Фармакокинетическое взаимодействие
Карведилол
является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном
применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность
последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может
изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.
Ингибиторы и
индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут
стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола,
приводя к увеличению или снижению концентраций R(+) и S(-)
стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных
взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев,
перечислены ниже, однако данный список не является полным.
Дигоксин.
При
одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина
повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы
или отмене препарата, рекомендуется: регулярный контроль концентрации дигоксина
в плазме крови.
Циклоспорин.
Карведилол
увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном
приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне,
требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10–20%. В связи с
выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется
тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при
необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При
внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с
карведилолом не ожидается.
Рифампицин,
фенобарбитал.
Рифампицин,
фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола,
приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.
Амиодарон.
У пациентов с
сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S(-) стереоизомера
карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя
концентрация R(+) стереоизомера
карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-) стереоизомера
карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.
Ингибиторы
изофермента CYP2D6
Применение
ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина,
флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к стереоселективному
подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).
Фармакодинамическое
взаимодействие
Инсулин или
гипогликемические средства для приема внутрь
Препараты с
бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие
инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы
гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать.
Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь,
рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
Препараты,
снижающие содержание катехоламинов
Пациенты,
принимающие ‘одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и
препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы
моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с
риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Дигоксин
Комбинированная
терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному
замедлению AV-проводимости.
Верапамил,
дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства
Одновременное их
применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.
При
одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи
нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей
гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев
каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под
контролем ЭКГ и АД.
Клонидин
Одновременное
применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный
и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию
препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить
бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно
уменьшая его дозу.
Гипотензивные
средства
Как и другие
препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать
действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например,
альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную
гипотензию в качестве побочного действия.
Средства для общей анестезии
Следует проводить
тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при
проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного
инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.
Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное
применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект
карведилола.
Бронходилататоры
(агонисты бета-адренорецепторов)
Поскольку
некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту
бронходилататоров, являющихся стимуляторами (β-адренорецепторов,
необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.
Ингибиторы
микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают антигипертензивный эффект
карведилола.
Карведилол (Carvedilol)
💊 Состав препарата Карведилол
✅ Применение препарата Карведилол
Описание активных компонентов препарата
Карведилол
(Carvedilol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.03.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AG02
(Карведилол)
Лекарственная форма
| Карведилол |
Таб. 12.5 мг: 10, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-007069/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карведилол
Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1 -, β2— и α1-адреноблокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, карведилол может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Карведилол
- артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- ИБС: стабильная стенокардия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).
ИБС
Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Прочие: обострение псориаза, заложенность носа, гриппоподобный синдром, чихание, боли в конечностях, перемежающаяся хромота.
Противопоказания к применению
- острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- AV-блокада II-III ст.;
- выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
- синдром слабости синусового узла;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение пациентам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов пожилого возраста может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы.
Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы карведилола должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Багодилол®
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)
Велкардио
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карведилол
(REPLEKPHARM, Македония)
Карведилол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Карведилол
(ВЕРТЕКС, Россия)
Карведилол
(ОЗОН, Россия)
Карведилол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Карведилол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Карведилол Сандоз®
(HEXAL, Германия)
Карведилол-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги
Карведилол Озон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001733/10
Торговое наименование препарата
Карведилол
Международное непатентованное наименование
Карведилол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка 12,5 мг содержит активное вещество: карведилол 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, кросповидон 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Каждая таблетка 25 мг содержит активное вещество: карведилол 25,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг, крахмал кукурузный 4,0 мг, кросповидон 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- и бета-адреноблокатор
Код АТХ
C07AG02
Фармакодинамика:
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембран о стабилизирующим и свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Фармакокинетика:
Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа.
Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пиши не влияет на биодоступностъ.
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Период полувыведения — 6-10 ч. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер.
Показания:
— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов);
— ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью:
Хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Беременность и лактация:
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутри утробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденных могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).
Достаточного опыта применения Карведилола у беременных нет. Карведилол противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у матери, превышают потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении карведилола в грудное молоко отсутствуют, поэтому, если прием Карведилола необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приёма).
Ишемическая болезнь сердца, стенокардия
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг — максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.
Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость, депрессия, парестезии, нарушения сна, астения, лабильность настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки (в том числе генерализованные, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), стенокардия, выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), редко — нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз — аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.
Со стороны кожных покровов: кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд), отдельные случаи аллергических реакций.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка н бронхоспазм (у предрасположенных больных), редко — заложенность носа.
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз, гриппоподобный синдром, чихание, редко — нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко — обострение течения псориаза, боли в конечностях, нечасто — снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.
Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);
б) при выраженной брадикардии — атропин по 0,5-2 мг внутривенно;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон по 1-10 мг внутри вен поструйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, эпинефрин (адреналин)) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию.
Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.
Взаимодействие:
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Особые указания:
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные случаи не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Карведилола.
Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости).
Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата Карведилол необходимо снизить.
С осторожностью назначают Карведилол больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Карведилол может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Осторожность необходима при назначении Карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рей но), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Как и другие бета-адреноблокаторы Карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Карведилола пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам н степень тяжести анафилактических реакций.
В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД преимущественно при переходе из положения «лежа» в положение «стоя». Необходима коррекция дозы препарата.
Рекомендуется регулярный ЭКГ-контроль и показателей АД при одновременном назначении Карведилола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, а также — с антиаритмическими средствами.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, хотя альфа-адреноблокирующее свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Карведилол в таких случаях следует с осторожностью.
При назначении Карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца н диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу Карведилола подбирают в зависимости от функционального состояния почек.
Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреностимуляторы, карведилол назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходно предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме Карведилола в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы Карведилола этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием обшей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.
В период лечения избегать употребления алкоголя.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая потенциально возможные побочные действия Карведилола, препарат следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале терапии.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
Упаковка:
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Озон»
Купить Карведилол Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовСердечная недостаточностьТаблеткиТаблетки
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Карведилол: РЛС
- Карведилол: механизм действия
- Карведилол: таблетки от чего
- Карведилол: дозировки
- Карведилол: побочные эффекты
- Небиволол или Карведилол: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Сокращение распространенности артериальной гипертензии на 33% в период с 2010 по 2030 год входит в число глобальных целей в области борьбы с неинфекционными заболеваниями. Согласно новейшей статистике 2023 года, гипертония затрагивает 1,28 миллиарда взрослых людей в возрасте 30-79 лет. При этом лечение и диагностику проходят лишь 42%. Важно понимать серьезность проблемы повышенного артериального давления даже в молодом возрасте, ведь по сей день артериальная гипертензия является ведущей причиной смертности по всему миру.
Провизор расскажет о препарате Карведилол: ознакомит с его механизмом действия, показаниями к применению, дозировками и побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – лекарством Небиволол.
Карведилол: РЛС
Карведилол – лекарство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС). Согласно источнику, международное непатентованное наименование препарата (МНН) – Карведилол, но вот торговые названия могут отличаться. Например, в аптечном ассортименте встречаются Карведилол Канон, Карведилол Сандоз, Карведилол Тева, Карведилол Вертекс и другие.
Карведилол: механизм действия
С фармакологической точки зрения Карведилол относится к средствам под названием альфа- и бета-адреноблокаторы. Это означает, что Карведилол блокирует специфические рецепторы, расположенные в сосудах, сердце и почках. Тем самым препарат оказывает три важных эффекта:
- Вазодилатирующий – расширяет сосуды, устраняя излишнее сопротивление;
- Антиаритмический – способствует нормализации сердечного ритма;
- Антиангинальный – уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Таким образом, Карведилол снижает повышенное артериальное давление, уменьшает нагрузку на сердце, увеличивает общую продолжительность физической нагрузки и положительно влияет на гемодинамические показатели сердца (обусловленные движением крови по сосудам).
Карведилол: таблетки от чего
Таблетки Карведилол уменьшают симптомы сердечно-сосудистых заболеваний, а также снижают число госпитализаций и процент смертности. Согласно инструкции, показания для применения препарата следующие:
- Артериальная гипертензия – стойкое повышение артериального давления;
- Ишемическая болезнь сердца – нарушение питания сердечной мышцы, вследствие недостатка кровообращения;
- Хроническая сердечная недостаточность – нарушение «насосной» функции сердца.
Отличительной чертой Карведилола является эффективность в лечении реноваскулярной артериальной гипертензии, то есть повышения давления из-за сужения почечных артерий. Препарат также оказывает действие на пациентов, перенесших пересадку почки или находящихся на гемодиализе – методе внепочечном очищении крови.
Карведилол: дозировки
Дозировку и продолжительность приема устанавливает врач после тщательного обследования. Во время лечения необходимо находиться под наблюдением специалиста.
Тем не менее для каждого заболевания из списка показаний предложены рекомендуемые начальные дозировки. Например, как говорит «инструкция Карведилол 6,25 мг», при хронической сердечной недостаточности лечение начинают с 3,125 мг дважды в сутки с дальнейшим увеличением дозы. Таблетки выпускаются в трех концентрациях:
- Карведилол 6,25 мг;
- Карведилол 12,5 мг;
- Карведилол 25 мг.
Карведилол: побочные эффекты
- Пневмония,
- Бронхит,
- Анемия,
- Увеличение массы тела;
- Подавленное настроение;
- Головная боль и головокружение;
- Нарушение зрения;
- Сердечная недостаточность;
- Одышка;
- Тошнота и рвота;
- Кожные реакции;
- Другие.
Небиволол или Карведилол: что лучше
Небиволол – это лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Препарат также применяется для профилактики приступов стенокардии.
В отличие от Карведилола, Недиволол воздействует только на один подтип адренорецепторов: расположенных преимущественно в сердце и почках. Таким образом, препарат оказывает аналогичные Карведилолу эффекты, но по иному механизму.
Нельзя однозначно сказать, что лучше: Небиволол или Карведилол. Несмотря на схожесть лекарств, каждое из них имеет свои особенности. Например, Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений, а Небиволол обладает выраженным антиаритмическим эффектом. Все эти аспекты учитываются врачом и подбираются персонально под пациента.
Краткое содержание
- Карведилол – лекарство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС).
- С фармакологической точки зрения Карведилол относится к средствам под названием альфа- и бета-адреноблокаторы.
- Таблетки Карведилол уменьшают симптомы сердечно-сосудистых заболеваний, а также снижают число госпитализаций и процент смертности..
- Дозировку и продолжительность приема устанавливает врач после тщательного обследования.
- Карведилол имеет противопоказания и побочные действия.
- Несмотря на схожесть Небиволола и Карведилола, каждый из них имеет свои особенности.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда