Химическое название
5-Хлор-6′-метил-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2,3′-бипиридин
Химические свойства
Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).
Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.
Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.
После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.
Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.
Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).
Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Показания к применению
Эторикоксиб применяют:
- для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
- при подагрическом артрите;
- для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
- если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость НПВС либо Аспирина (наблюдалась ранее);
- при язвах и эрозиях в желудке и 12-перстной кишке;
- у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
- у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
- при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
- если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
- при серьезных заболеваниях печени;
- у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
- при болезнях периферических артерий;
- у больных с ишемией;
- у беременных женщин на любом сроке;
- если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
- при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
- у детей в возрасте до 16 лет;
- при кормлении грудью.
Побочные действия
Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:
- головокружение, ощущение сердцебиения, общая слабость, головная боль, повышенное артериальное давление;
- понос, кашель, тошнота, несварение желудка, повышенное газообразование;
- болезненные ощущения в эпигастральной области;
- экхимоз, повышение уровня печеночных ферментов;
- отечность, симптомы гриппа.
Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:
- искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
- депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
- лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
- сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
- одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
- гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
- запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
- снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
- гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
- снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
- увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
- гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.
Очень редко возникают:
- почечная недостаточность (состояние нормализуется при отмене препарата);
- гипернатриемия, шок, анафилактические реакции;
- синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
- перфорация и кровотечения в ЖКТ;
- синдром Лайелла, гепатит, бронхоспазм;
- гипертонический криз, спутанность сознания и галлюцинации.
Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.
Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.
Передозировка
При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.
Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.
Взаимодействие
С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.
Если пациент принимает Ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.
У пациентов, которые принимают Варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.
Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.
Сочетанный прием Эторикоксиба, Циклоспорина и Такролимуса усиливает нагрузку на почки.
Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.
Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию Метотрексата и снижает его почечный клиренс.
Сочетание препарата с Дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения Дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.
Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и Рифампицина.
Условия продажи
При покупке лекарства нужен рецепт от врача.
Срок годности
Препараты Эторикоксиба хранят в течение 3 лет.
Особые указания
Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).
Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:
- при сахарном диабете или курении;
- пожилым пациентам;
- больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
- в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).
В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.
Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.
Пожилым
Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.
При беременности и лактации
Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Эторикоксиба)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Аркоксиа
- Аторика табс
- Бикситор
- Костарокс
- Эторелекс
- Долококс
- Эториакс
- Риксия
- Рикотиб
- Этория
Отзывы
Отзывов о применении лекарства множество. В основном оно помогает снять боль и воспаление при длительном использовании. Также можно обнаружить много сообщений о развитии побочных реакций, со стороны пищеварительной системы. Некоторые пациенты предпочли перейти на более безопасные аналоги и заменители этого лекарства.
Некоторые отзывы о Эторикоксибе:
- “… Принимала этот препарат 3 недели, мне его назначили после операции по поводу межпозвоночной грыжи. У меня от него эрозия желудка появилась. Сейчас грыжа не беспокоит, но пришлось лечить эрозию”;
- “… Частный платный врач мне назначил этот препарат. Должна отметить, что он достаточно дорогой и мне совершенно не помог. Боль ушла только после приема другого лекарства, проверенного временем”.
Цена Эторикоксиба, где купить
Цена таблеток с Эторикоксибом дозировкой 120 мг составляет около 500 рублей за упаковку.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АртритОбезболивающие таблетки
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Эторикоксиб: действующее вещество
- Эторикоксиб: от чего
- Эторикоксиб: противопоказания
- Эторикоксиб: побочные действия
- Эторикоксиб и алкоголь: совместимость
- Эторикоксиб или Аркоксиа: что лучше?
- Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Нестероидные противовоспалительные средства — НПВС — это группа препаратов, которые применяются для уменьшения боли, лихорадки и воспаления. «Нестероидными» их назвали потому, что они отличаются по структуре от глюкокортикостероидных гормонов, также обладающих сильным противовоспалительным действием.
Боль и воспаление в организме вызывают гормоноподобные вещества — простагландины. А их «бурную» деятельность запускают ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Терапевтический эффект НПВС основан на блокировке ферментов ЦОГ и снижении уровня простагландинов. ЦОГ-1 отвечает за синтез простагландинов, которые выполняют физиологические повседневные полезные функции, например стимулируют выработку защитной слизи в желудке. А ЦОГ-2 активизируется только при воспалительной реакции.
Все НПВС делят на селективные и неселективные препараты. Неселективные подавляют оба вида ЦОГ, что нарушает физиологические процессы и вызывает побочные реакции. Так, широко известно, что НПВП плохо влияют на слизистую желудка. Селективные блокируют в основном ЦОГ-2 и действуют только на воспалительный процесс. Они лишены отрицательного влияния и хорошо справляются с воспалением.
Высокоселективными НПВС являются препараты из группы коксибов. Такое название произошло от английской аббревиатуры COX – циклооксигеназа. Их сродство к ЦОГ-2 в 200 раз больше, чем к ЦОГ-1.
Препарат Эторикоксиб относится к группе коксибов. Рассказываем про его действующее вещество, когда назначается, какие имеет противопоказания и побочные эффекты, совместим ли с алкоголем. Сравниваем с препаратами Аркоксиа и Целекоксиб.
Эторикоксиб: действующее вещество
Эторикоксиб — лекарство в таблетках, содержащих одноименное действующее вещество. Препарат уменьшает воспаление и связанные с ним боль, отек и температуру. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функции тромбоцитов.
Препарат выпускают в основном российские фармкомпании. В России зарегистрирован только один зарубежный Эторикоксиб-Тева, который производят в Израиле. У всех производителей форма выпуска Эторикоксиба — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые согласно инструкции содержат разные дозировки:
- Эторикоксиб 30 мг
- Эторикоксиб 60 мг
- Эторикоксиб 90 мг
- Эторикоксиб 120 мг
Эторикоксиб: от чего
Рассмотрим показания Эторикоксиба, от чего помогает и при каких заболеваниях его назначают:
- хроническая боль в нижней части спины;
- остеоартрит;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- подагрический артрит;
- болевой синдром после стоматологических операций.
Эторикоксиб: противопоказания
Таблетки Эторикоксиба по инструкции запрещены для приема, если у пациента:
- повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным веществам;
- сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа, ринита и гиперчувствительности к другим НПВС;
- обострение язвы желудка и 12-перстной кишки;
- кровотечение ЖКТ;
- воспаление кишечника;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 16 лет;
- печеночная или почечная недостаточность в тяжелой форме;
- хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, патологии сосудов;
- неконтролируемое высокое давление выше 140/90 мм.рт.ст.
Если пациент принимает антикоагулянты или антиагреганты, то принимать Эторикоксиб он должен под наблюдением врача.
Эторикоксиб: побочные действия
Эторикоксиб — препарат с доказанной эффективностью, прошедший клинические исследования на безопасность применения. В результате были выявлены возможные побочные эффекты от терапии. Среди них чаще всего встречаются:
- задержка жидкости и отеки;
- головная боль, головокружение;
- аритмия, ощущение собственного сердцебиения;
- повышение артериального давления;
- бронхоспазм;
- боль в животе, запор, диарея, вздутие, гастрит;
- изжога, диспепсия, рефлюкс, эзофагит;
- тошнота, рвота, дискомфорт в области желудка;
- стоматит.
Эторикоксиб повышает риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов при длительном приеме и в высоких дозах. Поэтому его рекомендуют принимать в минимально эффективной дозе и коротким курсом.
При наличии высоких факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с гипертонией, сахарным диабетом, атеросклерозом, злоупотребляющих курением, Эторикоксиб назначают после тщательной оценки потенциальной пользы и риска.
Эторикоксиб и алкоголь: совместимость
Официальная инструкция не содержит сведений о совместимости Эторикоксиба с алкоголем. Эторикоксиб, как НПВС усиливает раздражающее действие на слизистую ЖКТ этанола, и создает риск эрозии и желудочно-кишечных кровотечений. Алкоголь также увеличивает проявление побочных эффектов препарата.
Необходимо следовать общим врачебным рекомендациям и во время лечения воздержаться от спиртных напитков.
Эторикоксиб или Аркоксиа: что лучше?
Аркоксиа — это первый оригинальный препарат с активным веществом эторикоксиб. Он прошел масштабные клинические испытания на эффективность и безопасность.
У аналогов есть отличия в составе вспомогательных веществ и месте синтеза субстанции. Действующее вещество для Аркоксиа выпускает завод в Италии. Препараты Эторикоксиб производятся из субстанции индийского производства. В остальном все свойства препаратов идентичны: форма выпуска, дозировки, показания, противопоказания, побочные эффекты.
Эторикоксиб и Аркоксиа взаимозаменяемы при условии соблюдения назначенной врачом дозировки.
Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше?
Эторикоксиб на сегодня самый «новый» из группы коксибов, а Целекоксиб — первый ее представитель, который появился в аптеках в конце 1990-х годов. Препарат содержит одноименное действующее вещество, выпускается в капсулах 100 и 200 мг и имеет несколько отличающиеся показания для применения:
- остеоартроз, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит;
- боли после операций, костно-мышечные, боли в спине;
- боли при наступлении менструации
Эторикоксиб эффективнее своего аналога: его принимают один раз в стуки, а Целекоксиб — два раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза первого препарата 120 мг, второго 400 мг.
Эторикоксиб разрешен для лечения с 16 лет, Целекоксиб — с 18 лет. Но Эторикоксиб согласно данным клинических исследований в отличие от Целекоксиба сильнее влияет на артериальное давление, что отражено в его противопоказаниях.
Эторикоксиб обладает более быстрым и продолжительным эффектом, но ввиду разных действующих веществ, показаний и противопоказаний, решение о выборе препарата остается за врачом.
Краткое содержание
- Эторикоксиб — лекарство в таблетках, содержащих одноименное действующее вещество. Препарат уменьшает воспаление и связанные с ним боль, отек и температуру.
- Эторикоксиб назначают при артритах различного происхождения, остеоартрозе, хронической боли в спине, анкилозирующем спондилите, а также после стоматологических операций.
- Препарат нельзя принимать при многих сопутствующих заболеваниях, особенно при патологиях сердечно-сосудистой системы.
- Эторикоксиб повышает риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов при длительном приеме в высоких дозах. Поэтому его рекомендуют принимать в минимально эффективной дозе и коротким курсом.
- Необходимо следовать общим врачебным рекомендациям и во время лечения Эторикоксибом воздержаться от спиртных напитков.
- Эторикоксиб и Аркоксиа взаимозаменяемы при условии соблюдения назначенной врачом дозировки.
- Эторикоксиб обладает более быстрым и продолжительным эффектов, но ввиду разных действующих веществ, показаний и противопоказаний, решение о выборе препарата остается за врачом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Целекоксиб (Celecoxib)
💊 Состав препарата Целекоксиб
✅ Применение препарата Целекоксиб
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АртритОбезболивающие таблетки
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Эторикоксиб: действующее вещество
- Эторикоксиб: от чего
- Эторикоксиб: противопоказания
- Эторикоксиб: побочные действия
- Эторикоксиб и алкоголь: совместимость
- Эторикоксиб или Аркоксиа: что лучше?
- Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Нестероидные противовоспалительные средства — НПВС — это группа препаратов, которые применяются для уменьшения боли, лихорадки и воспаления. «Нестероидными» их назвали потому, что они отличаются по структуре от глюкокортикостероидных гормонов, также обладающих сильным противовоспалительным действием.
Боль и воспаление в организме вызывают гормоноподобные вещества — простагландины. А их «бурную» деятельность запускают ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Терапевтический эффект НПВС основан на блокировке ферментов ЦОГ и снижении уровня простагландинов. ЦОГ-1 отвечает за синтез простагландинов, которые выполняют физиологические повседневные полезные функции, например стимулируют выработку защитной слизи в желудке. А ЦОГ-2 активизируется только при воспалительной реакции.
Все НПВС делят на селективные и неселективные препараты. Неселективные подавляют оба вида ЦОГ, что нарушает физиологические процессы и вызывает побочные реакции. Так, широко известно, что НПВП плохо влияют на слизистую желудка. Селективные блокируют в основном ЦОГ-2 и действуют только на воспалительный процесс. Они лишены отрицательного влияния и хорошо справляются с воспалением.
Высокоселективными НПВС являются препараты из группы коксибов. Такое название произошло от английской аббревиатуры COX – циклооксигеназа. Их сродство к ЦОГ-2 в 200 раз больше, чем к ЦОГ-1.
Препарат Эторикоксиб относится к группе коксибов. Рассказываем про его действующее вещество, когда назначается, какие имеет противопоказания и побочные эффекты, совместим ли с алкоголем. Сравниваем с препаратами Аркоксиа и Целекоксиб.
Эторикоксиб: действующее вещество
Эторикоксиб — лекарство в таблетках, содержащих одноименное действующее вещество. Препарат уменьшает воспаление и связанные с ним боль, отек и температуру. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функции тромбоцитов.
Препарат выпускают в основном российские фармкомпании. В России зарегистрирован только один зарубежный Эторикоксиб-Тева, который производят в Израиле. У всех производителей форма выпуска Эторикоксиба — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые согласно инструкции содержат разные дозировки:
- Эторикоксиб 30 мг
- Эторикоксиб 60 мг
- Эторикоксиб 90 мг
- Эторикоксиб 120 мг
Эторикоксиб: от чего
Рассмотрим показания Эторикоксиба, от чего помогает и при каких заболеваниях его назначают:
- хроническая боль в нижней части спины;
- остеоартрит;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- подагрический артрит;
- болевой синдром после стоматологических операций.
Эторикоксиб: противопоказания
Таблетки Эторикоксиба по инструкции запрещены для приема, если у пациента:
- повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным веществам;
- сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа, ринита и гиперчувствительности к другим НПВС;
- обострение язвы желудка и 12-перстной кишки;
- кровотечение ЖКТ;
- воспаление кишечника;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 16 лет;
- печеночная или почечная недостаточность в тяжелой форме;
- хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, патологии сосудов;
- неконтролируемое высокое давление выше 140/90 мм.рт.ст.
Если пациент принимает антикоагулянты или антиагреганты, то принимать Эторикоксиб он должен под наблюдением врача.
Эторикоксиб: побочные действия
Эторикоксиб — препарат с доказанной эффективностью, прошедший клинические исследования на безопасность применения. В результате были выявлены возможные побочные эффекты от терапии. Среди них чаще всего встречаются:
- задержка жидкости и отеки;
- головная боль, головокружение;
- аритмия, ощущение собственного сердцебиения;
- повышение артериального давления;
- бронхоспазм;
- боль в животе, запор, диарея, вздутие, гастрит;
- изжога, диспепсия, рефлюкс, эзофагит;
- тошнота, рвота, дискомфорт в области желудка;
- стоматит.
Эторикоксиб повышает риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов при длительном приеме и в высоких дозах. Поэтому его рекомендуют принимать в минимально эффективной дозе и коротким курсом.
При наличии высоких факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с гипертонией, сахарным диабетом, атеросклерозом, злоупотребляющих курением, Эторикоксиб назначают после тщательной оценки потенциальной пользы и риска.
Эторикоксиб и алкоголь: совместимость
Официальная инструкция не содержит сведений о совместимости Эторикоксиба с алкоголем. Эторикоксиб, как НПВС усиливает раздражающее действие на слизистую ЖКТ этанола, и создает риск эрозии и желудочно-кишечных кровотечений. Алкоголь также увеличивает проявление побочных эффектов препарата.
Необходимо следовать общим врачебным рекомендациям и во время лечения воздержаться от спиртных напитков.
Эторикоксиб или Аркоксиа: что лучше?
Аркоксиа — это первый оригинальный препарат с активным веществом эторикоксиб. Он прошел масштабные клинические испытания на эффективность и безопасность.
У аналогов есть отличия в составе вспомогательных веществ и месте синтеза субстанции. Действующее вещество для Аркоксиа выпускает завод в Италии. Препараты Эторикоксиб производятся из субстанции индийского производства. В остальном все свойства препаратов идентичны: форма выпуска, дозировки, показания, противопоказания, побочные эффекты.
Эторикоксиб и Аркоксиа взаимозаменяемы при условии соблюдения назначенной врачом дозировки.
Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше?
Эторикоксиб на сегодня самый «новый» из группы коксибов, а Целекоксиб — первый ее представитель, который появился в аптеках в конце 1990-х годов. Препарат содержит одноименное действующее вещество, выпускается в капсулах 100 и 200 мг и имеет несколько отличающиеся показания для применения:
- остеоартроз, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит;
- боли после операций, костно-мышечные, боли в спине;
- боли при наступлении менструации
Эторикоксиб эффективнее своего аналога: его принимают один раз в стуки, а Целекоксиб — два раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза первого препарата 120 мг, второго 400 мг.
Эторикоксиб разрешен для лечения с 16 лет, Целекоксиб — с 18 лет. Но Эторикоксиб согласно данным клинических исследований в отличие от Целекоксиба сильнее влияет на артериальное давление, что отражено в его противопоказаниях.
Эторикоксиб обладает более быстрым и продолжительным эффектом, но ввиду разных действующих веществ, показаний и противопоказаний, решение о выборе препарата остается за врачом.
Краткое содержание
- Эторикоксиб — лекарство в таблетках, содержащих одноименное действующее вещество. Препарат уменьшает воспаление и связанные с ним боль, отек и температуру.
- Эторикоксиб назначают при артритах различного происхождения, остеоартрозе, хронической боли в спине, анкилозирующем спондилите, а также после стоматологических операций.
- Препарат нельзя принимать при многих сопутствующих заболеваниях, особенно при патологиях сердечно-сосудистой системы.
- Эторикоксиб повышает риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов при длительном приеме в высоких дозах. Поэтому его рекомендуют принимать в минимально эффективной дозе и коротким курсом.
- Необходимо следовать общим врачебным рекомендациям и во время лечения Эторикоксибом воздержаться от спиртных напитков.
- Эторикоксиб и Аркоксиа взаимозаменяемы при условии соблюдения назначенной врачом дозировки.
- Эторикоксиб обладает более быстрым и продолжительным эффектов, но ввиду разных действующих веществ, показаний и противопоказаний, решение о выборе препарата остается за врачом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Целекоксиб (Celecoxib)
💊 Состав препарата Целекоксиб
✅ Применение препарата Целекоксиб
Описание активных компонентов препарата
Целекоксиб
(Celecoxib)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.09.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AH01
(Целекоксиб)
Лекарственные формы
| Целекоксиб |
Капс. 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-006477 |
|
|
Капс. 200 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-006477 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Целекоксиб
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
Показания активных веществ препарата
Целекоксиб
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
В зависимости от показаний разовая доза составляет 100-400 мг.
Кратность приема зависит от схемы применения.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность, период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9; пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела; туберкулез; курение; алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих
заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии.
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Особые указания
Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
В период лечения рекомендуется контролировать АД.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2 недель терапии целекоксибом, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь) пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.
У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.
Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Препарат Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих 10 реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, его следует назначать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых пациентов, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (МНО)), то после начала лечения препаратом Целекоксиб или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или МНО. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при 11 назначении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, простагландины которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования простагландинов и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высок у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пожилых пациентов. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Препарат Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) и назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целекоксиб. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь и пр.) следует отменить препарат и обратиться к лечащему врачу. Анафилактические реакции При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел «Побочное действие»). Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целекоксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. 12 Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Влияние на органы кроветворения У пациентов на фоне приема целекоксиба иногда наблюдается анемия. При наличии симптомов анемии или кровопотери следует контролировать показатели гемоглобина и гематокрита. Как правило, препарат в указанных дозировках не оказывает влияния на количество тромбоцитов, показатели протромбинового времени, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов. Бронхиальная астма в анамнезе Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой, провоцируемой приемом НПВП, может вызвать тяжелый бронхоспазм, который может быть фатальным. Существует перекрестная реактивность в виде бронхоспазма между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Таким пациентам не следует применять препарат Целекоксиб. Пациенты пожилого возраста Нет существенных различий в эффективности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами. Угнетение функции изофермента CYP2D6 Пациентам с медленным метаболизмом субстратов изофермента CYP2C9 или с подозрением на такое состояние следует применять препарат с осторожностью. Рекомендуется начать терапию с рекомендуемой дозы, уменьшенной в 2 раза.
Цeлeкoкcиб, yчитывaя жapoпoнижaющee дeйcтвиe, мoжeт cнизить диaгнocтичecкyю знaчимocть тaкoгo cимптoмa, кaк лиxopaдкa, и пoвлиять нa диaгнocтикy инфeкции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Цeлeкoкcиб, кaк и вce кoкcибы, мoжeт yвeличивaть pиcк paзвития cepьeзныx ocлoжнeний co cтopoны cepдeчнo-cocyдиcтoй cиcтeмы, тaкиx кaк тpoмбooбpaзoвaниe, инфapкт миoкapдa и инcyльт, кoтopыe мoгyт пpивecти к лeтaльнoмy иcxoдy. Pиcк вoзникнoвeния этиx peaкций мoжeт вoзpacтaть c дoзoй и длитeльнocтью пpиeмa пpeпapaтa. Oтнocитeльнoe yвeличeниe этoгo pиcкa y пaциeнтoв, o кoтopыx извecтнo, чтo y ниx имeeтcя cepдeчнo-cocyдиcтoe зaбoлeвaниe или фaктopы pиcкa вoзникнoвeния cepдeчнo-cocyдиcтыx забoлeвaний, пo-видимoмy, тaкoe жe, кaк y пaциeнтoв, y кoтopыx нeт cepдeчнo-cocyдиcтыx зaбoлeвaний и фaктopoв pиcкa иx вoзникнoвeния. Oднaкo aбcoлютнaя чacтoтa вoзникнoвeния cepдeчнo-cocyдиcтыx забoлeвaний y пaциeнтoв, o кoтopыx извecтнo, чтo y ниx имeeтcя cepдeчнo-cocyдиcтoe забoлeвaниe или фaктopы pиcкa вoзникнoвeния cepдeчнo-cocyдиcтыx забoлeвaний, мoжeт быть вышe из-зa тoгo, чтo oнa y ниx былa вышe в иcxoднoм cocтoянии. Чтoбы cнизить pиcк вoзникнoвeния этиx peaкций y пaциeнтoв, пpинимaющиx цeлeкoкcиб, eгo cлeдyeт пpимeнять в минимaльныx эффeктивныx дoзax и минимaльнo вoзмoжным кopoтким кypcoм (нa ycмoтpeниe лeчaщeгo вpaчa). Лeчaщий вpaч и пaциeнт дoлжны имeть в видy вoзмoжнocть вoзникнoвeния тaкиx ocлoжнeний дaжe пpи oтcyтcтвии paнee извecтныx cимптoмoв нapyшeния фyнкции cepдeчнo-cocyдиcтoй cиcтeмы. Пaциeнты дoлжны быть пpoинфopмиpoвaны o пpизнaкax и cимптoмax нeгaтивнoгo вoздeйcтвия нa cepдeчнo-cocyдиcтyю cиcтeмy и o мepax, кoтopыe cлeдyeт пpeдпpинять в cлyчae иx вoзникнoвeния.
Пpи пpимeнeнии HПBП (ceлeктивныe ингибитopы ЦOГ-2) y пaциeнтoв пocлe oпepaции aopтoкopoнapнoгo шyнтиpoвaния для лeчeния бoлeвoгo cиндpoмa в пepвыe 10-14 днeй вoзмoжнo пoвышeниe чacтoты инфapктoв миoкapдa и нapyшeний мoзгoвoгo кpoвooбpaщeния.
B cвязи co cлaбым дeйcтвиeм цeлeкoкcибa нa фyнкцию тpoмбoцитoв, oн нe мoжeт являтьcя зaмeнoй aцeтилcaлицилoвoй киcлoты для пpoфилaктики тpoмбoэмбoлии. Taкжe в cвязи c этим нe cлeдyeт oтмeнять aнтиaгpeгaнтнyю тepaпию (нaпpимep, aцeтилcaлицилoвyю киcлoтy) y пaциeнтoв c pиcкoм paзвития тpoмбoэмбoличecкиx ocлoжнeний.
Kaк и вce HПBП, цeлeкoкcиб мoжeт пpивoдить к пoвышeнию apтepиaльнoгo дaвлeния, чтo мoжeт cтaть тaкжe пpичинoй ocлoжнeний co cтopoны cepдeчнo-cocyдиcтoй cиcтeмы. Bce HПBП, в тoм чиcлe цeлeкoкcиб, y пaциeнтoв c apтepиaльнoй гипepтeнзиeй дoлжны пpимeнятьcя c ocтopoжнocтью. Haблюдeниe зa apтepиaльным дaвлeниeм дoлжнo ocyщecтвлятьcя в нaчaлe тepaпии цeлeкoкcибoм, a тaкжe в тeчeниe кypca лeчeния.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
У пaциeнтoв, пpинимaвшиx цeлeкoкcиб, нaблюдaлиcь кpaйнe peдкиe cлyчaи пepфopaции, изъязвлeния и кpoвoтeчeния из жeлyдoчнo-кишeчнoгo тpaктa. Pиcк paзвития этиx ocлoжнeний пpи пpимeнeнии HПBП нaибoлee выcoк y пaциeнтoв пoжилoгo вoзpacтa, пaциeнтoв c cepдeчнo-cocyдиcтыми зaбoлeвaниями, пaциeнтoв, oднoвpeмeннo пoлyчaющиx aцeтилcaлицилoвyю киcлoтy, и пaциeнтoв c тaкими зaбoлeвaниями жeлyдoчнo-кишeчнoгo тpaктa кaк язвa, кpoвoтeчeниe, вocпaлитeльныe пpoцeccы в cтaдии oбocтpeния и в aнaмнeзe. Дpyгими фaктopaми pиcкa paзвития кpoвoтeчeния из жeлyдoчнo-кишeчнoгo тpaктa являeтcя oднoвpeмeннoe пpимeнeниe c пepopaльными глюкoкopтикocтepoидaми и aнтикoaгyлянтaми, длитeльный пepиoд тepaпии HПBП, кypeниe, yпoтpeблeниe aлкoгoля. Бoльшинcтвo cпoнтaнныx cooбщeний o cepьeзныx пoбoчныx peaкцияx c лeтaльным иcxoдoм были oтмeчeны y пaциeнтoв пoжилoгo вoзpacтa и ocлaблeнныx пaциeнтoв.
Совместное применение с пероральными антикоагулянтами
Пpи oднoвpeмeннoм пpимeнeнии HПBП c пepopaльными aнтикoaгyлянтaми пoвышaeтcя pиcк кpoвoтeчeний. Cлeдyeт coблюдaть ocтopoжнocть пpи oднoвpeмeннoм пpимeнeнии этиx пpeпapaтoв. Пepopaльныe aнтикoaгyлянты включaют вapфapин, aнтикoaгyлянты кyмapинoвoгo pядa и пepopaльныe aнтикoaгyлянты пpямoгo дeйcтвия (нaпpимep, aпикcaбaн, дaбигaтpaн и pивapoкcaбaн). Cooбщaлocь o cepьeзныx (нeкoтopыe из ниx были фaтaльными) кpoвoтeчeнияx y пaциeнтoв, кoтopыe пoлyчaли coпyтcтвyющee лeчeниe вapфapинoм или aнaлoгичными cpeдcтвaми. Пocкoлькy cooбщaлocь oб yвeличeнии пpoтpoмбинoвoгo вpeмeни (мeждyнapoднoгo пpoтpoмбинoвoгo вpeмeни (MHO)), тo пocлe нaчaлa лeчeния цeлeкoкcибoм или измeнeния eгo дoзы, y пaциeнтoв, oднoвpeмeннo пoлyчaющиx тepaпию пepopaльными aнтикoaгyлянтaми, дoлжнa кoнтpoлиpoвaтьcя aнтикoaгyлянтнaя aктивнocть и/или MHO.
Задержка жидкости и отёки
Kaк и пpи пpимeнeнии дpyгиx лeкapcтвeнныx cpeдcтв, тopмoзящиx cинтeз Pg, y нeкoтopыx пaциeнтoв, пpинимaющиx цeлeкoкcиб, мoгyт oтмeчaтьcя зaдepжкa жидкocти и oтeки, пoэтoмy cлeдyeт coблюдaть ocтopoжнocть пpи пpимeнeнии пpeпapaтa y пaциeнтoв c cocтoяниями, пpeдpacпoлaгaющими или yxyдшaющимиcя из-зa зaдepжки жидкocти. Пaциeнты c cepдeчнoй нeдocтaтoчнocтью в aнaмнeзe или apтepиaльнoй гипepтeнзиeй дoлжны быть пoд тщaтeльным нaблюдeниeм.
Влияние на функцию почек
HПBП, в тoм чиcлe и цeлeкoкcиб, мoгyт oкaзывaть тoкcичecкoe дeйcтвиe нa фyнкцию пoчeк. Былo ycтaнoвлeнo, чтo цeлeкoкcиб нe oблaдaeт бoльшeй тoкcичнocтью пo cpaвнeнию c дpyгими HПBП. Цeлeкoкcиб cлeдyeт пpимeнять c ocтopoжнocтью y пaциeнтoв c нapyшeниeм фyнкции пoчeк, cepдeчнoй нeдocтaтoчнocтью, нapyшeниeм фyнкции пeчeни, y пaциeнтoв, пpинимaющиx диypeтики, ингибитopы AПФ, APA II, и y пaциeнтoв пoжилoгo вoзpacтa. Фyнкция пoчeк y тaкиx пaциeнтoв дoлжнa тщaтeльнo кoнтpoлиpoвaтьcя.
Cлeдyeт coблюдaть ocтopoжнocть пpи пpимeнeнии пpeпapaтa Цeлeкoкcиб y пaциeнтoв c дeгидpaтaциeй. B тaкиx cлyчaяx цeлecooбpaзнo cнaчaлa пpoвecти peгидpaтaцию, a зaтeм нaчинaть тepaпию пpeпapaтoм Цeлeкoкcиб.
Влияние на функцию печени
Цeлeкoкcиб нe cлeдyeт пpимeнять y пaциeнтoв c нapyшeниeм фyнкции пeчeни тяжeлoй cтeпeни тяжecти (клacc C пo клaccификaции Чaйлд-Пью). Пaциeнтaм c пeчeнoчнoй нeдocтaтoчнocтью cpeднeй cтeпeни тяжecти (клacc B пo клaccификaции Чaйлд-Пью) cлeдyeт пpимeнять пpeпapaт Цeлeкoкcиб c ocтopoжнocтью и в минимaльнoй эффeктивнoй дoзe.
B нeкoтopыx cлyчaяx нaблюдaлиcь тяжeлыe peaкции co cтopoны пeчeни, включaя фyльминaнтный гeпaтит (инoгдa c лeтaльным иcxoдoм), нeкpoз пeчeни и пeчeнoчнyю нeдocтaтoчнocть (инoгдa c лeтaльным иcxoдoм или нeoбxoдимocтью тpaнcплaнтaции пeчeни). Бoльшинcтвo из этиx peaкций paзвивaлиcь чepeз 1 мecяц пocлe нaчaлa пpиeмa цeлeкoкcибa.
Пaциeнты c cимптoмaми и/или пpизнaкaми нapyшeния фyнкции пeчeни, или тe пaциeнты, y кoтopыx выявлeнo нapyшeниe фyнкции пeчeни лaбopaтopными мeтoдaми, дoлжны быть пoд тщaтeльным нaблюдeниeм нa пpeдмeт paзвития бoлee тяжeлыx peaкций co cтopoны пeчeни вo вpeмя лeчeния пpeпapaтoм Цeлeкoкcиб.
Анафилактические реакции
Пpи пpиeмe цeлeкoкcибa были зapeгиcтpиpoвaны cлyчaи aнaфилaктичecкиx peaкций.
Серьёзные реакции со стороны кожных покровов
Kpaйнe peдкo пpи пpиeмe цeлeкoкcибa oтмeчaлиcь cepьeзныe peaкции co cтopoны кoжныx пoкpoвoв, тaкиe кaк экcфoлиaтивный дepмaтит, cиндpoм Cтивeнca-Джoнcoнa и тoкcичecкий эпидepмaльный нeкpoлиз, нeкoтopыe из ниx были фaтaльными. Pиcк пoявлeния тaкиx peaкций бoлee выcoк y пaциeнтoв в нaчaлe тepaпии, в бoльшинcтвe oтмeчeнныx cлyчaeв тaкиe peaкции нaчинaлиcь в пepвый мecяц тepaпии. Cлeдyeт пpeкpaтить пpиeм пpeпapaтa Цeлeкoкcиб пpи пoявлeнии кoжнoй cыпи, измeнeний нa cлизиcтыx oбoлoчкax или дpyгиx пpизнaкoв гипepчyвcтвитeльнocти.
Терапия глюкокортикостероидами
Пpeпapaт Цeлeкoкcиб нe мoжeт зaмeнить глюкoкopтикocтepoиды или пpимeнятьcя в кaчecтвe тepaпии глюкoкopтикocтepoиднoй нeдocтaтoчнocти.
Угнетение функции изофермента CYP2D6
Былo ycтaнoвлeнo, чтo цeлeкoкcиб являeтcя yмepeнным ингибитopoм изoфepмeнтa CYP2D6. B пepиoд нaчaлa тepaпии цeлeкoкcибoм cлeдyeт cнизить дoзy пpeпapaтoв, мeтaбoлизиpyющиxcя изoфepмeнтoм CYP2D6, a пocлe oкoнчaния лeчeния цeлeкoкcибoм дoзy этиx пpeпapaтoв cлeдyeт yвeличить.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Пpeпapaт Цeлeкoкcиб coдepжит лaктoзy. Пaциeнты c тaкими peдкими вpoждeнными зaбoлeвaниями, кaк нeпepeнocимocть лaктoзы, вpoждeннaя нeдocтaтoчнocть лaктaзы и нapyшeниe вcacывaния глюкoзы-гaлaктoзы, нe дoлжны пpимeнять дaнный пpeпapaт.
Bлияниe нa cпocoбнocть вoждeния aвтoмoбиля и yпpaвлeния мexaнизмaми
B пepиoд лeчeния пaциeнты дoлжны вoздepжaтьcя oт yпpaвлeния тpaнcпopтными cpeдcтвaми и зaнятий дpyгими пoтeнциaльнo oпacными видaми дeятeльнocти, тpeбyющими пoвышeннoй кoнцeнтpaции внимaния и быcтpoты пcиxoмoтopныx peaкций (pиcк paзвития гoлoвoкpyжeния и coнливocти).