Изосорбида динитрат инструкция по применению цена отзывы аналоги цена отзывы

Химическое название

1,4:3,6-Диангидридо-2,5-ди-O-нитро-D-глюцитол

Химические свойства

Изосорбида динитрат – мелкий порошок белого цвета без запаха и вкуса. Вещество очень плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в спирте, ацетоне и эфире. Молекулярная масса соединения = 326,1 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество повышает уровень NO2 (оксида азота) в эндотелии сосудов. Средство действует как венозный и артериальный дилататор. Снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, уменьшает общее напряжение стенок желудочков сердца. Динитрат Изосорбида снижает нагрузку на сердце, расширяет коронарные артерии, перераспределяет коронарный кровоток в область с недостаточным снабжением кислородом, происходит снижение давления крови на стенки сосудов в малом круге кровообращения.

Лекарственное средство, как правило, не оказывает влияния на частоту сокращений сердца, иногда незначительно увеличивает ЧСС. Под действием вещества происходит расширение сосудов головного мозга, изменение сопротивления легочных сосудов.

После приема таблеток лекарство быстро и полностью адсорбируется. Биологическая доступность средства составляет не более 22%. При сублингвальном использовании вещества биодоступность — 60%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет не более 30%.

Эффект от приема сублингвальных таблеток наступает через 3 минуты, от пероральных таблеток – через 15-40 минут. При распылении на слизистую оболочку ротовой полости антиангинальный эффект развивается в течение 30 секунд и длиться до 2 часов.

После инъекций препарата, он наполовину выводится из организма через 20 минут, при сублингвальном применении период полувыведения составляет один час, при приеме таблеток – 4 часа. Метаболизируется вещество в печени, образуя активные метаболиты: изосорбида-5-мононитрат, изосорбида-2-мононитрат. Выводятся метаболиты путем почечной клубочковой фильтрации.

Длительное использование лекарства может привести к развитию толерантности.

Показания к применению

Лекарство назначают внутрь, буккально и сублингвально:

• для купирования и в качестве профилактики приступов стенокардии;
• при проведении восстановительного лечения после инфаркта миокарда;
• в составе комплексного лечения хронической сердечной недостаточности;
• при определенных формах легочной гипертензии;
• в составе комбинированной терапии легочного сердца.

Препарат используют ингаляционно:

• для купирования и профилактики стенокардии;
• при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности;
• в качестве профилактики или для лечения спазма коронарных артерий, если используется сердечный катетер.

Внутривенно лекарство вводят:

• при остром инфаркте миокарда;
• при нестабильной стенокардии;
• пациентам с отеком легких.

Также возможно накожное использование вещества для профилактики стенокардии.

Противопоказания

Препараты Изосорбида динитрата не рекомендуется назначать:

• при выраженной артериальной гипотензии;
• пациентам в состоянии шока;
• при коллапсе;
• больным с констриктивным перикардитом;
• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• пациентам с ЧМТ, геморрагическим инсультом или просто повышенным внутричерепным давлением;
• при остром инфаркте миокарда с пониженным АД;
• при тампонаде сердца;
• больным с токсическим отеком легких;
• при закрытоугольной глаукоме;
• при аллергии на действующее вещество.

Побочные действия

После приема лекарственного средства могут проявиться:

• головная боль, гиперемия лица, снижение АД;
• головокружение, тахикардия, приливы и жар;
• парадоксальное усиление приступов стенокардии;
• сухость слизистой оболочки рта, жжение на кончике языка, тошнота;
• аллергические высыпания на коже;
• снижение остроты зрения, слабость и сонливость;
• коллапс, ишемия мозга (очень редко).

Изосорбида Динитрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество принимают сублингвально, внутрь, ингаляционно, буккально, накожно, делают внутривенные инъекции препарата.

Внутрь, как правило, назначают от 10 до 120 мг средства, распределенных на 1-5 приемов в день.

При буккальном и сублингвальном использовании за раз можно принять до 10 мг вещества. Лекарство принимают с различной частотой в зависимости от показаний.

Ингаляционный прием препарата предполагает впрыскивание 1-3 доз в полость рта. Между впрыскиваниями необходимо делать промежуток в 30 секунд, с задержкой дыхания.

Для оказания первой помощи при остром инфаркте миокарда или сердечной недостаточности используют от 1 до3 доз. Если через 5 минут не наступили улучшения в состоянии больного, то можно принять лекарство еще раз.

В качестве профилактического средства при катетеризации, чтобы избежать коронарного спазма применяют 1-2 дозы вещества перед проведением катетеризации.

Внутривенные инъекции производятся медицинским персоналом, дозировка различная, в зависимости от показаний и состояния больного.

Накожно средство наносят на ночь, по 1 грамму. При острой необходимости суточный прием можно увеличить до 2 грамм.

Курс лечения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Передозировка

При передозировке проявляются: аноксия, коллапс, обмороки и головокружение, цианоз ногтей и губ, головные боли, общая слабость, брадикардия, одышка, повышение температуры тела, судороги, диарея, нечеткость зрения, снижение внутричерепного давления, тошнота.

В качестве первой помощи рекомендуется произвести промывание желудка, использовать симптоматическую терапию. При развитии метгемоглобинемии вводится раствор метиленового синего 1-2 мг на кг веса пострадавшего, внутривенно.

Взаимодействие

Вещество усиливает действие и увеличивает плазменную концентрацию дигидроэрготамина.

Антихолинергические средства приводят к нарушениям памяти и внимания, особенно у пожилых лиц.

При сочетании препарата с вяжущими, обволакивающими средствами и адсорбентами снижается абсорбционная способность Динитрата изосорбида.

Одновременный прием периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств, блокаторов кальциевых каналов,  этилового спирта, ингибиторов ФДЭ усиливает гипотензивный эффект.

Симпатомиметики снижают антиангинальный эффект препарата.

Лекарство снижает действие норэпинефрина.

При сочетанном применении средства с силденафилом повышается риск развития инфаркта миокарда и резкого снижения АД.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с митральным или аортальным стенозом, склонных к понижению АД, пожилых лиц, с нарушениями кровообращения головного мозга.

Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем или выполнять задачи, требующие высокой скорости реакции и концентрации внимания.

Чтобы избежать развития толерантности рекомендуется делать 4 дневные перерывы на каждые 3-6 недель использования вещества.

При постепенном увеличении дозировки препарата необходимо контролировать уровень артериального давления и ЧСС больного.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Для беременных и кормящих женщин лечение средством возможно только после консультации с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Изосорбида Динитрата)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Изосорбида Динитрата: Аэросонит, Изакардин, Изо Мак спрей, Изолонг, Кардикет, Нитросорбид, Нитросорбида таблетки, Динисорб, Изо Мак ретард, Изокет, Изосорбид динитрат, Кардикс, Нитросорбид-Русфар, ТД-спрей Изо Мак.

Отзывы об Изосорбида Динитрате

Отзывы о препаратах на основе данного компонента в основном хорошие. Наиболее удобной формой для применения пациенты считают спрей для ингаляций. Побочные реакции развиваются не чаще, чем это указано в инструкции.

Цена Изосорбида Динитрата, где купить

Стоимость синонимов Изосорбида Динитрата различается в зависимости от лекарственной формы.

Купить препарат Динисорб для приготовления инъекционного раствора можно примерно за 460-590 рублей, 10 ампул, дозировкой по 1 мг на мл.

Подъязычный спрей Изакардин стоит около 295 рублей за флакон, емкостью 15 мл.

Динисорб — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003821/08

Торговое наименование препарата

Динисорб

Международное непатентованное наименование

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл раствора содержит активного вещества изосорбида динитрата — 1 мг; вспомогательные вещества — 0,9 % раствор натрия хлорида в воде для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

вазодилатирующее средство — нитрат

Код АТХ

C05AE02

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Фармакокинетика:

Поскольку раствор Динисорба применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.

Метаболизируется в печени с образованием 2-х активных метаболитов. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов изосорбида-5-мононитрата (75-85 %) с периодом полувыведения 5 ч и изосорбида-2-мононитрата (15-25 %) с периодом полувыведения 2,5 ч. Период полувыведения изосорбида динитрата , введенного внутривенно, составляет 20 мин.

Показания:

Острая левожелудочковая недостаточность, острый инфаркт миокарда (без выраженной артериальной гипотензии), стенокардия с подтвержденным спазмом, нестабильная стенокардия, контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.), острое нарушение кровообращения (коллапс, шок), кардиогенный шок, токсический отек легких, геморрагический инсульт, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (такие как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов, черепно-мозговая травма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью:

— при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде сердца;

— при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (необходимо избегать снижения систолического артериального давления до 90 мм рт.ст.);

— при аортальном и/или митральном стенозе;

— при склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела);

— при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в анамнезе повышение давления при введении в вену нитроглицерина (химически родственного вещества) в больших дозах);

— анемия.

Беременность и лактация:

Применение Динисорба при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы:

Дозировка устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Вводят в вену медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/час. в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, электрокардиограммы и диуреза). Максимальная доза — 8-10 мг/час.

Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокую дозу для достижения желаемого гемодинамического действия. Максимальная доза 120 мг.

Предварительно 0,5-1,0 мл Динисорба разводят в 10-20 мл физиологического раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль («нитратная»), тахикардия, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, снижение АД, в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Прочие: возможно развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам,) эксфолиативный дерматит.

Передозировка:

Симптомы: снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, при применении высоких доз изосорбида динитрата — метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения препарата.

В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокато- ров (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта. При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными лекарственными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрес-сантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, дигидроэрготамином и ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 возможно усиление гипотензивного эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерина, являющегося коферментом синтетазы оксида азота, со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и др.

Особые указания:

Не эффективен при сердечной недостаточности, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легкого.

Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Упаковка:

По 10 мл (1 мг/мл) в ампулах. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Министерства здравоохранения Российской Федерации — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов, 121552, г. Москва, ул. 3-я Черепковская, д. 15 А, стр. 24, 25, 48, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Министерства здравоохранения Российской Федерации — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)