Кальциферол инструкция по применению для женщин в таблетках взрослым для лечения - Все инструкции и руководства по применению

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Витамин D₃, регулятор обмена кальция и фосфора. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах.

Способствует формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей.

Необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Участвует в процессах синтеза лимфокинов и АТФ.

Фармакокинетика

После приема внутрь колекальциферол абсорбируется из тонкой кишки.

T_1/2 составляет несколько дней. Выводится с мочой и калом.

При нарушении функции T_1/2 может увеличиваться.

Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Показания активного вещества
КОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛ

Профилактика и лечение рахита, спазмофилия, остеомаляции различного генеза, метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемическая тетания.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

Побочное действие

Симптомы, обусловленные гиперкальциемией и/или гиперкальциурией наиболее вероятны при повышенной чувствительности к колекальциферолу и передозировке: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, нарушения деятельности сердца, мышечные и суставные боли, слабость, раздражительность, депрессии, снижение массы тела, сильная жажда, полиурия, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей.

Противопоказания к применению

Гипервитаминоз D, гиперкальциемия, гиперкальциурия, мочекаменная болезнь c наличием кальциевых камней, саркоидоз, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к колекальциферолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в высоких дозах при беременности.

При применении в высокой дозе у кормящей матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение у детей

При применении у детей не рекомендуется превышать дозу 400 000-600 000 МЕ в год. Для детей, находящихся в условиях повышенной инсоляции разовую и, соответственно, курсовую дозу следует уменьшить.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Особые указания

Может быть использован в комбинации с кальция карбонатом.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, а также у больных при длительной иммобилизации.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками следует контролировать уровень кальция в крови и моче каждые 3-6 мес.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противосудорожными препаратами, рифампицином, колестирамином снижается абсорбция колекальциферола.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (повышается риск развития нарушений ритма сердца).

При одновременном применении с тиазидными диуретиками повышается риск развития гиперкальциемии.

Источник

Колекальциферол

Colecalciferol

Фармакологическое действие

Колекальциферол (холекальциферол) — препарат, восполняющий дефицит витамина D₃. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике (за счёт повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек. Способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желёз, участвует в функционировании иммунной системы, влияя на производство лимфокинов.

Витамин D₃ является естественной формой витамина D, которая в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. По сравнению с витамином D₂ характеризуется на 25 % более высокой активностью. Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнечном свете приводит: у детей в период интенсивного роста — к рахиту, у взрослых — к остеомаляции, у беременных женщин могут возникнуть симптомы тетании, у новорождённых — нарушение процессов кальцификации костной ткани. Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период климакса в связи с развитием гормональных нарушений, приводящих к остеопорозу. Для поддержания нормального содержания витамина D в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребёнка по 2 часа в неделю, а УФ-облучение матери (1,5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90 с) увеличивает содержание витамина D₃ в её молоке в 10 раз.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — быстрая (в дистальном отделе тонкой кишки), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с α₂-глобулинами и частично с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) в тканях — 4–5 часов, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток и микросом, митохондрий и ядер. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Депонируется в печени.

Биотрансформация и выведение

Метаболизируется в печени и почках: в печени превращается в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидрохолекальциферол), в почках — из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксихолекальциферол. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции. Период полувыведения (T_½) колекальциферола из крови составляет несколько дней и может продлиться в случае почечной недостаточности. Выводится из организма почками в незначительном количестве, большая часть выводится с желчью. Кумулирует.

Показания

Профилактика и лечение рахита;
профилактика дефицита витамина D₃;
комплексная терапия остеопороза различного генеза;
нефрогенная остеопатия;
неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное, вегетарианская диета;
гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение) при беременности (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность) и в период лактации;
новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции;
гипокальциемия;
гипофосфатемия;
алкоголизм;
печёночная недостаточность;
цирроз;
механическая желтуха;
заболевания желудочно-кишечного тракта (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона);
мальабсорбция;
приём барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в том числе фенитоин, примидон);
гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания);
псевдогипопаратиреоз;
лечение остеомаляции (на фоне нарушений минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения листа с отказом от приёма молока и молочных продуктов);
тетания;
замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
гиперкальциемия;
гипервитаминоз D₃;
почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией;
кальциевый нефроуролитиаз;
саркоидоз;
активная форма туберкулёза лёгких.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность;
атеросклероз;
хроническая почечная недостаточность;
нефроуролитиаз в анамнезе;
лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения колекальциферола при беременности не проведено.

Проникает через плацентарный барьер.

При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие).

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения колекальциферола в период грудного вскармливания не проведено.

Выделяется с грудным молоком.

Новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рождённые матерями с тёмной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребёнка).

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, возраста пациента, переносимости колекальциферола и лекарственной формы

Побочные действия

Со стороны обмена веществ и питания

Гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Со стороны нервной системы

Головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение артериального давления, аритмии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Обострение туберкулёзного процесса в лёгких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, абдоминальная боль или диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, кожная сыпь и крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушение функции почек, полиурия.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащённое мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, лёгких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение

Отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Взаимодействие

Противоэпилептические средства (особенно фенитоин и фенобарбитал, примидон), рифампицин, колестирамин снижают реабсорбцию витамина D₃.

Применение одновременно с гиазидными диуретиками повышает риск развития гиперкальциемии. В подобных случаях необходимо проводить постоянный мониторинг концентрации кальция в крови.

При гипервитаминозе D₃ возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразны контроль концентрации кальция в крови, электрокардиограммы, а также коррекция дозы сердечного гликозида).

Сопутствующая терапия глюкокортикостероидами может снижать эффективность витамина D₃.

Длительное применение ангацидных средств, содержащих алюминий и магний, в комбинации с витамином D₃ может способствовать повышению концентрации алюминия и магния в крови и как следствие — токсическому влиянию алюминия на костную ткань и гипермагниемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.

Сопутствующее применение бензодиазепинов повышает риск развития гиперкальциемии. Препараты, содержащие высокие концентрации кальция и фосфора, увеличивают риск развития гиперфосфатемии.

При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов; с пероральными формами тетрациклинов — не менее 3 часов.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза витамина D.

Кетоконазол может угнетать как биосинтез, так и катаболизм 1,25(OH)₂-колекальциферола.

Витамин D является антагонистом препаратов, применяемых при гиперкальциемии: кальцитонин, этидронат, памидронат, пликамицин, галлия нитрат.

Изониазид и рифампицин способны снижать эффект препарата из-за увеличения скорости биотрансформации.

Витамин D₃ не взаимодействует с пищей.

Особые указания

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год).

Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).

При приёме препарата должно учитываться количество витамина D и кальция, поступающих с пищей и в составе других лекарственных препаратов.

Слишком высокие дозы витамина D₃, применяемые продолжительно, или ударные дозы могут быть причиной хронического гипервитаминоза D₃.

Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов приём даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Не следует принимать витамин D₃ при псевдогипопаратиреозе, так как при этом заболевании потребность в витамине D может быть снижена, что может привести к риску длительной передозировки.

Чувствительность новорождённых к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рождённые матерями с тёмной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D₃, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Классификация

АТХ

A11CC05
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA

N
(не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Колекальциферол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Колекальциферол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-008592

Торговое наименование:

Д₃-КАПС

Международное непатентованное наименование:

колекальциферол

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

действующее вещество: колекальциферол (в виде масляного раствора колекальциферола 1 млн. МЕ/г, содержащего колекальциферол кристаллический 2,5%, α-токоферол 0,25%, триглицериды среднецепочечные 97,25%) – 50 мкг (2000 ME).

вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочечные – достаточное количество до получения содержимого капсулы массой 120,0 мг.

оболочка капсулы: желатин – 47,18 мг, глицерол – 21,73 мг, натрия бензоат – 0,09 мг, вода очищенная – 6,00 мг.

Состав 1 г масляного раствора колекальциферола 1 млн. МЕ/г:

Действующее вещество: колекальциферол кристаллический – 25,0 мг.

Вспомогательные вещества: α-токоферол – 2,5 мг, триглицериды среднецепочечные – 972,5 мг.

Описание

Капсулы мягкие желатиновые сферической формы со швом, прозрачные, светло-желтого цвета.

Содержимое капсул – прозрачная бесцветная или слегка желтоватая маслянистая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Кальциево-фосфорного обмена регулятор.

Код АТХ:

А11СС05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Колекальциферол (витамин D₃) формируется в коже под действием ультрафиолетового облучения и превращается в биологически активную форму, 1,25-гидроксиколекальциферол, в два этапа гидроксилирования: первый происходит в печени (положение 25), второй – в почках (положение 1). Наряду с паратгормоном и кальцитонином 1,25-гидроксиколекальциферол оказывает значительное влияние на регуляцию кальций-фосфорного обмена. В своей биологически активной форме витамин D усиливает всасывание кальция в кишечнике, встраивание кальция в остеоид и выход кальция из костной ткани. При дефиците витамина D не происходит кальцификации скелета (что приводит к развитию рахита) или наблюдается декальцификация костей (что приводит к остеомаляции). Дефицит кальция и/или витамина D вызывает обратимое увеличение секреции паратгормона. Подобный вторичный гиперпаратиреоз становится причиной усиления метаболизма в костной ткани, что в свою очередь может привести к возникновению хрупкости костей и переломам.

В соответствии с продукцией, физиологической регуляцией и механизмом действия витамин D может расцениваться в качестве прекурсора стероидного гормона. В дополнение к колекальциферолу, образующемуся в физиологических условиях в коже, его дополнительные количества могут поступать в организм с пищей или в форме лекарственных средств. Поскольку в последнем случае ингибирования образования синтеза витамина D не происходит, возможно развитие передозировки и симптомов интоксикации. Эргокальциферол (витамин D₂) синтезируется растениями. Человеческий организм метаболизирует его в активную форму способом, аналогичным активации колекальциферола. Он обладает такими же количественными и качественными характеристиками.

Фармакокинетика

В дозах, поступающих с пищей, витамин D почти полностью всасывается вместе с алиментарными липидами. При более высоких дозах всасывается примерно две трети витамина D. Кожа под действием ультрафиолетового облучения синтезирует витамин D из 7-дегидрохолестерола. Витамин D переносится в печень специфическим транспортным белком. В печени он метаболизируется микросомальной гидроксилазой до 25-гидроксихолекальциферола. Витамин D и его метаболиты выводятся из организма с желчью и калом.

Витамин D накапливается в мышечной и жировой ткани и поэтому имеет длительный биологический период полувыведения. После приема высоких доз витамина D концентрация 25-гидроксивитамина D в плазме крови может оставаться повышенной в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой витамина D, может сохраняться несколько недель (также см. раздел «Передозировка»).

Показания к применению

Профилактика и лечение дефицита витамина D.

Противопоказания

Гиперчувствительность к колекальциферолу и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; гипервитаминоз витамина D; повышенная концентрация кальция в крови (гиперкальциемия); повышенное выделение кальция с мочой (гиперкальциурия); мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней); почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией; псевдогипопаратиреоз; саркоидоз; острые и хронические заболевания печени и почек, почечная недостаточность, активная форма туберкулеза легких, детский возраст; период беременности и грудного вскармливания (высокая доза колекальциферола).

С осторожностью

Прием дополнительных количеств колекальциферола и кальция (например, в составе других препаратов), при нарушении экскреции кальция и фосфатов с мочой, при лечении иммобилизированных пациентов, при одновременном приеме тиазидов, сердечных гликозидов (особенно гликозидов наперстянки), производных бензотиадиазина, у пациентов с атеросклерозом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Прием препарата противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания (высокая доза колекальциферола).

Колекальциферол в суточной дозе свыше 500 ME следует назначать при беременности только в случае явной необходимости и только в дозах, которые являются абсолютно необходимыми для устранения дефицита. Передозировки витамина D при беременности необходимо избегать, поскольку возникающая в ее результате гиперкальциемия может привести к задержке физического и умственного развития, развитию надклапанной формы аортального стеноза и ретинопатии у ребенка.

С осторожностью следует назначать витамин D₃ у женщин, кормящих ребенка грудью, так как витамин D и его метаболиты проникают в грудное молоко. Случаев передозировки у новорожденных в результате их грудного вскармливания не наблюдалось. Однако при назначении дополнительного витамина D грудному ребенку врач должен учитывать дозу любого дополнительного витамина D, назначаемого матери.

Способ применения и дозы

Принимается внутрь, во время еды.

Профилактические дозы:

взрослым с выявленным риском дефицита – 2000 ME (1 капсула) в сутки. Рекомендуемая длительность приема препарата – не более 12 недель.

Терапевтические дозы:

Лечебная доза витамина D и продолжительность лечения определяется индивидуально врачом с учетом исходной степени тяжести дефицита витамина D, подтвержденной лабораторно, возраста, поступления витамина D из других источников (пища, инсоляция), избыточной массы тела (ожирения) пациента, приема лекарственных средств, влияющих на метаболизм витамина D.

взрослым рекомендуется прием 4000 ME витамина D (2 капсулы) в сутки в течение 6-12 недель, с последующим переходом на поддерживающую терапию в дозе 2000 ME витамина D (1 капсула) в сутки.

Побочное действие

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие, как ангионевротический отек или отек гортани.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциемия, гиперкальциурия, снижение аппетита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, абдоминальная боль, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, такие как, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, полиурия.

Передозировка

Симптомы

Порог интоксикации для колекальциферола варьирует между 40 000 и 100 000 ME в сутки в течение 1-2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидных желез. У новорожденных и маленьких детей может отмечаться чувствительность к гораздо более низким концентрациям.

Острая и хроническая передозировка может привести к увеличению уровней фосфора в сыворотке крови и моче, и гиперкальциемии, которая может иметь персистирующий характер и потенциально угрожать жизни.

Типичный изменения биохимических показателей включают гиперкальциемию, гиперкальциурию, а также повышение в сыворотке крови уровня 25-гидроксикальциферола (25 (ОН) D3, кальцидиол). Хроническая передозировка колекальциферолом может привести к отложению кальция в тканях и паренхиматозных органах, прежде всего в почках (мочекаменная болезнь, нефрокальциноз) и сосудах.

Симптомы носят общий характер и проявляются в виде тошноты, рвоты, также первоначально в виде диареи, позже – в виде запора, потери аппетита, слабости головной боли, боли в мышцах и суставах, мышечной слабости, азотемии, постоянной сонливости, полидипсии и полиурии и, на завершающей стадии, в виде обезвоживания организма. Передозировка колекальциферолом может вызвать изменения ЭКГ, нарушения ритма сердца, панкреатит, почечную недостаточность.

Лечение передозировки

Прежде всего необходимо прекратить прием колекальциферола. Для устранения гиперкальциемии, вызванной передозировкой колекальциферолом, требуется несколько недель. В зависимости от степени гиперкальциемии, в качестве мер лечения назначают диету с низким содержанием кальция или полностью без кальция, потребление большого количества жидкости, форсированный диурез с применением фуросемида, а также глюкокортикостероиды и кальцитонин. При сохранной функции почек концентрация кальция может быть значительно снижена путем инфузии изотонического раствора хлорида натрия (3-6 литров в течение 24 часов) с добавлением фуросемида и, в некоторых случаях, также натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/ч, при одновременном мониторинге уровня кальция и данных ЭКГ. Не следует применять инфузию фосфатов для уменьшения гиперкальциемии, вызванной передозировкой колекальциферола, в связи с опасностью развития метастатической кальцификации. При олигоанурии следует провести гемодиализ (диализат без кальция).

Специфического антидота не существует.

Рекомендуется обращать внимание пациентов на симптомы возможной передозировки при длительном приеме высоких доз препарата (тошнота, рвота, первоначально – диарея, позже – запор, потеря аппетита, слабость, головная боль, боль в мышцах и суставах, мышечная слабость, постоянная сонливость, полидипсия и полиурия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием противосудорожных лекарственных препаратов (таких как фенитоин) или барбитуратов (и, возможно, других лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени) может снизить эффективность колекальциферола за счет увеличения скорости биотрансформации колекальциферола в неактивные метаболиты.

Сопутствующая терапия препаратами глюкокортикостероидов может снижать эффективность колекальциферола.

Пероральный прием колекальциферола может усилить терапевтический эффект и токсический потенциал наперстянки и других сердечных гликозидов (риск развития аритмии) за счет развития гиперкальциемии. Требуется тщательное медицинское наблюдение, контроль показателей ЭКГ и уровней кальция в плазме крови и моче, и, при необходимости, корректировка дозы сердечных гликозидов.

В случае сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, которые уменьшают экскрецию кальция с мочой, рекомендуется контролировать содержание кальция в сыворотке крови и моче.

Одновременное лечение ионообменными смолами (такими, как колестирамин), препаратами орлистата или слабительными средствами (такими, как парафиновое масло) может уменьшать всасывание колекальциферола в пищеварительном тракте.

Одновременный прием рифампицина и изониазида может снизить эффективность препарата из-за увеличения скорости биотрансформации колекальциферола.

На фоне одновременного приема антацидов, содержащих алюминий, и колекальциферола может повышаться концентрация магния в крови.

На фоне одновременного приема антацидов, содержащих алюминий, и колекальциферола может повышаться концентрация алюминия в крови, что увеличивает риск токсического воздействия алюминия.

Особые указания

При одновременном назначении других препаратов, содержащих колекальциферол, следует учитывать дозу колекальциферола, содержащегося в препарате «Д₃-КАПС». Дополнительное применение колекальциферола или кальция следует проводить только под наблюдением врача. Применение высоких доз витамина D₃ может вызвать хронический гипервитаминоз D₃.

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способа его применения должны устанавливаться врачом индивидуально и каждый раз подвергаться коррекции во время периодических обследований.

Необходимо контролировать концентрацию кальция в крови и моче.

Препарат не следует применять при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к колекальциферолу потребность в колекальцифероле может уменьшаться, что приводит к риску развития отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать активные метаболиты витамина D, позволяющие более точно регулировать дозировку.

Препарат следует с осторожностью принимать у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиазидина и у иммобилизированных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и моче.

При длительном лечении колекальцитриолом следует контролировать концентрацию кальция в плазме роки и моче, в также, проводить оценку функции почек путем измерения концентрации сывороточного креатинина. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами и диуретиками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Изучение влияния на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. Влияние маловероятно.

Форма выпуска

Капсулы. По 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту. Производитель

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, ул. Инженерная, 26

Адрес производственной площадки производителя

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, ул. Инженерная, 26/3

Организация, принимающая претензии от потребителей:

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, ул. Инженерная, 26,
www.mic.by

Международное непатентованное название

Колекальциферол

1 таблетка содержит:Действующее вещество: витамин D3 100 SD/S сухой — 20мг (соответствует 2000МЕ колекальциферола) (действующее вещество: колекальциферол, вспомогательные вещества: d,l-альфа-токоферол, крахмал модифицированный, сахароза, натрия аскорбат кристаллический, триглицериды со средней длиной цепи, кремния диоксид).Вспомогательные вещества: маннитол, натрия бензоат.

Регуляторы кальциево-фосфорного обмена

Производители

Акрихин(Россия)

Показания к применению Аквадетрим таблетки растворимые 2000МЕ

Профилактика и лечение дефицита витамина D; профилактика и лечение рахита, при комплексном лечении остеопороза, в том числе постменопаузального.

Способ применения и дозировка Аквадетрим таблетки растворимые 2000МЕ

Внутрь. Таблетку растворить в воде комнатной температуры (количество воды не менее 15мл — 1 столовая ложка). Растворение таблетки занимает некоторое время (около 1-2 минут). Если врач не назначил иначе, препарат используется в следующих дозировках: Профилактические дозы: доношенные новорожденные с 4-х недель жизни, до 2-3 лет при правильном уходе и достаточном пребывании на свежем воздухе: 500МЕ (1 таблетка) в сутки; недоношенные дети, с 4-х недель жизни, близнецы, младенцы, находящиеся в плохих жизненных условиях: 1000 — 1500МЕ (2-3 таблетки) в сутки. В летнее время года можно ограничить дозу до 500МЕ (1 таблетка) в сутки; У взрослых здоровых лиц без нарушений всысывания: 500МЕ (1 таблетка) в сутки. У взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции: 3000-5000МЕ (6-10 таблеток) в сутки (за исключением пациентов с глюкозо-галактозной мальабсорбцией). Беременные женщины: ежедневная доза 500МЕ (1 таблетка) витамина D3 на время всего периода беременности, либо прием 1000МЕ (2 таблетки) в сутки, начиная с 28 недели беременности; в постменопаузальном периоде 500-1000МЕ (1-2 таблетки) в сутки.Терапевтические дозы: при рахите: ежедневно 1000 — 5000МЕ (2-10 таблеток), в зависимости от степени тяжести рахита (I, II, или III) и варианта протекания, на протяжении 4-6 недель, под тщательным контролем за клиническим состоянием и исследованием биохимических показателей (кальция, фосфора, щелочной фосфатазы) крови и мочи. Начинать следует с 1000 МЕ в течение 3-5 дней. Затем, при хорошей переносимости, дозу повышают до индивидуальной лечебной дозы (чаще всего 3000МЕ). Доза 5000МЕ назначается только при выраженных костных изменениях. По мере необходимости после одной недели перерыва, можно повторить курс лечения. Лечение проводится до получения четкого лечебного эффекта, с последующим переходом на профилактическую дозу 500 — 1500МЕ в сутки. При комплексном лечении постменопаузального остеопороза: 500-1000МЕ (1-2 таблетки) в сутки. Для поддержания адекватного уровня концентрации витамина D в крови (более 30 нг/мл 25(ОН)D) — 2000МЕ (4 таблетки) в сутки.Дозировка, как правило, назначается с учетом количества витамина D, поступающего с пищей.

Противопоказания Аквадетрим таблетки растворимые 2000МЕ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз D, повышенная концентрация кальция в крови (гиперкальциемия); повышенное выделение кальция с мочой (гиперкальциурия); мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней); саркоидоз; острые и хронические заболевания печени и почек; почечная недостаточность; активная форма туберкулеза легких, псевдогипопаратиреоз, дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фармакологическое действие

Витамин D3 является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25% более высокой активностью.Витамин D связывается со специфическим рецептором витамина D (VDR), который регулирует экспрессию многих генов, включая гены ионного канала TRPV6 (обеспечивает абсорбцию кальция в кишечнике), CALB1 (кальбиндин; обеспечивает транспорт кальция в кровеносное русло), BGLAP (остеокальцин; обеспечивает минерализацию костной ткани и гомеостаз кальция), SPP1 (остеопонтин; регулирует миграцию остеокластов), REN (ренин; обеспечивает регуляцию артериального давления, являясь ключевым элементов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регуляции), IGFBP (связывающий белок инсулинподобного фактора роста; усиливает действие инсулинподобного фактора роста), FGF23 и FGFR23 (фактор роста фибробластов 23; регулируют уровни кальция, фосфат-аниона, процессы клеточного деления фибробластов), TGFB1 (трансформирующий фактор роста бета-1; регулирует процессы клеточного деления и дифференцировки остеоцитов, хондроцитов, фибробластов и кератиноцитов), LRP2 (ЛПНП-рецептор-связанный белок 2; является посредником эндоцитоза липопротеинов низкой плотности), INSR (рецептор инсулина; обеспечивает эффекты инсулина на любые типы клеток).Витамин D3 является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией витамина D3 является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками. Концентрация ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых — к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных. Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями. Витамин D обладает рядом т.н. внескелетных эффектов. Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D. Показано, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболевания (сахарный диабет 1 типа, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника и др.) Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обуславливают онкопротективное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови. Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1; участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулинподобный фактор роста; регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR-дельта (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип дельта; способствует переработке избыточного холестерина). По данным эпидемиологических исследований дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет 2 типа). Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически всех клетках и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На животных моделях показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда и др. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф в т.ч. инсультов.В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что витамин D3 снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивную функцию. В неитервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивной функции и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D.Водный раствор витамина D3 всасывается лучше, чем масляный раствор. У недоношенных детей происходит недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов. После перорального применения колекальциферол абсорбируется в тонкой кишке. Метаболизируется в печени и почках. Период полувыведения колекальциферола из крови составляет несколько дней и может продлиться в случае почечной недостаточности. Препарат проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Выводится почками в незначительном количестве, большая часть выводится с желчью. Витамин D3 обладает свойством кумуляции.

Побочное действие Аквадетрим таблетки растворимые 2000МЕ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз D (симптомы гипервитаминоза: потеря аппетита, тошнота, рвота; головные, мышечные и суставные боли; запоры; сухость в полости рта; полиурия; слабость; нарушение психики, в том числе депрессия; потеря массы тела; нарушение сна; повышение температуры; в моче появляется белок, лейкоциты, гиалиновые цилиндры; повышение уровня кальция в крови и его выделение с мочой; возможен кальциноз почек, кровеносных сосудов, легких).При появлении признаков гипервитаминоза D необходимо отменить препарат, ограничить поступление кальция, назначить витамины А, С и В.

Передозировка

Симптомы передозировки: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, беспокойство, жажда, полиурия, понос, кишечная колика. Частыми симптомами являются головная боль, мышечные и суставные боли, нарушения психики, в том числе депрессия, ступор, атаксия и прогрессирующая потеря массы тела. Развивается нарушение функции почек с альбинурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия, гипостенурией, никтурией и повышение артериального давления. В тяжелых случаях может возникнуть помутнение роговицы, реже отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты. Могут образоваться камни в почках, происходит процесс кальцификации мягких тканей, в том числе кровеносных сосудов, сердца, легких и кожи. Редко развивается холестатическая желтуха. Лечение: Прервать применение препарата. Обратиться к врачу. Принимать большое количество жидкости. При необходимости может потребоваться госпитализация.

Взаимодействие Аквадетрим таблетки растворимые 2000МЕ

Противоэпилептические средства, рифампицин, колестирамин снижают реабсорбцию витамина D3.Применение одновременно с тиазидными диуретиками повышает риск проявления гиперкальциемии.Сопутствующая терапия сердечными гликозидами (наперстянкой) может увеличивать их токсическое потенциал вследствии гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо контролировать показатели ЭКГ и уровня кальция в плазме крови и моче, корректировать дозы сердечных гликозидов. А также, необходимо контролировать уровни дигоксина и дигитоксина в плазме крови при наличии показаний. Сопутствующая терапия глюкокортикостероидами может снижать эффективность витамина D3.

Особые указания

С осторожностью состояние иммобилизации, атеросклероз, в период беременности и грудного вскармливания. У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающих сердечные гликозиды. У грудных детей при предрасположенности к раннему зарастанию родничков (когда от рождения установлены малые размеры переднего темечка).В период беременности не следует применять витамин D3 в высоких дозах из-за возможности проявления тератогенного действия в случае передозировки. В период беременности следует избегать превышения рекомендованных доз витамина D3, так как возможно развитие гиперкальциемии, которая может привести к задержке умственного и физического развития плода.С осторожностью следует назначать витамин D3 у женщин, кормящих ребенка грудью — препарат, принимаемый в высоких дозах матерью, может вызвать симптомы передозировки у ребенка. Избегать передозировки. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.Слишком высокие дозы витамина D3, применяемые продолжительно или ударные дозы, могут быть причиной хронического гипервитаминоза D3.Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способа его применения должны устанавливаться врачом индивидуально и каждый раз подвергаться коррекции во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни. При достижении адекватного уровня концентрации витамина D в крови (>30 нг/мл 25(ОН)D) у взрослых возможно продолжение поддерживающей терапии препаратом Аквадетрим в дозе 1500 — 2000МЕ (3-4 таблетки) в сутки. При отсутствии воды таблетку можно растворить во рту.Не применять одновременно с витамином D3 высоких доз кальция.Во время лечения необходим периодический контроль концентрации фосфатов в крови и моче.При длительном приеме колекальциферола необходимо регулярно определять уровень кальция в сыворотке крови и моче, а также оценивать функцию почек путем измерения сывороточного уровня креатинина. При необходимости, следует корректировать дозу колекальциферола в зависимости от уровня кальция в сыворотке крови.