Контривен инструкция по применению при панкреатите - Все инструкции и руководства по применению

действующее вещество: апротинин;

1 мл 10000 КИО апротинина;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Ингибиторы протеиназ. Апротинин. Код АТХ В02А В01.

Фармакологические.

Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза.

Апротинин применяется во время операций в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижение кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.

У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, частота повышение уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг / дл по сравнению с исходным уровнем была достоверно выше у пациентов, получивших полную дозу апротинина по сравнению с группой плацебо. В большинстве случаев послеоперационное нарушение функций почек носило обратимый характер и не было серьезным; частота повышения уровня сывороточного креатинина по отношению к исходному уровню на 2 мг / дл и более была одинаковой в группе, получила полную дозу апротинина, и в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Плацента, вероятно, не полностью непроницаема для апротинина, однако пенетрация, очевидно, происходит крайне медленно.

Во время операции средние равновесные концентрации препарата в плазме крови у пациентов, получавших апротинин во время операции на сердце, составляли от 175 до 281 КИЕД / мл при использовании такой схемы:

2000000 КИЕД в качестве первичной дозы внутривенно; 2000000 КИЕД в раствор первичного заполнения насоса и 500000 КИЕД в час в виде непрерывной инфузии в течение операции. Средняя равновесная концентрация в плазме крови во время операции после введения половины этой дозы составляла от 110 до 164 КИЕД / мл.

Данные фармакокинетических исследований апротинина у здоровых добровольцев, у кардиологических пациентов, которым проводилась операция в условиях искусственного кровообращения, и у женщин, которым проводилась гистерэктомия, свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры в диапазоне доз от 50000 КИЕД до 2000000 КИЕД имеют линейный характер.

Связывание с белками плазмы крови было изучено ex vivo. Около 20% антифибринолитичнои активности было обусловлено несвязанной форме в безбелковом слое, а 80% препарата находилось в связи с белками плазмы.

В равновесной фазе объем распределения составлял около 20 литров, а общий клиренс из организма человека составлял около 40 мл в минуту.

Апротинин накапливался в почках и в меньшей степени — в хрящевой ткани.

Накопление препарата в почках является результатом связывания апротинина со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных канальцев, а также кумуляции в фаголизосомах этих клеток. Кумуляции в хряще обусловлена аффинностью основного апротинина к кислым протеогликанов.

В других органах концентрация в основном не отличалась от содержания в сыворотке крови. Наименьшая концентрация наблюдалась в головном мозге; апротинин практически не поступал в спинномозговую жидкость.

Лишь небольшое количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Плацента не может считаться полностью непроницаемой для апротинина, однако скорость пенетрации крайне низкая.

Проникновение апротинина в грудное молоко не исследовалось.

Метаболизм, элиминация и экскреция.

Молекула апротинина в почках под действием лизосомальных ферментов расщепляется на более короткие пептиды или аминокислоты. У человека с мочой выводится менее 5% от введенной дозы апротинина. После введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131 I от 25% до 40% обозначенной вещества выделяются в течение 48 часов с мочой в виде метаболитов. Эти метаболиты не имели никакой фермент-ингибирующей активности.

Данных о применении препарата у пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек еще нет, однако у пациентов с нарушением функции почек не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется.

Апротинин показан для профилактики с целью снижения послеоперационной кровопотери и потребности в гемотрансфузии у взрослых пациентов, имеющих высокий риск больших кровопотерь при проведении изолированного сердечно-легочного шунтирования (т.е. шунтирования коронарных артерий, не комбинируется с другими сердечно-сосудистыми вмешательствами).

В случае, если проведение тестирования на специфические антитела ИgG против апротинина перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинина в течение предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

В зависимости от дозы Контривен снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Может подавлять активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови. У больных с пониженной активностью неспецифической холинэстеразы при одновременном применении апротинина и суксаметония возможно возникновение апноэ, что обусловлено мышечной релаксацией.

Апротинин ингибирует действие тромболитических препаратов, в том числе стрептокиназы, урокиназы и альтеплазы (р-ТАП = рекомбинантный тканевый активатор плазиминогену), причем эффект ингибирования зависит от дозы препарата. При необходимости можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или минимум в 500 мл 5% раствора глюкозы. Препарат, растворенный в глюкозе, следует применять в пределах 4:00.

Введение препарата в гепаринизированной кровь увеличивает время свертывания цельной крови.

Лечение апротинина может сопровождаться нарушением функции почек, особенно у пациентов, у которых уже есть поражения почек. У пациентов, которым проводилась операция аорто-коронарного шунтирования, было показано, что в группе, которая получала апротинин, наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг / дл по сравнению с нормальным значением (см. Раздел «Фармакологические»). Соответственно, перед назначением апротинина пациентам с нарушением функции почек или тем, которые имеют риск поражения почек (например, при одновременном лечении аминогликозидами) необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска.

Апротинин необходимо с осторожностью применять пациентам с атопическим дерматитом, так как могут возникать псевдоаллергические реакции.

При применении апротинина необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска, особенно у пациентов, ранее уже применяли апротинин (в том числе фибриновый пломбировочный материал, содержащие апротинин), поскольку у них может развиться аллергическая реакция (см. Раздел «Побочные реакции»). Хотя в большинстве случаев анафилаксия развивается после введения разрешенной дозы в течение 12 месяцев, есть отдельные сообщения о случаях, когда анафилактическая реакция возникла при повторной экспозиции через 12 месяцев. При проведении терапии апротинина необходимо иметь в наличии средства экстренной помощи для лечения аллергических и анафилактических реакций.

Всем пациентам, которые получают лечение апротинина, необходимо сначала ввести тестовую дозу, для того чтобы оценить наличие склонности к аллергическим реакциям (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Тестовую дозу следует вводить пациенту в операционной.

Антагонисты H 1 и H 2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с Апротинин.

Тестовая доза апротинина для всех пациентов должно составлять 1 миллилитр (10000 КИЕД), после чего необходимо наблюдать за пациентом в течение, как минимум, 10 минут, прежде чем ввести нагрузочную дозу (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Однако даже несмотря на отсутствие осложнений в период после введения начальной дозы 1 мл, терапевтическая доза апротинина может вызвать анафилактические реакции. В случае, если развивается анафилактическая реакция, инфузию апротинина следует прекратить и принять необходимые экстренные меры.

В связи с возможностью развития аллергических реакций (см. Раздел «Побочные реакции»), перед началом применения препарата необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска у каждого пациента, который уже получал лечение апротинина (см. Раздел «Побочные реакции»).

В случае, если известно, что пациент уже получал или мог получать повторное лечение апротинина, рекомендуется соблюдать меры предосторожности. Как указано в разделе «Способ применения и дозы», всем пациентам, как минимум, за 10 минут до введения начальной дозы следует вводить тестовую дозу апротинина в объеме 1 миллилитр (10000 КИЕД). Кроме того, за 15 минут до введения тестовой дозы препарата можно ввести антагонист H 1 (например клемастин) и антагонист H 2(например, циметидин). При необходимости для лечения аллергической (анафилактической) реакции следует использовать стандартные меры экстренной помощи.

Не следует, однако, забывать о том, что терапевтическая доза может вызвать аллергическую реакцию, даже если пациент хорошо перенес введение первичной 1-миллилитровой тестовой дозы, не испытав при этом никаких нежелательных симптомов. Если это произошло, инфузию апротинина следует немедленно прекратить и приступить к проведению стандартных мероприятий экстренной помощи для лечения анафилактической реакции.

У пациентов, получавших апротинин, отмечено повышение частоты развития нарушения функции почек и летальности по сравнению с сравнительной по возрасту контрольной группой, которая характеризовалась аналогичным медицинским анамнезом и в которой также проводились операции на грудном отделе аорты в условиях искусственного кровообращения с остановкой кровообращения на фоне глубокой гипотермии. В таких случаях апротинин можно назначать только с крайней осторожностью. Необходимо проводить соответствующее АНТИКОАГУЛЯНТНАЯ лечения гепарином.

Дополнительные замечания по применению препарата в условиях искусственного кровообращения.

Для поддержания адекватной антикоагулянтной активности на фоне искусственного кровообращения при одновременном применении апротинина рекомендуется использование любого из следующих методов:

1. Активированный время свертывания (АВС): АВС не может рассматриваться как стандартный тест на коагуляцию; интерпретация результатов этого теста зависит от присутствия апротинина. Кроме того, на результаты теста влияют различия, связанные с разведением, и температура, используемая в условиях искусственного кровообращения. Показано, что влияние апротинина выражено в меньшей степени по каолинового АВС, по сравнению с АВС с использованием диатомовой земли (целита). Несмотря на разнообразие протоколов, рекомендуется проводить 750-секундный тест АВС с использованием диатомовой земли или 480-секундный тест АВС с использованием каолина в присутствии апротинина, независимо от степени гемодилюции и гипотермии. За консультацией по интерпретации результатов анализа в присутствии апротинина необходимо обратиться к производителю реактивов для АВС-теста.

2. Введение постоянных дозировок гепарина : стандартная нагрузочная доза гепарина, которая вводится в катетеризации сердца, а также количество гепарина, которая добавляется к раствору первичного заполнения аппарата искусственного кровообращения, должны составлять не менее 350 МЕ / кг. Дополнительная доза гепарина определяется с учетом массы тела пациента и продолжительности вмешательства в условиях искусственного кровообращения.

3. Титрование гепарин / протамин: на результаты применения этого метода не влияет присутствие апротинина, поэтому он является приемлемым для измерения уровня гепарина. Взаимосвязь между дозой гепарина и ответом на нее следует оценивать с помощью титрования протамина перед введением апротинина (для определения нагрузочной дозы гепарина).

Дополнительное количество гепарина можно вводить с учетом концентрации гепарина, которая измерена с помощью титрования с протамином. Концентрация гепарина в условиях искусственного кровообращения не имеет снижаться ниже уровня 2,7 Ед / мл (2 мг / кг) или ниже дозы, определенной при тестировании зависимости ответа от дозы гепарина, который проводился до введения апротинина.

После окончания искусственного кровообращения, если пациент получал инъекции апротинина, гепарин следует нейтрализовать введением протамина. Количество протамина следует рассчитывать, исходя из фиксированного соотношения, которое определяется по количеству введенного гепарина или рассчитывается с помощью метода титрования с протамина.

Важно: применение апротинина не означает, что потребность в гепарине снижается; апротинин нельзя применять как гепарин-сберегающий средство.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение в период беременности: результаты исследований на животных не указывают на наличие тератогенного или эмбриотоксического эффекта апротинина. Апротинин противопоказан в I триместре беременности и его не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает ожидаемый риск. В случае развития серьезных нежелательных реакций (таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.п.) и во время их лечения при оценке риска и пользы следует принимать во внимание потенциальную опасность нанесения вреда плоду (см. Раздел «Особенности применения»).

Неизвестно, выводится апротинин в грудное молоко. Информация о применении Контривена в период грудного кормления отсутствует. Однако, поскольку апротинин не является биодоступным при пероральном приеме, любое количество препарата, попавшего в грудное молоко, не будет влиять на организм ребенка.

Препарат можно применять только в условиях стационара.

Перед началом введения препарата всем пациентам необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинина (см. Раздел «Противопоказания»).

За исключением случаев, когда характер назначений отличается, для взрослых пациентов рекомендуются следующие дозировки препарата:

Тест-доза.

Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции всем пациентам следует ввести внутривенно 10000 КИЕД (калликреин-ингибирующих единиц) апротинина (1 мл), как минимум, за 10 минут до введения начальной дозы. Если начальная доза 1 мл не повлекла аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозу.

Антагонисты H 1 и H 2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с Апротинин. Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного срочного лечения анафилактических и аллергических реакций.

Во время операций на открытом сердце (с аппаратом искусственного кровообращения) для снижения кровопотери и потребности в гемотрансфузии:

Дозировки.

После введения в наркоз (но до проведения стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу от 1000000 до 2000000 КИЕД путем медленной инъекции или инфузии в течение 20-30 минут. Следующие 1000000-2000000 КИЕД следует вводить после включения аппарата искусственного кровообращения. Во избежание физической несовместимости апротинина и гепарина, который добавляется к раствору первичного заполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к раствору первичного заполнения насоса в процессе рециркуляции, для того чтобы обеспечить достаточное разведение обоих препаратов до того, как они смешиваются друг с другом. После начальной болюсной инфузии в высокой дозе следует вводить от 250000 до 500000 КИЕД в час путем непрерывной инфузии до окончания операции.

В целом общее количество апротинина, введенного в течение лечебного цикла, не должна превышать 6000000 КИЕД, что связано с содержанием бензилового спирта в инъекционном растворе (см. Раздел «Особенности применения»).

Апротинин для внутривенного введения следует вводить через центральный венозный катетер, не следует использовать для ввода любого другого лекарственного препарата.

Препарат можно вводить только пациентам, которые находятся в положении лежа; введение следует проводить медленно (максимальная скорость — от 5 до 10 мл в минуту) путем внутривенной инъекции или краткосрочной инфузии.

Пациентам с нарушением функции почек: согласно накопленным до настоящего времени клиническим опытом, коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов пожилого возраста : в соответствии с имеющимся в настоящее время клинического опыта, пациентам пожилого возраста не нуждается изменять режим дозирования.

Нельзя применять препарат, если обнаружено помутнение содержимого ампулы. После открытия ампулы раствор необходимо немедленно применить.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Симптомы передозировки или интоксикации не описаны. Специфического антидота не существует. Рекомендуется проведение симптоматического лечения.

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. В случае повторного введения частота развития аллергических (анафилактических) реакций может достигать 5%. При ретроспективном анализе аллергических (анафилактических) реакций было показано, что их частота повышается в случае, если повторное введение имеет место в течение 6 месяцев после первичного лечения (частота составляет 5% при повторной экспозиции в течение 6 месяцев и 0,9% при повторной экспозиции после окончания 6 месяцев). Кроме того, при ретроспективном анализе было показано, что частота тяжелых анафилактических реакций дополнительно увеличивается у пациентов, в течение 6 месяцев получали апротинин более 2 раз. Даже в случае, если пациент хорошо перенес повторное лечение апротинина, последующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или, в крайне редких случаях, анафилактический шок с летальным исходом.

Симптомы аллергических или анафилактических реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, учащенный пульс, нарушение сердечного ритма, посинение губ;

со стороны пищеварительной системы: тошнота

со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм);

со стороны кожи и ее придатков: зуд, крапивница, кожные высыпания, бледность кожи;

Психические расстройства: психозы, галлюцинации, спутанность сознания;

Другие: одышка, обильное потоотделение.

Если аллергическая реакция развивается во время инъекции или инфузии, то введение препарата следует немедленно прекратить. Следует использовать стандартные меры экстренной помощи, в том числе — введение адреналина, кортикостероидов, инфузионную терапию.

Сердечно-сосудистая система.

У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, не удалось продемонстрировать существенных различий по количеству случаев инфаркта миокарда по сравнению со случаями лечения плацебо. В некоторых исследованиях наблюдалась тенденция к увеличению частоты инфаркта миокарда при введении апротинина, в то время как в других исследованиях, наоборот, отмечено снижение количества случаев инфаркта миокарда.

Поскольку задачей вышеупомянутых исследований не было выявление различий в частоте развития инфаркта миокарда, повышение вероятности развития клинически значимых побочных эффектов не может быть статистически достоверно исключено.

В исследовании, в котором у пациентов проводилась первая операция аортокоронарного шунтирования, риск окклюзии трансплантата оказался выше у пациентов, получавших апротинин, по сравнению с группой плацебо. Как было показано при повторном анализе, в одном из этих центров проводилась неадекватная гепаринизацией, а в другом использовался одобренных метод консервирования трансплантатов. Кроме замечаний, касающихся гепарин (см. Раздел «Особенности применения»), следует указать на абсолютную неприемлемость практики отбора образцов крови для тестирования с основной внутривенной системы, использовавшейся для введения апротинина. С учетом этих факторов, между отдельными лечебными группами не было выявлено различий по частоте возникновения инфаркта миокарда или по показателю летальности.

Нежелательные реакции, которые определяются как «часто встречаются», наблюдались с частотой менее 2%.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в течение постмаркетингового применения (n = 556 сообщений, по состоянию на декабрь 2004 года), отмечены курсивом.

В рамках отдельных частотных категорий нежелательные реакции указанные в порядке снижения тяжести.

клиническое описание	Часто от> 1% до <10%	Нечасто от> 0,1% до <1%	Одиночные от> 0,01% до <0,1%	Редкие <0,01%
Системные нарушения и реакции в месте введения
Реакции в месте введения.				Реакции, возникшие в месте инъекции или инфузии. (Тромбо) флебит в месте инфузии.
Со стороны сердца
Со стороны миокарда.	Инфаркт миокарда.	ишемия миокарда Окклюзия / тромбоз коронарных артерий.
Перикардиальний выпот.		Перикардиальний выпот.
Со стороны сосудов
Эмболии и тромбозы.		Тромбоз.	Артериальный тромбоз (и его формы, характерные для жизненно важных органов, например, почек, легких, головного мозга).	Тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Нарушение свертываемости крови.				Диссеминированное внутришньосу-дынный свертывания (ДВС). Коагулопатия.
Со стороны иммунной системы
Острые реакции гиперчувствительности.			Аллергические реакции. Анафилактические / анафилактоидные реакции.	Анафилактический шок (потенциально угрожающий жизни).
Со стороны почек и мочевыводящей системы
Нарушение функции почек.		Нарушение функции почек. Острая почечная недостаточность. Некроз почечных канальцев. Олигурия.

Следующие дополнительные побочные реакции были обнаружены в пострегистрационный периоде при применении апротинина: гиперемия кожи, ощущение жара, тахикардия, слабость, озноб, гипертермия, головокружение, рвота, зуд, ангионевротический отек.

В оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре от 2 в до 8 в Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл (10000 КИО) или по 5 мл (50000 КИО) в ампулах №5 или №10; по 1 мл в ампулах №10 (5х2) в блистерах, по 5 мл в ампулах №5 (5х1) в блистерах.

Источник

Препарат применяется при заболеваний желудо-кишечного тракта, обладает широким спектром ингибирующего действия.Панкреатит — это опасное заболевание, результатом которого может стать отмирание тканей поджелудочной железы, что в конечном итоге приводит к смерти. Лечение этого недуга проводится путем применения специальных лекарств.

Одним из таких препаратов может стать лекарство Контривен. Его можно приобрести только по рецепту от гастроэнтеролога, а лечиться следует только в стенах стационара.

Содержание[Скрыть]

1. Инструкция
2. Побочные эффекты
3. Срок годности
4. Цена
5. Аналоги
6. Отзывы
7. Итоги

1. Инструкция

Контривен выпускается в виде раствора для инъекций. Применение препарата допускается в условиях стационарного лечения пациента. Медикамент назначается при наличии кровотечений различной этиологии и в период обострения воспалительных процессов в поджелудочной железе. Подробная схема использования раствора описывается производителем в инструкции. Важная информация дублируется на картонной пачке. Инструкция содержит полную информацию о составе медикамента, показаниях и противопоказаниях к его назначению, побочных эффектах и нюансах применения в составе комплексной терапии.

Фармакологическое действие

Терапевтический эффект Контривена обусловлен сочетанием апротинина с вспомогательными компонентами. Данное вещество оказывает воздействие на состав крови и систему кровообращения. Основным показанием для назначения препарата является наличие у пациента кровотечений, спровоцированных различными факторами. Особо эффективностью Контривен обладает при использовании в составе комплексной терапии периода обострения панкреатита.

Фармакологический эффект:

активация важных протеазов плазмы крови;
воздействие на клеточные элементы и ткани при кровотечении;
профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы (при оперативном вмешательстве);
торможение действия трипсина, плазмина и каликреина.

Различные нарушения здорового образа жизни – чрезмерный прием алкоголя, переедание, недостаток в пище белковых соединений, аллергия на отдельные продукты — могут стать причиной возникновения хронического панкреатита.

Показания

Препарат рекомендован к назначению в целом ряде случаев, а именно:

Панкреатит, который протекает в тяжелой форме;
Кровотечения обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операции;
Панкреатит (в профилактических целях);
Осложнения, которые возникают в результате тромболитического лечения;
До, во время, а также после родов.

Прием

Внимание! Во время лечения ни в коем случае не допускается прием алкоголя.

Лекарство вводится в виде внутривенных инъекций (медленно) или же внутривенно капельно. Препарат необходимо разводить в растворе натрия хлорида. Перед тем, как ввести препарат больной должен лечь.

Для того, чтобы понять чувствительность к лекарству врач за 10 минут вводит тест-дозу, которая не в коем случае не должна превышать 1 мл лекарства.

Раствор д/ин., 10000 кио/мл по 1 мл в амп.Если проявляется аллергия, то препарат запрещен к приему. Если во время внутривенного введения возникает реакция гиперчувствительности, также прием средства прекращается.

При кровотечениях пациентам старше 15 лет назначается препарат в дозировке 50 мл внутривенно медленно. Для сохранения уровня, который был достигнут, продолжается капельное введение каждые 4 часа. Деткам, возраст которых колеблется от 6 до 15 лет дозировка должна составлять 20 000 КИЕ на 1 кг веса ребенка. В среднем лечение длится шесть дней.

Пожилым пациентам какая-либо специальная дозировка не требуется.

Ни в коем случае нельзя применять лекарство, если содержимое ампулы помутнело. После того, как флакон был вскрыт его следует незамедлительно применить.

Выпуск

Препарат выпускается в форме раствора для приготовления инъекций.

В состав лекарства входит апротинин, а также вода для приготовления инъекций, хлорид натрия.

Взаимодействие лекарств

Контривен не следует смешивать с другими лекарственными средствами.Данное лекарство не рекомендуется сочетать с иными препаратами, в том числе и с бета-лактамными антибиотиками, т.к. они абсолютно несовместимы. Не допускается прием средства вместе с различными смесями, которые содержат декстран, аминокислоты или же липиды.

Препарат Контривен в большой дозировке понижает активность урокиназы и стрептокиназы. Кроме того, он также может подавлять активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови. У людей с пониженной активностью холиэнстеразы при одновременном сочетании апротининаи суксаметония может появиться апноэ.

2. Побочные эффекты

Внимание! Препарат может оказывать воздействие на человека за рулем.

Во время приема у больного могут появиться такие проявления, как:

Тахикардия, гипотензия;
В местах введения может появиться тромбофлебит (наблюдается у пациентов, которые страдают нарушением свертываемости крови);
При повышенной аллергии может появиться сыпь на коже, одышка, побледнение кожного покрова, учащенный пульс, обильное потовыделение, нарушение сердечного ритма, посинение губ, анафилактический шок, нарушение сердечного ритма;
Тошнота, психозы, рвота, галлюцинации, спутанность сознания.

На сегодняшний промежуток времени о развитии побочных реакций сообщений не поступало, но врачи не исключают возможность ее появления. В случае развития данных состояний рекомендуется незамедлительно прекратить прием.

Передозировка

Случаев передозировки Контривеном в медицинской практике не зафиксировано. Применение препарата в стационарных условиях исключает его назначение при наличии противопоказаний у пациента. Дозировки рассчитываются специалистами на основании общей клинической картины состояния здоровья. При возникновении негативной реакции со стороны внутренних систем, курс лечения корректируется.

В случае самостоятельного использования препарата и превышении рекомендуемых дозировок, возможны следующие побочные эффекты:

симптомы тахикардии и аритмии;
нарушение сознания (галлюцинации, психозы);
аллергические реакции различной этиологии;
риск развития тромбофлебита;
анафилактические реакции.

Противопоказания к приему

Внимание! Если лечение в первые дни не приносит положительного результата, то врач должен подобрать более действенный аналог.

Не рекомендуется прием средства при развитии таких состояний, как:

Аллергия на составляющие (если необходимо, то перед введением препарата вводятся антигистаминные лекарства);
Не рекомендуется применять лекарство для лечения детей в возрасте до 6 лет.

Беременность

Во время беременности принимать препарат противопоказано.В этот промежуток времени необходимо исключить прием любых лекарств, т.к. это дополнительная нагрузка на ребенка. Однако, если существует острая необходимость, то допускается применение средства, но при этом важно учитывать ряд моментов:

В первом триместре категорически не допускается прием средства Контривен;
Во втором и третьем триместре допускается, но за девушкой в таком случае должен осуществляться пристальный контроль.

Только при выполнении данных условий можно говорить о безопасном для малыша лечении.

Также важно отметить, что во время грудного кормления допускается прием средства, но в обязательном порядке должен быть исключен метод естественного вскармливания. Только в таком случае вы не нанесете вреда своему малышу.

Если у вас появились какие-то симптомы заболевания необходимо срочно обратиться к врачу. Посмотреть список гастроэнтерологических клиник можно у нас на сайте https://gastrocure.net/kliniki.html

Вам будет интересно! В статье описаны симптомы, дающие возможность заподозрить на ранних стадиях наличие заболеваний печени https://gastrocure.net/bolezni/gepatit.html

Также вам будет интересно узнать побольше про лечение разных заболеваниях желудочно-кишечного тракта https://gastrocure.net/bolezni.html

3. Срок годности

Лекарство Контривен должно находиться в прохладно защищенном от света месте, температура в котором будет колебаться от 5 до 10 градусов. Помимо этого, также важно учитывать, что к лекарству абсолютно никакого доступа не должны иметь дети.

При соблюдении всех условий лекарство можно использовать на протяжении нескольких лет, т.е. 2 года. Испорченный продукт не допускается к дальнейшему использованию, т.к. такое средство, как минимум не окажет положительного воздействия на пораженный организм.

4. Цена

На формирование стоимости воздействие оказывают такие внешние факторы, как:

Затраты на перевозку товара;
Место продажи;
Индивидуальная наценка аптеки, которую она вынуждена делать, чтобы товар окупился.

В зависимости от страны стоимость также может существенно меняться. Скачки цен можно объяснить тем, что в каждой стране действует своя валюта и курс. Также важно понимать, что в статье взяты средние цены по стране, за более точными данными необходимо обратиться в ближайшую аптеку.

Видео на тему: панкреатит хронический лечение народными средствами

Россия

В России лекарство в среднем стоит 2587 рублей.

Украина

На территории Украины цена колеблется от 589 до 1865 гривен.

5. Аналоги

У препарата существует огромное количество аналогов, которые имеют разные формы выпуска: капсулы, раствор для приготовления инъекций, таблетки. Среди таких средств можно выделить Апрокал, АКК, Гордокс, Контрикал 10 000, Контритин, Транексам, Трасилол, Гемотран, Сангера, Листеда, Виданол, Гемаксам, Тугина, Трамикс, Тренакса.

Препарат может может заменить на аналог только врач. Ни в коем случае не делайте этого самостоятельно.

6. Отзывы

Отзывы о препарате, как правило, носят положительный характер.

Среди положительных сторон пациенты выделяют высокую эффективность средства. Кроме того, людям очень нравится минимальный список противопоказаний и большой список возможных аналогов.

Это позволяет подобрать безопасный препарат в случае, если на Контривен у больного имеется аллергия.

Среди отрицательных сторон пациенты выделяют такие моменты, как высокая стоимость. Далеко не каждый человек готов за лекарство отдавать почти 2500 тысячи. Этот фактор оказывает основное воздействие на человека, который стремится подобрать препарат подешевле. Имеется несколько сообщений, что препарат не оказал нужного эффекта.

Контривен — это лекарство, которое оказывает ярко выраженный терапевтический эффект. Однако стоит учитывать, что ни в коем случае не стоит заниматься самолечением, т.к. такой препарат может нанести существенный вред вашему организму.

7. Итоги

Контривен применяется при лечении панкреатита в период обострения и кровотечений различной этиологии (родовые травмы, последствия операционных процедур, внутренние кровотечения и пр.);
самостоятельное использование Контривена запрещено (препарат отпускается по рецепту и предназначен для использования в стационарных условиях, курс терапии подразумевает обязательный контроль со стороны специалистов);
перед началом курса терапии пациенту вводится тестовая дозировка препарата (при отсутствии негативной реакции организма лечение продолжается, в случае побочных эффектов медикамент заменяется другими лекарственными средствами);
при наличии повышенной чувствительности к элементам препарата возникает риск развития ряда побочных эффектов (нарушение работы сердца, анафилактические реакции, кожная сыпь, одышка и пр.);
использование Контривена независимо от срока беременности категорически запрещено.

Томов Павел Васильевич

Гастроэнтеролог, Терапевт

Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы

Комментарии для сайта Cackle

Источник

Состав

Главное активное вещество – апротинин.

Прочие компоненты представлены в виде натрия хлорида и воды для инъекций.

Форма выпуска

Медикамент имеет форму раствора для инъекций. Поставляется в упаковках по 10 флаконов в каждой.

Фармакологическое действие

Апротинин обладает антифибринолитическим действием, то есть тормозит процесс свертывания крови. Он действует на сериновые протеазы, включая трипсин, химотрипсин и плазмин, образуя стехиометрические комплексы. Ингибирование калликреина блокирует продукцию фактора XIIa. Апротинин также уменьшает воспаление, фибринолиз и образование тромбина и ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов, что позволяет поддерживать гликопротеин-зависимый гемостаз.

Фармакокинетика

После парентерального введения компонент всасывается на 100%.

Метаболизируется лизосомальными ферментами почек.

Выводится с мочой до менее 5% в неизмененном виде и от 25 до 40% в виде метаболитов.

Показания к применению

Контривен используется для уменьшения кровотечения и уменьшения количества крови, которое необходимо перелить пациенту во время операции коронарного шунтирования с экстракорпоральным кровообращением.

Противопоказания

Строгими ограничениями являются: гиперчувствительность к действующему веществу и положительный тест на антитела IgG, специфичные к апротинину.

Побочные действия

Сердце и сосуды: тахикардия и гипотензия.

ЦНС: галлюцинации, психические расстройства, нарушение сознания.

Пищеварительная система: при быстром введении могут возникнуть тошнота и рвота.

Аллергические реакции: конъюнктивит, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Для длительных инфузий — флебит и тромбофлебит.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующий гепарин увеличивает время свертывания крови.

Комбинация с реомакродексом способна усилить фенол обоих препаратов.

Контрикал ингибирует стрептокиназу, альтеплазу и урокиназу.

Слабо подавляет псевдохолинэстеразу, что может привести к более выраженной миорелаксации и апноэ.

Применение и дозы

Доза зависит от тяжести состояния и клинической картины. Состав вводят внутривенно. Начальная доза в большинстве случаев составляет 500 000 KIU для поддержания -50 тысяч KIU в час.

Передозировка

Симптомов передозировки не наблюдается.

Особые указания

Каждый пациент должен пройти тестирование на антитела IgG до введения препарата для предотвращения анафилактических реакций.

Медикамент следует вводить пациентам в положении лежа на спине путем медленной инфузии или внутривенной инъекции через центральную линию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.

Источник

Стоимость доставки почтой: 300 руб.

г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167

Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163

Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург

Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720

ул. Горького, 45, Анапа

Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116

Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501

Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486

ул. Остужева, 66А, Воронеж

Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280

Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101

Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477

Верхняя наб., 10, Иркутск

Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410

Петербургская ул., 9, Казань

Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863

Октябрьский просп., 34, Кемерово

Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

ул. Горького, 5А, Киров

Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059

Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204

ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск

Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186

Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000

Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173

ул. Петра Смородина, 13А, Липецк

Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461

Московское ш., 12, Нижний Новгород

Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463

ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск

Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116

Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск

Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594

Кемеровская ул., 15, Омск

Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458

ул. Плеханова, 19, Пенза

Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874

ул. Героев Хасана, 105, Пермь

Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763

ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону

Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563

просп. Кирова, 147, Самара

Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516

ул. Танкистов, 1, Саратов

Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183

Транспортная ул., 28, Сочи

Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

Советская ул., 11/1, Тула

Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088

ул. Максима Горького, 70, Тюмень

Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932

Рубежная ул., 174, Уфа

Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163

ул. Суворова, 25, Хабаровск

Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963

Молдавская ул., 16, Челябинск

Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518

ул. Маяковского, 29, Энгельс

Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!

Доставка по всей России

Источник

Код АТС

BСредства, влияющие на систему крови и гемопоэз

B02Антигеморрагические средства

B02AИнгибиторы фибринолиза

B02ABИнгибиторы протеиназ

B02AB01Апротинин

Состав

Действующее вещество: апротинин; 1 мл 10000 КИО апротинина; Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра действия, обладает антифибринолитических активностью. Образуя оборотный стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме крови и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза. Апротинин применяется во время операций в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижение кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, частота повышение уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг / дл по сравнению с исходным уровнем была достоверно выше у пациентов, получивших полную дозу апротинина по сравнению с группой плацебо. В большинстве случаев послеоперационное нарушение функций почек носило обратимый характер и не было серьезным; частота повышения уровня сывороточного креатинина по отношению к исходному уровню на 2 мг / дл и более была одинаковой в группе, получила полную дозу апротинина, и в группе плацебо.

Фармакокинетика.

После введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточном пространстве, что сопровождается быстрым снижением концентрации апротинина в плазме крови, период полувыведения составляет от 0,3 до 0,7 часа. Позже, в частности через 5:00 после введения наступает терминальная фаза элиминации, при которой время полувыведения составляет от 5 до 10:00. Плацента, вероятно, не полностью непроницаема для апротинина, однако пенетрация, очевидно, происходит крайне медленно. Во время операции средние равновесные концентрации препарата в плазме крови у пациентов, получавших апротинин во время операции на сердце, составляли от 175 до 281 КИЕД / мл при использовании такой схемы: 2000000 КИЕД в качестве первичной дозы внутривенно; 2000000 КИЕД в раствор первичного заполнения насоса и 500000 КИЕД в час в виде непрерывной инфузии в течение операции. Средняя равновесная концентрация в плазме крови во время операции после введения половины этой дозы составляла от 110 до 164 КИЕД / мл. Данные фармакокинетических исследований апротинина у здоровых добровольцев, у кардиологических пациентов, которым проводилась операция в условиях искусственного кровообращения, и у женщин, которым проводилась гистерэктомия, свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры в диапазоне доз от 50000 КИЕД до 2000000 КИЕД имеют линейный характер. Связывание с белками плазмы крови было изучено ex vivo. Около 20% антифибринолитичнои активности было обусловлено несвязанной форме в безбелковом слое, а 80% препарата находилось в связи с белками плазмы. В равновесной фазе объем распределения составлял около 20 литров, а общий клиренс из организма человека составлял около 40 мл в минуту. Апротинин накапливался в почках и в меньшей степени — в хрящевой ткани. Накопление препарата в почках является результатом связывания апротинина со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных канальцев, а также кумуляции в фаголизосомах этих клеток. Кумуляции в хряще обусловлена ??аффинностью основного апротинина к кислым протеогликанов. В других органах концентрация в основном не отличалась от содержания в сыворотке крови. Наименьшая концентрация наблюдалась в головном мозге; апротинин практически не поступал в спинномозговую жидкость. Лишь небольшое количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Плацента не может считаться полностью непроницаемой для апротинина, однако скорость пенетрации крайне низкая. Проникновение апротинина в грудное молоко не исследовалось. Метаболизм, элиминация и экскреция. Молекула апротинина в почках под действием лизосомальных ферментов расщепляется на более короткие пептиды или аминокислоты. У человека с мочой выводится менее 5% от введенной дозы апротинина. После введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131 I от 25% до 40% обозначенной вещества выделяются в течение 48 часов с мочой в виде метаболитов. Эти метаболиты не имели никакой фермент-ингибирующей активности. Данных о применении препарата у пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек еще нет, однако у пациентов с нарушением функции почек не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу (белок крупного рогатого скота), ДВС (ДВС-синдром). У пациентов, у которых антитела ИgG, специфичные к апротинина, при лечении апротинин наблюдается повышенный риск анафилаксии. В связи с этим терапия апротинина таким пациентам противопоказана. В случае, если проведение тестирования на специфические антитела ИgG против апротинина перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинина в течение предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в том числе с бета-лактамными антибиотиками (несовместимы). Запрещается введение препарата вместе с растворами, содержащими декстран, с кортикостероидами, растворами для парентерального питания, которые содержат аминокислоты и липиды. В зависимости от дозы Контривен снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Может подавлять активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови. У больных с пониженной активностью неспецифической холинэстеразы при одновременном применении апротинина и суксаметония возможно возникновение апноэ, что обусловлено мышечной релаксацией. Апротинин ингибирует действие тромболитических препаратов, в том числе стрептокиназы, урокиназы и альтеплазы (р-ТАП = рекомбинантный тканевый активатор плазиминогену), причем эффект ингибирования зависит от дозы препарата. При необходимости можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или минимум в 500 мл 5% раствора глюкозы. Препарат, растворенный в глюкозе, следует применять в пределах 4:00. Введение препарата в гепаринизированной кровь увеличивает время свертывания цельной крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение в период беременности: результаты исследований на животных не указывают на наличие тератогенного или эмбриотоксического эффекта апротинина. Апротинин противопоказан в I триместре беременности и его не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает ожидаемый риск. В случае развития серьезных нежелательных реакций (таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.п.) и во время их лечения при оценке риска и пользы следует принимать во внимание потенциальную опасность нанесения вреда плоду. Неизвестно, выводится апротинин в грудное молоко. Информация о применении Контривена в период грудного кормления отсутствует. Однако, поскольку апротинин не является биодоступным при пероральном приеме, любое количество препарата, попавшего в грудное молоко, не будет влиять на организм ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат можно применять только в условиях стационара.

Способ применения и дозы

Дозировки. После введения в наркоз (но до проведения стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу от 1000000 до 2000000 КИЕД путем медленной инъекции или инфузии в течение 20-30 минут. Следующие 1000000-2000000 КИЕД следует вводить после включения аппарата искусственного кровообращения. Во избежание физической несовместимости апротинина и гепарина, который добавляется к раствору первичного заполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к раствору первичного заполнения насоса в процессе рециркуляции, для того чтобы обеспечить достаточное разведение обоих препаратов до того, как они смешиваются друг с другом. После начальной болюсной инфузии в высокой дозе следует вводить от 250000 до 500000 КИЕД в час путем непрерывной инфузии до окончания операции. В целом общее количество апротинина, введенного в течение лечебного цикла, не должна превышать 6000000 КИЕД, что связано с содержанием бензилового спирта в инъекционном растворе. Апротинин для внутривенного введения следует вводить через центральный венозный катетер, не следует использовать для ввода любого другого лекарственного препарата. Препарат можно вводить только пациентам, которые находятся в положении лежа; введение следует проводить медленно (максимальная скорость — от 5 до 10 мл в минуту) путем внутривенной инъекции или краткосрочной инфузии. Пациентам с нарушением функции почек: согласно накопленным до настоящего времени клиническим опытом, коррекция дозы не требуется. Применение у пациентов пожилого возраста : в соответствии с имеющимся в настоящее время клинического опыта, пациентам пожилого возраста не нуждается изменять режим дозирования. Нельзя применять препарат, если обнаружено помутнение содержимого ампулы. После открытия ампулы раствор необходимо немедленно применить.

Передозировка

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Несовместимость

Апротинин следует считать практически несовместимым с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в смешанных инфузии. Из-за химической несовместимости нельзя применять одновременно с кортикостероидами, с питательными растворами, содержащими аминокислоты и жиры. Упаковка. По 1 мл (10000 КИО) или по 5 мл (50000 КИО) в ампулах №5 или №10; по 1 мл в ампулах №10 (5х2) в блистерах, по 5 мл в ампулах №5 (5х1) в блистерах.

Категория отпуска

По рецепту.

Источник