Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Витамин D3, регулятор обмена кальция и фосфора. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах.
Способствует формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей.
Необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Участвует в процессах синтеза лимфокинов и АТФ.
Фармакокинетика
После приема внутрь колекальциферол абсорбируется из тонкой кишки.
T1/2 составляет несколько дней. Выводится с мочой и калом.
При нарушении функции T1/2 может увеличиваться.
Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Показания активного вещества
КОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛ
Профилактика и лечение рахита, спазмофилия, остеомаляции различного генеза, метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемическая тетания.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний, применяемой лекарственной формы и возраста пациента.
Побочное действие
Симптомы, обусловленные гиперкальциемией и/или гиперкальциурией наиболее вероятны при повышенной чувствительности к колекальциферолу и передозировке: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, нарушения деятельности сердца, мышечные и суставные боли, слабость, раздражительность, депрессии, снижение массы тела, сильная жажда, полиурия, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей.
Противопоказания к применению
Гипервитаминоз D, гиперкальциемия, гиперкальциурия, мочекаменная болезнь c наличием кальциевых камней, саркоидоз, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к колекальциферолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять в высоких дозах при беременности.
При применении в высокой дозе у кормящей матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение у детей
При применении у детей не рекомендуется превышать дозу 400 000-600 000 МЕ в год. Для детей, находящихся в условиях повышенной инсоляции разовую и, соответственно, курсовую дозу следует уменьшить.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
Может быть использован в комбинации с кальция карбонатом.
С осторожностью применяют у пожилых пациентов, а также у больных при длительной иммобилизации.
При применении у детей не рекомендуется превышать дозу 400 000-600 000 МЕ в год. Для детей, находящихся в условиях повышенной инсоляции разовую и, соответственно, курсовую дозу следует уменьшить.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками следует контролировать уровень кальция в крови и моче каждые 3-6 мес.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противосудорожными препаратами, рифампицином, колестирамином снижается абсорбция колекальциферола.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (повышается риск развития нарушений ритма сердца).
При одновременном применении с тиазидными диуретиками повышается риск развития гиперкальциемии.
Химическое название
(3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол
Химические свойства
Колекальциферол также известен как витамин D3. По своим физическим свойствам – это белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, растворим в эфире, растительном масле, спирте и хлороформе. К действию света не устойчив, легко подвергается реакциям окисления.
Фармакологическое действие
Регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество ускоряет процессы всасывания кальция в пищеварительном тракте и активизирует реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Под действием этого витамина происходит нормальное формирование костного скелета, зубов, сохраняется правильная структура костей. Колекальциферол повышает проницаемость митохондриальных и клеточных мембран на эпителии кишечника, благодаря чему значительно облегчается транспорт катионов кальция и активизируются процессы вторичного всасывания фосфатов. Стимулирует процессы оссификации.
Усваивается средство в дистальном отделе тонкого кишечника в присутствии желчи, затем проникает в лимфатическую систему, в общий кровоток и ткани печени. Вещество распространяется практически по всему организму (печень, почки, скелетные мышцы, надпочечники, жировая ткань, миокард), имеет высокую степень связывания с альбуминами и глобулинами крови.
Максимальная концентрация витамина в крови наблюдается через 5 часов после приема внутрь. Затем данный показатель несколько снижается, но остается на высоком уровне. Полярные метаболиты средства сосредоточены в мембранах клеток, микросом, ядер и митохондрий. Метаболизм протекает в почках и печени с образованием активных метаболитов.
Выводится вещество с желчью в кишечник, где его производные могут подергаться повторному всасыванию либо выводиться из организма с каловыми массами.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- для профилактики и лечения гиповитаминоза и авитаминоза D;
- при рахите, спазмофилии, остеопорозе, остеомаляции;
- пациентам с нефрогенной остеопатией;
- при несбалансированном и неполноценном питании (диеты, в том числе вегетарианская, парентеральное питание);
- больным гипокальциемией, гипофосфатемией;
- при недостаточной инсоляции;
- алкоголикам;
- при заболеваниях печени, в том числе циррозе и механической желтухе;
- пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, при персистирующей диарее, глютеновой энтеропатии, тропической спру, болезни Крона, при мальабсорбции;
- во время приема барбитуратов и минеральных масел;
- в качестве профилактического средства во время лечения противосудорожными препаратами, примидоном, фенитоином;
- при послеоперационном, идиопатическом гипопаратиреозе, тетании;
- больным псевдогипопаратиреозом.
Противопоказания
Колекальциферол противопоказан к приему:
- при наличии реакций гиперчувствительности к веществу;
- пациентам с гиперкальциурией, гиперкальциемией, кальциевым нефроуролитиазом;
- в большой дозировке у лежачих больных;
- при гиперфосфатемии, почечной остеодистрофии;
- пациентам с саркоидозом;
- при активной форме туберкулеза легких.
Побочные действия
Колекальциферол редко вызывает побочные реакции. Чаще всего, они проявляются из-за злоупотребления лекарством, при гиперкальциемии или гиперкальциурии.
Тем не менее, во время лечения витамином могут проявиться:
- головные боли, обострение туберкулеза легких;
- диарея, запор, побочные действия со стороны пищеварительного тракта, тошнота;
- раздражение почек;
- рвота, нарушения работы сердечно-сосудистой системы, общая слабость и раздражительность.
Колекальциферол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают для приема внутрь. При этом его применяют в суточной дозировке от 400 до 600 МЕ.
Внутримышечно вводят по 200 тыс МЕ. Дозировка зависит от возраста и показаний.
Для лечения спазмофилии, рахита и недостатка кальция в организме применяют по 200 тыс. МЕ каждые 7 дней в комбинации с солями кальция, в течение двух недель.
При остеомаляции и остеопорозе – по 200 тыс. МЕ, каждые 2 недели, курс лечения – 3 месяца.
Передозировка
Симптомы передозировки также проявляются при повышенной чувствительности пациента к данному веществу. Наблюдаются: тошнота, сбои сердечного ритма, головные боли, рвота, общая слабость, потеря веса, раздражительность, чувство жажды, частые позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь, анорексия, повышение артериального давления, запоры, заболевания почек.
Хроническое отравление Колекальциферолом приводит к деминерализации костей, отложению солей кальция в сердце, почках, легких, пищеварительном тракта; к нарушению работы этих органов, вплоть до летального исхода.
В качестве терапии лекарство отменяют, назначают витамин Е, кортикостероиды, препараты магния, витамина С, калия, тиамин и ретинол.
Взаимодействие
Колекальциферол в сочетании с противосудорожными средствами, колестирамином, рифампицином хуже усваивается организмом.
Наблюдается риск возникновения гиперкальциемии при сочетании препарата с тиазидными диуретиками.
Сердечные гликозиды усиливают свое токсическое действие на сердечную мышцу (аритмия).
Условия хранения
В зависимости от лекарственной формы у препаратов Колекальциферола различные условия хранения.
Срок годности
От трех до пяти лет.
Особые указания
Лекарство можно назначать в сочетании с карбонатом кальция.
Особую осторожность соблюдают при лечении лиц преклонного возраста, пациентов на иммобилизации.
При сочетании препарата с тиазидными диуретиками необходим периодический контроль (3-6 месяцев) уровня кальция в крови и моче.
Детям
Для лечения детей необходимо произвести коррекцию дозировки средства. Нельзя назначать более 400-600 тысяч МЕ в течение года. При повышенной инсоляции разовая и курсовая доза должна быть уменьшена.
Пожилым
Для лечения пожилых пациентов необходимо скорректировать дозировку лекарства.
При беременности и лактации
Не рекомендуется назначать Колекальциферол в высокой дозировке беременным женщинам. Во время кормления грудью дозировку также рекомендуется снизить, так как у ребенка может возникнуть передозировка витамина D.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лекарства, в составе которых есть данное вещество: Вигантол, Видехола раствор в масле, Витамин D3 100 SD/S сухой, Витамин D3 водный р-р, Аквадетрим, Видехол, Витамин D3, Витамин D3 БОН, Холекальциферол.
Кальция карбонат и Колекальциферол входят в состав препаратов: Ревиталь Кальций Д3, Идеос, Кальций Д3 Классик, Кальций-Д3 Никомед Форте, Компливит кальций Д3, Компливит кальций Д3 форте, Ревиталь Кальций Д3, Кальций + Витамин Д3 Витрум, Кальций-Д3 Никомед, Кальций-Д3-МИК, Компливит Кальций Д3 для малышей, Натекаль Д3.
Витамин D3 в комбинации с карбонатом кальция и аскорбиновой кислотой входит в состав лекарственного средства Кальций СЕДИКО.
В сочетании с алендроновой кислотой вещество содержится таблетках Фосаванс Форте.
Отзывы
Отзывы об использовании препаратов Колекальциферола в основном хорошие, лекарство успешно применяются в педиатрической практике, для лечения лиц преклонного возраста. Пациенты подбирают для себя удобную и наиболее эффективную лек. форму витамина. Побочные эффекты, при соблюдении схемы лечения и дозировки возникают крайне редко.
Цена Колекальциферола, где купить
Цена на капли для приема внутрь Аквадетрим, дозировкой по 15 тыс. МЕ на один мл средства составляет примерно 190 рублей за 10 мл флакон. Стоимость масляного раствора для приема внутрь Вигантол, 0,5 мг на мл, флакон, емкостью 10 мл – от 189 до 200 рублей.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-008592
Торговое наименование:
Д3-КАПС
Международное непатентованное наименование:
колекальциферол
Лекарственная форма:
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
действующее вещество: колекальциферол (в виде масляного раствора колекальциферола 1 млн. МЕ/г, содержащего колекальциферол кристаллический 2,5%, α-токоферол 0,25%, триглицериды среднецепочечные 97,25%) – 50 мкг (2000 ME).
вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочечные – достаточное количество до получения содержимого капсулы массой 120,0 мг.
оболочка капсулы: желатин – 47,18 мг, глицерол – 21,73 мг, натрия бензоат – 0,09 мг, вода очищенная – 6,00 мг.
Состав 1 г масляного раствора колекальциферола 1 млн. МЕ/г:
Действующее вещество: колекальциферол кристаллический – 25,0 мг.
Вспомогательные вещества: α-токоферол – 2,5 мг, триглицериды среднецепочечные – 972,5 мг.
Описание
Капсулы мягкие желатиновые сферической формы со швом, прозрачные, светло-желтого цвета.
Содержимое капсул – прозрачная бесцветная или слегка желтоватая маслянистая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Кальциево-фосфорного обмена регулятор.
Код АТХ:
А11СС05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Колекальциферол (витамин D3) формируется в коже под действием ультрафиолетового облучения и превращается в биологически активную форму, 1,25-гидроксиколекальциферол, в два этапа гидроксилирования: первый происходит в печени (положение 25), второй – в почках (положение 1). Наряду с паратгормоном и кальцитонином 1,25-гидроксиколекальциферол оказывает значительное влияние на регуляцию кальций-фосфорного обмена. В своей биологически активной форме витамин D усиливает всасывание кальция в кишечнике, встраивание кальция в остеоид и выход кальция из костной ткани. При дефиците витамина D не происходит кальцификации скелета (что приводит к развитию рахита) или наблюдается декальцификация костей (что приводит к остеомаляции). Дефицит кальция и/или витамина D вызывает обратимое увеличение секреции паратгормона. Подобный вторичный гиперпаратиреоз становится причиной усиления метаболизма в костной ткани, что в свою очередь может привести к возникновению хрупкости костей и переломам.
В соответствии с продукцией, физиологической регуляцией и механизмом действия витамин D может расцениваться в качестве прекурсора стероидного гормона. В дополнение к колекальциферолу, образующемуся в физиологических условиях в коже, его дополнительные количества могут поступать в организм с пищей или в форме лекарственных средств. Поскольку в последнем случае ингибирования образования синтеза витамина D не происходит, возможно развитие передозировки и симптомов интоксикации. Эргокальциферол (витамин D2) синтезируется растениями. Человеческий организм метаболизирует его в активную форму способом, аналогичным активации колекальциферола. Он обладает такими же количественными и качественными характеристиками.
Фармакокинетика
В дозах, поступающих с пищей, витамин D почти полностью всасывается вместе с алиментарными липидами. При более высоких дозах всасывается примерно две трети витамина D. Кожа под действием ультрафиолетового облучения синтезирует витамин D из 7-дегидрохолестерола. Витамин D переносится в печень специфическим транспортным белком. В печени он метаболизируется микросомальной гидроксилазой до 25-гидроксихолекальциферола. Витамин D и его метаболиты выводятся из организма с желчью и калом.
Витамин D накапливается в мышечной и жировой ткани и поэтому имеет длительный биологический период полувыведения. После приема высоких доз витамина D концентрация 25-гидроксивитамина D в плазме крови может оставаться повышенной в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой витамина D, может сохраняться несколько недель (также см. раздел «Передозировка»).
Показания к применению
Профилактика и лечение дефицита витамина D.
Противопоказания
Гиперчувствительность к колекальциферолу и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; гипервитаминоз витамина D; повышенная концентрация кальция в крови (гиперкальциемия); повышенное выделение кальция с мочой (гиперкальциурия); мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней); почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией; псевдогипопаратиреоз; саркоидоз; острые и хронические заболевания печени и почек, почечная недостаточность, активная форма туберкулеза легких, детский возраст; период беременности и грудного вскармливания (высокая доза колекальциферола).
С осторожностью
Прием дополнительных количеств колекальциферола и кальция (например, в составе других препаратов), при нарушении экскреции кальция и фосфатов с мочой, при лечении иммобилизированных пациентов, при одновременном приеме тиазидов, сердечных гликозидов (особенно гликозидов наперстянки), производных бензотиадиазина, у пациентов с атеросклерозом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Прием препарата противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания (высокая доза колекальциферола).
Колекальциферол в суточной дозе свыше 500 ME следует назначать при беременности только в случае явной необходимости и только в дозах, которые являются абсолютно необходимыми для устранения дефицита. Передозировки витамина D при беременности необходимо избегать, поскольку возникающая в ее результате гиперкальциемия может привести к задержке физического и умственного развития, развитию надклапанной формы аортального стеноза и ретинопатии у ребенка.
С осторожностью следует назначать витамин D3 у женщин, кормящих ребенка грудью, так как витамин D и его метаболиты проникают в грудное молоко. Случаев передозировки у новорожденных в результате их грудного вскармливания не наблюдалось. Однако при назначении дополнительного витамина D грудному ребенку врач должен учитывать дозу любого дополнительного витамина D, назначаемого матери.
Способ применения и дозы
Принимается внутрь, во время еды.
Профилактические дозы:
- взрослым с выявленным риском дефицита – 2000 ME (1 капсула) в сутки. Рекомендуемая длительность приема препарата – не более 12 недель.
Терапевтические дозы:
Лечебная доза витамина D и продолжительность лечения определяется индивидуально врачом с учетом исходной степени тяжести дефицита витамина D, подтвержденной лабораторно, возраста, поступления витамина D из других источников (пища, инсоляция), избыточной массы тела (ожирения) пациента, приема лекарственных средств, влияющих на метаболизм витамина D.
- взрослым рекомендуется прием 4000 ME витамина D (2 капсулы) в сутки в течение 6-12 недель, с последующим переходом на поддерживающую терапию в дозе 2000 ME витамина D (1 капсула) в сутки.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие, как ангионевротический отек или отек гортани.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциемия, гиперкальциурия, снижение аппетита.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, абдоминальная боль, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, такие как, зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, полиурия.
Передозировка
Симптомы
Порог интоксикации для колекальциферола варьирует между 40 000 и 100 000 ME в сутки в течение 1-2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидных желез. У новорожденных и маленьких детей может отмечаться чувствительность к гораздо более низким концентрациям.
Острая и хроническая передозировка может привести к увеличению уровней фосфора в сыворотке крови и моче, и гиперкальциемии, которая может иметь персистирующий характер и потенциально угрожать жизни.
Типичный изменения биохимических показателей включают гиперкальциемию, гиперкальциурию, а также повышение в сыворотке крови уровня 25-гидроксикальциферола (25 (ОН) D3, кальцидиол). Хроническая передозировка колекальциферолом может привести к отложению кальция в тканях и паренхиматозных органах, прежде всего в почках (мочекаменная болезнь, нефрокальциноз) и сосудах.
Симптомы носят общий характер и проявляются в виде тошноты, рвоты, также первоначально в виде диареи, позже – в виде запора, потери аппетита, слабости головной боли, боли в мышцах и суставах, мышечной слабости, азотемии, постоянной сонливости, полидипсии и полиурии и, на завершающей стадии, в виде обезвоживания организма. Передозировка колекальциферолом может вызвать изменения ЭКГ, нарушения ритма сердца, панкреатит, почечную недостаточность.
Лечение передозировки
Прежде всего необходимо прекратить прием колекальциферола. Для устранения гиперкальциемии, вызванной передозировкой колекальциферолом, требуется несколько недель. В зависимости от степени гиперкальциемии, в качестве мер лечения назначают диету с низким содержанием кальция или полностью без кальция, потребление большого количества жидкости, форсированный диурез с применением фуросемида, а также глюкокортикостероиды и кальцитонин. При сохранной функции почек концентрация кальция может быть значительно снижена путем инфузии изотонического раствора хлорида натрия (3-6 литров в течение 24 часов) с добавлением фуросемида и, в некоторых случаях, также натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/ч, при одновременном мониторинге уровня кальция и данных ЭКГ. Не следует применять инфузию фосфатов для уменьшения гиперкальциемии, вызванной передозировкой колекальциферола, в связи с опасностью развития метастатической кальцификации. При олигоанурии следует провести гемодиализ (диализат без кальция).
Специфического антидота не существует.
Рекомендуется обращать внимание пациентов на симптомы возможной передозировки при длительном приеме высоких доз препарата (тошнота, рвота, первоначально – диарея, позже – запор, потеря аппетита, слабость, головная боль, боль в мышцах и суставах, мышечная слабость, постоянная сонливость, полидипсия и полиурия).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием противосудорожных лекарственных препаратов (таких как фенитоин) или барбитуратов (и, возможно, других лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени) может снизить эффективность колекальциферола за счет увеличения скорости биотрансформации колекальциферола в неактивные метаболиты.
Сопутствующая терапия препаратами глюкокортикостероидов может снижать эффективность колекальциферола.
Пероральный прием колекальциферола может усилить терапевтический эффект и токсический потенциал наперстянки и других сердечных гликозидов (риск развития аритмии) за счет развития гиперкальциемии. Требуется тщательное медицинское наблюдение, контроль показателей ЭКГ и уровней кальция в плазме крови и моче, и, при необходимости, корректировка дозы сердечных гликозидов.
В случае сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, которые уменьшают экскрецию кальция с мочой, рекомендуется контролировать содержание кальция в сыворотке крови и моче.
Одновременное лечение ионообменными смолами (такими, как колестирамин), препаратами орлистата или слабительными средствами (такими, как парафиновое масло) может уменьшать всасывание колекальциферола в пищеварительном тракте.
Одновременный прием рифампицина и изониазида может снизить эффективность препарата из-за увеличения скорости биотрансформации колекальциферола.
На фоне одновременного приема антацидов, содержащих алюминий, и колекальциферола может повышаться концентрация магния в крови.
На фоне одновременного приема антацидов, содержащих алюминий, и колекальциферола может повышаться концентрация алюминия в крови, что увеличивает риск токсического воздействия алюминия.
Особые указания
При одновременном назначении других препаратов, содержащих колекальциферол, следует учитывать дозу колекальциферола, содержащегося в препарате «Д3-КАПС». Дополнительное применение колекальциферола или кальция следует проводить только под наблюдением врача. Применение высоких доз витамина D3 может вызвать хронический гипервитаминоз D3.
Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способа его применения должны устанавливаться врачом индивидуально и каждый раз подвергаться коррекции во время периодических обследований.
Необходимо контролировать концентрацию кальция в крови и моче.
Препарат не следует применять при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к колекальциферолу потребность в колекальцифероле может уменьшаться, что приводит к риску развития отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать активные метаболиты витамина D, позволяющие более точно регулировать дозировку.
Препарат следует с осторожностью принимать у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиазидина и у иммобилизированных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и моче.
При длительном лечении колекальцитриолом следует контролировать концентрацию кальция в плазме роки и моче, в также, проводить оценку функции почек путем измерения концентрации сывороточного креатинина. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами и диуретиками.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Изучение влияния на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. Влияние маловероятно.
Форма выпуска
Капсулы. По 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту. Производитель
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, ул. Инженерная, 26
Адрес производственной площадки производителя
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, ул. Инженерная, 26/3
Организация, принимающая претензии от потребителей:
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, ул. Инженерная, 26,
www.mic.by
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Холекальциферол — инструкция по применению
Формы выпуска и состав
Производством Холекальциферола занимаются многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании. Они выпускают его в различных лекарственных формах:
- таблетки;
- жевательные таблетки;
- масляные растворы для приема внутрь;
- растворы для парентерального введения;
- сиропы;
- драже;
- капли для приема внутрь;
- капсулы.
Все лекарственные средства разнятся составом вспомогательных компонентов. Если у фармакологических препаратов он обычно стандартизирован, то биоактивные добавки могут содержать разнообразные дополнительные вещества. Производители обычно вводят в состав БАД другие водо- и жирорастворимые витамины, а также микро- и макроэлементы. Холекальциферол часто сочетают с кальцием, усвоению и распределению которого в органах и тканях он способствует.
Фармакологические эффекты
Каждое из средств предназначено для лечения или профилактики гиповитаминоза D3. Этот витамин — важнейшее биологически активное вещество, принимающее участие во многих биохимических процессах, протекающих в организме, в том числе в роли катализатора. Под его воздействием ускоряется всасывание кальция, активизируется реабсорбция фосфора в почках.
У детей нормально формируется скелет и зубы с сохранением правильной структуры костных тканей. Холекальциферол способствует повышению проницаемости эпителиальных клеточных мембран в кишечнике, облегчая транспортировку ионов кальция, активируя вторичное всасывание солей фосфора. Значительно улучшается и оссификация — формирование костной ткани.
Фармакокинетические параметры
Абсорбция жирорастворимого витамина происходит в тонком кишечнике, в роли катализатора выступают желчные кислоты. Из лимфатической системы и кровеносного русла с биотрансформацией в тканях печени он попадает в органы-депо. В максимальной концентрации витамин определяется в системном кровотоке приблизительно спустя пять часов после перорального приема. Затем данный показатель несколько снижается, но остается на высоком уровне. Активные метаболиты или расходуются в ходе биохимических процессов, или выводятся с калом.
Цели использования
Основное показание к приему фармакологического препарата или биодобавки — устранение клинических проявлений образовавшегося в организме витамина D3. Врачи включают их в терапевтические схемы пациентов с такими патологическими состояниями:
- рахитом, спазмофилией, остеопорозом, остеомаляцией;
- нефрогенной остеопатией;
- гипокальциемией;
- гипофосфатемией;
- хроническим алкоголизмом;
- тяжелыми печеночными заболеваниями, в том числе циррозом и механической желтухой;
- желудочно-кишечными патологиями, персистирующей диареей, глютеновой энтеропатией, тропической СПРУ, язвенными колитами, нарушениями всасывания и усвоения нутриентов;
- послеоперационным, идиопатическим гипопаратиреозом, тетанией;
- псевдогипопаратиреозом;
- вынужденными принимать с лечебными целями барбитураты и минеральные масла;
- вынужденными принимать с лечебными целями противосудорожные препараты, Примидон, Фенитоин.
С профилактическими целями средства с жирорастворимым витамином рекомендуется использовать при дефиците солнечных лучей, провоцирующим снижение выработки собственного холекальциферола в коже. Их прием показан людям, которые питаются несбалансированно и неполноценно, а также находятся на парентеральном питании.
Как правильно применять Холекальциферол
Определиться с оптимальными разовыми и суточными дозами врачу помогают данные биохимических исследований, направленных на выявление уровня витамина D3 в организме. Они зависят и от цели применения лекарственных средств (терапевтические, профилактические), причины образовавшегося дефицита холекальциферола, наличия сопутствующих патологий. Средняя суточная доза для взрослого 400-600 МЕ. Ее делят на два или три приема с приблизительно с одинаковыми перерывами. Раствор просто проглатывают, капсулы, драже и таблетки запивают достаточным количеством воды.
Пациентам со спазмофилией, рахитом и кальциевой недостаточностью препарат или БАД назначается в суточной дозе 200 000 МЕ каждую неделю совместно со средствами, которые содержат легкоусвояемые соли кальция. Длительность терапии — две недели. Больные остеомаляцией и остеопорозом должны принимать 200 000 МЕ раз в две недели на протяжении трех месяцев.
Ограничения к лечению
Лекарственные средства не могут быть использованы при наличии у пациента гиперчувствительности к активному или вспомогательному компоненту. Врачи не назначают их пациентам с такими патологическими состояниями:
- кальциевым нефроуролитиазом;
- повышенным содержанием ионов кальция в кровеносном русле и (или) моче;
- увеличением концентрации в кровеносном русле фосфора более 1,46 ммоль/л;
- почечной остеодистрофией;
- саркоидозом;
- легочным туберкулезом в активной форме.
С осторожностью и в минимальных дозах проводится терапия или профилактика лежачих пациентов, больных тяжелыми почечными и печеночными патологиями. Как правило, Холекальциферол в виде биологически активной добавки противопоказан во время вынашивания беременности и грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте. Препарат в капсулах, таблетках, драже может быть назначен ребенку, если он умеет их проглотить без нарушения целостности оболочки.
Побочные эффекты
Исключительно редко отмечается развитие побочных реакций при соблюдении рекомендованного режима дозирования. Обычно причиной негативной симптоматики становится прием препарата или биодобавки без предварительной консультации врача. Побочные реакции проявляются следующим образом:
- головными болями, обострением легочного туберкулеза;
- диареей, запором, диспепсическими расстройствами, включая приступы тошноты и рвоты, повышенное газообразование;
- снижением функциональной активности почек, раздражением паренхимы;
- нарушениями работы сердечно-сосудистого аппарата;
- общим недомоганием;
- раздражительностью.
Из местных побочных эффектов чаще отмечаются кожные высыпания, зуд, отек и покраснение. Обратиться к врачу следует в любом случае, так как для устранения симптомов может потребоваться прием антигистаминных средств.
Передозировка
Патологическое состояние возникает при длительном использовании препарата или биологически активной добавки в больших дозах. Характеризуется оно выраженными расстройствами работы организма:
- тошнотой, рвотой;
- диареей или запорами;
- нарушениями сердечного ритма;
- головными болями;
- общей слабостью, снижением массы тела;
- психоэмоциональной нестабильностью;
- жаждой, частыми позывами к опорожнению мочевого пузыря;
- мочекаменной болезнью;
- анорексией;
- повышенным артериальным давлением.
Рекомендуется сразу обратиться за медицинской помощью. Терапия направлена на устранение симптомов и ускорение выведения из организма активного вещества.
Рекомендации
Если спустя неделю курсового приема самочувствие не улучшается, то нужно проконсультироваться с врачом. Он пополнит терапевтическую схему определенными лекарственными препаратами, изменит режим дозирования или заменит средство с холекальциферолом более эффективным аналогом.
Прием Холекальциферола не оказывает негативного воздействия на функции центральной нервной системы. Во время терапевтического или профилактического курса разрешается управление автотранспортными средствами, допускается выполнение сложных работ, требующих особой концентрации внимания, повышенной скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
Фармакологические средства и биоактивные добавки обычно хорошо сочетаются с препаратами, используемыми совместно. Но следует учитывать, что под их воздействием может несколько ухудшаться абсорбция Колестирамина, Рифампицина, а также противосудорожных средств. Не рекомендуется одновременно принимать Холекальциферол и препараты из клинико-фармакологической группы тиазидных диуретиков, сердечные гликозиды.
Аналоги
Холекальциферол не имеет аналогов. При индивидуальной непереносимости одного из вспомогательных компонентов препарата или биодобавки они заменяются врачом средствами с витамином D3, в которых этого ингредиента нет.
Срок годности, условия хранения
Срок годности варьируется в зависимости от производителя фармакологического средства или биологически активной добавки, а также от лекарственной формы. Капсулы, драже, таблетки обычно хранят при комнатной температуре в сухих, темных местах, масляные растворы — в холодильнике. Дети не должны иметь к ним доступа.
Отпуск из аптек
Купить Холекальциферол в Москве в интернет-аптеке Aptstore можно без врачебного рецепта.
Где купить Холекальциферол
Все наши постоянные клиенты никогда не задастся вопросом, где купить Холекальциферол. В сети Aptstore вы всегда дешево приобретете и фармакологические средства, и биологически активные добавки с этим жирорастворимым витамином. Цена в аптеке Холекальциферола бюджетна, как и стоимость любых балансированных витаминно-минеральных комплексов. У нас большой ассортимент лекарственных средств, прием которых поможет улучшить работу опорно-двигательного аппарата, центральной нервной сердечно-сосудистой системы, оптимизировать обмен веществ, защититься от воздействия негативных внешних и внутренних факторов.
По акции вы сможете приобрести препарат или биологически активную добавку дешево, что особенно актуально при предстоящем длительном лечении. Вам не придется тратить время зря — в Aptstore стоит сразу купить Холекальциферол с другими медикаментами, которые назначил врачом, в том числе полезным диетическим питанием.
Как купить Холекальциферол в интернет-аптеке Aptstore
Стоимость Холекальциферола в интернет-аптеке Aptstore указана непосредственно на сайте рядом с изображением упаковок и инструкцией. Здесь можно сразу узнать и цены других интересующих вас лекарств, фармакологические свойства определенного препарата или биоактивной добавки, изучить их режимы дозирования. А поиск Холекальциферола и других средств для удовлетворения суточной потребности организма в важнейших нутриентах прост. Его можно найти так:
- ввести в поисковую строку слово «Холекальциферол», чтобы просмотреть перечень средств на его основе;
- если биодобавка или препарат с витамином D3 уже были куплены ранее у нас, то найти их в перечне приобретенных товаров и отправить в корзину для оформления заказа.
В нашей интернет-аптеке сроки оформления заказа напрямую влияют на то, сколько стоит Холекальциферол. Приобрести БАД или препарат можно дешевле, если поместить их в корзину за 2- 3 дня до запланированной терапии или профилактики. Именно столько времени занимает доставка Холекальциферола в ближайшую от вашего места жительства аптеку Aptstore с одного из наших складов.
Фотографии Холекальциферол
Доставка заказа Москва
Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Самовывоз из аптеки
Самовывоз из постамата
Колекальциферол
Colecalciferol
Фармакологическое действие
Колекальциферол (холекальциферол) — препарат, восполняющий дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике (за счёт повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек. Способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желёз, участвует в функционировании иммунной системы, влияя на производство лимфокинов.
Витамин D3 является естественной формой витамина D, которая в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25 % более высокой активностью. Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнечном свете приводит: у детей в период интенсивного роста — к рахиту, у взрослых — к остеомаляции, у беременных женщин могут возникнуть симптомы тетании, у новорождённых — нарушение процессов кальцификации костной ткани. Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период климакса в связи с развитием гормональных нарушений, приводящих к остеопорозу. Для поддержания нормального содержания витамина D в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребёнка по 2 часа в неделю, а УФ-облучение матери (1,5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90 с) увеличивает содержание витамина D3 в её молоке в 10 раз.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция — быстрая (в дистальном отделе тонкой кишки), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с α2-глобулинами и частично с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в тканях — 4–5 часов, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток и микросом, митохондрий и ядер. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Депонируется в печени.
Биотрансформация и выведение
Метаболизируется в печени и почках: в печени превращается в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидрохолекальциферол), в почках — из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксихолекальциферол. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции. Период полувыведения (T½) колекальциферола из крови составляет несколько дней и может продлиться в случае почечной недостаточности. Выводится из организма почками в незначительном количестве, большая часть выводится с желчью. Кумулирует.
Показания
- Профилактика и лечение рахита;
- профилактика дефицита витамина D3;
- комплексная терапия остеопороза различного генеза;
- нефрогенная остеопатия;
- неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное, вегетарианская диета;
- гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение) при беременности (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность) и в период лактации;
- новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции;
- гипокальциемия;
- гипофосфатемия;
- алкоголизм;
- печёночная недостаточность;
- цирроз;
- механическая желтуха;
- заболевания желудочно-кишечного тракта (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона);
- мальабсорбция;
- приём барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в том числе фенитоин, примидон);
- гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания);
- псевдогипопаратиреоз;
- лечение остеомаляции (на фоне нарушений минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения листа с отказом от приёма молока и молочных продуктов);
- тетания;
- замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- гиперкальциемия;
- гипервитаминоз D3;
- почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией;
- кальциевый нефроуролитиаз;
- саркоидоз;
- активная форма туберкулёза лёгких.
С осторожностью
- Хроническая сердечная недостаточность;
- атеросклероз;
- хроническая почечная недостаточность;
- нефроуролитиаз в анамнезе;
- лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения колекальциферола при беременности не проведено.
Проникает через плацентарный барьер.
При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие).
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения колекальциферола в период грудного вскармливания не проведено.
Выделяется с грудным молоком.
Новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рождённые матерями с тёмной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребёнка).
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, возраста пациента, переносимости колекальциферола и лекарственной формы
Побочные действия
Со стороны обмена веществ и питания
Гиперкальциемия и гиперкальциурия.
Со стороны нервной системы
Головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Повышение артериального давления, аритмии.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Обострение туберкулёзного процесса в лёгких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, абдоминальная боль или диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, кожная сыпь и крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушение функции почек, полиурия.
Передозировка
При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащённое мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.
При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, лёгких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.
Лечение
Отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.
Взаимодействие
Противоэпилептические средства (особенно фенитоин и фенобарбитал, примидон), рифампицин, колестирамин снижают реабсорбцию витамина D3.
Применение одновременно с гиазидными диуретиками повышает риск развития гиперкальциемии. В подобных случаях необходимо проводить постоянный мониторинг концентрации кальция в крови.
При гипервитаминозе D3 возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразны контроль концентрации кальция в крови, электрокардиограммы, а также коррекция дозы сердечного гликозида).
Сопутствующая терапия глюкокортикостероидами может снижать эффективность витамина D3.
Длительное применение ангацидных средств, содержащих алюминий и магний, в комбинации с витамином D3 может способствовать повышению концентрации алюминия и магния в крови и как следствие — токсическому влиянию алюминия на костную ткань и гипермагниемии у пациентов с почечной недостаточностью.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.
Сопутствующее применение бензодиазепинов повышает риск развития гиперкальциемии. Препараты, содержащие высокие концентрации кальция и фосфора, увеличивают риск развития гиперфосфатемии.
При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов; с пероральными формами тетрациклинов — не менее 3 часов.
Одновременное применение с другими аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза витамина D.
Кетоконазол может угнетать как биосинтез, так и катаболизм 1,25(OH)2-колекальциферола.
Витамин D является антагонистом препаратов, применяемых при гиперкальциемии: кальцитонин, этидронат, памидронат, пликамицин, галлия нитрат.
Изониазид и рифампицин способны снижать эффект препарата из-за увеличения скорости биотрансформации.
Витамин D3 не взаимодействует с пищей.
Особые указания
При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год).
Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
При приёме препарата должно учитываться количество витамина D и кальция, поступающих с пищей и в составе других лекарственных препаратов.
Слишком высокие дозы витамина D3, применяемые продолжительно, или ударные дозы могут быть причиной хронического гипервитаминоза D3.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов приём даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.
Не следует принимать витамин D3 при псевдогипопаратиреозе, так как при этом заболевании потребность в витамине D может быть снижена, что может привести к риску длительной передозировки.
Чувствительность новорождённых к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рождённые матерями с тёмной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Классификация
-
АТХ
A11CC05
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Колекальциферол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Колекальциферол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.