Состав
Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.
Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.
Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.
Форма выпуска
Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.
Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.
Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.
Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.
Фармакокинетика
Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.
Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболит – норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.
Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.
Показания к применению
Показания к применению Изоптин СР 240:
- стенокардия напряжения;
- артериальная гипертония;
- стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
- мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома);
- наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.
Противопоказания
Противопоказания абсолютного характера:
- осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
- синоатриальная блокада;
- синдром брадикардии-тахикардии;
- кардиогенный шок;
- AV-блокада второй или третьей степени.
Противопоказания относительного характера:
- артериальная гипотензия;
- AV-блокада первой степени;
- брадикардия;
- мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
- сердечная недостаточность.
Побочные действия
- Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
- Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
- Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
- Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
- Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
- Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
- Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.
Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.
При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.
При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).
При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.
При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.
Продолжительность лечения препаратом не ограничена.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.
Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.
Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.
В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.
В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.
При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.
Взаимодействие
При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).
Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.
При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.
При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.
При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.
При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.
Гипотензивное действие препарата может ослабляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.
При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.
При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.
Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.
Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают. В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки. Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.
Условия продажи
Покупка возможна только по рецепту.
Условия хранения
Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей
Срок годности
Три года.
Особые указания
Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Изоптин СР 240: Гидрохлорид Верапамила, Верапамил Дарница, Верогалид ER 240, Изопртин СР, Лекоптин, Финоптин.
Детям
Нет исследований, которые подтверждают безвредность применения препарата у детей, поэтому рекомендуется избегать назначения верапамила у данной категории лиц.
При беременности и лактации
При беременности данный препарат назначается лишь по строгим показаниям, при лактации не назначается вообще.
Отзывы об Изоптине СР 240
Отзывы о свидетельствуют, что препарат активно используется при наиболее часто встречающейся кардиологической патологии, где хорошо себя зарекомендовал. Пациенты сообщают, что Изоптин значительно улучшил их качество жизни.
Цена Изоптина СР 240, где купить
Средняя цена упаковки препарата №30 в России составляет 390-400 рублей, а на Украине приближается у 86 гривнам.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Изоптин СР 240 таблетки п/о плен. с пролонг высвобожд. 240мг 30штФамар А.В.Е
показать еще
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
В таблице представлен перечень возможного взаимодействия ЛС и верапамила вследствие изменения их фармакокинетических параметров.
Возможное лекарственное взаимодействие при приеме верапамила
Препарат
Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы Празозин Увеличение C max празозина (~40%); не влияет на период полувыведения празозина Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и С max (~25%) Антиаритмические средства Флекаинид Минимальное действие на Cl флекаинида из плазмы (< или ~10%); не влияет на Cl верапамила из плазмы Хинидин Уменьшение орального Cl хинидина (~35%) Средства для лечения астмы Теофиллин Уменьшение орального и системного Cl хинидина (~20%). У курящих уменьшение ~ на 11% Противосудорожные средства Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией Антидепрессанты Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (~15%); не влияет на уровень активного метаболита дезипрамина Антидиабетические средства Глибурид Увеличивается C max глибурида (~28%), AUC (~26%) Противомикробные средства Эритромицин Возможно повышение уровня верапамила Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (~97%), C max (~94%), оральной биодоступности (~92%) Телитромицин Возможно повышение уровня верапамила Противоопухолевые препараты Доксорубицин Уменьшается T 1/2 доксорубицина (~27%) и C max (~38%)* Барбитураты Фенобарбитал Увеличивается оральный Cl верапамила ~ в 5 раз Бензодиазепины и другие транквилизаторы Буспирон Увеличивается AUC буспирона, C max ~ в 3,4 раза Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и C max (~ в 2 раза) Бета-адреноблокаторы Метопролол Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и C max (~41%) у больных стенокардией Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и C max (~94%) у больных стенокардией Сердечные гликозиды Дигитоксин Уменьшается общий Cl (~27%) и экстраренальный Cl (~29%) дигитоксина Дигоксин У здоровых добровольцев увеличивается C max (~45–53%), C SS (~42%) и AUC (~52%) Антагонисты Н 2 -рецепторов Циметидин Увеличивается AUC R- (~25%) и S- (~40%) верапамила с соответствующим уменьшением Cl R- и S-верапамила Иммунологические средства Циклоспорин Увеличивается AUC, C SS , C max (~45%) циклоспорина Сиролимус Возможно повышение уровня сиролимуса Такролимус Возможно повышение уровня такролимуса Средства, понижающие уровень липидов Аторвастатин Возможно повышение уровня аторвастатина Ловастатин Возможно повышение уровня ловастатина Симвастатин Увеличивается AUC (~ в 2,6 раза) и C max (~ в 4,6 раза) симвастатина Антагонисты рецепторов серотонина Алмотриптан Увеличивается AUC (~ на 20%) и C max (~ на 24%) алмотриптана Урикозурические средства Сульфинпиразон Увеличение орального Cl верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%) Другие Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- (~49%) и S- (~37%) верапамила и C max R- (~75%) и S- (~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R- (~ на 78%) и S- (~80%) верапамила с соответствующим понижением C max
* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина; у больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T1/2 и Cmax доксорубицина.
Антиаритмические средства, бета-блокаторы. Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии).
Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры. Усиление гипотензивного действия.
Празозин, теразозин. Аддитивное гипотензивное действие.
Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции. Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены.
Хинидин. Гипотензия.
У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких.
Карбамазепин. Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Литий. Повышение нейротоксичности лития.
Рифампицин. Может понизить гипотензивное действие верапамила.
Сульфинпиразон. Может понизить гипотензивное действие верапамила.
Миорелаксанты. Эффект миорелаксантов может усилиться.
Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Увеличение кровоточивости.
Этанол (алкоголь). Повышение уровня этанола в плазме.
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины). Симвастатин/ловастатин. Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы в соответствии с концентрацией холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
Изоптин® СР 240 (Isoptin® SR 240)
💊 Состав препарата Изоптин® СР 240
✅ Применение препарата Изоптин® СР 240
Описание активных компонентов препарата
Изоптин® СР 240
(Isoptin® SR 240)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Изоптин® СР 240 |
Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 240 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150 или 200 шт. рег. №: П N015230/01 |
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака «Δ».
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78.8 мг, натрия альгинат — 320 мг, повидон К30 — 48 мг, магния стеарат — 3.2 мг, вода очищенная — 30 мг.
Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 — 4.9 мг, макрогол 400 — 1.26 мг, макрогол 6000 — 0.84 мг, тальк — 8.4 мг, титана диоксид — 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) — 0.14 мг, воск гликолевый горный — 0.3 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Изоптин® СР 240
Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Краткое описание
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.Блокирует кальциевые каналы.Артериальная гипертония, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, постинфарктный период.Внутрь, взрослым — по 80-160 мг 3 р в сут за 30 мин до еды или утром, натощак — по 1 табл.ретард, при необходимости — по 1/2-1 табл.ретард (вечером). Макс сут доза — 480 мг.До 14 лет — по 40 мг 2-3 р в сут, детям раннего возраста — по 20 мг 2-3 р в сут.
Показания
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
лечение артериальной гипертензии.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- выраженная брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
- синоатриальная блокада;
- AV блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусного узла;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- острая сердечная недостаточность;
- одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в;
- детский возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД менее 100 мм ртутного столба ), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза — 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Верапамила:
с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);
с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;
с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;
с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;
с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;
с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Передозировка
Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда — асистолию.
Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады — в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: развитие периферических отеков.
Состав
Активное вещество:
верапамила гидрохлорид 240 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая — 78,8 мг,
натрия алгинат — 320,0 мг,
повидон-КЗО — 48,0 мг,
магния стеарат — 3,2 мг,
вода — 30,0 мг.
Пленочное покрытие: гипромеллоза-2910 — 4,90 мг, макрогол-400 — 1,26 мг, макрогол-6000 — 0,84 мг, тальк — 8,40 мг, титана диоксид — 6,16 мг, лак алюминиевый: краситель хинолиновый желтый (Е 104) + краситель индиго кармин (Е 132) — 0,14 мг, воск горный гликолиевый — 0,30 мг.
Условия хранения
Дополнительная информация
Код АТХ: C08DA
GTIN: 8002660029881
Дата регистрации: рег. №: П N015230/01 от 29.07.2008 — 29.07.2058
Дата перерегистрации: 27.03.2018
В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «?».
Блокатор кальциевых каналов.
Код ATX
C0DA01
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.
Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.
Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.
При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.
Проникновение через плаценту
Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.
Выведение с грудным молоком
Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.
Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).
Беременность и период кормления грудью:
Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.
Применять строго по назначению врача.
Абсолютные
Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада. Относительные
Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. Способ применения и дозировка Начальная доза и суточная доза
Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки.
При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)
См. также раздел «Способ и продолжительность применения».
| Показания к применению | Рекомендованная доза для взрослых |
| Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная). |
240-480 мг в сутки Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов |
| Артериальная гипертензия (легкая или умеренная) | Изоптин CP 240 — 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения. |
| Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией |
Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов |
Способ и продолжительность применения
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, препарата Изоптин CP 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.
Продолжительность применения не ограничена.
Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости.
Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии.
В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней «печеночных» трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина.
В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.
В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила
| Препарат | Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении |
| Альфа-блокаторы | |
| Празозин | Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина |
| Теразозин | Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%) |
| Антиаритмические средства | |
| Флекаинид | Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме |
| Хинидин | Уменьшение орального клиренса хинидина (~35%) |
| Средства для лечения астмы | |
| Теофиллин | Уменьшение орального и системного клиренса хинидина (~20%). У курящих уменьшение на ~11% |
| Противосудорожные средства | |
| Карбамазепин | Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией |
| Антидепрессанты | |
| Имипрамин | Увеличение AUC имипрамина (~15%) Не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина |
| Антидиабетические средства | |
| Глибурид | Увеличивается Смахглибурида (~28%), AUC (~26%) |
| Противомикробные cредства | |
| Эритромицин | Возможно повышение уровня верапамила |
| Рифампицин | Уменьшается AUC верапамила (~97%), Смах (~94%), оральной биодоступности (~92%) |
| Телитромицин | Возможно повышение уровня верапамила |
| Противоопухолевые препараты | |
| Доксорубицин | Уменьшается период полувыведения доксорубицина (~27%) и Смах (~38%)* |
| Барбитураты | |
| Фенобарбитал | Увеличивается оральный клиренс верапамила — в 5 раз |
| Бензодиазепины и другие транквилизаторы | |
| Буспирон | Увеличивается AUC буспирона, Смах~ в 3,4 раза |
| Мидазолам | Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Смах(~ в 2 раза) |
| Бета-блокаторы | |
| Метопролол | Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Смах (~41%) у больных стенокардией |
| Пропранолол | Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Смах (~94%) у больных стенокардией |
| Сердечные гликозиды | |
| Дигитоксин | Уменьшается общий клиренс (~27%) и экстраренальный клиренс (~29%) дигитоксина |
| Дигоксин | У здоровых добровольцев увеличиваются Смах на ~45-53%, Css на ~42% и AUC на ~52% |
| Антагонисты Н2 рецепторов | |
| Циметидин | Увеличивается AUC R- (~25%) и S-(~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила |
| Иммунологические средства | |
| Циклоспорин | Увеличивается AUC, Css, Смах на~45% |
| Сиролимус | Возможно повышение уровня сиролимуса |
| Такролимус | Возможно повышение уровня такролимуса |
| Средства понижающие уровень липидов | |
| Аторвастатин | Возможно повышение уровня аторвастатин |
| Ловастатин | Возможно повышение уровня ловастатина |
| Симвастатин | Увеличивается AUC (~в 2,6 раз) и Смах (~в 4,6 раз) симвастатина |
| Антагонисты рецепторов серотонина | |
| Алмотриптан | Увеличивается AUC (~20%) и Смах(~24%) алмотриптана |
| Урикозурические средства | |
| Сульфинпиразон | Увеличение орального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%) |
| Другие | |
| Грейпфрутовый сок | Увеличение AUC R- (~49%) и S-(~37%) верапамила и Смах R-(~75%) и S-(~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись. |
| Зверобой продырявленный | Уменьшается AUC R- (~78%) и S-(~80%) верапамила с соответствующим понижением Смах |
* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями, верапамил не влияет на уровень или клиренс доксирубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал период полувыведения и Смах доксирубицина.
Антиаритмические средства, бета-блокаторы
Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная атрио-вентрикулярная блокада, более значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии). Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры
Усиление гипотензивного действия. Празозин, теразозин
Аддитивное гипотензивное действие. Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции
Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены. Хининдин
Гипотония. У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких. Карбамазепин
Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Литий
Повышение нейротоксичности лития. Рифампицин
Может понизить гипотензивное действие верапамила . Сульфинпиразон
Может понизить гипотензивное действие верапамила . Миорелаксанты
Эффект миорелаксантов может усилиться. Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
Увеличение кровоточивости. Этанол (алкоголь)
Повышение уровней этанола в плазме. Ингибиторы ГМГ-Ко А редуктазы (Статины)
Симвастатин/ловастатин
Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы ( т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки. Преобладают следующие симптомы:
Падение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; атриовентрикулярная блокада первой и второй степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная атриовентрикулярная блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.
Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.
В случае передозировки большими количествами таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (т.е. препаратом Изоптин CP 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приёма препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно будут располагаться на протяжении всего ЖКТ. Общие мероприятия:
Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 часов после приёма препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин CP 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и тонкий кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, промыть кишечник, принять слабительные, рвотные средства.
Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца. Специальные мероприятия:
Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 — 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час). Может потребоваться проведение следующих мероприятий:
В случае атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орсипреналин или стимуляция сердца. В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норадреналин.
В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.
Изоптин CP 240
По 10,15 или 20 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ/ПВДХ/AL фольги. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить при температуре не выше 25°С. Таблетки препарата Изоптин CP 240 пролонгированного действия, покрытые оболочкой, следует хранить в блистерной упаковке до применения.
Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту врача. Предприятие-производитель
Эбботт ГмбХ & Ко. КГ, Германия , 67061 Людвигсхафен, Кнольштрассе, 50
Аккредитованное представительство фирмы «Эббот Лэбораториз С.А.» в России 107031, Москва, Дмитровский пер. д. 9.