Изосорбида динитрат спрей инструкция по применению цена

Состав

Описание

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.

Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со спиртовым запахом.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность.

После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Фармакокинетика

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Поскольку раствор Изакардина применяется в/в, то отсутствует эффект первого прохождения через печень.

Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы.

Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, — изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат — имеют T_1/2 от 1,5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T_1/2 изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин.

Спрей подъязычный

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60 %. Связь с белками плазмы крови — 30%. T_1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов — изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T_1/2 — 5 ч и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15–25 % с T_1/2 2,5 ч.

Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Изакардин: Показания

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);

острый инфаркт миокарда;

острая левожелудочковая недостаточность;

контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Спрей подъязычный

купирование и профилактика приступов стенокардии, в т.ч. перед физической нагрузкой;

острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

В/в, медленно.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Рекомендуемая начальная доза — от 1–2 мг/ч в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8–10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/ч. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат), можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин^® для достижения желаемого гемодинамического действия.

Концентрат Изакардин^® 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей ССС.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) — 50 мл концентрата Изакардин^® 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0,9% раствора хлорида натрия; для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) — 100 мл концентрата Изакардин^® 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Спрей подъязычный дозированный

Препарат Изакардин^® спрей подъязычный дозированный используется для распыления на слизистую полости рта, под язык. Раствор не следует вдыхать. Поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта:

— сделать глубокий вдох;

— задержать дыхание;

— впрыснуть раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка);

— закрыть рот и около 30 с дышать через нос.

В одной дозе препарата содержится 1,25 мг изосорбида динитрата.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1–3 раза с интервалом в 30 с между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности терапию проводят под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача, начинают с 1–3 вспрыскиваний, с 30-секундным интервалом между вспрыскиваниями; при отсутствии эффекта через 5 мин можно повторить 1 вспрыскивание; если улучшения не наступает, то через 10 мин еще раз повторить 1 вспрыскивание. При первом применении препарата Изакардин^® спрей или перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Применение препарата Изакардин^® при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Спрей подъязычный дозированный

Применение при беременности препарата Изакардин^® спрей подъязычный дозированный возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения изосорбида динитрата в период грудного вскармливания грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения препарата Изакардин^® спрей подъязычный дозированный, например для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Изакардин: Противопоказания

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам;

острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);

кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

констриктивный перикардит;

тампонада сердца;

выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст );

тяжелая гиповолемия;

тяжелая анемия;

тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;

кровоизлияние в мозг;

закрытоугольная глаукома;

одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил в предшествующие 24 ч, тадалафил в предшествующие 48 ч и более);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным ВЧД (до настоящего времени повышение ВЧД наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); склонность к ортостатической гипотензии; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность и период лактации.

Спрей подъязычный

повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата;

острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);

выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.);

тяжелая гиповолемия;

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;

тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;

кровоизлияние в мозг;

тяжелая анемия;

одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД);

возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда; аортальный или митральный стеноз; склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч., гемморагический инсульт, ЧМТ); тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипертиреоз; закрытоугольная форма глаукомы; пациенты в пожилом возрасте; недостаточное и неполноценное питание.

Изакардин: Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), гиперемия кожи лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства: часто — астения.

Спрей подъязычный дозированный

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.

Передозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Симптомы: снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ, чувства тревожности, утратой сознания и остановкой сердца. Применение высоких доз препарата может вызвать повышение ВЧД, что может вызвать церебральные симптомы.

Лечение: прекратить дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения введения препарата. В случае тяжелой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение ОЦК. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения, можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии, в зависимости от степени, тяжести назначают в/в аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли; оксигенотерапию, гемодиализ, обменное переливание крови.

Спрей подъязычный дозированный

Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца).Применение высоких доз препарата может вызвать повышение ВЧД,

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение ОЦК, введение норэпинефрина или вазоконстрикторов (сосудосуживающих препаратов), например фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли — в/в 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, ИВЛ, гемодиализ..

Взаимодействие

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК, ингибиторы АПФ), сосудорасширяющими средствами (вазодилататоры), антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами.

При одновременном приеме препарата и ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возможно потенцирование гипотензивного действия.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.

Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Спрей подъязычный

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин^® спрей подъязычный при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом, а также — при применении ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил).

При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Одновременное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего и таким образом усилить его гипертензивное действие.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения ВГД.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Особые указания

Концентрат для приготовления р-ра для инфузий

Во время лечения необходим контроль следующих показателей ССС: АД (не ниже 100 мм рт.ст); ЭКГ-мониторинг; ЧСС; объема мочеотделения (катетер).

Инфузионные материалы, сделанные из ПВХ или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света. В случае выпадения кристаллов (помутнение) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 ч после разведения.

Спрей подъязычный дозированный

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч, или после 3–6 нед регулярного приема делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время препарат Изакардин^®, спрей подъязычный дозированный другими антиангинальными средствами. Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Раствор содержит около 85% этанола. В период лечения препаратом Изакардин^® спрей подъязычный дозированный следует исключить употребление этанола (алкоголя).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. При применении препарата Изакардин^®, спрей подъязычный дозированный необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами (риск головокружения).

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл. По 10 мл в ампулах светозащитного или прозрачного стекла с цветным кольцом излома или без. В кассете из полиэтилентерефталата 5 ампул. 2 кассеты помещены в пачку из картона. Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.

Спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза. По 15 мл (300 доз) во флаконах из коричневого стекла. Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем. На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку. Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком помещают в пачку из картона.

Торговое название

Изакардин

Действующее вещество (МНН)

Изосорбида динитрат

Дозировка или размер

1.25 мг/доза

Дозировка (доп. инфо.)

300 доз

Форма выпуска

спрей подъязычный дозированный

Первичная упаковка

флакон (флакончик) с дозатором

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C

Описание активных компонентов препарата

Изокет^®
(Isoket^®)

Код ATX:

C01DA08

(Изосорбида динитрат)