Кеталгин (Ketalgin) инструкция по применению
💊 Состав препарата Кеталгин
✅ Применение препарата Кеталгин
Описание активных компонентов препарата
Кеталгин
(Ketalgin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кеталгин |
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-001934 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кеталгин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема средства натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении средства 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.
Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
Показания активных веществ препарата
Кеталгин
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести болевого синдрома. Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут, в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Не показан для лечения хронических болей.
С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение кеторолака при беременности и в процессе родов, в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять при холецистите, холестазе, активном гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).
С осторожностью следует применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Долак
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Кетанов
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Кетанов® МД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Кетокам
(SIMPEX PHARMA, Индия)
Кетолак
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Кеторол®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Кеторол® Экспресс
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Кеторолак
(ВЕРТЕКС, Россия)
Кеторолак
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Кеторолак
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Все аналоги
Кетальгин
МНН: Кеторолак
Производитель: Лекхим — Харьков АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010029
Информация о регистрации в РК:
23.08.2018 — 23.08.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
5.83 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кетальгин
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Таблетки по 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кеторолака трометамин 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Кеторолак.
Код АТХ М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь кеторолак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может
несколько замедлить ее скорость. Максимальная концентрация в крови достигается через 30-60 минут (после применения дозы 0,01 г) и составляет 0,7-1,1 мкг/мл. Не поддается существенному пресистемному метаболизму. Фармакокинетика препарата после введения разовой и повторных доз носит линейный характер, т.е. уровни в плазме приблизительно пропорциональны введенной дозе. Равновесная концентрация при пероральном применении достигается в течение 24 ч при приеме препарата каждые 6 часов.
Связь с белками плазмы – более 99 %. Достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза.
Более 50 % кеторолака метаболизируется в печени в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выделяются почками, и р-гидроксикеторолак. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90 %), в т.ч. в неизмененном виде (60 %), а также с фекалиями (10 %). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 часа.
При приеме в дозах 0,01-0,09 г не кумулирует в организме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов старше 65 лет скорость выведения снижается: период полувыведения увеличивается в среднем до 6,2 ч после перорального применения дозы 0,01 г. При почечной недостаточности выведение замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса и увеличение периода полувыведения до 9,6‑9,9 часов, что указывает на необходимость коррекции дозы. У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.
Проникает через плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 0,01 г кеторолака максимальная концентрация в грудном молоке достигается через 2 часа после применения первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/мл.
Фармакодинамика
Кеторолака трометамин – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Системный анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Жаропонижающее действие выражено существенно слабее.
Механизм действия активного компонента препарата – кеторолака – обусловлен неселективным угнетением циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые являются главными факторами развития боли. Кеторолак также уменьшает образование других медиаторов боли и воспаления. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкую.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию. Кеторолак может удлинять среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время.
В отличие от опиоидных анальгетиков, кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО2. Не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает зависимости от лекарств и симптомов отмены.
После приема внутрь действовать препарат начинает через 1 час, достигает максимума через 2-3 часа и продолжает в течение 8-12 часов.
Показания к применению
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)
Способ применения и дозы
Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достигнуть нормоволемии. Взрослым Кетальгин назначают по 0,01 г каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 0,04 г в сутки. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначено кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 0,09 г (0,06 г для лиц преклонного возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 0,04 г в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.
Пациенты преклонного возраста
Пациенты преклонного возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.
Побочные действия
Часто
— головная боль, головокружение, сонливость
— отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней)
— повышение массы тела
Иногда
— рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, метеоризм, запор
— повышение артериального давления
— кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура
— повышенная потливость
Редко
— холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит
— асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность ( изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз
— острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи. Нефрит, отеки почечного генеза
— боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром
— снижение слуха, звон в ушах
— нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного воспиятия)
— бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)
— отек легких, обморок
— отек языка, лихорадка
— анемия, озинофилия, лейкопения
— кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение
— эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
— стоматит
— анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам
— «аспириновая» астма
— бронхоспазм
— ангионевротический отек
— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)
— дегидратация
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)
— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л)
— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том силе после операций), нарушение кроветворения
— беременность, роды, период лактации
— детский возраст до 16 лет
— для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.
Лекарственные взаимодействия
Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации.
Нельзя применять одновременно с кеторолаком
В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.
Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью
У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, то есть, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегатными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонита. Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простогландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.
Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.
Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком
Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше, связывание кеторолака снижалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, связывающиеся с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие препараты. Поэтому не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.
Особые указания
Кетальгин не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация
Кетальгин может вызвать повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта. У больных, получающих НПВС, в том числе Кетальгин, явления тяжелой желудочно-кишечной токсичности (раздражение желудка и кишечника, кровотечения, образование язв, перфорации и т.д.) могут появиться в любой момент, в том числе без предшествующей симптоматики. Исследования, проведенные по НПВС, не смогли выявить какую-либо группу больных, у которых риск язвообразования и кровотечения отсутствует. Таким реакциям более подвержены и хуже переносят их больные старческого возраста и ослабленные; именно в этих популяциях больных наблюдается наибольшее число желудочно-кишечных реакций с летальным исходом.
Риск клинически тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы и повышается у больных преклонного возраста, получающих более 60 мг Кетальгина в сутки. Наличие язвенной болезни в анамнезе увеличивает возможность тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при терапии Кетальгином.
Нарушения дыхательной функции
Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.
Влияние на почки
Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, что не превышают 0,06 г в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения содержания в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, которые могут случаться после приема одной дозы.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые пребывают на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшенный приблизительно вдвое в сравнении с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно в три раза. Пациенты с нарушениями функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или остаточного периода полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений за данными одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетальгин следует отменить.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические
Кетальгин следует отменить в случае первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности.
Гематологические эффекты
Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетальгин. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кетролака. В контролированных клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений в 2-11 минут. В отличие от длительного влияния вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24‑48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной ее остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетальгин не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, поэтому, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать при его назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы/галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия (сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию) следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражения печени.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по крайней мере в
течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО “Лекхим-Харьков”,
61115, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36, Украина
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Лекхим-Харьков», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Medicus Centre»
050000, г. Алматы, ул. Мусоргского, 2А
тел: +007(7272) 71-48-12, 71 48 13
e-mail: postavki@medicus.kz
| 914651131477976939_ru.doc | 85 кб |
| 140808801477978118_kz.doc | 121.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Показания к применению
ТАБЛЕТКИ
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)
РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
ТАБЛЕТКИ
Гиперчувствительность к кеторолаку или вспомогательным веществам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других пестерондных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аорто-коронарного шунтирования, непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или глюкозо- галактозная мальабсорбция, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, беременность (III триместр), роды и период грудного вскармливания, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигсназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин. Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или активное заболевание печени.
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 18 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из- за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
Кеталгин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-001721
Торговое наименование препарата
Кеталгин®
Международное непатентованное наименование
Кеторолак
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг;
вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, 1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M01AB15
Фармакодинамика:
Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика:
Биодоступность — 80-100%, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг кеторолака максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки, Css при внутримышечном введении 15 мг кеторолака составляет 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг кеторолака — 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг — 1,68-2,76 мкг/мл.
99% препарата связывается с белками плазмы крови, при гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19- 50мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг кеторолака составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг — 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или активное заболевание печени.
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 18 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
С осторожностью:
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (например, преднизолона), антикоагулянтов (например, варфарина), антиагрегантов (например, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Способ применения и дозы:
Вводят глубоко в мышцу, медленно или внутривенно струйно в течение не менее 15 с в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:
— взрослым от 18 до 65 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
— взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении:
внутримышечно
— взрослым от 18 до 65 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем — по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
— взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 часов;
внутривенно
— взрослым от 18 до 65 лет струйно вводят 10-30 мг, затем — по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза — 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
— взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.
Максимальная суточная доза для взрослых от 18 до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых от 18 до 65 лет и 60 мг — для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные эффекты:
Часто — более 3%, менее часто — 3%, редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления; редко — обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Передозировка:
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.
Взаимодействие:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами (цефоперазон, цефотетан), пентоксифиллином, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (за счет уменьшения синтеза простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаин, допамин, инсулин человеческий (короткого действия) и гепарин натрия.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы из светозащитного стекла.
По 10 ампул в коробке картонной.
5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки полиэтилентерефталатной.
1 или 2 контурные упаковки в пачке из картона.
В каждую коробку или пачку вкладывают инструкцию по применению.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), магния стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000).
таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклой формы.
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX
[М01АВ15]
Фармакологическое действие
Фармаколинамика
Кеторолак оказывает выраженное аналитическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы I и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность — 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) -составляет 7.9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, «аcпириновая» астма, бронхоспазм. ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины). дегидратация.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
С осторожностью
бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Способ применения и дозировка
Кеторолак применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Часто — более 3 %, менее часто -1-3%, редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделителъной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза. Поскольку у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг.
По 10, 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производител
ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.