Кантаридин инструкция по применению цена отзывы

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 30 апреля 2019 года; проверки требуют 16 правок.

Кантаридин
Общие
Систематическое наименование	2,6-​диметил-​4,10-​диоксатрицикло-​[5.2.1.02,6]декан-​3,5-​дион
Традиционные названия	кантаридин
Хим. формула	C10H12O4
Физические свойства
Состояние	твёрдое кристаллическое вещество белого цвета
Молярная масса	196,1999 ± 0,01 г/моль
Плотность	1,41 г/см³
Термические свойства
Температура
• плавления	218 °C
Химические свойства
Растворимость
• в воде	30 г/100 мл
Классификация
Рег. номер CAS	56-25-7
PubChem	5944
Рег. номер EINECS	200-263-3
SMILES	CC12C3CCC(C1(C(=O)OC2=O)C)O3
InChI	InChI=1S/C10H12O4/c1-9-5-3-4-6(13-5)10(9,2)8(12)14-7(9)11/h5-6H,3-4H2,1-2H3/t5-,6+,9+,10- DHZBEENLJMYSHQ-XCVPVQRUSA-N
ChEBI	64213
ChemSpider	5731
Безопасность
ЛД50	1 мг/кг (кошки, внутривенно)
Токсичность	чрезвычайно токсичен для мелких млекопитающих; высокотоксичен для человека (при пероральном введении)
Пиктограммы ECB
NFPA 704	1 4 1
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Кантаридин — органическое соединение, яд небелковой природы. Действующее начало ядовитой гемолимфы представителей семейства жуков-нарывников (Meloidae): маек (Meloe), шпанских мушек (Lytta) и нарывников (Mylabris), также носители этого яда описаны в семействе жуков-усачей — усач красногрудый дутый (Phymatodes testaceus) и Certallum ebulinum^[1]. В теле насекомых содержится до 5 % кантаридина.

Свойства[править | править код]

Кристалличен, t_пл 218 °C; плохо растворим в воде, хорошо — в жирах и маслах.

Токсичность[править | править код]

ЛД₅₀ 1 мг/кг (кошки, собаки; внутривенно), 40—80 мг/кг (человек, перорально). Обладает кожно-нарывным действием. При попадании гемолимфы жуков на кожу поражаются устья фолликул с образованием крупных волдырей. Попадание кантаридина в пищеварительный тракт ведёт к быстро развивающейся интоксикации. На вскрытии отмечается резкая гиперемия слизистых покровов, образование язв и очагов геморрагии. При попадании экстракта кантариды на кожу возникает сильнейшее раздражение, боль, жжение, появляются пузыри, как от ожога. Пыль истолчённых кантарид очень сильно раздражает и обжигает дыхательные пути. При попадании внутрь — боли в животе, рвота, моча с кровью, острое воспаление почек, развитие почечной недостаточности. Диффузные очаги поражения обнаруживаются в печени и почках. Наблюдаемые застойные явления в ЦНС обусловливают нарушения условно-рефлекторной деятельности и развитие параличей у человека и экспериментальных животных.

Применение в медицине[править | править код]

Как наружное средство (контагиозный моллюск^[2][3], бородавки).

Примечания[править | править код]

Литература[править | править код]

• Кантари́дин // Кандидат — Кинескоп. — М. : Советская энциклопедия, 1953. — С. 27. — (Большая советская энциклопедия : [в 51 т.] / гл. ред. Б. А. Введенский ; 1949—1958, т. 20).
• Химическая энциклопедия. — Т.5. — М.: Советская энциклопедия, 1999. — С. 526-527
• Справочник химика. — Т.2. — Л.-М.: Химия, 1964. — С. 708-709

Главное

«Икант» (Ycanth, кантаридин) — новый лекарственный препарат, предназначенный для лечения контагиозного моллюска у пациентов в возрасте от 2 лет.

«Икант», разработанный «Веррика фармасьютикалс» (Verrica Pharmaceuticals), дожидается одобрения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), которое должно принять решение до конца мая 2022 года.

• 25 мая 2022 года FDA отклонило регистрационную заявку «Веррика» ввиду выявленных проблем на площадках «Стерлинг фармасьютикалс сервисиз» (Sterling Pharmaceuticals Services), контрактной производственной организации (CMO), исполняющей заказы на выпуск «Иканта». Обнаруженные недостатки в основном связаны с отдельными операциями со стерильной продукцией, относящимися к обслуживанию других заказчиков, притом что производство «Иканта» не требует стерильности. Тем не менее инспекционные правила FDA не позволяют до момента разрешения любых открытых вопросов с производством одобрять какие-либо лекарственные средства, выпускаемые на мощностях проблемного CMO. «Веррика» продолжит взаимодействовать с регулятором, а также займется поиском альтернативного CMO. Как бы то ни было, биржевые котировки «Веррика» потеряли сразу две трети.

«Икант» станет первым лекарственным средством против контагиозного моллюска, утвержденным американским регулятором. Сейчас лечение этой кожной инфекции осуществляется в режиме офф-лейбл (вне инструкции).

Со временем «Икант» расширит спектр назначений, подключив лечение бородавок и остроконечных кондилом.

Появление препарата «Икант» могло бы состояться много раньше, но «Веррика» уже дважды столкнулась с отказом FDA. Так, в июле 2020 года регулятор отклонил регистрационную заявку, запросив дополнительную информацию, относящуюся к разделу «Химические свойства, процесс производства и контроль качества» (CMC). В сентябре 2021 года регулятор выявил недостатки на площадке контрактной «Стерлинг», не связанные с производством «Иканта».

Согласно оценкам отраслевых обозревателей, спрос на «Икант» в 2026 году перешагнет отметку в четверть миллиарда долларов.

Что такое контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск — это широко распространенная вирусная инфекции, поражающая кожу и подкожные слои и проявляющаяся обычно в виде единичных или мелкогрупповых безболезненных пупырчатых телесного цвета папул диаметром 3–5 мм.

Контагиозный моллюск обычно встречается в трех группах населения: дети дошкольного и младшего школьного возраста, сексуально активные подростки или молодые взрослые, дети или взрослые с ослабленным иммунитетом (к примеру, больные ВИЧ или недавно прошедшие химиотерапию). Первые заражаются через тесный физический контакт с другими инфицированными детьми или фомитами (зараженными предметами). Вторые — при половом контакте. Третьи — при физическом или половом контакте и характеризуются более многочисленными, диффузными и крупными поражениями.

Пациенты с атопическим дерматитом подвергаются повышенному риску заражения контагиозным моллюском.

Распространенность контагиозного моллюска в мире среди детей оценивается в пределах 5–11%. Контагиозный моллюск является третьей самой частой кожной инфекцией у детей и входит в пятерку ведущих кожных заболеваний в мире. [1] [2]

Контагиозный моллюск вызывается вирусом контагиозного моллюска (Molluscum contagiosum virus, MCV) — двухцепочечным ДНК-поксвирусом, относящимся к роду Molluscipoxvirus семейства Poxviridae. Идентифицировано минимум 4 подтипа MCV, при этом самым распространенным (75–96% случаев) является 1-й подтип (MCV-1), за ним следует 2-й подтип (MCV-2). Последний ассоциирован с иммунодефицитными состояниями и ВИЧ (у больных ВИЧ встречается в 60% случаев). Инкубационный период MCV составляет от 2 недель до 6 месяцев.

Персистирование поражений, оставляемых без лечения, на протяжении многих недель (обычно 6–9 месяцев, но возможно и до 2 лет) предполагает, что вирус контагиозного моллюска уклоняется от иммунного ответа путем экспрессии ряда белков, препятствующим таковому. Так, например, MC159 и MC160 подавляют апоптоз моллюсковых тел путем ингибирования TRAIL и NF-κB; MC54L предотвращает воспаление посредством связывания интерлейкина 18 (IL-18); MC148 препятствует дифференцировке инфицированных кератиноцитов; MC80R вмешивается в процессы презентации MCV-специфических пептидов и цитотоксичности зараженных клеток; глутатионпероксидаза предотвращает опосредованное лейкоцитами окислительное повреждение. [2] [3]

В отличие от герпесвирусов, которые могут оставаться неактивными в организме в течение месяцев или лет, прежде чем появиться вновь, вирус контагиозного моллюска не сохраняется в организме после исчезновения кожных поражений. Иммунитет к вирусу контагиозного моллюска временный, возможны повторные заражения.

У большинства иммунокомпетентных лиц контагиозный моллюск не требует какого-либо лечения, самостоятельно разрешаясь в течение 6–13 месяц. Для предотвращения вирусного распространения следует избегать сексуальных контактов, вовлекающих пораженные области кожи.

Лечение контагиозного моллюска рекомендовано в следующих случаях: для облегчения зуда или иных симптомов, для устранения косметических проблем (включая социальную стигму, связанную с видимыми поражениями кожи, что отрицательно влияет на качество жизни), для сдерживания самозаражения (при расчесывании, бритье), для предотвращения передачи инфекции другим (особенно при поражении половых органов у сексуально активных людей).

Возможные варианты лечения контагиозного моллюска представлены фармакотерапией (топическими и системными препаратами), хирургическими и другими процедурами. [4] [5] [6] [7] [8]

Среди топических лекарственных средств, доказанно эффективных в лечении контагиозного моллюска: кантаридин (cantharidin), подофиллотоксин (podophyllotoxin), имихимод (imiquimod).

Среди хирургических и других способов лечения контагиозного моллюска: кюретаж (прокалывание центра папулы и выскабливание ее содержимого), удаление сердцевины с помощью экстрактора комедонов, криотерапия.

• Способы лечения контагиозного моллюска с ограниченными доказательствами пользы или сопровождающиеся неблагоприятными последствиями следующие: гидроксид калия (potassium hydroxide), салициловая кислота (salicylic acid), экстракт листьев мирта (myrtle leaf extract), бензоилпероксид (benzoyl peroxide), сочетание повидон-йода (povidone iodine) и салициловой кислоты (salicylic acid), третиноин (tretinoin), гликолевая кислота (glycolic acid), нитрат серебра (silver nitrate), цидофовир (cidofovir), циметидин (cimetidine), интерферон альфа (interferon alfa), лазерные процедуры, пилинг трихлоруксусной кислотой (trichloroacetic acid).

В настоящее время в США нет никакого одобренного FDA способа лечения контагиозного моллюска, и «Икант» должен стать первым таковым.

«Икант»: механизм действия кантаридина

Кантаридин (cantharidin) — химический везикант (кожно-нарывное вещество), выделенный из жуков-нарывников, к которым относится хорошо известная шпанская мушка (Lytta vesicatoria).

После того как кантаридин поглощен липидными мембранами эпидермальных клеток его механизм действия включает активацию или высвобождение эпидермальных сериновых протеаз, разрушающих десмосомальные бляшки (клеточные структуры, участвующие в межклеточной адгезии), что приводит к отслоению тонофиламентов (удерживают клетки вместе). Этот процесс отражается потерей клеточных связей (акантолиз), в конечном итоге вызывая внутриэпидермальные волдыри и воспаление, способствующие отслоению инфицированных кератиноцитов и клиренсу вируса. [1]

Кантаридин широко используется в лечении контагиозного моллюска и бородавок с 1950-х годов. Преимущества кантаридина перед другими методами лечения включают быстрое наступление терапевтического эффекта и отсутствие серьезно выраженных болевых ощущений во время применения. После того как в 1962 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) начало требовать предоставления данных об эффективности одобренных лекарственных препаратов, а производители кантаридина их не предоставили, он был изъят с рынка. В 1997 году кантаридин был вновь представлен в качестве нерасфасованной фармацевтической субстанции, что позволило врачам применять его в клинической практике. Однако неоднозначность FDA-статуса кантаридина приводит к ряду проблем, в том числе с его доступностью. [2]

Несмотря на повсеместное клиническое применение и зарегистрированную безопасность кантаридина, были необходимы надежные клинические испытания, которые окончательно подтвердили бы эффективность и безопасность кантаридина с последующим одобрением его в качестве лекарственного средства против контагиозного моллюска и бородавок.

«Веррика» это сделала первой, предложив топический препарат «Икант» (Ycanth), известный под кодовым обозначением VP-102, содержащий 450 мкл раствора с 0,7 об. % кантаридина и реализованный одноразовым аппликатором с 1-мм наконечником. В состав «Иканта» входит краситель генцианвиолет (кристаллический фиолетовый), облегчающий идентификацию уже обработанных и еще не обработанных поражений.

«Икант»: эффективность и безопасность кантаридина в лечении контагиозного моллюска

Одинаковые по дизайну опорные клинические исследования CAMP-1 (NCT03377790) и CAMP-2 (NCT03377803) фазы III (рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые, многоцентровые) охватили пациентов (n=528) в возрасте 2 лет и старше с контагиозным моллюском.

Возраст участников в основном укладывался в пределы 2–11 лет, мужчин и женщин было поровну, период от постановки диагноза до начала экспериментального лечения составил в среднем 4,2 месяца, приблизительно треть пациентов ранее проходили лечение контагиозного моллюска, число изначальных поражений составило в среднем 21,5.

Испытуемым назначали плацебо или «Икант», которые наносили на все очаги поражения и оставляли на срок 24 часов. Такую процедуру повторяли до 4 раз с интервалом в 21 день.

К первичной конечной точке эффективности лечения контагиозного моллюска, установленной пропорцией пациентов с полным исчезновением всех поддающихся лечению поражений (изначальных и новых) на 84-й день, вышли 46,3% и 54,0% получавших «Икант» участников CAMP-1 и CAMP-2 — против 17,9% и 13,2% в группах плацебо (p<0,0001).

По окончании лечения число поражений (имевшихся и новых) уменьшилось в среднем на 69% и 83% — против его увеличения на 20% и 19% (p<0,05).

Применение «Иканта» отразилось быстрым наступлением терапевтического эффекта: статистически значимое расхождение с группой плацебо наблюдалось уже после первого курса лечения, продолжая улучшаться при последующем использовании препарата.

При объединении результатов клинических испытаний к первичной конечной точке вышли 50% пациентов, лечившихся кантаридином, — против 15,6%, проходивших терапию плацебо (p<0,0001).

По завершении лечения число поражений (имевшихся и новых) уменьшилось в среднем на 76% — против 0,3% (p<0,0001).

Если рассматривать излечение контагиозного моллюска в контексте локализации поражений, результаты следующие: поражения полностью исчезли на голове/шее у 81,8% получавших «Икант» и у 39,6% получавших плацебо, на спине/ягодицах — у 75,2% против 37,4%, на груди/животе — у 71,1% против 37,3%, в паху — у 85,7% против 52,0%, на верхних конечностях — у 66,5% против 33,6%, на нижних конечностях — у 64,0% против 33,3%.

Профиль безопасности «Иканта» характеризовался приемлемой переносимостью: лечение полностью завершили 93,6% пациентов — против 95,4% в контрольных группах. Среди наиболее распространенных нежелательных явлений, возникших в ходе лечения, были побочные реакции по месту применения: везикулы, зуд, боль, эритема, струпья, депигментация, сухость. Все они носили в основном легко-умеренную степень выраженности.

«Икант»: что дальше

«Веррика» намеревается расширить спектр показаний «Иканта», подключив лечение обыкновенных бородавок, остроконечных кондилом (аногенитальных бородавок) и подошвенных бородавок — распространенных кожных инфекций, вызываемых вирусами папилломы человека (ВПЧ).

Так, клиническое испытание COVE-1 (NCT03487549) фазы II проверило кантаридин в лечении обыкновенных бородавок. Применение препарата привело к полному исчезновению кожных поражений у 51,4% пациентов.

Клиническое испытание CARE-1 (NCT03981822) фазы II оценило кантаридин в задаче лечения остроконечных кандилом. Назначение препарата обеспечило полное исчезновение кожных поражений в среднем у 35,1% пациентов, число остроконечных кондилом сократилось в среднем на 76,9%.

Сильнодействующее венщество. Кантаридин

Вещество кантаридин

Очень сильнодействующее вещество, которое может вызвать отравление

Кантаридин является основным из действующих компонентов, которое содержится в насекомом шпанской мушке, относящейся к жукам нарывникам. Эти жуки распространены преимущественно в Южноафриканских странах, где встречается больше 300 видов этих насекомых. Жуки эти известны тем, что из них делают препараты, которые применяются для повышения потенции.

Действующее вещество в этих препаратах является тот же кантаридин, плюс ещё некоторые другие компоненты. Только кантаридин здесь задействован очень мизерных количествах. При увеличении дозы кантаридин способен вызвать достаточно сильное отравление. Отравление кантаридином сопровождается тяжёлым раздражением и изъявлением стенок желудка и кишечника. При этом происходит развитие так называемого нефротоксического эффекта, для которого характерны гематурия и дизурия. Если больному вовремя не оказать квалифицированную медицинскую помощь, то такое отравление может закончиться летальным исходом. Чаще всего такие отравления случается, когда шпанская мушка применяется по незнанию и в больших количествах людьми, которые вообще не ведают о действии кантаридина.

Нередко такое наблюдается также при применении препарата шпанской мушки в больших количествах а также при передозировки. Передозировка возможно в том случае, если человек принял обычную дозу и она на него не подействовала. В таких случаях он пытается наверстать упущенный эффект увеличением дозы, которая может оказаться опасной для жизни. Действие кантаридина основано на сильном раздражении мочеполовой системы, что в свою очередь ведет к застою крови в тазу, и возникновению приапизма. Женщины раньше пытались применять в кантаридин в качестве абортивного средства, однако это очень опасно и часто может привести к смертельному исходу, особенно если препарат принят в большом количестве.

Применение кантаридина

В небольших дозах это вещество применяется в качестве афродизиака, для усиления потенции, а также для увеличения полового влечения (либидо). В качестве средства стимулирующего аборты, кантаридин сейчас не применяется поскольку для этого нужны его очень большие дозы и что чревато опасными последствиями. Также кантаридин применяется в качестве средства для выведения бородавок. В данном случае используется местное нанесение препарата. В ветеринарии вещество нашло применение в качестве мочегонного средства. В физическом плане, кантаридин представляет собой бесцветные кристаллы, которые имеют жирный блеск и хорошо растворимые в воде. Запаха очищенный препарат практически не имеет. Также кантридин не плохо растворяется и в маслах и именно в этом виде он находит применение в медицине, — в частности, масляный раствор кантаридина способен лучше всасываться.

Наиболее известным насекомым из которого получается кантаридин, является шпанская мушка, относящаяся к жукам нарывникам. По-латински этот жук звучит как Lytta vesicatoria, или Саntharis vesicatoria. Тем не менее это наиболее известные жук из этого семейства, а в этой группе находится около полутора тысяч разных видов, которые также могут продуцировать кантаридин. Следует отметить, что данные жуки во многом еще не изучены и поэтому они реже применяются, чем сама шпанская мушка. Следует помнить что смертельная доза кантаридина для разного человека может быть различной и составлять от 10 мг до 70 мл мг. Кроме того, шпанская мушка содержится и другие вещества, которые могут усиливать действие кантаридина, и тоже обладают свойствами афродизиаков.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Достоинства: в небольших дозах афродизиак

Недостатки: может вызвать сильное отравление

Видео обзор

РКН: сайт youtube.com нарушает закон РФ

Стоимость: — руб.

Общее впечатление: Сильнодействующее венщество

Рекомендую друзьям: Да

Тэги: где, препараты для потенции, усилить половое влечение, лечение мужского полового бессилия, усиление потенции у мужчин, здесь и сейчас, от ожога, может быть, побочные эффект, продукты

Generic name: Cantharidin [ kan-THAR-e-din ]
Drug class: Topical keratolytics

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Apr 10, 2023.

Uses of Cantharidin:

• It is used to get rid of warts.

What do I need to tell my doctor BEFORE I take Cantharidin?

• If you have an allergy to cantharidin or any other part of cantharidin.
• If you are allergic to cantharidin; any part of cantharidin; or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
  what signs you had.
• If you have a type of wart called mosaic wart.
• If skin around the treated area is swollen or irritated.
• If you have any blood flow problems, talk with your doctor.
• If you have high blood sugar (diabetes).
• If your skin has birthmarks, moles, bleeding warts, or warts with hair growth. Do not use cantharidin on these areas.
• If you drink alcohol. You must avoid drinking alcohol for several hours after treatment.
• If you are pregnant or may be pregnant. Do not use cantharidin if you are pregnant.
• If you are breast-feeding. Do not take cantharidin if you are breast-feeding.

This is not a list of all drugs or health problems that interact with cantharidin.

Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take cantharidin with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.

What are some things I need to know or do while I take Cantharidin?

• Tell all of your health care providers that you take cantharidin. This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
• Talk with your doctor before you drink alcohol.
• Talk with your doctor before you use other drugs or products on your skin.

How is this medicine (Cantharidin) best taken?

Use cantharidin as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.

• Your doctor or other healthcare provider will put on the skin.
• Follow what your doctor has told you to do.

What do I do if I miss a dose?

• Call the doctor for an office visit.

What are some side effects that I need to call my doctor about right away?

WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:

• Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
  tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
  or throat.
• Very bad skin irritation.

What are some other side effects of Cantharidin?

All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:

• Skin irritation.
• Blistering.
• Short-term pain after use.
• Change in color of skin where drug is used.

These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.

You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.

If OVERDOSE is suspected:

If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

How do I store and/or throw out Cantharidin?

• This medicine will be given in a hospital or doctor’s office. You will not store it at home.

Consumer Information Use and Disclaimer

• If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
• Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
• Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
• Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
  pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.
• Some drugs may have another patient information leaflet. Check with your pharmacist. If you have any questions about cantharidin, please talk
  with your doctor, nurse, pharmacist, or other health care provider.
• If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
  taken, how much, and when it happened.

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer