Карбалекс
МНН: Карбамазепин
Производитель: G.L. Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014317
Информация о регистрации в РК:
17.05.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
7.46 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Карбалекс
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — карбамазепин 200 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), желатин, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с риской, диаметром 11 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин
Код АТХ N03AF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Карбамазепин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается в течение около 12 ч. Равновесная концентрация достигается через 1-2 недели лечения. Терапевтический диапазон концентрации препарата в плазме крови составляет 3-12 мкг/мл.
Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Препарат подвергается метаболизму в печени и выводится в основном почками. Карбамазепин индуцирует собственный метаболизм — период полувыведения препарата составляет при однократном приеме 25-65 ч, при длительном применении — 12-17 ч, а при сочетании с другими препаратами, индуцирующими монооксидазную систему печени, период полувыведения может составлять 9-10 ч.
Фармакодинамика
Карбалекс — противоэпилептическое средство. Оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие. При несахарном диабете способствует нормализации водного баланса. Применение Карбалекса при различных формах эпилептических припадков сопровождается уменьшением тревожности, депрессии, раздражительности, агрессивности. Нормотимическое действие Карбалекса используется также в профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза.
Показания к применению
— генерализованные эпилептические припадки
— очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой
— расстройства поведения, связанные с эпилепсией
— профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза
— невралгия тройничного нерва
— диабетическая нейропатия
— синдром алкогольной абстиненции
Способ применения и дозы
Карбалекс принимают внутрь не разжевывая во время или после еды с небольшим количество жидкости (но не грейпфрутовым соком). Допустимо деление таблеток на части. Длительность приема препарата определяется врачом.
При эпилепсии у взрослых и детей старше 10 лет начальная доза Карбалекса составляет 200 мг 1-2 раза в сутки, в дальнейшем суточную дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального эффекта. Средняя суточная доза — 600-1200 мг.
Кратность приема составляет 2-3 раза в сутки.
У детей c 6 лет начальная суточная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела с последующим постепенным увеличением до 20-30 мг/кг массы тела.
При применении у детей, рекомендуется растворить препарат в небольшом количестве жидкости (кроме грейпфрутового сока).
Средние суточные дозы у детей от 6 до 10 лет — 400-600 мг
При профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза доза Карбалекса обычно составляет 400-600 мг/сут.
При невралгии тройничного нерва лечение Карбалексом начинают с дозы 200-400 мг/сут и постепенно увеличивают до полного купирования болевого синдрома (обычно до 600-800 мг/сут), затем дозу постепенно снижают до минимальной эффективной.
При диабетической нейропатии, синдроме алкогольной абстиненции средняя суточная доза препарата составляет 600 мг за 2 или 3 приема.
Больным пожилого возраста рекомендуется начинать с доз 100 мг 2 раза в день.
При тяжелой почечной недостаточности (гломерулярной фильтрации ниже 10 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе, Карбалекс назначают в дозе, составляющей 75% от обычной дозы.
Побочные действия
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.
Со стороны ЦНС
Очень часто:
— сонливость, головокружение, атаксия, астения
Часто:
— головная боль, парез аккомодации. У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство
Иногда:
— аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор- asterixis, дистония, тики), нистагм
Редко:
— орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушение речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства, перефирический неврит, парестезии, миастения, симптомы пареза
Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.
Со стороны психической сферы
Редко:
— галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация
Аллергические реакции
Часто – крапивница
Иногда – эритродермия
Редко
— волчанкоподобный синдром, зуд кожи
-мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут так же вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка)
Очень редко
— мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч.синдром Стивенса –Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции фоточувствительности
— крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей, покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема, узловая эритема, петехиальное кровоизлияние в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка).
— асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония
При возникновении указанных выше аллергических реакций прием препарата должен быть прекращен
Со стороны органов зрения
В отдельных случаях:
— конъюнктивиты, которые иногда переходят в нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения
Редко:
— помутнения хрусталика
Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.
Со стороны опорно-двигательной системы
В единичных случаях:
— судороги, боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии), а также спазмы мышц. Эти явления исчезали после прекращения приема медикамента.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
Очень часто – лейкопения
Часто — тромбоцитопения, эозинофилия
Редко – лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты
Очень редко
— агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластная), истинная эритроцитарная аплазия, острая «перемежающаяся» порфирия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия
— увеличение селезёнки и лимфатических узлов
При появлении лейкопении (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки прием препарата отменяют.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто — тошнота и рвота
Часто — сухость во рту
Иногда — боль в животе, диарея или запор
В единичных случаях:
— стоматит, гингивит, глоссит
— панкреатит
Эти явления проходят сами по себе через 8–14 дней лечения или после временного уменьшения дозы препарата. Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень часто
— повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ)
Часто
— повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ)
Иногда — повышение активности «печеночных» трасаминаз
— изменения показателей функциональных проб печени
Редко
— гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа
В единичных случаях:
— гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС)
Редко
— нарушение внутрисердечной проводимости
— понижение или повышение кровяного давления. Понижение артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.
Очень редко
— в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушениями функции сердца, могут возникнуть пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия), нарушения ритма сердца, а также ухудшение коронарной болезни сердца
— атриовентрикулярная блокада с обморочными состояниями
— коллапс
— усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности
— обострение ишемической болезни сердца( в том числе появление или учащение приступов стенокардии)
В отдельных случаях:
— васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия
Со стороны гормонального, водного и солевого обмена
В отдельных случаях
— гинекомастия и галакторея
Карбалекс может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.
В связи с действием Карбалекса, уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект), в единичных случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия), сопровождаемое летаргией, рвотой, головной болью и спутанностью сознания, дезориентацией, неврологическими нарушениями
Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.
Карбалекс может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция, остеопороз)
— гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности) и гипертриглицеридемия
Со стороны мочеполового тракта
Очень редко:
— интерстициальный нефрит, почечная недостаточность
— нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевиныазотемия)
— учащенное мочеиспускание
— задержка мочи
— половые расстройства (импотенция, снижение полового влечения, нарушение сперматогенеза: уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности)
Со стороны органов дыхания
В отдельных случаях
— реакции повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.
Со стороны органов чувств
Очень редко
— нарушение вкусовых ощущений
— нарушение слуха, в том числе шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменение восприятия высоты звука
Прочие
— нарушение пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция
Противопоказания
— повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам или к любому другому компоненту препарата
— угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения)
— острая «перемежающаяся» порфирия (в т.ч. в анамнезе)
— атриовентрикулярная блокада
— одновременное назначение ингибиторов МАО
-детский возраст до 6 лет
С осторожностью
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
— гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции антидиуретического гормона, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников)
— пожилой возраст
— алкоголизм
— угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе)
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— гиперплазия предстательной железы
— повышение внутриглазного давления
-
непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме кровии вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, и снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме крови верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, диназол, дезипрамин, никотинамид, (у взрослых только в высоких дозах), антибиотики-макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (интраконазол, кетоканазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы. Используемые при терапии ВИЧ-инфекции (ретонавир) – требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме крови.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме крови и повышает концентрацию карбамазепин-10,11–эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенитоин, фенобарбитал, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, вальпроевая кислота, окскарбамазепин, теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид и растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный.
Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и пиримидоном из связи с белками и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11–эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11–эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме крови).
Карбалекс стимулирует метаболизм и снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, хинидина, антибиотиков (например, доксициклина), гормональных противозачаточных препаратов.
Карбалекс может снизить концентрацию в плазме крови (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих лекарственных препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксамида, вальпроевой кислоты, пиримидона, алпрозалама, глюкокортикоидных средств (ГКС) преднизолона, дексаметазона, доксициклина, циклоспорина, галоперидола, метадона, пероральных лекарственнх средств, содержащих эстрогеныиили прогестерон (необходим подбор альтернативных средств контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (иимипрамида, амитриптиллина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), интраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.
При совместном применении с парацетамолом повышается риск токсического воздействия карбамазепина на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидерессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, судорог, смертельного исхода. После лечение ингибиторами МАО Карбалекс можно назначать лишь спустя две недели.
Одновременное применение с диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Сочетание Карбалекса и лития может вызвать обратимые нейротоксические реакции.
Карбалекс снижает переносимость этанола, ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, фолиевой кислоты, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы, а так же препаратов для общей анестезии ( элфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксических эффектов, усиливает образование нефротоксических метаболитов (метоксифлурана), усиливает гепатоксическое действие изониазида. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Особые указания
Карбалекс не применяют при атипичных или генерализованных эпилептических припадках. Не следует применять препарат для снятия обычных болей и в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.
С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени иили почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гемолитические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а так же детям и пациентам пожилого возраста.
Лечение следует проводить под контролем врача
При применении Карбалекса необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функции печени, почек, офтальмологическое обследование. При появлении лихорадки, боли в горле, аллергических реакций, простудных состояний следует немедленно провести анализ периферической крови. При появлении признаков поражения печени необходимо срочное исследование функции печени.
Желателен мониторинг уровня карбамазепина (и других противосудорожных средств) в крови, в особенности, при их сочетанном применении, а так же для контроля эффективности и безопасности лечения.
Не менее чем за 2 недели до начала терапии Карбалексом необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
В период лечения не допускается употребления алкоголя.
Беременность и период лактации
Во время беременности не следует начинать лечения Карбалексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском ухудшения, лечение прерывать не рекомендуется. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролируя уровень препарата в плазме.
При лактации препарат применяют с осторожностью. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами).
Передозировка
Симптомы: нарушения
со стороны ЦНС и органов чувств
— угнетение ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома, зрительные нарушения («туман» перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
со стороны ССС
— тахикрдия, снижение или повышение артериального давления (АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости, остановка сердца.
со стороны органов дыхания
— угнетение дыхания, отек легких.
со стороны пищеварительной системы
— тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
со стороны мочевыделительной системы
— задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения
лабораторные показатели
— лейкоцитоз и лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинин-фосфокиназы (КФК)
Лечение: симптоматическое, специфический антидот отсутствует.
Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме крови (для подтверждения отравления этим лекарственным средством и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).
Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ, и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности).
У маленьких детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови.
Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функций почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств.
При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности — внутривенно допамин или добутамин, при нарушении ритма сердца — лечение подбирается индивидуально, при судорогах — введение бензодиазепинов (например диазепама), с осторожностью (из-за возможного угнетения дыхания) введение других противосудорожных лекарственных средств (например фенобарбитала). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) – ограничение введения жидкостей и медленная вв инфузия 0,9% раствора NaCl (может способствовать предотвращению развития отека головного мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104
Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517
Электронная почта: Office.KZ@valeant.com
| 620186131477976644_ru.doc | 96 кб |
| 264259791477977782_kz.doc | 115 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Торговое название препарата
Карбалекс® (Carbalex)
Действующие вещества
Carbamazepine
Фармакотерапевтическая группа
Противосудорожные средства, Противосудорожные средства
Форма выпуска
Таблетки 200 мг, по 50 штук в упаковке
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг N50 (5×10) (блистеры)
Состав
1 таблетка содержит активное вещество карбамазепин — 200 мг вспомогательные вещества лактоза, маисовый крахмал, карбоксиметиламил натрия А, желатин, магния стеарат, тальк.
Фармакологические свойства
КАРБАЛЕКС — противосудорожное средство. Оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие. При несахарном диабете способствует нормализации водного баланса. Применение КАРБАЛЕКСА при различных формах эпилептических припадков сопровождается уменьшением тревожности, депрессии, раздражительности, агрессивности. Нормотимическое действие КАРБАЛЕКСА используется также в профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза.
Фармакокинетика
Карбамазепин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Максимальный уровень концентрации в плазме достигается в течение около 12 ч. Равновесная концентрация достигается через 1–2 недели лечения. Терапевтический диапазон концентрации препарата в плазме крови составляет 3–12 мкг/мл. Карбамазепин на 70–80% связан с белками плазмы. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Препарат подвергается метаболизму в печени и выводится в основном почками. Карбамазепин индуцирует собственный метаболизм – период полувыведения препарата составляет при однократном приеме 25–65 ч, при длительном применении – 12–17 ч, а при сочетании с другими препаратами, индуцирующими монооксидазную систему печени, период полувыведения может составлять 9–10 ч.
Показания
к применению
Генерализованные эпилептические припадки – Очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой – Расстройства поведения, связанные с эпилепсией – Профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза – Невралгия тройничного нерва – Диабетическая нейропатия – Синдром алкогольной абстиненции – Диабет несахарный
Способ применения
Times New RomanТаблетки КАРБАЛЕКС принимают внутрь не разжевывая во время или после еды с небольшим количество жидкости. Допустимо деление таблеток на части. При эпилепсии у взрослых и детей старше 10 лет начальная доза КАРБАЛЕКСА составляет 200 мг 1–2 раза в сутки, в дальнейшем суточную дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального эффекта. Средняя суточная доза — 600–1200 мг. Кратность приема составляет 2–3 раза в сутки. У детей начальная суточная доза составляет 10–20 мг/кг массы тела с последующим постепенным увеличением до 20–30 мг/кг массы тела. Средние суточные дозы у детей зависят от возраста и составляют в возрасте до 1 года — 100 мг от 1 до 5 лет — 200–400 мг от 6 до 10 лет — 400–600 мг При профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза доза КАРБАЛЕКСА обычно составляет 400–600 мг/сут. При невралгии тройничного нерва лечение КАРБАЛЕКСОМ начинают с дозы 200–400 мг/сут и постепенно увеличивают до полного купирования болевого синдрома (обычно до 600–800 мг/сут), затем дозу постепенно снижают до минимальной эффективной. При диабетической нейропатии, несахарном диабете, синдроме алкогольной абстиненции средняя суточная доза препарата составляет 600 мг за 2 или 3 приема. Больным пожилого возраста рекомендуется начинать с доз 100 мг за 2 приема. При тяжелой почечной недостаточности (гломерулярной фильтрации ниже 10 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе, КАРБАЛЕКС назначают в дозе, составляющей 75% от обычной дозы.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт Потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, понос или запор в основном встречаются в начале лечения. Центральная нервная система, органы чувств В редких случаях отмечаются головные боли, головокружение, сонливость, утомляемость, атаксия, нарушения аккомодации, нистагм, диплопия, парэстезии, нарушения речи. Сердечно-сосудистая система Нарушения внутрисердечной проводимости, AV блокада, брадикардия, аритмии, коллапс, хроническая сердечная недостаточность, обострение ИБС. Система кроветворения Лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия. Печень Повышение уровня печеночных ферментов — гамма-глутамилтранферазы, щелочной фосфатазы, трансаминаз. Редко — желтуха, гепатит. Эндокринный статус Возможны отеки, гипонатриемия, снижение уровня тиреоидных гормонов, гипокальциемия. Аллергические реакции Крапивница, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, волчаночный синдром. Прочие Редко — алопеция
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам – AV блокада – Одновременное назначение ингибиторов МАО – Тяжелая печеночная недостаточность – Угнетение функции костного мозга
Лекарственное взаимодействие
КАРБАЛЕКС стимулирует метаболизм и снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, хинидина, антибиотиков (например, доксициклина), гормональных противозачаточных препаратов. Торможение метаболизма карбамазепина и повышенная его концентрация в плазме наблюдается при совместном применении с антибиотиками-макролидами, изониазидом, антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифеном, циметидином и вилоксазином. Хотя другие противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота), усиливая метаболизм карбамазепина, понижают его уровень в плазме, концентрация фармакологически активного метаболита карбамазепина в плазме может повышаться при одновременном приеме КАРБАЛЕКСА с примидоном или вальпроевой кислотой. Сочетание КАРБАЛЕКСА и лития может вызвать обратимые нейротоксические реакции. После лечения ингибиторами МАО КАРБАЛЕКС можно назначать лишь спустя две недели.
Особые указания
С осторожностью и, как правило, в более низких дозах КАРБАЛЕКС назначают следующим больным – с заболеваниями сердечно-сосудистой системы; – с выраженными нарушениями функции печени и почек; – с заболеваниями крови; – с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса; – больные пожилого возраста. При применении КАРБАЛЕКСА необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функции печени, почек. При появлении лихорадки, боли в горле, аллергических реакций, простудных состояний следует немедленно провести анализ периферической крови. При появлении признаков поражения печени необходимо срочное исследование функции печени. Желателен мониторинг уровня карбамазепина (и других противосудорожных средств) в крови, в особенности, при их сочетанном применении. Применение при беременности. В первом триместре беременности не следует начинать лечения КАРБАЛЕКСОМ. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском ухудшения лечение прерывать не рекомендуется. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролируя уровень препарата в плазме. При лактации КОНВУЛЕКС препарат применяют с осторожностью. В случае плохой прибавки массы тела или чрезмерной сонливости грудное вскармливание следует прекратить. Детям до 6 лет препарат назначают по строгим показаниям. Больным, принимающим КАРБАЛЕКС, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.Прием КАРБАЛЕКСА не следует начинать, а также заканчивать, без медицинского обследования. Необходимо немедленно известить врача о появлении первых признаков побочных эффектов (дискомфорт в желудке, рвота, потеря аппетита, повышение температуры, слабость, нарушения ориентации или сознания, кожные высыпания, желтуха, увеличение печени, изменения дыхания). Врача необходимо незамедлительно информировать о беременности. Во время лечения КАРБАЛЕКСОМ любое дополнительное лечение должно быть обсуждено с врачом. Следует избегать употребления алкоголя. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском ухудшения лечение прерывать не рекомендуется. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролируя уровень препарата в плазме. При лактации КОНВУЛЕКС препарат применяют с осторожностью. В случае плохой прибавки массы тела или чрезмерной сонливости грудное вскармливание следует прекратить.
Передозировка
Симптомы рвота, тремор, возбуждение, судороги, угнетение дыхания, колебания артериального давления, нарушения внутрисердечной проводимости, нарушения сознания и коматозное состояние. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом защищенном от света месте.
Срок годности
5 лет
Условия отпуска
по рецепту
Производитель
Валеант, ООО, Россия Gerot Pharmazeutika GmbH,Австрия
Описания
круглые, плоские, скошенные к краям таблетки белого цвета с делительной риской, диаметром около 11 мм.
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
Нервная
система. Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные.
Карбамазепин
Код АТХ
N03AF01
—
эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии)
—
сложные и простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери
сознания) с вторично генерализацией или без нее
—
генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы
—
смешанные формы эпилептических приступов
— острые маниакальные состояния и поддерживающая
терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или
ослабления клинических проявлений обострения у пациентов, не отвечающих на
терапию литием, или у пациентов, которым литий противопоказан
— синдром алкогольной абстиненции
—
идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при
рассеянном склерозе (типичная и атипичная)
— гиперчувствительность
к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам или к любому из
вспомогательных веществ
—
угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения)
— острая
«перемежающаяся» порфирия (в т.ч. в анамнезе)
—
атриовентрикулярная блокада
—
одновременное назначение ингибиторов МАО
— детский
возраст до 6 лет
—
карбамазепин нельзя применять в комбинации с вориконазолом, поскольку в
результате индукции ферментов печени вориконазол может стать неэффективным
—
карбамазепин может провоцировать или усиливать абсансы или миоклонические судороги.
Он противопоказан пациентам, страдающим этими
типами эпилептических припадков
С
осторожностью
—
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
—
гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции антидиуретического гормона,
гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников)
— пожилой
возраст
—
алкоголизм
—
угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в
анамнезе)
— тяжелая
печеночная и почечная недостаточность
—
гиперплазия предстательной железы
—
повышение внутриглазного давления
— непереносимость
галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Изофермент
цитохрома Р4503А4 (CYP3A4) является основным ферментом, обеспечивающим
образование карбамазепина-10,11-эпоксида (активного метаболита). Одновременное
применение карбамазепина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к
повышению его концентрации в плазме, что, в свою очередь, может вызвать
побочные реакции. Совместное применение индукторов изофермента CYP3A4 может
привести к ускорению метаболизма карбамазепина и, таким образом, к возможному
снижению его концентрации в плазме и, следовательно, к возможному уменьшению
выраженности терапевтического эффекта. Отмена одновременно принимаемых
индукторов изофермента CYP3A4 может снижать скорость биотрансформации
карбамазепина и, как следствие, приводить к повышению его концентрации в плазме
крови.
Карбамазепин
является сильным индуктором изофермента CYP3A4 и ферментных печёночных систем
первой и второй фазы и при одновременном применении с препаратами,
метаболизирующимися изоферментом CYP3A4, может вызывать индукцию метаболизма и
снижение концентрации их в плазме.
Поскольку
превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол
происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы, применение
препарата вместе с ингибиторами эпоксидгидролазы может приводить к повышению в
плазме крови концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида.
Вещества, способные повысить уровень
карбамазепина в плазме
Поскольку
повышение концентрации карбамазепина в плазме может привести к нежелательным
эффектам (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), дозировку
карбалекса следует соответствующим образом скорректировать и/или следует
контролировать концентрации в плазме, если его вводят одновременно со
следующими веществами.
Противотуберкулезные вещества: изониазид.
Сердечно-сосудистые вещества: верапамил,
дилтиазем.
Анальгетики, противовоспалительные
препараты:
декстропропоксифен, ибупрофен.
Антидепрессанты: возможно,
дезипрамин, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, тразодон, пароксетин.
Желудочно-кишечные вещества: возможно,
циметидин, омепразол.
Ингибитор карбонатдегидрогеназы: ацетазоламид.
Андрогены: даназол.
Антибиотики: макролидные
антибиотики (например, эритромицин, тролеандромицин, джозамицин, кларитромицин,
ципрофлоксацин).
Противогрибковые препараты: производные
азола (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Альтернативные
противосудорожные препараты могут быть рекомендованы пациентам, получающим
лечение вориконазолом и итраконазолом.
Антигистаминные препараты: терфенадин,
лоратадин.
Противовирусные вещества: ингибиторы
протеазы для лечения ВИЧ (например, ритонавир).
Противоэпилептические средства: стирипентол,
вигабатрин, бриварацетам
Антипсихотики: локсапин,
оланзапин, кветиапин.
Мышечные релаксанты: оксибутинин,
дантролен.
Антиагрегантный
ингибитор: тиклопидин.
Другие: грейпфрутовый
сок, никотинамид (только в больших дозах).
Вещества, способные повысить плазменную
концентрацию карбамазепина в плазме на 10,11 эпоксида:
Поскольку
повышение уровня 10,11-эпоксида карбамазепина в плазме может иметь
нежелательные эффекты (например, головокружение, сонливость, атаксия,
диплопия), дозу карбалекса следует тщательно контролировать и при необходимости
корректировать, когда его вводят вместе со следующими веществами: локсапином,
кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, вальноктамид и вальпромид.
Вещества, способные снизить концентрацию
карбамазепина в плазме:
Может потребоваться корректировка дозы карбалекса, если в качестве
сопутствующего лекарства используются следующие вещества
Противоэпилептические средства: фенобарбитал, примидон, метсуксимид, фелбамат, окскарбазепин,
фенсуксимид, фенитоин (для предотвращения интоксикации фенитоином и
субтерапевтических концентраций карбамазепина, рекомендуется довести концентрацию
фенитоина в плазме до 13 мкг/мл перед началом лечения карбамазом), фосфенитоин,
клоназепам.
Цитостатики: цисплатин, доксорубицин.
Противотуберкулезные вещества: рифампицин.
Бронходилататоры или антиастматики: теофиллин, аминофиллин.
Дерматологические препараты: изотретиноин.
Другие: травяные
добавки, содержащие зверобой (Hypericum
perforatum).
Влияние карбамазепина на уровень в плазме веществ,
вводимых одновременно
Карбамазепин может снизить плазменную концентрацию некоторых
лекарственных препаратов, ослабить или даже отменить их. Может потребоваться
корректировка дозировки следующих лекарственных препаратов в соответствии с
клиническими требованиями:
Анальгетики/противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, фентанил, парацетамол (длительное лечение
карбамазепином и парацетамолом (ацетаминофен) может привести к
гепатотоксичности), феназон (антипирин), трамадол.
Антибиотики: доксициклин, рифабутин.
Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол,
аценокумарол, ривароксабан, дабигатран, апиксабан, эдоксабан).
Антидепрессанты: трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин,
нортриптилин, кломипрамин), бупропион (карбамазепин может снизить уровень
бупропиона в плазме и, таким образом, снизить клиническую эффективность и
безопасность бупропиона), циталопрам нефалин тразодон. Карбалекс не следует
применять в сочетании с ингибиторами МАО. Перед применением карбалекса, прием
MAO должны быть остановлен по крайней мере на 2 недели. Если клиническая
ситуация позволяет, дольше.
Противорвотные средства: апрепитант.
Противоэпилептические средства: клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотригин, эсликарбазепин,
окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Для
предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтических концентраций
карбамазепина рекомендуется установить концентрацию фенитоина в плазме до 13
мкг / мл до начала лечения карбамазепином. Описаны редкие случаи повышенных
уровней мефенитоина в плазме, которые в исключительных случаях могут привести к
путанице и даже коме.
Противогрибковые препараты: итраконазол, кетоконазол, вориконазол.
Альтернативные противосудорожные препараты могут быть рекомендованы
пациентам, получающим лечение вориконазолом и итраконазолом.
Антигельминтики: празиквантел, альбендазол.
Цитостатики: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.
Антипсихотики: клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон,
зипразидон, арипипразол, палиперидон.
Противовирусные вещества: ингибиторы протеаз для лечения ВИЧ, например, индинавир, ритонавир,
саквинавир.
Анксиолитики: алпразолам, мидазолам.
Бронходилататоры: теофиллин.
Сердечно-сосудистые вещества: блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например
фелодипин, дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин,
ловастатин, церивастатин, ивабрадин.
Кортикостероиды: например, преднизолон, дексаметазон.
Иммунодепрессанты: циклоспорин, такролимус, эверолимус, сиролимус.
Гормоны щитовидной железы: левотироксин: карбамазепин, по-видимому, увеличивает выведение гормонов
щитовидной железы и увеличивает потребность в них у пациентов с гипотиреозом. Следовательно,
у пациентов, получающих заместительную терапию, параметры щитовидной железы
должны быть определены в начале и в конце терапии карбалексм. При необходимости
дозу препаратов гормонов щитовидной железы следует скорректировать. В
частности, одновременное лечение карбамазепином и другими противосудорожными
средствами (например, фенобарбиталом) может изменить функцию щитовидной железы.
Противозачаточные средства: гормональные противозачаточные средства (в дополнение к ослаблению
действия гормональных противозачаточных средств при приеме таблетки может
возникнуть внезапное межменструальное кровотечение. Поэтому оральные
контрацептивы должны содержать более 50 мкг эстрогена или необходимо применение
других негормональных противозачаточных методов).
Лекарства, используемые для лечения эректильной
дисфункции: тадалафил.
Комбинированная терапия
Существуют доказательства того, что одновременный прием карбамазепина и
леветирацетама повышает токсичность карбамазепина.
Сообщалось, что совместное применение карбамазепина и изониазида приводит
к увеличению гепатотоксичности изониазида.
Следует отметить, что одновременное использование лития или
метоклопрамида и карбамазепина может усиливать нейротоксическое действие обоих
активных веществ. Поэтому необходим тщательный мониторинг клинических
симптомов. Предыдущее лечение нейролептиками должно быть более 8 недель назад и
не должно проводиться одновременно. Следует обратить внимание на следующие
признаки нейротоксических симптомов: неустойчивая походка, атаксия,
горизонтальный нистагм, усиление мышечных рефлексов, подергивание мышц
(мышечная фасцикуляция).
В литературе имеются данные о том, что дополнительное потребление
карбамазепина с уже существующей нейролептической терапией может повысить риск
развития злокачественного нейролептического синдрома или синдрома Стивена
Джонсона.
Одновременный прием карбалекс и некоторых диуретиков (гидрохлоротиазид,
фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии.
Карбамазепин может противодействовать эффективности недеполяризующих
миорелаксантов (например, панкурония), их дозировка, возможно, должна быть
увеличена, и пациенты должны тщательно контролироваться для более быстрого, чем
ожидалось, освобождения нервно-мышечной блокады.
Как и другие психоактивные препараты, карбамазепин может снизить
толерантность к алкоголю, поэтому желательно, не принимать алкоголь во врем
лечения.
Одновременное применение карбамазепина и пероральных антикоагулянтов
прямого действия (ривароксабан, дабигатран, апиксабан, эдоксабан) может привести
к снижению концентрации пероральных антикоагулянтов прямого действия в плазме
и, таким образом, повысить риск тромбоза. По этой причине, если требуется
одновременное использование, рекомендуется тщательный мониторинг возможных
признаков и симптомов тромбоза.
Взаимодействие
с серологическими реакциями
Карбамазепин
может привести к ложноположительному результату определения концентрации
перфеназина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.
Карбамазепин
и 10,11-эпоксид карбамазепина могут привести к ложноположительному результату
определения концентрации трициклического антидепрессанта методом
поляризационного флюоресцентного иммуноанализа.
Общие рекомендации
Карбалекс
следует назначать только под наблюдением врача.
В
следующих случаях Карбамазепин можно применять только после тщательной оценки
преимуществ и рисков, и при условии особо строгого мониторинга:
— у
пациентов с наличием в анамнезе гематологических реакций на другие
лекарственные средства или у пациентов, страдавших/страдающих гематологическими
нарушениями
— у
пациентов с заболеванием сердца, печени или почек
—
нарушение обмена натрия
Гематологические нарушения
Прием
карбамазепина ассоциирован с агранулоцитозом и апластической анемией, однако
ввиду очень низкой частоты этих нарушений трудно выполнить содержательную
оценку величины риска их развития на фоне применения карбамазепина. Общий риск
в общей нелеченой популяции был оценен как 4,7 человека на миллион в год для
агранулоцитоза и 2,0 человека на миллион в год для апластической анемии. На
фоне применения карбамазепина имели место периодические случаи снижения
количества тромбоцитов или лейкоцитов, носившие преходящий характер. Однако эти
отклонения в параметрах крови могут указывать на начало развития апластической
анемии или агранулоцитоза. Общий анализ крови, включая тромбоциты, ретикулоциты
и сывороточное железо следует определять до начала лечения и регулярно после
него. Если во время терапии наблюдаются определенно низкие или пониженные
значения лейкоцитов или тромбоцитов, следует тщательно контролировать состояние
пациента и общий анализ крови. Применение карбамазепина следует прекратить,
если есть какие-либо признаки значительной депрессии костного мозга.
Пациентов
следует информировать о признаках наступления интоксикации и симптомах
возможных гематологических осложнений, а также о симптомах реакций
гиперчувствительности кожи и печени. Пациентам следует рекомендовать немедленно
обратиться к врачу, если возникают такие реакции, как лихорадка, боль в горле,
инфекции промежности, сыпь, изъязвление в полости рта, легко возникающие
гематомы, петехии или геморрагическая пурпура.
Серьезные кожные реакции
Тяжелые
дерматологические реакции, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН,
известный как синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД) наблюдались в
редких случаях после применения карбамазепина. Таким пациентам может
потребоваться госпитализация, поскольку эти симптомы могут быть опасными для
жизни и привести к летальному исходу. Большинство случаев ССД или ТЭН
наблюдалось в первые месяцы лечения карбамазепином. Согласно ориентировочным
данным, частота этих реакций в странах, население которых принадлежит
преимущественно к европеоидной расе, составляет от 1 до 6 случаев на 10 000
новых назначений. Однако в некоторых азиатских странах риск оценивается
примерно в 10 раз выше. Как только признаки или симптомы тяжелой кожной реакции
становятся очевидными, следует немедленно прекратить применение карбалекс и
рассмотреть альтернативную терапию.
Поступает
все больше доказательств того, что различные аллели человеческого
лейкоцитарного антигена (HLA) играют роль предрасполагающих факторов для
развития иммуноопосредованных нежелательных реакций.
Ассоциация с аллелем HLA-A*3101
Человеческий
лейкоцитарный антиген HLA-A*3101 может быть фактором риска развития
нежелательных кожных реакций, таких как ССД, ТЭН, DRESS-синдром (лекарственная
сыпь с эозинофилией и системными симптомами), AGEP (острый генерализованный
экзантематозный пустулез) и макулопапулезная сыпь.
Другие кожные реакции
Легкие
кожные реакции, такие как изолированные макулярные или макулопапулезные
высыпания, часто носят временный характер и не представляют опасности, обычно
проходят в течение нескольких дней или недель, несмотря на продолжение терапии
или после снижения дозы. Однако, поскольку трудно отличить признаки легких и
преходящих кожных реакций от первых признаков тяжелых кожных реакций, они
требуют тщательного мониторинга и немедленного прекращения в случае
прогрессирования или при проявлении признаков реакции системной
гиперчувствительности. Аллель HLA-B*1502 не влияет на риск легких дерматологических
реакций, вызванных карбамазепином.
Была
показана связь между присутствием аллеля HLA-A*3101 и легкими побочными
реакциями, связанными с применением карбамазепина. Поэтому аллель HLA-A*3101
является фактором риска при лечении карбамазепином синдрома тяжелой
гиперчувствительности или легкой макулопапулезной сыпи.
Реакции гиперчувствительности
Карбамазепин
может вызывать реакции гиперчувствительности, которые могут протекать в
различных сочетаниях, а именно: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
симптомами (ДРЕСС), задержка многоорганного гиперчувствительного расстройства с
лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией,
лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, нарушениме функции печени.
Также могут быть затронуты другие органы, такие как легкие, почки,
поджелудочная железа, сердце и толстая кишка.
Пациенты с
реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы,
что примерно в 25% — 30% случаев у таких пациентов также развиваются реакции
гиперчувствительности на окскарбазепин, и может иметь место перекрестная
гиперчувствительность между карбамазепином и фенитоином.
Возможно
развитие фоточувствительности, поэтому пациентам, получающим карбамазепин, не
следует слишком активно загорать.
Прием
карбамазепина следует прекратить сразу же после выявления признаков и
симптомов, указывающих на реакцию гиперчувствительности.
Изменение частоты эпилептических приступов
Как и в
случае с другими противоэпилептическими препаратами, у некоторых пациентов на
фоне применения карбамазепина может быть зарегистрировано повышение частоты
припадков или появление новых типов припадков. Этот феномен также может быть
следствием передозировки или снижения плазменных концентрация одновременно
принимаемых противоэпилептических средств или представлять собой парадоксальный
эффект. В случае обострения судорог следует прекратить прием карбамазепина.
Исследование функции печени
Перед
началом лечения и через определенные промежутки времени в дальнейшем необходимо
проводить исследования функции печени, особенно у пациентов с наличием в
анамнезе заболеваний печени и у больных пожилого возраста. В случае появления
симптомов или признаков дисфункции печени или острого гепатита, прием
карбамазепина следует немедленно прекратить.
Исследование функции почек
Рекомендуется
проверить функцию почек пациента до начала лечения и периодически
контролировать эти показатели в дальнейшем путем общего анализа мочи и
определения содержания азота мочевины крови (АМК).
Гипонатриемия
Развитие
гипонатриемии ассоциировано с применением карбамазепина. У пациентов с уже
существующими поражениями почек, связанными с низким содержанием натрия в
сыворотке крови, или у пациентов, получающих одновременно лекарственные
средства, снижающие содержание натрия (например, диуретики, лекарственные
средства, влияющие на секрецию антидиуретического гормона), должно определяться
сывороточное содержание натрия до начала терапии карбамазепином. После этого
содержание натрия следует определять примерно через две недели, а затем
ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии, или в соответствии с
клинической необходимостью. Данные факторы риска особенно часто встречаются у
пожилых пациентов. Если гипонатриемия наблюдается, ограничение воды является
важным критерием для определения состояния при наличии клинических показаний.
Гипотиреоз
Карбамазепин
может снижать сывороточные концентрации гормонов щитовидной железы путем
индукции ферментов, что требует увеличения дозы препаратов, применяемых для
заместительной терапии, у пациентов с гипотиреозом. У данной категории
пациентов необходим мониторинг функции щитовидной железы для подбора дозы
препаратов заместительной терапии.
Антихолинергические эффекты
Карьамазепин
обладает слабой антихолинергической активностью, поэтому пациентов с повышенным
внутриглазным давлением (глаукома, глаукома) и задержкой мочи следует тщательно
контролировать во время терапии.
Психиатрические эффекты
Высокие
дозы карбамазепина могут привести к активации латентно протекающих психозов, а
у пациентов пожилого возраста они могут вызывать спутанность сознания или
возбуждение.
Суицид/суицидальные мысли
Были
получены сообщения о появлении суицидальных мыслей и формировании суицидального
поведения у пациентов, принимавших противоэпилептические препараты по
нескольким показаниям.
Поэтому
пациентам показан мониторинг на предмет признаков появления суицидальных мыслей
и формирования суицидального поведения, и в соответствующих случаях должно
назначаться надлежащее лечение. Пациентам (и лицам, осуществляющим за ними
уход) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления
признаков суицидальных намерений или суицидального поведения.
Гормональные контрацептивы
У женщин,
принимавших карбамазепин одновременно с гормональными контрацептивами, были
зарегистрированы случаи кровотечений в период между менструациями. Прием карбамазепина
может отрицательно сказываться на надежности гормональных контрацептивов. Во
время лечения пациенткам следует рекомендовать прибегать к альтернативным
способам предотвращения беременности.
Карбамазепин
может вызывать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
(СНСАГ).
Эндокринологические эффекты
Были
отдельные сообщения о нарушении мужской фертильности и / или аномальном
сперматогенезе. Причинно-следственная связь не была установлена.
Взаимодействия
Благодаря
индукции фермента карбамазепин может свести на нет терапевтические эффекты
лекарств с эстрогенами и / или прогестеронами.
Если
одновременно добавлять ингибиторы CYP 3A4 или ингибиторы эпоксидгидролаз с
карбамазепином, могут возникнуть повышенные уровни карбамазепина или 10,11-эпоксида
карбамазепина в плазме, что может вызвать нежелательные эффекты. Таким образом,
дозировка карбамазепина должна быть скорректирована и следует контролировать
концентрацию в плазме.
Одновременный
прием индукторов CYP 3A4 может увеличить метаболизм карбалекса и, таким
образом, привести к снижению уровня карбамазепина в сыворотке и возможному
снижению терапевтического эффекта. Соответственно, прекращение введения
индуктора CYP 3A4 может снизить метаболизм карбамазепина и, таким образом,
привести к повышению уровня карбамазепина в сыворотке.
Карбамазепин
является мощным индуктором CYP 3A4 и других ферментов фазы I и фазы II в
печени. Следовательно, карбамазепин может снижать концентрацию в плазме
совместно вводимых веществ, которые в основном метаболизируются через CYP 3A4.
Одновременное
применение карбамазепина и пероральных антикоагулянтов прямого действия может
привести к снижению концентрации пероральных антикоагулянтов прямого действия в
плазме и, таким образом, повысить риск тромбоза. По этой причине, если
требуется одновременное использование, рекомендуется тщательный мониторинг
возможных признаков и симптомов тромбоза.
Мониторинг уровня плазмы
Хотя
корреляции между дозировкой и концентрациями карбамазепина в плазме и между
концентрациями в плазме и клинической эффективностью или переносимостью
довольно слабые, мониторинг концентраций в плазме может быть полезен в
следующих ситуациях: заметное увеличение частоты приступов, проверка соблюдения
пациентом режима, во время беременности, во время лечения детьми или
подростками, если есть подозрения на расстройства всасывания, если есть
подозрения на токсические эффекты, если несколько препаратов используются
одновременно.
Прекращение лечения
Резкое
прекращение приема карбамазепина может привести к эпилептическим припадкам, поэтому следует
постепенно прекратить прием карбамазепина в течение 6 месяцев.
Если
пациенту, страдающему эпилепсией, показано резкое прекращение приема
карбамазепина, перевод на другой противоэпилептический препарат должен
осуществляться под прикрытием подходящего лекарственного средства (напр.,
диазепам в/в или ректально, или фенитоин в/в).
Падения
Лечение
карбамазепином связано с возникновением атаксии, головокружения, сонливости,
гипотонии, спутанности сознания или седации, которые могут привести к падению
и, как следствие, к переломам или другим травмам. У пациентов, которые страдают
от заболеваний/состояний или которые принимают лекарства, которые могут усилить
эти побочные эффекты, следует регулярно рассматривать всестороннюю оценку риска
падения в случае длительного лечения карбалексом.
Лактоза
Одна таблетка
карбамазепина дозировкой 200 мг содержит 88 мг моногидрата лактозы. Пациенты с
такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы,
лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы,
не должны принимать этот препарат.
Беременность
Есть явные доказательства риска для плода человека. Поэтому не
следует использовать карбамазепин во время беременности.
Как и другие противоэпилептические средства, карбамазепин был
описан при различных эмбриональных пороках развития после приема внутрь во
время беременности, включая расщелину позвоночника и другие врожденные
аномалии, такие как черепно-лицевые пороки развития, сердечно-сосудистые пороки
развития, гипоспадия и аномалии, которые затрагивают различные части тела.
Однако следует отметить, что нарушения развития, в том числе пороки развития,
наблюдаются в 2-3 раза чаще у детей с эпилепсией, чем в группе сравнения
здоровых. Степень, в которой эти эффекты могут быть отнесены к карбамазепину
или основному заболеванию, еще не была четко выяснена. На основании данных из
Североамериканского реестра беременностей, процент тяжелых врожденных аномалий,
определяемых как структурные аномалии, имеющие хирургическое, медицинское или
косметическое значение, диагностированных в первые 12 недель после рождения,
составляет 3,0% у матерей, получавших монотерапию карбамазепином в первом
триместре и 1,1%, у беременных женщин, которые не принимали антиэпилептические
препараты. Тип или необходимость терапии у женщин с эпилепсией, которые хотят
забеременеть, всегда должны быть тщательно спланированы и переоценены.
Необходимое лечение эпилепсии не следует прекращать во время беременности, так
как обострение заболевания может оказать негативное влияние на развитие плода.
Вводимая доза должна быть как можно ниже, особенно между 20-м и
40-м днем беременности, поскольку пороки развития, скорее всего, вызваны
пиковыми концентрациями в плазме. Суточную дозу следует принимать в виде
нескольких небольших доз в течение дня, особенно во время этой фазы. Мониторинг
уровня в плазме рекомендуется. Концентрация в плазме может поддерживаться на
низком уровне в терапевтическом диапазоне от 4 до 12 мкг/мл при условии, что
припадки остаются под контролем. Есть признаки того, что риск пороков развития,
вызванных карбамазепином, зависит от дозы, то есть при суточной дозе <400 мг
доля пороков развития была ниже, чем при более высоких дозах карбамазепина.
В течение всей беременности, а также после родов, терапия должна
тщательно контролироваться (контроль уровня сыворотки и ЭЭГ). Уровни в плазме
должны быть в более низком терапевтическом диапазоне (3-7 мкг карбамазепина/мл).
Во избежание дальнейшего риска следует избегать комбинации с другими
противоэпилептическими средствами или лекарственными средствами, поскольку риск
развития пороков развития увеличивается при комбинированной терапии;
рекомендуется монотерапия. Существуют доказательства того, что риск пороков
развития карбамазепина при политерапии может варьироваться в зависимости от
сопутствующего лечения и может быть выше при политерапии в сочетании с
вальпроевой кислотой.
Из-за фермент-индуцирующих свойств карбамазепина, фолиевая кислота
обычно рекомендуется до и во время беременности (профилактика дефектов нервной
трубки). Витамин К следует давать матери в последние недели беременности или
после родов новорожденному, чтобы избежать осложнений, связанных с
кровотечением.
В некоторых случаях судороги и/или угнетение дыхания были
зарегистрированы у новорожденных, чьи матери принимали карбамазепин или другой
противосудорожный препарат незадолго до или во время родов. Регулярное
применение карбамазепина может вызывать симптомы абстиненции (рвота, диарея и/или
нарушения питания) у новорожденного.
Общий риск, связанный с применением противоэпилептических лекарственных
средств (ПЛС)
Всем женщинам репродуктивного возраста, принимающим
противоэпилептическую терапию, и особенно женщинам, планирующим беременность, и
беременным женщинам, следует давать медицинские советы относительно
потенциального риска для плода, вызванного судорогами и противоэпилептическим
лечением.
Следует избегать внезапного прекращения лечения
ПЛС, поскольку это может привести к возникновению судорог, которые могут иметь
серьезные последствия для женщины и будущего ребенка.
Если это возможно, для лечения эпилепсии во время
беременности предпочитается монотерапия, поскольку терапия с несколькими ПЛС
может быть связана с более высоким риском врожденных пороков развития.
Риски, связанные с карбамазепином
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Пренатальное
влияние карбамазепина может повысить риски врожденных пороков развития и других
неблагоприятных последствий развития. Воздействие карбамазепина во время
беременности связано с частотой серьезных пороков развития в 2-3 раза выше, чем
в общей популяции, частота которой составляет 2-3%. Сообщалось о таких пороках
развития, как дефекты нервной трубки плода, черепно-лицевые дефекты, такие как
ущелье губы/неба, сердечно-сосудистые пороки развития, гипоспадия, гипоплазия
пальцев и другие аномалии, затрагивающие различные системы организма плода, у
матери, применявшей карбамазепин во время беременности. Рекомендуется
специализированное антенатальное наблюдение за этими недостатками развития. Сообщалось
о нарушении нервного развития среди детей, рожденных женщинами с эпилепсией, которые
во время беременности применяли карбамазепин по отдельности или в комбинации с
другими ПЛС. Исследования, связанные с риском развития расстройств нервной
системы у детей, получавших во время беременности карбамазепин, противоречивы и
риск нельзя исключить.
Если после тщательного рассмотрения альтернативных
вариантов лечения не будет признано, что польза преобладает, карбамазепин не
следует применять женщинам во время беременности. Женщина должна быть полностью
информирована и понимать риски приема карбамазепина во время беременности.
Данные свидетельствуют о том, что риск
возникновения пороков развития при применении карбамазепина может зависеть от
дозы. Если на основе тщательной оценки польза/риск и альтернативный вариант
лечения не подходит, и лечение карбамазепином продолжается, следует применять
монотерапию и низкую эффективную дозу карбамазепина и рекомендуется
контролировать уровни в плазме крови. Концентрацию в плазме можно поддерживать
в нижней части терапевтического диапазона от 4 до 12 мкг/мл при поддержке
контроля над судорогами.
Сообщалось, что некоторые ПЛС, такие как карбамазепин
снижают уровень фолатов в сыворотке крови. Этот дефицит может способствовать
повышению частоты врожденных пороков плода у матери с эпилепсией. До и во время
беременности рекомендуется принимать фолиевую кислоту. Для предупреждения
нарушений свертывания крови у ребенка также рекомендуется давать витамин К1 матери
в течение последних недель беременности, а также новорожденным.
Если женщина планирует забеременеть, к зачатию и до
прекращения контрацепции следует приложить все усилия, чтобы перейти на
соответствующее альтернативное лечение. Если женщина забеременела во время
приема карбамазепина, ее следует направить к специалисту, чтобы оценить метод
лечения и рассмотреть альтернативные варианты.
Кормление
грудью
Карбамазепин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко
в концентрациях, примерно составляющих 25% — 60% от таковых в плазме крови
матери.
Поэтому во время лечения карбамазепином не запрещено кормить
ребенка грудью. Тем не менее, как и в случае со всеми лекарственными
средствами, преимущества грудного вскармливания следует сопоставить с пусть
маленькой, но все же существующей вероятностью развития побочных эффектов у
грудного ребенка. Попадание карбамазепина в грудное молоко может спровоцировать
слабый сосательный рефлекс у новорожденного ввиду его угнетающего действия на
ЦНС. Следует прекратить грудное вскармливание, если ребенок плохо набирает вес
или все время спит, а также если у него выявляются аллергические кожные
реакции.
Для того чтобы не допустить резкого прекращения поступления
карбамазепина в организм новорожденных, от грудного вскармливания следует
отказываться постепенно.
Фертильность
Были получены сообщения об очень редких случаях нарушения фертильности
и/или сперматогенеза у мужчин; причинно-следственной связи с проводимым
лечением обнаружено не было. У женщин
детородного возраста следует использовать надежный метод контрацепции во время
лечения карбамазепином и в течение 2 недель после применения последней дозы
препарата.
Карбамазепин
не следует применять женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев,
когда потенциально польза/риск преобладает над альтернативными вариантами
лечения. Женщина должна быть полностью информирована и понимать потенциальный
риск для плода при приеме карбамазепина во время беременности, поэтому важно
планировать беременность заранее. Перед началом лечения карбамазепином следует
рассмотреть возможность проведения теста на беременность у женщин
репродуктивного возраста.
Женщины
репродуктивного возраста должны использовать эффективную контрацепцию во время
и после прекращения лечения в течение двух недель. Из-за индукции ферментов
карбамазепин может привести к нарушению терапевтического эффекта гормональных
контрацептивов (поэтому женщинам репродуктивного возраста следует
проконсультироваться по применению других эффективных методов контрацепции. По
крайней мере, следует использовать один эффективный метод контрацепции
(например, внутриматочный) или две дополнительные формы контрацепции, включая
барьерный метод. При выборе метода контрацепции следует оценивать
индивидуальные обстоятельства, вовлекая пациентку в обсуждение.
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Скорость реакции может
быть нарушена вследствие возникновения головокружения, сонливости, нарушения
зрения, особенно в начале лечения или в период подбора дозы. Пациенты должны
быть предупреждены о возможных опасностях при управлении автотранспортом и
работе с механизмами.
Режим дозирования
Эпилепсия
По возможности, карбамазепин следует
назначать в виде монотерапии.
Лечение начинают с небольшой суточной
дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального
эффекта. Рекомендуемая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме
крови составляет 4-12 мкг/мл. При добавлении препарата Карбалекс к другим
принимаемым противоэпилептическим препарата дозу препарата повышают постепенно.
При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых
препаратов.
Начальная доза для взрослых составляет по
100-200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения
оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг 2-3 раза
в сутки. Некоторым больным может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600
мг или 2000 мг.
Острые маниакальные состояния и
поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств
Суточная доза — 400-1600 мг. Средняя
суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приёма). При остром маниакальном состоянии
дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных
расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее
повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно.
Синдром алкогольной абстиненции
В течение первых двух дней средняя доза —
по 200 мг 3-4 раза в сутки; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней
дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в сутки. После разрешения острой фазы
лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва
и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
Начальная доза составляет 200-400 мг в
сутки, дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до
прекращения болей (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Максимальная
суточная доза — 1200 мг. После достижения клинического улучшения дозу снижают
(лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы,
составляющей 400 мг в сутки, разделенной на 2 приема). При лечении больных
пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза – 100
мг 2 раза в сутки.
Длительность курса лечения зависит от
показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.
Особые
группы пациентов
Дети
Основное показание для применения
карбамазепина у детей — эпилепсия. Данную лекарственную форму препарата следует
применять для лечения тех же, что и у взрослых, форм эпилепсии у детей старше 6
лет. Лечение может быть начато с дозы 100 мг в сутки. Дозу повышают постепенно,
не более чем на 100 мг в неделю.
Поддерживающие дозы для
детей устанавливают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько
приемов)
|
Возраст ребенка |
Суточная доза |
| 6-10 лет | 400-600 мг в сутки |
| 11-15 лет | 600-1000 мг в сутки |
| > 15 лет |
800-1200 мг (как для взрослых) |
Так как в отношении применения препарата
по другим показаниям у детей достаточного количества достоверной информации
нет, режим дозирования препарата рекомендовано подбирать в соответствии с
возрастом и весом ребенка, не превышая указанные в таблице дозировки.
Пожилые
Из-за возможных лекарственных
взаимодействий и различной фармакокинетики противоэпилептических средств
дозировку препарата Карбалекс следует выбирать с осторожностью для пожилых
людей. Начальная рекомендуемая доза составляет 100 мг 2 раза в стуки.
Метод и путь введения
Карбалекс принимают, внутрь не разжевывая во время или
после еды с небольшим количество жидкости (но не грейпфрутовым соком).
Допустимо деление таблеток на части.
Длительность лечения
Длительность приема препарата определяется
врачом.
Меры, которые необходимо принять в случае
передозировки
Специфический антидота нет.
Первоначально лечение должно основываться на клиническом состоянии пациента;
показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в
плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени
передозировки.
Осуществляется эвакуация
содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля.
Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному
всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период
выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении
интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция
нарушений водно-электролитного баланса.
Рекомендуется проведение
гемосорбции на угольных сорбентах. Гемодиализ является эффективным методом
лечения при передозировке карбамазепином. Возможно повторное усиление симптомов
передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным
всасыванием карбамазепина.
Рекомендуем обратиться за
консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения
лекарственного препарата.
Дозозависимые побочные
реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после
временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны
центральной нервной системы (ЦНС) может быть следствием относительной
передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного
вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать
концентрацию лекарственного средства в плазме крови.
Очень часто
– лейкопения
(согласно данным, приведенным в медицинской литературе, преходящая
доброкачественная лейкопения развивается примерно в 10% случаев, а в 2% случаев
она приобретает стойкий характер)
– головокружение,
атаксия, сонливость
– тошнота и
рвота
– повышение
активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в
печени), что обычно не имеет клинической значимости
– аллергический
дерматит, крапивница (иногда тяжелая)
Часто
– тромбоцитопения
– эозинофилия
– отеки,
задержка жидкости, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие
эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона (АДГ), что в отдельных
случаях приводит к гипергидратации, сопровождающейся вялостью, тошнотой, рвотой,
головной болью, спутанностью сознания, снижением восприятия, нарушениями зрения
или энцефалопатией
– головная боль
– потеря
аппетита, сухость во рту
– повышение
активности щелочной фосфатазы
Нечасто
– непроизвольные
движения, такие как порхающий тремор, мышечные подергивания или тики, нистагм
– преходящие
нарушения зрения, такие как нарушения аккомодации, диплопия.
– диарея,
запор.
– повышение
активности трансаминаз.
– эксфолиативный
дерматит и эритродермия
Редко
– лейкоцитоз
– лимфаденопатия
– дефицит
фолиевой кислоты
– отсроченные
реакции гиперчувствительности, затрагивающие несколько систем органов и
проявляющиеся появлением таких симптомов, как жар, сыпь, васкулит,
лимфаденопатия, псевдолимфома, боль в суставах (артралгия), лейкопения,
эозинофилия, увеличение печени и селезенки или нарушения функции печени и
синдром исчезающих желчных протоков (разрушение и исчезновение внутрипеченочных
желчных протоков), в различных комбинациях
– также могут
поражаться и другие органы, например, легкие, почки, поджелудочная железа,
миокард и толстая кишка
– галлюцинации
(слуховые или зрительные), депрессия, агрессивность, потеря аппетита,
возбужденное состояние, а у пожилых пациентов также возможны ажитация и
спутанность сознания
– двигательные
расстройства, такие как ротолицевая дискинезия, глазодвигательные нарушения,
нарушения речи (напр., дизартрия, невнятная речь), хореоатетоз, нейропатия,
периферические парестезии и парезы
– нарушения
проводимости, артериальная гипертензия, гипотензия
– боль в животе
– гепатит
(холестатического, гепатоцеллюлярного или смешанного типа), желтуха, синдром
исчезающих желчных протоков
– системная
красная волчанка, зуд
– мышечная
слабость
Очень редко
– Стойкие
патологические изменения клеточного состава крови (иногда угрожающие жизни),
такие как агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения и другие типы
анемии (гемолитическая, мегалобластная), нерегенеративная анемия, ретикулоцитоз
– Асептический
менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, острые
аллергические/анафилактические реакции и ангионевротический отек
– Повышение
концентрации пролактина в сыворотке крови с такими клиническими проявлениями,
как галакторея или гинекомастия, или без них, отклонения результатов
исследования функции щитовидной железы от нормы: снижение содержания
L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение содержания тиреотропного гормона (ТТГ),
обычно без клинических проявлений
– Карбамазепин
может снижать концентрации кальция в сыворотке, ускоряя метаболизм
25-гидроксихолекальциферола. В редких случаях это приводит к
остеомаляции/остеопорозу
– Повышение
уровней холестерина (включая холестерин ЛПВП) и триглицеридов
– Карбамазепин
способен снижать плазменные концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 и
повышать плазменную концентрацию гомоцистеина
– острая
интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя кожная порфирия
– активация
латентно протекающих психозов
– искажение
вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром
– помутнение
хрусталика, конъюнктивит, ретинопатия, повышенное внутриглазное давление
– нарушения
слуха, например, шум в ушах, повышенная слуховая чувствительность, снижение
остроты слуха и изменение восприятия звука
– брадикардия,
аритмии, атриовентрикулярная блокада — в отдельных случаях с обмороком и
гипертензией или гипотензией. Обострение ишемической болезни сердца, особенно у
пожилых пациентов или пациентов с диагностированными нарушениями функции сердца
– тромбофлебит
и тромбоэмболия (напр., эмболия легочной артерии)
– реакции
гиперчувствительности, поражающие легкие и проявляющиеся жаром, одышкой,
пневмонитом или пневмонией (альвеолитом).
– стоматит,
гингивит, глоссит
– гранулематозный
гепатит, печеночная недостаточность
– тяжелые
кожные нежелательные реакции (ТКНР): синдром Стивенса-Джонсона (ССД, в
некоторых азиатских странах градация частоты определена как «редко»,
токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла), реакции
фоточувствительности, экссудативная многоформная эритема узловатого типа,
изменения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, острый
генерализованный экзантематозный пустулез, алопеция, гирсутизм
– артралгия,
миалгия, мышечные спазмы
– интерстициальный
нефрит, почечная недостаточность, которая может быть обусловлена
антидиуретическим эффектом карбамазепина
– нарушения
функции почек, напр., альбуминурия, протеинурия, гематурия, олигурия и
повышение уровней АМК/азотемия, а также другие проблемы с мочеиспусканием,
такие как дизурия, поллакиурия и задержка мочи
– сексуальная
дисфункция, проявляющаяся импотенцией и снижением либидо, нарушение
репродуктивной функции у мужчин, нарушения сперматогенеза (уменьшение
количества и/или подвижности сперматозоидов)
– повышение
уровня пролактина в сыворотке с такими клиническими проявлениями, как
галакторея и гинекомастия, или без них
– гипогаммаглобулинемия
Неизвестно
— Гиперамониемия
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных
препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр
экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и
фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан www.ndda.kz
Одна таблетка содержит
активное вещество — карбамазепин 200 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия
крахмала гликолят (тип А), желатин, тальк, магния стеарат растительный.
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской
поверхностью, с риской на одной стороне, со скошенными краями.
Диаметр таблеток 11.0 ± 0.2 мм,
толщина 3.6 ±0.3 мм.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку
из пленки поливинилхорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из
картона.
5 лет
Не применять
по истечении срока годности.
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей
месте!
По рецепту
Сведения о производителе
«G.L.
Pharmа
GmbH
», Industriestraße
1, A-8502
Lannach,
Австрия
Тел.: +43 3136 82577
Факс: +43 3136 81563
Электронная почта: office@gl-pharma.at
Держатель регистрационного удостоверения
OOO «Бауш Хелс»
ул.
Шаболовка, д. 31, стр. 5, 115162, г. Москва, Россия
Тел./ факс:
+7 495 510 2879
Электронная почта: office.ru@bauschhealth.com
Наименование, адрес и контактные
данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств
от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства
ТОО «Бауш Хелс»
Республика Казахстан, A26T9G0, г. Алматы, ул. Хаджи
Мукана, дом 22/5
Телефон.: + 7 727 3 111 516
Факс.: +7 727 3 111 517
Электронная почта: office.kz@bauschhealth.com
Каждая таблетка содержит: активное вещество: карбамазепин 200 мг; вспомогательные
вещества: лактоза, кукурузный крахмал, желатин, натрия крахмалгликолят, тальк, стеарат магния.
белые круглые таблетки с фаской, плоские с риской с одной стороны, диаметром 11 мм
Карбамазепин оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое, антиманиакальное и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у больных с невралгией.
— Различные формы эпилепсии (припадки), а также формы эпилепсии преимущественно с психическими изменениями,
— мании,
— профилактическое лечение маниакально-депрессивных расстройств,
— невралгия тройничного нерва,
— диабетическая невропатия,
— абстинентный синдром,
— центральный несахарный диабет.
Препарат противопоказан в следующих случаях:
— повышенная чувствительность к карбамазепину и родственным веществам (трициклическим антидепрессантам = определенный тип лекарственных средств против депрессии) или к какому-либо из ингредиентов,
— AV блокада,
— одновременный прием ингибиторов МАО,
— одновременный прием препаратов лития,
— серьезные нарушения функции печени,
— подавление деятельности костного мозга.
Врач решит, можно ли Вам принимать Карбалекс во время беременности. Поскольку карбамазепин попадает в материнское молоко, требуется постепенное прекращение грудного вскармливания
Эпилепсия:
Взрослые и дети старше 10 лет:
В общем случае курс терапии начинается с дозировки 200 мг (1 таблетка) дважды в день.
Затем врач будет медленно увеличивать дозу, пока не будет достигнута, оптимальная для вас дозировка.
Дети до 1 года: 100 мг в день (1/2 таблетки)
Дети от 1 до 5 лет: 200 — 400 мг в день (1-2 таблетки)
Дети от 6 до 10 лет: 400 — 600 мг в день (2-3 таблетки).
Мания и маниакально-депрессивные расстройства:
Дозировка обычно составляет от 400 до 1600 мг (2-8 таблетки) в день с разделением на 2-3 дозы. В общем, назначается по 400-600 мг (2-3 таблетки) в день.
Невралгия тройничного нерва:
В начале лечения, как правило, 200 мг (1 таблетка) дважды в день.
Затем врач будет индивидуально подбирать дозировку, пока не будет установлена оптимальная для вас доза. Как правило, дозировки около 600 мг (3 таблетки) в день достаточно.
Диабетическая невропатия, центральный несахарный диабет:
В большинстве случаев, по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в день.
Острый абстинентный синдром
В течение первых 4-5 дней курса лечения: по 400 мг (2 таблетки) 3 раза в день, далее — по 3 х 200 мг (1 таблетка) в день.
Если у Вас нарушение функции почек, врач назначит более низкие дозы.
Пожилые пациенты и пациенты с крайне недостаточной массой тела:
Рекомендуется начинать лечение с 2 х 100 мг (/4таблетки) в день.
Способ применения:
Таблетки проглатывают, запивая некоторым количеством воды (но не грейпфрутового сока!) во время или после приема пищи.
Если Вы пропустили одну дозу:
Если Вы забыли принять лекарство, нельзя принимать в следующий раз двойную дозу, а следует продолжить прием препарата по обычной схеме.
Обратите внимание на то, что следующий список включает все побочные эффекты, о которых сообщалось для данного лекарственного препарата — даже те, которые возникали в единичных случаях.
В начале курса терапии могут возникнуть потеря аппетита, сухость во рту, рвота, диарея или запоры.
В единичных случаях наблюдались следующие нежелательные явления: головная боль, головокружение, сонливость, усталость, нарушения координации или зрения, ощущение покалывания, частичный паралич ног, нарушения речи. У пожилых пациентов также могут возникнуть помутнение — сознания и — крайне редко — галлюцинации. Эти побочные эффекты исчезают в течение 8 — 14 дней без принятия каких-либо мер, либо после временного уменьшения дозы в соответствии с указаниями лечащего врача.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — угнетенность сознания, расстройство сознания, головокружение, усталость, сонливость, мозжечковая атаксия, головные боли, у пациентов пожилого возраста возможны спутанность сознания и беспокойство; редко — непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, сокращения мышц), у пациентов пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать ротолицевые дискинезии и хореоатетоз; в единичных случаях — депрессивное настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, снижение активности, галлюцинации, шум в jonax, нарушение речи, парестезии, мышечная слабость, периферический неврит, парезы, нарушения вкусовых ощущений; могут активизироваться латентные психозы. Большинство описанных явлений исчезают сами по себе через 8-14 дней или после временного понижения дозы.
Со стороны органов зрения: иногда — преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения); в единичных случаях — конъюнктивит, помутнение хрусталика.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях — артралгии, миалгии, а также спазмы мышц, исчезающие после отмены препарата.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь крапивница, синдром Лайелла. Синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит,
фотосенсибилизация, экссудативная мультиформная эритема или узловатая эритема, пурпура, диссеминированная красная волчанка, васкулит, аллопеция, усиление потоотделения.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения,
тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота; редко — диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — стоматит, гингивит, глоссит, желтуха, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — пневмония, отдышка.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия; в отдельных случаях — почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, AV блокада; редко — аретриальная гипо- или гипертензия; в единичных случаях — тромбофлебит, тромбоэмболия.
Прочие: редко — гипонатриемия, отеки, увеличение массы тела; в отдельных случаях — лимфаденопатия, галакторея, гинекомастия, половые дисфункции.
Возможные симптомы при большой дозировке: дрожь, изменения кровяного давления, нарушение сердечного ритма.
Если у Вас наблюдаются побочные эффекты, которые не описаны в этой инструкции по применению, пожалуйста, информируйте о них врача или фармацевта.
Симптомы: К симптомам острой передозировки относятся головокружение, атаксия, тошнота, рвота, возбужденность, спазмы, непроизвольные движения, тремор, тонико-клонические судороги, изменения кровяного давления, тахикардия, AV блокада, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — остановка дыхания, помутнение сознания или потеря сознания. Необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: специфического антидота нет. Проводят промывание желудка и искусственно вызывают рвоту, назначают активированный уголь, слабительные препараты. Далее проводят симптоматическую терапию. Направленную на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При развитии судорожных припадков назначают другие противосудорожные средства, кроме барбитуратов, из-за их угнетающего влияния на дыхание. Форсированный диурез, гемодиализ, перитонеальный диализ мало эффективны.
Лекарственные средства могут взаимодействовать друг с другом. Поэтому перед началом лечения Вы должны сообщить врачу о том, что вы принимаете те или иные лекарственные препараты, помимо таблеток Карбалекса.
При одновременном приеме Карбалекса и других противосудорожных препаратов (например, дифенина, фенобарбитала) возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях — его усиление.
Карбалекс может снижать действие лекарственных средств, ингибирующих свертывание крови (антикоагулянты), некоторых антибиотиков (например, доксициклина), лекарственных средств против аритмии (хинидин) и оральных гормональных контрацептивов.
Другие лекарственные средства, а также грейпфрутовый сок могут увеличить концентрацию карбамазепина в крови и, таким образом, изменить действие: некоторых антибиотиков (например, эритримицин, тролеандомицин, изониацид), некоторых лекарственных препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний (например, верапамил, дилтиазем), обезболивающих средств (декстропропоксифен), антидепрессантов (вилоксазин), против избыточной кислотности желудка (циметидин), а также определенных противоэпилептических средств (фенитоин, примидон, вальпроевая кислота).
Совместное назначение с определенными лекарственными препаратами, применяемыми для лечения психических расстройств (литий), может привести к беспокойству и спутанности сознания.
Между окончанием терапии с применением определенного типа лекарственных препаратов против психических расстройств («ингибиторы МАО») и началом лечения Карбалексом должно пройти не менее 2 недель.
Результаты лабораторных исследований: Карбалекс может изменить результаты анализов на функцию щитовидной железы.
Препарат должен применяться только при условии регулярного врачебного контроля.
Препарат не назначают при малых эпилептических припадках, т.к. карбамазепин может провоцировать новые или усиливать уже существующие абсансы.
Препарат ингибиторов МАО должен быть закончен не позднее, чем за 2 недели до начала терапии Карбалексом.
Сообщите врачу или фармацевту о том, что
— у вас имеются также и другие заболевания или аллергия,
— вы принимаете или принимали недавно другие лекарственные средства, помимо Карбалекс, включая безрецептурные препараты,
— вы планируете забеременеть, уже беременны или хотите кормить грудью ребенка.
Лечение с применением препарата Карбалекс нельзя начинать и прекращать, не проконсультировавшись с врачом. Во время лечения следует регулярно проводить анализы крови и проверять функциональное состояние печени в соответствии с указаниями врача.
В случае возникновения симптомов или признаков побочных эффектов (особенно, кожных реакций, боли в горле или язвы в ротовой полости, горле или других местах, а также желтухи) следует незамедлительно обратиться к врачу.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя и грейпфрутового сока. Карбамазепин может снижать действие гормональных контрацептивов. Поэтому следует пользоваться альтернативными средствами контрацепции.
Лекарственные средства необходимо всегда хранить в недоступном для детей месте!
Сообщите врачу, если у вас имеются сердечно-сосудистые заболевания, ухудшение функции печени и/или почек, повреждение печени или глаукома. Врач учтет эти обстоятельства при назначении лечения с применением препарата Карбалекс.
Осторожно: Прием данного препарата может повлиять на скорость реакции и способность управлять автомобилем.
Первичная упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (ПВХ-алюминий). Вторичная упаковка: По пять или десять блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Годен в течение 60 месяцев.
Срок годности указан на упаковке. Не использовать после истечения срока годности.
Карбалекс
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 06.09.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
КАРБАЛЕКС 200 мг
- табл. 200 мг, № 100
- Карбамазепин 200 мг
- Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат.
КАРБАЛЕКС 400 мг
- табл. 400 мг, № 100
- Карбамазепин 400 мг
- Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат.
КАРБАЛЕКС 300 мг РЕТАРД
- табл. пролонг. дейст. 300 мг, № 100
- Карбамазепин 300 мг
- Прочие ингредиенты: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), метакрилатного сополимера дисперсия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
КАРБАЛЕКС 600 мг РЕТАРД
- табл. пролонг. дейст. 600 мг, № 100
- Карбамазепин 600 мг
- Прочие ингредиенты: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), метакрилатного сополимера дисперсия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
Фармдействие
Фармакодинамика
Как противосудорожное средство Карбалекс/Карбалекс ретард эффективен при фокальных (парциальных) судорожных припадках (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов приступов.
В клинических исследованиях при применении препарата Карбалекс/Карбалекс ретард в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков) отмечено психотропное действие препарата, частично проявляющееся положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным некоторых исследований, влияние препарата Карбалекс/Карбалекс ретард на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и было или сомнительным, или отрицательным. В других исследованиях отмечено положительное влияние препарата на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.
Как нейротропное средство Карбалекс/Карбалекс ретард эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, Карбалекс/Карбалекс ретард применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции Карбалекс/Карбалекс ретард повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Карбалекс/Карбалекс ретард уменьшает диурез и ощущение жажды.
Подтверждено, что как психотропное средство Карбалекс/Карбалекс ретард эффективен при нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, при которых он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes). Механизм действия карбамазепина — активного вещества препарата Карбалекс/Карбалекс ретард — выяснен частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах путем блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, в то время как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Фармакокинетика
Карбалекс 200, 400 мг. Всасывание. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После однократного приема обычной таблетки Сmax достигается через 12 ч. Не отмечено клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmax неизмененного активного вещества достигает ≈4,5 мкг/мл.
Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1–2 нед, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и продолжительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигают почти 30% по сравнению с концентрациями карбамазепина.
Распределение. При полной абсорбции карбамазепина условный объем распределения составляет от 0,8 до 1,9 л/кг массы тела. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70–80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в СМЖ и слюне пропорциональна доле несвязанного с белками активного вещества (20–30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25–60% его уровня в плазме крови.
Метаболизм. Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем, в результате чего образуются основные метаболиты — 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. Вследствие этих метаболических реакций образуется также и «малый» метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. После однократного приема внутрь карбамазепина ≈30% активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию различных моногидроксилатных производных, а также N-глюкуронид карбамазепина образуется с участием уридиндифосфата-глюкуронозилтрансферазы (UGT2В7).
Выведение. После однократного приема внутрь T½ неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 ч, а после повторного приема препарата — в среднем 16–24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые используют одновременное применение других препаратов, индуцирующие ту же ферментную систему печени (фенитоин, фенобарбитал), T½ карбамазепина составляет в среднем 9–10 ч.
T½ метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет ≈6 ч после однократного перорального приема эпоксида.
После однократного перорального приема карбамазепина в дозе 400 мг 72% принятой дозы выводится с мочой, а 28% — с калом. Почти 2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и ≈1% — в виде фармакологически активного метаболита 10,11-эпоксида.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Нет данных, свидетельствующих об изменении фармакокинетики карбамазепина у лиц пожилого возраста (по сравнению со взрослыми молодого возраста).
Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.
Карбалекс 300, 600 мг ретард. После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Сmax при однократном приеме достигается через 12 ч. Связь с белками крови — 70–80%. В спинномозговой жидкости и слюне образуется концентрация, пропорциональная доле несвязанного с белками активного вещества (20–30%). Проникает в грудное молоко (25–60% уровня в плазме крови) и через плацентарный барьер. Объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. При однократном приеме T½ — 25–65 ч, при длительном применении — 8–29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма). У пациентов, применяющих индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T½ составляет 8–10 ч. Карбамазепин метаболизируется в печени и выделяется преимущественно почками. Пролонгированное действие таблеток не зависит от приема пищи. При необходимости таблетки можно растворить в жидкости (вода, чай, апельсиновый сок, молоко) без риска потери их эффекта. Подавляя активность энзимов CYP450 IIIA4 в желудке и печени, грейпфрутовый сок значительно повышает биодоступность карбамазепина.
Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес).
Показания
эпилепсия и сложные/простые парциальные судорожные припадки (с потерей/без потери сознания) со вторичной генерализацией/без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки. Смешанные формы судорожных припадков.
Карбалекс/Карбалекс ретард можно применять как монотерапию, так и в составе комбинированной терапии.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройнчного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.
Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Купить лекарственный препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.
Дозировка
препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия. В случаях, когда это возможно, Карбалекс/Карбалекс ретард следует назначать в качестве монотерапии.
Лечение требуется начинать с применения в низкой суточной дозе, которую в дальнейшем следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта.
Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови.
При назначении препарата Карбалекс/Карбалекс ретард дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не изменяя дозы уже применяемого противоэпилептического препарата, или, при необходимости, корректируя ее.
Карбалекс 200, 400 мг
Взрослые: начальная доза составляет по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. Затем дозу следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг/сут, что распределяется на 2–3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза препарата Карбалекс, достигающая 1600 мг или даже 2000 мг/сут.
Дети от 6 лет: лечение можно начинать с применения 100 мг/сут; дозу следует повышать постепенно — каждую неделю на 100 мг.
Поддерживающие дозы: 10–20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).
Суточная доза препарата Карбалекс в зависимости от возраста ребенка. Дети в возрасте 6–10 лет — 400–600 мг/сут (за 2–3 приема).
Дети в возрасте 11–15 лет — 600–1000 мг/сут (за 2–3 приема).
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах
Диапазон доз: 400–1600 мг/сут; обычно — 400–600 мг/сут, разделенных на 2–3 приема. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендуется постепенное повышение низкими дозами.
Синдром алкогольной абстиненции. Средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение следует начинать комбинацией препарата Карбалекс с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом), следуя вышеприведенным указаниям по дозировке. После завершения острой фазы лечение препаратом Карбалекс можно продолжать в качестве монотерапии.
Невралгия тройничного нерва. Начальная доза препарата Карбалекс составляет 200–400 мг/сут. Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3–4 раза в сутки). Затем дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.
Несахарный диабет центрального генеза. Средняя доза составляет по 200 мг 2–3 раза в сутки. Для детей дозу следует снизить в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом. Средняя доза препарата Карбалекс составляет по 200 мг 2–4 раза в сутки.
Карбалекс 300, 600 мг ретард. Таблетки можно разделять на части, они не потеряют эффекта длительного действия, их можно растворять в различных напитках (в 1 стакане воды, чая, апельсинового сока или молока). Таблетки Карбалекс ретард нельзя применять вместе с напитками, содержащими грейпфрутовый сок.
Дети от 1 до 5 лет: 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Дети от 6 до 10 лет: 150–300 мг 2 раза в сутки (15–20 мг/кг/сут).
Взрослые и дети в возрасте от 10 лет. Начинать терапию следует с дозы 150 мг 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения оптимального эффекта. В целом средняя терапевтическая доза составляет 600 мг/сут, которую следует принимать, как правило, вечером, если врачом назначен прием 1 раз в сутки.
Некоторым больным может потребоваться доза препарата Карбалекс, достигающая 1600 или даже 2000 мг/сут.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах. Дозы могут составлять 300–1500 мг/сут. Обычно терапию следует проводить в дозе 400–600 мг/сут в 2–3 приема.
При лечении острых маниакальных состояний дозу следует повышать мгновенно, в то время как постепенное повышение малыми дозами имеет оптимальное влияние и рекомендуется для профилактики биполярных расстройств.
Синдром алкогольной абстиненции. Средняя суточная доза — 600 мг. В некоторых случаях следует применять дозу 1200 мг/сут в течение первых дней лечения.
При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение следует начинать комбинацией препарата Карбалекс ретард с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом), следуя вышеприведенным указаниям по дозировке. После завершения острой фазы заболевания лечение препаратом Карбалекс ретард можно продолжать в качестве монотерапии.
Невралгия тройничного нерва. Начальная доза — 300 мг/сут. Ее следует постепенно повышать до исчезновения симптомов боли. Средняя суточная доза — 600 мг.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом. Средняя суточная доза — 600 мг, которую можно применять 1 раз в сутки или разделить на 2 приема по 300 мг — утром и вечером.
Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы. Средняя доза составляет по 300 мг 2–3 раза в сутки. Для детей дозу следует снизить в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Противопоказания
не следует применять препарат:
- при установленной гиперчувствительности к карбамазепину или к подобным в химическом отношении лекарственным препаратам (например трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата;
- при AV-блокаде;
- пациентам с угнетением функции костного мозга в анамнезе;
- пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе;
- при острой печеночной недостаточности;
- в комбинации с ингибиторами МАО.
детям: таблетки Карбалекс — в возрасте до 6 лет, таблетки Карбалекс ретард — до 1 года.
Побочные действия
определенные типы побочных реакций, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции возникают в начале лечения препаратом Карбалекс/Карабалекс ретард, при применении слишком высокой начальной дозы, при лечении лиц пожилого возраста.
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации (например затуманивание зрения); аномальные непроизвольные движения (например тремор, дистония, тики), нистагм; орофациальная дискинезия, зрительные нарушения, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоз, периферическая невропатия, парестезии, парез, нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром.
Психические расстройства: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивность, ажитация, спутанность сознания; активация психоза.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергический дерматит, крапивница, иногда в тяжелой форме, эксфолиативный дерматит, эритродермия; волчаночноподобный синдром, зуд, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость, усиление выпадения волос, гирсутизм.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения; тромбоцитопения, эозинофилия; лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз и, возможно, гемолитическая анемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции фермента печени), обычно не имеет клинического значения, повышение уровня ЩФ плазмы крови, повышение уровня трансаминаз; гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту; диарея или запор, боль в животе; глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны иммунной системы: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления отмечаются в различных комбинациях). Могут быть нарушения со стороны других органов (например легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, кишечника), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны сердца: нарушение внутрисердечной проводимости, АГ или гипотензия; брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия (например эмболия сосудов легких).
Со стороны эндокринной системы: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы крови вследствие эффекта, подобного действию антидиуретического гормона, что иногда приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами; повышение уровня пролактина в плазме крови, сопровождающееся/не сопровождающееся такими проявлениями, как галакторея, гинекомастия, изменение показателей функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и уровня тиреостимулирующего гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушение метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН-колекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу, в отдельных случаях — повышение концентрации ХС, включая ХС ЛПВП и ТГ.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция/импотенция, нарушения сперматогенеза (со снижением числа/подвижности сперматозоидов).
Со стороны органа зрения: помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.
Со стороны слуха и лабиринта уха: расстройства слуха, например звон в ушах, повышение слуховой чувствительности, снижение слуховой чувствительности, нарушение восприятия высоты тона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата, системы соединительной ткани и костной ткани: артралгия, миалгия, спазмы мышц.
Со стороны дыхательной системы: реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Отклонение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.
Особые указания
Карбалекс/Карбалекс ретард следует назначать только под контролем и только после оценки соотношения польза/риск и при мониторинге пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Карбалекс/Карбалекс ретард. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.
Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии, однако из-за чрезвычайно низкой частоты случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при применении препарата Карбалекс/Карбалекс ретард. Общий риск для людей, которые не получали терапии, составляет 4,7 лиц/1 млн в год для развития агранулоцитоза и 2 лица/1 млн в год — для развития апластической анемии.
Периодически или часто отмечается временное или устойчивое уменьшение количества тромбоцитов или белых клеток крови в связи с приемом препарата Карбалекс/Карбалекс ретард. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует проводить анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также количества ретикулоцитов и гемоглобина).
Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно уменьшается во время терапии, состояние пациента подлежит пристальному мониторингу, и следует осуществлять постоянный общий анализ крови пациента. Применение препарата Карбалекс/Карбалекс ретард следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.
Пациенты должны быть проинформированы о ранних признаках токсичности и симптомах возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций. Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций, как жар, ангина, кожные высыпания, язвы в полости рта, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.
Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона (ССД), при применении препарата Карбалекс/Карбалекс ретард возникают очень редко. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный исход. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения препаратом Карбалекс/Карбалекс ретард. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологических реакциях (ССД, синдром Лайелла/ТЭН), прием препарата Карбалекс/Карбалекс ретард следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Ретроспективные исследования у пациентов — китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД/ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA)-В*1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерно для некоторых стран Азии (например Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA)-В*1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет >15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, около 10% — в Тайване, почти 4% — в Северном Китае, примерно от 2 до 4% — в Южной Азии (включая Индию ) и <1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA)-В*1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и латино-американского населения.
У пациентов, которые рассматриваются как генетически относящиеся к группам риска, перед началом лечения препаратом Карбалекс/Карбалекс ретард следует проводить тестирование на присутствие аллеля (HLA)-В*1502. Если анализ пациента на присутствие аллеля (HLA)-В*1502 дает положительный результат, то применения препарата Карбалекс/Карбалекс ретард следует избегать, если только преимущества от такого лечения значительно не превышают риски. Аллель (HLA)-В*1502 может быть фактором риска развития ССД/ТЭН у пациентов-китайцев, получающих другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД/ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД/ТЭН, у пациентов, которые имеют аллель (HLA)-В*1502, если можно применять другую, альтернативную терапию. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов среди национальностей, у которых низкий коэффициент аллеля (HLA)-В*1502. Обычно не рекомендуется проводить скрининг у лиц, которые уже получают Карбалекс/Карбалекс ретард, поскольку риск возникновения ССД/ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA)-В*1502.
Результаты генетического скрининга ни в коем случае не должны заменять соответствующего клинического наблюдения и лечения пациента. Многие азиатские пациенты с геном аллеля (HLA)-В*1502 проходят курс лечения препаратом Карбалекс/Карбалекс ретард без развития ССД/ТЭН, а пациенты любой национальности, не имеющие аллеля (HLA)-В*1502, могут заболеть ССД/ТЭН. Роль в развитии и заболеваемости ССД/ТЭН других возможных факторов, таких как уровень дозировки противоэпилептического препарата, комплаенс, сопутствующие препараты, влияние других заболеваний и уровень мониторинга кожных нарушений, еще не исследовались.
Другие дерматологические реакции. Возможно развитие преходящих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезной экзантемы. Обычно они исчезают через несколько дней или недель как при постоянной дозировке, так и при снижении дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациенту следует находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата, если с его продолжением реакция ухудшится.
Наличие у пациента аллеля (HLA)-В*1502 не является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь).
Гиперчувствительность. Карбалекс/Карбалекс ретард может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции.
Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин следует проинформировать о том, что примерно 25–30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.
При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.
При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, препарат Карбалекс/Карбалекс ретард следует немедленно отменить.
Приступы. Карбалекс/Карбалекс ретард следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные/нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата Карбалекс/Карбалекс ретард следует немедленно прекратить.
Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата на ректальную.
Функция печени. На протяжении всего курса терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном этапе и ее периодический мониторинг, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у лиц пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Функция почек. Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины в начале и периодически в течение курса терапии.
Антихолинергические эффекты. Карбалекс/Карбалекс ретард проявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациентам с повышенным внутриглазным давлением следует находиться под наблюдением во время терапии.
Психические эффекты. Необходимо помнить о возможности активизации латентного психоза и у пациентов пожилого возраста — спутанности сознания или возбуждения.
Эндокринные эффекты. Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших Карбалекс/Карбалекс ретард в комбинации с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку Карбалекс/Карбалекс ретард может негативно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. В связи с индукцией ферментов печени Карбалекс/Карбалекс ретард может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и/или прогестерона (то есть препятствовать эффективной контрацепции).
Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверная, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, при беременности, при лечении детей и подростков, при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности, при применении >1 препарата.
Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата Карбалекс/Карбалекс ретард может спровоцировать приступы. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должен происходить на фоне терапии соответствующим лекарственным препаратом (например диазепам ректально, или фенитоин в/в).
Перевод пациента с приема таблеток на прием таблеток ретард. Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, лицам пожилого возраста дозы препарата Карбалекс/Карбалекс ретард следует подбирать с осторожностью.
Суицидальные мысли и поведение. Было зарегистрировано несколько свидетельств о суицидальные мысли и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Метаанализ данных, полученных в ходе плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также показал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска суицидальных мыслей и поведения при применении карбамазепина. Поэтому пациентов необходимо проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если нужно, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами
Поскольку препарат снижает скорость реакций, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в период применения препарата Карбалекс/Карбалекс ретард.
Применение в период беременности и кормления грудью
Любые медикаментозные назначения в период беременности, особенно в I триместр, могут быть опасными. Но при необходимости противоэпилептической терапии ее не стоит прекращать в период беременности — отказ от препарата несет большую угрозу для матери и плода.
Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Чтобы вывести карбамазепин из организма младенца, нужно постепенно прекращать грудное вскармлевание.
При грудном вскармливании карбамазепин седативно влияет на ЦНС младенца, что может вызвать трудности с сосанием.
У детей, матери которых больны эпилепсией, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе возникновение врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту данных нарушений, однако достоверные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином отсутствуют. Вместе с тем сообщалось об ассоциированных с применением препарата Карбалекс/Карбалекс ретард нарушениях внутриутробного развития и врожденных пороках развития, в том числе о расщеплении позвоночника и других врожденных аномалиях, например челюстно-лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.
Необходимо иметь в виду следующее:
- применение препарата Карбалекс/Карбалекс ретард у беременных, больных эпилепсией, требует особого внимания;
- если женщина, получающая Карбалекс/Карбалекс ретард, забеременела, планирует беременность или в период беременности появляется необходимость применения препарата Карбалекс/Карбалекс ретард, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместр беременности);
- женщинам репродуктивного возраста по возможности Карбалекс/Карбалекс ретард следует назначать в качестве монотерапии, поскольку частота случаев врожденных пороков у детей женщин, получавших комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, выше, чем у женщин, применявших противоэпилептическую монотерапию;
- рекомендуется назначать препарат в минимальных эффективных дозах и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови;
- необходимо проинформировать пациенток о возможности повышения риска развития врожденных пороков и проводить антенатальный скрининг;
- в период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое терапию, поскольку обострение заболевания угрожать здоровью как матери, так и ребенка.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Обратите внимание!
Описание препарата Карбалекс на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Карбалекс: инструкции
Форма выпуска:
таблетки пролонгированного действия по 300 мг, по 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит карбамазепина 300 мг
Производитель:
Австрия
Форма выпуска:
таблетки пролонгированного действия по 600 мг, по 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит карбамазепина 600 мг
Производитель:
Австрия
Карбалекс цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Карбалекс ретард табл. 300мг №100 | 579.00 грн. |
| Карбалекс ретард табл. 600мг №100 | 887.00 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Карбалекс |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 2 |
| ✅ Средняя цена препарата | 733.00 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 579.00 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 887.00 грн. |
Искать в других регионах
- Александрия
- Белая Церковь
- Борисполь
- Боярка
- Бровары
- Васильков
- Винница
- Горишние Плавни (Комсомольск)
- Днепр
- Дрогобыч
- Житомир
- Запорожье
- Ивано-Франковск
- Измаил
- Ирпень
- Каменское (Днепродзержинск)
- Кременчуг
- Кривой Рог
- Кропивницкий (Кировоград)
- Лозовая
- Лубны
- Луцк
- Львов
- Мукачево
- Николаев
- Никополь
- Новомосковск
- Обухов
- Одесса
- Павлоград
- Первомайск
- Полтава
- Ровно
- Самбор
- Смела
- Сумы
- Тернополь
- Ужгород
- Умань
- Фастов
- Харьков
- Херсон
- Хмельницкий
- Червоноград
- Черкассы
- Чернигов
- Черновцы
- Черноморск