Карбенициллин инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Карбенициллин

Английское название

Carbenicillin

Латинское название

Carbenicillinum (род. Carbenicillini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₇H₁₈N₂O₆S

Фармакологическая группа вещества Карбенициллин

Нозологическая классификация

Код CAS

4697-36-3

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Карбенициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе), язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Карбенициллин

Взаимодействие

Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Международное непатентованное название. Карбенициллин.

Основные синонимы. Карбенициллин, Карбенициллина динатриевая соль.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Антибактериальные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе и Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Эффективность карбенициллина подтверждается данными микробиологических исследований и опытом клинического применения препарата.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Нет данных.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки делящихся микроорганизмов).

Связь с белками плазмы — 50-60%; T_1/2 — 1-1,5 ч; время достижения C_max  при пероральном и парентеральном введении — около 60 мин.

Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие и половые органы.

Метаболизируется в печени лишь незначительная часть (около 2%).

Выводится почками (62-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проникает через плаценту и в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив. Разрушается β-лактамазами.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к другим β-лактамным антибиотикам), беременность, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, нарушение функции почек, ангионевротический отек, кровотечения (в том числе в анамнезе).

Критерии эффективности. Микробиологические критерии имеют значение для прогноза клинической эффективности, поэтому перед применением антибиотика определяют чувствительность к нему выделенных возбудителей.

Клинические: ранние (1 – 2 суток) – субъективная оценка больного о результатах лечения, температурная реакция; поздние – подтверждение эрадикации возбудителя, лабораторные и инструментальные подтверждения выздоровления.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Вводят внутримышечно или внутривенно.

Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей — внутривенно капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей — в суточной дозе 400-500 мг/кг, внутривенно капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза — 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта — внутримышечно, однократно мужчинам — 2 г, женщинам — 4 г.

Детям — внутримышечно, в дозе 50-100 мг/кг/сут. и внутривенно капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения — каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденным с массой тела до 2 кг: внутри-мышечно или внутривенно по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденным с массой тела 2 кг и более: внутримышечно или внутривенно по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 6 ч.

DDD=2 г (парентерально).

Передозировка. Маловероятна. Возможна гипернатриемия.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Во время лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

Определение концентрации К⁺ или Na⁺ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K⁺ и у получающих цитотоксические препараты или диуретические средства одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na⁺ в препарате). Содержание натрия в препарате составляет примерно 4,7-5,3 ммоль/г, но может достигать 6,5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления натрия в организм у больных с ограничением его потребления.

Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением.

При внутримышечном введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г. препарата.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введением. При клиренсе креатинина 10-50 мл/мин вводят 75% обычной дозы через каждые 6-8 ч. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин используют 50% обычной дозы каждые 8 ч.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит; анемия, тромбоцитопения, нейтропения; гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит; лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз; аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия). При внутримышечном введении — болезненность в месте введения; при внутривенном введении — флебит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции к цефалоспориновым антибиотикам.

Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Предупреждают о возможности перекрестной аллергии, и уточняют переносимость ранее применявшихся лекарственных средств, включая цефалоспорины. При появлении признаков аллергической реакции (сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд и другие) следует незамедлительно обратиться к врачу.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0 во флаконах.

Фирмы: Брынцалов-А, Россия.

Особенности хранения. Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 5⁰ С.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

From Wikipedia, the free encyclopedia

Clinical data
Trade names	Geocillin; Pyopen
Other names	CB[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
Pregnancy category	Passes into breast milk
Routes of administration	Oral, parenteral
ATC code	J01CA03 (WHO)
Legal status
Legal status	In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability	30 to 40%
Protein binding	30 to 60%
Metabolism	Minimal
Elimination half-life	1 hour
Excretion	Renal (30 to 40%)
Identifiers
IUPAC name (2S,5R,6R)-6-{[carboxy(phenyl)acetyl]amino}- 3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0] heptane-2-carboxylic acid
CAS Number	4697-36-3
PubChem CID	20824
DrugBank	DB00578
ChemSpider	19599
UNII	G42ZU72N5G
KEGG	D07614
ChEBI	CHEBI:3393
ChEMBL	ChEMBL1214
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6048464
ECHA InfoCard	100.022.882
Chemical and physical data
Formula	C17H18N2O6S
Molar mass	378.40 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(O)[C@@H]2N3C(=O)[C@@H](NC(=O)C(c1ccccc1)C(=O)O)[C@H]3SC2(C)C
InChI InChI=1S/C17H18N2O6S/c1-17(2)11(16(24)25)19-13(21)10(14(19)26-17)18-12(20)9(15(22)23)8-6-4-3-5-7-8/h3-7,9-11,14H,1-2H3,(H,18,20)(H,22,23)(H,24,25)/t9?,10-,11+,14-/m1/s1  Key:FPPNZSSZRUTDAP-UWFZAAFLSA-N
(what is this?)  (verify)

Carbenicillin is a bactericidal antibiotic belonging to the carboxypenicillin subgroup of the penicillins.^[2] It was discovered by scientists at Beecham and marketed as Pyopen. It has Gram-negative coverage which includes Pseudomonas aeruginosa but limited Gram-positive coverage. The carboxypenicillins are susceptible to degradation by beta-lactamase enzymes, although they are more resistant than ampicillin to degradation. Carbenicillin is also more stable at lower pH than ampicillin.

Pharmacology[edit]

The antibiotic is highly soluble in water and is acid-labile. A typical lab working concentration is 50 to 100 µg per ml.^{[citation needed]}

It is a semi-synthetic analogue of the naturally occurring benzylpenicillin. Carbenicillin at high doses can cause bleeding. Use of carbenicillin can cause hypokalemia by promoting potassium loss at the distal convoluted tubule of the kidney.^{[citation needed]}

In molecular biology, carbenicillin may be preferred as a selecting agent (see plasmid stabilisation technology) because its breakdown results in byproducts with a lower toxicity than analogous antibiotics like ampicillin. Carbenicillin is more stable than ampicillin and results in fewer satellite colonies on selection plates. However, in most situations this is not a significant problem so ampicillin is sometimes used due to its lower cost.^{[citation needed]}

Spectrum of bacterial susceptibility and resistance[edit]

Carbenicillin has been shown to be effective against bacteria responsible for causing urinary tract infections including Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, and some Proteus species. The following represents carbenicillin susceptibility data for a few medically significant organisms.^[3] This is not representative of all species of bacteria susceptible to carbenicillin exposure.

• Escherichia coli 1.56 μg/ml — 64 μg/ml
• Proteus mirabilis 1.56 μg/ml — 3.13 μg/ml
• Pseudomonas aeruginosa 3.13 μg/ml — >1024 μg/ml

References[edit]

Further reading[edit]

• Pawełczyk E, Zajac M, Knitter B, Mikołajczak P (October 1981). «Kinetics of drug decomposition. Part 66. Kinetics of the hydrolysis of carphecillin in aqueous solution». Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. 33 (3): 373–86. PMID 7322950.