Фунгавис (Fungavis)
💊 Состав препарата Фунгавис
✅ Применение препарата Фунгавис
Описание активных компонентов препарата
Фунгавис
(Fungavis)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2019.03.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J02AB02
(Кетоконазол)
Лекарственная форма
| Фунгавис |
Таб. 200 мг: 30 шт. рег. №: ЛС-001734 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фунгавис
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).
Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Фармакокинетика
Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.
Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное O-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.
Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.
Показания активных веществ препарата
Фунгавис
Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).
Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.
Противопоказания к применению
Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.
Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.
У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.
Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.
При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.
С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Взаимодействие с другими препаратами
Везомни
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Мавирет
(ЭббВи, Россия)
Мефлохин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Олумиант™
(ELI LILLY VOSTOK, Швейцария)
Омез® Д
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Прадакса®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Реагила®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Теофедрин-Н®
(ЭНДОКРИННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ, Россия)
Триттико®
(AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F., Италия)
Эликвис®
(PFIZER, США)
Все взаимодействия
действующее вещество: 1 таблетка содержит 200 мг (0,2 г) кетоконазола;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.
Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J02A B02.
- Инфекции кожи, волос, вызванные дерматофитами и / или дрожжами (Дерматофитоз, отрубевидный лишай, фолликулит, вызванный Pityrosporum), кандидоз кожи, хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи, кандидоз ротоглотки и пищевода, хронический вагинальный кандидоз, который имеет рецидивы, в тех случаях, когда эти инфекции нельзя лечить средствами для местного применения, а также при отсутствии эффекта от проведенного ранее местного лечения.
- Системные грибковые инфекции, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз.
Кетоконазол плохо проникает в ЦНС и поэтому лечение грибкового менингит пероральным кетоконазолом нецелесообразно.
Гиперчувствительность к кетоконазола и к другим компонентам препарата или к другим имидазольных противогрибковых препаратов; острые или хронические заболевания печени; одновременный прием кетоконазола и препаратов, которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой ферментов CYP3A4; терфенадин, астемизол, сертиндол, цизаприд, хинидин, пимозид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, триазолам, мидазолам, симвастатин, ловастатин, алкадоиды спорыньи (например, дигидроэрготамин), низолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус и сиролимус (рапамицин) дети с массой тела до 15 кг.
Кетоконазол следует принимать во время еды для максимальной абсорбции (всасывания).
Взрослые.
- Инфекции кожи, волос, слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и / или дрожжами и системные инфекции:
1 таблетка (200 мг) 1 раз в сутки вместе с едой. Если прием указанной дозы не приводит к улучшению состояния, ее следует увеличить до 2 таблеток (400 мг).
- Вагинальный кандидоз: 2 таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.
Дети.
- Дети с массой тела от 15 до 30 кг 100 мг * один раз в день во время еды.
- Дети с массой тела более 30 кг такие же самые дозы, что и для взрослых.
При необходимости применения дозы 100 мг следует применять кетоконазол в соответствующей дозировке.
Средняя продолжительность лечения.
- вагинальный кандидоз — 5 дней подряд;
- микозы кожи, вызванные дерматофитами — примерно 4 недели
- отрубевидный лишай — 10 дней
- кандидоз ротовой полости и кожи — 2-3 недели;
- инфекции волосистой части головы — 1-2 месяца;
- паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз: средняя продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
Как правило, лечение по указанным схемам необходимо проводить без перерыва до тех пор, пока не пройдет 1 неделю после исчезновения всех симптомов и до получения отрицательных результатов лабораторных исследований.
Недостаточно длительное лечение может привести к рецидиву активной инфекции. Вместе с тем лечение необходимо немедленно прервать и провести функциональные печеночные тесты в случае появления субъективных или объективных симптомов гепатита, как анорексия, тошнота, рвота, усталость, желтуха, боли в животе и темное окрашивание мочи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе и диарея.
Аллергические реакции.
Анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны центральной нервной системы.
Редко — головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек диска зрительного нерва, выпуклость родничка у младенцев).
Со стороны крови.
Редко — тромбоцитопения.
Со стороны кожи.
Сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны печени.
Редко — гепатит, обратимое повышение печеночных ферментов, проявления тяжелой гепатотоксичности, включая желтуху, подтвержденный биопсией некроз печени, цирроз, печеночная недостаточность, включая летальные случаи и случаи, которые требовали трансплантации органа.
Со стороны эндокринной системы.
Редко — коры надпочечников.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Редко — оборотная гинекомастия и олигоспермия, импотенция, эректильная дисфункция, менструальные расстройства.
Другие : фотофобия, алопеция, снижение уровня тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 часа после прекращения лечения).
При передозировке возможно усиление указанных выше побочных реакций.
В случае передозировки необходимое лечение заключается в применении поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема может быть сделано промывание желудка. При необходимости может быть применено активированный уголь.
Применение препарата для лечения беременных не изучалось. По этой причине Кетоконазол не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда преимущества лечения для матери превышают потенциальный риск для плода. Поскольку Кетоконазол может попадать в грудное молоко, применение препарата во время кормления грудью не рекомендуется.
При пониженной желудочной кислотности абсорбция уменьшается. Пациенты, одновременно с кетоконазолом принимают препараты, нейтрализующие кислотность (гидроксид аммония), должны применять их не раньше, чем за 2:00 после приема Кетоконазолу. Пациентам с ахлоргидрией, больных СПИДом, пациентам с пониженной секрецией в связи с применением Н 2 антагонистов и ингибиторов протонной помпы рекомендуется принимать Кетоконазол с колой.
Иногда наблюдается асимптоматическое повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы. Эта асимптоматическая реакция безопасна и не требует прекращения лечения, но таким пациентам следует находиться под наблюдением врача.
Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или эпизодами проявлений гепатотоксичности на другие препараты в анамнезе лечения кетоконазолом назначается в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает риск поражения печени показатели функции печени при этом необходимо контролировать чаще.
Учитывая гепатотоксичность Кетоконазолу, препарат следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск, учитывая наличие других эффективных противогрибковых лекарственных средств.
При лечении препаратом Кетоконазол более двух недель необходимо контролировать функцию печени: перед началом лечения, после 2 недель лечения и далее ежемесячно.
Риск серьезных поражений печени возрастает с увеличением продолжительности лечения; лечения более 10 дней возможно только после тщательного анализа соотношения польза / риск и оценки эффективности препарата.
Важно ознакомить больных, которые длительное время лечатся препаратом Кетоконазол, о симптомах заболевания печени, таких как повышенная утомляемость, лихорадка, окрашивание мочи в темный цвет и обесцвечивание кала, желтуха. Риск заболевания гепатитом повышается в таких случаях: женщины старше 50 лет, заболевания печени в анамнезе, известные аллергические реакции на лекарственные средства, длительное лечение кетоконазолом с одновременным применением гепатотоксических лекарственных средств.
При наличии симптомов гепатита или при подтверждении болезни печени при проведении соответствующих анализов необходимо срочно прекратить.
Когда жизненно важные показатели не требуют длительного лечения болезни, перед началом лечения кетоконазолом следует проводить оценку соотношения возможного риска и преимуществ лечения.
Кетоконазол снижает (в дозе 400 мг в сутки и выше) кортизолового ответ на АКТГ-стимуляцию, поэтому необходимо контролировать функцию надпочечников у больных с недостаточностью функции этих желез (например, болезнью Аддисона), а также у пациентов, которые испытывают долговременного стресса (сложные хирургические вмешательства, интенсивная терапия), получают длительную терапию кетоконазолом и обнаруживают признаки надпочечниковой дисфункции, у детей подросткового возраста.
Пациентам с наследственными состояниями галактозной непереносимости, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции этот препарат не назначают.
Не рекомендуется назначать препарат детям с массой тела до 15 кг.
Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение и т.д.), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
1. Средства, влияющие на абсорбцию Кетоконазолу.
Абсорбция Кетоконазолу снижается с уменьшением кислотности желудочного сока, следует избегать одновременного приема препаратов, снижающих кислотность желудочного сока ( антихолинергические, антацидные средства, блокаторы Н 2 рецепторов) .
2. Средства, влияющие на метаболизм Кетоконазолу.
Кетоконазол главным образом метаболизируется системой цитохрома CYP3A4.
Энзим-индуцирующих препараты, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин, значительно снижают биодоступность Кетоконазолу. Комбинация Кетоконазолу с мощными индукторами этой ферментной системы не рекомендуется.
Ритонавир повышает биодоступность Кетоконазолу.
3. Влияние Кетоконазолу на метаболизм других лекарственных средств.
Кетоконазол является мощным ингибитором ферментной системы цитохрома Р450 ЗА4.
Совместное назначение Кетоконазолу и препаратов, метаболизирующихся этой ферментной системы, может привести к повышению плазменных концентраций этих препаратов и, как результат, к росту и / или пролонгации ее эффектов, включая побочные эффекты. Поэтому может потребоваться соответствующая корректировка доз.
Одновременное назначение Кетоконазолу и домперидона не рекомендуется, поскольку эта комбинация может привести к повышению концентрации домперидона в плазме крови и удлинение интервала QT.
- Препараты, применение которых противопоказано при лечении Кетоконазолом:
терфенадин, астемизол, сертиндол, цизаприд, хинидин, пимозид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин . Их комбинация с кетоконазолом может привести к повышению плазменных концентраций этих препаратов и к пролонгации эффекта QT и в аритмий типа «torsades de pointes» (редкие случаи)
одновременный прием триазолама, орального мидазолама противопоказан из-за чрезмерной и длительной фармакодинамическом ответ;
симвастатин, ловастатин , которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой цитохрома CYP3A4 повышается риск диффузной миалгии и рабдомиолиза;
алкадоиды рожков, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилергоновин)
низолдипин;
эплеренон;
иринотекан;
эверолимус и сиролимус (рапамицин).
- Препараты, которые необходимо применять с осторожностью в комбинации с кетоконазолом, обязательно контролируя уровень этих препаратов в плазме крови, отслеживая их эффекты, в том числе и нежелательные и, при необходимости, уменьшать их дозу:
оральные антикоагулянты;
ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир)
некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бисульфан, доцетаксел, ерлотинаб, иматиниб)
блокаторы кальциевых каналов, которые метаболизируются фермен CYP3A4 (дигидропиридина и, возможно, верапамил)
некоторые иммуносупрессивные препараты (циклоспорин, такролимус)
некоторые ингибиторы HMG-GoA редуктазы, такие как аторвастатин;
некоторые глюкокортикоиды (будесонид, флютиказон, дексаметазон, метилпреднизолон)
дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина)
другие: цилостазол, буспирон, альфентанилом, фентанил, силденафил, солифенацин, алпразолам, бротизолам, внутривенный мидазолам, кветиапин, репаглинид, толдеродин, триметрексат, эбастин, Элетриптан, ребоксетин .
Редкие случаи дисульфирамоподобной реакции на алкоголь характеризуются покраснением лица, высыпаниями, периферическими отеками, тошнотой, головной болью. Эти симптомы проходят, как правило, в течение нескольких часов.
Фармакологические. Противогрибковое средство широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и вызывает микостатичний эффект. Имеет фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов, дрожжей (Candida, Pityrosporum, Тоrulopsis, Cryptococcus), диморфных и высших грибов (еумицетив). Менее чувствительны: Aspergillus ssp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp.та другие Фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Кетоконазол тормозит биосинтез эргостерола грибов и приводит к изменению состава других липидных компонентов в их мембранах. Попадание Кетоконазолу к ЦНС незначительное, и по этой причине грибковый менингит не следует лечить пероральным кетоконазолом.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается. Абсорбция ухудшается при повышении рН желудочного содержимого. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Выделение из плазмы двухфазное, с периодом полураспада, равный 2 часам в пределах первых 10:00 после приема и с периодом полураспада, равный 8 часам в дальнейшем. После абсорбции в желудочно-кишечном тракте кетоконазол метаболизируется в значительное количество неактивных метаболитивГоловнимы путями метаболизма является окисление и расщепление имидазолового и гиперазинового колец, окислительное О-деалкилирования и ароматическое гидроксилирование. Примерно 13% выводится с мочой, выведение исходного лекарственного вещества колеблется между 2% и 4%. Препарат выделяется преимущественно с желчью. Связывания in vitro Кетоконазолу белками плазмы осуществляется преимущественно фракцией альбуминов и составляет 99%. Лишь незначительная часть попадает в спинномозговую жидкость.
таблетки белого или почти белого цвета.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.
Состав
- В составе 1 свечи Кетоконазол содержится 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
- В 1 г крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества кетоконазола. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
- Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.
Форма выпуска
- Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
- Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
- Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Кетоконазол является искусственным производным имидазола. Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.
Действует на Epidermophyton floccosum, дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida.
Фармакокинетика крема
При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.
Фармакокинетика свечей
Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.
Фармакокинетика таблеток
Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией.
Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются: ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазинового и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование. Время полувыведения составляет примерно 10 часов.
Выделяется в основном с желчью и с калом.
Показания к применению
Показания к применению крема Кетоконазол
- паховая эпидермофития;
- дерматомикоз гладкой кожи;
- эпидермофития стоп и кистей;
- отрубевидный лишай;
- кандидоз кожи;
- себорейный дерматит, спровоцированный Pityrosporum ovale.
Показания к применению свечей Кетоконазол
Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза, как острого, так и хронического характера.
Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.
Показания к применению таблеток Кетоконазол
Терапия и профилактика микозов, спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами:
- инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта;
- тяжелые поражения кожи, ногтей и волос: онихомикоз, дерматофития, разноцветный лишай и другие;
- вагинальный рецидивирующий кандидоз хронического характера при неэффективности местного лечения;
- системные микозы: паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз.
Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих иммунодефицитом.
Противопоказания
Противопоказания к применению крема
- гиперчувствительность к компонентам лекарства;
- нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.
Противопоказания к применению свечей
- первый триместр беременности;
- гиперчувствительность к компонентам лекарства;
- возраст менее 12 лет.
Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.
Противопоказания к применению таблеток
- болезни печени острого и хронического характера;
- беременность или лактация;
- возраст младше 3 лет;
- гиперчувствительность к компонентам лекарства.
Запрещен совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4, возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, приводящее к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию аритмий:
- анальгетики: Метадон, Левацетилметадол;
- антиаритмики: Дронедарон, Дизопирамид, Дофетилид, Хинидин;
- антигельминтные и антипротозойные средства: Галофантрин;
- антигистаминные препараты: Мизоластин, Астемизол, терфенадин;
- средства для лечения мигрени: Эргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргометрин;
- противоопухолевые средства: Иринотекан;
- блокаторы каналов кальция: лерканидипин, Фелодипин, Бепридил, Нисолдипин;
- антипсихотические и снотворные средства, анксиолитики: Сертиндол, Луразидон, Пимозид, мидазолам, Триазолам;
- гиполипидемические средства: Симвастатин, Ловастатин;
- сердечно-сосудистые средства: Ранолазин, ивабрадин;
- иммунодепрессанты: Эверолимус;
- диуретики: Эплеренон;
- желудочно-кишечные средства: Домперидон, цизаприд;
- прочие средства: Колхицин при терапии больных с расстройствами работы печени и почек.
Побочные действия
Побочные действия после применения крема
- Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.
Побочные действия после применения свечей
- Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
- Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Побочные действия после применения таблеток
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, возбудимость, тревога, бессонница, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
- Реакции со стороны метаболизма: анорексия, непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, нарушение работы печени, запор, рвота, дисгевзия, сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
- Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
- Реакции со стороны дыхания: кровотечение из носа.
- Реакции со стороны кожи: дерматит, алопеция, эритема, зуд, ксеродерма, сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация.
- Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия.
- Реакции со стороны гормональной сферы: дефицит функции надпочечников, гинекомастия, расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания тестостерона в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
- Реакции со стороны лабораторных данных: снижение количества тромбоцитопения.
- Реакции со стороны сенсорных органов: боязнь солнечного света.
- Реакции со стороны половой сферы: азооспермия, эректильная дисфункция.
- Реакции со стороны иммунитета: крапивница, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, псевдоанафилактический шок.
- Реакции общего характера: периферический отек, лихорадка, озноб.
Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)
Крем Кетоконазол, инструкция по применению
При лечении дерматомикоза кожи, эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожи крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.
При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.
Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи – 20-30 дней, при отрубевидном лишае – 15-20 дней, при эпидермофитии стоп и кистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи – 15-20 дней,
Инструкция на свечи
Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.
При лечении хронического кандидоза лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.
Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению
Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.
Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае составляет 10 дней, при кандидозе кожи и полости рта – 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах – до 30 дней, при системных микозах – 30-60 дней.
Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.
При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.
Передозировка
Передозировка при использовании крема или свечей
Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.
При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.
Передозировка таблетками
При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.
При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, гидроксид алюминия, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.
При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 (Рифабутин, Изониазид, Эфавиренз, Рифампицин, фенитоин, Карбамазепин, Невирапин) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.
При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 (противовирусные и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.
При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином, транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.
Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: Фентанил, Тамсулозин, Рифабутин, Карбамазепин, ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.
С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: бупренорфин, Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Дигоксин, Репаглинид, Элетриптан, празиквантел, Эбастин, доцетаксел, бортезомиб, Иматиниб, Бусульфан, Иксабепилон, Эрлотиниб, Триметрексат, Алпразолам, Лапатиниб, алкалоиды барвинка, Буспирон, Арипипразол, мидазолам, Бротизолам, Галоперидол, Пероспирон, Рамелтерон, Кветиапин, Рисперидон, индинавир, Маравирок, Надолол, Саквинавир, Алискирен, Верапамил, Будесонид, Апрепитант, Циклоспорин, Циклесонид, Дексаметазон, метилпреднизолон, флутиказон, Такролимус, Сиролимус, Аторвастатин, Темсиролимус, Ребоксетин, Имидафенацин, Фезотеродин, Солифенацин, Мозаваптан, Силденафил, тадалфил, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.
Условия продажи
Препарат продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 °С. Беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.
При применении крема непосредственно после длительного применения наружных глюкокортикостероидов не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.
При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.
В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии наружных половых органов у партнера.
Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.
Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.
Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового менингита, потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.
Из-за высокого риска развития гепатотоксичности препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.
Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков гепатотоксичности.
Если для лечения заболеваний кожи использовались глюкокортикостероиды, то Кетоконазол в таблетках назначают только через 14 дней после их полной отмены.
Прием кислых напитков увеличивает всасываемость кетоконазола.
Препарат Кетоконазол не влияет на способность к управлению автотранспортом.
Аналоги Кетоконазола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Дермазол
- Микозорал
- Микокет
- Миканисал
- Низорал
- Ливарол
- Ороназол
- Перхотал
- Фунгавис
- Себозол
- Фунгинок
- Фунгистаб
Детям
Свечи не используются у детей младше 12 лет.
При лечении детей с массой весом 15-30 кг дневная доза равна 100 мг, а при лечении детей с весом более 30 кг применяются взрослые дозировки. Для предупреждения грибковых поражений у детей препарат назначают из расчета 4–8 мг/кг веса в день.
Таблетки не используются у детей младше 3 лет.
С алкоголем
При употреблении алкоголя на фоне лечения препаратом не исключено развитие дисульфирамоподобной реакции и усиления гепатотоксичности, поэтому подобных эпизодов следует избегать.
При беременности и лактации
Крем разрешено использовать во все указанные периоды.
Свечи запрещено применять в 1 триместре беременности, в других двух триместрах возможно использование данной формы выпуска препарата с особой осторожностью.
Таблетки запрещено использовать во все указанные периоды.
Отзывы о Кетоконазоле
Отзывы о мази (креме) и свечах с кетоконазолом характеризуют их с положительной стороны. Редко встречаются случаи возникновения побочных эффектов при их использовании. Отзывы о шампуне с кетоконазолом характеризуют его с еще более лучшей стороны при лечении грибкового поражения волосистых частей тела.
Одноименные таблетки назначаются крайне редка из-за их высокой способности провоцировать побочные эффекты, поэтому нельзя составить полноценной картины эффективности данной формы выпуска средства основываясь на отзывах.
Цена Кетоконазола, где купить
Цена мази Кетоконазол 15 г в России — около 50 рублей. На Украине крем в такой упаковке можно купить в среднем за 30 гривен.
Цена свечей Кетоконазол в стандартной упаковке в России составляет в среднем около 400 рублей, на Украине их средняя цена – около 100 гривен.
Цена Кетоконазола в таблетках №10 в России — около 150 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кетоконазол суппозитории вагинал. 400мг 10шт АвексимаООО Авексима Сибирь
-
Кетоконазол суппозитории вагинал. 400мг 5штООО Авексима Сибирь
-
Кетоконазол супп. ваг. 0,4г 10штООО ЮжФарм
Аптека Диалог
-
Кетоконазол (супп. ваг. 400мг №10)ООО Авексима Сибирь
Ригла
-
Кетоконазол супп. ваг. 400мг №10Южфарм ООО
-
Кетоконазол супп. ваг. 400мг №5Авексима Сибирь ООО
-
Кетоконазол супп. ваг. 400мг №5Альтфарм ООО
-
Кетоконазол супп. ваг. 400мг №5Южфарм ООО
-
Кетоконазол супп. ваг. 400мг №10Авексима Сибирь ООО
показать еще
1 таблетка содержит
Активное вещество
кетоконазол 200 мг
Вспомогательные вещества
сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, поливинилпиролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, кроссповидон, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
противогрибковое средство.
Код ATX
[J02AB02]
Фармакодинамика
Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Фармакокинетика
Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
- Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
- инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
- хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
- системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз);
- профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарств).
Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью — беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.
Применение во время беременности и в период лактации
Исследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.
Способ применения и дозировка
Кетоконазол следует принимать внутрь во время еды.
Лечение
Взрослые и дети с массой тела более 30 кг:
- грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы:
рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Кетоконазол в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день.
- вагинальный кандидоз:
2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней.
Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день
Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.
Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день;
детям — 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.
Средняя продолжительность лечения составляет:
- вагинальный кандидоз — 5 дней;
- кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
- разноцветный лишай — 10 дней;
- кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
- грибковые поражения волосистой части головы — 1 -2 месяца;
- грибковые поражения ногтей — 6-12 месяцев;
- системный кандидоз — 1 -2 месяца;
- паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз-оптимальная продолжительность лечения — 3-6 месяцев.
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.
При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:
- рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
- препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока;
- ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствии этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу Кетоконазола.
Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A.
Примерами таких лекарственных средств являются:
- Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения Кетоконазол ом: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
- Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с Кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена.
- Пероральные антикоагулянты.
- Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир.
- Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.
- Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, (в т.ч. верапамил).
- Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.
- Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.
В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов.
Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 — гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол с кислыми напитками.
Кетоконазол ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.
В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением. Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.
Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.
Влияние на управление автомобилем и другими механизмами
При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Таблетки по 200 мг
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Упаковка для стационаров. По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.
По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Название и адрес изготовителя
ЗАО «ЗиО-Здоровье» Россия, 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2