Кетанов (Ketanov)
💊 Состав препарата Кетанов
✅ Применение препарата Кетанов
Описание активных компонентов препарата
Кетанов
(Ketanov)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кетанов |
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 100 шт. рег. №: П N012170/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кетанов
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема средства натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении средства 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.
Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
Показания активных веществ препарата
Кетанов
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести болевого синдрома. Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут, в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Не показан для лечения хронических болей.
С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение кеторолака при беременности и в процессе родов, в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять при холецистите, холестазе, активном гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).
С осторожностью следует применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Долак
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Кеталгин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Кетанов® МД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Кетокам
(SIMPEX PHARMA, Индия)
Кетолак
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Кеторол®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Кеторол® Экспресс
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Кеторолак
(ВЕРТЕКС, Россия)
Кеторолак
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Кеторолак
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Все аналоги
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20 или 100 шт.
Рег. №: 695/95/2000/05/10/15/17/21 от 13.01.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «KVT» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТАНОВ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 15.09.2017 г.
Фармакологическое действие
Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик, НПВС. Проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Не имеет известного влияния на опиоидные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом Cmax в плазме достигается через 50 мин и составляет 0.87 мкг/мл. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.
Распределение
После в/в введения разовой дозы Vd составляет 0.25 л/кг. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. После однократного и многократного применения фармакокинетика кеторолака является линейной. Css в плазме крови достигается через 1 день при применении 4 раз/сут. При длительном применении изменений не наблюдалось.
Выведение
После в/в введения разовой дозы Т1/2 составляет 5 ч, клиренс – 0.55 мл/мин/кг. У здоровых добровольцев терминальный Т1/2 из плазмы крови составляет, в среднем, 5.4 ч.
Кеторолак и его метаболиты (конъюгаты и p-гидроксиметаболиты) выводятся в основном с мочой — 91.4%, остальная часть — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (средний возраст 72 года) Т1/2 составляет 6.2 ч.
Показания к применению
— кратковременное лечение острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (в/м или в/в) терапии в условиях стационара, если это необходимо.
Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней.
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время или после еды.
Кетанов рекомендуется для кратковременного применения (до 5 сут).
С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, который необходим для контроля симптомов.
Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.
Взрослым назначают по 10 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут.
У пациентов, которые одновременно получают кеторолак парентерально и внутрь (в форме таблеток), суммарная суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг — 60 мг. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности, со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется более длительный интервал между приемами препарата, например, 6-8 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, изменение функциональных проб.
Со стороны нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, возбуждение, нарушение вкусовых ощущений, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, психотические реакции, нарушения мышления.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения: вертиго, потеря слуха, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, гипертензия, гипотензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макуло-папулезные высыпания, повышенная потливость.
Влияние на репродуктивную функцию: применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез ЦОГ/простагландина, может быть причиной бесплодия.
Инфекционные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани).
Аллергические реакции: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпания разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в единичных случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и многоформную эритему).
Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с/или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипоз носа). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход.
Прочие: послеоперационное кровотечение из раны, пурпура, гематома, удлинение времени кровотечения, астения, отеки, увеличения массы тела, повышение температуры тела, чрезмерная жажда, усталость, недомогание, лихорадка, боль в груди, миалгия, повышенная утомляемость.
Противопоказания к применению
— активная пептическая язва с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
— бронхиальная астма в анамнезе;
— в качестве анальгезирующего средства перед и во время оперативного вмешательства;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, отека Квинке и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
— оперативное вмешательство в анамнезе с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения;
— одновременное применение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 ч);
— печеночная недостаточность;
— умеренная и тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
— предполагаемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение;
— геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
— одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
— гиповолемия, дегидратация;
— беременность, период схваток и роды;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 16 лет;
— повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.
Кеторолак выделяется с грудным молоком в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.
Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез ЦОГ/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.
Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности, со стороны пищеварительного тракта.
Особые указания
Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация
О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорации, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протоновой помпы). Кетанов с осторожностью применяют у пациентов, которые одновременно получают препараты, способные увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные ГКС, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.
Нарушение дыхательной функции
Необходима осторожность в случае применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.
Влияние на функцию почек
Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг/сут в/м или в/в), также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и при применении других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.
Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению ОЦК и/или снижению почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а конечный Т1/2 увеличивался приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или терминальном Т1/2. Могут наблюдаться пограничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические реакции
Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали реакции гиперчувствительности к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, отеком Квинке. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.
Гематологические эффекты
Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, способные влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 мин. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 ч после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.
Использование в педиатрии
Препарат не применяют у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов в случае применения кеторолака могут отмечаться сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения или депрессия. Если у пациента отмечаются вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Наблюдались анафилактоидные реакции после применения НПВС в терапевтических дозах, которые могут возникнуть после передозировки.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 ч после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем в/в введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Проведение симтоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает дыхательную депрессию или седативное действие, что характерно для опиоидов.
Противопоказанные комбинации
В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак не следует назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин.
НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией.
НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать концентрации сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами.
Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным ОЦК.
Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом.
Одновременное назначение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС.
Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.
Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность.
Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности.
Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Препараты, взаимодействие которых с кеторолаком маловероятно
Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99.2% до 97.5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд ООО, представительство, (Индия)
Представительство в Республике Беларусь
220113 Минск, ул. Мележа 1, оф. 1118-34
Тел./факс: (375-17) 268-54-57
http://www.sunpharma.com
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: кеторолака трометамол 10,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 44,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 122,41 мг, кремния диоксид коллоидный 1,83 мг, магния стеарат 1,00 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2,91 мг, макрогол-400- 0,68 мг, тальк очищенный 0,16 мг, титана диоксид 1,25 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «KVT» на одной стороне.
НПВП
АТХ M01AB15 Кеторолак
Фармакодинамика
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак
представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Сmах в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится при гемодиализе.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).
— Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
— заболевания печени (обострение);
— заболевания щитовидной железы;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— острый инфаркт миокарда;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
— заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;
— выраженная миопатия, тяжелая миастения;
— беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.
Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно.
В последней триместр беременности механизм действия кеторолака характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка.
В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Представлена классификация побочных эффектов: часто — 1-10%; нечасто — 0,1-1%; редко — 0,01-0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме).
Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют всасывание препарата.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки или в блистер ОРА-Аl-PVC/Al.
1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
П N012170/01
Дата регистрации
2011-06-02
Дата переоформления
2016-08-16
Владелец регистрационного удостоверения
C.К. Терапия, С.А.
Румыния
Производитель
S C TERAPIA S A
Румыния
SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD
Индия
Представительство
САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ ЛТД
Индия
Кетанов МД таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005810
Торговое наименование препарата:
Кетанов® МД
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Кеторолак
Лекарственная форма:
таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав:
Одна таблетка содержит:
| Действующее вещество: | |
| Кеторолака трометамол | 10,00 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Маннитол* | 115,56 мг |
| Микрокристаллическая целлюлоза (Авицел РН112) | 18,00 мг |
| Крахмал кукурузный | 18,00 мг |
| Аспартам | 3,60 мг |
| Кросповидон | 9,00 мг |
| Пропилгаллат | 0,50 мг |
| Краситель индигокармин | 3,00 мг |
| Ароматизатор мяты перечной | 0,54 мг |
| Магния стеарат | 1,80 мг |
* Количество регулируется с учетом фактического содержания кеторолака трометамола для поддержания постоянной величины «масса таблетки»
Описание
Таблетки синего цвета, с вкраплениями, плоские, круглые, со скошенным краем, с гравировкой «К17» с одной стороны и гладкие с другой.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX:
М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 0,4 ч после приема натощак 10 мг кеторолака в лекарственной форме таблетки, диспергируемые в полости рта. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность – 80-100%. Время достижения равновесной концентрации – Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
При приеме внутрь дозы 10 мг общий клиренс составляет – 0,025 л/ч/кг; при почечной недостаточности (концентрация креатинина в плазме крови 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг.
Не выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, не влияет на прогрессирование заболевания.
Противопоказания
- Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона);
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Острые заболевания или состояния, сопровождающиеся нарушением функции печени или обострение хронических заболеваний печени;
- Заболевания щитовидной железы;
- Подтвержденная гиперкалиемия;
- Острый инфаркт миокарда;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
- Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, состояния, сопровождающиеся гипокоагуляцией, в том числе гемофилия), миелосупрессия;
- Выраженная миопатия, миастения;
- Беременность, период грудного вскармливания;
- Детский возраст (до 16 лет);
- Одновременное применение с пробенецидом;
- Одновременное применение с пентоксифиллином;
- Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);
- Одновременное применение с солями лития;
- Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Препарат не применяют:
- для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
- для лечения хронических болей.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительноеиспользование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Безопасность применения во время беременности данного препарата не установлена. Применение во время третьего триместра беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.
Период грудного вскармливания
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в грудное молоко.
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Положить таблетку Кетанов® МД на язык, где она сразу же начнет растворяться. При необходимости перед применением препарата ротовую полость можно смочить небольшим количеством воды.
Таблетку держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения таблетки, после чего в случае необходимости лекарственный препарат допускается запить водой. Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой.
Однократная доза – 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг. Допускается применение препарата до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Продолжительность применения препарата не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
При переходе с парентерального введения кеторолака на его применение внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перехода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (≥1: 10); часто (≥1: 100 и <1: 10); нечасто (≥1: 1000 и <1: 100); редко (≥1: 10000 и <1: 1000); очень редко (<1: 10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны пищеварительной системы
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией [резкая боль в животе] и кровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена]), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств
Редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна – нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы
Редко – бронхоспазм, диспноэ, одышка, ринит, отек гортани
Со стороны центральной нервной системы
Часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто – повышение артериального давления; редко – отек легких, синкопальные состояния.
Со стороны органов кроветворения
Редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза
Редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов
Нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции
Редко – анафилаксия, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек).
Прочие нарушения
Часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка; частота неизвестна – гиперкалиемия, гипонатриемия.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в т.ч. развитие пептических язв желудка; эрозивного гастрита), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма).
Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами противопоказано.
Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) и с пентоксифиллином противопоказано. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание препарата.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчет дозы).
Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению плазменной концентрации и периода полувыведения кеторолака. Одновременное применение с пробенецидом противопоказано. Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов, приводит к нарушению выведения и повышению плазменной концентрации солей лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
При одновременном применении циклоспорина, такролимуса с кеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с повышенным риском нефротоксичности. Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин и ибупрофен. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и зидовудина. Кеторолак не влияет на связь дигоксина с белками крови.
Согласно данным исследований на животных, при одновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает риск появления судорог.
В течение 8-12 суток после применения мифепристона не рекомендуется применять НПВП, так как возможно уменьшение эффекта мифепристона.
Особые указания
Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о возможной аллергии в анамнезе при применении препаратов, содержащих кеторолак или другие НПВП. Из-за возможного риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Препарат не должен применяться в акушерской практике.
Не применять одновременно с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении дозы кеторолака более 40 мг/сут.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций, и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из ОПА/АЛ/ПВХ фольги и АЛ фольги.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд., Сан Хауз, Плот № 201 Б/1, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегаон (Ист), Мумбай 400063, Махараштра, Индия
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Sun House, № 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (East), Mumbai – 400063, Maharashtra, India.
Производитель
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд., СЭЗ, Отделение-1, Плот № А-41, Фаза VIII-А, Индастриал Эреа, САС Нагар (Мохали) 160071, Пенджаб, Индия
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., SEZ Unit-1, Plot No. A-41, Phase-VIII A, Industrial Area, S.A.S. Nagar (Mohali) Punjab-160071, India
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.
Россия, 107023, г. Москва, ул. Электрозаводская, д. 27, стр. 8, офисы 29, 30.
Купить Кетанов МД таблетки в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)