Кардиодарон инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Кардиодарон® (Cardiodarone) инструкция по применению

💊 Состав препарата Кардиодарон®

✅ Применение препарата Кардиодарон®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Кардиодарон®
(Cardiodarone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.02.27

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Кардиодарон®

Таб. 200 мг: 30 шт.

рег. №: Р N003269/01
от 23.11.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кардиодарон®

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна — от нескольких недель до нескольких месяцев.

После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Связывание с белками высокое — 96% (62% — с альбумином, 33.5% — с β-липопротеинами).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе — 25-110 дней; десэтиламиодарона — в среднем 61 день. Как правило, при курсовом пероральном применении T1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания активных веществ препарата

Кардиодарон®

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза — до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении — внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция; редко — серо-голубое окрашивание кожных покровов.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении — жар, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Особые указания

C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T1/2.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амиодарон
(АВВА РУС, Россия)

Амиодарон
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Амиодарон
(АТОЛЛ, Россия)

Амиодарон
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)

Амиодарон
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Амиодарон
(ОРГАНИКА, Россия)

Амиодарон
(БИОКОМ, Россия)

Амиодарон Фармасинте…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)

Амиодарон-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)

Амиодарон-Акри®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)

Все аналоги

Кардиодарон®
(Cardiodaron)

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


200 мг

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения


50 мг/мл

раствор для внутривенного введения


50 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

раствор для внутривенного введения

Инструкция по медицинскому применению

Кардиодарон® (раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000737/01

Дата последнего изменения: 23.12.2011

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 л раствора содержится:

Активное вещество

Амиодарона гидрохлорида (в
пересчете на 100% вещество) — 50,0 г;

Вспомогательные вещества:

Полисорбата 80 (твина 80) — 100,0
г, бензилового спирта — 20,0 г, воды для инъекций — до 1 л.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слегка
опалесцирующая слабо окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

После внутривенного введения в
сыворотке крови быстро достигается максимальная концентрация амиодарона.
Последующее снижение концентрации амиодарона в сыворотке крови является
следствием распределения вещества в периферических тканях. Объем распределения
варьирует от 40 до 130 л/кг. В мышце сердца максимальная концентрация после
внутривенной инъекции достигается уже через несколько минут.

Метаболизм амиодарона
осуществляется главным образом в печени и частично в слизистой оболочке
кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450
(изоэнзим CYP3A4). Основной
метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать
антиаритмический эффект основного соединения.

При внутривенном введении,
выведение амиодарона происходит в 2 фазы: начальная (период полувыведения — 8
минут), во 2 фазе — 4–10 дней. Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона
— в среднем 61 день. Выводится с желчью (85–95%), почками выводится менее 1%
(поэтому при нарушении функции почек нет необходимости в изменении дозировки).
Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу. Амиодарон проникает
через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10–50%), выделяется с грудным
молоком (25% его дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95%.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство III
класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и
бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен
коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности
миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на
альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их
блокады).

Уменьшает чувствительность к
гиперстимуляции симпатической нервной системы, со­противление коронарных
сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений
(ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое
сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление (АД).

Антиаритмическое действие обусловлено
влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал
действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков,
атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей
проведения возбуждения.

По своей структуре подобен
тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного
веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4),
блокирует захват этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, что приводит к
ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3
может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При внутривенной болюсной
инъекции антиаритмический эффект Кардиодарона® проявляется уже в
течение первого часа после введения препарата. При продолжении парентерального
введения (инфузии) этот эффект достигает максимума в течение 2-х дней.

Фармако-терапевтическая группа

Антиаритмическое средство.

Показания

Кардиодарон® в
лекарственной форме раствор для внутривенного введения используется в случае
необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности
терапии приемом препарата внутрь при лечении тяжелых нарушений сердечного
ритма, таких как угрожающие жизни, желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия,
фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, синдром
Вольфа-Паркинсона-Уайта, в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий);
предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или
сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с
миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к
препарату (в том числе к йоду), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада,
атриовентрикулярная блокада II и III степени (без использования кардиостимулятора),
кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, синдром
слабости синусового узла (СССУ), сердечная недостаточность (в стадии
декомпенсации), гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием
ингибиторов МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью — хроническая сердечная
недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой
возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Кардиодарон® проникает
через плаценту в организм плода. Он может вызывать поражения плода, гипотиреоз
и гипертиреоз у новорожденных. Поэтому его применение при беременности
противопоказано. Препарат может назначаться во время беременности только при
явной необходимости (когда неэффективны другие антиаритмические средства), если
ожидаемый результат превосходит риск для плода.

Поскольку амиодарон в
значительных количествах экскретируется с грудным молоком, грудное
вскармливание при назначении Кардиодарона® необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Дозировка всегда должна
подбираться в соответствии с состоянием каждого конкретного больного.

Внутривенная инъекция

Стандартная доза составляет 5
мг/кг массы тела (у больных сердечной недостаточностью — 2,5 мг/кг) и должна
вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию не
следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности
развития необратимого коллапса Терапевтический эффект проявляется в течение
первых минут, а затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания
стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата.

Внутривенная инфузия

Начальная терапия (нагрузочная доза): обычная доза равняется 5 мг/кг
массы тела и вводится в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение
периода от 20 минут до 2 часов. Скорость инфузии должна подбираться в
соответствии с терапевтическим эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2–3
раза в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200
мг.

Поддерживающая доза составляет 10–20 мг/кг (обычно
от 600 до 800 мг, но не более 1200 мг в сутки). Вводится в 250 мл 5% раствора
декстрозы (глюкозы). Лечение продолжается 4–5 дней. Если планируется длительное
лечение, с первого дня инфузионной терапии следует начинать прием
таблетированных форм Кардиодарона®.

Больные пожилого возраста и дети

При лечении больных пожилого
возраста рекомендуется использовать наименьшие нагрузочные и поддерживающие
дозы препарата

Эффективность и безопасность
применения Кардиодарона® у детей не выявлены.

Для разведения раствора
Кардиодарона® для внутривенного введения можно пользоваться только
5% раствором декстрозы (глюкозы), с другими растворами препарат не совместим.

Побочные действия

Наиболее частым побочным эффектом
при применении Кардиодарона® в данной лекарственной форме является
артериальная гипотензия (10–30%). Возникновение
артериальной гипотензии и возможность развития коллапса зависят главным образом
от скорости инфузии, а не от дозы препарата. Большинство указанных побочных
эффектов препарата, ввиду кратковременного использования внутривенного введения
малохарактерно.

Со стороны сердечно-сосудистой
системы:
синусовая брадикардия
(рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном
применении — прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия
типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при
парентеральном применении снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония или
альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм,
апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью), непродуктивный
кашель, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного
тракта и гепатобилиарной системы:
тошнота,
рвота, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений,
абдоминальные боли, метеоризм, редко транзиторные поражения печени (повышение
активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови).

При длительном применении —
токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Щитовидная железа: в течение лечения Кардиодароном®
или после его прекращения возможно возникновение гипотериоза или гипертиреоза.
В этом случае применение Кардиодарона® должно быть прекращено. После
прекращения введения препарата функция щитовидной железы через несколько
месяцев обычно нормализуется.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия,
парестезии, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит
зрительных нервов, полинейропатия, слабость, головокружение, умеренное
повышение внутричерепного давления, нарушение памяти, сна, депрессия, тремор,
экстрапирамидные проявления, атаксия, слуховые галлюцинации. При парентеральном
применении — черепно-мозговая гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в
эпителии роговицы и нарушение зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения
— жалобы пациента на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком
свете), микроотслойка сетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть
следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва. При их появлении больной
должен быть немедленно обследован офтальмологом.

Со стороны кожных покровов: повышение фоточувствительности
открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание
кожи могут возникать в течение лечения Кардиодароном® и нескольких
недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная
сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический
отек. Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после
прекращения применения препарата.

Лабораторные показатели: при длительном применении —
тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, повышение уровня Т4 при
нормальном или незначительно сниженном уровне Т3.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе
эксфолиативный дерматит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение
потенции, алопеция, васкулит, жар, потливость.

Местные реакции — флебит.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Совместное введение Кардиодарона®
с другими противоаритмическими средствами (беспридил, антиаритмические средства
IA, IB, IC, соталол), винкомицином, султопридом, эритромицином
(внутривенно) и пентамидином (внутривенно) противопоказано из-за возможности
развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинения интервала
QT, предрасположенности к синусовой брадикардии, блокаде
синусового узла или AV блокаде.

Трициклические антидепрессанты,
производные фенотиазина, терфенадин и астемизол при комбинации с Кардиодароном®
пролонгируют интервал QT и увеличивают риск развития
желудочковых аритмий, особенно аритмий типа «пируэт».

Кардиодарон® усиливает
эффект пероральных антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и
аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следует уменьшать до 66%, а
аценокумарола — до 50% и контролировать протромбиновое время.

Необходимо проявлять
осторожность, если Кардиодарон® используется одновременно с
лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию: слабительными
средствами стимулирующего действия, диуретиками, увеличивающими экскрецию
калия, кортикостероидами, амфотерицином Б (внутривенно), синтетическим
кортикотропином (тетракозактид). Гипокалиемия способствует дополнительному
удлинению интервала QT, что может увеличивать риск развития желудочковых
аритмий, включая аритмии типа «пируэт».

Не рекомендуется совместное
введения Кардиодарона® с блокаторами «медленных» кальциевых каналов
(дилтиазем, верапамил, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов) или
бета-адреноблокаторами, поскольку они увеличивают риск развития брадикардии и
угнетения атриовентрикулярной проводимости.

При сочетании Кардиодарона®
с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение
концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за снижения его экскреции). В
такой ситуации необходим контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови,
коррекция дозы дигоксина (уменьшение на 1/2) или прекращение введения
дигоксина. Одновременное назначение «сердечных гликозидов» повышает риск
развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном применении
Кардиодарона® с фенитоином (дифенин) возможно появление клинических
признаков передозировки фенитоина из-за повышения его концентрации в сыворотке
крови. В этом случае необходим контроль концентрации фенитоина и
соответствующее снижение его дозы (на 1/3–1/2).

При совместном применении
Кардиодарона® с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке
крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим
дозировка циклоспорина должна быть адекватно скорригирована.

Кардиодарон® повышает
концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида.

Кардиодарон® может
подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131–I, 123–I) и натрия пертехнетата (99mТс).

Колестирамин уменьшает
всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови,
циметидин — увеличивает. Во время общего наркоза применение Кардиодарона®
требует осторожности из-за риска возникновения брадикардии (не устраняемой
атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимости и снижения ударного
объема сердца.

При проведении хирургических
вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата
(возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых
непосредственно после хирургического вмешательства).

Препараты, вызывающие
фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Передозировка

При передозировке препарата
возможны синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая
тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», поражения
печени, снижение артериального давления.

При передозировке проводится
симптоматическое лечение. Брадикардия может быть устранена атропином,
агонистами бета-адренорецепторов, глюкогоном или временным водителем ритма.

Для устранения артериальной
гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосуживающие средства. При
тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния,
кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Парентеральное введение препарата
проводится только в стационаре под контролем артериального давления, частоты
сердечных сокращений и ЭКГ.

Перед началом терапии необходимо
провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной
железы (концентрацию гормонов), печени (активность трансаминаз) и содержание
электролитов плазмы крови. В период лечения периодически проводят анализ
трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной
их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо
периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице,
либо развитие нарушений зрения требуют отмены препарата).

Внутривенные инъекции (болюсное
введение) обычно не рекомендуется из-за возможных гемодинамических нарушений
(выраженное снижение артериального давления, циркуляторная недостаточность). Их
можно проводить только в экстренных случаях, когда иная терапия является
неэффективной.

Если возможно, раствор
Кардиодарона® должен вводиться в виде внутривенной инфузии. В
течение инфузионной терапии могут возникать артериальная гипотензия,
брадикардия и атриовентрикулярная блокада. В связи с этим скорость инфузии
должна тщательно контролироваться. Поскольку внутривенные инфузии Кардиодарона®
могут сопровождаться флебитами, вводить препарат следует через центральный
венозный катетер.

Прогрессирующее диспноэ и
непродуктивный кашель могут являться признаками токсического действия препарата
на легкие.

У больных, получающих лечение
Кардиодароном®, после хирургических вмешательств может развиваться
острый респираторный дистресс-синдром, после оперативных вмешательств
необходимо тщательное наблюдение за больными, мониторирование концентрации
кислорода во вдыхаемом воздухе (FiO2) и показателей оксигенации тканей (SaO2, РаO2).

Лабораторные тесты

Кардиодарон® содержит
йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления ра­диоактивного йода
в щитовидной железе (изменение концентрации Т3, Т4, ТТГ).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного
введения 50 мг/мл

По 3 мл в ампулы нейтрального
стекла. По 5 или 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия
ампул или скарификатором ампульным в пачку или коробку из картона; или по 5 или
10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или
2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия
ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с
кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор
ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте при
температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей
месте.

Срок годности

1 год.

Не использовать по истечении
срока годности, указанного на упаковке.

Дата обновления: 17.03.2023

Кардиодарон таблетки — Валента — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003269/01

Торговое наименование препарата

Кардиодарон®

Международное непатентованное наименование

Амиодарон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: амиодарона гидрохлорида — 0,2 г.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (Клуцел), кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код АТХ

C01BD01

Фармакодинамика:

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами. Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения его приема).

Фармакокинетика:

Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность — 35-65 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается через 3-7 ч.

Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения равновесной концентрации в плазме крови (TCss) — от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).

Объем распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме — соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).

Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95 % (62 % — с альбумином, 33,5 % — с бета-липопротеинами) .

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3А7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 — 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т. к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).

Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозы). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания:

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков); суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла);
  • атриовентрикулярная блокада П-Ш степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии искусственного водителя ритма);
  • гипокалиемия, гипомагниемия;
  • гипотиреоз, гипертиреоз;
  • интерстициальные болезни легких;
  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
  • беременность и период лактации;
  • одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe);
  • антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
  • другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

С осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Беременность и лактация:

Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Препарат следует принимать только по назначению врача!!!

Нагрузочная («насыщающая») доза

В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600- 800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600- 800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренная брадикардия (дозозависимая); нечасто — синоатриальная и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца); очень редко — выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто — острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной; очень редко — хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто — интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом; частота неизвестна — легочное кровотечение.

Со стороны органа чувств: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко — неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны обмена веществ: часто — гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко — синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто — фотосенсибилизация; часто — сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко — эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция.

Со стороны центральной нервной системы: часто — тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в т.ч. «кошмарные» сновидения; редко — периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.

Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии — бета-адреностимуляторы или постановка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

— антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

— другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Не рекомендуемые комбинации:

— бета-адреноблокаторы, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;

— слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника — риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует использовать слабительные средства других групп.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

— диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид — риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

— прокаинамид — риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N- ацетилпрокаинамида);

— антикоагулянты непрямого действия (варфарин) — амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени (МНО) и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены;

— сердечные гликозиды — нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);

— эсмолол — нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется клинический и ЭКГ контроль;

— фенитоин, фосфенитоин — риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);

— флекаинид — амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);

— лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) — амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов);

— орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

— клонидин, гуанфацин, ингибиторы ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);

— циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;

— лекарственные средства для ингаляционного наркоза — риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс- синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

— радиоактивный йод — амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

— рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;

— клопидогрел — возможно снижение его плазменной концентрации;

— декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) — возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).

Особые указания:

Перед началом терапии рекомендуется провести ЭКГ — исследование, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), и концентрацию ионов калия в плазме крови.

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность «печеночных» трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в том числе и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 месяцев) и функциональные легочные пробы.

При возникновении в процессе лечения одышки и сухого кашля с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального пневмонита. В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

При применении амиодарона на фоне искусственной вентиляции легких (в том числе при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в т.ч. с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата Кардиодарон® (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).

У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сердца сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Кардиодарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT — не более 450 мс или не более чем на 25% от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.

При развитии AV блокады П-Ш степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.

При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, лечение прекращают (риск развития слепоты).

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития).

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм»), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Новосибхимфарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

1 таблетка содержит 200 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида. Дополнительными компонентами являются: повидон, крахмал, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния.

1 мл раствора содержит 50 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида. Дополнительными компонентами являются: полисорбат, инъекционная вода, спирт бензиловый.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме, в виде раствора.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство, ингибитор реполяризации.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество – амиодарон. Оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия. Под действием лекарственного средства снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что объясняет антиангинальный эффект. Кордарон тормозит работу альфа-, бета-адренорецепторов сердечно-сосудистой системы, не блокируя их.

Амиодарон снижает чувствительность симпатической нервной системы к гиперстимуляции, снижает тонус коронарных артерий, улучшает кровоток, уряжает пульс, усиливает энергетические запасы миокарда, снижает артериальное давление.

Антиаритмический эффект достигается влиянием на течение электрофизиологических процессов в миокарде, удлинением потенциала действия миокардиоцитов, увеличением рефрактерного, эффективного периода предсердий, пучка Гиса, АВ узла, желудочков.

Кордарон способен тормозить диастолическую, медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, угнетать атриовентрикулярное проведение, вызывать брадикардию. Структура основного компонента лекарственного средства схожа с тиреоидным гормоном.

Показания к применению Кордарона

Препарат назначают при пароксизмальных нарушениях ритма (лечение, профилактика). Показаниями к применению Кордарона являются: фибрилляция желудочков, фатальные желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии, трепетание предсердий, пароксизм предсердий, стенокардия, желудочковая аритмия у пациентов с миокардитом Шагаса, аритмии при коронарной недостаточности, парасистолия.

Противопоказания

Кордарон не назначают при синусовой брадикардии, непереносимости йода, амиодарона, при кардиогенном шоке, коллапсе, гипокалиемии, гипотиреозе, артериальной гипотонии, грудном кормлении, интерстициальных заболеваниях легких, беременности, приеме ингибиторов МАО, гипокалиемии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.

Лицам пожилого возраста, при патологии печени, сердечной недостаточности, пациентам до 18 лет, при патологии печеночной системы назначают с осторожностью.

Побочные эффекты

Нервная система: нарушения сна, нарушения памяти, периферическая невропатия, парестезии, слуховые галлюцинации, ощущение усталости, депрессия, головокружения, слабость, головные боли, неврит зрительного нерва, внутричерепная гипертензия, атаксия, экстрапирамидные проявления.

Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение липофусцина в роговичном эпителии, увеит.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, прогрессирование ХСН, атривентрикулярная блокада, синусовая брадикардия. Обмен веществ: тиреотоксикоз, гипотиреоз, повышение уровня Т4.

Дыхательная система: апноэ, бронхоспазм, плеврит, фиброз легких, альвеолит, антерстициальная пневмония, одышка, кашель.

Пищеварительная система: цирроз печени, желтуха, холестаз, токсический гепатит, повышение уровня ферментов печени, потеря, притупление вкусового восприятия, снижение аппетита, рвота, тошнота.

Длительное применение вызывает апластическую анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, аллергические реакции, дерматит. При парентеральном введении развивается флебит.

Кордарон может стать причиной следующих побочных эффектов: алопеции, снижения потенции, миопатии, васкулита, эпидидимита, фотосенсибилизации, пигментации кожных покровов, повышенного потоотделения.

Инструкция по применению Кордарона (Способ и дозировка)

Раствор Кордарон, инструкция по применению

Раствор вводят внутривенно по схеме 5 мг/кг для купирования острых нарушений ритма, пациентам с ХСН рассчитывают по схеме 2,5 мг/кг. Вливания проводят в течение 10-20 минут.

Таблетки Кордарон, инструкция по применению

Таблетки принимают до еды: 0,6-0,8 грамм на 2-3 приема; дозировку уменьшают через 5-15 дней до 0,3-0,4 грамм в сутки, после чего переходят на поддерживающую терапию 0,2 грамма в день на 1-2 приема.

Для профилактики кумуляции лекарственное средство принимают 5 дней, после чего делают перерыв на 2 дня.

Передозировка

Характеризуется падением артериального давления, атривентрикулярной блокадой, брадикардией.

Требуется назначение колестирамина, промывание желудка, установка кардиостимулятора. Гемодиализ признан неэффективным.

Взаимодействие

Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови.

Лекарственное средство вызывает усиление эффектов непрямых антикоагулянтов (аценокумарола и варфарина).

При назначении варфарина его дозировку уменьшают до 66%, при назначении аценокумарола – на 50%, обязателен контроль протромбинового времени.

«Петлевые» диуретики, астемизол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, тиазиды, соталол, глюкокортикостероиды, слабительные препараты, пентамидин, тетракозактид, антиаритмические средства первого класса, амфотерицин В могут спровоцировать аритмогенный эффект.

Сердечные гликозиды, Верапамил, бета-адреноблокаторы повышают вероятность угнетения атривентрикулярной проводимости, развития брадикардии.

Лекарственные средства, которые вызывают фотосенсибилизацию, могут спровоцировать аддитивное фотосенсибилизирующее воздействие.

Артериальная гипотония, брадикардия, нарушения проводимости могут развиться при проведении оксигенотерапии, при проведении общей анестезии с использованием препаратов для ингаляционной анестезии.

Кордарон способен подавлять поглощение пертехнетта натрия, йодида натрия щитовидной железой.

При одновременном применении препаратов лития повышается риск формирования гипотиреоза. Циметидин повышает период полувыведения основного компонента, а колестирамин уменьшает его всасывание в плазме крови.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Накануне назначения антиаритмической терапии проводят обследование печеночной системы, оценивают работу щитовидной железы, проводят рентгенологическое исследование легочной системы, определяют уровень электролитов в плазме.

Во время лечения обязательно проводят контроль над уровнем ферментов печени, ЭКГ. Функцию внешнего дыхания исследуют раз в полгода, рентгенологическое исследование легких проводят один раз в год, уровень гормонов щитовидной железы определяют раз в 6 месяцев. При отсутствии клинической картины дисфункции щитовидной железы антиаритмическое лечение продолжают.

Рекомендуется использовать специальные солнцезащитные кремы, избегать прямых солнечных лучей для профилактики развития фотосенсибилизации. Требуется периодическое наблюдение у офтальмолога для диагностики отложений в роговице.

Отмена лекарственного средства может вызвать рецидив нарушения ритма.

Парентеральное введение препарата Кордарон возможно исключительно в условия стационара под контролем кровяного давления, пульса, ЭКГ.

Назначение при грудном кормлении и беременности возможно лишь в случаях, угрожающих жизни женщины.

После прекращения лечения фармакодинамическое действие сохраняется в течение 10-30 дней.

Кордарон в своем составе содержит йод, что может спровоцировать ложнопложительные тесты на определение радиоактивного йода в щитовидной железе.

При хирургических вмешательствах бригада должна быть проинформирована о применение лекарственного средства из-за возможности развития дистресс-синдрома острой формы.

Амиодарон влияет на управление автотранспортом, внимание.

МНН: Амиодарон.

Как долго можно принимать лекарство?

После насыщения препаратом (обычно в течение недели), переходят на поддерживающую терапию, которая может длиться довольно долго. Следует производить терапию под контролем лечащего врача.

Кордарон и алкоголь

Препарат несовместим с алкоголем.

Аналоги Кордарона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить средство? Аналогами можно назвать лекарства: Амиодарон, Амиокордин, Аритмил, Кардиодарон, Ротаритмил.

Отзывы о Кордароне

Существует большое количество мнений о том, что лекарство эффективно при мерцательной аритмии, действительно снимает симптомы и облегчает общее состояние.

Однако, имеется и множество отзывов о Кордароне на форумах, которые свидетельствуют о том, что препарат не помогает вообще или помогает слабо.

Цена Кордарона, где купить

Цена Кордарона в таблетках по 200 мг составляет 320 рублей за упаковку в 30 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Кордарон табл. 200мг №30

ЗдравСити

  • Кордарон таблетки 200мг 30штChinoin

Аптека Диалог

  • Кордарон (таб. 200мг №30)Chinoin

показать еще

Cardiodarone®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Кардиодарон®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами. Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счёт увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2–3 дней до 2–3 мес., длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения его приёма).

Фармакокинетика

Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность — 35-65 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 3-7 ч.

Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения равновесной концентрации в плазме крови (TCss) — от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).

Объём распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме — соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).

Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95 % (62 % — с альбумином, 33,5 % — с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путём дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3А7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (T½) противоречивы. Выведение амиодарона после приёма внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе T½ — 25-110 дней. После продолжительного приёма внутрь средний T½ — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т. к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).

Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозы). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков); суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла);
  • атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени, двух- и трёхпучковые блокады (при отсутствии искусственного водителя ритма);
  • гипокалиемия, гипомагниемия;
  • гипотиреоз, гипертиреоз;
  • интерстициальные болезни лёгких;
  • врождённое или приобретенное удлинение интервала QT;
  • беременность и период лактации;
  • одновременный приём с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe);
  • антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства Ⅲ класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
  • другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

— одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

С осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности (Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печёночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорождённого начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, до приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Препарат следует принимать только по назначению врача!!!

Нагрузочная («насыщающая») доза

В стационаре: начальная доза (разделённая на несколько приёмов) составляет 600- 800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5–8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделённая на несколько приёмов, составляет 600- 800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10–14 дней).

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приёма.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приёме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Побочное действие

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренная брадикардия (дозозависимая); нечасто — синоатриальная и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в том числе с остановкой сердца); очень редко — выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печёночных» трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто — острый токсический гепатит с повышением активности «печёночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печёночной недостаточности, в том числе фатальной; очень редко — хроническая печёночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в том числе фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто — интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, лёгочный фиброз; очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжёлой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в том числе с летальным исходом; частота неизвестна — лёгочное кровотечение.

Со стороны органа чувств: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко — неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны обмена веществ: часто — гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко — синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто — фотосенсибилизация; часто — сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приёма препарата); очень редко — эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приёмом препарата не установлена), алопеция.

Со стороны центральной нервной системы: часто — тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в том числе «кошмарные» сновидения; редко — периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.

Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приёмом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка и приём активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии — бета-адреностимуляторы или постановка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

— антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

— другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в том числе моксифлоксацин).

Не рекомендуемые комбинации:

— бета-адреноблокаторы, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;

— слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника — риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует использовать слабительные средства других групп.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

— диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид — риск развития желудочковых нарушений ритма, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

— прокаинамид — риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N- ацетилпрокаинамида);

— антикоагулянты непрямого действия (варфарин) — амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счёт ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени (МНО) и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены;

— сердечные гликозиды — нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);

— эсмолол — нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется клинический и ЭКГ контроль;

— фенитоин, фосфенитоин — риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счёт ингибирования изофермента CYP2C9);

— флекаинид — амиодарон повышает его концентрацию (за счёт ингибирования изофермента CYP2D6);

— лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в том числе симвастатин) — амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов);

— орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

— клонидин, гуанфацин, ингибиторы ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);

— циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;

— лекарственные средства для ингаляционного наркоза — риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в том числе фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

— радиоактивный йод — амиодарон (содержит в своём составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

— рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;

— клопидогрел — возможно снижение его плазменной концентрации;

— декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) — возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).

Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется провести ЭКГ — исследование, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), и концентрацию ионов калия в плазме крови.

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность «печёночных» трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в том числе и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование лёгких (каждые 6 месяцев) и функциональные лёгочные пробы.

При возникновении в процессе лечения одышки и сухого кашля с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального пневмонита. В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3–4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции лёгких происходит более медленно (несколько месяцев).

При применении амиодарона на фоне искусственной вентиляции лёгких (в том числе при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в том числе с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приёме препарата Кардиодарон® (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).

У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сердца сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Кардиодарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определённые изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT — не более 450 мс или не более чем на 25 % от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.

При развитии AV блокады П-Ш степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.

При возникновении нарушения зрения (нечёткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, лечение прекращают (риск развития слепоты).

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает у новорождённых гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития).

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Список Б. Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Кардиограф шиллер ат 1 инструкция по эксплуатации
  • Кардиогель инструкция по применению цена отзывы
  • Кардиогель арт лайф инструкция по применению взрослым
  • Кардиовитал инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Кардиовит таблетки инструкция по применению взрослым