Kardegic 75 mg инструкция по применению - Все инструкции и руководства по применению

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество — ацетилсалициловая кислота, 75 мг
вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (E460), крахмал картофельный, магния стеарат (E470b)
состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.

Таблетки белого цвета в форме стилизованного «сердца», покрытые пленочной оболочкой

Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ В01АС06

— острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
— первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет с одним или более из следующих признаков, которые могут быть факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ >30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55 лет, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры
— профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов

— известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ
— геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия)
— язвенная болезнь в активной стадии
— тяжелые нарушения функции почек (СКФ <0,2 мл / с (10 мл/мин))
— тяжелые нарушения функции печени
— тяжелые нарушения сердечной функции
— дети в возрасте до 15 лет с лихорадкой (риск развития синдрома Рейе, см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»)
— превышение дозы более 100 мг в день в III триместре у беременных женщин

Следует избегать длительного использования Кардиомагнил^® в сочетании с другими НПВП в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).
Кардиомагнил^® не должен использоваться у детей в возрасте до 2 лет без назначения врача.
Следует избегать длительного применения у пожилых пациентов при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца и инсульта, а также для профилактики инсульта и ишемической болезни сердца в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Продукты, содержащие АСК, не должны быть использованы для лечения вирусных инфекций у детей в возрасте до 15 лет без консультации врача. Некоторые вирусные заболевания, особенно грипп А, гриппа В и ветряная оспа связаны с риском развития синдрома Рейе, который является очень редким, но потенциально опасным для жизни заболеванием, требующим немедленного лечения. Риск может быть увеличен путем одновременного применения АСК, но причинно-следственная связь еще не была установлена. Если возникает постоянная рвота, связанная с этими заболеваниями, это может быть признаком синдрома Рейе.
Следует учитывать, прекратить ли лечение низкими дозами за несколько дней до планового хирургического вмешательства, если риск повышенной кровоточивости превышает риск ишемии.
АСК может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие
аллергические реакции. К факторам риска относятся уже существующие астма, сенная лихорадка, полипы в носу и хронические респираторные заболевания. Это относится также к пациентам с проявлениями аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд и крапивница) с другими средствами. Поэтому Кардиомагнил^®
«ДАК» следует использовать с особой осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам/противовоспалительным препаратам/противоревматическим лекарственным средствам и в присутствии других аллергий.
Особую осторожность следует проявлять в следующих случаях:
— заболевания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, восприимчивость к диспепсии
— одновременное лечение антикоагулянтами (антагонистами витамина К и гепарином (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»))
— нарушения функции почек
— нарушения функции печени.

Следует избегать одновременного использования следующих препаратов

Метотрексат
Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата.
Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).
Ингибиторы АКФ
Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.
Эффект: снижение эффективности ингибиторов АКФ.
Ацетазоламид
Возможный механизм: увеличенная концентрация ацетазоламида может привести к распространению салицилатов из плазмы крови в окружающие ткани.
Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).
Пробенецид, сульфинпиразон
Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (>500 мг) взаимно блокируют эффект каждого препарата, влияющего на выведение мочевой кислоты.
Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Клопидогрел, тиклопидин
Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом. Однако повышенный риск кровотечений связан с этой комбинацией. Комбинация должна осуществляться с осторожностью.
Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон
Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).
Эффект: повышенный риск кровотечения.
Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид
Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.
Эффект: повышенный риск кровотечения.
Гепарин
Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.
Эффект: повышенный риск кровотечения.
Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.
НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)
Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Ибупрофен
Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.
Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.
Фуросемид
Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.
Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.
Хинидин
Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.
Эффект: удлиненное время кровотечения.
Спиронолактон
Возможный механизм: модифицированный эффект ренина.
Эффект: снижение эффективности спиронолактона.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Вальпроат
Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.
Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).
Кортикостероиды
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.
Противодиабетические препараты
Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект.
Эффект: гипогликемия.
Антациды
Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).
Эффект: снижение эффекта АСК.
Вакцина против ветряной оспы
Механизм: неизвестно
Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.
Гинкго билоба
Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов.
Эффект: повышенный риск кровотечения.
Метамизол
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и метамизол содержащих лекарственных средств, может снизить клинически значимый уровень агрегации тромбоцитов. Следовательно, эта комбинация должна использоваться с осторожностью у пациентов, принимающих малую дозу ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

Низкие дозы (до 100 мг/сут)

Клинические исследования показывают, что дозировки до 100 мг/сут являются безопасными для использования в акушерстве, требующем специального наблюдения.

Высокие дозы (более 100 мг /сут)

Первый и второй триместр: Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно более низкой, а срок лечения как можно более коротким.
Третий триместр: назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать
у плода:
— сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Боталлова протока и легочной гипертензией)
— почечную дисфункцию с последовательным развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости;
у матери и плода в конце беременности:
— увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов
— подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.
В связи с вышеизложенным применение АСК свыше дозы более 100 мг в день противопоказано в III триместре у беременных женщин.
Из-за отсутствия опыта применения во время лактации, перед назначением АСК в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Кардиомагнил^® не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или проведению работ с движущимся механизмами.

Режим дозирования
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.
Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия
150-450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.
Профилактика повторных тромбозов
150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.
Пациенты старше 50 лет
Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.
При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.
Метод и путь введения
Таблетки можно разжевать или растворить в воде, чтобы обеспечить быстрое всасывание или усвоение.

Опасная доза для взрослых: 300 мг/кг.
Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного приема высоких доз и проявляется: лихорадкой, тахипноэ, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой.
Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей.
Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что было принято более 120 мг/кг, необходим прием активированного угля. Сывороточный салицилат должен измеряться, по крайней мере, каждые 2 часа после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнёт постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не улучшится.
В случае, если есть подозрение на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или международное нормализованное отношение (МНО).
Обязательно должен быть восстановлен водно-электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами удаления салицилатов из плазмы. Гемодиализ должен рассматриваться в случае тяжелой интоксикации, так как он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Очень часто
— удлиненное время кровотечения
— ингибирование агрегации тромбоцитов
— изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе
Часто
— геморрагический диатез
— головная боль
— бронхоспастический эффект у пациентов с астмой
— эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея
— бессонница
Нечасто
— скрытое кровотечение
— вертиго (головокружение), сонливость
— звон в ушах
— одышка
— язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)
— аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)
— анафилактические реакции
Редко
— повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы
— анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)
— внутримозговые кровотечения
— дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота
— желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация
— нарушения функции почек
— гипогликемия
— геморрагический васкулит
Очень редко
— гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия
— стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника
— пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
— дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа)
Неизвестно
— синдром Рейе
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

По 30 или 100 таблеток помещают в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающимися крышками белого цвета (из полиэтилена) с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

3 года
Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Без рецепта

Сведения о производителе
Такеда ГмбХ, Германия
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
Тел: +49 3301 8180
DE-Drugsafety@takeda.com
Держатель регистрационного удостоверения
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
Штадаштрассе 2-18
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
эл. почта: info@stada.de
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ДО «Нижфарм-Казахстан»
050011, Республика Казахстан,
г. Алматы, проспект Сүйінбай, д. 258В
тел.: (727) 2222-100
факс: (727) 398-64-95
e-mail: almaty@stada.kz

Источник

Kardegic Drug Information [ Sanofi-Aventis ]

Table of content

Kardegic category:

Human
Analgetics Acetaminophen Salicylates Codeine
Salicylates

Active ingredients:

Aspirin Lysine

Kardegic companies and manufacturers:

Sanofi-Aventis

General Information

Kardegic forms, composition and dosages:

Injectable; Injection; Aspirin Lysine 500 mg
Powder for Solution; Oral; Aspirin Lysine 100 mg
Powder for Solution; Oral; Aspirin Lysine 160 mg
Powder for Solution; Oral; Aspirin Lysine 300 mg
Powder for Solution; Oral; Aspirin Lysine 75 mg

Indications, usages and classification codes:

B01AC06 — Acetylsalicylic Acid

There is an additional general information about this medication active ingredient aspirin (acetylsalicylic acid):

Pharmacological action

NSAIDs. It has anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effect, and inhibits platelet aggregation. The mechanism of action is associated with inhibition of COX activity — the main enzyme metabolism of arachidonic acid which is a precursor of prostaglandins which play a major role in the pathogenesis of inflammation, pain and fever. Reduction of prostaglandins (mainly E1) in the thermoregulation center leads to a decrease in body temperature due to expansion of blood vessels of the skin and increase perspiration. Analgesic effect is due to both central and peripheral effects. Reduces aggregation, platelet adhesion and thrombus formation through suppression of synthesis of thromboxane A2 in platelets.
Reduces mortality and risk of myocardial infarction in unstable stenocardia. It is effective in primary prevention of cardio-vascular system and secondary prevention of myocardial infarction. At a daily dose of 6 g or more inhibits the synthesis of prothrombin in the liver and increases the prothrombin time. Increases fibrinolytic activity of plasma and reduces the concentration of vitamin K-dependent coagulation factors (II, VII, IX, X). Increases the rate of hemorrhagic complications in carrying out surgical procedures, increases the risk of bleeding during therapy with anticoagulants. It stimulates the excretion of uric acid (violating its reabsorption in the renal tubules) but in high doses. The blockade of COX-1 in the mucosa of the stomach leads to inhibition of gastroprotective prostaglandins, which may lead to ulceration of the mucous membrane and subsequent bleeding.

Pharmacokinetics

When administered orally is rapidly absorbed mainly from the proximal small intestine and to a lesser extent from the stomach. The presence of food in the stomach significantly affects the absorption of acetylsalicylic acid.
Metabolised in the liver by hydrolysis with the formation of salicylic acid with subsequent conjugation with glycine or two drugs. The concentration of salicylates in blood plasma is variable.
About 80% of salicylic acid binds to plasma proteins. Salicylates easily penetrate into many tissues and body fluids, including the cerebrospinal, peritoneal and synovial fluid. In small quantities salicylates are found in brain tissue, traces — in bile, sweat and feces. Quickly penetrates the placental barrier in small amounts excreted in breast milk.
For newborns salicylates may displace bilirubin from its association with albumin and promote bilirubin encephalopathy.
Penetration into the joint cavity is accelerated in the presence of hyperemia and edema, and slows down in the proliferative phase of inflammation.
If you have acidosis most of salicylate becomes unionized acid, good penetration into the tissue, including in the brain.
Withdraws mainly by active secretion in the tubules of the kidneys in unchanged form (60%) and in the form of metabolites. The withdraw of unchanged salicylate is dependent on the pH of urine (for alkalinization of urine increases ionized salicylates, worsening their reabsorption and increases excretion). T1/2 of acetylsalicylic acid is approximately 15 minutes. T1/2 of salicylate at a reception in low doses is 2-3 h, with an increase in dose may increase to 15-30 hours. Newborns’ elimination of salicylate is much slower than in adults.

Why is Kardegic prescribed?

Rheumatism, rheumatoid arthritis, infectious-allergic myocarditis, fever during infectious and inflammatory diseases, pain syndrome, weak and medium intensity of various origins (including neuralgia, myalgia, headache); based prevention of thrombosis and embolism, primary and secondary prevention of myocardial infarction, prevention of violations of cerebral circulation by ischemic type.
In the clinical immunology and allergy: a gradually increasing doses for a prolonged «aspirin» desensitization and the formation of stable tolerance to NSAIDs in patients with «aspirin asthma» and «aspirin triad.»

Dosage and administration

Individual. For oral administration dosing regimen depends on indication for use. Usual adult dose when used as antipyretic and analgesic is 500-1000 mg / day (up to 3 g) were divided into 3 admission.
In myocardial infarction, as well as for secondary prevention in patients after myocardial infarction — 40-325 mg 1 time a day (usually 160 mg). As an inhibitor of platelet aggregation — a dose of 300-325 mg / day, for a long time. At the dynamic circulatory disorders in men, cerebral thromboembolism, including to prevent a recurrence — 325 mg / day with gradual increase to a maximum of 1 g / day. For prevention of thrombosis or occlusion of the aortic shunt — by 325 mg every 7 h after intranasal gastric tube set, and then — through the mouth to 325 mg 3 times a day (usually in combination with dipyridamole, which abolished after 1 week, continuing the long-term treatment with acetylsalicylic acid).

Kardegic side effects

Digestive system: nausea, vomiting, anorexia, epigastric pain, diarrhea; rarely — occurrence of erosive and ulcerative lesions, bleeding from the gastrointestinal tract, abnormal liver function.
Central nervous system: long-term use may be dizziness, headache, reversible visual disturbances, tinnitus, aseptic meningitis.
Hemopoietic system: rarely — thrombocytopenia, anemia.
Blood coagulation system: rarely — haemorrhagic syndrome, prolongation of bleeding time.
Urinary system: rarely — renal dysfunction, with prolonged use — acute kidney failure, nephrotic syndrome.
Allergic reactions: rarely — skin rash, Quincke’s edema, bronchospasm, «aspirin triad» (a combination of bronchial asthma, recurrent nasal polyposis, and paranasal sinuses and intolerance of acetylsalicylic acid and medicines pirazolonic series).
Other: in some cases — Reye syndrome, long-term use — increased symptoms of chronic heart failure.

Contraindications

Exacerbation phase of erosive-ulcerative lesions in the gastrointestinal tract, gastro-intestinal bleeding, «aspirin triad», a history of indications urticaria, rhinitis, caused by taking aspirin and other NSAIDs, hemophilia, hemorrhagic diathesis, gipoprotrombinemii, dissecting aneurysm of the aorta, portal hypertension, deficiency of vitamin K, liver and / or renal failure, deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase, Reye syndrome, children’s age (under 15 years — the risk of developing Reye syndrome in children with hyperthermia on a background of viral diseases), I and III trimester of pregnancy, lactation, hypersensitivity to aspirin and other salicylates.

Using during pregnancy and breastfeeding

aspirin (acetylsalicylic acid) is contraindicated in I and III trimester of pregnancy. In pregnancy trimester II can a one-off reception on the strict condition.
This medication has a teratogenic effect: when used in the I trimester leads to top palatoschisis, in the III trimester — cause inhibition of labor (inhibition of prostaglandin synthesis), premature closure of the ductus arteriosus in the fetus, pulmonary vascular hyperplasia and hypertension in the pulmonary circulation.
aspirin (acetylsalicylic acid) is excreted in breast milk, which increases the risk of bleeding in a child due to dysfunction of platelets, and therefore should not be applied acetylsalicylic acid in the mother during lactation.

Special instructions

With caution used in patients with liver diseases and kidney, bronchial asthma, erosive and ulcerative lesions, and bleeding from the digestive tract in history, with increased bleeding or while holding anticoagulant therapy, decompensated congestive heart failure.
Acetylsalicylic acid even in small doses reduces the excretion of uric acid from the organism that can cause an acute attack of gout in predisposed patients. When conducting long-term therapy and / or use of aspirin in high doses required medical supervision and regular monitoring of hemoglobin levels.
The use of acetylsalicylic acid as anti-inflammatory drugs in a daily dose of 5-8 g is limited due to the high probability of adverse effects from the gastrointestinal tract.
Before surgery to reduce bleeding during surgery and postoperative period should stop taking salicylates for 5-7 days.
During prolonged therapy is necessary to conduct a general analysis of blood and study of occult blood.
The use of acetylsalicylic acid is contraindicated in pediatrics, as in the case of viral infection in children under the influence of acetylsalicylic acid increases the risk of developing Reye syndrome. Symptoms of Reye syndrome are prolonged vomiting, acute encephalopathy, liver enlargement.
Duration of treatment (without consulting a doctor) should not exceed 7 days when administered as analgesic and more than 3 days as an antipyretic.
During treatment the patient should abstain from alcohol.

Precautionary measures

Undesirable combined use with other NSAIDs and glucocorticoids. For 5-7 days before surgery should stop taking (to reduce bleeding during surgery and postoperative period).
The probability of NSAID-gastropathy decreases in the appointment after a meal, use of tablets with buffer additives or coated with a special enteric-soluble shell. The risk of hemorrhagic complications is minimal when used in doses less than 100 mg / day.
Note that in predisposed patients acetylsalicylic acid (even in small doses) reduces the excretion of uric acid from the body and can cause the development of acute attack of gout.
During prolonged therapy should regularly carry out the analysis of blood and to investigate faeces for occult blood. In connection with the observed cases hepatogenic encephalopathy is not recommended for relief of fever syndrome in children.

Kardegic drug interactions

With simultaneous use of antacids containing magnesium and / or aluminum hydroxide, slow down and reduce the absorption of acetylsalicylic acid.
With simultaneous use of calcium channel blockers, means limiting intake of calcium or increasing the excretion of calcium from the body, increases the risk of bleeding.
With simultaneous use with acetylsalicylic acid enhances the action of heparin and indirect anticoagulants, hypoglycemic funds derived sulfonylureas, insulin, methotrexate, phenytoin, valproic acid.
With simultaneous use of SCS increases the risk of ulcerogenic effect and occurrence of gastrointestinal bleeding.
With simultaneous use of decreasing the effectiveness of diuretics (spironolactone, furosemide).
With simultaneous use of other NSAIDs increases the risk of side effects. Acetylsalicylic acid may reduce plasma concentrations indomethacin, piroxicam.
With simultaneous use of gold drugs acetylsalicylic acid can induce liver damage.
With simultaneous use decreases effectiveness of uricosuric medications (including probenecid, sulfinpirazon, benzbromarone).
With simultaneous use of acetylsalicylic acid and alendronate sodium may develop severe esophagitis.
With simultaneous use of griseofulvin may be in breach Absorption of acetylsalicylic acid.
There is one case of spontaneous hemorrhage in the iris while taking Ginkgo Biloba extract on the background of prolonged use of aspirin in a dose of 325 mg / day. It is believed that this may be due to additive inhibitory effect on platelet aggregation.
With simultaneous use of dipyridamole may increase C_max of salicylate in plasma and AUC.
When applied simultaneously with acetylsalicylic acid increased concentration of digoxin, barbiturates and lithium salts in the blood plasma.
With simultaneous use of salicylates in high doses with carbonic anhydrase inhibitors can intoxication salicylates.
Acetylsalicylic acid in doses of less than 300 mg have little effect on the effectiveness of captopril and enalapril. When aspirin (acetylsalicylic acid) is admistered in high doses may decrease the effectiveness of captopril and enalapril.
With simultaneous application of caffeine increases the rate of absorption, plasma concentrations and bioavailability of acetylsalicylic acid.
With simultaneous use of metoprolol may increase C_max of salicylate in blood plasma.
In the application of pentazocine on the background of long-term use of aspirin in high doses there is a risk of severe adverse reactions in the kidneys.
With simultaneous application phenylbutazone reduces uricosuria caused by acetylsalicylic acid.
With simultaneous application of ethanol may exacerbate the effects of acetylsalicylic acid on the gastrointestinal tract.

Kardegic in case of emergency / overdose

May occur after receiving a single large dose or prolonged use. If a single dose of less than 150 mg / kg, acute poisoning feel light, 150-300 mg / kg — moderate, when using higher doses — heavy.
Symptoms: salicylism syndrome (nausea, vomiting, tinnitus, blurred vision, dizziness, severe headache, malaise, fever — a poor prognostic sign in adults). More severe poisoning — stupor, convulsions and coma, noncardiogenic pulmonary edema, abrupt dehydration, violations ABE (initially — respiratory alkalosis, then — metabolic acidosis), renal failure and shock.
In chronic overdose concentration determined in plasma are poorly correlated with the severity of intoxication. The greatest risk of chronic intoxication is found among elderly people at reception for a few days more than 100 mg / kg / day. In children and elderly patients the initial signs of salicylism are not always visible, and therefore desirable to periodically determine the concentration of salicylates in the blood. Level above 70 mg% indicates moderate or severe poisoning; above 100 mg% — on extremely heavy, a poor prognosis. If poisoning moderate require hospitalization for at least 24 hours.
Treatment: the provocation of vomiting, the appointment of activated charcoal and laxatives, monitoring ABE and electrolyte balance, depending on the state of metabolism — the introduction of sodium bicarbonate, solution of sodium citrate or sodium lactate. Raising reserve alkalinity increases the excretion of acetylsalicylic acid by alkalinization of urine. Alkalinization of urine is shown at the level of salicylates above 40 mg%, is provided in / by infusion of sodium bicarbonate — 88 mEq in 1 liter of 5% glucose solution, the rate of 10-15 ml / kg / h. Restoring BCC and induction of diuresis (achieved by introducing a bicarbonate in the same dose and dilution, repeat 2-3 times); should be aware that intense infusion fluid elderly patients may lead to pulmonary edema. Not recommended the use of acetazolamide for alkalinization of urine (may cause acidemia and enhance the toxic effect of salicylates). Hemodialysis is shown at the level of salicylates over 100-130 mg%, and in patients with chronic poisoning — 40 mg% or lower in the presence of witnesses (refractory acidosis, progressive deterioration, severe damage of the CNS, pulmonary edema and renal failure). When pulmonary edema — a mixture of artificial ventilation, oxygen enriched, in the mode of positive end-expiratory pressure, to treat cerebral edema apply hyperventilation and osmotic diuresis.

PLEASE, BE CAREFUL!

Be sure to consult your doctor before taking any medication!

Kardegic analogs
Kardegic similar

Источник

одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит
Активное вещество: ацетилсалициловой кислоты 50 мг, 100 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пласдон К-90, кальция стеарат, твин-80, колликут МАЕ 100 Р, пласдон S-630, пропиленгликоль, тальк, масло касторовое, титана диоксид.

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Поверхность таблетки гладкая, блестящая. Допускается легкая шероховатость.

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX

N02ВА01

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов: период полувыведения для ацетилсалициловой кислоты составляется около 15 минут, для метаболитов — около 3 часов.

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
Нестабильная стенокардия;
Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Повышенная чувствительность к АСК, к вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение;
Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; триада Фернана-Видаля (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК);
Геморрагический диатез;
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
Печеночная/почечная недостаточность;
Беременность (I и III триместр) и период лактации;
Возраст до 18 лет.

Применять с осторожностью: при подагре; гиперурикемии; наличие в анамнезе: язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических реакций на другие препараты; во II триместре беременности; в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытые артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния. особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Применение в период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозировка

КардиАСК следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости.
КардиАСК предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда 100-200 мг/сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевывать для более быстрого всасывания).
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения.
Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований 100-300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: анемия (редко), повышенная кровоточивость.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах.

Симптомы передозировки средней степени тяжести
Тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозы препарата.
Симптомы передозировки тяжелой степени
Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечнососудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж. определение кислотно-основного состояния, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств:

Метотреската за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
Гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
Тромботических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);
Дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
Противодиабетических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;
Вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем. АСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 50 мг и 100 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 или 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Без рецепта врача.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн».
Адрес: г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

Источник

Краткое описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 мг/15,2 ;мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета в форме стилизованного «сердца».

Показания

Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; Профилактика повторного инфаркта миокарда; Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения; Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Код МКБ-10	Показание
Z40	Профилактическое хирургическое вмешательство
I82	Эмболия и тромбоз других вен
I74	Эмболия и тромбоз артерий
I67.9	Цереброваскулярная болезнь неуточненная
I63	Инфаркт мозга
I25.2	Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I20.0	Нестабильная стенокардия
G43	Мигрень

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается без рецепта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлое нарушение функции печени; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA; беременность (I триместр, II триместр в сроке более 20 недель и III триместр беременности); период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.

Особые указания

Препарат следует применять после назначения врача. АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулина. При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов. Метамизол и некоторые НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием метамизола или НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения. При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения препарат Кардиомагнил следует применять с осторожностью, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек. При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата. Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея — очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея. При самостоятельном применения препарата не следует превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы. В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания рекомендуется обратиться к врачу.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика
АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%. Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Нестабильная и стабильная стенокардия
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Кардиомагнил противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Кардиомагнил у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат Кардиомагнил противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Кардиомагнил у пациентов с нарушениями функции печени.
Дети
Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата Кардиомагнил у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Принимайте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками);
гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками);
тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина);
дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции);
гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы);
вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).
Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата Кардиомагнил.

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести
Тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение
Промыть желудок, принять активированный уголь.
Лечение симптоматическое.
Симптомы передозировки тяжёлой степени
Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение
Немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Побочные действия

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, 1/10), нечасто (более 1/1000, 1/100), редко (более 1/10000, 1/1000); очень редко (1/10000); частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: железодефицитная анемия (связано с кровотечением); редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: гемолиз, гемолитическая анемия (связаны с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы). Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке); редко: анафилактические реакции; частота неизвестна: анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение; нечасто: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение (случаи летального исхода встречались с одинаковой частотой 0,1% у пациентов, получающих терапию АСК, и пациентов, получающих плацебо). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна: кардио-респираторный дистресс-синдром (связано с тяжелыми аллергическими реакциями). Нарушения со стороны сосудов Нечасто: гематомы; редко: геморрагия, мышечные кровоизлияния; частота неизвестна: кровотечения во время медицинских процедур. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: носовое кровотечение, ринит; нечасто: заложенность носа; частота неизвестна: аспириновая бронхиальная астма. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; нечасто: кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; редко: перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: нарушение функции печени; редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: кровотечения из мочеполовых путей; редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратами, содержащими АСК). Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Состав

Одна таблетка содержит:
Действующие вещества:
Ацетилсалициловая кислота 75 мг / 150 мг
Магния гидроксид 15,2 мг / 30,39 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал картофельный; оболочка: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), пропиленгликоль, тальк.

Условия хранения

Дополнительная информация

Код АТХ: N02BA

GTIN: 4031083006005

Дата регистрации: рег. №: П N013875/01 от 25.12.2007 — 25.12.2057

Дата перерегистрации: 29.11.2021

Источник

Cardogrel^®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Кардогрель^®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

ядро таблетки: действующее вещество: клопидогрела гидросульфат* 97,875 мг (в пересчёте на клопидогрел 75,000 мг); вспомогательные вещества: маннитол 125,375 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50,500 мг, гипролоза (с низкой степенью замещения) 20,250 мг, масло растительное гидрогенизированное 6,000 мг;

плёночная оболочка: опадрай розовый (03В54942) 9,000 мг, вода** q.s.;

чернила для нанесения маркировки на таблетку: опакод S-1-17823 чёрный q.s.

* Клопидогрела гидросульфат (Форма I)

** Не входит в состав конечного продукта

Состав Опадрая розового (03В54942) (% м/м): гипромеллоза (2910) 6сР 63,650, титана диоксид 29,477, макрогол-400 6,300, краситель железа оксид красный 0,573,

Состав Опакода S-1-17823 чёрного (% м/м): шеллак 45 % (этерификация 20%) в этаноле 44,467, краситель железа оксид чёрный 23,409, н-бутанол 2,242, пропиленгликоль 2,000, изопропанол 26,882, аммония гидроксид 28% 1,000.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с надписью чернилами чёрного цвета «SZ/75 » на одной стороне.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиагрегантное средство. Представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с тромбоцитарными АДФ-рецепторами и последующую активацию комплекса гликопротеиновых рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7–10 дней). Восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счёт блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.

Так как образование активного метаболита происходит при участии изоферментов системы Р450, некоторые из которых отличаются полиморфизмом или ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.

При ежедневном приёме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приёма отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60 %. После прекращения приёма клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Фармакокинетика

После однократного или повторного приёма внутрь 75 мг/сут клопидогрел быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средние значения максимальной концентрации (С_mах) неизменённого клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после приёма внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 мин. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой, его абсорбция составляет не менее 50 %.

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени с образованием активного и неактивных метаболитов.

Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит, производное тиола, образуется путём окисления клопидогрела до 2-оксоклопидогрела и его последующего гидролиза. In vitro этот путь метаболизма происходит при помощи изоферментов CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит, изолированный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, в результате чего блокирует их агрегацию. Основной метаболит клопидогрела (производное карбоновой кислоты), который составляет около 85 % циркулирующего в плазме вещества не обладает фармакологической активностью.

Кинетика основного циркулирующего метаболита линейна в диапазоне доз 50-150 мг клопидогрела.

Клопидогрел и его основной циркулирующий метаболит in vitro обратимо связываются с белками плазмы человека (98 % и 94% соответственно).

В течение 120 ч после приёма внутрь около 50 % дозы выделяется почками, и приблизительно 46 % принятой дозы — через кишечник.

После однократного приёма внутрь дозы 75 мг период полувыведения (T_½) клопидогрела составляет примерно 6 ч. T_½ основного циркулирующего (неактивного) метаболита составляет 8 ч после однократного или повторного приёма.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК 5-15 мл/мин) после повторных приёмов клопидогрела в дозе 75 мг/сут инициирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25 %) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут. Клиническая переносимость препарата была хорошей у всех групп пациентов.

Фармакогенетика

С помощью изофермента СYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит — 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85 %) и монголоидной расы (99 %). Другие аллели, с которыми связывается отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. Опубликованные частоты встречаемости фенотипов лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 составляют у лиц европеоидной расы 2 %, у лиц негроидной расы 4 % и у китайцев 14%. Для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19 существуют соответствующие тесты. Каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) (индуцированной АДФ) у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. У добровольцев с низкой активностью изофермента CYP2C19 экспозиция активного метаболита снижалась по сравнению с добровольцами с высокой активностью изофермента CYP2C19. Когда добровольцы с низкой активностью изофермента CYP2C19 получали схему лечения 600 мг нагрузочная доза/150 мг поддерживающая доза (600 мг/150 мг), экспозиция активного метаболита была выше, чем при приёме схемы лечения 300 мг/75 мг. Кроме этого, значение ИАТ было подобно таковому в группах пациентов с более высокой интенсивностью метаболизма с помощью изофермента CYP2C19, получавших схему лечения 300 мг/75 мг. Однако в исследованиях с учётом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен.

Показания

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда (от нескольких до 35 дней после возникновения), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики атеротромботических осложнений при остром коронарном синдроме:

— с подъёмом сегмента SТ (при остром инфаркте миокарда) при возможности проведения тромболитической терапии;

— без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;

— тяжёлая печёночная недостаточность;

— острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

— беременность и период лактации;

— детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

— При умеренной печёночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения);

— при почечной недостаточности (ограниченный клинический опыт применения);

— при травмах, хирургических вмешательствах (см. раздел «Особые указания»);

— при заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных);

— при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2);

— при одновременном применении пероральных антикоагулянтов, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС);

— у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 (у таких пациентов при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приёме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарном синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19);

— при указаниях в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (тиклопидин, прасугрел) (см. раздел «Особые указания»);

— при недавно перенесённом преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не выявили ни прямых, ни не прямых нежелательных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако в связи с отсутствием клинических данных по применению клопидогрела у беременных женщин применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было показано, что клопидогрел экскретируется в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат Кардогрель^® применяется по назначению врача, внутрь, независимо от приёма пищи.

Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий

Препарат Кардогрель^® применяют в дозе 75 мг 1 раз в сутки. После инфаркта миокарда лечение можно начинать с первых дней до 35-ого дня, при ишемическом инсульте — в сроки от 7 дней до 6 месяцев.

При остром коронарном синдроме без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q)

Приём препарата Кардогрель^® следует начинать с однократного приёма нагрузочной дозы, равной 300 мг (4 таблетки по 75 мг), а затем продолжать по 75 мг 1 раз в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки, при этом рекомендуется, чтобы суточная доза ацетилсалициловой кислоты не превышала 100 мг). Оптимальная продолжительность курса лечения до 12 месяцев, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца после начала терапии.

При остром коронарном синдроме с подъёмом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST)

Препарат Кардогрель^® применяют в дозе 75 мг/сут однократно, начиная с нагрузочной дозы, равной 300 мг (4 таблетки по 75 мг), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, а также с тромболитической терапией или без неё. У пациентов старше 75 лет препарат Кардогрель^® следует применять без использования начальной нагрузочной дозы. После развития симптомов необходимо как можно раньше начать использование комбинированной терапии длительностью не менее 4-х недель.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента СYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Эффективность комбинированного применения клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты свыше 4 недель при остром коронарном синдроме с подъёмом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST) не изучалась.

При фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия)

Препарат Кардогрель^® применяют в дозе 75 м г один раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг в сутки.

Пропуск приёма очередной дозы:

— если прошло менее 12 ч после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время;

— если прошло более 12 ч после пропуска приёма очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19

Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг — нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Дети

Отсутствует опыт применения препарата у детей.

Пациенты с нарушением функции почек

После повторных приёмов клопидогрела в дозе 75 м г/с утки у пациентов с тяжёлым поражением почек (клиренс креатинина (КК) от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ- индуцированной агрегации тромбоцитов (25 %) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако, удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

После ежедневного приёма клопидогрела в течение 10 дней в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжёлым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было схожим с таковым у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения также сопоставимо в обеих группах.

Пациенты различной этнической принадлежности

Распространённость аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп (см. раздел «Фармакогенетика»). Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события.

Пациенты женского и мужского пола

В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ- индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. В исследовании клопидогрела в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений, частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия;

редко: нейтропения, включая тяжёлую нейтропению;

очень редко: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (см. раздел «Особые указания»), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, приобретённая гемофилия А.

Нарушения со стороны иммунной системы

очень редко: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, перекрёстные аллергические или гематологические реакции гиперчувствительности к препаратам группы тиенопиридинов (тиклопидин, прасугрел) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения психики

очень редко: галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: внутричерепное кровоизлияние (сообщалось о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение;

очень редко: нарушения вкусового восприятия.

Нарушения со стороны органа зрения

нечасто: глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

редко: вертиго.

Нарушения со стороны сосудов

часто: гематома; очень редко: серьёзное кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто: носовое кровотечение; очень редко: кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, лёгочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия;

нечасто: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, вздутие живота;

редко: забрюшинное кровоизлияние;

очень редко: желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

очень редко: острая печёночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: подкожные кровоподтёки;

нечасто: сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние);

очень редко: буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, многоформная эритема), ангионевротический отёк, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

очень редко: кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей

нечасто: гематурия;

очень редко: гломерулонефрит, увеличение концентрации креатинина в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: кровотечение из места пунктирования сосудов;

очень редко: лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные

нечасто: увеличение времени кровотечения, уменьшение количества нейтрофилов, уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения и развитие последующих осложнений, связанных с кровотечением.

Лечение: специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия. Остановка кровотечения. Переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты: хотя приём клопидогрела 75 мг/сут не изменял фармакокинетику варфарина (субстрата изофермента CYP2C9) или МНО (международное нормализированное отношение) у пациентов, длительно получающих лечение варфарином, одновременный приём клопидогрела увеличивает риск кровотечения в связи с его независимым дополнительным влиянием на свёртываемость крови. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приёме варфарина и клопидогрела. Одновременный приём клопидогрела и пероральных антикоагулянтов может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем применение данной комбинации не рекомендуется.

Применение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечения, поэтому эта комбинация требуют соблюдения осторожности.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует действие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом приём АСК по 500 мг 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приёмом клопидогрела. Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность.

Гепарин: по данным клинического исследования, проведённого с участием здоровых добровольцев, при приёме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина оценивалась у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота возникновения клинически значимых кровотечений была сходна с наблюдавшейся при применении тромболитических препаратов и гепарина с АСК.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП в настоящее время не известно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приёме клопидогрела вместе с другими НПВП. Поэтому применение НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в сочетании с клопидогрелом, следует проводить с осторожностью.

Приём селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) нарушает активацию тромбоцитов и может увеличивать риск развития кровотечения, поэтому при одновременном применении СИОЗС и клопидогрела следует соблюдать осторожность.

Ингибиторы изофермента CYP2CI9: так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, использование препаратов, ингибирующих эту систему, может привести к снижению уровня активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.

Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19.

К лекарственным препаратам, ингибирующим изофермент CYP2CI9, относятся следующие: омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Если ингибиторы протонной помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует использовать ингибитор протонной помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19, такой как пантопразол или лансопразол.

Фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом.

При применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами одновременно клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось.

Одновременное применение фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела.

Фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не влияли на степень всасывания клопидогрела.

Пациенты, принимавшие участие в клинических испытаниях клопидогрела, получали различные сопутствующие препараты, включая диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства (в том числе инсулин), противоэпилептические препараты, препараты для гормонозаместительной терапии.

Особые указания

Перед началом лечения клопидогрелом и затем в период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

Сообщалось о случаях развития приобретённой гемофилии на фоне приёма клопидогрела. В случае подтверждённого изолированного увеличения АЧТВ в сочетании с кровотечением или без такового следует рассмотреть вероятность развития приобретённой гемофилии. Пациентам с подтверждённым диагнозом приобретённой гемофилии показано наблюдение и лечение под контролем специалиста, приём клопидогрела следует прекратить. Выло показано, что у пациентов с недавно перенесённым преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом, имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений, комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такая комбинированная терапия должна проводиться с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от её применения.

Необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч, скрытого при применении клопидогрела, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Пациентов следует предупредить о том, что, поскольку на фоне применения препарата Кардогрель^® (в комбинации с АСК или без неё) остановка возникающего кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по месту локализации или продолжительности) кровотечения.

Пациенты должны также информировать врача о приёме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

Препарат Кардогрель^® увеличивает время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Сообщалось о наличии перекрёстных аллергических и гематологических реакций в группе тиенопиридинов, рекомендуется соблюдать осторожность при приёме клопидогрела у пациентов с реакцией гиперчувствительности к тиенопиридинам (клопидогрел, тиклопидин, прасугрел) в анамнезе.

Тиенопиридины могут вызывать аллергические или гематологические реакции средней и тяжёлой степени (сыпь, ангионевротический отёк, тромбоцитопения, нейтропения). У пациентов с ранее выявленными аллергическими или гематологическими реакциями к одному из препаратов из группы тиенопиридинов могут возникать такие же или подобные нежелательные реакции к другому препарату из группы тиенопиридинов. Таким пациентам показан тщательный мониторинг для выявления признаков гиперчувствительности к препарату.

В период лечения необходимо контролировать функцию печени. При тяжёлых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Не рекомендуется принимать пациентам с ишемическим инсультом с давностью менее 7 дней.

Очень редко на фоне приёма клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), иногда даже после краткосрочного применения. ТТП — потенциально жизнеугрожающие состояние, характеризующееся тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающееся неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Кардогрель^®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Кардогрель^® не оказывает существенного влияния на управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 75 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток помещают в Аl/Аl блистер или Aclar блистер.

По 2, 4, 8 или 12 блистеров по 7 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 3 или 9 блистеров по 10 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 1, 2 или 3 блистера по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Источник