Изокет® (Isoket®)
💊 Состав препарата Изокет®
✅ Применение препарата Изокет®
Описание активных компонентов препарата
Изокет®
(Isoket®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA08
(Изосорбида динитрат)
Лекарственная форма
| Изокет® |
Спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз) рег. №: П N012496/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Изокет®
Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.
Вспомогательные вещества: макрогол 400 — 7.5 мг, этанол 100% — 33.7 мг.
15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Изокет®
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Изокет спрей 1,25 мг/доза 15 мл можно купить в Москве по цене от 351 ₽. В некоторых аптеках действует акция, а также дополнительные скидки для пенсионеров.
Доставка и самовывоз в Москве осуществляется из ближайшей аптеки в вашем районе, где Изокет спрей 1,25 мг/доза 15 мл находится в наличии. Аналогами (условно и не всегда) считаются препараты в которых есть действующее вещество Изосорбида динитрат, назначаются только врачом.
Перед покупкой в аптеке обязательно проконсультируйтесь с профильным врачом!
Показания к применению:
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Спрей
Состав
1 доза (42.25 мг):Активные вещества: изосорбида динитрат — 1.25 мг.Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.
Фармакологический эффект
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает КДО левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок).Обладает коронарорасширяющим действием.Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией.Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15 — 120 мин.
Фармокинетика
Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения (Т?) составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75 — 85%, период полувыведения — 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15 — 25% с периодом полувыведения 2.5 ч.Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).
Показания
— купирование приступов стенокардии;— профилактика приступов стенокардии;— острый инфаркт миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата;— острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., диастолическое АД — ниже 60 мм рт.ст.);— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;— закрытоугольная форма глаукомы;— гипертиреоз;— пациенты до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Нельзя одновременно применять Изокет спрей и ингибиторы фосфодиэстеразы, так как в этом случае возможно усиление гипотензивного эффекта препарата.Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз; склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); пожилой возраст; тяжелая почечная недостаточности, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Изокет спрей используется для разбрызгивания на слизистую полости рта.Раствор не следует вдыхать. Поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта: сделайте глубокий вдох; задержите дыхание; впрысните раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка); закройте рот и около 30 сек дышите через нос.Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изокет спрей может не оказать желаемого действия.Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания.Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, контролируя АД, можно повторить применение Изокета спрея.При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток.Изокет спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.
Побочные действия
При первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.В начале лечения также могут появляться головные боли (нитратные головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.Редко могут появляться тошнота, рвота, а также покраснение кожи лица, ощущение жара и аллергические кожные реакции.В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии) и коллапс.Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях может возникнуть эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.
Передозировка
Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.Лечение: при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего, 1-2 мг/кг.Симптоматическая терапия: при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.
Взаимодействие с другими препаратами
Возможно усиление гипотензивного действия Изокета спрея при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом, а также — при применении ингибиторов фосфодиэстеразы (см. раздел Противопоказания). При комбинации с новокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие — коронарной перфузии).При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.
Особые указания
При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета спрея прошло больше сут, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегайте попадания раствора в глаза.В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет спрей другими антиангинальными средствами.Раствор содержит около 85% алкоголя.В период лечения Изокетом следует исключить употребление этанола.Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиОсобенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.Пожалуйста, храните спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.
Состав
Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида. В одном флаконе содержится 300 доз.
Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400.
1 мл Изокета в виде концентрата для изготовления раствора для инъекций содержит 1 мг динитрата изосорбида.
Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, кислота хлороводородная.
Форма выпуска
Спрей Изокет является прозрачным раствором без цвета, с запахом спирта. 300 доз или 15 мл такого раствора во флаконе затемненного стекла с дозатором, один такой флакон в бумажной упаковке.
Концентрат Изокет выпускается по 10 мл в ампуле, десять таких ампул в бумажной пачке.
Фармакологическое действие
Лекарство обладает антиангинальным и гипотензивным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
МНН (международное непатентованное название) препарата – Изосорбида динитрат.
Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды. Активирует синтез оксида азота (релаксирующего эндотелиального фактора) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу, что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.
Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких. Перераспределяет сердечный кровоток в ткани со сниженным кровообращением. Понижает чувствительность к физической нагрузке у лиц с ишемической болезнью сердца. Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.
На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.
Фармакокинетика
Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.
Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.
Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата. Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.
Показания к применению
- Острый инфаркт миокарда.
- Купирование или профилактика стенокардических приступов.
- Состояние после инфаркта миокарда.
Противопоказания
- Аллергия на компоненты препарата.
- Артериальная гипотензия.
- Острая форма сосудистой недостаточности.
- Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Кардиогенный шок.
- Закрытоугольная глаукома.
- Гипертиреоз.
- Возраст менее 18 лет.
С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности; в пожилом возрасте.
Побочные действия
При первом использовании или повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, уменьшения давления, что может осложняться увеличением пульса, заторможенностью, головокружением и слабостью.
В начале терапии иногда развиваются головные боли, ощущения сухости во рту и жжения языка.
Редко появляются тошнота, рвота, гиперемия лица, жар, аллергические реакции, осложнение течения стенокардии.
Еще реже наблюдаются коллапс, обморок, эксфолиативный дерматит, развитие привыкания.
Инструкция по применению Изокета (Способ и дозировка)
Инструкция по применению спрея Изокет рекомендует разбрызгивать его на слизистую оболочку рта. Ампулы с концентратом Изокета разрешено применять буккально, сублингвально, внутривенно.
Спрей Изокет запрещено вдыхать, его следует разбрызгивать в полости рта.
Для лечения или профилактики приступа стенокардии, нужно впрыснуть аэрозоль в полость рта до 3 раз с интервалом в полминуты, задерживая дыхание после каждой процедуры.
При остром инфаркте и остром течении сердечной недостаточности лечение начинают с 1-3 подобных процедур, контролируя давление и сердечную деятельность. При отсутствии изменений через 5 минут возможно повторение впрыскивания под наблюдением врача.
Концентрат Изокета для приготовления инфузионного раствора. Разовая доза может колебаться в пределах 10-120 мг, кратность приема от 1 до 5 раз в день.
При буккальном или сублингвальном способе разовая доза равна 5-10 мг, кратность зависит от показаний и чувствительности пациента на Изокет.
При внутривенном введении дозирование препарата зависит от клинической картины и лекарственной формы.
При накожном применении первоначальная доза составляет 1 грамм перед сном, а если необходимо и утром.
Продолжительность терапии определяется индивидуально.
Передозировка
Симптомы: обморок, головокружение, сердцебиение, расстройства зрения, гипертермия, гиперемия, судороги, потливость, диарея, рвота, метгемоглобинемия, брадикардия, паралич, кома.
Терапия: при метгемоглобинемии рекомендовано введение внутривенно 1–2 мг/кг 1% раствора метиленового синего. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При использовании Изокета:
- с сосудорасширяющими, антипсихотическими, блокаторами кальциевых каналов, антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного действия;
- с пропранололом, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (Нифедипин, Верапамил) может усиливаться антиангинальный эффект;
- с симпатомиметиками и α-адреноблокаторами возможно уменьшение антиангинального эффекта;
- с м-холиноблокаторами повышается вероятность увеличение внутричерепного давления.
Условия продажи
Продажа производится при наличии рецепта.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25°С, беречь от детей.
Срок годности
Пять лет.
Особые указания
Не рекомендуется резко прекращать терапию препаратом.
В ряде случаев индивидуальные реакции на Изокет могут приводить к нарушению способности к управлению автомобилем.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги Изокета – Изодинит и Кардикет, Ретард.
Детям
Возраст до 18 лет является противопоказанием для использования препарата.
С алкоголем
Во время лечения Изокетом рекомендовано исключить употребление спиртосодержащих веществ.
При беременности (и лактации)
Возможно применение только по строгим показанием с разрешения лечащего врача.
Отзывы
Отзывы на спрей Изокет положительно характеризуют препарат, некоторые врачи рекомендуют постоянно иметь его при себе пациентам со стенокардией. Однако нередки и сообщения о индивидуальной резистентности.
Цена Изокета, где купить
Цена спрея Изокет в России составляет 365-325 рублей, а на Украине 155-185 гривен. Изокет для инфузий стоит в России и на Украине 971-1026 рублей и 350-400 гривен соответственно.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Изокет спрей 1,25 мг/доза 300 доз фл. 15 мл
ЗдравСити
-
Изокет конц. для приг раствора для инф. 0,1% 10мл 10 шт.ЕВЕР Фарма Йена ГмбХ/Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
показать еще
100 г спрея дозированного содержат:
активное вещество: изосорбида динитрат 2,946 г.
вспомогательные вещества: макрогол 400 17,668 г, этанол 100% 79,386 г.
Один флакона содержит:
12,7 г (15,0 мл) раствора препарата и 3,3 г (3,8 мл) избытка раствора препарата;
16,0 г (18,8 мл) раствора препарата содержит 471 мг изосорбида динитрата.
1 доза (42,45 мг раствора препарата) содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.
Прозрачный бесцветный раствор с запахом спирта.
вазодилатирующее средство — нитрат.
Код АТХ
C01DA08
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Фармакокинетика
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1-3 минут и продолжается 90 — 120 минут.
Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости -60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения (Т ?) составляет 30-60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).
- Купирование приступов стенокардии.
- Профилактика приступов стенокардии.
- Острый инфаркт миокарда.
- Острая левожелудочковая недостаточность.
- Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
- Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс).
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление -ниже 60 мм рт.ст.).
- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Кровоизлияние в мозг.
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Констриктивный перикардит.
- Тампонада сердца.
- Тяжелая гиповолемия.
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
- Тяжелая анемия.
- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
- Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.
- При аортальном и/или митральном стенозе легкой и средней степени.
- Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.
- Заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).
- Пожилой возраст.
- Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
- Гипотиреоз.
- Недостаточное и неполноценное питание.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
По соображениям безопасности препарат Изокет® может применяться при беременности и в период грудного вскармливания, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
При необходимости применения препарата Изокет* спрей в период грудного вскармливания, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.
Способ применения и дозировка
Изокет® спрей применяется для распыления на слизистую оболочку полости рта. При первом применении и в случае, если после последнего применения Изокет® спрея прошло более суток, первую дозу спустить в воздух, т.к. она может быть не полной. Для гарантии необходимого эффекта необходимо непрерывно и до конца нажимать на распылитель. Спрей вдыхать не следует. При применении Изокет® спрея следует избегать попадания в глаза и на кожу.
Способ применения:
- Поднесите Изокет® спрей вплотную ко рту, держа его вертикально.
- Сделайте глубокий вдох.
- Выдохните.
- Впрысните 1 дозу (нажатием на распылитель) в рот (при этом может появится легкое жжение языка).
- После принятия 1 дозы, закройте рот и в течение 30 секунд дышите через нос.
Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изокет® спрей может не оказать желаемого действия.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой левожелудочковой недостаточности (принимают только под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача) в начале 1-3 дозы с интервалами 30 с, при отсутствии эффекта в течение 10 мин еще 1 дополнительную дозу (только под контролем врача).
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головные боли («нитратные» головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нечасто: «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения, жжение на языке.
Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).
Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность повышенная потливость, «нитевидный» пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия.
Лечение:
В легких случаях: перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;
В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД — восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина или др. вазоконстрикторов (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота 1 г внутрь или 0,1 — 0,15 мл/кг 1% раствора в виде натриевой соли (не более 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.
При комбинации с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие -коронарной перфузии).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременное применение препарата Изокет* и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.
Сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилптирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.
При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора распыляется в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет® спрей другими антиангинальными средствами.
Лечение с применением Изокет® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Раствор содержит около 85 процентов этанола.
В период лечения Изокет® спреем следует исключить употребление алкоголя.
Пожалуйста, храните Изокет® спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
По 15 мл концентрата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпускают по рецепту.
Производитель
ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лимитед
Шэннон Индастриал Истейт, Шэннон, Ко. Клэр, Ирландия
Владелец регистрационного удостоверения
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФирмФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу
105082, Москва, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Изокет спрей дозированный 1,25 мг/доза 300 доз флакон с дозатором 15 мл
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Изокет спрей дозированный 1,25 мг/доза 300 доз флакон с дозатором 15 мл в наших аптеках в Москве
💊 Изокет спрей дозированный 1,25 мг/доза 300 доз флакон с дозатором 15 мл в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:спрей
- Дозировка:1.25 мг/доза
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Код товара
101153
-
Категория
-
Форма отпуска
по рецепту
Перейти к описанию
все формы выпуска Изокет,
2 шт.
🏥 Купить Изокет спрей дозированный 1,25 мг/доза 300 доз флакон с дозатором 15 мл в наших аптеках в Москве
💊 Изокет спрей дозированный 1,25 мг/доза 300 доз флакон с дозатором 15 мл в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки