Каберголин (Cabergoline)
💊 Состав препарата Каберголин
✅ Применение препарата Каберголин
Описание активных компонентов препарата
Каберголин
(Cabergoline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G02CB03
(Каберголин)
Лекарственная форма
| Каберголин |
Таб. 0.5 мг: 2, 4, 6, 8, 10, 16, 20, 24, 30, 32 или 40 шт. рег. №: ЛП-(001463)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-003364 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Каберголин
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, плоскоцилиндрические; с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 75.9 мг, лейцин — 3.6 мг.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
2 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
8 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания активных веществ препарата
Каберголин
Предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Со стороны дыхательной системы: плеврит.
Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей, нарушения зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.
При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи; нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе; при длительной терапии — анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ, проведенным в начале терапии; риск послеродового психоза; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.
С осторожностью: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; гипотония, болезнь Паркинсона; тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); почечная недостаточность; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после его отмены до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуется применение более низких доз).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность каберголина не установлены).
Особые указания
Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.
Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.
После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.
Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Каберголин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003364
Торговое наименование препарата
Каберголин
Международное непатентованное наименование
Каберголин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество:
Каберголин 0,5 мг
Вспомогательные вещества:
Лактоза безводная 75,9 мг
Лейцин 3,6 мг
Описание
Продолговатые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Дофаминовых рецепторов агонист
Код АТХ
G02CB03
Фармакодинамика:
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-Дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на назальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика:
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 ч, связывание с белками плазмы крови составляет 41-42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения, состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче п кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Показания:
— Предотвращение физиологической лактации после родов;
— подавление уже установившейся послеродовой лактации;
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
— пролактинсекрстирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идпоиатичсская гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи.
— Нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе.
— При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как. утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным в начале терапии.
— Риск послеродового психоза.
— Период грудного вскармливания.
— Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, прсэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
— гипотония,
— болезнь Паркинсона;
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
— почечная недостаточность;
— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Беременность и лактация:
Поскольку контролируемых клинических исследовании с применением каберголина у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости и тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, прием препарата должен быть немедленно прекращен, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
По имеющимся данным, применение каберголина в дозе 0,5-2 мг в неделю но поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения каберголина, для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, каберголин противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в течение первых 24 ч после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гииотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза каберголина не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушении, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка но 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы па несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг 1 раз в педелю), с последующим постепенным се увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».
Пожилые пациенты
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
Побочные эффекты:
В ходе клинических исследований с применением Каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 мес в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной па 2 приема, для лечения нарушении, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов.
Наиболее частые (>1 % и <10 %) побочные действия представлены ниже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — более чем на 20 мм рт.ст., дАД — более чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).
Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта. диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: плеврит.
Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.
При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в крови, мании, диспноэ, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.
Передозировка:
Симптомы
Тошнота, рвота, диспепсические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение
Проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Взаимодействие:
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Особые указания:
Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза. Кроме этого, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитацин крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. раздел «Противопоказания»). Выло установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата каберголин у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»). Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы:
— плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
— почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, ч то может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
— перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (в констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес.) определение концентрации пролактина в плазме крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены препарата каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес. после отмены препарата каберголин.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом каберголин, а также после отмены препарата до повторения ановуляцни. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться иод наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной Недостаточностью.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата каберголин или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Пациенты, принимающие препарат каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 0,5 мг.
Упаковка:
По 2, 8 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2 или 8 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств с контролем первого вскрытия укупоренную крышкой с силикагелем.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ОХФК»
Купить Каберголин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для девушек и женщинМенструация
Содержание статьи
- Каберголин: состав
- Каберголин: гормональный или нет
- Каберголин: РЛС
- Каберголин: противопоказания
- Каберголин: дозировка
- Каберголин: побочные эффекты
- Каберголин: передозировка
- Каберголин или Достинекс: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Гормоны играют важнейшую роль в нашем организме. Эти биологически активные вещества синтезируются эндокринными железами и с кровью поступают в ткани и клетки. Там они связываются с чувствительными рецепторами и через них регулируют физиологические функции и обмен веществ.
При этом ничтожно малые концентрации гормонов контролируют работу органов, расположенных удаленно от места их выработки. А небольшие изменения в их количестве способны вызвать существенные нарушения в работе органов. Например, гормон пролактин, вырабатываемый гипофизом в недостаточном количестве, приводит к бесплодию. А избыток пролактина ведет к нарушениям менструального цикла и снижению плотности костей.
Для лечения гиперпролактинемии (повышенного содержания пролактина) применяются таблетки Каберголин. Рассказываем о составе лекарства, дозировке, противопоказаниях и побочных действиях. Узнаем, это гормональный препарат или нет, и сравним с Достинексом.
Каберголин: состав
В состав Каберголина входит одноименное действующее вещество, которое снижает выработку пролактина на продолжительное время. Каждая таблетка содержит 0,5 мг каберголина и вспомогательные вещества: молочный сахар лактозу и аминокислоту лейцин. Из-за наличия лактозы Каберголин противопоказан пациентам, у которых имеется лактазная недостаточность, непереносимость галактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Каберголин: гормональный или нет
Так как каберголин понижает уровень гормона пролактина, то у пациентов резонно возникают вопросы: «А что это за вещество? Сам каберголин — это гормон или нет?». Отвечает провизор Наталья Асанова: «Нет, каберголин не является гормоном. По химической структуре это производное алкалоида эрголина, который содержится в рожках спорыньи (формы гриба, поражающего злаковые культуры). Активное вещество препарата Каберголин действует избирательно в отношении пролактина, и не оказывает никакого влияния на выработку других гормонов».
Каберголин: РЛС
В каких случаях назначается Каберголин? Международные клинические рекомендации по диагностике и лечению гиперпролактинемии признают препарат наиболее эффективным и рекомендуют в качестве терапии первой линии при таком заболевании, как пролактинома или доброкачественная опухоль гипофиза.
Гипофиз вырабатывает гормон пролактин вне зависимости от пола. У мужчин при повышенном пролактине наблюдается снижение полового влечения, нарушение сперматогенеза, облысение, потеря мышечной массы, проблемы с щитовидной железой. Поэтому при аденоме гипофиза Каберголин также назначается и для лечения мужчин.
Показания к применению препарата у женщин:
- предупреждение физиологической послеродовой лактации при необходимости;
- подавление установившейся лактации;
- нарушения менструального цикла, отсутствие менструаций или овуляции,
- выделение молока из грудных желез, не связанное с кормлением ребенка.
Согласно РЛС (Регистру лекарственных средств РФ) Каберголин является рецептурным препаратом. Это значит, что ответ на вопрос «Каберголин отпускают по рецепту или нет?» однозначный — в аптеке для покупки лекарства потребуется рецепт врача.
Каберголин: противопоказания
Состояния, когда нельзя назначать Каберголин:
- повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи, а также к вспомогательным веществам таблеток:
- фиброзные изменения в органах;
- патологии сердечных клапанов, особенно при продолжительном лечении;
- возраст до 16 лет;
- периоды беременности и лактации.
Каберголин: дозировка
У пациентов с высоким пролактином в крови период полувыведения Каберголина равен 79-115 часам. Поэтому при длительной терапии таблетки принимают два раза в неделю. Дозировки и то, как долго принимать Каберголин на курсовом лечении, зависит от назначения врача и диагноза:
- предотвращение лактации: 1 мг (2 таблетки) с первым приемом пищи после родов.
- подавление лактации: 0,25 мг (половина таблетки) дважды в сутки в течение двух дней.
- гиперпролактинемия: начинают с 0,5 мг в неделю (1 таблетка однократно или по полтаблетки два раза неделю, например, во вторник и пятницу). Дозу повышают постепенно на 0,5 мг каждый месяц до достижения лечебного эффекта. Максимальная доза каберголина не должна превышать 4,5 мг в неделю.
Каберголин: побочные эффекты
Следует учесть, что Каберголин оказывает гипотензивное действие и может вызвать состояние падения давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное. Другие отрицательные действия препарата зависят от дозы. Так, при однократном применении для остановки лактации побочные эффекты наблюдались у 14% женщин, а при применении Каберголина в течение полугода частота нежелательных реакций было 68%.
Самые частые побочные реакции Каберголина — это:
- головная боль, головокружение (вертиго);
- поражение сердечных клапанов;
- боль в животе, тошнота, диспепсия, воспаление желудка;
- повышенная утомляемость, слабость.
Каберголин: передозировка
Передозировка препаратом проявляется тошнотой, рвотой, расстройствами пищеварения, а также падением давления (ортостатической гипотензией), спутанным сознанием и даже психозами с галлюцинациями.
В случае передозировки следует немедленно обратиться за неотложной помощью. Первая помощь заключается в промывании желудка и выведении невсосавшегося лекарства, а также при необходимости — в поддержании давления.
Каберголин или Достинекс: что лучше?
Достинекс — это оригинальный препарат с действующим веществом каберголин. Это лекарство, прошедшее все необходимые клинические исследования с подтвержденной эффективностью и безопасностью. Производится компанией Пфайзер в Италии.
Каберголин является российским дженериком Достинекса. Состав, в том числе и вспомогательных веществ, форма выпуска, назначение — все у этих препаратов одинаковое. Они полностью взаимозаменяемы. Разница заключается в цене (Достинекс дороже в два раза) и личных предпочтениях пациента.
Краткое содержание
- В состав Каберголина входит одноименное действующее вещество, которое снижает выработку пролактина на продолжительное время.
- Каберголин не является гормоном. По химической структуре это производное алкалоида эрголина, который содержится в рожках спорыньи (формы гриба, поражающего злаковые культуры).
- Согласно РЛС (Регистру лекарственных средств РФ) Каберголин является рецептурным препаратом.
- Состояния, когда нельзя назначать Каберголин: повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи; фиброзные изменения в органах;
- патологии сердечных клапанов; возраст до 16 лет; периоды беременности и лактации.
- Дозировки и то, как долго принимать Каберголин на курсовом лечении, зависит от назначения врача и диагноза.
- Следует учесть, что Каберголин оказывает гипотензивное действие и может вызвать состояние падения давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное.
- Передозировка препаратом проявляется тошнотой, рвотой, расстройствами пищеварения, а также падением давления (ортостатической гипотензией), спутанным сознанием и даже психозами с галлюцинациями.
- Каберголин является российским дженериком Достинекса. Состав, в том числе и вспомогательных веществ, форма выпуска, назначение — все у этих препаратов одинаковое. Они полностью взаимозаменяемы.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Каберголин-ратиофарм (2 мг)
МНН: Каберголин
Производитель: ТЕВА Чешские Предприятия с.р.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cabergoline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020304
Информация о регистрации в РК:
20.01.2014 — 20.01.2019
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Каберголин-ратиофарм
Международное непатентованное название
Каберголин
Лекарственная форма
Таблетки, 1 мг, 2 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: каберголина 1 мг, 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин, магния стеарат.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской с обеих сторон, с гравировкой «CBG» на одной стороне от риски и «1» — с другой (для дозировки 1 мг).
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской с обеих сторон, с гравировкой «CBG» на одной стороне от риски и «2» — с другой (для дозировки 2 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Допамино-вых рецепторов стимуляторы. Каберголин.
Код АТХ N04BC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Распределение
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
Метаболизм
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение
Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.
В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Фармакодинамика
Каберголин представляет собой синтетический алкалоид спорыньи и производное эрголина с длительно действующим агонистом допамина и пролактин-ингибирующими свойствами. Центральный дофаминергический эффект через стимуляцию D2-рецепторов достигается за счет более высоких доз, чем дозы, которые снижают уровень сывороточного пролактина.
Контролируемые клинические исследования показали, что каберголин является эффективным при средней дозе 4 мг/сут с последующим титрованием (до 5-6 мг каберголина в различных исследованиях). Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые проходят лечение с леводопы/карбидопы. Прием каберголина в качестве монотерапии показал менее частое клиническое улучшение по сравнению с леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.
Показания к применению
— для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов не дают положительных результатов
Способ применения и дозы
Начальная доза 0,5 мг во время приема пищи (впервые назначенный пациентам) и 1 мг (пациентов на Леводопа) в день. Дозировка сопутствующей леводопы может постепенно уменьшается, в то время как доза каберголина увеличивается до достижения оптимального баланса. В связи с длительным периодом полувыведения компонентов, повышение суточной дозы 0,5-1 мг должно проводиться раз в неделю (первые недели) или с двухнедельными интервалами, до достижения оптимальной дозы.
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет от 2 до 3 мг/сут в качестве адъювантной терапии леводопы/карбидопы. Максимальная суточная доза 3 мг/сут. Каберголин должны применять в качестве однократной суточной дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация/время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности фармакокинетика каберголина существенно не меняется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе фармакокинетика не изучена. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Побочные действия
Очень часто (> 10%)
— головокружение, дискинезия
— тошнота
— периферические отеки
— сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот)
Часто (≥1/100, <1/10)
— галлюцинации, нарушения сна
— постуральная гипотензия
— запоры, диспепсия, гастрит, рвота
— спутанность сознания, галлюцинации
— стенокардия
— снижение гемоглобина, гематокрита и / или эритроцитов (> 15% по сравнению с исходным уровнем)
— повышение либидо
— головная боль, сонливость
— одышка
— постуральная гипотензия
— астения
— боль в груди, пояснице
Не часто (≥1/1000, <1/100)
— гиперкинезия
— реакции гиперчувствительности
— бред, психотическое расстройство
— внезапное наступление сна, обморок
— пальцевой вазоспазм
— нарушения дыхания, дыхательная недостаточность
— нарушения функции печени, дискинезии желчевыводящих путей
— сыпь, алопеция
— судороги икроножных мышц
— увеличение креатинфосфокиназы в крови
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
— эритромелалгия
— плеврит, легочный фиброз
— фиброз
— отеки, усталость
Прочие:
Часто (≥1/100, <1/10)
— депрессия, усталость
— сердцебиение
— покраснение лица
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
— гемионопсия
— кровотечение из носа
— судороги в пальцах
Противопоказания
— детский возраст (до 18 лет)
— повышенная чувствительность к каберголину, любому алкалоиду спорыньи
— преэклампсия, эклампсия
— беременность и период лактации
— послеродовая гипертония или неконтролируемая артериальная гипертензия
— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изме-нений или наличие таких симптомов в анамнезе.
— психоз в анамнезе или риск послеродового психоза
— поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией.
С осторожностью:
-
лицам с тяжелыми сердечно – сосудистыми заболеваниями, синдром Рейно
-
пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения
-
тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)
-
тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)
-
легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе
-
одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.
Лекарственные взаимодействия
Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.
Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.
Особые указания
Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.
Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитональный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопуствующих заболеваний.
При появлении новых клинических сомптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.
После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести электрокардиографическое (ЭКГ) обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес.
В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.
Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
При применении каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.
При применении каберголина отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата.
Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транстпортным средством или потенциально опасными механизмами
Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.
Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Доклинические данные по безопасности
Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и пленки (полиэфир/-полиэтилен), с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми, флакон содержит мешочек с силикагелем.
По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Тева Чешские Предприятия с.р.о.,
Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство «Тева Чеш Индастриез с.р.о.»
050040 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф.603
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail teva@teva.co.il
| 917145361477976803_ru.doc | 83 кб |
| 684291991477977956_kz.doc | 105.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники