Описание препарата Кестин® (таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2010 году
Дата согласования: 10.09.2010
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| эбастин | 20 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,6 мг; МКЦ — 40 мг; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный — 10,4 мг; лактозы моногидрат — 177 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; гипромеллоза — 2,85 мг; титана диоксид — 0,95 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0,95 мг |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоаллергическое.
Фармакодинамика
Препарат Кестин® — блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
- при почечной и/или печеночной недостаточности;
- у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочные действия
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Не рекомендуется назначать препарат Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Особые указания
Препарат Кестин® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активные вещества:
Эбастин 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая20,0 мг
Кукурузный крахмал прежелатинизированный5,2 мг
Лактоза моногидрат88,5 мг
Кроскармеллоза натрия5,0 мг
Магния стеарат 1,3 мг
Оболочка:
Гипромеллоза1,725 мг
Макрогол 6000 0,575 мг
Титана диоксид0,575 мг
Общая характеристика
таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10».
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ: R06AX22
Фармакологические свойства
Механизм действия
Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.
После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.
Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.
Фармакодинамика
Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.
При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.
Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.
Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).
Фармакокинетика
После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.
Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.
Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.
Доклинические исследования безопасности
Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.
Лекарственное средство Кестин показано к применению для симптоматического лечения:
аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), сопровождающегося или не сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом;
хронической идиопатической крапивницы;
аллергического дерматита.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в сутки. При пропуске приема таблетки, не следует удваивать дозу с целью компенсирования пропущенной дозы. Пропущенную дозу необходимо принимать в обычное время приема. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, легкой, средней или тяжелой степени тяжести, коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводилось исследований с назначением дозы, превышающей 10 мг, пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому таким пациентам не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (10 мг эбастина/сутки).
Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.
Способ применения
Для приема внутрь
Таблетки можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.
Таблетку принимают, запивая стаканом воды.
Согласно данным сводного анализа плацебо-контролируемых исследований эбастина, в которых участвовали 5708 пациентов, наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, сухость во рту, сонливость.
В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией и их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
| Системно-органные классы | Очень часто(≥1/10) | Часто(≥1/100, <1/10) | Редко(≥1/10 000, <1/1 000) |
| Нарушения со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек) | ||
| Психические нарушения | нервозность, бессонница | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | головная боль | сонливость | головокружение, гипестезия, дисгевзия |
| Нарушения со стороны сердца | сердцебиение, тахикардия | ||
| Желудочно-кишечные нарушения | сухость слизистой оболочки полости рта | рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина) | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | крапивница, сыпь, дерматит | ||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | нарушения менструального цикла | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | отеки, астения |
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В ходе проведенных исследований с высокими дозами не наблюдалось клинически существенных признаков или симптомов при приеме до 100 мг один раз в сутки. Не существует специфического антидота при отравлении эбастином. Рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
Следует с осторожностью применять пациентам с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, в сочетании с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими, как азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Кестин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Поскольку терапевтическое действие эбастина начинается через 1 -3 часа после приема, не следует применять его для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.
Предупреждения о вспомогательных веществах
Данное лекарственное средство содержит лактозу. Не следует принимать лекарственное средство Кестин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, наблюдающаяся у некоторых народностей Лапландии) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Беременность, фертильность, лактация
Беременность
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или опосредованного вредного влияния с позиции репродуктивной токсичности. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Фертильность
Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.
Лактация
Не известно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. Предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не было обнаружено влияния при исследовании психомоторных функций у людей. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Однако рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел «Побочное действие»).
Было проведено исследование взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако назначение лекарственного средства Кестин требует осторожности у пациентов, принимающих одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.
Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.
Не были зарегистрированы случаи взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем.
При приеме эбастина с пищей уровень в плазме крови и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) основного метаболита эбастина повышаются в 1,5-2 раза. Это повышение не влияет на tmax. Прием эбастина с пищей не изменяет его клинический эффект.
Эбастин может влиять на результаты кожных тестов на аллергию, поэтому рекомендуется проводить их через 5-7 дней после окончания лечения.
Данное лекарственное средство может усиливать действие других антигистаминных препаратов.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Информация о производителе
Держатель регистрационного удостоверения
Алмиралл, С.А., Испания,
Ронда Генерал Митре, 151, 08022, Барселона, Испания.
Производитель
Индустриас Фармасеутикас Алмиралл, С.А., Испания
Национальное шоссе II, 593-й км, Сан-Андрес-де-ла-Барка, 08740, Барселона, Испания.
Компания, уполномоченная принимать претензии по качеству
ООО «АЛВОГЕН ФАРМА»
127055, г. Москва, ул. Новослободская, 31, здание 4
Тел.:+7 (499) 940 01 77
Факс:+7 (499) 940 01 55
alvogen.ru
Синонимы, аналоги
Статьи
Действующее вещество
Эбастин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
|
Активное вещество: |
|
|
эбастин |
20,00 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
целлюлоза микрокристаллическая |
40,00 мг |
|
крахмал кукурузный прежелатинизированный |
10,40 мг |
|
лактозы моногидрат |
77,00 мг |
|
кроскармеллоза натрия |
10,00 мг |
|
магния стеарат |
2,60 мг |
|
оболочка: |
|
|
гипромеллоза |
2,85 мг |
|
макрогол-6000 |
0,95 мг |
|
титана диоксид |
0,95 мг |
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка «Е 20».
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ :
R.06.A.X.22 Эбастин
Фармакодинамика
Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания к применению
— Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);
— крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью
Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином — возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли
эбастин с грудным молоком.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
редко: сонливость;
очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко: сухость слизистой оболочки полости рта;
очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко: сердцебиение, тахикардия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко: отклонения функциональных проб печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.
Со стороны репродуктивной системы:
очень редко: менструальные расстройства.
Общие и местные реакции:
очень редко: отеки, астенический синдром.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Передозировка
В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.
Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортным средством
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛС-001046
Владелец регистрационного удостоверения
Владелец Регистрационного удостоверения:Алмиралл С.А.
Производитель
INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Испания
Такеда Фармасьютикалс ООО
Купить Кестин 20 мг в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Кестин® (Kestine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кестин®
💊 Состав препарата Кестин®
✅ Применение препарата Кестин®
📅 Условия хранения Кестин®
⏳ Срок годности Кестин®
Описание лекарственного препарата
Кестин®
(Kestine)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013 года, дата обновления: 2020.04.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кестин® |
Сироп 1 мг/1 мл: фл. 60 или 120 мл в компл. с мерным устройством рег. №: П N015154/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кестин®
Сироп прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, с запахом аниса.
Вспомогательные вещества: молочная кислота 85%, глицерола оксистеарат, неогесперидин дигидрохалкон, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия метилпарагидроксибензоат, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия гидроксид, вода дистиллированная.
60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным устройством в виде шприца — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным устройством в виде шприца — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.
После однократного приема 5 или 10 мг препарата Cmax каребастина в плазме достигается через 2,8-3,4 ч и составляет 108-209 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%).
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выводится почками — 60-70%, в виде конъюгатов.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.
Показания препарата
Кестин®
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
- крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);
- аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Режим дозирования
Дети от 6-ти до 12 лет: 5 мг (5 мл) 1 раз в сутки.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (10 мл) 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (10-20 мл) 1 раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Кестин® принимают независимо от приема пищи.
Побочное действие
Головная боль, сухость во рту. В редких случаях — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли. Астенический синдром, синусит.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: при печеночной и/или почечной недостаточности, в детском возрасте (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при печеночной недостаточности.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью детям до 6 лет.
Особые указания
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Кестин® не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма. Симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Условия хранения препарата Кестин®
При температуре от 15° до 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности препарата Кестин®
Условия реализации
Без рецепта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
- Как действует раздражитель на рецепторы?
- Показания к применению
- Инструкция по применению
- Краткий обзор аналогов
- Сколько стоит. О стоимости лекарства
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Отзывы о лекарственном препарате
Аллергическая реакция на внешний либо внутренний раздражитель должна сразу же купироваться с помощью противоаллергических препаратов. Хорошей эффективностью и наиболее щадящим в сравнении с другими лекарственными средствами обладает Кестин.
Активное вещество Кестина — эбастин. Препарат входит в группу антигистаминных лекарственных средств с ярко выраженным противоаллергическим эффектом. Основной принцип действия Кестина — блокирование деятельности Н1-гистаминных рецепторов.
Кестин это не гормональный препарат! В его составе нет ГКС, поэтому действие лекарственного средства щадящее, не вызывает развитие осложнений, синдрома отмены и других побочных эффектов.
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения и специальных таблетированных пастилок рассасывания.
Таблетки производятся в двух дозировках: 10 мг активного вещества в одной единице и 20 мг активного вещества. В одной пастилке для рассасывания содержится 20 мг активного вещества.
Лекарственное средство буквально сразу же после применения начинает действовать, снимая отечность тканей и уменьшая спазмы в бронхах, провоцирующие аллергический кашель. Основное действие препарата — противоаллергический эффект.
Одна дозировка способна практически на 24 часа снять симптоматику аллергической реакции, выраженную в форме зуда, слезотечения, чихания, воспаления кожи в месте воздействия аллергена.
Интересно знать
Кестин в таблетках не вызывает такого побочного действия как сонливость (часто встречающаяся при приеме других противоаллергических лекарств.
Эбастин, будучи активным действующим компонентом таблеток, купирует работу Н1-гистаминных рецепторов, которые находятся в тканях гладкой мускулатуры, а также в стенках сосудов и капилляров кровеносной системы.
Как действует раздражитель на рецепторы?
Под воздействием аллергена с последующей выработкой гистамина гладкая мускулатура абсолютно всех органов и систем начинает очень быстро сокращаться.
Одновременно с этим происходит повышение проницаемости всех кровеносных сосудов, активизируется выработка с последующим выделением железами слизи из носовой полости.
Воздействующий на организм аллерген провоцирует активизацию иных биологических процессов в организме заболевшего, которые также вызывают симптоматику аллергии.
Применение по инструкции Кестина позволяет предупредить и ослабить абсолютно все симптомы, являющиеся реакцией организма на действующий аллерген.
Лекарственное средство:
- препятствует усилению и распространению аллергического отека;
- снижает воспалительный процесс на коже и слизистой;
- устраняет зуд.
Если принять препарат сразу же при появлении первых симптомов аллергической реакции, это позволит предупредить развитие более серьезных, сложных осложнений и последствий воздействия аллергена на организм.
Основной эффект, который оказывается лекарственным средством — противоаллергический. Эбастин, входящий в состав Кестина, не вытесняет гистамин из организма, а лишь участвует в синтезе свободных/освобождающихся рецепторов.
Согласно отзывам на Кестин от специалистов — данный препарат именно идет как противоаллергический (а не антигистаминный), подходит для профилактики и предупреждения развития/усугубления аллергической реакции.
Именно по этой причине его рекомендуют принимать сразу же как только появились первые признаки аллергии, так он будет более эффективным и позволит сразу же купировать аллергию. В тяжелых случаях эффективность Кестина будет не такой выраженной и результативной.
Препарат оказывает быстрый терапевтический эффект. Блокирование рецепторов начинается менее чем через час (в среднем, 40 минут) и длится в течение сорока восьми часов.
После того как курс лечения был полностью пройден и завершен активный компонент за счет накопительного эффекта сохраняется в клетках и тканях организма еще на протяжении следующих после выпитой последней таблетки препарата семидесяти двух часов.
Активное вещество метаболизируется в печени с последующим выведением через почки.
Показания к применению
В инструкции по применению Кестина перечислены заболевания, при которых показан прием данного лекарственного препарата:
- аллергический ринит (постоянного либо сезонного характера);
аллергический конъюнктивит, спровоцированный любыми типами аллергенов; - отеки кожи на открытых участках тела и слизистой, вызванные воздействием внутренних и внешних аллергенов;
- аллергия, спровоцированная ультрафиолетовым излучением, укусами насекомых;
- холодовая аллергия и т.д;
- отек Квинке.
Особенности применения разных форм таблеток Кестина
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять для лечения детей до двенадцатилетнего возраста;
- лиофилизированные таблетки не назначаются детям, возраст которых не достиг пятнадцати лет, а также пациентам с фенилкетонурией независимо от возраста.
Если у пациента в анамнезе указана почечная либо печеночная недостаточность Кестин и его аналоги назначаются с предельной осторожностью. Гипокалиемия, а также заболевания сердечно-сосудистой системы требуют постоянного наблюдения и контроля за состоянием пациента в период лечения данным лекарственным препаратом.
Кестин может вызывать у некоторых заболевших чувство сонливости и слабости, возможно появление незначительного головокружения, нарушение концентрации внимания. Если один из вышеуказанных симптомов проявился, следует соблюдать максимальную осторожность во время управления транспортными средствами и работы со сложно техническими механизмами.
Инструкция по применению
Для каждой формы выпуска Кестина характерен свой режим дозирования и способ применения.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в сутки требуется принять одну таблетку независимо от употребляемой пищи. Таблетку следует запить большим количеством воды.
Для взрослых и детей (после 15 лет) назначается дозировка 20 мг на один прием (одна таблетка либо две таблетки по 10 мг).
В возрасте от 12 до 15 лет максимальная суточная дозировка составляет 10 мг (либо 1/2 таблетки в 20 мг).
Лиофилизированные таблетки Кестин — рассасываются! Для этого одна таблетка ложится на язык и не проглатывается, следует подождать до ее полного растворения. Можно рассасывать.
Данную форму выпуска не запивают водой. Лиофилизированные таблетки назначаются только пациентам старше 15 лет!
Обратите внимание
Таблетки достаточно хрупкие, поэтому следует максимально аккуратно доставать их из блистера.
Краткий обзор аналогов
Случаи передозировки отмечались крайне редко. При чрезмерном повышении однократной дозы возможно усиление побочных эффектов, указанных выше.
При превышении рекомендованных доз необходимо как можно быстрее провести промывание желудка, принять любой энтеросорбент (к примеру, активированный уголь).
Если по каким-либо причинам препарат отсутствует в продаже, можно купить аналоги Кестина.
Цена на аналогичные по составу препараты отличается разбежкой и составляет от 30 до 400 рублей в зависимости от наименования препарата и фирмы-производителя.
Самыми популярными с тем же спектром действия аналогами Кестина являются Фенистил, Тавегил, Зодак, Лоратадин, Цетрин и т.д. В этих препаратах содержатся другие активные вещества, но по своему принципу действия они ничем не отличаются от Кестина.
Сколько стоит. О стоимости лекарства
Применять Кестин можно только по инструкции. Цена на сам препарат варьируется от 180 до 500 рублей в зависимости от объема активного вещества в одной таблетке и формы выпуска.
К примеру, 10 таблеток Кестина дозировкой в 20 мг стоят в районе 350-480 рублей. Таблетки для рассасывания стоят в пределах 520 рублей за десять штук.
Противопоказания
Лекарственное средство не рекомендуется применять в следующих случаях:
- если выявлена индивидуальная непереносимость активного вещества (эбастина);
- в период беременности и грудного вскармливания (активный компонент проникает в системный кровоток и, следовательно, проходит через плацентарный барьер, что может спровоцировать развитие нежелательных эффектов и нарушение работы органов и систем плода).
Побочные эффекты
Кестин от аллергии — один из немногих противоаллергических препаратов, который практически не вызывает побочных эффектов.
Большинство системных реакций вызвано чаще всего индивидуальной непереносимостью активного компонента, а также особенностями организма, наличием хронических заболеваний.
Наиболее часто могут наблюдаться: головная боль, головокружение, понижение физической активности, расстройства пищеварения, подташнивание, болезненные ощущения в эпигастральной области.
В редких случаях могут наблюдаться гайморит на фоне аллергического ринита, а также крапивница.
Отзывы о лекарственном препарате
Ольга Протопопова:
Спасаюсь Кестином от сезонной аллергии. Сразу же начинаю принимать препарат как только наблюдаю первые признаки развития аллергической реакции. Лекарство очень хорошее, никаких побочек мною за годы применения выявлено не было.
Даже сонливости нет как от супрастина и лоратадина. Кестин очень быстро снимает основную симптоматику заболевания, улучшает общее самочувствие. И радует его длительное действие, более суток после приема первой таблетки.
Кирилл Небышинец:
Как только начинается аллергический ринит на пыльцу сразу же приступаю к лечению.
Принимаю Кестин, который мне назначил врач-аллерголог. Препарат с мягким действием, не вызывает сонливости, что очень важно для меня, так как я работаю с техникой на крупном предприятии.
Важно, что первые же симптомы аллергии, если вовремя выпить таблетку, быстро устраняются.