Ядро
Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг;
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг; маннитол 42,70 мг; кроcповидон 50,00 мг; повидон К90 4,00 мг; кальция стеарат 3,20 мг; вода очищенная 9,00 мг;
Оболочка
гипромелоза-2910 19,00 мг; повидон К25 0,38 мг; титана диоксид Е171 0,34 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,03 мг; пропиленгликоль 4,25 мг; эудрагит L 30D-55* 14,56 мг; триэтилцитрат 1,45 мг.
*Состав дисперсии эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 14,13 мг; полисорбат 80 0,33 мг; натрия лаурилсульфат 0,10 мг.
Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный Е172 0,009 мг; краситель железа оксид черный Е172 0,009 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг.
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40» для дозировки 40 мг.
Лекарственные средства, применяемые при лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол.
Код ATX: А02ВС02.
Фармакодинамика
Механизм действия
Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонного насоса париетальных клеток.
Пантопразол преобразуется в свою активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФ-азу, то есть заключительную стадию выработки соляной кислоты в желудке.
Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов купирование симптомов достигается в течение двух недель. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы Н2-рецепторов, пантопразол уменьшает кислотность в желудке, и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым. Так как пантопразол взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Наблюдается одинаковый эффект при введении активного вещества внутрь или внутривенно.
Фармакодинамические свойства
Показатели гастрина натощак при применении пантопразола увеличиваются. При краткосрочном применении в большинстве случаев они не превышают верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровни гастрина в большинстве случаев удваиваются. Чрезмерное повышение, однако, имеет место только в отдельных случаях. В результате легкое или умеренное повышение количества специфических эндокринных (ECL) клеток желудка имело место в малом количестве наблюдений при длительном лечении (простая/аденоматоидная гиперплазия). Однако, согласно исследованиям, проведенным к настоящему времени, формирование карциноидных предшественников (атипичная гиперплазия) или карциноидов желудка, что обнаруживалось в экспериментах на животных, у человека не наблюдалось.
Влияние длительного лечения пантопразолом, превышающим один год, на эндокринные показатели щитовидной железы на основании исследований на животных не может быть исключено.
При лечении лекарственными средствами, подавляющими секрецию, уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции соляной кислоты. При уменьшении кислотности желудочного сока уровень хромогранина A (CgA) повышается. Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонного насоса должно быть прекращено в период от 5 дней до 2 недель до измерения уровня CgA. Это позволяет вернуть уровень CgA в диапазон нормальных значений, которые могут быть ложно повышены после лечения ингибиторами протонной помпы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Пантопразол быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы 40 мг. В среднем, Сmax, равная 2,0-3,0 мкг/мл, достигается через 2,5 ч. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата.
Фармакокинетика после однократного или повторного назначения не различается. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменная кинетика пантопразола фактически является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Сmax и, таким образом, на биодоступность. При совместном приеме с пищей была повышена только вариабельность латентного периода.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется почти исключительно в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с участием CYP2C19, с последующим конъюгированием с сульфатом; другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4.
Выведение
Терминальный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс – 0,1 л/ч/кг. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонным насосом париетальной клетки период полувыведения не коррелирует со значительно более длительным периодом действия (подавления секреции кислоты).
Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) незначительно превышает таковой у пантопразола.
Характеристики у особых групп пациентов
Примерно 3% европейской популяции не имеют функционального CYP2C19 фермента и обозначаются как слабые метаболизаторы. У этих лиц метаболизм пантопразола вероятно катализируется CYP3A4. После однократного назначения 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у слабых метаболизаторов чем у лиц с функциональным CYP2C19 ферментом (сильные метаболизаторы). Средние Сmax повышались примерно на 60%. Эти данные не влияют на схемы дозирования пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола у них является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя период полувыведения основного метаболита умеренно увеличивается (2-3 часа), выделение остается быстрым и кумуляции не происходит. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значения периода полувыведения увеличиваются до 7-9 ч и показатели AUC увеличиваются в 5-7 раз, Сmax увеличивается только в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.
Дети
После однократного назначения внутрь 20 или 40 мг пантопразола детям от 5 до 16 лет AUC и Сmax находились в диапазоне соответствующих значений у взрослых.
После однократного назначения внутривенно 0,8 или 1,6 мг/кг пантопразола детям от 2 до 16 лет значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или весом не было. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным у взрослых.
Взрослые и дети 12 лет и старше:
— рефлюкс-эзофагит.
Взрослые:
— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами;
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Гиперчувствительность к активному веществу, производным бензимидазолов или любому компоненту препарата.
Таблетки следует проглатывать целиком, их нельзя разжевывать или разламывать. Принимать за 1 час до приема пищи с небольшим количеством воды.
Рекомендуемые дозы:
Взрослые и дети 12 лет и старше:
Рефлюкс-эзофагит
Одна таблетка Контролок® в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, лечебный эффект обычно достигается в течение последующих 4 недель.
Взрослые:
Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами
У Helicobacter pylori-позитивных пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует достигать эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует ориентироваться на официальные местные руководства (например, национальные рекомендации) в вопросах бактериальной резистентности и соответствующего назначения и применения антибактериальных средств. В зависимости от спектра резистентности, следующие комбинации могут быть рекомендованы:
а) Одна таблетка Контролок® дважды в сутки
+ 1000 мг амоксициллина дважды в сутки
+ 500 мг кларитромицина дважды в сутки
б) Одна таблетка пантопразола дважды в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки
+ 250-500 мг кларитромицина дважды в сутки
в) Одна таблетка пантопразола дважды в сутки
+ 1000 мг амоксициллина дважды в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки
При проведении эрадикационной терапии вторая таблетка Контролок® должна быть принята за 1 час до вечернего приема пищи. Комбинированная терапия проводится обычно в течение 7 дней и может быть продолжена еще на 7 дней при общей продолжительности 14 дней. Для обеспечения заживления язв затем показана дальнейшая терапия пантопразолом с использованием доз, рекомендованных для язв двенадцатиперстной кишки и желудка.
Если комбинированная терапия не показана (Helicobacter pylori-отрицательный пациент), следует руководствоваться следующими дозовыми режимами для монотерапии Контролок®:
Лечение язвы желудка
1 таблетка Контролок® в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, заживление обычно достигается в течение последующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки
1 таблетка Контролок® в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Заживление дуоденальной язвы обычно происходит в течение 2 недель. Если этот период не является достаточным, заживление почти во всех случаях достигается в течение последующих 2 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Контролок® 40 мг). Затем дозу следует титровать вверх или вниз на основе измерений кислотной желудочной секреции. Суточные дозы, превышающие 80 мг, следует разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозировки выше 160 мг, однако оно не должно быть более продолжительным, чем требуется для адекватного контроля секреции.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничена и должна соответствовать клинической необходимости.
Особые группы пациентов
Дети младше 12 лет
Контролок® не рекомендован для применения у детей младше 12 лет в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Препарат не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»).
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Препарат не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Пожилые
Коррекции дозы не требуется.
Примерно у 5% пациентов могут возникать нежелательные реакции. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль, которые возникают примерно у 1% пациентов.
В приведенной ниже таблице нежелательные реакции классифицируются в зависимости от частоты встречаемости:
Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100); редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Для всех нежелательных реакций, о которых сообщалось по результатам пострегистрационного использования, невозможно определить частоту, поэтому они приведены с указанием «частота неизвестна».
Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности.
Таблица 1. Нежелательные реакции, зарегистрированные при применении пантопразола в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде.
| Системно-органный класс |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Частота неизвестна |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Агранулоцитоз |
Тромбоцитопения, Лейкопения, Панцитопения |
|||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок) | ||||
| Нарушения метаболизма и питания |
Гиперлипидемии и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), Изменения массы тела |
Гипонатриемия, Гипомагниемия, Гипокальциемия(1), Гипокалиемия |
|||
| Психические нарушения | Расстройства сна | Депрессия (и ухудшение) | Дезориентация (и ухудшение) |
Галлюцинации, Спутанность сознания (в особенности у предрасположенных пациентов, а также усугубление ранее существовавших симптомов) |
|
| Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль, Головокружение |
Нарушения вкуса | Парестезия | ||
| Нарушения со стороны органа зрения | Нарушения зрения/ Затуманенное зрение | ||||
| Желудочно- кишечные нарушения | Полипы желудка (доброкачественные) |
Диарея, Гошнота/Рвота, Метеоризм и вздутие живота, Запор, Сухость во рту, Боль и дискомфорт в животе |
|||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение уровней печеночных ферментов (трансаминаз, γГТП) | Повышение уровня билирубина |
Повреждение гепатоцитов, Желтуха, Гепатоцеллюлярная недостаточность |
||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Сыпь/Экзантема/Высыпания, Зуд |
Крапивница, Ангионевротический отек |
Синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла, Мультиформная эритема, Фоточувствительность, Подострая кожная красная волчанка |
||
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | Перелом бедра, запястья или позвоночника |
Артралгия, Миалгия |
Мышечный спазм(2) | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности) | ||||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Гинекомастия | ||||
| Общие нарушения и реакции в месте введения |
Астения, Утомляемость и недомогание |
Повышение температуры тела, Периферический отек |
(1) Гипокальциемия, связанная с гипомагниемией
(2) Мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного средства.
При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
Медицинским работникам и пациентам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу»).
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.
Поскольку пантопразол интенсивно связывается с белками, он нелегко поддается диализу.
Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от pH желудка
В связи с выраженным и длительным подавлением желудочной секреции пантопразол может препятствовать всасыванию лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH желудка, например, некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также других препаратов, таких как эрлотиниб.
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотного интрагастрального pH, например, с атазанавиром, может приводить к существенному снижению их биодоступности (см. раздел «Меры предосторожности»).
Если избежать комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса не представляется возможным, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение (например, контроль вирусной нагрузки). Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки. Может потребоваться коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)
Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международное нормализованное отношение (МНО). Однако сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших другие ингибиторы протонного насоса и варфарин или фенпрокумон одновременно. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к кровотечению и даже к смерти. У пациентов, получающих пантопразол и варфарин или фенпрокумон, может потребоваться мониторинг на предмет повышения МНО и протромбинового времени.
Метотрексат
Сообщалось, что совместное применение высокой дозы метротрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса повышает уровни метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, в условиях применения высоких доз метотрексата, например, при раке и псориазе, может быть рассмотрена временная отмена пантопразола.
Другие исследования взаимодействия
Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4.
Исследования взаимодействия с лекарствами, метаболизм которых протекает указанными путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, оральный контрацептив, содержащий левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, которые подвергаются метаболизму посредством этой же ферментной системы.
Результаты ряда исследований взаимодействия указывают, что Контролок® не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) и не изменяет р-гликопротеин-зависимую абсорбцию дигоксина. Взаимодействия с совместно назначаемыми антацидами отсутствуют.
Исследования взаимодействия были проведены также с назначаемыми совместно с Контролок® антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Никаких клинически значимых взаимодействий не было обнаружено.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19
Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системное воздействие пантопразола. Может потребоваться снижение дозы у пациентов, которые длительное время получают высокие дозы пантопразола, или у тех, у кого имеется печеночная недостаточность. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонного насоса, подвергающихся метаболизму посредством этих ферментных систем.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в период лечения пантопразолом следует проводить регулярный контроль ферментов печени, в особенности при длительном применении препарата. В случае увеличения их уровня лечение должно быть прекращено (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Комбинированная терапия
При проведении комбинированной терапии следует учитывать инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.
Злокачественное новообразование желудка
При наличии любого настораживающего симптома (например, существенного непроизвольного снижения массы тела, повторной рвоты, дисфагии, рвоты кровью, анемии, мелены) и при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может ослаблять симптомы и отсрочить постановку диагноза.
Следует рассмотреть необходимость дополнительного обследования при сохранении симптоматики, несмотря на проведение адекватной терапии.
Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ
Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотности pH желудка, таких как атазанавир, в связи со значительным снижением их биодоступности.
Влияние на всасывание витамина В12
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительное лечение
При проведении длительной терапии, в особенности, когда она превышает период одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Желудочно-кишечные инфекции бактериальной природы
Лечение пантопразолом может приводить к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C.Difficile.
Гипомагниемия
Сообщалось о выраженной гипомагниемии у пациентов, леченных ингибиторами протонного насоса в течение как минимум трех месяцев (в большинстве случаев – в течение года). Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут начинаться скрыто и могут оказаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась введением магния на фоне отмены ингибиторов протонного насоса.
Для пациентов, которым предполагается проведение длительного лечения или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), медицинские работники должны рассмотреть необходимость измерения уровня магния в крови до начала лечения и периодически в период его проведения.
Переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени (более одного года) могут умеренно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых или при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Определенная часть этого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с современными клиническими руководствами и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса.
Искажение лабораторных показателей
Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать интерференции, лечение препаратом Контролок® должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA (см. раздел «Фармакодинамика»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса.
Небольшое количество данных по использованию пантопразола у беременных женщин (300-1000 случаев) указывает на отсутствие токсичности, вызывающей пороки развития, или токсичности для плода/новорожденного, связанных с препаратом Контролок®. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.
В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Контролок® во время беременности.
Лактация
Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии пантопразолом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии с использованием препарата Контролок® для женщины.
Фертильность
Исследования на животных не выявили доказательств нарушения фертильности после применения пантопразола.
Пантопразол не оказывает или оказывает ничтожное влияние на способность к управлению транспортным средством или к работе с механизмами.
Нежелательные реакции, такие как головокружение или нарушения зрения, могут иметь место (см. раздел «Побочное действие»). При их возникновении пациентам не следует управлять транспортом или работать с механизмами.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг.
По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Производитель
Такеда ГмбХ, Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
Takeda GmbH, Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу:
Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь
пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь
тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30
Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу:
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь
e-mail: rcpl@rceth.by
Контролок® (Controloc®) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Контролок® 💊 Состав препарата Контролок® ✅ Применение препарата Контролок® 📅 Условия хранения Контролок® ⏳ Срок годности Контролок®
Описание лекарственного препарата Контролок®
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем Дата обновления: 2023.08.24 Код ATX: A02BC02 (Пантопразол) Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав
|
|
|
Организация, принимающая претензии потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кросацид
(MICRO LABS, Индия)
Нольпаза
(KRKA, Словения)
Пантаз
(MEDLEY PHARMACEUTICALS, Индия)
Пантопразол
(ЛЕКВАЛИС, Россия)
Пантопразол
(АТОЛЛ, Россия)
Пантопразол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Пантопразол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Пантопразол-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Пантопразол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Пантопразол-Эдвансд
(ЭДВАНCД ФАРМА, Россия)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Содержание:
- Блокаторы выделения ферментов
1.1. Дисульфирам
1.2. Цианамид - Лекарства, уменьшающие влечение к алкоголю
2.1. «Биотредин»
2.2. «ПроПроТен-100»
2.3. «Метадоксил»
2.4. «Селинкро» - Рекомендации по выбору и применению аптечного средства от алкоголизма
Алкогольную зависимость с медицинской точки зрения нельзя назвать просто болезнью. Это нечто более сложное, синдром, соединяющий в себе много симптомов и имеющий множество причин возникновения. Тем не менее, в сознании большинства закрепилась связка «алкоголизм — заболевание». А раз это так, от него должно быть лекарство, рассуждают люди, которых коснулась проблема, и идут искать аптечный препарат от алкогольной зависимости.
Поскольку химическая аддикция — сложное и многогранное явление, для избавления от нее используется целый комплекс мер, и фармакотерапия — лишь часть комбинированного лечения. Без грамотной психотерапии и реабилитационной программы она, скорее всего, не поможет или облегчит состояние только на время. Тем не менее, некоторые из аптечных средств от алкоголизма успешно используются в качестве вспомогательных в составе комплексной терапии.
-
Видео от наших экспертов
Блокаторы выделения ферментов
Наиболее распространённые лекарства, рекомендованные наркологами для применения у пациентов с выраженной зависимостью, работают как запретительные. Поскольку, в отличие от многих гомеопатических и «инновационных», они действительно имеют эффект, их использование возможно только по назначению и под контролем лечащего врача. Без рецепта эти медикаменты не купить — их бесконтрольный прием способен нанести вред здоровью.
Дисульфирам
Известен давно и считается классикой терапии алкогольной аддикции. На российском фармацевтическом рынке представлен в основном двумя торговыми названиями — «Эспераль» и «Тетурам». Суть его воздействия — в блокировании выработки ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, расщепляющего уксусный альдегид — токсичное соединение, образующееся в организме в процессе разложения молекул этилового спирта на воду и углекислый газ.
Ацетальдегид во много раз более ядовит, нежели этанол. При его накоплении в организме начинается сильное отравление с симптомами, сравнимыми с острой интоксикацией или тяжелым похмельным синдромом. Таким образом, применение таблеток, содержащих дисульфирам, делает прием этилового спирта опасным и выполняет роль сдерживающего фактора при борьбе со злоупотреблением спиртным.
Цианамид
Содержится в каплях «Мидзо», ранее с ним выпускались капли «Колме», которые сейчас сняты с продажи. Принцип работы цианамида аналогичен дисульфираму, но это более современное вещество, имеющее несколько отличий:
- действие цианамида проявляется раньше (до часа) и длится меньше (до 12 часов), чем дисульфирама;
- он не снижает артериальное давление и не имеет свойства накапливаться в организме;
- не выявлено нейро- и гепатотоксичности.
Остальные эффекты сравнимы с аналогичными после одновременного приема алкоголя и дисульфирама. В некоторых случаях врач может назначить процедуру провокации. Это значит, что пациент под контролем медиков принимает сначала цианамид, затем рюмку водки — и испытывает весь спектр негативных ощущений. Таким образом вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к спиртному.
Консультация круглосуточно!
Мы знаем обо всех существующих эффективных методах избавления от зависимости!
Заказать звонок
Лекарства, уменьшающие влечение к алкоголю
Среди аптечных препаратов от алкогольной зависимости есть и другие. В качестве панацеи фармацевтические компании пытаются представить самые разные медикаменты и растительные сборы.
Некоторые из них способны оказать поддержку бросающему пить — улучшить настроение и самочувствие, стимулировать мозговую деятельность и т. п. — другие же являются, по сути, плацебо.
Ниже — несколько примеров подобных лекарств с указанием состава и механизма воздействия. Побочных эффектов у большинства из них практически нет — либо потому что препараты можно отнести к разряду общеукрепляющих, либо по причине отсутствия каких бы то ни было эффектов вообще (это относится к гомеопатии).
«Биотредин»
Это L-треонин — аминокислота, регулирующая нейропередачу в головном мозге. Помогает бороться с депрессивными симптомами легкой степени, повышает умственную работоспособность, устраняет усталость.
«ПроПроТен-100»
Производители декларируют, что «ПроПроТен» помогает снизить тревожность, астенические проявления, дисфорию и влечение к алкоголю. Наркологи, работающие по принципам доказательной медицины, подвергают это сомнению.
Действующего вещества как такового в таблетках, по сути, нет (его количество пренебрежимо мало), что позволяет отнести медикамент к разряду гомеопатических. Серьёзных независимых исследований не проводилось.
«Метадоксил»
Действующее вещество — метадоксин. Лекарство применяется в составе комплекса мер в качестве гепато- и нейропротектора, ускоряющего детоксикацию. Неэффективно в рамках монотерапии, но играет свою роль в процессе комплексного лечения в восстановительном периоде.
«Селинкро»
Налмефен, сравнительно новая европейская разработка, уже прошедшая несколько плацебо-контролируемых исследований, антагонист опиоидных рецепторов. Подобные препараты (налтрексон) уже применялись ранее при терапии алкоголизма и продемонстрировали эффективность — их использование помогает уменьшить количество срывов у бросающих пить. Опиоидные антагонисты безопасны для человека при применении по назначению.
-
Видео от наших экспертов
Рекомендации по выбору и применению аптечного средства от алкоголизма
Многие фармкомпании заявляют, что их продукция «лечит алкогольную зависимость», и в рамках одной статьи невозможно перечислить весь список. Мы рекомендуем при покупке ориентироваться на мнение лечащего нарколога, которому вы доверяете.
Если вы решили купить безрецептурное средство, обратите внимание на состав. На упаковке должно быть четко указано наименование действующего вещества. Зная название, вы можете выяснить, как оно действует на организм, и найти в Интернете независимые исследования его эффективности.
Докторам часто задают вопрос, можно ли при помощи аптечных препаратов вылечить родственника без его ведома, подсыпая лекарство в пищу. Это кажется удобным: человек сам не знает, что лечится, и незаметно для себя теряет влечение к спиртному.
На самом деле так не бывает. Для эффективного лечения химической аддикции требуются два компонента:
- грамотная комплексная терапия — работа с деструктивными установками, замена их на позитивные, обучение самопомощи и многое другое;
- высокая мотивированность и деятельное участие самого пациента.
Если индивид точно знает, чего хочет, имеет сильную волю, хорошую рефлексию и готов работать над собой, он может обойтись без первого из компонентов выздоровления и бросить пить самостоятельно. Без второго — личной вовлеченности в процесс — это абсолютно невозможно.
Хотите узнать все вариантыстоимости услуг?
Свяжитесь с нашим специалистом:
Заказать звонок
Если человек отказывается признавать проблему и лечиться, его можно мягко подтолкнуть к визиту в клинику просто для консультации. Врач не будет ни на чём настаивать, ответит на волнующие вопросы, проведёт мотивационную беседу.
Решение перестать употреблять алкоголь часто сопряжено с сомнениями и страхами, поэтому оно не принимается быстро. Если проблема коснулась вашего близкого, отнеситесь деликатно — так больше шансов, что он прислушается к вам.
Литература:
- Ерышев, О. Ф. Лечение алкогольной зависимости / Олег Федорович Ерышев. – Санкт-Петербург : Нева, 2004. – 128 с. – (Все способы лечения)
- Мучник Ю. Л., Прусс М. С., Кельин Л. Л., Соловьева В. А. Как избавиться от пристрастия к алкоголю. — СПб.: Нева; М.: ОЛМА-ПРЕСС, 2003 — 127 с.
- Иванец Н.Н., Анохина И.П., Винникова М.А., редакторы. Наркология: национальное руководство. 2-е издание, переработанное и дополненное. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2016.
Популярные услуги
Внимание! Употребление наркотиков опасно для жизни и наносит невосполнимый вред здоровью!
Содержание:
- Особенности состава
- Показания и противопоказания
- Как принимать
- Побочные эффекты
- Лечение «Эспералем» без ведома больного
Таблетки от алкоголя «Эспераль» (Esperal) — высокоэффективное средство для коррекции нарушений при алкоголизме. В их основе дисульфирам — вещество, блокирующее ацетальдегидрогеназу, которая участвует в процессе метаболизма этанола. Оно приводит к повышению уровня метаболита алкоголя — ацетальдегида, из-за чего возникают негативные изменения в самочувствии зависимого человека.
Так, если на фоне приема таблеток от алкоголя выпить спиртное, ускорится сердцебиение, кровь начнет «приливать» к лицу, по телу проступят красные пятна, начнется рвота, дрожь конечностей, спазмы кишечника. Состояние больного будет гораздо хуже, чем при обычном алкогольном отравлении.
Именно за счет такого воздействия «Эспераль» помогает людям, зависимым от спиртного, отказаться от вредной привычки. Он способствует выработке условно-рефлекторной реакции на алкоголь. От одного вида и запаха спиртного больному становится нехорошо, поэтому он вынужден отказаться от дальнейших пьянок.
При применении таблеток «Эспераль» от алкоголизма необходимый терапевтический эффект фиксируется уже спустя двенадцать часов. Он может продолжаться до двух недель после завершения медикаментозной терапии.
Особенности состава
В состав «Эспераль» вошли:
- активный компонент дисульфирам (500 мг);
- вспомогательные соединения — поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фасуется препарат в полипропиленовые флаконы, закупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. В упаковке находится 20 таблеток. Цена «Эспераль» доступная, что делает его еще более популярным и востребованным в наркологической практике.
Показания и противопоказания
Принимать средство рекомендуется в ходе лечения, а также с целью профилактики рецидивов хронического алкоголизма. Также его применяют при проведении дезинтоксикационных мероприятий, если больной отравился никелем.
Нельзя сказать, что «Эспераль» — совсем безобидный препарат. Список его противопоказаний выглядит следующим образом:
- тяжелые нарушения в функционировании печени;
- сахарный диабет;
- судороги, эпилепсия;
- психические расстройства;
- аллергия на компоненты состава.
Также его нельзя принимать беременным женщинам и кормящим мамам.
Как принимать
Индивидуальную схему лечения алкогольной зависимости пациенту должен составить врач. Предварительно больной должен пройти медицинское обследование, чтобы нарколог мог убедиться, что его состояние здоровья позволяет проводить противоалкогольную медикаментозную терапию.
Стандартная суточная дозировка «Эспераля» — 500 мг, то есть одна таблетка. Ее нужно пить вместе с пищей. Постепенно дозировку нужно снижать и в конечном итоге сократить в два или в четыре раза. Самостоятельно больной не может определить, сколько дней и в каком количестве принимать лекарство, поэтому врачебная консультация обязательна. Купить «Эспераль» в аптеке можно только по рецепту.
Обычно через семь-десять дней лечения доктор предлагает больному пройти так называемую тетурам-алкогольную пробу. Пациенту дают 20 или 30 мл водки после принятия 500 мг дисульфирама. Если реакция слабовыраженная, дозу спиртного повышают еще немного. Пробу повторяют с интервалом, равным несколько дней, пару раз. В итоге у человека вырабатывается стойкая негативная реакция на спиртное.
Побочные эффекты
Во время медикаментозного курса зависимый может столкнуться с нежелательными для себя побочными реакциями. Среди них:
- неприятный привкус металла во рту;
- появление неприятного запаха тела у лиц с колостомией.
В редких случаях у пациента развивается воспалительное заболевание периферических нервов ног, зрительного нерва. Иногда больные жалуются на ухудшение памяти, спутанное сознание, быструю потерю массы тела, головные боли, аллергические высыпания.
При проявлении побочных действий нужно сразу обратиться за врачебной помощью. Врач внесет коррективы в ранее разработанную терапевтическую схему или предложит альтернативный способ лечения алкоголизма.
Лечение «Эспералем» без ведома больного
Наркологам известно множество случаев, когда отчаявшиеся родственники обманным путем пытались вызвать у зависимого отвращение к спиртному. Раздобыв препарат на основе дисульфирама, они подсыпали его в еду или любые напитки. Больной ничего не знал об этом и без сомнений принимал спиртное. Потом мучился из-за сильнейшего отравления и резкого ухудшения самочувствия.
Казалось бы, ничего страшного в таком методе нет. Но это только на первый взгляд. Если принять большое количество спиртного во время лечения «Эспералем» или любым другим его аналогом, можно довести человека до инвалидизации или даже смерти.
Сочетание медикамента с большими дозами спиртного чревато:
- дыхательной недостаточностью;
- острой стенокардией;
- инфарктом миокарда;
- отеком головного мозга;
- психозом;
- тромбозом сосудов мозга.
Именно поэтому важно, чтобы алкоголик осознавал серьезность проходимого лечения и был предупрежден о его особенностях. Подсыпая таблетки больному, можно его убить.
Статья проверена экспертом
ДЕНИСОВА Ирина Викторовна
Главный врач, психиатр, психиатр-нарколог
Стаж: более 10 лет
- 2007 г. — Казахстанский Медицинский Университет, факультет «Лечебное дело»
- 2009 г. — интернатура по специальности «Психиатрия-наркология»
- 2020 г. — курс повышения квалификации по специальности: «психиатрия»; «психиатрия-наркология»
ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?
Проконсультируйтесь со специалистом
Укажите ваши контактные данные
и получите бесплатную консультацию
ДЕНИСОВА ИРИНА ВИКТОРОВНА
ГЛАВНЫЙ ВРАЧ ГОРКИ-10
Контрахист
МНН: Левоцетиризин
Производитель: Медана Фарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022583
Информация о регистрации в РК:
05.11.2020 — 05.11.2030
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Контрахист
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Раствор для
орального применения, 0,5мг/мл
Состав
1
мл препарата содержит:
активное
вещество
– 0,5
мг левоцетиризина дигидрохлорида
вспомогательные
вещества:
мальтитол жидкий, глицерол, сахарин натрий, натрия ацетата тригидрат,
кислота уксусная ледяная, натрия бензоат, ароматизатор лесной
земляники, вода очищенная
Описание
Прозрачная,
бесцветная жидкость с запахом лесной земляники
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные
препараты для системного действия,
производные пиперазина.
Левоцетиризин.
Код АТХ R06A E09.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические
параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются
от фармакокинетики
цетиризина.
Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту
всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
Максимальная концентрация в
плазме достигает
через 0,9 ч после приема,
и составляет 270
нг/мл,
после повторного приема
в
дозе 5мг/сутки —
308 нг/мл. Постоянный
уровень концентрации достигается через 2 суток.
Левоцетиризин на 90%
связывается с белками плазмы
крови. Объем
распределение
(Vd)
левоцетиризина составляет
0,4 л/кг.
Менее
14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления
ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации
таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4,
а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или
не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает
влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6,
CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после
приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и
отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с
другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У
взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч,
общий клиренс
—
0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение
96
ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем
клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится
с калом.
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер
цетиризин, является селективным антагонистом периферических
гистаминовых рецепторов H1.
Сродство
к Н1
рецепторам
в два раза выше,
чем
у цетиризина.
Левоцетиризин
оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций,
ингибируя эотаксины, способствующие трансэндотелиальной миграции
эозинофилов, блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной
адгезии 1, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую
проницаемость, ограничивает освобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции,
обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не
оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В
терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия,
не изменяет показатели электрокардиограммы (ЭКГ), в частности
QT-интервал.
Показания к применению
Симптоматическое лечение
аллергического ринита
(в том числе
хронический аллергический ринит) и крапивницы.
Способ применения и дозы
В упаковке
имеется шприц для перорального применения. Необходимое количество
перорального раствора следует набрать в пероральный шприц, а затем
перелить раствор в ложку или добавить в стакан воды. Выпить раствор
сразу после приготовления. Препарат можно принимать во время приема
пищи или без.
Лекарственное средство можно
принимать только пациентам, у которых врач диагностировал
аллергическое воспаление слизистой оболочки носа или крапивницу и в
соответствии с установленными правилами.
Дозировка
Рекомендуемая
частота приема в
возрасте старше 6 лет составляет
один раз в
сутки
Дети в возрасте от 2
до 6
лет:
Рекомендуемая суточная доза
составляет 2,5
мг в
два приема по 1,25 мг два раза в сутки (5 мл раствора по 2,5 мл
раствора два раза в сутки).
Дети в возрасте от 6 до 12
лет:
Рекомендуемая суточная доза
составляет 5 мг (10
мл раствора).
Взрослые и подростки в
возрасте от 12 лет и старше:
Рекомендуемая суточная доза
составляет 5 мг (10
мл раствора).
Лица пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста
с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, рекомендуется
коррекция дозы препарата (см. нижеуказанный раздел «Пациенты с
нарушением функции почек»).
Взрослые пациенты с
почечной недостаточностью:
Интервал между приемами должен
быть определен индивидуально в зависимости от степени почечной
функции. Дозировка должна быть изменена в соответствии с
нижеследующей таблицей. Чтобы использовать эту таблицу дозирования,
необходимо рассчитать клиренс креатинина (Clkr)
в мл / мин.
[140-
возраст (лет)] x
масса тела (кг) (х 0,85 для женщин)
Clkr
=
———————————————————————-—————————
72
x
концентрация креатинина в сыворотке (мг/дл)
Корректировка
дозирования для пациентов
с нарушением функции почек:
|
Группа |
Клиренс креатинина (мл / мин) |
Дозировка и частота |
|
Нормальная |
>80 |
5 |
|
Легкая |
50-79 |
5 |
|
Умеренная |
30-49 |
5 мг один раз в 2 дня |
|
Тяжелая |
<30 |
5 мг один раз в 3 дня |
|
Терминальная |
< 10 |
Препарат противопоказан |
У детей с нарушениями функции
почек доза должна быть скорректирована с учетом почечного клиренса и
массы тела.
Пациенты с нарушением
функции печени:
Коррекция дозы не требуется
пациентам
только с печеночной недостаточностью.
Пациентам
с нарушениями
функции печени и почек корректировка дозы рекомендуется (см. выше
«Пациенты с нарушением функции почек»).
Продолжительность лечения:
Не принимать более 10 дней без
консультации с врачом.
Если через 3 дня после начала
лечения не наблюдается никаких улучшений или пациент чувствует себя
хуже, ему следует проконсультироваться с врачом.
Периодический
аллергический
ринит (симптомы
< 4 дней в неделю
на протяжении менее
4 недель)
должен
рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием
можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть
возобновлен снова, когда появляются симптомы. В
случае стойкого
аллергического ринита
(симптомы >
4 дней в неделю на
протяжении более
4
недель)
непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта
с аллергенами.
Побочные действия
У
детей в возрасте 6-12 лет
— головная
боль, сонливость
У
подростков от 12 лет и взрослых
— головная
боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Пост-маркетинговый
опыт
-
гиперчувствительность,
в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд,
крапивница, повышение аппетита, тошнота, рвота -
агрессия,
возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные
мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор,
дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение -
сердцебиение,
тахикардия -
одышка
-
гепатит
-
дизурия,
задержка мочи -
боль
в мышцах -
отек
-
увеличение
веса, нарушение функции печени
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к какому-либо
компоненту
вспомогательных веществ -
тяжелая
форма хронической почечной недостаточности
(клиренс креатинина менее 10мл/мин) -
гиперхлоремический ацидоз
-
беременность и
период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не было
проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в
том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); результаты
исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали
клинически существенных побочных реакций взаимодействия (с
псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином,
азитромицином, глипизидом, и диазепамом). Небольшое снижение клиренса
цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами
теофилина (400 мг 1 раз в сутки), в то время как одновременный приём
цетиризина не изменил размещение теофилина в организме.
Степень
поглощения левоцетиризина не уменьшается с приемом пищи, однако,
снижает скорость всасывания.
У
чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или
левоцетиризина с алкоголем или с другими депрессантов ЦНС, может
влиять на центральную нервную систему, хотя доказано, что рацемат
цетиризина не усиливает действие алкоголя.
В
исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в
день) и цетиризина (10 мг/сут)
показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а
экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).
Особые указания
Пациентам
с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с
умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью: требуется
коррекция режима дозирования.
Пациентам
с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать
с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного
мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин
может увеличить риск развития задержки мочи.
В связи
с наличием лактозы,
пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости
галактозы, дефицитом Lapp-лактазы
или глюкозо-галактозы, мальабсорбции, не следует принимать
таблетки.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами
При
объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с
механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений
при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Передозировка
Симптомы:
может
сопровождаться признаками интоксикации, сонливости, у детей
передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и
повышенной раздражительностью.
Лечение:
следует прекратить приём препарата, необходимо промывание желудка,
приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического
антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 200
мл помещают во флаконы оранжевого стекла, укупоренных крышкой из
полиэтилена с контролем первого вскрытия и вскрытия детьми.
По
1 флакону
вместе с
дозирующим шприцем и с
инструкцией по медицинскому
применению на
государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в
оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 0С
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Срок
хранения после первого вскрытия 3 месяца.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Medana Pharma S.A.
10,
Władysława Łokietka Str., 98-200 Sieradz, Польша
Производитель
– упаковщик
Medana Pharma S.A.
10,
Władysława Łokietka Str., 98-200 Sieradz, Польша
Выпускающий
контроль
Pharmaceutical
Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company
5, marsz.
J.Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
Adamed Limited Liability
Company
Pieńków
149, 05-152, Czosnów,
Польша
Адрес организации,
ответственной
за пострегистрационное наблюдение, принимающей
на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по
качеству продукции (товара)
Представительство
АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК
059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус»,
этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E—mail:
info.kz@adamed.com.pl
| 698070741498795376_ru.doc | 103.5 кб |
| 861771801498795903_kz.doc | 75 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники