Опыт лечения хронической сердечной недостаточности ивабрадином (кораксаном) Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»
Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — Кореннова О.К., Козырева В.А., Метель В.Г.
Хроническая сердечная недостаточность широко распространенная и растущая проблема здравоохранения. В Европе ХСН страдают 2-3% населения, в России-8 миллионов человек. При ХСН нарушается сократительная функция сердца, что приводит к снижению способности поддерживать достаточную циркуляцию, что необходимо для поддержания потребностей организма. Около половины пациентов с ХСН умирают в течение 4 лет, десятая часть всех госпитализаций связана с развитием и прогрессированием ХСН, что приводит к значительному увеличению затрат на здравоохранение. Оптимальная терапия ХСН, включающая b-блокаторы, ИАПФ, диуретики, антагонисты альдо-стерона приводит к улучшению самочувствия пациентов, снижает частоту госпитализаций и влияет на первичную конечную точку. Исследование SHIFT, результаты которого были представлены в августе 2010 г. в Стокгольме, добавляет к привычным схемам лечения Кораксан. В повседневной практике кардиологов г. Омска Кораксан для лечения ХСН также используется с 2010 г. В качестве примера успешного применения Кораксана можно привести случай больного О-ва А. Н., 49 лет, обратившегося в поликлинику ГКБ № 4 2 августа 2010 г. с жалобами на одышку и отеки ног. Из анамнеза известно, что в детстве больной перенес миокардит, из армии комиссован по поводу одышки и изменений ЭКГ и больше никогда к врачам не обращался до лета 2010 года. Обследование в поликлинике включало рутинные методы и ЭХОКГ. По данным ЭХОКГ от 21.10.10 г. обращает на себя внимание КДР 6,3 см, ФВ 29,76. Начато лечение по стандартной схеме лечения ХСН, без эффекта, усилились отеки ног, появилось удушье по ночам. Госпитализирован в кардиологическое отделение больницы скорой помощи № 1 в октябре 2010 г., с улучшением, где к бисопрололу, периндоприлу, спироно-лактону впервые назначен Кораксан, принимаемый по настоящее время по 5 мг утро/вечер. Пациент наблюдается у кардиолога с диагнозом: Миокардитический кардиосклероз. Относительная недостаточность митрального клапана. Легочная гипертензия. Систолическая дисфункция левого желудочка. Пароксизмальная желудочковая тахикардия. Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. ХСН ПБ. ФК III. Пациент осматривается раз две недели, ведется контроль диуреза и выпитой жидкости, ЭКГ, показателей гемодинамики. Повторная ЭХОКГ от 28.12.10 г., сделанная на том же аппарате, что и предыдущая, дает КДР 6,0 см., ФВ 45,92 (улучшение). Отмечает значительное улучшение и самочувствия: уменьшилась одышка, возросла толерантность к нагрузке по данным теста с 6 минутной ходьбой, сошли отеки. У данного пациента применение Кораксана оказалось безопасным, не привело к брадикардии и снижению АД. Выводы: Препарат Кораксан, ранее применявшийся нами в лечении стабильной стенокардии напряжения, оказался эффективен в лечении пациентов с хронический сердечной недостаточностью, в том числе и ПБ стадии, III степени, что подтверждает на практике результаты исследования SHIFT, показавшего на примере 6,5 тысяч пациентов из 37 стран снижение риска в группе Кораксана уже через три месяца лечения, а также его хорошую переносимость что дает врачу новые возможности в лечении ХСН и шанс самым тяжелым пациентам.
Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине , автор научной работы — Кореннова О.К., Козырева В.А., Метель В.Г.
-
Влияние половых гормонов на содержание в крови эндогенных модуляторов бета-адренорецепторов
2011 / Колчанова О.В., Циркин В.И.
-
Жесткость сосудистой стенки у лиц без артериальной гипертензии
2011 / Корнева В.А., Кузнецова Т.К., Отмахов В.В.
-
Бета-адреносенсибилизирующая активность сыворотки крови у больных, перенесших острый коронарный инцидент, и влияние на нее физических тренировок
2003 / Мальчикова С. В., Сизова Е. Н., Циркин В. И., Гуляева С. Ф., Трухин А. Н., Ведерников В. А.
-
Зависимость проявления миоцитстимулирующей активности сыворотки крови крыс от фазы эстрального цикла и предварительного воздействия на тест-объект адреналина
2012 / Колчанова О. В., Циркин В. И.
-
Влияние гистидина, триптофана и тирозина на сократимость и адренореактивность миокарда правого желудочка сердца небеременных крыс
2014 / Циркин Виктор Иванович, Коротаева Юлия Владимировна
Текст научной работы на тему «Опыт лечения хронической сердечной недостаточности ивабрадином (кораксаном)»
IX РОССИЙСКАЯ НАУЧНАЯ КОНФЕРЕНЦИЯ С МЕЖДУНАРОДНЫМ УЧАСТИЕМ
«РЕАБИЛИТАЦИЯ И ВТОРИЧНАЯ ПРОФИЛАКТИКА В КАРДИОЛОГИИ»
ВЛИЯНИЕ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ НА СОДЕРЖАНИЕ В КРОВИ ЭНДОГЕННЫХ МОДУЛЯТОРОВ
БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Колчанова О. В.1, Циркин В. И.2
1 Вятский государственный гуманитарный университет, г. Киров;
2 Казанский государственный медицинский университет, г. Казань
В крови человека обнаружены эндогенные адреномодуляторы, в том числе эндогенный сенсибилизатор бета-адренорецепторов (ЭСБАР) и эндогенный блокатор бета-адренорецепторов (ЭББАР). Показано, что содержание ЭСБАР зависит от пола (у женщин, особенно при беременности, выше, чем у мужчин) и наличия соматической патологии (содержание ЭСБАР снижено при инфаркте миокарда, гипертонической болезни и бронхиальной астме). Это означает, что недостаток или избыток ЭСБАР и ЭББАР могут иметь прямое отношение к патогенезу, саногенезу и процессам реабилитации. В связи с тем, что до настоящего времени вопрос о природе ЭСБАР и ЭББАР, их продукции и ее регуляции остается неясным, в работе поставлена цель изучить бета-адреномодулирующую активность сыворотки крови крыс в зависимости от фазы эстрального цикла и наличия беременности, т. е. исследовать влияние половых гормонов на уровень ЭСБАР и ЭББАР.
Материалы и методы. Оценку бета-адреномодулирующей активности сыворотки крови крыс проводили по предложенному нами в 1997 г методу, используя в качестве тест-объекта продольные полоски рога матки крысы в фазе метаэструса или диэструса. В качестве агониста бета-АР применяли адреналин. Кровь (по 5-6 мл) забирали шприцом из сердца крысы, находящейся под эфирным наркозом. Сыворотку получали центрифугированием (25 минут при 1000 об/мин) и разводили в 50, 100, 500 и 1000 раз раствором Кребса.
Результаты. В опытах, проведенных на фоне тонуса, вызванного гиперкалиевым раствором Кребса (60 мМ KCl), адреналин (10-7-10-8 г/мл) сам по себе снижал тонус. Сыворотка крови крыс, взятая в опыт в фазу проэструса, в разведении 1:50 достоверно (р<0,05 по критерию Стьюдента) снижала релаксирующий эффект адреналина, т. е. проявляла ЭББАР-активность, а сыворотка крови крыс с фазой метаэструса в разведении 1:500, наоборот, повышала его, т. е. проявляла ЭСБАР- активность. Остальные разведения сыворотки крови этих крыс и крыс с фазой эструса и диэструса или беременных (3-14 суток) не влияли на эффект адреналина. В опытах на полосках, обладающих спонтанной активностью, адреналин (10-13-10-12 г/мл) ингибировал ее. Сыворотка крови крыс с фазой эструса не усиливала этот эффект адреналина (в разведении 1:500 и 1:1000) или ослабляло его (1:50, 1:100), а сыворотка крови крыс с фазой метаэструса (1:100, 1:500) или беременных крыс (1:100) достоверно повышала этот эффект адреналина, т. е. проявляла ЭСБАР- активность. Во всех опытах ингибирующее действие адреналина в отношении тонуса или спонтанных сокращений усиливалось под влиянием гистидина (10-4 г/мл), являющегося аналогом ЭСБАР. Вывод. Уровень ЭСБАР и ЭББАР в крови у крысы зависит от фазы эстрального цикла и этапа репродукции, т. е. определяется содержанием половых гормонов. Наиболее вероятно, что прогестерон повышает уровень ЭСБАР, а эстрогены препятствуют этому. Эти данные объясняют более высокое содержание ЭСБАР в крови у женщин, особенно, при беременности.
ОПЫТ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ ИВАБРАДИНОМ
(КОРАКСАНОМ)
Кореннова О. Ю., Козырева В. А., Метель В. Г.
Департамент здравоохранения г. Омска, МУЗ ГКБ № 4 г. Омска, г. Омск
Хроническая сердечная недостаточность — широко распространенная и растущая проблема здравоохранения. В Европе ХСН страдают 2-3% населения, в России—8 миллионов человек. При ХСН нарушается сократительная функция сердца, что приводит к снижению способности поддерживать достаточную циркуляцию, что необходимо для поддержания потребностей организма. Около половины пациентов с ХСН умирают в течение 4 лет, десятая часть всех госпитализаций связана с развитием и прогрессированием ХСН, что приводит к значительному увеличению затрат на здравоохранение. Оптимальная терапия ХСН, включающая Ь-блокаторы, ИАПФ, диуретики, антагонисты альдо-стерона приводит к улучшению самочувствия пациентов, снижает частоту госпитализаций и влияет на первичную
«REHABILITATION AND SECONDARY PREVENTION IN CARDIOLOGY»
IX RUSSIAN CONFERENCE
конечную точку. Исследование SHIFT, результаты которого были представлены в августе 2010 г. в Стокгольме, добавляет к привычным схемам лечения Кораксан. В повседневной практике кардиологов г. Омска Кораксан для лечения ХСН также используется с 2010 г.
В качестве примера успешного применения Кораксана можно привести случай больного О-ва А. Н., 49 лет, обратившегося в поликлинику ГКБ № 4 2 августа 2010 г. с жалобами на одышку и отеки ног. Из анамнеза известно, что в детстве больной перенес миокардит, из армии комиссован по поводу одышки и изменений ЭКГ и больше никогда к врачам не обращался до лета 2010 года. Обследование в поликлинике включало рутинные методы и ЭХОКГ. По данным ЭХОКГ от 21.10.10 г. обращает на себя внимание КДР 6,3 см, ФВ 29,76. Начато лечение по стандартной схеме лечения ХСН, без эффекта, усилились отеки ног, появилось удушье по ночам. Госпитализирован в кардиологическое отделение больницы скорой помощи № 1 в октябре 2010 г., с улучшением, где к бисопрололу, периндоприлу, спироно-лактону впервые назначен Кораксан, принимаемый по настоящее время по 5 мг утро/вечер. Пациент наблюдается у кардиолога с диагнозом: Миокардитический кардиосклероз. Относительная недостаточность митрального клапана. Легочная гипертензия. Систолическая дисфункция левого желудочка. Пароксизмальная желудочковая тахикардия. Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. ХСН 11Б. ФК III. Пациент осматривается раз две недели, ведется контроль диуреза и выпитой жидкости, ЭКГ, показателей гемодинамики. Повторная ЭХОКГ от 28.12.10 г., сделанная на том же аппарате, что и предыдущая, дает КДР 6,0 см., ФВ 45,92 (улучшение). Отмечает значительное улучшение и самочувствия: уменьшилась одышка, возросла толерантность к нагрузке по данным теста с 6 минутной ходьбой, сошли отеки. У данного пациента применение Кораксана оказалось безопасным, не привело к брадикардии и снижению АД.
Выводы: Препарат Кораксан, ранее применявшийся нами в лечении стабильной стенокардии напряжения, оказался эффективен в лечении пациентов с хронический сердечной недостаточностью, в том числе и IIÁ стадии, III степени, что подтверждает на практике результаты исследования SHIFT, показавшего на примере 6,5 тысяч пациентов из 37 стран снижение риска в группе Кораксана уже через три месяца лечения, а также его хорошую переносимость что дает врачу новые возможности в лечении ХСН и шанс самым тяжелым пациентам.
ЖЕСТКОСТЬ СОСУДИСТОЙ СТЕНКИ У ЛИЦ БЕЗ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ
Корнева В. А., Кузнецова Т. Ю., Отмахов В. В.
Петрозаводский государственный университет, кафедра факультетской терапии
Изменение параметров жесткости сосудистой стенки нередко предшествует клинической манифестации артериальной гипертензии (АГ) и является одной из причин острого инфаркта миокарда и инсульта.
Цель: оценить влияние факторов риска (курение, ожирение, отягощенная наследственность, гиперхолестеринемия, ГХС, пол, возраст) на показатели ригидности сосудистой стенки у нормотензивных пациентов. Материалы и методы: обследовано 48 нормотензивных пациентов (30 мужчин и 18 женщин) в возрасте 28-49 лет (средний возраст-33,1). Всем пациентам проводилось ЭХО-КС, оценка показателей липидного спектра, уровня глюкозы, суточное мониторирование АД (прибором BPlab «МнСДП-3», ООО «Петр Телегин»). Оценивались следующие показатели: РТТ- Pulse Transit Time, dp/dt max- максимальная скорость нарастания АД, Arterial Stiffness Index (ASI), Augmentation index (AIx). Статистическая обработка результатов проводилась с помощью программы «Биостат». Результаты: у курящих пациентов (n=28) по сравнению с некурящими (n=20) были достоверно выше показатели РТТ, составившие соответственно 154,1±0,3 и 127,6±0,2. Остальные показатели имели тенденцию к ухудшению в группе куривших, однако различия не достоверны (p>0,05). В подгруппе пациентов с ожирением (ИМТ>30) достоверно отличались показатели AIx, составившие — (-53,6±0,2)% по сравнению с -69,7±0,3%у пациентов без абдоминального ожирения. РТТ был также выше у пациентов с ожирением 163,6±7,3, чем у пациентов без ожирения-147,2±6,2, р<0,05).Достоверных различий в оцениваемых показателях ригидности сосудистой стенки у пациентов с умеренной ГХС (средний ОХС 6,3 ±0,2) и пациентов с отягощенной наследственностью по сравнению с пациентами без этих факторов риска выявлено не было. Не было выявлено достоверных различий и у пациентов различного возраста, что вероятно, связано с достаточно молодым возрастом обследованных.
Выявлены достоверные отличия среди показателей, характеризующих ригидность, в подгруппах в зависимости от пола.
Кораксан® (Coraxan®)
💊 Состав препарата Кораксан®
✅ Применение препарата Кораксан®
Описание активных компонентов препарата
Кораксан®
(Coraxan®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Кораксан® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14, 28, 52 или 56 шт. рег. №: ЛП-(000306)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 14, 28, 52 или 56 шт. рег. №: ЛП-(000306)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кораксан®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками с двух боковых сторон и гравировкой на двух сторонах, на одной стороне — логотип фирмы, на другой — цифра «5».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат (Е470В), крахмал кукурузный, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный (Е551).
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, глицерин (Е422), магния стеарат (Е470В), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
26 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-розового цвета, треугольные, с гравировкой на одной стороне — логотип фирмы, на другой — число «7.5».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат (Е470В), крахмал кукурузный, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный (Е551).
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, глицерин (Е422), магния стеарат (Е470В), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
26 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиангинальное средство. Механизм действия заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.
Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.
Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое, дозозависимое уменьшение ЧСС. Анализ зависимости величины уменьшения ЧСС при дозе более 20 мг 2 раза/сут выявил тенденцию к достижению эффекта плато, что снижает риск развития тяжелой, плохо переносимой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).
При применении в рекомендуемых дозах уменьшение ЧСС составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
Ивабрадин также способен взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца. Ih канал участвует в возникновении временного изменения разрешающей способности зрительной системы, т.к. сокращает реакцию сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости) ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений (фосфенов), которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения.
На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0.5 до 24 мг является линейной.
После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и повышает концентрацию в плазме крови на 20-30%. Связывание с белками плазмы крови — около 70%.Vd составляет около 100 л. Cssmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 20 нг/мл (CV=29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (CV=38%).
Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3A4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S18982), его часть составляет 40% дозы исходного соединения. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.
T1/2 ивабрадина составляет 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 составляет 11 ч. Общий клиренс составляет примерно 400 мл/мин, почечный — около 70 мл/мин. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом. Около 4% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) изменения фармакокинетических показателей минимальны в связи с низким участием почечного клиренса (около 20%) в общем выведении ивабрадина и его основного метаболита S18982.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем при нормальной функции печени.
Показания активных веществ препарата
Кораксан®
Лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом: при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов; в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора.
Хроническая сердечная недостаточность: для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза/сут (10 мг/сут). В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7.5 мг 2 раза/сут (15 мг/сут).
Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или артериальная гипотензия), следует подобрать более низкую дозу; при необходимости доза может быть снижена до 2.5 мг 2 раза/сут. Если ЧСС остается менее 50 уд./мин и симптомы брадикардии не проходят, то лечение прекращают.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.5 мг 2 раза/сут. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие
Со стороны органов чувств: очень часто — изменения световосприятия (фотопсия); часто — нечеткость зрения; нечасто — вертиго; неуточненной частоты — диплопия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД; нечасто — ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия; очень редко — фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ; неуточненной частоты — выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запор, диарея.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты — обморок, возможно связанный с брадикардией.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.
Противопоказания к применению
Брадикардия (ЧСС в покое ниже 60 уд./мин до начала лечения); кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); СССУ; синоатриальная блокада; хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции; нестабильная стенокардия; AV-блокада III степени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон; повышенная чувствительность к ивабрадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с КК ниже 15 мл/мин.
Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять при умеренно выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); почечной недостаточности тяжелой степени (КК<15 мл/мин); врожденном удлинении интервала QT; одновременно с приемом лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (риск развития тяжелой желудочковой аритмии типа «пируэт»); одновременно с приемом умеренных ингибиторов и индукторов изоферментов CYP3A4 и грейпфрутового сока; при AV-блокаде II степени; недавно перенесенном инсульте; пигментной дегенерации сетчатки (retinitis pigmentosa); артериальной гипотензии; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с приемом блокаторов медленных кальциевых каналов, урежающих ЧСС, таких как верапамил или дилтиазем; одновременно с приемом некалийсберегающих диуретиков.
Ивабрадин не эффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность падает на фоне развития тахиаритмии (например, желудочковой или наджелудочковой пароксизмальной тахикардии).
Не рекомендуется применять у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла.
Во время терапии ивабрадином рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента на предмет развития фибрилляции предсердий (пароксизмальной или постоянной). При клинических показаниях (например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма) следует регулярно контролировать ЭКГ.
Риск развития фибрилляции предсердий может быть выше у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса.
Перед решением вопроса о применении ивабрадина течение сердечной недостаточности должно быть стабильным. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости (блокада левой или правой ножки пучка Гиса) и желудочковой диссинхронией требуется постоянный медицинский контроль.
Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 ч до ее проведения.
Снижение ЧСС вследствие приема ивабрадина может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенту следует проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций в ситуациях, когда могут произойти внезапные изменения освещенности, особенно в ночное время.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с ивабрадином лекарственных средств, увеличивающих интервал QT (хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон, пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в), возможно усиление урежения ЧСС и дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости одновременной терапии следует тщательно контролировать показатели ЭКГ (такие комбинации не рекомендуются).
Ивабрадин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного изофермента. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов (сильных, умеренных и слабых ингибиторов) цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Было установлено, что ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии.
Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир, нефазодон) из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии.
Одновременное применение ивабрадина и умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 дилтиазема или верапамила (средств, урежающих сердечный ритм) у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд./мин. Данные комбинации не рекомендуются.
Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), при совместном применении с ивабрадином могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина (может потребоваться применение препарата в более высокой дозе). При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, было отмечено двукратное уменьшение AUC ивабрадина. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.
Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, флуконазолом) возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 60 уд./мин. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина — по 2.5 мг 2 раза/сут. Необходим контроль ЧСС.
Следует с осторожностью применять ивабрадин с некалийсберегающими диуретиками (тиазидные и «петлевые» диуретики), т.к. гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ.
При употреблении грейпфрутового сока на фоне применения ивабрадина отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии ивабрадином прием грейпфрутового сока необходимо сократить.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для сердца и сосудовСтенокардия
Содержание статьи
- Кораксан: состав
- Кораксан: от чего помогает
- Кораксан до или после еды?
- Кораксан: противопоказания
- Кораксан: побочные действия
- Ивабрадин или Кораксан: что лучше?
- Бравадин или Кораксан: что лучше?
- Кораксан или Конкор что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Грудной жабой до начала прошлого века называли болезнь сердца, которая сопровождается колющими, давящими, ноющими, сжимающими, жгучими болями в груди. Болевые ощущения могут «отдавать» в левую руку, шею, нижнюю челюсть и даже в область желудка. Официальное название грудной жабы на латыни — Angina pectoris.
Сегодня эта болезнь называется стенокардия. Она возникает из-за того, что сердце испытывает недостаток кислорода. Симптомы стенокардии (боль и дискомфорт в груди) усиливаются при увеличении частоты сердечных сокращений, например, при физической нагрузке или эмоциональном напряжении.
Лечением стенокардии занимаются врачи-кардиологи. Продолжительный приступ стенокардии (кислородное голодание сердечной мышцы) может вызвать сердечную недостаточность и инфаркт миокарда. Стенокардию вылечить нельзя, но важно держать ее под контролем. Для этого врачи назначают лекарственную терапию.
Рассказываем о препарате Кораксан для лечения стенокардии и сердечной недостаточности: его составе, применении, противопоказаниях, побочных действиях и правилах приема. Сравниваем с аналогами Ивабрадин, Бравадин и Конкор.
Кораксан: состав
Кораксан — лекарство в таблетках, которое производит французская фармацевтическая компания Лаборатории Сервье. В состав входит действующее вещество ивабрадин, которое согласно РЛС (Регистру лекарственных средств) относится к фармакологической группе «Антиангинальные средства». Это противоишемические вещества, которые уменьшают потребность сердца в кислороде.
Препарат имеет две дозировки:
- Кораксан таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг;
- Кораксан таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 7,5 мг.
Кораксан: от чего помогает
Препарат уменьшает частоту сердечных сокращений на 10-15 ударов в минуту, тем самым снижая потребность миокарда в кислороде. Назначается пациентам старше 18 лет без аритмии и с пульсом не менее 70 ударов в минуту. Препарат применяют как самостоятельное лечение, когда нельзя назначить бета-адреноблокаторы, или в комбинации с ними, если их действия недостаточно для полного контроля стенокардии.
Кораксан — показания для применения:
- стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца (ИБС);
- хроническая сердечная недостаточность.
Кораксан до или после еды?
Таблетки Кораксана следует принимать во время еды. Прием пищи увеличивает время время всасывания активного вещества на 1 час и увеличивает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%.
Кораксан снижает давление или нет?
Препарат не оказывает значимого влияния на артериальное давление и периферическое сосудистое сопротивление.
Кораксан через сколько начинает действовать?
Прием препарата два раза в сутки улучшает состояние пациента через 3-4 недели. Устойчивый результат и снижение пульса возникает при регулярном приеме в течение 1 года. Применение Кораксана дважды в сутки поддерживает терапевтический эффект в течение 24 часов.
Кораксан: противопоказания
Во время лечения Кораксаном не рекомендуется пить грейпфрутовый сок. Запрещено принимать препарат в следующих случаях:
- ЧСС ниже 70 ударов в минуту до начала лечения;
- острый инфаркт миокарда;
- тяжелая гипотензия (когда цифры давления ниже 90/50 мм рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
- острая и нестабильная сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- наличии кардиостимулятора;
- беременность и лактация;
- женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции;
- прием ряда лекарств, указанных в инструкции к препарату;
- детский возраст до 18 лет.
Кораксан: побочные действия
Побочные эффекты Кораксана связаны с его принципом действия и зависят от дозы. Чаще других регистрируются такие негативные реакции, как:
- изменение световосприятия — возникает в первые месяца терапии и со временем проходит;
- расплывчатость зрения;
- замедление пульса;
- нарушения ритма;
- головная боль, головокружение.
Кораксан и алкоголь: совместимость
Не рекомендуется сочетать терапию Кораксаном с приемом алкогольных напитков из-за возрастания рисков развития побочных реакций.
Ивабрадин или Кораксан: что лучше?
Кораксан — оригинальный препарат с МНН ивабрадин, первым появившийся на рынке. Препарат прошел необходимые клинические исследования, доказавшие его эффективность и безопасность.
С наименованием Ивабрадин выпускают таблетки отечественные предприятия Озон, Медисорб, Биоком, Канонфарма продакшн. Кораксан производится из французской субстанции, а для изготовления таблеток Ивабрадина компании закупают сырье в Индии и Китае, только завод Медисорб сам синтезирует субстанцию гидрохлорид ивабрадина. Стоимость Кораксана в два раза выше, чем Ивабрадина.
У Ивабрадина и Кораксана дозировка таблеток, показания, противопоказания и побочные эффекты идентичные. Эти препараты можно заменять друг на друга.
Бравадин или Кораксан: что лучше?
Бравадин — дженерик Кораксана, который выпускает словенская компания KRKA из субстанции собственного производства. В Бравадине действующее вещество представлено в виде соли ивабрадина гидробромида, а в Кораксане — гидрохлорида. Это отличие не влияет на терапевтические свойства препаратов. По показаниям и дозировкам они являются полными аналогами и взаимозаменяемы.
Кораксан или Конкор что лучше?
Конкор содержит бета-адреноблокатор бисопролол, который имеет другой механизм действия. Хотя Конкор и уменьшает ЧСС, но он также снижает давление и оказывает антиаритмическое действие. А Кораксан не влияет на сосуды и артериальное давление.
Конкор имеет больше показаний к применению. Кроме терапии хронической сердечной недостаточности и стабильной стенокардии, назначается для лечения гипертонии. Противопоказан при бронхиальной астме, нарушениях периферического кровообращения, феохромоцитоме. Препарат можно принимать беременным, но только по назначению врача в случаях, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Кораксан и Конкор отличаются механизмом действия, побочными эффектами и противопоказаниями. Данные средства нельзя заменить друг на друга, их назначает врач исходя из индивидуальных особенностей пациента и его анамнеза.
Краткое содержание
- В состав Кораксана входит действующее вещество ивабрадин, которое согласно РЛС (Регистру лекарственных средств) относится к фармакологической группе «Антиангинальные средства».
- Препарат уменьшает частоту сердечных сокращений на 10-15 ударов в минуту, тем самым снижая потребность миокарда в кислороде. Назначается при стенокардии и хронической сердечной недостаточности.
- Таблетки Кораксана следует принимать во время еды.
- Препарат имеет побочные эффекты и противопоказания.
- У Ивабрадина и Кораксана дозировка таблеток, показания, противопоказания и побочные эффекты идентичные. Эти препараты можно заменять друг на друга.
- Бравадин — дженерик Кораксана, который выпускает словенская компания KRKA из субстанции собственного производства. По показаниям и дозировкам они являются полными аналогами и взаимозаменяемы.
- Кораксан и Конкор отличаются действующими веществами, механизмом действия, побочными эффектами и противопоказаниями. Данные средства нельзя заменить друг на друга, их назначает врач исходя из индивидуальных особенностей пациента и его анамнеза.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Недостаточность
положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов
с симптоматической стабильной стенокардией.
Ивабрадин
показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии,
поскольку ивабрадин не оказывает положительного эффекта на частоту
возникновения сердечно-сосудистых событий (например, инфаркт миокарда или
смерть вследствие сердечно-сосудистых причин) у пациентов с
симптоматической стенокардией.
Контроль ЧСС
Учитывая
значительную вариабельность ЧСС в течение суток, перед началом терапии
препаратом Кораксан® или при принятии решения о титрации дозы должно
быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение
ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Такое определение должно быть
также проведено пациентам с низкой ЧСС, в частности, если ЧСС опускается ниже
50 уд./мин, или при снижении дозы препарата Кораксан® (см.
раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушения
сердечного ритма
Кораксан®
неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается
на фоне развития тахиаритмии (например, желудочковой или наджелудочковой
тахикардии). Препарат Кораксан® не рекомендуется пациентам с
фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) или другими типами аритмий,
связанными с функцией синусового узла.
У пациентов,
принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий (см. раздел
«Побочное действие»). Фибрилляция предсердий чаше встречалась среди пациентов,
которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические
препараты I класса.
Во время терапии
препаратом Кораксан® следует проводить клиническое наблюдение за
пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий (пароксизмальной или
постоянной). При клинических показаниях (например, ухудшение течения
стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма)
в текущий контроль следует включать ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы
о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им должно быть рекомендовано
обратиться к врачу в случае появления таким симптомов. Если во время терапии
возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному
риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом
рассмотрено повторно.
Пациенты с
хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой
проводимости (блокада левой или правой ножки пучка Гиса) и желудочковой
диссинхронией должны находиться под пристальным контролем.
Применение у пациентов
с брадикардией
Кораксан®
противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 70 уд./мин
(см. раздел «Противопоказания»). Если на фоне терапии ЧСС в покое
урежается до значений менее 50 уд./мин или у пациента возникают симптомы,
связанные с брадикардией (такие как головокружение, повышенная утомляемость или
артериальная гипотензия), необходимо уменьшить дозу препарата Кораксан®.
Если при снижении дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд./мин или
сохраняются симптомы, связанные с брадикардией, то прием препарата Кораксан
® следует прекратить (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Комбинированное
применение в составе антиангинальной терапии
Применение
препарата Кораксан® совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как
верапамил или дилтиазем, противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При комбинированном
применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда,
такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии
отмечено не было. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает
эффективность ивабрадина (см. раздел «Фармакодинамика»).
Хроническая
сердечная недостаточность
Следует
рассматривать вопрос о назначении препарата Кораксан® только у
пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью
применять препарат Кораксан® у пациентов с хронической сердечной
недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, из-за
ограниченных данных по применению у данной группы пациентов.
Инсульт
Не рекомендуется
назначать препарат Кораксан® непосредственно после перенесенного
инсульта, т.к. отсутствуют данные по применению препарата в данный период.
Функции
зрительного восприятия
Кораксан®
влияет на функцию сетчатки глаза (см. раздел «Фармакодинамика»). В настоящее
время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза,
однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении (свыше 1 года)
на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений
зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата
Кораксан®.
Пациентам с
пигментной дегенерацией сетчатки (retinitis pigmentosa) препарат
Кораксан® следует принимать с осторожностью (см. раздел «С
осторожностью»).
Вспомогательные
вещества
В состав
препарата входит лактоза, поэтому Кораксан® не рекомендуется
пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом
глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Артериальная
гипотензия
Из-за недостаточного
количества клинических данных препарат Кораксан® следует назначать с
осторожностью пациентам с легкой и умеренной артериальной гипотензией.
Кораксан®
противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии (систолическое АД менее
90 мм рт. ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт. ст.)
(см. раздел «Противопоказания»).
Фибрилляция
предсердий (мерцательная аритмия) — сердечные аритмии
Не доказано
увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема препарата
Кораксан® при восстановлении синусового ритма во время
фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного
количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую
кардиоверсию, прием препарата Кораксан® следует прекратить за 24
часа до ее проведения.
Применение у
пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов,
принимающих препараты, удлиняющие интервал QT
Кораксан®
не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также
в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При необходимости такой
терапии необходим строгий контроль ЭКГ (см. раздел «Особые указания»).
Снижение частоты
сердечных сокращений, в том числе вследствие приема препарата Кораксан®,
может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может
спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной
желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Пациенты с
артериальной гипертензией, которым требуется изменение гипотензивной терапии
В исследовании
SHIFT случаи повышения АД встречались чаще в группе пациентов, принимавших
Кораксан® (7,1%), в сравнении с группой плацебо (6,1%). Эти случаи
встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии: они
носили временный характер и не влияли на эффективность препарата Кораксан®.
При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной
недостаточностью, принимающих Кораксан®, требуется мониторинг АД
через соответствующие интервалы времени (см. раздел «Побочное действие»).
Умеренная
печеночная недостаточность
При умеренно
выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью)
терапию препаратом Кораксан® следует проводить с осторожностью (см.
раздел «Способ применения и дозы»).
Тяжелая почечная
недостаточность
При тяжелой
почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) терапию препаратом Кораксан®
следует проводить с осторожностью.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие
высокой скорости психомоторных реакций
Специальное
исследование по оценке влияния препарата Кораксан® на способность
управлять автомобилем было проведено с участием здоровых добровольцев. По его
результатам, способность управлять автомобилем не изменялась. Однако в
пострегистрационном периоде встречались случаи ухудшения способности управлять
автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения. Кораксан®
может вызывать временное изменение световосприятия преимущественно в виде
фотопсии (см. раздел «Побочное действие»). Возможное возникновение подобного
изменения световосприятия должно приниматься во внимание при управлении автотранспортом
или другими механизмами при резком изменении интенсивности света, особенно в
ночное время.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Препарат Кораксан® содержит:
Действующим веществом является ивабрадин (в виде гидрохлорида):
-
Кораксан® 5 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг ивабрадина (эквивалентно 5,39 мг ивабрадина гидрохлорида).
-
Кораксан® 7,5 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 7,5 мг ивабрадина (эквивалентно 8,09 мг ивабрадина гидрохлорида).
Вспомогательными веществами являются: лактозы моногидрат, магния стеарат (Е 470 В), крахмал кукурузный, мальтодекстрин, диоксид кремния коллоидный безводный (Е 551).
Пленочная оболочка: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, глицерин (Е 422), магния стеарат (Е 470 В), краситель железа оксид желтый (Е 172), краситель железа оксид красный (Е 172).
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-розового цвета, с насечками с двух боковых сторон и гравировкой на двух сторонах. На одной стороне гравировка на другой — цифра 5.
Кораксан®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 7,5 мг:
Треугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-розового цвета, с гравировкой на двух сторонах. На одной стороне гравировка на другой — цифра 7,5.
Что из себя представляет препарат Кораксан® и для чего его применяют
Препарат Кораксан® (ивабрадин) показан для лечения:
- Симптомов стабильной стенокардии (которая проявляется болью в области груди) у взрослых пациентов при частоте сердечных сокращений 70 или более ударов в минуту. Препарат применяется у взрослых пациентов, которые не переносят или не могут принимать лекарственные препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний из группы бета-блокаторов. Он также применяется в комбинации с бета-блокаторами у взрослых пациентов, состояние которых не полностью контролируется приемом бета-блокатора.
- Хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов при частоте сердечных сокращений 70 или более ударов в минуту. Он используется в сочетании со стандартной терапией, включая терапию бета-блокаторами, или при непереносимости или при наличии противопоказаний к применению бета-блокаторов.
О стабильной стенокардии (обычно ее называют «стенокардия»):
Стабильная стенокардия — это сердечно-сосудистое заболевание, которое развивается, если сердце не получает достаточного количества кислорода. Обычно оно проявляется в возрасте от 40 до 50 лет. Наиболее распространенный симптом стенокардии — боль или дискомфорт в области груди. Симптомы стенокардии чаще всего возникают в ситуациях, когда увеличивается частота сердечных сокращений, то есть при физической нагрузке, эмоциональных переживаниях, на холоде или после еды. У людей, которые страдают стенокардией, учащение сердечных сокращений может привести к появлению болей в области груди.
О хронической сердечной недостаточности:
Хроническая сердечная недостаточность — это сердечно-сосудистое заболевание, которое возникает в случае, когда сердце не может нагнетать достаточное количество крови для потребностей организма. Наиболее распространенные симптомы сердечной недостаточности — это одышка, утомляемость, усталость и отеки лодыжек.
О чем следует знать перед применением препарата Кораксан®
Не принимайте препарат Кораксан®:
- если у Вас аллергия на ивабрадин или любой из вспомогательных веществ препарата (см. в разделе 6 листка-вкладыша);
- если у Вас слишком низкая частота сердечных сокращений до начала лечения (менее 70 ударов в минуту) в состоянии покоя;
- если у Вас состояние кардиогенного шока (состояние, при котором необходимо лечение в стационаре);
- если у Вас отмечаются нарушения ритма сердца;
- если у Вас развился инфаркт миокарда;
- если у Вас очень низкое артериальное давление;
- если у Вас нестабильная стенокардия (тяжелая форма стенокардии, при которой боли в области груди наступают очень часто при физической нагрузке или без нее);
- если у Вас отмечается ухудшение течения сердечной недостаточности;
- если у Вас установлен искусственный водитель ритма сердца, работающий в режиме постоянной стимуляции;
- если у Вас тяжелое заболевание печени;
- если Вы принимаете лекарственные препараты, предназначенные для лечения грибковых инфекций (такие как кетоконазол, итраконазол), антибиотики группы макролидов (такие как джозамицин, кларитромицин, телитромицин или эритромицин для приема внутрь), препараты, предназначенные для лечения ВИЧ-инфекции (такие как нелфинавир, ритонавир) или нефазодон (лекарственный препарат для лечения депрессии), или дилтиазем, верапамил (лекарственные препараты для лечения высокого артериального давления или стенокардии);
- если Вы — женщина детородного возраста и не используете надежные методы контрацепции;
- если Вы беременны или пытаетесь забеременеть;
- если Вы кормите ребенка грудью;
- если Ваш возраст меньше 18 лет;
- если у вас дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат Кораксан® содержит лактозу
Если у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом данного препарата.
Не принимайте препарат Кораксан®, если Вы беременны или планируете беременность (см. раздел «Не принимайте препарат Кораксан®»).
Если Вы беременны и принимали или продолжаете принимать препарат Кораксан®, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Если Вы женщина, способная к деторождению, не принимайте препарат Кораксан®, пока не будете применять надежные меры контрацепции (см. раздел «Не принимайте препарат Кораксан®»).
Не принимайте препарат Кораксан®, если Вы кормите ребенка грудью (см. раздел «Не принимайте препарат Кораксан®»). Сообщите своему лечащему врачу, если Вы кормите грудью или намереваетесь начать кормить грудью, поскольку грудное вскармливание должно быть прервано, если Вам необходимо принимать препарат Кораксан®.
Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Как принимать препарат Кораксан®
Всегда принимайте препарат Кораксан® в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Препарат Кораксан® следует принимать во время еды.
Если Вы получаете лечение по поводу стабильной стенокардии
Начальная доза не должна превышать одну таблетку препарата Кораксан® 5 мг два раза в день. Если у Вас продолжают сохраняться симптомы стенокардии, и доза (5 мг два раза в день) хорошо переносится, то врач может увеличить дозу. Поддерживающая доза не должна превышать 7,5 мг два раза в день. Ваш лечащий врач подберет необходимую Вам дозировку. Обычный режим приема: по одной таблетке утром и вечером. В некоторых случаях (например, пациентам в возрасте 75 лет и старше) лечащий врач может назначить половину дозы, то есть половину таблетки Кораксан® 5 мг (что соответствует 2,5 мг ивабрадина) утром и половину таблетки 5 мг — вечером.
Если Вы получаете лечение по поводу хронической сердечной недостаточности
Обычная рекомендуемая начальная доза лекарственного препарата Кораксан® — одна таблетка 5 мг два раза в день. При необходимости, доза может быть увеличена до 7,5 мг два раза в день. Ваш лечащий врач решит, с какой дозы следует начинать лечение.
Обычный режим приема: по одной таблетке утром и вечером. В некоторых случаях (например, пациентам в возрасте 75 лет и старше) лечащий врач может назначить половину дозы, то есть половину таблетки Кораксан® 5 мг (что соответствует 2,5 мг ивабрадина) утром и половину таблетки 5 мг — вечером.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Кораксан® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Наиболее частые нежелательные реакции данного лекарственного препарата связаны с механизмом действия и зависят от дозы:
Очень часто возникающие (могут наблюдаться более чем у 1 из 10 человек):
Зрительные нарушения световосприятия (кратковременное ощущение повышенной яркости, чаще всего вызванное резкими изменениями освещенности). Они также могут быть описаны как ореол, цветовые вспышки, разложение изображения на отдельные части или множественные изображения. Обычно они проявляются в течение первых двух месяцев лечения, и затем могут появляться повторно; они исчезают на фоне продолжения лечения или после прекращения лечения.
Часто возникающие (могут наблюдаться не более чем у 1 из 10 человек):
Изменения в работе сердца (симптомы замедления сердечного ритма). Обычно они проявляются в течение 2-3 месяцев после начала лечения.
Другие нежелательные реакции:
Часто возникающие (могут наблюдаться не более чем у 1 из 10 человек):
Нерегулярные быстрые сердечные сокращения, аномальное восприятие сердцебиения, аномальное быстрое сердцебиение, неконтролируемое артериальное давление, головная боль, головокружение и нечеткость зрения (расплывчатость).
Нечасто возникающие (могут наблюдаться не более чем у 1 из 100 человек):
Ощущение сердцебиения и внеочередные сердечные сокращения, жизнеугрожающее неритмичное сердцебиение (нарушение ритма), тошнота, запор, диарея, боль в животе, ощущение кружения (вертиго), затрудненное дыхание (одышка), мышечные спазмы, изменения лабораторных параметров: высокий уровень мочевой кислоты в крови, повышенное содержание эозинофилов (один из видов клеток крови — белых кровяных телец) и повышенная концентрация креатинина в плазме крови (продукт обмена в мышечной ткани), кожная сыпь, покраснение кожи, низкое артериальное давление, обморок, ощущение усталости, ощущение слабости, изменения на ЭКГ, двоение в глазах, нарушение зрения.
Редко возникающие (могут наблюдаться не более чем у 1 из 1 000 человек):
Крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек лица, языка или горла, который может сопровождаться затруднением дыхания или глотания), общее плохое самочувствие.
Очень редко возникающие (могут наблюдаться не более чем у 1 из 10 000 человек):
Неритмичное сердцебиение.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше.
Если Вы приняли препарат Кораксан® в большей дозе, чем следовало
После приема слишком большой дозы препарата Кораксан® Вы можете почувствовать одышку или слабость, как следствие чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений. В этом случае немедленно обратитесь к лечащему врачу.
Если Вы забыли принять препарат Кораксан®
Если Вы забыли принять таблетку, примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте ее, стремясь компенсировать пропущенную дозу.
На блистере, в который упакованы таблетки, напечатан календарь, который поможет Вам запомнить, когда Вы принимали препарат Кораксан® в последний раз.
Если Вы прекратили принимать препарат Кораксан®
Поскольку лечение стенокардии или хронической сердечной недостаточности обычно проводится постоянно, Вам следует проконсультироваться с лечащим врачом, прежде чем прекращать прием препарата.
Если действие препарата Кораксан® кажется Вам слишком сильным или слишком слабым, обратитесь к лечащему врачу.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Другие лекарственные препараты и препарат Кораксан®
Сообщите своему лечащему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете, недавно принимали или планируете начать прием каких-либо других препаратов.
Если Вы принимаете один из нижеперечисленных препаратов, обязательно проинформируйте об этом своего лечащего врача, так как может потребоваться коррекция дозы препарата Кораксан® или наблюдение:
- флуконазол (противогрибковый лекарственный препарат),
- рифампицин (антибиотик),
- барбитураты (применяются при нарушениях сна или эпилепсии),
- фенитоин (применяется при эпилепсии),
- Hypericum perforatum, или зверобой продырявленный (траволечение депрессии),
- лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT на ЭКГ, которые используются для лечения нарушений сердечного ритма или других состояний,
- хинидин, дизопирамид, ибутилид, соталол, амиодарон (применяются для лечения нарушений сердечного ритма),
- бепридил (лекарственный препарат для лечения стенокардии),
- некоторые типы лекарственных препаратов для лечения беспокойства, шизофрении или других психозов (такие как пимозид, зипразидон, сертиндол),
- лекарственные препараты для лечения малярии (такие как мефлохин или галофантрин),
- эритромицин внутривенно (антибиотик),
- центамидин (противопротозойный препарат),
- цизаприд (применяется при гастроэзофагеальном рефлюксе),
- некоторые типы диуретиков, которые могут снижать уровень калия в крови.
Взаимодействие с пищей и напитками
Во время лечения препаратом Кораксан® избегайте употребления грейпфрутового сока.
Перед началом приема препарата Кораксан® проинформируйте лечащего врача:
- если Вы имеете нарушения ритма сердца (которые могут проявляться нерегулярным сердцебиением, ощущением сердцебиения, усилением боли в груди) или постоянная форма фибрилляции предсердий (разновидность нарушений сердечного ритма), или выявлено отклонение от нормы на электрокардиограмме (ЭКГ), которое называется «синдром удлиненного интервала QT»;
- если у Вас отмечаются такие симптомы, как утомляемость, головокружение или одышка (это может быть признаком слишком низкой частоты сердечных сокращений);
- если у Вас отмечаются симптомы, которые могут свидетельствовать о фибрилляции предсердий (частота сердечного ритма в состоянии покоя более 110 ударов в минуту) или выявлены другие типы аритмий, связанные с функцией синусового узла;
- если Вы недавно перенесли инсульт (нарушение мозгового кровообращения);
- если у Вас очень низкое или умеренно низкое артериальное давление;
- если у Вас неконтролируемая артериальная гипертония, особенно после изменения антигипертензивной терапии;
- если у Вас тяжелая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в сочетании с отклонением от нормы на ЭКГ, называемым «блокада ножки пучка Гиса»;
- если у Вас выявлено хроническое заболевание сетчатки глаза;
- если у Вас выявлено заболевание печени умеренной степени тяжести;
- если у Вас имеется тяжелое заболевание почек.
Если у Вас отмечается одно из вышеуказанных состояний, то проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением препарата Кораксан®.
Дети и подростки
Лекарственный препарат Кораксан® противопоказан для детей и подростков до 18 лет.
Кораксан®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
Лекарственный препарат Кораксан® доступен в упаковках, содержащих по 14, 28, 52 или 56 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.
Прием препарата Кораксан® может привести к появлению преходящих нарушений световосприятия (кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной зоне поля зрения, см. «Возможные нежелательные реакции»). Если у Вас возникло такое нарушение световосприятия, будьте осторожны при управлении транспортными средствами или работе с механизмами в ситуациях, когда существует вероятность резкой смены освещенности, особенно, при вождении в ночное время.
Регистрационный номер
ЛП-№(000306)-(РГ-RU)
Дата регистрации
2021-07-15
Владелец регистрационного удостоверения
ЛАБОРАТОРИИ СЕРВЬЕ
Франция
Производитель
Лаборатории Сервье Индастри
Франция
Представительство