Климодиен инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Регистрационный номер:

Торговое название: Климодиен ®

Лекарственная форма:

таблетки покрытые сахарной оболочкой

Состав
Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: эстрадиола валерат 2 мг, диеногест 2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат, магния гидросиликат (тальк), сахароза, декстроза (глюкоза) жидкая, кальция карбонат, повидон К 25, макрогол 35000, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид (Е 172), воск карнаубский.

Описание: светло-розовые блестящие таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа:

противоклимактерическое комбинированное средство (эстроген + гестаген)

Код АТХ G03FA15

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Климодиен содержит эстрадиола валерат — эстроген, превращающийся в организме женщины в естественный 17β-эстрадиол, и диеногест — высокоэффективный синтетический гестаген, единственный из производных нортестостерона, обладающий выраженным антиандрогенным эффектом.

Эстрадиола валерат восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль; процессы инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы, проявляющихся в виде недержания мочи, сухости и раздражения слизистой влагалища, болезненности при половом сношении.

Диеногест предупреждает развитие гиперплазии эндометрия, ведет к его атрофии, способствует уменьшению, а в дальнейшем и прекращению кровянистых выделений из влагалища — аменорея развивается у 67% женщин после 3 месяцев и у 85% женщин после 12 месяцев терапии.

Применение Климодиена приводит к снижению уровня общего холестерина, холестерина-липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и повышению холестерина — липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП.

Есть данные, что эстрогены оказывают прямое действие на сосуды. В клинических исследованиях показано, что при применении Климодиена в моче повышаются маркеры, отражающие наличие вазодилатационного эффекта. Прямое сравнение Климодиена с монотерапией эстрадиола валератом показало, что диеногест не уменьшает этот эффект. Эстрадиол предупреждает вызванную дефицитом эстрогенов потерю костной массы в постменопаузальном периоде. В основном, это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Такой эффект Климодиена подтверждается при измерении уровней специфических костных маркеров типа щелочной фосфатазы и перекрестных коллагеновых групп пиридинолина и дезоксипиридинолина.

В клиническом исследовании у женщин, страдающих бессонницей, связанной с постменопаузальным синдромом, Климодиен улучшал субъективное качество сна.

Фармакокинетика
— Эстрадиола валерат

Абсорбция
После приема внутрь эстрадиола валерат абсорбируется быстро и полностью. Во время абсорбции и первого пассажа стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В дальнейшем, значительное количество эстрадиола продолжает метаболизироваться (в частности, до эстрона, эстриола и эстрона сульфата). Только около 3 % эстрадиола становятся биодоступными при пероральном приеме эстрадиола валерата. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

В течение 60 минут после приема таблетки, сывороточный уровень эстрадиола быстро снижается и достигает средней концентрации, составляющей около 18 пг/мл. Затем, сывороточный уровень эстрадиола медленно повышается до пиковой концентрации, составляющей около 30 пг/мл -примерно к 8 часу после приема таблетки.

Распределение
При назначении 2 мг эстрадиола валерата, высокий уровень эстрадиола в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Пик сывороточной концентрации достигается после 2-10 часов, с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1.

Эстрадиол связывается альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 1—1,5%, а фракция, связанная ГСПС, находится в пределах 30—40%.

Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.

Метаболизм
После отщепления эфира от экзогенного эстрадиола валерата метаболизм лекарственного вещества протекает по пути биотрансформации эндогенного эстрадиола. Эстрадиол в основном метаболизируется печенью, частично кишечником, почками, скелетными мышцами и органами-мишенями. Этот процесс включает образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов перечисленных веществ; все они обладают гораздо меньшей эстрогенной активностью, чем сам эстрадиол, или совсем не активны.

Элиминация
В пределах 24 часов после прёма внутрь однократной дозы эстрадиола валерата, сывороточный уровень эстрадиола снижается примерно до 10 пг/мл. Общий сывороточный клиренс эстрадиола после однократного внутривенного введения варьируется в пределах 10—30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола выделяются почками в форме сульфатов и глюкуронидов.

Равновесная концентрация
Уровни эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке находится в пределах от 40 пг/л (минимальный уровень) до 90 пг/л (максимальный уровень). Концентрация эстрона примерно в 7 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Климодиена уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение двух-трех суток.

— Диеногест

Абсорбция
При приеме внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается. Пик сывороточной концентрации диеногеста достигается к первому часу после однократного приема и составляет примерно 54 пг/мл. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 90%.

Распределение
Диеногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС или кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). Приблизительно 10% от общего количества стероида находится в свободном состоянии, 90% — неспецифически связаны с альбумином.

Метаболизм
Диеногест полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, а также гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием эндокринологически неактивных метаболитов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет около 0,85 мл/мин/кг.

Элиминация
Сывороточный уровень диеногеста снижается в две фазы. Окончательная фаза характеризуется периодом полувыведения около 11 часов. Диеногест не экскретируется в неизмененном виде. Его метаболиты экскретируются главным образом почками. У женщин в постменопаузе общий клиренс после приема Климодиена внутрь равен 3,2 л/час.

Равновесная концентрация
На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПС. При ежедневном приеме препарата сывороточный уровень диеногеста повышается примерно в 1,3 раза и достигает равновесной концентрации в течение первой половины цикла применения.

Показания к применению
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) симптомов дефицита эстрогенов у женщин (не ранее, чем через один год после наступления менопаузы).

Противопоказания
Заместительная гормональная терапия не должна применяться при наличии любого из перечисленных ниже состояний/ заболеваний. Если какое-либо из этих состояний/заболеваний развивается впервые на фоне приема Климодиена, препарат должен быть немедленно отменен.

Беременность и лактация.

Кровотечение из влагалища неясного происхождения.

Установленный или предполагаемый диагноз рака молочной железы.

Наличие или подозрение на гормонозависимые предраковые состояния/ заболевания или злокачественные опухоли.

Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).

Тяжелые заболевания печени.

Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт).

Тромбозы глубоких вен, тромбоэмболии в настоящее время или достоверные сведения об этих состояниях в прошлом.

Тяжелая гипертриглицеридемия.

Установленная повышенная чувствительность к любому компоненту Климодиена.

С осторожностью
Климодиен следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

факторы риска тромбозов (в т.ч, тяжелое ожирение),

артериальная гипертензия,

заболевания печени или желчного пузыря, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), желтуха и/или холестатический зуд во время беременности или предшествующего приема половых гормонов,

эндометриоз и миома матки (в т.ч, в анамнезе),

умеренная гипертриглицеридемия,

сахарный диабет.

При проведении ЗГТ под тщательным наблюдением врача должны находиться женщины с эпилепсией, доброкачественными опухолями молочной железы, бронхиальной астмой, мигренью, порфирией, отосклерозом, системной красной волчанкой, малой хореей. Эти состояния/заболевания могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ, хотя их взаимосвязь с заместительной гормональной терапией не доказана.

Беременность и лактация
ЗГТ не назначается во время беременности или кормления грудью. Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

При подозрении на беременность следует отменить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.

При проведении крупномасштабных эпидемиологических исследований не выявлено увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, которые до беременности принимали стероидные гормоны, используемые для контрацепции или ЗГТ. Также не обнаружено тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние сроки беременности.

Способ применения и дозы
Женщины, применяющие ЗГТ впервые или при переходе с другого препарата для непрерывной ЗГТ, могут начинать ее в любое время при условии, что прошло не менее года после установления менопаузы.

При переходе на Климодиен с другого средства для непрерывной или циклической заместительной гормональной терапии необходимо закончить текущий цикл этого препарата.

Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приёма. Лечение проводят в постоянном режиме, начиная приём таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей. Принимают по одной таблетке в день, предпочтительно в одно и то же время, запивая ее небольшим количеством жидкости.

Если женщина забыла принять таблетку, она должна принять ее как можно скорее. Если прошло более 24 часов нет необходимости в приеме дополнительной таблетки. При пропуске нескольких таблеток возможно возникновение кровянистых выделений/ кровотечения из влагалища.

Заместительная гормональная терапия Климодиеном способствует прекращению циклических кровотечений, однако пациентка должна быть предупреждена, что в течение первых нескольких месяцев приема могут отмечаться ациклические кровянистые выделения/ кровотечения из влагалища, выраженность которых в дальнейшем может уменьшаться, вплоть до полного их прекращения.

Побочное действие
В многоцентровых исследованиях у 1834 женщин, получавших Климодиен не менее 6 циклов, наиболее часто встречались следующие нежелательные явления: прорывное кровотечение (24%) и нагрубание/болезненность молочных желез (13%).

Таблица составлена на основе классификации систем органов по MedDRA (Медицинский Словарь для Регуляторной Деятельности).

В 7 клинических испытаниях Климодиена с участием 1834 женщин были зарегистрированы следующие нежелательные явления, связь которых с препаратом была расценена по крайней мере как возможная:

Система органов	Часто (≥ 1/100, < 1/10)	Редко (≥ 1/1000, < 1/100)
Инфекции и инвазии	Молочница
Кровеносная и лимфатическая система		Анемия
Иммунная система		Реакции гиперчувствительности
Метаболизм и питание	Увеличение или снижение массы тела	Увеличение сахара в крови, изменение липидного профиля
Психиатрические нарушения	Тревожность, снижение настроения	Нервозность, снижение или увеличение либидо
Нервная система	Головная боль, головокружение, мигрень	Бессонница
Сердечно-сосудистая система	Артериальная гипертензия/ухудшение состояния при артериальной гипертензии	Тромбоз вен (боль в ногах), тромбофлебит, боль по ходу вен, артериальная гипотензия
Органы пищеварения	Тошнота, боли в животе, диарея	Запор, вздутие живота, гастрит
Гепатобилиарные нарушения	Увеличение уровня ГГТ (гамма-глутамил-транспептидазы)
Кожа и придатки кожи		Избыточное потоотделение, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, выпадение волос
Скелетно-мышечная система		Мышечные судороги
Мочеполовая система и молочные железы	Утолщение эндометрия, вульвовагиниты	Доброкачественные заболевания молочных желез, выделения из влагалища
Общие нарушения	Приливы, утомляемость	Отеки ног

Перечислены наиболее подходящие медицинские термины (версия MedDRA 8.0) Синонимы или близкие по смыслу состояния не приведены, но должны быть также приняты во внимание.

Помимо обсуждаемых в разделе «Особые указания» ситуаций в единичных случаях при проведении клинических исследований пероральных препаратов для ЗГТ отмечались следующие нежелательные явления: грибковые инфекции, увеличение аппетита, диспепсия, сердцебиение, нарушения зрения, депрессия, изменения уровней ферментов печени в плазме крови, увеличение размеров миомы матки.

В очень редких случаях сообщалось о таких состояниях, как узловатая эритема, мультиформная эритема, хлоазма, геморрагический дерматит (сосудистая пурпура) у женщин, принимавших ЗГТ.

Прием экзогенных эстрогенов может вызывать или обострять симптомы ангионевротического отека у женщин с наследственным ангионевротическим отеком (см. раздел «Особые указания).

Передозировка
При исследовании острой токсичности не выявлено риска острых побочных эффектов в случае непреднамеренного приема Климодиена в количестве, многократно превышавшем суточную терапевтическую дозу.
У некоторых женщин передозировка может вызывать тошноту, рвоту, ациклические кровотечения из влагалища.
Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Перед началом проведения ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональный метод контрацепции.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может усиливать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Такое действие установлено в отношении гидантоина, фенитоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина. Предположительно, этой способностью обладают также окскарбамазепин, фелбамат, топирамат и гризеофульвин. Обычно максимальное повышение активности ферментов наблюдается не раньше чем через 2-3 недели приёма этих препаратов и может сохраняться по крайней мере в течение 4 недель после их отмены.

В редких случаях наблюдается снижение уровня эстрадиола при одновременном назначении некоторых антибиотиков (например, пенициллинов и тетрациклинов).

Вещества, которые подвергаются существенной конъюгации (например, парацетамол) могут усиливать биодоступность эстрадиола путем конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания в кишечнике.

В отдельных случаях может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах и инсулине вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе.

В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что диеногест не ингибирует изоэнзимы цитохрома Р-450 в значимых концентрациях, что является доказанным в отношении ингибирования CYP3F4, Таким образом, вероятность взаимодействия лекарство-лекарство на этом уровне отсутствует.

Взаимодействие с алкоголем

Однократное употребление женщинами, получающими ЗГТ, алкоголя в значительном количестве может привести к повышению уровня эстрадиола в циркулирующей крови.

Влияние на лабораторные тесты

Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин (КСГ) и липидо/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена и гемостаза (коагуляции и фибринолиза).

Особые указания
Климодиен не применяется с целью контрацепции.

При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов).

При наличии или ухудшении какого-либо указанных ниже из состояний, заболеваний или факторов риска, перед началом или продлением ЗГТ следует оценивать соотношение риска и пользы от лечения индивидуально у каждой женщины.

Необходимо немедленно прекратить ЗГТ при появлении следующих нарушений:

— Возникновение впервые мигрени или любых необычно частых или необычно выраженных головных болей, внезапного нарушения зрения или слуха, а также других симптомов, свидетельствующих о возможности цереброваскулярной окклюзии
— Развитии желтухи, в том числе при рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, которые впервые наблюдались во время беременности или предшествующем лечении половыми стероидными гормонами
— Появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение. При изменении состояния здоровья и/или появлении факторов риска (возникновение новых нарушений, ухудшение существующих) необходимо произвести повторную оценку соотношения риск/польза проводимой терапии для пациентки, не исключая возможности прекращения лечения.

Венозная тромбоэмболия
В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому, при назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.

Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.

Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, «больших» плановых и травматологических операциях или массивной травме.

В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ

Артериальная тромбоэмболия
В ходе крупномасштабных клинических исследований с применением конъюгированных лошадиных эстрогенов (КЛЭ) и медроксипрогестерона ацетата (МПА) было выявлено небольшое возрастание риска ишемической болезни сердца (ИБС) в первый год применения с последующим отсутствием положительного эффекта в отношении ИБС.

В одном крупномасштабном клиническом исследовании при использовании только КЛЭ обнаружилось потенциальное уменьшение частоты случаев ИБС в подгруппе женщин в возрасте 50-59 лет — при отсутствии общего уменьшения частоты случаев ИБС среди всех женщин, принимавших участие в исследовании. В качестве вторичного результата в двух крупномасштабных клинических исследованиях с использованием КЛЭ как монотерапии или в сочетании с МПА было выявлено увеличение риска развития инсульта на 30-40%. Неизвестно, можно ли эти данные экстраполировать на другие препараты для ЗГТ, в том числе, не применяемые перорально.

Заболевания желчного пузыря
Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.

Деменция
При проведении клинических исследований с содержащими конъюгированные лошадиные эстрогены препаратами получены ограниченные данные, указывающие на то, что гормональная терапия, впервые начатая у женщин в возрасте 65 лет или старше, может увеличивать риск вероятного развития деменции. В то же время риск развития деменции может быть снижен, если лечение начинается в ранней постменопаузе, как это наблюдалось в других исследованиях. Неизвестно, могут или эти данные распространяться и на другие препараты для ЗГТ.

Рак эндометрия
При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов предотвращает увеличение риска гиперплазии и рака эндометрия.

Рак молочной железы
По данным клинических исследований и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы (РМЖ) у женщин, использующих ЗГТ в течение нескольких лет, по сравнению с женщинами того же возраста, которые никогда ее не получали. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов.

Предположения в отношении увеличения риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2). В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с монотерапией конъюгированными лошадиными эстрогенами (КЛЭ) или при постоянном сочетании их с медроксипрогестерона ацетатом (МПА) были получены расчетные показатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59 — 1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01 — 1,54) после 6-летнего применения ЗГТ. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие препараты для ЗГТ.

Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения, но может отсутствовать или быть сниженным при монотерапии эстрогенами.

Сопоставимое возрастание риска возникновения РМЖ отмечается также у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем.

Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение нескольких лет после прекращения ЗГТ.

По данным исследований рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих ЗГТ, обычно более дифференцированный, чем у женщин ее не принимающих.

Данные о распространении рака за пределы молочной железы остаются спорными.

ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

Опухоль печени
На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При проведении дифференциальной диагностики в случае болей в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения следует исключить опухоль печени.

Другие состояния
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако, в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе при различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимо наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени и/или развития желтухи ЗГТ следует отменить.

Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно повышенным уровнем триглицеридов. В таких случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее увеличение уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.

Хотя ЗГТ может оказывать влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения у больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток при проведении ЗГТ могут развиться нежелательные эффекты воздействия эстрогенов, такие как патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для оценки состояния эндометрия.

Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В таких случаях лечение должно быть прекращено.

Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.

При подозрении на наличие пролактиномы следует исключить это заболевание до начала проведения терапии.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.

Прием экзогенных эстрогенов может вызывать или обострять симптомы ангионевротического отека у женщин с наследственным ангионевротическим отеком.

Медицинское обследование и консультирование
Перед началом или возобновлением ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическое исследование соскоба с шейки матки (тест по Папаниколау), измерение артериального давления, исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально.

Влияние на способность к вождению автомашины и управлению сложными механизмами
Не наблюдалось.

Форма выпуска
Таблетки покрытые сахарной оболочкой. По 28 таблеток помещают в блистер из цветной алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки. 1 блистер вместе с инструкцией по применению и картонным кармашком помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.

Производитель
Шеринг АГ, Германия, D-13342 Берлин
Schering AG, German, D-13342 Berlin
Московское Представительство фирмы Шеринг АГ Германия:
109012 Москва, а/я 29.
ЗАО «АО Шеринг»: 115477 Москва, ул. Кантемировская, 58

В упаковке: 21 таблетка 
Производитель: Exeltis : Leon Farma S A (страна: Испания)
Действующее вещество: комбинация активных компонентов Диеногеста и Этинилэстрадиола

Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Климодиен. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Климодиен – оригинальный противоклимактерический препарат, разработанный немецкими фармацевтами. «Приливы» и повышенная потливость, головные боли и скачки артериального давления, бессонница, раздражительность, агрессивность, ускоренное старение кожи и неприятные ощущения во влагалище – всё это признаки климакса, который предстоит пережить каждой женщине после 50 или даже после 40 лет. «Виновниками» этих неприятных последствий являются гормоны – вернее, их недостаток. В этом возрасте угасает репродуктивная функция, и организм женщины уменьшает, а постепенно и вовсе прекращает выработку эстрогенов (женских половых гормонов). Своевременное обращение к врачу, который назначит профилактические средства, в частности, так называемую заместительную гормонотерапию (ЗГТ), позволяет сделать естественную возрастную  перестройку организма более плавной и менее болезненной.

В состав комбинированного препарата Климодиен входят:

• этинилЭстрадиол, который позволяет сбалансировать гормональный фон и соответственно уменьшить большинство неприятных и болезненных симптомов;
• диеногест препятствует развитию гиперплазии эндометрия (избыточное разрастание слизистой оболочки матки), которая может возникнуть на фоне гормональных скачков.

Климодиен назначается лечащим врачом (гинекологом или эндокринологом), который учтёт и ряд противопоказаний (злокачественные опухоли, тромбоз, беременность). Применять препарат рекомендовано не раньше, чем через год после наступления менопаузы. Обычно назначают приём 1 таблетки в сутки (таблетка запивается водой) в одно и то же время, длительность лечения определяет специалист.

См. также: Гинодиан депо амп. 1мл №1.

Состав

Активными компонентами данного медикамента являются Диеногест и ЭтинилЭстрадиол в количестве 2 мг каждого в одной таблетке.

Также в состав входят: лактоза-1-вода, кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный, стеарат магния, повидон К25, сахароза, раствор глюкозы, карбонат кальция, макрогол 35000, карнаубский воск, диоксид титана, железо (III) оксид.

Форма выпуска

Представлен Климодиен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, светло розового цвета, округлой формы. Расфасованы в пачки по 21 штуке.

Фармакологическое действие

Dienogest: активный ингредиент является родственным веществом прогестагена женского полового гормона (лютеиновый гормон). Представляет собой синтетический прогестоген, который используется отдельно или в сочетании с этинилэстрадиолом для предотвращения беременности.

Он также может быть использован для устранения менструальных проблем, прыщей и эндометриоза у женщин.

ЭтинилЭстрадиол: активный ингредиент является одним из собственных эстрогенов организма.  Они имеют решающее значение для функции женских половых органов. Циклическое наращивание эндометрия, повышение его вязкости, способствуют образованию костей и подавляют овуляцию и инъекцию молока.  Они продолжают быть антиандрогенными, могут компенсировать недостаток эстрогенов у женщин в период менопаузы и облегчать нарушения цикла.

Фармакокинетика

После попадания внутрь этинилэстрадиол полностью всасывается. После приема внутрь около 3-6% дозы непосредственно биодоступно в виде эстрадиола.

При приеме 30 мкг этинилэстрадиола высокие уровни в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Насыщенность в сыворотке крови достигает пика через 2-10 ч при соотношении эстрона и эстрадиола 4:1.

Период полувыведения из плазмы циркулирующего эстрадиола составляет около 90 мин. Его метаболиты в основном выводятся с мочой, только около 10% выводится с калом.

Диеногест абсорбируется быстро и почти полностью, с абсолютной биодоступностью более 90%.

Пиковое скопление в плазме после перорального приема достигается примерно через 1-2 часа.

Диеногест примерно на 90% связан с белком.  Он не связывается со специфическими транспортными белками, такими как SHBG и CBG.

Период полувыведения диеногеста составляет от 6,5 до 12 часов.

Приблизительно 86% введенной дозы выводится в течение 6 дней после приема внутрь и приблизительно 60% в течение 24 часов.

Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования и конъюгации с образованием эндокринологически в основном неактивных метаболитов. Они довольно быстро удаляются из плазмы, так что в ней не наблюдается никакого важного метаболита, кроме неизмененного диеногеста.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для симптомов нехватки эстрогена у женщин в постменопаузе, которые находятся в возрасте более одного года после менопаузы и у которых еще есть матка.

Опыт лечения пациенток старше 65 лет ограничен.

Противопоказания

Руководство по использованию Климодиена отмечает следующие ограничения для его использования:

• аллергия на компоненты медикамента;
• существующие или подозреваемые злокачественные опухоли молочной железы;
• злокачественная опухоль (в зависимости от эстрогена);
• подозрение на злокачественную опухоль (эстроген-зависимую);
• необъяснимое вагинальное кровотечение;
• без лечения увеличился рост эндометрия;
• тромбоэмболические расстройства;
• кровеносные сосуды забивают глубокие сосуды;
• легочная эмболия;
• закрытие тромба;
• стеснение в груди;
• сердечный приступ;
• повышенная склонность к тромбозам из-за изменения свойств клеток крови, плазмы крови, кровотока и стенок сосудов;
• тяжелые острые и хронические заболевания печени;
• наследственное или приобретенное нарушение обмена веществ.

Побочные реакции

Симптомы со стороны центральной нервной системы: боль в голове, мигрень, головокружение/усталость, беспокойство, депрессивное настроение, бессонница, нервозность, депрессия, нарушения зрения.

Сердечно-сосудистая система: гипертония/с отягощениями, тромбофлебит, венозный тромбоз, боль в венах, боль в ногах.

Нарушения пищеварения: тошнота, боль в брюшной полости, диарея, увеличение гамма-ГТ, запор, вздутие живота, гастрит, диспепсия, нарушения фермента печени.

Кожа и придатки: чрезмерное потоотделение, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, выпадение волос.

Репродуктивная и грудная система: увеличение толщины эндометрия, вульвовагинит, увеличение груди, изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозная болезнь молочной железы, увеличение размеров миомы матки, грибковая инфекция.

Тело в целом: приливы, реакции гиперчувствительности.

Другие реакции: изменения веса, молочница тела, отек ног, изменение липидов в крови, повышение уровня сахара в крови, изменение либидо, мышечные спазмы, анемия, повышение аппетита.

Рак молочной железы

Согласно данным большого количества эпидемиологических исследований и одного рандомизированного плацебо-контролируемого исследования, Инициативы по охране здоровья женщин (WHI), общий риск рака груди увеличивается с увеличением продолжительности использования ЗГТ у нынешних или недавних пользователей ЗГТ.

Совместное использование Климодиена и других медпрепаратов

Метаболизм эстрогена и диеногеста может быть увеличен при одновременном применении веществ, известных как лекарственно-метаболизирующие ферменты, в частности цитохрома Р450 ферменты, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, carbamezapin) и антибактериальные средства.

Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы, наоборот, проявляют индуцирующие свойства при одновременном приеме со стероидными гормонами.

Травяные препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут индуцировать метаболизм диеногеста и эстрогена. Клинически повышенный метаболизм этих двух веществ может привести к снижению эффекта и изменения профиля маточных кровотечений.

Способ применения и дозировки

Климодиен предназначен для орального применения.

Одна таблетка принимается ежедневно. Один цикл лечения включает 28 дней приема.

Лечение является непрерывным, что означает, что следующая пачка должна быть начата сразу же без перерыва. Таблетки с покрытием следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости.

У пациенток, которые не принимают зЗГТ, или у женщин, которые переходят на лекарство непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии, лечение может быть начато в любой удобный день.

У женщин, переходящих из режима последовательной ЗГТ, терапию следует начинать на следующий день после завершения предшествующего режима.

Таблетки рекомендуется употреблять в один и тот же час ежедневно.

Если таблетка забыта, ее необходимо принять как можно скорее. Если прошло более 24 часов, не нужно принимать никаких дополнительных таблеток: если несколько таблеток забыты, может возникнуть кровотечение.

Для начала и продолжения лечения симптомов постменопаузы следует использовать самую низкую эффективную дозу для самой короткой продолжительности.

Передозировка

Изучение токсичности показывают, что риск острого отравления не ожидается, даже если несколько раз непреднамеренно проглатывается терапевтическая доза. Отравление может вызвать тошноту и рвоту, а у некоторых пациенток может быть период кровотечения. Конкретный антидот не известен.

Условия продажи

Отпускается только после предоставления рецептурного листа.

Условия хранения

Держать лекарство необходимо в месте, отдаленном от детей, при комнатной температуре. Годен медикамент на протяжении 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не показан во время беременности. Если беременность наступает во время приема препарата Климодиен, лечение следует немедленно прекратить.

Для dienogest нет клинических данных о беременностях, подвергшихся воздействию. Тестирования на животных не показали репродуктивной токсичности. Результаты большинства эпидемиологических исследований на сегодняшний день, относящиеся к непреднамеренному воздействию на плод комбинаций эстрогенов с другими прогестагенами, указывают на отсутствие тератогенного или фитотоксического эффекта.

Климодиен запрещен во время кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины не наблюдалось.

Особые указания

При лечения симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только с симптомов, которые отрицательно влияют на качество жизни. Во всех случаях тщательная оценка рисков и выгод должна проводиться не реже одного раза в год, а ЗГТ следует продолжать только до тех пор, пока выгода перевешивает риск.

В период приема таблеток необзодимо проводить периодические осмотры с частотой и характером, адаптированными для отдельных женщин. Женщины должны быть проинформированы о том, о каких изменениях в их груди следует сообщать своему врачу или медсестре.

Исследования, включая маммографию, должны проводиться в соответствии с принятыми в настоящее время методами скрининга, адаптированными к клиническим потребностям человека.

ЗГТ увеличивает плотность маммографических изображений, что может отрицательно повлиять на рентгенологическое обнаружение рака молочной железы.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами с сердечной или почечной дисфункцией. Пациентов с терминальной почечной недостаточностью следует внимательно наблюдать, так как ожидается, что уровень циркулирующих активных ингредиентов в Climodien увеличен.

Женщины с ранее существовавшей гипертриглицеридемией должны внимательно наблюдаться во время заместительной эстрогенной или гормонозаместительной терапии, поскольку при эстрогенной терапии в этом состоянии сообщалось о редких случаях значительного увеличения триглицеридов в плазме, приводящих к панкреатиту.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Доктора и пациентки положительно отзываются об этом лекарстве. Особенно подчеркнуто, что непрерывная комбинированная терапия эстрогеном и прогестином с Климодиеном эффективна, безопасна и хорошо переносится у женщин в постменопаузе, с профилем и частотой нежелательных явлений, согласующихся с таковыми у существующих препаратов.

По выводам врачей индивидуальные климактерические симптомы, такие как приливы и психические расстройства, значительно улучшались при приеме Климодиена. Наиболее выраженное улучшение наблюдалось у женщин, которые ранее не использовали ЗГТ.

Частота прорывных кровотечений со временем уменьшалась, что приводило к полной аменорее у 86,2% пациентов после 12 циклов лечения. Кроме того, уровни общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) снижались, а уровни холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) увеличивались.  Снижение уровня щелочной фосфатазы, пиридинолина и дезоксипиридинолина продемонстрировало ингибирующее действие эстрадиола на резорбцию кости.  Толщина эндометрия оставалась почти постоянной, и частота серьезных результатов эндометрия была такой же, как и у нелеченных женщин.