Контрикал инструкция по применению при панкреатите уколы цена и отзывы

При панкреатите пациентам часто назначают «Контрикал», в инструкции по применению которого описаны детали приема, дозировка, побочные эффекты и последствия передозировки. Все это надо знать, чтобы польза от применения лекарственного средства была максимальной.

В производстве лекарства используются легкие крупнорогатого скота. Контрикал способствует снижению активности ферментов пищеварения за счет своих белковых молекул, благодаря чему останавливаются внутренние кровотечения и купируются повреждения поджелудочной железы. Препарат подходит и в качестве профилактического средства для предупреждения панкреатита.

Контрикал представляет собой комплексную молекулу белковой структуры, которая снижает активность ферментов пищеварения и фибринолиза. Это означает, что данное лекарственное средство способно останавливать кровотечения, которые вызваны избытком препаратов и веществ, растворяющих тромбы, а также прекращать повреждение поджелудочной железы (самопереваривание) при высвобождении огромного количества ферментов на фоне приступа панкреатита. Также Контрикал хорошо подходит для профилактики панкреатитов

Контрикал является лекарственным средством натурального происхождения, которое способно помочь при лечении ряда патологий, в том числе панкреатита. Эффективность препарата доказывается многочисленными положительными отзывами. Применять средство можно только по назначению врача.

Свойства контрикала

Контрикал производится в Хорватии медицинской корпорацией «Плива Хрватска». Это ингибиторное лекарственное средство, которое расщепляет излишние ферменты при помощи белковых молекул. Кроме того, препарат влияет на ферменты поджелудочной железы (снижает их активность до умеренной) и кровь. В целом все ферменты, которые выделяются органами пищеварения (а именно — поджелудочной железой), необходимы для нормального пищеварительного процесса, но иногда их становится слишком много.

Такое происходит именно при панкреатите, когда избыток данных веществ начинает «пожирать» саму поджелудочную, которая их вырабатывает. Именно в таких случаях назначаются так называемые антиферменты — препараты, подавляющие избыточную активность поджелудочной железы. Еще одна важная функция лекарства Контрикал — это действие в качестве гемостатика. Гемостатики призваны препятствовать расщеплению тромбов все теми же ферментами, в данном случае процесс носит название «фибринолиз».

При фибринолизе расщепляются тромбы, что может привести к внутренним кровотечениям. Это происходит либо по причине заболевания, либо при приеме препаратов, разжижающих кровь.

Фармакологическое действие

Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ

Форма выпуска и состав

Хорватская фармацевтическая компания выпускает это лекарственное средство только в одной форме это лиофилизат для приготовления раствора для внутривенных инъекций, который часто называют просто «Контрикал в ампулах». Таблетки Контрикал не производится. Также не выпускаются глазные капли Контрикал.

Основными действующими веществами являются:

• апротинин;
• маннитол (в качестве вспомогательного вещества).

Оба вещества в сочетании дают компонент лиофилизат, который вводится через вену (для этого его нужно развести растворителем). В одной ампуле препарата содержится 10000 антитрипсиновых единиц апротинина. Контрикал продается в виде комплекта, куда входят 10 ампул активного вещества и столько же флаконов с растворителем.

Действие препарата

Активное вещество лекарства вместе с ферментами создает белковые структуры, ингибируя первые, после чего они распадаются. Такие структуры считаются со следующими ферментами:

• химотрипсин;
• плазмин;
• трипсин;
• кининогеназы;
• калликреин;
• плазмин.

Плазмин и калликреин могут вызывать кровотечения. Тот же калликреин, а также трипсин и химотрипсин, способны повреждать поджелудочную железу. Контрикал активно борется с гиперактивностью этих веществ и применяется при патологиях пищеварительной системы. Важно понимать, что лекарственное средство не имеет свойств предотвращать абсолютно любые кровотечения. Оно эффективно только в случае избыточной активности фибринолиза.

Последний является нормальным внутренним процессом в организме любого здорового человека, так как расщепляет тромбы. Но при его гиперактивности расщепляются даже те тромбы, которые еще остаются полезными, поэтому и возникают внутренние кровотечения. Часто такое наблюдается у рожениц. Также этот процесс наблюдается у пациентов с заболеваниями сердца. Этим пациентам назначают препараты, разжижающие кровь. В целом действие Контрикала достаточно широкое, и его можно применять для нормализации работы практически любых ферментов.

Механизм действия Контрикал ингибирует ферменты путем формирования с ними белковых пространственных структур, которые впоследствии распадаются. Препарат может образовывать такие комплексы с плазмином, калликреином, кининогеназами, трипсином и химотрипсином и, соответственно, ингибировать активность указанных ферментов. В результате лекарство останавливает кровотечение, вызванное избыточной активностью плазмина и калликреина, а также тормозит повреждение поджелудочной железы трипсином, химотрипсином и калликреином, которые выделяются в большом количестве при панкреатите.

Действующее вещество препарата апротинин эффективно устраняет патологические состояния, обусловленные повышенной активностью перечисленных ферментов – плазмин, калликреин, кининогеназы, трипсин и химотрипсин. А к таким патологическим состояниям относятся панкреатиты, некрозы поджелудочной железы, кровотечения и ряд других. Данный механизм действия Контрикала обуславливает его эффективность при настолько различных патологиях, как воспаление поджелудочной железы и склонность к кровотечениям.

Однако препарат способен останавливать не все типы кровотечений. Контрикал эффективен только для остановки кровотечений, которые вызваны усиленным процессом фибринолиза. Фибринолиз представляет собой естественный физиологический процесс разрушения ранее образовавшегося тромба, который уже не нужен. Однако при различных патологиях процессы фибринолиза усиливаются под влиянием ферментов, и в результате кровь перестает сворачиваться. Данные состояния бывают у рожениц.

Также возможно усиление фибринолиза под влиянием лекарственных препаратов, которые применяют специально для растворения тромбов у инфарктников и людей, страдающих от склонности к повышенному тромбообразованию. В этом случае усиление фибринолиза является осложнением терапии по разжижению тромбов. Активность Контрикала — высокая, а ее спектр широкий, то есть препарат способен ингибировать многие классы ферментов. Поэтому его можно применять и для профилактики при любых нарушениях, связанных с избыточной активностью ферментов.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

Выведение

Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.

Показания

Как говорилось ранее, лекарство Контрикал обладает широким спектром действия. Например, препарат действует как кровоостанавливающее в следующих случаях:

• после хирургических манипуляций на легких и простате;
• при эмболии околоплодными водами;
• в результате травмирования;
• при послеродовых, дородовых и родовых кровотечениях.

В вышеуказанных случаях Контрикал действует как гемостатик. Кроме этого, он применяется для лечения следующих патологических состояний:

• панкреатит (в том числе острый и хронический, склонный к рецидивам);
• некроз поджелудочной железы;
• кровоточивость в результате фибринолиза;
• паротит послеоперационный (острый неспецифический);
• обширное поражение тканей;
• большие проникающие раны;
• шоковые состояния (при ожогах, травмах) и геморрагический или эндотоксический шок.

Также Контрикал активно назначается пациентам в качестве профилактического средства. Чаще всего его выписывают при поражении тканей поджелудочной железы. Сюда же можно отнести случаи послеоперационной эмболии, кровотечения в результате операций, а также эмболию частицами жира при сильных травмах черепной коробки и костей.

Применение при панкреатите

Это заболевание относится к основным показаниям, когда назначается Контрикал. Контрикал вводят пациенту внутривенно-капельно

Контрикал применяется только в виде инъекций внутривенно. Процесс осуществляется с помощью капельницы или посредством укола. В большинстве случаев дозировка требует индивидуального назначения вследствие полученных, предварительно сданных, анализов.

Терапевтическое воздействие будет иметь максимально ожидаемый результат, если лечение начато при первых симптомах появления заболевания. Эффект от ввода Контрикала будет заметен, если терапия проводится повышенными дозами лекарства.

Начальная доза в среднем значении составляет 300 000 АТрЕ. После благоприятного ввода норма ввода снижается до поддерживающей в 30 000 АТрЕ. Осуществлять инъекцию необходимо при положении пациента в горизонтальной плоскости (лежа).

Инструкция по применению при панкреатите предусматривает следующие особенности приема:

• препарат используется посредством капельницы;
• первоначальная дозировка препарата — 200 000−300 000 АТрЕ;
• дальнейшая (поддерживающая) — 20 000−30 000 АТрЕ каждый час;
• максимальная суточная — 200 000−300 000 АТрЕ;
• при положительной динамике дозировка снижается до 140 000−200 000 АТрЕ.

Лечение по такой схеме продолжается до полного выздоровления больного. При обострении хронического панкреатита пациенту необходимо делать уколы в течение 3−6 дней, при этом дозировка должна составлять 25 000−50 000 АТрЕ в сутки. Для профилактики травматического панкреатита перед или после операции пациенту необходимо вводить препарат на протяжении 2 суток каждые 6 часов в дозировке 100 000 АТрЕ.

Выделяют приблизительные схемы лечения Контрикалом при определенных ситуациях:

1. Первичная норма ввода 200 000–300 000 АТрЕ, осуществляемая капельно. Впоследствии следует сделать переход на поддерживающую норму в 20 000 – 30 000 АТре. Такую дозу вводят каждый час, так чтобы максимальная доза, введенная за 24 часа, составила 200 000 – 300 000 АТрЕ. При заметных положительных результатах после терапии дозировку можно понизить до 140 000 – 200 000 АТрЕ в сутки. Терапия препаратом требуется до нормализации самочувствия пациента и приведения лабораторных показателей в норму.
2. Период обострения панкреатита хронического типа – следует вводить Контрикал в течение 4–6 дней в объеме 25 000 – 50 000 АТрЕ.
3. Кровотечения при беременности и родах – при выявлении ситуации единоразово ставится капельница с объемом лекарства в 1 000 000 АТрЕ. После этого нужно с помощью капельницы обеспечить поступление активного вещества в объеме 200 000 АТрЕ в час. Воздействием Контркалом следует проводить до момента полного прекращения течения крови.
4. Шоковые состояния – первая норма ввода регулируется в пределах 300 000 – 400 000 АТрЕ. После инъекции препарата следует выдержать 4 часа и ввести препарат в объеме 200 000 АТрЕ. Последняя дозировка должна поставляться в организм каждые 4 часа.
5. При открытии кровотечения в случае усиленного фибринолиза, поставляется в организм доза в размере от 300 000 до 1 000 000 АТрЕ. После производится снижение нормы до 140 000 АТрЕ ежечасно. Терапию проводят до нормализации показателей анализов.
6. В качестве профилактики при операциях или травматическом панкреатите – единоразово капельно по 200 000 АТрЕ. После вводится средство через каждые 6 часов по 100 000 АТрЕ.
7. При вводе средства с помощью укола активное вещество должно поступать медленно в объеме 5-10 мл в 1 минуту. Поддерживающая норма поступает в кровь человека только в виде капельницы.
8. На всей протяженности курса лечения заболевания максимально допустимая норма для терапии – 7 000 000 АТрЕ. Для людей, страдающих проблемами с почками, норму не корректируют.

Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется проведение кожной пробы для определения индивидуальной чувствительности к препарату.

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные препараты.

Контрикал 10 000 не следует применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.

При ДВС-синдроме применять Контрикал 10 000 можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

Беременность и лактация

Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности.

Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала 10 000 в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям препарат назначают в дозе 14 000 АТрЕ/кг массы тела/сут

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Побочные эффекты

Контрикал может вызывать побочные реакции со стороны различных органов и систем. Причем наиболее часто (по сравнению с другими побочными действиями) развиваются различные варианты аллергических и местных реакций. Итак, к побочным эффектам Контрикала относят следующие симптомы и состояния:

• снижение давления;
• учащенное сердцебиение;
• периодическая тошнота;
• периодическая рвота;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• психоз;
• повышение концентрации креатинина в крови;
• местный тромбофлебит в точке введения иглы в вену (красная кожа над венами, которые отечны и болезненны);
• аллергические реакции.

При этом обычно тошнота и рвота появляются при чрезмерной скорости введения препарата. Повышение концентрации креатинина не играет никакой роли, и после отмены препарата показатель самостоятельно нормализуется. Аллергические реакции на Контрикал могут быть различной степени тяжести. Так, аллергия может проявиться в форме следующих симптомов:

• краснота;
• зуд;
• крапивница;
• тошнота;
• падение давления;
• учащенное или уряженное сердцебиение;
• спазм бронхов;
• отек гортани;
• анафилактический шок;
• отек Квинке.

При каждом последующем использовании Контрикала риск развития побочных эффектов у данного человека увеличивается на 5%. Поэтому частое использование препарата практически всегда приводит к развитию аллергии и отмене лекарства с заменой его на Гордокс, Пантрипин и другие антиферменты.

Если при первом применении Контрикала у человека возникает какая-либо из указанных реакций, то риск повтора таковой при возобновлении терапии возрастает на 5%.

Действия при развитии аллергических реакций

При развитии аллергической реакции на Контрикал врач прекращает введение препарата, оценивает тяжесть состояния больного и принимает решение о необходимости введения тех или иных лекарственных средств. При незначительных реакциях гиперчувствительности пациенту назначаются антигистаминные средства. Если же у больного развивается тяжелая аллергическая реакция (шок, отек Квинке и др.), то для оказания помощи проводятся мероприятия по оказанию неотложной помощи в таком состоянии.

В таких случаях больном могут назначаться:

• Адреналина гидрохлорид 0, 05-0 ,1 мг (внутривенно);
• Глюкокортикостероиды (Дексаметазон Преднизолон и др.);
• Плазмозаменители и др.

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами

При применении препарата Контрикал следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами в связи с тем, что могут развиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания), которые влияют на способность концентрировать внимание и быстроту психомоторных реакций.

Лекарство пациентами переносится хорошо. В случае передозировки могут возникнуть симптомы:

• головная боль;
• тошнота;
• рвота;
• одышка.

При возникновении симптомов передозировки надо обратиться к врачу. Он назначит промывание желудка и адсорбирующие средства. Затем будет скорректирована дозировка лекарства или оно будет заменено на другое.

Применение в профилактических целях

Препарат может использоваться для профилактики следующих состояний:

• эмболии после оперативного вмешательства;
• самопереваривание железы поджелудочной при проведении на ней хирургических операций либо на соседних органах (в качестве профилактики панкреатита постоперационного);
• кровотечения после операции;
• эмболия жировыми частицами при травмах, в особенности при переломах черепа или больших костей ноги.

Помимо этого, при осуществлении такой операции, как аорто-коронарное шунтирование, он используется с целью налаживания искусственного кровообращения. Также «Контрикал» применяется для профилактики потери крови и уменьшения количества крови во время переливания.

Взаимодействие

Контрикал может взаимодействовать с другими препаратами и врач всегда должен учитывать такие возможные взаимодействия:

• Препарат не совместим с бета-лактамными антибиотиками и с растворами, которые содержат липиды, аминокислоты и декстран;
• Препарат замедляет действие урокиназы и стрептокиназы;
• Препарат при его совместном введении с гепаринизированной кровью способен увеличивать время свертывания.
• Одновременное применение с гепарином увеличивает время свертывания крови.
• Сочетание с реомакродексом способно усиливать сенсибилизацию на оба препарата.
• Контрикал ингибирует стрептокиназу, альтеплазу и урокиназу.
• Апротинин слабо ингибирует псевдохолинэстеразу, что может приводить к более выраженной миорелаксации и апноэ.

Аналоги и стоимость

Существует широкий ряд препаратов, равноценно заменяющих Контрикал. Аналоги в ампулах следующие:

• Апротекс;
• Веро-Наркал;
• Трасилол 500000;
• Ингипрол;
• Ингитрил;
• Гордокс.

Все шесть препаратов вводятся внутривенно. Существует также препарат Аэрус, который применяется ингаляционно. Так как лекарство выпускается только одним производителем, то сильных колебаний в цене нет. Изменения могут быть обусловлены лишь условиями транспортировки, хранения и торговыми надбавками. Средняя цена Контрикала в ампулах по России составляет от 570 рублей до 604 рублей за упаковку из 10 ампул растворителя и 10 ампул лиофилизата.

За комплект из 1 ампулы растворителя и 1 ампулы лиофилизата нужно будет заплатить примерно 61−75 рублей. Если в какой-то из аптек продается Контрикал по очень низкой цене, покупать такой товар не рекомендуется: есть риск приобрести подделку.

Отзывы

Препарат «Контрикал» используется в течение долгого времени, и отзывов о нем имеется довольно много. При этом большая часть положительных откликов связана с использованием его при терапии панкреатитов. Пациенты отмечают, что состояние улучшается уже после первой капельницы, и у большинства из них при этом болевой синдром уходит полностью. Лечение панкреатита люди считают достаточно эффективным, но недостатком лекарственного средства является возможность лишь внутривенного введения.

Кроме того, о «Контрикале» положительно высказываются роженицы с кровотечениями, осложнившими роды. Они отмечали, что благодаря капельнице кровотечение было остановлено довольно быстро. Отрицательные отзывы о «Контрикале» наблюдаются от пациентов, считающих, что средство помогло купировать обострение панкреатита, но эффект при этом продлился не так долго, как хотелось бы. Именно поэтому говорят о недолгом его воздействии.

Для лечения панкреатита и других серьезных патологических процессов, врачи рекомендуют применять Контрикал. Отзывы о его использовании свидетельствуют о повышенной эффективности препарата. Но перед началом терапии стоит ознакомиться с показаниями и противопоказаниями, а также знать механизм воздействия активного средства на организм.

Состав

На 1 флакон приходится 10 тыс. антитрипсиновых единиц апротинина, вспомогательным веществом является маннитол.

Форма выпуска

Лиофилизированное вещество, во флаконах 5 шт. в контурной упаковке и в комплекте с физиологическим раствором для разведения порошка.

Такая форма, как таблетки, не выпускается.

Фармакологическое действие

Лекарство по своей структуре является полипептидом и готовится из легочной ткани крупного рогатого скота. Ингибирует калликреин-кининовую систему как в общем, так и отдельные её компоненты. Блокирует протеазы, принимающие активное участие в фибринолизе, плазмин, трипсин и другие ферменты.

Контрикал угнетает фибринолиз и используется при коагулопатиях как гемостатик.

1 антитрипсиновая единица соответствует 1,33 калликреин инактивирующих единиц (КИЕ).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Апротинин в желудочно-кишечном тракте инактивируется. Период полувыведения до 10 часов. Выводится почками.

Показания к применению Контрикала

• панкреатит в острой фазе;
• панкреонекроз;
• операции на поджелудочной железе для профилактики аутолиза;
• кровотечения, вызванные активацией фибринолиза (послеоперационные, послеродовые, посттравматические, полименорея);
• все виды шока (травматический, геморрагический, токсический, ожоговый);
• профилактика послеоперационного паротита;
• отек Квинке;
• массивные повреждения мягких тканей вследствие травм;
• профилактика послеоперационных кровотечений и тромбоэмболий легочной артерии.

Также имеются показания к применению Контрикала в комплексной терапии коагулопатий и кровотечений.

Противопоказания

• беременность в I и III триместре;
• ДВС-синдром;
• период кормления грудью;
• непереносимость белка крупного рогатого скота;
• индивидуальная чувствительность к препарату.

Побочные действия

• Сердце и сосуды: тахикардия и артериальная гипотензия.
• ЦНС: галлюцинации, психотические расстройства, нарушения сознания.
• Система пищеварения: в случае быстрого введения могут быть тошнота и рвота.
• Проявления аллергии: конъюнктивит, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
• В случае продолжительных инфузий – флебиты и тромбофлебиты.

Контрикал, инструкция по применению при панкреатите (Способ и дозировка)

Доза зависит от тяжести состояния и клинической картины. Вводят внутривенно капельно. Начальная доза в большинстве случаев равна 500 тыс. КИЕ, для поддержания – 50 тыс. КИЕ в час.

Передозировка

Симптомы не наблюдались. Предположительно, могут усиливаться побочные эффекты.

Взаимодействие

Одновременное применение с Гепарином увеличивает время свертывания крови.

Сочетание с реомакродексом способно усиливать сенсибилизацию на оба препарата.

Контрикал ингибирует стрептокиназу, альтеплазу и урокиназу.

Апротинин слабо ингибирует псевдохолинэстеразу, что может приводить к более выраженной миорелаксации и апноэ.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура, которая не превышает 25°С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Инструкция на Контрикал указывает на необходимость кожной пробы перед введением препарата для исключения аллергии. Если ранее имелись у пациента аллергические реакции, перед лечением вводят глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.

При ДВС–синдроме и гиперфибринолизе вводят после устранения всех нарушений и одновременно с Гепарином.

Если больному за 2-3 дня до начала терапии вводили миорелаксанты, Контрикал используют с осторожностью.

Аналоги Контрикала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Контрикала: Контривен, Апротекс, Трасилол.

Наиболее часто применяемый заменитель – Гордокс.

Синонимы Контрикала

Апротинин, Гордокс, Апротекс.

Детям

Применяют по показаниям. Дозу определяют в соответствии с массой тела.

При беременности и лактации

Строгим противопоказанием является применение в I и III триместре беременности. Нет данных об эффективности и безопасности применения в период лактации и во II триместре беременности.

Отзывы о Контрикале

Основные имеющиеся на форумах отзывы – от больных панкреатитом. Контрикал широко используют при обострении хронического панкреатита, поскольку он достаточно эффективен при этой патологии. Улучшение наступает буквально после первой капельницы. Но отмечают также, что препарат является сильным аллергеном, а после лечения им может угнетаться ферментативная активность поджелудочной железы.

Цена Контрикала, где купить

Купить Контрикал в Москве можно от 700 руб. до 900 руб. В СПб средняя стоимость препарата составляет 700 руб.

Цена Контрикала в ампулах в Украине в среднем около 500 грн.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012371/01-231111

Торговое название:

Контрикал^®

МНН:

апротинин (aprotinin)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. АТрЕ

Состав:

В 1 флаконе содержится: активное вещество: апротинин (в виде концентрированного раствора) 10000 АТрЕ (антитрипсиновых единиц); вспомогательные вещества: маннитол 10 мг, хлористоводородная кислота 1% q.s. (для корректировки рН, максимально 0,3125 мкл). В 1 ампуле содержится растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% (натрия хлорид 18,00 мг, вода для инъекций до 2,0 мл).

Описание: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

протеолиза ингибитор.

Код ATX: B02AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Поливалентный ингибитор протеаз, выделенный из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, калликреин), которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Апротинин полностью инактивирует протеолитическую активность плазмина, блокирует активацию плазминогена. Антипротеазная активность апротинина определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и др. протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика: После внутривенного введения апротинин быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Разрушается лизосомальными ферментами почек. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Выводится с мочой.

Показания к применению

Кровотечения и кровоизлияния, обусловленные гиперфибринолитическими нарушениями гемостаза, в том числе послеоперационные, посттравматические; до, после и во время родов; геморрагические осложнения тромболитической терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к апротинину или другим белкам крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (за исключением фазы коагулопатии); при использовании сердечно-легочного шунтирования во время операции аорто-коронарного шунтирования; первый и третий триместры беременности; период лактации (безопасность применения не установлена).

С осторожностью

Предшествующая терапия апротинином, аллергический диатез, склонность к развитию аллергических реакций.

Способ применения и дозы

Для внутривенного введения.
1 АТрЕ (антитрипсиновая единица) эквивалентна 1,33 КИЕ (каллекреиновым ингибирующим единицам).
Содержимое 1 флакона растворяют раствором натрия хлорида 0,9% в соотношении 1:1 (1 флакон: 1 ампула).
Раствор вводят внутривенно струйно (медленно, до 2-3 мл в 1 минуту) или путем краткой или длительной капельной инфузии.
Начальная доза 350000 АТрЕ (465500 КИЕ), затем каждые 4 часа вводят в дозе 140000АТрЕ (186200 КИЕ).
При нарушениях гемостаза до, после и во время родов начальная доза 700000 АТрЕ (931000 КИЕ), затем по 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) каждый час до остановки кровотечения.
Детям препарат Контрикал^® вводят в суточной дозе 14000 АТрЕ (18620 КИЕ) на 1 кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, бледность кожных покровов;
Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания;
Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока);
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении);
Со стороны мочевыделительнои системы: почечная недостаточность.
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительной инфузии).
Прочие: бронхоспазм, обильное потоотделение, миалгия, повышение концентрации сывороточного креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Контрикал^® дозозависимо снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Препарат не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками, гепарином, гормонами коры надпочечников.
Апротинин может подавлять активность неспецифической сывороточной холинэстеразы. Одновременное применение апротинина и суксаметония хлорида может удлинять период апноэ.

Особые указания

При использовании апротинина иногда возникают аллергические реакции, особенно после повторных введений в течение 6 месяцев. В случае, если во время второго введения симптомы гиперчувствительности не развились, то третье введение может запустить реакцию гиперчувствительности по типу анафилаксии. В случае развития аллергической реакции и появления симптомов шока введение препарата Контрикал^® следует немедленно прекратить. При необходимости, в таких случаях проводят общепринятые меры по устранению этих осложнений, как, например, одно- или многоразовое внутривенное введение адреналина в дозе 0,05-0,1 мг, внутривенное введение преднизолона в дозе 250-1000 мг и введение плазмозаменителей.
Перед введением препарата Контрикал^® у пациентов с аллергическим диатезом показано предварительное введение антигистаминных препаратов.
В редких случаях при лечении апротинином возникает почечная недостаточность.

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами.

При применении препарата Контрикал^® следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами в связи с тем, что могут развиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания), которые влияют на способность концентрировать внимание и быстроту психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. АТрЕ.
10 тыс. АТрЕ активного вещества во флакон из бесцветного стекла с пробкой, алюминиевым колпачком, крышкой из полиэтилена.
2 мл растворителя в ампулы из бесцветного стекла.
5 флаконов с активным веществом и 5 ампул с растворителем в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лиофилизат – 3 года; растворитель – 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Тева»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр.1