вид яда используется.

Попадая в собачий желудок, препарат от туберкулеза  моментально всасывается, и оказывает негативное воздействие на системы и органы животного. Побочные действия в большинстве случаев носят летальный исход.

Внимание! Симптомы отравления напрямую зависят от принятого количества вещества и веса псины. Дозировка 50 мг на 1 кг веса является убийственной для собаки. Всего несколько таблеток могут лишить жизни  четырехлапого друга.

Признаки отравления изониазидом

К основным симптомам отравления изониазидом относятся:

  • отклонение в  координации движений. Животное может шататься при ходьбе, ударяться об углы либо падать на бок;
  • сонливость. Собака постоянно хочет спать и не слушается хозяина;
  • сильное слюноотделение. Слюна просто течет из пасти, в некоторых случаях пенится;
  • обильная рвота;
  • судороги, распространяющиеся на все группы мышц шавки;
  • нарушения работы дыхательной системы. Наблюдается одышка и учащенное дыхание.

Наблюдая у домашнего животного перечисленные симптомы, немедленно отправляйтесь к ветеринару.

Помощь при интоксикации

Для спасения собаки, отравившейся изониазидом, нет много времени. Первая помощь заключается в моментальном введении  витамина В6 – пиридоксина. 1 мл препарата берется на 5 кг веса псины, его нужно вводить внутривенно.

Обратите внимание! Антидот совершенно безопасен для собаки. Его передозировка не грозит «больному» побочными эффектами.

После укола обязательно промойте желудок животному – это поможет вывести ядовитые вещества из организма. Промывание можно делать животному находящемуся в сознании. В противном случае оно противопоказано для здоровья. Следующим этапом для выздоровления станет прием адсорбентов или мочегонных. Применив все возможные методы оказания первой помощи, немедленно отвезите собаку в клинику.

Изониазид аналоги

Аналоги представлены следующими препаратами: Изопаск, Фтивазид, Фтизопирам, Хиксозид.

Не теряйте бдительность, следите за своим любимым питомцем на улице, и не проходите мимо умирающей собаки!

Всем удачи, до встрече в следующей статье.

Вернуться к списку статей

Изониазид – производное гидразида, является основой первичного лечения легочного и внелегочного туберкулеза. Используется в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами, обычно в схемах, включающих рифампицин, этамбутол и пиразинамид. Также используется при высоком риске заболевания для профилактики туберкулеза.

Изониазид обладает высокой активностью в отношении микобактерий – возбудителей туберкулеза и может проявлять активность в отношении некоторых штаммов других микобактерий, включая M. kansasii. Хотя он обладает бактерицидным действием против активно делящейсяM. tuberculosis, для микроорганизмов в состоянии покоя изониазид считается только бактериостатическим препаратом и обладает меньшей активностью, чем рифампицин или пиразинамид.

Антибактериальное действие осуществляется за счет подавления синтеза миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.

Резистентность M. tuberculosis к изониазиду развивается быстро, если он используется отдельно при лечении инфекции, и может быть обусловлена у некоторых штаммов потерей гена продукции каталазы. Резистентность замедляется или предотвращается комбинированием изониазида с другими антимикобактериальными препаратами, что в целом способствует в предотвращении возникновения резистентности и к другим противотуберкулезным препаратам. Развитие резистентности не учитывается при использовании изониазида для профилактики ввиду низкой бактериальной нагрузки.

Изониазид легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и после внутримышечного введения. Максимальную концентрацию в крови отмечают примерно через 1-3 часа после приема терапевтической дозы, терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 6-24 часов. Скорость и степень всасывания изониазида снижается при приеме пищи.

Считается, что изониазид не связывается в значительной степени с белками плазмы и распределяется во всех тканях и жидкостях организма, включая ликвор, слюну и синовиальные жидкости. Проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в крови плода и грудном молоке. Средние концентрации для плода составляют 61,5% и 72,8% от концентрации изониазида в материнской сыворотке или плазме.

Основным метаболическим путем является ацетилирование изониазида до ацетилизониазидаN-ацетилтрансферазой, обнаруженной в печени и тонком кишечнике. Затем ацетил изониазид гидролизуется до изоникотиновой кислоты и моноацетилгидразина; изоникотиновая кислота соединяется с глицином до изоникотинуровой кислоты, а моноацетилгидразин дополнительно ацетилируется до диацетилгидразина. Метаболиты изониазида не обладают противотуберкулезной активностью, а также менее токсичны.

Из организма выводится преимущественно почками. При нормальной функции почек более 75% дозы появляется в моче через 24 часа, в основном в виде метаболитов. Небольшие количества препарата также выводятся с калом.

Риск гепатотоксичности может быть повышен при совместном приеме изониазида с рифамицином или другими потенциально-гепатотоксичными препаратами. Изониазид может ингибировать печеночный метаболизм ряда лекарственных средств, в некоторых случаях приводя к повышенной токсичности. Например, метаболизм энфлурана может быть повышен при комбинации с изониазидом, что приводит к потенциально нефротоксическому уровню фтора. В сочетании с противовирусными препаратами клиренс изониазида увеличивается примерно в два раза.

Синергическая активность действующего вещества изониазида в сочетании с стрептомицином и, в меньшей степени, изониазида склофазимином в отношении комплекса Mycobacteriumavium (MAC) была продемонстрирована invitro и invivo.

Стандартная дозировка порошка изониазида составляет 5 мг / кг, максимум 300 мг, ежедневно внутрь натощак.

Необходимо соблюдать осторожность при печеночной недостаточности, а при тяжелой почечной недостаточности дозы препарата могут быть снижены.

Комбинированные препараты с фиксированной дозировкой, содержащие 2, 3 или 4 препарата, были разработаны для того, чтобы улучшить соблюдение требований и избежать монотерапии, тем самым снижая риск развития лекарственной устойчивости. В некоторых странах имеются препараты, содержащие изониазид в различных комбинациях с рифампицином, этамбутолом и пиразинамидом.

Изониазид существует в форме инъекций и таблеток. Также существует Изониазид сироп; капсулы рифампицин и Изониазид; Рифампицин, изониазид и Пиразинамид таблетки; Рифампицин, Изониазид, Пиразинамид, и Этамбутол таблетки гидрохлорида.

На 01.2021 в Российской Федерации не зарегистрировано ветеринарных препаратов изониазида. В настоящее время отечественными производителями ветеринарных препаратов ведутся исследования и разработки средств на основе изониазида.

Использование в ветеринарии

Изониазид для производства ветеринарных лекарств в основном используется при лечении наружных форм туберкулеза у кошек и собак. При применении важно правильно рассчитать дозу, так как передозировка крайне опасна для собак и кошек.

У кошек и собак отсутствует фермент, участвующий в метаболизме препарата, ацетилтрансфераза. Вследствие этого при накоплении или одновременном приеме большой дозы изониазида для животных в их организме резко уменьшается количество пиридоксина (витамина В6), замедляется кровообращение, развивается гипоксия головного мозга, судороги, гипогликемическая кома, вплоть до летального исхода.

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.

Срок годности

5 лет

СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА

Показатель

Спецификация

Внешний вид

Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы

Растворимость

Легко растворим в воде, умеренно растворим в этаноле 96%, мало растворим в хлороформе, очень мало растворим в эфире

Подлинность А. ИК-спектроскопия

ИК-спектр тестируемого образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта Изониазида

Подлинность B. Качественная реакция с ванилином с образованием осадка

Должен образовываться желтый осадок

Температура плавления осадка

226 – 231°С

Температура плавления

170 – 174°С

pH

6,0 – 8,0

Прозрачность раствора

Раствор тестируемого образца должен быть прозрачным в сравнении с водой

Цветность раствора

Интенсивность окраски 5%-го раствора тестируемого образца не должна превышать интенсивность окраски стандартного раствора BY7

Тяжелые металлы

Не более 10 ppm

Гидразин и родственные примеси

Не идентифицированная примесь – не более 0,2%

Гидразин – не более 0,05%

Потеря в массе при высушивании

Не более 0,5%

Сульфатная зола

Не более 0,1%

Сульфаты

Не более 0,05%

Хлориды

Не более 0,01%

Остаточные растворители (метанол)

Не более 500 ppm

Количественное определение (титриметрия)

99,0 – 101,0% (в пересчете на безводную субстанцию)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Изобент гербицид инструкция по применению
  • Изоарт гидроизоляция инструкция по применению
  • Изо мик спрей инструкция цена в россии
  • Изо мик спрей инструкция цена в казахстане
  • Изо мик спрей инструкция по применению