Карведилол инструкция по применению и для чего отзывы врачей и пациентов

Карведилол (Carvedilol)

💊 Состав препарата Карведилол

✅ Применение препарата Карведилол

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Карведилол
(Carvedilol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.03.31

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C07AG02

(Карведилол)

Лекарственная форма

Карведилол

Таб. 25 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛСР-007069/08
от 04.09.08
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карведилол

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1 -, β2— и α1-адреноблокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, карведилол может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата

Карведилол

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • ИБС: стабильная стенокардия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

ИБС

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Прочие: обострение псориаза, заложенность носа, гриппоподобный синдром, чихание, боли в конечностях, перемежающаяся хромота.

Противопоказания к применению

  • острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • AV-блокада II-III ст.;
  • выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • кардиогенный шок;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение пациентам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов пожилого возраста может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы карведилола должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Багодилол®
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)

Велкардио
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Карведилол
(REPLEKPHARM, Македония)

Карведилол
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Карведилол
(ВЕРТЕКС, Россия)

Карведилол
(ОЗОН, Россия)

Карведилол
(МАРБИОФАРМ, Россия)

Карведилол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Карведилол Сандоз®
(HEXAL, Германия)

Карведилол-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)

Все аналоги

Когда назначают Карведилол?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовСердечная недостаточностьТаблеткиТаблетки

Содержание статьи

  • Карведилол: РЛС
  • Карведилол: механизм действия
  • Карведилол: таблетки от чего
  • Карведилол: дозировки
  • Карведилол: побочные эффекты
  • Небиволол или Карведилол: что лучше
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Сокращение распространенности артериальной гипертензии на 33% в период с 2010 по 2030 год входит в число глобальных целей в области борьбы с неинфекционными заболеваниями. Согласно новейшей статистике 2023 года, гипертония затрагивает 1,28 миллиарда взрослых людей в возрасте 30-79 лет. При этом лечение и диагностику проходят лишь 42%. Важно понимать серьезность проблемы повышенного артериального давления даже в молодом возрасте, ведь по сей день артериальная гипертензия является ведущей причиной смертности по всему миру.

Провизор расскажет о препарате Карведилол: ознакомит с его механизмом действия, показаниями к применению, дозировками и побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – лекарством Небиволол.

Карведилол: РЛС

Карведилол – лекарство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС). Согласно источнику, международное непатентованное наименование препарата (МНН) – Карведилол, но вот торговые названия могут отличаться. Например, в аптечном ассортименте встречаются Карведилол Канон, Карведилол Сандоз, Карведилол Тева, Карведилол Вертекс и другие. 

Карведилол: механизм действия

С фармакологической точки зрения Карведилол относится к средствам под названием альфа- и бета-адреноблокаторы. Это означает, что Карведилол блокирует специфические рецепторы, расположенные в сосудах, сердце и почках. Тем самым препарат оказывает три важных эффекта:

  • Вазодилатирующий – расширяет сосуды, устраняя излишнее сопротивление;
  • Антиаритмический – способствует нормализации сердечного ритма;
  • Антиангинальный – уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Таким образом, Карведилол снижает повышенное артериальное давление, уменьшает нагрузку на сердце, увеличивает общую продолжительность физической нагрузки и положительно влияет на гемодинамические показатели сердца (обусловленные движением крови по сосудам).

Карведилол: таблетки от чего

Таблетки Карведилол уменьшают симптомы сердечно-сосудистых заболеваний, а также снижают число госпитализаций и процент смертности. Согласно инструкции, показания для применения препарата следующие:

  • Артериальная гипертензия – стойкое повышение артериального давления;
  • Ишемическая болезнь сердца – нарушение питания сердечной мышцы, вследствие недостатка кровообращения;
  • Хроническая сердечная недостаточность – нарушение «насосной» функции сердца.

Отличительной чертой Карведилола является эффективность в лечении реноваскулярной артериальной гипертензии, то есть повышения давления из-за сужения почечных артерий. Препарат также оказывает действие на пациентов, перенесших пересадку почки или находящихся на гемодиализе – методе внепочечном очищении крови.

Карведилол: дозировки

Дозировку и продолжительность приема устанавливает врач после тщательного обследования. Во время лечения необходимо находиться под наблюдением специалиста.

Тем не менее для каждого заболевания из списка показаний предложены рекомендуемые начальные дозировки. Например, как говорит «инструкция Карведилол 6,25 мг», при хронической сердечной недостаточности лечение начинают с 3,125 мг дважды в сутки с дальнейшим увеличением дозы. Таблетки выпускаются в трех концентрациях:

  • Карведилол 6,25 мг;
  • Карведилол 12,5 мг;
  • Карведилол 25 мг.

Карведилол: побочные эффекты

  • Пневмония,
  • Бронхит,
  • Анемия,
  • Увеличение массы тела;
  • Подавленное настроение;
  • Головная боль и головокружение;
  • Нарушение зрения;
  • Сердечная недостаточность;
  • Одышка;
  • Тошнота и рвота;
  • Кожные реакции;
  • Другие.

Небиволол или Карведилол: что лучше

Небиволол – это лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Препарат также применяется для профилактики приступов стенокардии.

В отличие от Карведилола, Недиволол воздействует только на один подтип адренорецепторов: расположенных преимущественно в сердце и почках. Таким образом, препарат оказывает аналогичные Карведилолу эффекты, но по иному механизму.

Нельзя однозначно сказать, что лучше: Небиволол или Карведилол. Несмотря на схожесть лекарств, каждое из них имеет свои особенности. Например, Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений, а Небиволол обладает выраженным антиаритмическим эффектом. Все эти аспекты учитываются врачом и подбираются персонально под пациента.

Краткое содержание

  • Карведилол – лекарство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС).
  • С фармакологической точки зрения Карведилол относится к средствам под названием альфа- и бета-адреноблокаторы.
  • Таблетки Карведилол уменьшают симптомы сердечно-сосудистых заболеваний, а также снижают число госпитализаций и процент смертности..
  • Дозировку и продолжительность приема устанавливает врач после тщательного обследования.
  • Карведилол имеет противопоказания и побочные действия.
  • Несмотря на схожесть Небиволола и Карведилола, каждый из них имеет свои особенности.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Фармакокинетическое взаимодействие

Карведилол
является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном
применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность
последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может
изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и
индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут
стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола,
приводя к увеличению или снижению концентраций R(+) и S(-)
стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных
взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев,
перечислены ниже, однако данный список не является полным.

Дигоксин.

При
одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина
повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы
или отмене препарата, рекомендуется: регулярный контроль концентрации дигоксина
в плазме крови.

Циклоспорин.

Карведилол
увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном
приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне,
требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10–20%. В связи с
выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется
тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при
необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При
внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с
карведилолом не ожидается.

Рифампицин,
фенобарбитал.

Рифампицин,
фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола,
приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.

Амиодарон.

У пациентов с
сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S(-) стереоизомера
карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя
концентрация R(+) стереоизомера
карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-) стереоизомера
карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

Ингибиторы
изофермента
CYP2D6

Применение
ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина,
флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к стереоселективному
подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).

Фармакодинамическое
взаимодействие

Инсулин или
гипогликемические средства для приема внутрь

Препараты с
бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие
инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы
гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать.
Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь,
рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

Препараты,
снижающие содержание катехоламинов

Пациенты,
принимающие ‘одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и
препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы
моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с
риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Дигоксин

Комбинированная
терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному
замедлению AV-проводимости.

Верапамил,
дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства

Одновременное их
применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.

При
одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи
нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей
гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев
каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под
контролем ЭКГ и АД.

Клонидин

Одновременное
применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный
и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию
препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить
бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно
уменьшая его дозу.

Гипотензивные
средства

Как и другие
препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать
действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например,
альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную
гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии

Следует проводить
тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при
проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного
инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное
применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект
карведилола.

Бронходилататоры
(агонисты бета-адренорецепторов)

Поскольку
некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту
бронходилататоров, являющихся стимуляторами (β-адренорецепторов,
необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Ингибиторы
микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают антигипертензивный эффект
карведилола.

Карведилол инструкция по применению

 
Состав

сахароза — 13.285 мг, повидон 30 — 0.638 мг, лактозы моногидрат 200 — 90.193 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.531 мг, кроскармеллоза натрия — 2.444 мг, магния стеарат — 1.594 мг, железа оксид желтый — 0.065 мг.

сахароза — 12.5 мг, повидон 30 — 0.6 мг, лактозы моногидрат 200 — 84.865 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, кроскармеллоза натрия — 2.3 мг, магния стеарат — 1.5 мг, железа оксид желтый — 0.23 мг, железа оксид красный — 0.005 мг.

сахароза — 25 мг, повидон 30 — 1.2 мг, лактозы моногидрат 200 — 169.73 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, кроскармеллоза натрия — 4.6 мг, магния стеарат — 3 мг, железа оксид желтый — 0.46 мг, железа оксид красный — 0.01 мг.

 
Фармакологическое действие

Бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС.

Эффективность

У пациентов с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. ЧСС снижается незначительно.

У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. При применении препарата соотношение ЛПВП/ЛПНП остается нормальным.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.

Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

 
Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— ИБС: стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

 
Способ применения

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем — по 25 мг 1 раз/сут. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2 недель.

При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (можно разделить дозу на 2 приема).

ИБС: стабильная стенокардия

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 дней лечения составляет 12.5 мг 2 раза/сут. Затем лечение продолжают в максимальной рекомендуемой суточной дозе по 25 мг 2 раза/сут.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу следует подбирать индивидуально, под тщательным медицинским контролем.

Карведилол можно применять в качестве дополнения к стандартной терапии, однако он также может применяться у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ или у пациентов, которые не получают препараты наперстянки, гидралазин или нитраты. Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ следует подбирать до начала лечения карведилолом.

Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таб. препарата Карведилол Зенитива 6.25 мг с риской) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, далее – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.

Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг 2 раза/сут для всех пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелой степени, а также для пациентов с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести с массой тела <85 кг.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести с массой тела >85 кг рекомендуемая максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.

В начале лечения или при повышении дозы возможно преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и/или получающих большие дозы диуретиков. Как правило, отменять лечение не нужно, однако дозу препарата увеличивать не следует. После начала применения или повышения дозы карведилола за состоянием пациента должен наблюдать врач/кардиолог. Перед каждым увеличением дозы следует провести обследование для выявления возможного усиления симптомов сердечной недостаточности или чрезмерной вазодилатации (включая определение показателей функции почек, массы тела, АД, частоты и ритма сердечных сокращений). При прогрессировании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков; в такой ситуации дозу карведилола не следует повышать до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. При возникновении брадикардии или в случае удлинения времени AV-проведения, в первую очередь необходимо контролировать дозу дигоксина. В некоторых случаях может потребоваться уменьшение дозы карведилола или временная отмена лечения. Однако даже в таких случаях зачастую можно успешно продолжить титрование дозы карведилола.

Во время титрования дозы следует проводить регулярный мониторинг почечной функции, показателей количества тромбоцитов и гликемии (при наличии сахарного диабета 1 или 2 типа). После проведения титрования дозы частоту мониторинга можно уменьшить.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию карведилола, поэтому за их состоянием следует наблюдать особенно тщательно.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Карведилол не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести может потребоваться коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу карведилола следует подбирать индивидуально, однако, исходя из фармакокинетических параметров, коррекции дозы, как правило, не требуется.

Прекращение лечения

Лечение карведилолом не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов, страдающих ИБС. Лечение следует прекращать постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая суточную дозу препарата вдвое каждые 3 дня.

Данные, полученные в исследованиях на животных, являются недостаточными для определения влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека не известен.

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).

Достаточного опыта применения препарата Карведилол Зентива у беременных нет. Препарат противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные о выделении карведилола с грудным молоком отсутствуют, поэтому, если применение препарата Карведилол Зентива необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 
Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.

При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

В двух исследованиях при применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Оказалось, что вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При в/в введении циклоспорина какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и снижению его антигипертензивного действия.

У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина (ингибитора CYP2D6) приводило к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола — к повышению среднего показателя AUC для R(+) на 77%. Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы МАО), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Комбинированная терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.

Применение верапамила, дилтиазема, амиодарона или других антиаритмических средств одновременно с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.

Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений сердечной проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами медленных кальциев каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Одновременное применение НПВС и бета-адреноблокаторов может приводить к артериальной гипертензии и снижению контроля АД.

Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами β-адренорецепторов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

 
Побочное действие

В данном разделе представлены побочные реакции, зарегистрированные при применении карведилола, с разделением на группы в соответствии с терминологией MedDRA и следующими категориями частоты согласно с классификацией ВОЗ: очень частые (более 1/10), частые (от >1/100 до <1/10), нечастые (от >1/1000 до <1/100), редкие от >1/10 000 до <1/1000), очень редкие (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны иммунной системы: очень редкие – гиперчувствительность.

Со стороны системы кроветворения: частые – анемия; редкие – тромбоцитопения; очень редкие – лейкопения.

Со стороны нервной системы: очень частые – головокружение, головная боль; нечастые – предобморочное состояние, обморок, парестезии.

Со стороны органа зрения: частые – нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые – сердечная недостаточность в период увеличения дозы, выраженное снижение АД; частые – брадикардия, отеки, гиперволемия, задержка жидкости, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевания периферических сосудов, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдрома Рейно); нечастые – AV-блокада II-III степени, стенокардия.

Со стороны дыхательной системы: частые – одышка, отек легких, астма у предрасположенных пациентов, бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей; редкие – заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: частые – тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе; нечастые – запор, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие – повышение активности АЛТ, АСТ и ГГТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – кожные реакции (например, аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, кожный зуд, псориазоподобные и лишаеподобные поражения кожи, алопеция); очень редкие – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: частые – боли в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: частые – инфекции мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко – недержание мочи у женщин (обратимое после отмены препарата).

Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые – эректильная дисфункция.

Со стороны обмена веществ и питания: частые – гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Общие расстройства: очень частые – астения, повышенная утомляемость; частые — увеличение массы тела.

Головокружение, обморок, головная боль и астения обычно легкой степени чаще возникают в начале терапии препаратом Карведилол Зентива.

При применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ИБС и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое нарушение функции почек.

Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

 
Противопоказания

— острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по классификации NYHA), требующая в/в введения инотропных средств;

— клинически значимые нарушения функции печени;

— АV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца);

— выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд/мин);

— СССУ (включая синоатриальную блокаду);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу и сахарозу);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, АV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

 
Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия, одышка (вследствие бронхоспазма), рвотa. В тяжелых случаях возможны нарушение дыхания, спутанность сознания, генерализованные судороги, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Необходимо проводить мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. При выраженной брадикардии целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин по 0.5-2 мг) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности; глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии. Если в клинической картине передозировки преобладает выраженное снижение АД, вводят симпатомиметики (норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин), добутамин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентности к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение Т1/2 карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

 
Особые указания

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Карведилол Зентива может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Карведилол Зентива до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол Зентива или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата.

Карведилол Зенитва с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости).

При применении препарата Карведилол Зентива у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ИБС и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Пациентам с ХОБЛ (в т.ч. с бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств, препарат Карведилол Зенитва следует назначать только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При наличии предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Карведилол Зентива в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата Карведилол Зентива необходимо тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

С осторожностью Карведилол Зентива назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку препарат может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться колебаниями гликемии.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Карведилол Зенитва у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в т.ч. с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы, препарат Карведилол Зентива может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности усиления отрицательных эффектов препарата Карведилол Зентива и средств для общей анестезии.

Препарат Карведилол Зентива может вызывать брадикардию, при ЧСС <55 уд./мин дозу препарата следует уменьшить.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Карведилол Зентива у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе или проходящих курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Пациентам с указаниями в анамнезе на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов Карведилол Зентива следует назначать только после тщательной оценки соотношения возможной пользы и риска.

У пациентов, одновременно принимающих блокаторы медленных кальциевых каналов (например, верапамил или дилтиазем), а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно проводить мониторинг ЭКГ и АД.

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя препарат Карведилол Зентива обладает как бета-, так и альфа адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому препарат с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта применения препарата Карведилол Зентива у таких пациентов нет. Несмотря на то, что альфа-адреноблокирующие свойства препарата Карведилол Зентива могут предотвратить подобную симптоматику, назначать препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Лечение препаратом Карведилол Зентива проводится длительно. Терапию не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов с ИБС.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол Зентива.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с депрессией, метаболическим ацидозом и злокачественной миастенией (myasthenia gravis).

Карведилол Зентива содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы и недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать препарат.

Карведилол Зентива содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. В связи с возможностью развития таких побочных реакций, как головокружение и утомляемость, способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами может быть нарушена. Особенно это следует учитывать в начале лечения, после увеличения дозы, при смене препаратов, а также при употреблении алкоголя.

Carvedilol

Регистрационный номер

Торговое наименование

Карведилол

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: карведилол — 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,51 мг/77,06 мг, целлюлоза микрокристаллическая 63 мг/63 мг, повидон 5,4 мг/таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг для таблетки 25 мг), кросповидон 7,2 мг/ 7,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,72 мг/ 0,72 мг, магния стеарат 1,62 мг/ 1,62 мг, хинолиновый жёлтый (0,05 мг для таблетки 12,5 мг).

Описание

Таблетки с дозировкой 12,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.

Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Карведилол — блокатор альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час.

Период полувыведения составляет 6–10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95–99 %. Биодоступность препарата 24–28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25 %: 30 % для R-формы и 15 % для S-формы. Приём пищи не влияет на биодоступность.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путём окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола путём окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома P450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.Период полувыведения — 6–10 ч.

Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола. У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьёзных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания

  • Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • ишемическая болезнь сердца (в том числе и у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печёночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, тяжёлые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, хроническая обструктивная болезнь лёгких, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении препарата Карведилол во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Достаточного опыта применения препарата Карведилол у беременных нет. Препарат Карведилол противопоказан к применению во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о выделении карведилола в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому, если приём препарата необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 6,25–12,5 мг (½ таблетки по 12,5 мг — 1 таблетка) 1 раз в сутки в первые два дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Карведилол.

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (½ таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с лёгкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с лёгкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Карведилол или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости — дозу препарата Карведилол. В такой ситуации дозу препарата Карведилол не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если терапию препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведёнными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилол прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведёнными выше рекомендациями,

У пациентов с умеренной и тяжёлой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (>1/100, <1/10), «нечасто» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10 000, <1/1000), «очень редко» (<1/10 000).

Нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), астения, повышенная утомляемость, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, отёки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отёки промежности, отёки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто — синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диарея, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения.

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Прочие: часто — нарушения зрения; редко — почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Нежелательные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость; нечасто — лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто — нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия, развитие или прогрессирование симптомов сердечной недостаточности и периферические отёки.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов; редко — заложенность носа.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диарея, боль в животе; нечасто — запор, рвота.

Лабораторные показатели: очень редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз — аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма- глутамилтрансферазы.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоците пения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд).

Прочие: часто — боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто — снижение потенции, нарушения зрения; редко — сухость слизистой оболочки полости рта и нарушения мочеиспускания; очень редко — обострение течения псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром; отдельные случаи аллергических реакций.

Также наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможности манифестации латентнопротекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы, алопеция, зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии — атропин по 0,5–2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон по 1–10 мг внутривенно струйно, затем по 2–5 мг в час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики (добутамин, эпинефрин (адреналин)) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию.

Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам.

Поскольку при тяжёлой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приёме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют антигипертензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и антигипертензивный эффект карведилола.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению артериального давления и снижению контроля за артериальным давлением.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов) — поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим регулярный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 недель.

В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из положения «лёжа» в положение, «стоя». Необходима коррекция дозы препарата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление отёков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол.

Карведилол необходимо с осторожностью применять одновременно с сердечными гликозидами (риск замедления атриовентрикулярной проводимости).

Рекомендуется постоянное мониторирован ие электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, применять препарат необходимо с осторожностью.

Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающих пероральных или ингаляционных противоастматических средств, Карведилол назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приёме препарата Карведилол в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол таких пациентов нужно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол.

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата Карведилол может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Осторожность необходима при применении препарата Карведилол у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы, Карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карведилол пациентам с анамнестическими указаниями на тяжёлые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В период лечения избегать употребления алкоголя.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам с анамнестическими указаниями на развитие или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Карведилол можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Форма выпуска

Таблетки 12,5 мг, 25 мг.

По 10 таблеток в блистер.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Карведилол инструкция по применению и для чего он нужен цена
  • Кардивелол инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки
  • Кардиаск инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена
  • Кардизем инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Карведилол инструкция по применению и для чего он нужен таблетки взрослым