Кордарон
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 20.09.2023
Автор
Рецензент
Кордарон
Лекарственный препарат Кордарон — антиаритмический препарат.
Форма выпуска и состав
Препарат Кордарон выпускают в двух лекарственных формах — в виде таблеток и раствора для внутривенного применения. Таблетки фасуют по 10 шт. в блистеры, раствор — по 3 мл в стеклянные ампулы. В упаковку из картона вкладывают инструкцию и 3 блистера с таблетками или 6 ампул.
В качестве действующего ингредиента используется амиодарона гидрохлорид, в 1 таблетке его содержание — 200 мг, в 1 мл раствора — 50 мг.
Дополнительные компоненты:
- в таблетках — кремния диоксид, повидон К90F, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, магния стеарат;
- в растворе — полисорбат 80, бензиловый спирт, инъекционная вода.
Купить лекарство Кордарон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмические свойства. Удлинение третьей фазы потенциала действия кардиомиоцитов без влияния на его высоту или скорость подъема (класс III по классификации Vaughan Williams). Изолированное увеличение третьей фазы потенциала действия происходит за счет замедления тока калия через калиевые каналы, при этом никаких изменений не происходит в работе натриевых и кальциевых каналов. Замедление сердечного ритма путём уменьшения автоматизма синусового узла. Этот эффект не блокируется атропином. Неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, что происходит более интенсивно при наличии высокой частоты сердечных сокращений. Не влияет на желудочковую проводимость. Удлиняет рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на предсердном, узловом и желудочковом уровне. Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Отсутствие отрицательного инотропного эффекта. Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии. Безопасность и эффективность внутривенного введения амиодарона пациентам, у которых вне стационара возникала остановка сердца из-за желудочковой фибрилляции, резистентной к электроимпульсной терапии, изучали в двух двойно слепых исследованиях: исследовании ARREST, в котором амиодарон сравнивали с с лидокаином. Первоначальной конечной точкой обоих исследований было количество пациентов, выживших до момента госпитализации для стационарного лечения.
Во время исследования ARREST 504 пациенты, перенесшие остановку сердца вне стационара вследствие фибрилляции желудочков или желудочковой тахикардии без пульса, резистентной до трех и более дефибрилляций и введения адреналина, были рандомизированы у 2 группы, в одной из которых пациентам быстро вводили. в дозе 300 мг, разведенный в 20 мл 5% раствора глюкозы (246 пациентов), а в другой – плацебо (258 пациентов). Амиодарон статистически значимо увеличивал шансы на успешное проведение реанимационных мероприятий и госпитализацию: среди 197 пациентов (39%), живших на момент госпитализации, было 44% пациентов из группы амиодарона по сравнению с 34% пациентов из группы плацебо (р=0,03) . После поправки на другие прогностические факторы результата лечения скорректированное отношение шансов для показателя выживаемости к моменту поступления в больницу для группы амиодарона по сравнению с группой плацебо составило 1,6 (95% доверительный интервал: 1,1–2,4; р=0,02). . В группе амиодарона по сравнению с группой плацебо наблюдалась более высокая частота возникновения артериальной гипотензии (59% по сравнению с 48%, р=0,04) и брадикардии (41% по сравнению с 25%, р=0,004).
Во время исследования ALIVE 347 пациентов с фибрилляцией желудочков, резистентной к трем и более дефибрилляциям, введение адреналина и еще одной дефибрилляции, или с рецидивом фибрилляции желудочков после первоначально успешной дефибрилляции рандомизировали в группу получения амиодарона (в дозе 5 в 30 мл 5% раствора глюкозы) и соответствующего плацебо, имитирующего лидокаин, или в группу получения лидокаина (1,5 мг/кг в концентрации 10 мг/мл) и соответствующего плацебо, имитирующего амиодарон и содержащего тот же растворитель (полисорбат 80 ). Амиодарон статистически значимо увеличивал шансы на успешное проведение реанимационных мероприятий и госпитализацию у 347 пациентов, включенных в исследование: 22,8% в группе амиодарона (41 пациент из 180) по сравнению с 12% в группе лидокаина (20 пациентов из 167) . После поправки на другие прогностические факторы, влиявшие на выживаемость, скорректированное отношение шансов для показателя выживаемости к моменту поступления в больницу для группы амиодарона по сравнению с группой лидокаина составило 2,49 (95% доверительный интервал: 1,28–4,85; р= 0,007). Между двумя группами лечения не выявлено никаких различий по количеству пациентов, нуждавшихся в терапевтических мерах по поводу брадикардии с применением атропина или по поводу пониженного артериального давления с применением допамина, а также различий по количеству пациентов, получавших лидокаин (дополнительно к лечению, назначенному в пределах исследование). Количество пациентов, у которых после дефибрилляции и введения исследуемого препарата возникала асистолия, в группе лидокаина (28,9%) было статистически значительно больше, чем в группе амиодарона (18,4%), р=0,04.
Педиатрическая популяция
Никаких контролируемых клинических исследований препарата с участием детей не проводилось. По данным публикаций безопасность применения амиодарона исследовалась с участием 1118 педиатрических пациентов с разными типами аритмий.
В рамках клинических исследований с участием детей применяли следующие дозировки препарата:
· погрузочная доза для ребенка 5 мг/кг массы тела в течение от 20 минут до 2 часов;
· поддерживающая доза 10–15 мг/кг/сут в течение от нескольких часов до нескольких дней.
При необходимости одновременно может быть начата терапия пероральным препаратом в обычной дозе нагрузки, начиная с первого дня инфузии.
Фармакокинетика
Количество введенного внутривенно амиодарона в крови быстро снижается вследствие насыщения тканей и поступления его в рецепторы. Максимум активности достигается через 15 минут и снижается в течение 4 часов. Амиодарон в основном метаболизируется цитохромом CYP3A4, а также цитохромом CYP2C8. Амиодарон и его метаболит десетиламиодарон являются потенциальными ингибиторами цитохрома in vitro CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6. Амиодарон и деcетиламиодарон могут также ингибировать транспортные белки, такие как P-GP и органический катионный транспортер 2 (OCT2). Одно исследование показало повышение концентрации креатинина на 1,1% (субстрат OCT2). Данные in vivo указывают на взаимодействие между амиодароном и CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-GP субстратами.
Педиатрическая популяция
Никаких контролируемых клинических исследований препарата с участием детей не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные публикаций не выявляют различий между фармакокинетическими параметрами у взрослых и детей.
Доклинические данные по безопасности
В 2-летнем исследовании канцерогенности у крыс амиодарон приводил к увеличению количества фолликулярных опухолей щитовидной железы (аденом и/или карцином) у животных обоих полов при клинически значимых экспозициях. Поскольку результаты исследования мутагенности были отрицательными, развитие этого типа опухолей предложено объяснять эпигенетическим, а не генотоксическим механизмом. Исследования на мышах не выявили развития карцином, однако при этом отмечалась дозозависимая фолликулярная гиперплазия щитовидной железы. Такие эффекты на щитовидную железу у крыс и мышей, возможно, были обусловлены влиянием амиодарона на синтез и/или высвобождение гормонов щитовидной железы. Эти данные имеют низкую значимость для применения препарата для людей.
Показания
Таблетки Кордарон применяют для:
- предупреждения рецидива желудочковой и наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, суправентрикулярной тахикардии и фибрилляции желудочков;
- лечения суправентрикулярной тахикардии с целью уменьшения трепетания или фибрилляции предсердий;
- терапии ишемической болезни сердца;
- лечения заболеваний, сопровождающихся дисфункцией левого желудочка.
Раствор Кордарон используют в тех случаях, когда необходимо срочно достичь антиаритмического эффекта или пациент не имеет возможности принимать внутрь таблетки.
Противопоказания
Вне зависимости от формы выпуска лекарство Кордарон запрещено принимать в следующих случаях:
- гиперчувствительность к йоду или компонентам препарата;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев наличия имплантированного кардиостимулятора;
- гипокалиемия;
- гипертиреоз, поскольку возможно обострение заболевания на фоне приема амиодарона.
- патологии щитовидной железы;
- детский возраст до 3 лет;
- II и III триместры беременности;
- период лактации;
- сосудистый коллапс;
- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушение проводимости из синоатриального узла в предсердия или атриовентрикулярной проводимости у пациентов без кардиостимулятора.
Исключение составляет реанимация пациентов с остановкой сердца на фоне фибрилляции желудочков, устойчивой к электроимпульсной терапии
При беременности тщательно сопоставляют пользу и риски. Использование Кордарона возможно только при нарушении ритма сердца, опасном для жизни.
Кордарон также нельзя применять вместе с медикаментами, способными провоцировать пируэтную тахикардию, в их числе антиаритмические препараты Iа и III класса (например, Гидрохинидин, Дофетилид, Соталол), Кобицистат, Телапревир, соединения мышьяка. Исключением являются нейролептики, противогельминтные средства и метадон.
Кордарон: инструкция по применению
Таблетки Кордарон обычно назначают по 1 шт. (200 мг) трижды в день курсом до 10 дней. При необходимости в первые дни применяют суточную дозу до 1000 мг (5 таблеток). Далее пациента переводят на поддерживающее лечение с минимальной дозой, которая будет давать желаемый эффект. Она определяется индивидуально, обычно это 100–400 мг в сутки, что соответствует 0,5–2 таблеткам.
Раствор Кордарон используют не в чистом виде — 1 ампулу Амиодарона разбавляют 250 мл раствора глюкозы 5%. Вводить препарат желательно через центральный венозный катетер. Но, когда проводятся реанимационные действия, разрешается введение через периферическую вену. Не смешивать с другими препаратами в одной инфузионной системе.
Купить Кордарон в таблетках и Кордарон в ампулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.
Особенности применения
Сердечные расстройства. Наблюдались случаи новой или обострения существующей аритмии. Может развиваться проаритмогенный эффект амиодарона, особенно при существовании факторов, способствующих пролонгации QT-интервала, таких как применение некоторых комбинаций лекарственных средств и наличие гипокалиемии. Риск возникновения индуцированной лечением желудочковой аритмии torsades de pointes при применении амиодарона ниже по сравнению с таким риском при применении других антиаритмических препаратов у пациентов с аналогичной степенью удлинения интервала QT.
Со стороны органов зрения. При снижении остроты зрения или нарушении его четкости следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование с фундоскопией. Возникновение нейропатии зрительного нерва или неврита зрительного нерва, обусловленных амиодароном, требует отмены лечения амиодароном, поскольку продолжение лечения может привести к прогрессированию нарушений к слепоте.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Исследования на животных не показали никаких тератогенных эффектов препарата, поэтому не предполагается возникновение каких-либо пороков развития у человека. На сегодняшний день вещества, вызывающие пороки развития у человека, продемонстрировали тератогенность у животных в должным образом контролируемых исследованиях у двух биологических видов опытных животных. С клинической точки зрения нет достаточного количества соответствующих данных для оценки возможного тератогенного действия амиодарона при его применении во время I триместра беременности. Применение этого лекарственного средства во время беременности противопоказано с ІІ триместра. Поскольку бензиловый спирт проникает через плацентарный барьер, беременным женщинам следует с осторожностью использовать растворы для инъекций.
Кормление грудью. Амиодарон и его метаболиты вместе с йодом экскретируются в декабре молоко в концентрациях выше их концентрации в плазме крови женщины. Из-за риска развития гипотиреоза у новорожденного кормление грудью противопоказано во время лечения амиодароном.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не применимо.
Побочные действия
Чаще всего отмечаются следующие нежелательные реакции:
- замедление ритма сердца;
- притупление вкусовых ощущений, тошнота, рвота;
- увеличение уровня печеночных ферментов в крови: острое поражение печени со значительным повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухе, включая печеночную недостаточность, иногда летальную, что требует отмены препарата;
- липидные отложения в наружном слое роговой оболочки глаза;
- гипотиреоз проявляется классическими симптомами увеличения массы тела, повышенной чувствительности к холоду, апатии, сонливости. Четко выраженное повышение уровня ТТГ подтверждает этот диагноз. Нормальная функция щитовидки обычно восстанавливается постепенно в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения; отмена препарата не обязательна. Если применение амиодарона имеет обоснованные показания, лечение можно продолжать в сочетании с заместительной терапией гормонами щитовидки с использованием L-тироксина, подбирая дозу в зависимости от уровня ТТГ;
- хроническое поражение печени во время длительного лечения (при пероральном применении). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клинические и лабораторные признаки выражены не четко (вариабельная гепатомегалия, повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови в 1,5–5 раз превышает норму), показан регулярный мониторинг показателей функции печени. В случае повышения уровней трансаминаз в крови, даже умеренного, возникающего после лечения препаратом в течение более 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени. Клинические нарушения и отклонения лабораторных показателей от нормы обычно устраняются после отмены препарата, хотя в нескольких зарегистрированных случаях эти изменения были необратимы;
- гиперчувствительность к ультрафиолету, пигментация кожи;
- экстрапирамидные расстройства, нарушения сна.
Редко возможно усугубление аритмии, снижение массы тела. У некоторых пациентов развивается печеночная недостаточность, повышается концентрация креатинина.
Передозировка
Основной симптом передозировки — выраженная синусовая брадикардия. Нередко отмечается поражение печени. Возможен также приступ желудочковой тахикардии. Есть риск остановки сердца.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбента, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антиаритмические препараты. Многие антиаритмические препараты подавляют сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда. Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может обеспечить достижение благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией требует тщательного клинического мониторинга и контроля ЭКГ. Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут привести к желудочковой тахикардии типа torsade de pointes (амиодарон, дизопирамид, хинидиновые соединения, соталол и другие), противопоказано. Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендовано кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск побочных эффектов со стороны сердца. Одновременное применение амиодарона с лекарственными средствами, оказывающими негативное инотропное действие, способствуют брадикардии и/или замедляют атриовентрикулярную проводимость, требует тщательного клинического мониторинга и контроля ЭКГ.
Стимулирующие слабительные средства. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Перед назначением лекарственного средства необходимо откорректировать гипокалиемию, а при лечении обеспечить мониторирование показателей ЭКГ и клинического состояния пациента и контроль уровня электролитов.
Фенитоин (путем экстраполяции – также фосфенитоин). Повышение концентрации фенитоина в плазме крови с признаками передозировки, особенно неврологическими (уменьшение метаболизма фенитоина в печени). Необходимы клиническое наблюдение, контроль концентрации фенитоина в плазме крови и, возможно, коррекция дозы.
Финголимод. Потенцирование эффектов замедления сердечного ритма с возможным летальным клиническим исходом. Это особенно актуально для бета-блокаторов, угнетающих адренергические компенсаторные механизмы. Необходимо тщательное клиническое наблюдение и непрерывное мониторирование ЭКГ в течение 24 ч после введения первой дозы.
Препараты наперстянки. Подавление автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушение атриовентрикулярной проводимости. При применении дигоксина повышается его уровень в крови из-за снижения его клиренса. Необходим контроль ЭКГ и клиническое наблюдение, контроль уровня дигоксина в крови и при необходимости — корректировка доз дигоксина.
Дилтиазем для перорального применения. Риск брадикардии или атриовентрикулярной блокады, в частности, у больных пожилого возраста. Необходим контроль ЭКГ и клиническое наблюдение.
Субстраты Р-гликопротеина. Амиодарон является ингибитором Р-гликопротеина. Ожидается, что при одновременном применении с субстратами Р-гликопротеина будет увеличиваться их концентрация в крови.
Субстраты CYP3A4. Амиодарон является ингибитором фермента CYP3A4 и увеличивает концентрацию субстратов CYP3A4 в плазме крови, что может усиливать проявления токсичности этих субстратов.
Лидокаин. Риск повышения концентрации лидокаина в плазме крови, что может вызвать неврологические и кардиологические побочные реакции, из-за угнетения амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Необходимы клиническое наблюдение и контроль ЭКГ, при необходимости контроль концентрации лидокаина в плазме крови и корректировка дозы лидокаина во время лечения амиодароном и после его отмены.
Такролимус. Повышение концентрации такролимуса в крови из-за угнетения его метаболизма амиодароном. Необходимо определить концентрацию такролимуса в крови, контроль функции почек и корректировку дозы такролимуса в течение одновременного применения с амиодароном и после его отмены.
Флекаинид (субстрат CYP2D6). Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида в результате ингибирования цитохрома CYP2D6. Поэтому дозу флекаинида необходимо корректировать.
Срок годности
Таблетки можно хранить 3 года, раствор — 2 года. Из аптек препарат отпускается по рецепту врача. Обновление официальной инструкции — в июле 2021 года.
Обратите внимание!
Описание препарата Кордарон на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Кордарон: инструкции
Форма выпуска:
раствор для инъекций, 50 мг/мл № 6: по 3 мл в ампуле; по 6 ампул в полимерных ячейках в картонной коробке
Состав:
1 мл раствора содержит 50 мг гидрохлорида амиодарона
Производитель:
Франция
Форма выпуска:
таблетки по 200 мг; №30 (10х3): по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке; №30 (15х2): по 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит гидрохлорида амиодарона 200 мг
Производитель:
Венгрия
Форма выпуска:
таблетки по 200 мг; №30 (10х3): по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке; №30 (15х2): по 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит гидрохлорида амиодарона 200 мг
Производитель:
Франция
Кордарон цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Кордарон табл. 200мг №30 | 268.80 грн. |
| Кордарон р-р д/ин. 50мг/мл амп. 3мл №6 | 295.20 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Кордарон |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 2 |
| ✅ Средняя цена препарата | 282.00 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 268.80 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 295.20 грн. |
Искать в других регионах
- Александрия
- Белая Церковь
- Борисполь
- Боярка
- Бровары
- Васильков
- Винница
- Горишние Плавни (Комсомольск)
- Днепр
- Дрогобыч
- Житомир
- Запорожье
- Ивано-Франковск
- Измаил
- Ирпень
- Каменское (Днепродзержинск)
- Кременчуг
- Кривой Рог
- Кропивницкий (Кировоград)
- Лозовая
- Лубны
- Луцк
- Львов
- Мукачево
- Николаев
- Никополь
- Новомосковск
- Обухов
- Одесса
- Павлоград
- Первомайск
- Полтава
- Ровно
- Самбор
- Смела
- Сумы
- Тернополь
- Ужгород
- Умань
- Фастов
- Харьков
- Херсон
- Хмельницкий
- Червоноград
- Черкассы
- Чернигов
- Черновцы
- Черноморск
действующее вещество: амиодарон;
1 таблетка Кордарона содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный.
Антиаритмические препараты III класса. Код АТС С01B D01.
Профилактика рецидивов:
- желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни больного: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля за состоянием пациента;
- симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к нетрудоспособности;
- суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), что требует лечения, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны;
- фибрилляции желудочков.
Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетание предсердий.
Ишемическая болезнь сердца и / или нарушения функции левого желудочка (см. Раздел «Фармакологические»).
Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма).
Синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).
Нарушение AV проводимости высокой степени при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора. Нарушение функции щитовидной железы.
Повышенная чувствительность к йоду, амиодарона или к одной из вспомогательных веществ.
Комбинация с препаратами, способными вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes»:
- антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид),
- антиаритмические средства III класса (соталол, дофетилида, ибутилид),
- другие лекарственные средства, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон (внутривенно), эритромицин (внутривенно), мизоластин, винкамин (внутривенно), моксифлоксацин, спирамицин (в), торемифен, некоторые нейролептики (см. раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Начальное лечение. Рекомендуемая доза — по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях для начального лечения используются более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), но всегда — в течение короткого периода времени и под ЭКГ-контроль.
Поддерживающее лечение. Следует применять минимально эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза может составлять от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки.
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения:
очень часто (³ 10%); часто (³ 1%,
Формы выпуска
Показания для применения Кордарона
Режим дозирования
Противопоказания
Особенности Кордарона
Побочные действия
Взаимодействие с другими медикаментами и продуктами питания
Передозировка
Условия хранения
Используемая литература
Кордарон – основной антиаритмический препарат, который включен в рекомендации Европейского общества кардиологов для лечения сердечной недостаточности, восстановления синусового ритма и профилактики внезапной смерти. Отличается высокой эффективностью, особенно в случаях кардиальной патологии и аритмиях сердца.
Препарат был разработан в 1962 году и первые 10 лет использовался как антиангинальное средство для лечения стенокардии. Последующее изучение воздействия на сердечно-сосудистую систему перевело его в категорию и антиаритмических средств, применение которых показано при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях.
Эффективность Кордарона обеспечивает амиодарон гидрохлорид. Это активное вещество представляет собой йодированную производную бензофурана и обладает антиангинальным, коронародилатирующим, альфа-, бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.
Средняя биодоступность амиодарона составляет 50%, облегчение наступает через 3–7 часов после приема, терапевтический эффект – в течение недели.
Формы выпуска
Препарат доступен в двух лекарственных формах, которые отличаются ценой:
- таблетки 200 мг, 30 штук в упаковке
- раствор для инъекций – Кордарон в ампулах по 3 мл, 6 штук в упаковке.
Обе формы представлены в ассортименте украинских аптек и находятся всегда в наличии.
Если одна таблетка содержит 200 мг амиодарона, то одна ампула – 150 мг из расчета, что в каждом миллилитре содержится 50 мг активного вещества.
Показания для применения Кордарона
При назначении как таблеток, так и внутривенных инъекций, учитывают диагноз и состояние больного.
Чаще всего таблетки назначают в двух случаях.
- Для предупреждения рецидивов:
- Желудочковой тахикардии, когда есть непосредственная угроза для жизни пациента. Причем прием начинают в стационаре под наблюдение врача.
- Диагностированной симптоматической желудочковой тахикардии, которая приводит к потери трудоспособности.
- Подтвержденной суправентрикулярной тахикардии, которая требует лечения или когда другие препараты оказались неэффективными или противопоказанными.
- Фибрилляции желудочков.
- Для лечения:
- суправентрикулярной тахикардии;
- ишемической болезни сердца или/и нарушений работы левого желудочка.
Основные показания Кордарона для внутривенного введения:
- тахиаритмия, вызванная синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- тахикардия (наджелудочковая, узловая и желудочковая);
- трепетание и фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков.
- состояния, когда не могут быть использованы другие препараты.
Внутривенное введение Кордарона также выполняется, когда больной не может перорально принимать лекарство или необходим быстрый ответ на лечение.
Режим дозирования
Суточная доза зависит от лекарственной формы и цели терапии: начальной или поддерживающей.
Кордарон таблетки необходимо принимать следующим образом:
- При начальной терапии – 1 таблетка (200 мг) 3 раза в день на протяжении 8–10 дней. Иногда доза может быть увеличена до 4-5 таблеток, но на более короткий срок и под контролем ЭКГ.
- При поддерживающей терапии – от ½ до 2 таблеток в сутки в зависимости от состояния больного. В основном назначают минимально эффективную дозу, постоянно наблюдая за реакцией организма больного.
Внутривенное введение препарата имеет несколько особенностей:
- концентрация средства в 500 мл должна быть не меньше двух ампул (300 мг);
- разводить можно только в изотоническом растворе глюкозы (5%);
- нельзя использовать для разведения натрий хлорид;
- нельзя смешивать с другими препаратами в одной инфузионной системе;
- препарат вводится через центральный венозный доступ;
- введение через периферийный доступ возможно в крайних случаях: при проведении сердечно-легочной реанимации, остановке сердца.
Дозировка при внутривенном введении:
- Начальное лечение – рассчитывается из показателей 5 мг средства на 1 кг массы тела. Вводится капельным путем в течение от 20 минут до 2-х часов, 2-3 раза в сутки.
- Поддерживающее лечение – от 600 мг до 1,2 г в сутки, из расчета 10–20 мг/кг. Необходимая доза растворяется в 250 мл раствора глюкозы. Процедура повторяется на протяжении нескольких дней.
При этом состояние больного поддерживают с помощью таблеток Кордарон, которые он принимает с первого дня инфузионной терапии по 1 штуке 3 раза в сутки.
Препарат разрешен детям от 3 лет. Целесообразность применения и дозировку определяет врач.
Противопоказания
Препарат запрещен к применению при:
- повышенной чувствительности к йоду, т.к. 200 мг амиодарона содержат 75 мг йода; а также амиодарону или вспомогательным веществам средства;
- синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде сердца, синдроме слабости синусового узла, нарушении атриовентрикулярной проводимости, если отсутствует кардиостимулятор;
- гипертиреозе;
- сосудистом коллапсе;
- тяжелой форме артериальной гипотензии;
- детям: недоношенным, новорожденным, до 3-лет;
- беременности II и III триместра;
- лактации.
Препарат нельзя совмещать с приемом:
- антиаритмических средств I и III класса;
- лекарств, содержащих соединения бепридила, мышьяка, цизаприда, циталопрама, дифеманила, доласетрона, домперидона, дронедорона, эритромицина, левофлоксцина и другие, полный перечень которых указан в инструкции Кордарона.
Важно! Препарат назначается только лечащем врачом после тщательной диагностики и документального подтверждения диагноза.
Особенности Кордарона
Несмотря на доказанную антиаритмическую активность лекарства, оно может вызвать негативную реакцию со стороны как сердечно-сосудистой системы, так и других органов.
- Со стороны сердца: иногда наблюдается замедление частоты сокращений сердца, развитие AV-блокады I степени, появление новой аритмии или ухудшение текущей, тяжелая брадикардия.
- Со стороны эндокринной системы: нарушение таких функции щитовидной железы, как поглощение радиоактивного йода, уровень белково-связанного йода.
- Со стороны дыхательной системы: появление непродуктивного кашля или одышки.
- Со стороны нервной и мышечной системы: могут возникнуть сенсорно-моторная или смешанная нейропатия, миопатия.
- Со стороны органов зрения: снижение резкости и четкости картинки, что требует отмены препарата и прохождение офтальмологического обследования.
Прием препарата требует особого внимания, если одновременно принимается с лекарствами от вирусного гепатита С.
Не рекомендуется беременным женщинам, потому что содержит йод. Несмотря на то, что это не влияет на плод до 14 недели, препарат не назначают на ранних сроках во избежания негативного влияния на развитие будущего ребенка.
Амиодарон может оказывать влияние на скорость реакции и качество зрения. Поэтому его не рекомендуют принимать во время вождения автомобиля и управления приборами с точными механизмами.
Побочные действия
Наиболее часто негативные реакции проявляются со стороны зрения, щитовидной железы, кожных покровов, печени.
Реже – со стороны нервной, дыхательной и пищеварительной систем.
В случае появлений побочных эффектов прием препарата прекращают и обращаются к врачу, который либо корректирует дозу, либо назначает другое лекарство.
Взаимодействия с другими медикаментами и продуктами питания
Прежде чем купить Кордарон, следует помнить, что он по-разному проявляет себя в комбинации с большим количеством лекарств разного спектра действие. Поэтому его назначению предшествует тщательная диагностика организма и изучение анамнеза. Полный список лекарств и особенности их взаимодействия с препаратом указан в инструкции.
Передозировка
Случаи острой передозировки недостаточно задокументированы и полностью описаны. Известно, что может наблюдаться синусовая брадикардия, желудочковая аритмия и нарушения в работе печени.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Используемая литература
- Нормативно-директивные документы МОЗ Украины
- Единый справочник лекарств в Украине
- Справочник лекарственных препаратов Компендиум
Обратите внимание!
Описание препарата Кордарон на этой странице – носит информационный характер и является упрощенной авторской версией сайта https://apteka.net.ua/ru. Целью размещения данной информации является ознакомление посетителя сайта с услугами, продуктами, информацией и другими материалами сети аптек «Бажаємо здоров’я» и «Аптека твоєї родини».
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья. Рекомендуем перед покупкой и/или использованием препарата посетить врача и обязательно ознакомиться с инструкцией производителя.
Кордарон® (Cordarone®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кордарон®
💊 Состав препарата Кордарон®
✅ Применение препарата Кордарон®
📅 Условия хранения Кордарон®
⏳ Срок годности Кордарон®
Описание лекарственного препарата
Кордарон®
(Cordarone®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2021.07.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Лекарственная форма
| Кордарон® |
Таб. 200 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000016)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кордарон®
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры «200» под линией разлома.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмическое действие:
- увеличение продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Вильямса);
- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению ЧСС;
- неконкурентная блокада α- и β-адренорецепторов;
- замедление синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии;
- отсутствие изменений проводимости желудочков;
- увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV-узла;
- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.
Другие эффекты:
- отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;
- снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС;
- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
- поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС;
- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема амиодарона внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель).
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой Vd. Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.
Метаболизм
Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.
Выведение
Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение Сss) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона).
Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T1/2 (первая фаза) — 4-21 ч, T1/2 во 2-й фазе — 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.
Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода в крови могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона в крови.
Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое накапливание амиодарона в тканях, при котором проявляется его терапевтическое действие.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.
Показания препарата
Кордарон®
Профилактика рецидивов
- угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
- наджелудочковых пароксизмальных тахикардии:
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
- мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска
- пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).
Кордарон® может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.
Режим дозирования
Препарат следует принимать только по назначению врача.
Таблетки Кордарон® принимаются внутрь до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.
Нагрузочная («насыщающая») доза: могут быть применены различные схемы насыщения.
В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг)/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.
Т.к. Кордарон® имеет очень большой Т1/2, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.
Максимальная разовая доза — 400 мг.
Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Побочное действие
Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, обычно умеренная, выраженность которой зависит от дозы препарата; нечасто — нарушение проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней), аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях — с последующей остановкой сердца); на основании имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма действием препарата Кордарон®, тяжестью сердечно-сосудистой патологии или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата Кордарон® совместно с лекарственными препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTс) или при нарушениях содержания электролитов в крови.
Очень редко — выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых пациентов (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста), васкулит; частота неизвестна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении), желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приме нагрузочной дозы и проходящие после ее уменьшения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (превышение нормальных значений в 1.5-3 раза; снижается при уменьшении дозы или спонтанно); часто — острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной; очень редко — хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени.
Со стороны дыхательной системы: часто — легочная токсичность, иногда фатальная (альвеолярный/интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией). Хотя эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, они в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона и при применении ГКС или без их применения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, принимающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата.
Очень редко — бронхоспазм (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокой концентрации кислорода).
Частота неизвестна — легочное кровотечение.
Со стороны органа зрения: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата, иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении; очень редко — неврит зрительного нерва/зрительной невропатии (связь с амиодароном к настоящему времени не установлена; однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема препарата Кордарон® рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием препарата).
Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз (увеличение массы тела, зябкость, апатия, сниженная активность, сонливость, чрезмерная, по сравнению с ожидаемым действием амиодарона, брадикардия). Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ); нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения; в ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотки крови.
Также часто возникает гипертиреоз, иногда фатальный, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 недели), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние пациента ухудшается как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение: применение антитиреоидных препаратов (которые не всегда могут быть эффективными в этом случае), лечение ГКС (1 мг/кг), которое продолжается достаточно долго (3 месяца), бета-адреноблокаторы.
Очень редко — синдром нарушения секреции АДГ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — фотосенсибилизация; часто (в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах) — сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает); очень редко — эритема (в ходе лучевой терапии), кожная сыпь (обычно малоспецифичная), алопеция, эксфолиативный дерматит, алопеция; частота неизвестна — крапивница.
Со стороны нервной системы: часто — тремор или другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, кошмарные сновидения; нечасто — сенсомоторные периферические невропатии и/или миопатия (обычно обратимы в течение нескольких месяцев после отмены препарата, но иногда не полностью); очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — эпидидимит, импотенция.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отек (отек Квинке).
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Общие расстройства: частота неизвестна — образование гранулем, включая гранулему костного мозга.
Противопоказания к применению
- СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла);
- AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
- гипокалиемия, гипомагниемия;
- интерстициальная болезнь легких;
- дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
- врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
- сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes): антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации;
- непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
- повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью следует применять при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функционального класса по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.
Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Период кормления грудью
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности в средних дозах. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).
Особые указания
Т.к. побочные эффекты амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.
Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).
Мониторинг лечения
Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность трансаминаз и другие показатели функции печени.
Кроме этого в связи с тем, что амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).
У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма, сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения амиодароном следует регулярно проверять правильность их функционирования.
Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.
Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния (утомляемость, снижение массы тела, лихорадка), может указывать на легочную токсичность, такую как интерстициальный пневмонит, подозрение на развитие которого требует проведения рентгенологического исследования легких и проведения легочных функциональных проб.
Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие препарата Кордарон® вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTс не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия препарата Кордарон®.
При развитии AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV-блокады I степени следует усилить наблюдение.
Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабо выраженным (менее выраженным, чем у большинства антиаритмических препаратов) и обычно проявляется в контексте факторов увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови. Несмотря на способность амиодарона увеличивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.
Поскольку Кордарон® содержит йод, его прием может нарушать поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако прием препарата не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови. Амиодарон ингибирует периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызвать изолированные биохимические изменения (увеличение концентрации свободного Т4 в сыворотке крови, при незначительно сниженной или даже нормальной концентрации свободного Т3 в сыворотке крови) у клинически эутиреоидных пациентов, что не является причиной для отмены амиодарона.
Развитие гипотиреоза можно заподозрить при появлении следующих клинических признаков, обычно слабо выраженных: увеличение массы тела, непереносимость холода, снижение активности, чрезмерная брадикардия.
Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Кордарон®.
Продолжительное лечение препаратом Кордарон® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.
Кроме того, у пациентов, принимавших Кордарон®, в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким пациентам требуется тщательный контроль.
Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных печеночных тестов (определение активности трансаминаз) перед началом приема препарата Кордарон® и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата Кордарон® возможны острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени. Поэтому лечение амиодароном должно быть прекращено при повышении активности трансаминаз, в 3 раза превышающей ВГН.
Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при приеме амиодарона внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия, повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее ВГН) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода при поражении печени.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исходя из данных по безопасности, отсутствуют доказательства того, что амиодарон нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушении ритма в период лечения препаратом Кордарон® желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и поражения печени. Возможно замедление AV-проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, если препарат принят недавно, в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии — бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при желудочковой тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей магния или кардиостимуляция.
Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала QT
Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»
Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», противопоказана, т.к. увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». К ним относятся:
- антиаритмические препараты: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.
Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT
Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа «пируэт»), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.
У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
Препараты, урежающие сердечный ритм или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.
Препараты, способные вызывать гипокалиемию
Нерекомендованные комбинации
- со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении
- с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами);
- с системными кортикостероидами (глюкокортикоидами, минералокортикоидами), тетракозактидом;
- с амфотерицином В (в/в введение).
Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).
Препараты для ингаляционной анестезии
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, и возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода).
Препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты
Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеина и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным Т1/2 амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp
Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
Дабигатран
Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9
Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.
Варфарин
При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения MHO) и проводить коррекцию доз антикоагулянта, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.
Фенитоин
При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6
Флекаинид
Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4
При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими лекарственными препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.
Циклоспорин
Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
Фентанил
Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)
Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.
Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 — декстрометорфан
Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.
Клопидогрел
Клопидогрел является неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.
Рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
Индукторы изофермента CYP3A4
Рифампицин
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
Препараты зверобоя продырявленного
Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).
Условия хранения препарата Кордарон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Кордарон®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амиодарон
(АВВА РУС, Россия)
Амиодарон
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Амиодарон
(АТОЛЛ, Россия)
Амиодарон
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Амиодарон
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Амиодарон
(ОРГАНИКА, Россия)
Амиодарон
(БИОКОМ, Россия)
Амиодарон Фармасинте…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Амиодарон-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Амиодарон-Акри®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Все аналоги
Страна происхождения
Венгрия
Состав
Діюча речовина: аміодарон.
1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 200 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма выпуска
№ 30 (10х3): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки от белого до слегка кремового цвета, с разделительной риской и гравировкой символа в виде сердца и «200» с одной стороны.
Действующее вещество
АМИОДАРОН
Фармакодинамика
Протиаритмічні властивості.
Подовження ІІІ фази потенціалу дії кардіоміоцитів обумовлено головним чином зменшенням току іонів калію (клас III за класифікацією Воген-Вільямса).
Уповільнення серцевого ритму завдяки пригніченню автоматизму синусового вузла. Цей ефект не блокується атропіном.
Неконкурентна альфа- та бета-антиадренергічна дія.
Уповільнення синоатріального, передсердного та вузлового проведення імпульсу у міокарді, яке чим швидший ритм, тим більше виражене.
Відсутність змін з боку внутрішньошлуночкової провідності.
Збільшення рефрактерного періоду та зменшення збудливості міокарда на передсердному, вузловому та шлуночковому рівнях.
Уповільнення провідності та подовження рефрактерних періодів у додаткових атріовентрикулярних провідних шляхах.
Інші властивості.
Зменшення споживання кисню через помірне зменшення периферичного опору судин та зменшення частоти серцевих скорочень.
Збільшення коронарного кровотоку завдяки прямій дії на гладенькі м’язи судин міокарда та підтримання серцевого викиду на тлі зниженого артеріального тиску і периферичного опору судин та при відсутності негативних інотропних ефектів.
Був виконаний метааналіз даних 13 проспективних рандомізованих контрольованих досліджень, у яких взяли участь 6553 пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (78 %) або страждали на хронічну серцеву недостатність (22 %).
Середня тривалість спостереження за пацієнтами була у діапазоні від 0,4 до 2,5 року. Середня добова підтримуюча доза препарату варіювала від 200 до 400 мг.
Цей метааналіз продемонстрував, що аміодарон статистично значущо знижує загальну летальність на 13 % (95 % ДІ: 0,78-0,99; p = 0,030) та летальність з причин, пов’язаних з порушеннями ритму, на 29 % (95 % ДІ: 0,59-0,85; p = 0,0003).
Проте ці результати слід інтерпретувати з обережністю у зв’язку з гетерогенністю різних досліджень (відмінності, пов’язані головним чином із включеними у дослідження популяціями, тривалістю періоду спостереження за пацієнтами, використаною методологією та результатами досліджень).
Відсоток пацієнтів, для яких була застосована відміна препарату, у групі прийому аміодарону був вищим (41 %), ніж у групі плацебо (27 %).
У 7 % пацієнтів, які приймали аміодарон, розвинувся гіпотиреоїдизм, порівняно із 1 % у групі плацебо. Гіпертиреоїдизм був діагностований у 1,4 % пацієнтів групи прийому аміодарону порівняно із 0,5 % в групі плацебо.
Інтерстиційна пневмопатія розвинулася у 1,6 % пацієнтів групи прийому аміодарону порівняно із 0,5 % у групі плацебо.
Фармакокинетика
Аміодарон є сполукою, для якої властиві повільне транспортування та висока тканинна афінність.
Його біодоступність при пероральному прийомі залежно від індивідуальних особливостей пацієнта може бути від 30 % до 80 % (у середньому — 50 %). Після однократного прийому дози препарату максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 3-7 годин. Терапевтична активність проявляється у середньому протягом одного тижня прийому препарату (від кількох днів до 2 тижнів).
Період напіввиведення аміодарону тривалий та характеризується значною міжіндивідуальною варіабельністю (від 20 до 100 днів). Під час перших днів лікування препарат кумулюється у більшості тканин організму, особливо у жировій тканині. Елімінація розпочинається через кілька днів, і співвідношення надходження/виведення препарату досягає рівноваги протягом одного або кількох місяців, залежно від пацієнта.
Такі характеристики обґрунтовують використання навантажувальної дози для швидкого досягнення рівня захоплення препарату тканинами, необхідного для прояву його терапевтичної активності.
Відбувається вивільнення деякої кількості йоду, який виводиться із сечею у вигляді йодиду; при застосуванні аміодарону у добовій дозі 200 мг виведення йоду становить 6 мг/24 години. Решта сполуки і, відповідно, більша частина йоду екскретуються з калом після метаболізму в печінці.
Оскільки з сечею елімінується незначна кількість препарату, пацієнтам із нирковою недостатністю можна застосовувати звичайні дози.
Після відміни препарату його елімінація продовжується протягом кількох місяців. Слід зазначити, що залишкова активність препарату може виявлятися протягом періоду часу від 10 днів до 1 місяця.
Показания
Профилактика рецидивов:
— желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни больного: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля состояния пациента;
— симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к нетрудоспособности;
— суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), что требует лечения, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны;
— фибрилляции желудочков.
Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетания предсердий.
Ишемическая болезнь сердца и/или нарушение функции левого желудочка (см. раздел «Фармакодинамика»).
Противопоказания
Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии ендокардіального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма).
Синдром слабости синусового узла при отсутствии ендокардіального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).
Нарушение атриовентрикулярной проводимости высокой степени при отсутствии ендокардіального кардиостимулятора. Нарушение функции щитовидной железы.
Известная гиперчувствительность к йоду, амиодарону или к одному из вспомогательных веществ.
Комбинация с препаратами, способными вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsades de pointes:
— противоаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
— противоаритмические средства III класса (соталол, дофетилид, ибутилид);
— другие лекарственные средства, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон (внутривенно), эритромицин (внутривенно), мизоластин, винкамин (внутривенно), моксифлоксацин, спирамицин (внутривенно), тореміфен, некоторые нейролептики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Протиаритмічні препарати. Багато протиаритмічних препаратів пригнічують серцевий автоматизм, провідність та скоротливість міокарда.
Одночасне застосування протиаритмічних засобів, які належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але найчастіше лікування такою комбінацією є дуже делікатним процесом, який потребує ретельного клінічного та ЕКГ моніторування. Одночасне застосування протиаритмічних засобів, які можуть індукувати виникнення torsades de pointes (таких як аміодарон, дизопірамід, хінідінові сполуки, соталол), протипоказане.
Одночасне застосування протиаритмічних засобів одного і того ж класу не рекомендоване, окрім виняткових випадків, оскільки таке лікування збільшує ризик виникнення кардіальних побічних ефектів.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, які мають негативну інотропну дію, сприяє уповільненню серцевого ритму та/або уповільнює атріовентрикулярну провідність, тому потребує ретельного клінічного та ЕКГ моніторування.
Лікарські засоби, що можуть індукувати розвиток torsades de pointes. Ця аритмія може бути індукована деякими лікарськими засобами, незалено від того, чи належать вони до протиаритмічних препаратів, чи ні. Сприятливими факторами є гіпокаліємія (див. підрозділ «Препарати, що знижують вміст калію»), брадикардія (див. підрозділ «Препарати, що уповільнюють серцевий ритм») або вроджене чи набуте подовження інтервалу QT.
До лікарських засобів, які можуть обумовлювати розвиток torsades de pointes, зокрема, належать протиаритмічні препарати Ia і III класів та деякі нейролептики. Для еритроміцину, спіраміцину та вінкаміцину ця взаємодія реалізується лише при застосуванні їхніх лікарських форм, які вводяться в/в шляхом.
Одночасне застосування двох лікарських засобів, кожен з яких є препаратом, що сприяє виникненню torsades de pointes, зазвичай протипоказане.
Проте метадон і деякі підгрупи препаратів є винятком із цього правила:
— протипаразитарні препарати (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) лише не рекомендовані до застосування разом із іншими засобами, що сприяють виникненню torsades de pointes;
— нейролептики, які можуть індукувати torsades de pointes, також не рекомендовані до застосування разом із іншими засобами, що сприяють виникненню torsades de pointes, але така комбінація не протипоказана.
Препарати, що уповільнюють серцевий ритм. Багато лікарських засобів можуть обумовлювати брадикардію. Це, зокрема, стосується протиаритмічних препаратів Ia класу, бета-блокаторів, деяких протиаритмічних препаратів III класу, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препаратів наперстянки, пілокарпіну та антихолінестеразних препаратів.
Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»). Лікарські засоби, які можуть індукувати виникнення torsades de pointes (за винятком протипаразитарних препаратів, нейролептиків та метадону; див. підрозділ «Нерекомендовані комбінації»):
— протиаритмічні засоби Ia класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
— протиаритмічні засоби III класу (дофетилід, ібутилід, соталол);
— інші лікарські засоби, такі як: сполуки миш’яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, вінкаміцин (внутрішньовенно), моксифлоксацин, спіраміцин (внутрішньовенно), тореміфен.
Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.
Нерекомендовані комбінації (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).
Циклоспорин. Збільшення сироваткових концентрацій циклоспорину через погіршення його метаболізму у печінці, з ризиком прояву нефротоксичних ефектів.
Кількісне визначення сироваткових концентрацій циклоспорину, моніторування ниркової функції та коригування дози циклоспорину на тлі лікування аміодароном.
Фторхінолони. Упродовж лікування аміодароном потрібно уникати застосування фторхінолонів.
Дилтіазем для ін’єкцій. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади.
Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо здійснювати ретельний клінічний нагляд та безперервне моніторування ЕКГ.
Верапаміл для ін’єкцій. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади.
Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо здійснювати ретельний клінічний нагляд та безперервне моніторування ЕКГ.
Протипаразитарні препарати, які можуть індукувати torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамідин). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Якщо можливо, слід відмінити 1 або 2 препарати. Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо виконати попередню оцінку інтервалу QT та здійснення моніторування ЕКГ.
Нейролептики, які можуть індукувати torsades de pointes (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.
Метадон. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.
Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні
Пероральні антикоагулянти. Посилення антикоагулянтного ефекту та збільшення ризику кровотечі. Частіший контроль міжнародного нормалізаційного співвідношення (МНС). Можливе коригування дози перорального антикоагулянту на тлі лікування аміодароном та протягом 8 діб після відміни препарату.
Бета-блокатори, окрім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає запобіжних заходів при застосуванні). Порушення автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). ЕКГ та клінічне моніторування.
Бета-блокатори, які застосовуються з приводу серцевої недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Порушення автоматизму та провідності міокарда з ризиком надмірного сповільнення серцевого ритму. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Клінічне та регулярне ЕКГ моніторування
Дабігатран. Збільшення плазмових концентрацій дабігатрану з підвищенням ризику геморагічних явищ. Клінічне моніторування та коригування дози дабігатрану у разі необхідності, але не вище за 150 мг/добу.
Оскільки аміодарон має тривалий період напіввиведення, то виникнення взаємодій може спостерігатися впродовж кількох місяців після припинення лікування аміодароном.
Субстрати Р-глікопротеїну. Аміодарон є інгібітором Р-глікопротеїну.Очікується, що при одночасному застосуванні з субстратами Р-глікопротеїну буде збільшуватися їх концентрація у крові.
Препарати наперстянки. Пригнічення автоматизму (надмірне сповільнення серцевого ритму) та порушення атріовентрикулярної провідності.
При застосуванні дигоксину спостерігається збільшення рівнів дигоксину у крові через зменшення кліренсу дигоксину.
ЕКГ та клінічне моніторування, кількісне визначення рівнів дигоксину у крові та, при необхідності, коригування дози дигоксину.
Дилтіазем для перорального застосування. Ризик розвитку брадикардії або атріовентрикулярної блокади, особливо у пацієнтів літнього віку. ЕКГ та клінічне моніторування.
Деякі макроліди (азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.
ЕКГ та клінічне моніторування на тлі одночасного застосування цих препаратів.
Верапаміл для перорального застосування. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у пацієнтів літнього віку. ЕКГ та клінічне моніторування.
Есмолол. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). ЕКГ та клінічне моніторування.
Препарати, що знижують вміст калію: діуретики, що знижують вміст калію (ізольовано або у комбінації), стимулюючі проносні, амфотерицин В (при в/в введенні), глюкокортикоїди (при системному застосуванні), тетракозактид. Необхідно запобігати виникненню гіпокалемії (та проводити корекцію гіпокалемії); слід ретельно контролювати тривалість інтервалу QT. У випадку виникнення пароксизмальної шлуночкової тахікардії torsade de pointes не слід застосовувати антиаритмічні засоби (необхідно розпочати шлуночкову кардіостимуляцію; можливе внутрішньовенне введення препаратів магнію). Збільшення ризику шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes (гіпокаліємія є сприятливим фактором). Необхідно усунути гіпокаліємію до призначення лікарського засобу та здійснювати моніторування ЕКГ, вмісту електролітів та клінічне моніторування.
Лідокаїн. Ризик збільшення плазмових концентрацій лідокаїну, з можливими неврологічними та кардіальними побічними ефектами, у зв’язку з пригніченням аміодароном метаболізму препарату у печінці. Клінічне та ЕКГ моніторування, а також, при необхідності, кількісне визначення плазмових концентрацій лідокаїну. У разі необхідності — коригування дози лідокаїну на тлі лікування аміодароном та після його відміни.
Орлістат. Ризик зменшення плазмових концентрацій аміодарону та його активного метаболіту. Клінічне моніторування та, при необхідності, моніторування ЕКГ.
Фенітоїн (шляхом екстраполяції — також і фосфенітоїн). Збільшення плазмових концентрацій фенітоїну з ознаками передозування, особливо неврологічними ознаками (пригнічення метаболізму фенітоїну у печінці). Клінічне моніторування, кількісне визначення плазмових концентрацій фенітоїну та можливе коригування дози.
Симвастатин. Збільшення ризику виникнення побічних ефектів (концентрацієзалежне), таких як рабдоміоліз (пригнічення метаболізму симвастатину у печінці). Враховуючи цей тип взаємодії, не слід перевищувати дозу симвастатину 20 мг на добу або застосовувати інший статин.
Такролімус. Збільшення концентрацій такролімусу у крові через пригнічення його метаболізму аміодароном. Кількісне визначення концентрацій такролімусу у крові, моніторування функції нирок та коригування дози такролімусу на тлі одночасного застосування аміодарону та при його відміні.
Препарати, що уповільнюють серцевий ритм. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Клінічне та ЕКГ моніторування.
Флекаїнід. Аміодарон підвищує плазмові рівні флекаїніду шляхом інгібування цитохрому CYP2D6. Тому слід проводити корекцію дози флекаїніду.
Препарати, які метаболізуються цитохромом P4503A4. Коли такі лікарські засоби застосовуют одночасно з аміодароном, інгібітором CYP3A4, це може призводити до підвищення їх плазмових рівнів та може призводити до підвищення їхньої токсичності.
Циклоспорин: комбінація з аміодароном може призводити до підвищення рівня циклоспорину у плазмі крові. Потрібно проводити корекцію дози.
Фентаніл: комбінація з аміодароном може підсилювати фармакологічну дію фентанілу та збільшувати ризик його токсичності.
Статини: при одночасному застосуванні аміодарону та статинів, які метаболізуються за допомогою CYP3A4, таких як симвастатин, аторвастатин та ловастатин, підвищується ризик виникнення м’язової токсичності. При одночасному застосуванні з аміодароном рекомендується використовувати статини, які не метаболізуються за допомогою CYP3A4.
Інші лікарські засоби, які метаболізуються за допомогою CYP3A4: лідокаїн, такролімус, силденафіл, мідазолам, тріазолам, дигідроерготамін, ерготамін, колхіцин.
Субстрати CYP 2C9. Аміодарон збільшує концентрації речовин, які є субстратами CYP2C9,
таких як варфарин або фенітоїн, за рахунок пригнічення ферментів цитохрому P4502C9.
Комбінації, які потребують особливої уваги.
Пілокарпін. Ризик надмірного уповільнення серцевого ритму (адитивні ефекти препаратів, які уповільнюють серцевий ритм).
Під час лікування аміодароном рекомендується уникати застосування інгібіторів CYP3A4 (наприклад грейпфрутового соку та деяких лікарських засобів).
Способы применения
Початкове лікування. Звичайна рекомендована доза препарату — по 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом 8-10 днів. У деяких випадках для початкового лікування використовуються більш високі дози (4-5 таблеток на добу), але завжди — протягом короткого періоду часу та під електрокардіографічним контролем.
Підтримуюче лікування. Слід застосовувати мінімально ефективну дозу. Залежно від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза для дорослих може становити від ? таблетки на добу (1 таблетка кожні 2 дні) до 2 таблеток на добу.
Передозировка
Информация относительно передозировки амиодарона ограничено. Сообщалось о нескольких случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes, и поражения печени. Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется мониторирование состояния пациента, особенно сердечной функции, на протяжении довольно длительного периода времени.
Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи диализа.
Побочные действия
Побічні ефекти класифіковані за системою органів та частотою проявів: дуже часто (? 10 %); часто (? 1 %, < 10 %); нечасто (? 0,1 %, < 1 %); рідко (? 0,01 %, < 0,1%); дуже рідко (< 0,01 %).
Розлади з боку органів зору.
Дуже часто. Мікровідкладення у рогівці, майже у всіх дорослих осіб, зазвичай у межах ділянки під зіницею, які не вимагають відміни аміодарону. У виняткових випадках вони асоційовані із кольоровими гало в осліплюючому світлі або із затуманенням зору.
Мікродепозити у рогівці представляють собою складні ліпідні відкладення та завжди є повністю оборотними після відміни препарату.
Дуже рідко. Нейропатія зорового нерва (неврит зорового нерва), яка може прогресувати до повної сліпоти, а також, за результатами огляду очного дна, з набряком соска зорового нерва, що може прогресувати до більш або менш серйозного зниження гостроти зору. Причинно-наслідковий зв’язок цього побічного явища з прийомом аміодарону на сьогоднішній день не встановлений. Проте у разі відсутності інших очевидних причин розвитку цього побічного явища рекомендовано відмінити аміодарон.
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини.
Дуже часто. Фотосенсибілізація. Рекомендовано уникати впливу сонячного випромінювання (та ультрафіолетового випромінювання в цілому) під час лікування препаратом.
Часто. Пігментації шкіри синюшного або синюшно-сірого кольору, які виникають на тлі тривалого прийому високих добових доз препарату та повільно зникають після відміни препарату (протягом 10-24 місяців).
Дуже рідко. Еритема на тлі променевої терапії. Шкірні висипання, зазвичай неспецифічні. Ексфоліативний дерматит, хоча причинно-наслідковий зв’язок цього побічного явища з прийомом препарату на сьогоднішній день чітко не встановлений. Алопеція. Кропив’янка.
Ендокринні розлади.
Побічні ефекти з боку щитовидної залози
Дуже часто. Деяка «невідповідність» рівня тиреоїдних гормонів (збільшення рівня Т4 при нормальному або дещо зниженому рівні Т3), за відсутності клінічних ознак дисфункції щитовидної залози, не потребує припинення лікування.
Часто. Гіпотиреоз обумовлює типові симптоми: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, апатія, сонливість. Значне підвищення рівнів ТТГ підтверджує цей діагноз. Еутиреоз зазвичай досягається протягом 1-3 місяців після припинення прийому препарату. Відміна препарату не обов’язкова: у випадку, коли застосування аміодарону має обґрунтовані показання, лікування цим препаратом може продовжуватися у комбінації із замісною гормональною терапією гормонами щитовидної залози із застосуванням левотироксину. Дози левотироксину можуть бути відкориговані залежно від рівнів ТТГ.
Гіпертиреоз діагностувати важче, оскільки симптоматика менш виражена (невелике безпричинне зменшення маси тіла, недостатня ефективність антиангінальних та/або протиаритмічних лікарських засобів); у пацієнтів літнього віку спостерігаються психічні симптоми, навіть тиреотоксикоз.
Значне зниження рівнів високочутливого ТТГ підтверджує цей діагноз. У такому випадку необхідно обов’язково відмінити аміодарон, чого, як правило, достатньо для настання клінічної нормалізації протягом 3-4 тижнів. Оскільки серйозні випадки цього побічного явища можуть бути летальними, необхідно невідкладно розпочати належну терапію.
У випадку, коли причиною проблем є тиреотоксикоз (як безпосередньо, так і через його вплив на уразливу рівновагу міокарда), варіабельність ефективності синтетичних антитиреоїдних препаратів обумовлює необхідність рекомендувати прийом високих доз кортикостероїдів (1 мг/кг) протягом достатньо тривалого періоду часу (3 місяців). Повідомлялося про випадки гіпертиреозу впродовж кількох місяців після відміни аміодарону.
Інші ендокринні розлади.
Дуже рідкісні випадки СНСАГ (синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормона), особливо якщо препарат застосовувати одночасно з лікарськими засобами, які можуть індукувати гіпонатріємію. Також див. «Результати досліджень».
Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння.
Часто. Спостерігалися випадки виникнення дифузної інтерстиціальної або альвеолярної пневмопатії та облітеруючого бронхіоліту з пневмонією, іноді з летальним кінцем. Поява задишки при фізичному навантаженні або сухого кашлю, як ізольованих, так і асоційованих із погіршенням загального стану здоров’я (підвищена втомлюваність, зниження маси тіла та невелике підвищення температури тіла), потребує рентгенологічного обстеження та, при необхідності, відміни препарату, оскільки ці захворювання легень можуть призводити до легеневого фіброзу.
Рання відміна аміодарону, разом із призначенням терапії кортикостероїдами або без неї, призводять до поступового зникнення симптоматики. Клінічні ознаки зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів; покращання рентгенологічної картини та легеневої функції відбувається повільніше (протягом кількох місяців).
Повідомлялося про кілька випадків розвитку плевриту, зазвичай асоційованого з інтерстиційною пневмопатією.
Дуже рідко. Бронхоспазм у пацієнтів з гострою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Гострий респіраторний дистрес-синдром, в окремих випадках — з летальним наслідком, іноді у ранньому післяопераційному періоді після хірургічного втручання (підозрювалася можлива взаємодія з високими дозами кисню) (див. розділ «Особливості застосування»).
Частота невідома (не може бути оцінена за доступними даними). Повідомлялося про випадки легеневої кровотечі, які у деяких випадках можуть маніфестувати кровохарканням. Ці легеневі побічні ефекти часто асоційовані із пневмопатією, індукованою аміодароном.
Розлади з боку нервової системи.
Часто. Тремор або інша екстрапірамідна симптоматика. Порушення сну, у тому числі нічні кошмари. Сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія.
Нечасто. Міопатія. Сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія та міопатія можуть розвинутися через кілька місяців лікування, але іноді вони виникають через кілька років. Ці побічні явища, як правило, оборотні після відміни препарату. Проте одужання може бути неповним, дуже повільним та спостерігатися лише через кілька місяців після припинення прийому препарату.
Дуже рідко. Мозочкова атаксія. Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, головний біль. При виникненні поодиноких головних болів необхідно виконати обстеження для визначення їхньої можливої причини.
Розлади з боку печінки та жовчовивідних шляхів.
Повідомлялося про випадки ураження печінки; ці випадки діагностувалися за підвищеними рівнями трансаміназ у сироватці крові. Повідомлялося про наступні побічні явища.
Дуже часто. Зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівнів трансаміназ (у 1,5-3 рази вище норми), яке зникало після зменшення дози препарату або навіть спонтанно.
Часто. Гостре ураження печінки з підвищенням рівнів трансаміназ в крові та/або з жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, іноді летальне, яке вимагає відміни препарату.
Дуже рідко. Хронічне ураження печінки, яке вимагає тривалого лікування. Гістологічні зміни відповідають картині псевдоалкогольного гепатиту або цирозу печінки. Оскільки клінічні та лабораторні ознаки не чітко виражені (варіабельна гепатомегалія, підвищення рівнів трансаміназ у крові у 1,5-5 разів від норми), показане регулярне моніторування функції печінки. У випадку підвищення рівнів трансаміназ у крові, навіть помірного, що виникає після прийому препарату протягом більш ніж 6 місяців, необхідно запідозрити розвиток хронічного ураження печінки. Ці клінічні та біологічні зміни зазвичай зникають після відміни препарату. Зареєстровано декілька випадків необоротних наслідків.
Розлади з боку серця.
Часто. Брадикардія, зазвичай помірна та дозозалежна.
Нечасто. Порушення провідності міокарда (синоатріальна блокада, АV-блокада різного ступеня).
Дуже рідко. Виражена брадикардія та, у виняткових випадках, відмова синусового вузла, про які повідомлялося у кількох випадках (на тлі дисфункції синусового вузла, у пацієнтів літнього віку). Виникнення або погіршення існуючої аритмії, яка іноді супроводжується зупинкою серця.
Частота невідома. Пароксизмальна шлуночкова тахікардія torsade de pointes.
Розлади з боку травного тракту.
Дуже часто. Невеликі розлади травлення (нудота, блювання, дисгевзія), які зазвичай виникають на початку лікування препаратом та зникають після зменшення його дози.
Розлади з боку молочних залоз та репродуктивної системи.
Дуже рідко. Епідидиміт. Причинно-наслідковий зв’язок цього побічного явища з прийомом цього лікарського засобу на сьогоднішній день чітко не встановлений. Імпотенція.
Розлади з боку судин.
Дуже рідко. Васкуліт.
Результати досліджень.
Рідко. Рідкісні випадки гіпонатріємії можуть свідчити про розвиток СНСАГ.
Дуже рідко. Ураження нирок з помірним підвищенням рівнів креатиніну.
Розлади з боку крові та лімфатичної системи.
Дуже рідко. Гемолітична та апластична анемії, тромбоцитопенія.
Розлади з боку імунної системи.
Частота невідома (не може бути оцінена за доступними даними). Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку.
Особые условия
Ефекти з боку серця. До початку застосування препарату необхідно зробити ЕКГ та визначити рівень калію у сироватці крові.
У пацієнтів літнього віку на тлі прийому препарату може посилюватися сповільнення частоти серцевих скорочень.
Аміодарон індукує зміни ЕКГ. Ці індуковані кордароном зміни включають подовження інтервалу QT внаслідок подовженої реполяризації, з можливою появою зубця U. Це є ознакою терапевтичної дії препарату, а не його токсичності.
Виникнення на тлі лікування АV-блокади II або III ступеня, синоатріальної блокади або біфасцикулярної блокади вимагає відміни препарату. Розвиток АV-блокади I ступеня вимагає інтенсифікації нагляду за пацієнтом.
Повідомлялося про випадки, іноді летальні, появи нової аритмії або погіршення вже існуючої та лікованої аритмії (див. розділ «Побічні реакції»).
Аритмогенний ефект аміодарону слабкий або навіть нижчий за такий, що спостерігається у більшості протиаритмічних засобів і зазвичай проявляється на тлі застосування деяких комбінацій лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій») або у разі наявності порушень електролітної рівноваги. Незважаючи на те, що аміодарон може викликати подовження інтервалу QT, його здатність провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію torsade de pointes є слабкою. Упродовж лікування рекомендовано проводити ЕКГ.
З боку щитовидної залози. Цей лікарський засіб містить йод, у зв’язку з чим впливає на результати деяких показників функції щитовидної залози (зв’язування радіоактивного йоду, білково-зв’язаного йоду). Але визначення показників функції щитовидної залози (T3, T4, вч-ТТГ) при цьому може виконуватися.
Аміодарон може обумовлювати порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів із дисфункцією щитовидної залози в анамнезі. Кількісне визначення вмісту ТТГ рекомендоване для всіх пацієнтів перед початком застосування препарату, потім регулярно під час лікування та протягом кількох місяців після відміни препарату, а також у випадку клінічної підозри на дисфункцію щитовидної залози (див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення з боку легень. Поява задишки або сухого кашлю, як ізольованих, так і асоційованих з погіршенням загального стану, має розглядатися як можлива ознака легеневої токсичності препарату, наприклад розвитку інтерстиційної пневмопатії, та вимагає рентгенологічного обстеження пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно переглянути доцільність застосування аміодарону, оскільки інтерстиційний пневмоніт, як правило, є оборотним за умов ранньої відміни аміодарону.
Порушення з боку печінки. Регулярне моніторування функції печінки рекомендоване на початку прийому препарату, далі ? періодично протягом лікування аміодароном (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно зменшити дозу аміодарону або відмінити цей препарат, якщо рівні трансаміназ зростають більш як у три рази порівняно з показниками норми. При застосуванні аміодарону можуть розвиватися гострі печінкові розлади (включно з тяжкою гепатоцелюлярною недостатністю або печінковою недостатністю, іноді летальною) та хронічні печінкові розлади.
Нервово-м’язові порушення. Аміодарон може зумовлювати сенсорну, моторну або змішану периферичну нейропатію і міопатію (див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення з боку органів зору. При виникненні нечіткості зору або зниження гостроти зору необхідно негайно виконати повне офтальмологічне обстеження, у тому числі фундоскопію. Розвиток нейропатії або невриту зорового нерва, обумовлених аміодароном, вимагає відміни препарату, оскільки продовження лікування може призвести до прогресування порушень до сліпоти («Побічні реакції»).
Порушення, пов’язані із взаємодіями з іншими лікарськими засобами. Комбінації (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій») з такими препаратами як:
— бета-блокатори, окрім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає запобіжних заходів при застосуванні);
— верапаміл та дилтіазем
мають розглядатися лише для профілактики небезпечних для життя шлуночкових аритмій.
Одночасне застосування аміодарону не рекомендується з такими лікарськими засобами: бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, які знижують частоту серцевих скорочень (верапаміл, ділтіазем) проносні засоби, які можуть спричинити гіпокаліємію.
Застосування аміодарону не рекомендоване у комбінації із циклоспорином, дилтіаземом (для ін’єкцій) та верапамілом (для ін’єкцій), деякими протипаразитарними засобами (галофантрин, люмефантрин та пентамідин), деякими нейролептиками (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол) та метадоном (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Порушення, пов’язані із допоміжними речовинами. Цей лікарський засіб містить лактозу, тому він не рекомендується для застосування пацієнтам із непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози (рідкісні спадкові захворювання).
Електролітні порушення, особливо гіпокаліємія: важливо враховувати ситуації, які можуть бути асоційованими із гіпокаліємією, що може сприяти прояву проаритмічних ефектів препарату.
Гіпокаліємію необхідно усунути до початку застосування аміодарону.
Небажані ефекти, зазначені нижче, найчастіше пов’язані із надмірним вживанням лікарського засобу; їх можна уникнути або мінімізувати ретельним дотриманням мінімальної підтримуючої дози.
Пацієнтів слід попередити про те, щоб під час лікування вони не перебували на сонці та користувалися сонцезахисними засобами.
Безпека та ефективність застосування аміодарону дітям не оцінювалися у контрольованих клінічних дослідженнях.
Через можливе збільшення порогу дефібриляції та/або стимуляції імплантованими серцевими дефібриляторами або штучними водіями ритму необхідно перевіряти цей поріг до лікування аміодароном та кілька разів після початку його застосування, а також кожного разу при коригуванні дози препарату.
Анестезія. Анестезіолога слід попередити перед операцією про те, що пацієнт приймає аміодарон.
Тривале застосування аміодарону може підвищувати гемодинамічний ризик, пов’язаний з загальною або місцевою анестезією, та виникнення побічних ефектів особливо таких, як брадикардія, артеріальна гіпотензія, зменшення серцевого викиду та порушення серцевої провідності. Крім того, у пацієнтів, які отримували аміодарон у ранньому післяопераційному періоді, спостерігалося кілька випадків гострого респіраторного дистрес-синдрому. У зв’язку з цим рекомендовано здійснювати за такими пацієнтами ретельний нагляд під час штучної вентиляції легень (див. розділ «Побічні реакції»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не існує даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Однак слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Зважаючи на вплив на щитовідну залозу плода, аміодарон протипоказаний у період вагітності, окрім випадків, коли користь переважає ризик.
Годування груддю. Аміодарон проникає у грудне молоко у значних кількостях, тому годування груддю протипоказане у період лікування аміодароном.
Діти. Безпека та ефективність застосування аміодарону дітям не оцінювалися, тому застосування препарату цій категорії пацієнтів не рекомендується.
Особые условия хранения
Термін придатності. 3 роки.
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +30 ?С.
Категорія відпуску. За рецептом.
Синоним
АМИОДАРОН, АЛЬДАРОН, АМИДАРОН, АМИОКОРДИН, АРИТМИЛ, КАРДИОДАРОН-ЗДОРОВЬЕ, КОРДАРОН, КОРДАРОН®, МИОРИТМИЛ®-ДАРНИЦА, ОПАКОРДЕН, СЕДАКОРОН
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.