Описание препарата Корданум (таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2002 году
Дата согласования: 02.07.2002
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| талинолол | 50 мг |
в блистере 10 штук; в коробке 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы.
Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), пароксизмальные нарушения ритма (купирование и профилактика), нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний); вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Противопоказания
Гиперчувствительность, недостаточность кровообращения II-IV стадий по NYHA, синдром слабости
синусного узла, синоаурикулярная и AV-блокада II и III степени, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), выраженная
артериальная гипотензия, кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной
гипотензией, левожелудочковой недостаточностью; бронхиальная астма, феохромоцитома (без использования альфа-
адреноблокаторов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату.
Лечение начинают с низких доз — по 50 мг (1 табл.) 1–2 раза в сутки или 100 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.
Обычно без специальных предписаний врача руководствуются следующими ориентировочными схемами применения:
— артериальная гипертензия — 100 мг/сут (2 табл.) утром, при недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 300 мг/сут;
— хроническая стабильная стенокардия — в легких случаях по 50 мг (1 табл.) утром и вечером (100 мг/сут), средняя доза — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличивать до 300 мг/сут;
— нарушения сердечного ритма — начальная доза 150 мг/сут (3 табл.), затем при необходимости дозу постепенно увеличивают до 300 мг/сут;
— нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу — в зависимости от общего состояния больного часто достаточна доза 50 мг 1–2 раза в сутки, в редких случаях ее можно увеличить до 300 мг/сут;
— инфаркт миокарда — после первоначального в/в введения талинолола на 2-й или 3-й день лечения переходят на пероральный прием в дозе по 50–100 мг 2 раза в сутки (100–200 мг/сут), максимально — 300 мг/сут;
— вторичная профилактика инфаркта миокарда — в позднем постинфарктном периоде препарат назначают в тех же дозах, что и при стабильной стенокардии, в среднем по 50–100 мг (1–2 табл.) 2 раза в сутки (100–200 мг/сут).
Интервалы между приемами разовых доз должны составлять 12–24 ч. Длительность приема зависит от клинической картины заболевания и переносимости препарата.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения зрения, седативный эффект, в единичных случаях — тревожно-депрессивные состояния, галлюцинации, психозы, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное понижение АД, редко — похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, спастические боли в животе, холестатический гепатоз — единичные случаи.
Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: редко — псориаз, алопеция.
Прочие: снижение потенции, увеличение массы тела, редко — потливость, уменьшение секреции слезной жидкости.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Гипотензивный эффект усиливают диуретики, вазодилататоры, антагонисты кальция (нифедипин) и др. антигипертензивные средства; верапамил, дилтиазем и общие анестетики потенцируют кардиодепрессивные эффекты, резерпин, клонидин и метилдофа — брадикардию. Усугубляет отрицательный хроно- и дромотропный эффекты сердечных гликозидов и отрицательное инотропное влияние антиаритмических средств 1А класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, пропанамид), действие антидеполяризующих миорелаксантов. Возможно изменение эффектов инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется контроль уровня сахара в крови). Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО (исключая тип B), т.к. возможно резкое повышение АД. НПВС могут снижать гипотензивный эффект.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, выраженных нарушениях периферического артериального кровообращения, сахарном диабете, метаболическом ацидозе, псориазе. Не рекомендуется назначать больным стенокардией Принцметала, водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращать прием следует постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома «отмены».
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Корданум® (Cordanum)
💊 Состав препарата Корданум®
✅ Применение препарата Корданум®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Корданум®
(Cordanum)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Корданум® |
Таб., покр. оболочкой, 50 мг: 50 шт. рег. №: П N011431/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Корданум®
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В очень высоких дозах может блокировать β2-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, уменьшает ЧСС, угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после первого приема отмечается уменьшение минутного объема крови и реактивное повышение ОПСС, выраженность последнего в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС приводит к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект обусловлен ингибированием пресинаптических бета-адренорецепторов терминалей нейронов, а также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы; стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Снижает концентрацию норэпинефрина, препятствует усилению синтеза ренина, прерывая взаимную активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. Снижает смертность и частоту рецидивов при остром инфаркте миокарда за счет уменьшения зоны некроза и частоты возникновения нарушений ритма.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность — до 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-70%. Абсолютная биодоступность — 55±15%. После приема 50 мг талинолола Cmax в плазме составляет 168±67 нг/мл и достигается через 3.2±0.8 ч. AUC — 1321±382 нг х ч/мл. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции и уменьшает уровень Cmax в плазме. После в/в введения 30 мг талинолола Cmax в плазме составляет 631±95 нг/мл, AUC — 1433±153 нг х ч/мл. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Vd — 3.3±0.5 л/кг. Биотрансформируется незначительно (<1%).
T1/2 после приема внутрь составляет 11.9±2.4 ч, после в/в введения — 10.6±3.3 ч. Около 60% неизмененного талинолола выводится с мочой, 40% — с желчью и калом.
Показания активных веществ препарата
Корданум®
ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. вторичная профилактика); артериальная гипертензия, гипертонический криз (гиперкинетический вариант); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, при пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности, тиреотоксикозе): синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия; феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами); абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор; гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. При приеме внутрь суточная доза составляет 50-300 мг, кратность приема — 1-2 раза/сут.
При в/в введении разовая доза — 10 мг, частота введения зависит от клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 300 мг/сут, при в/в введении — 60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: тревожность, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, ослабление способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), миастения (обычно усиление уже имевшейся), судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: боль в грудной клетке, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин), СССУ, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, острый инфаркт миокарда (осложненный брадикардией, артериальной гипотензией или левожелудочковой недостаточностью), стенокардия Принцметала, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B), период лактации, повышенная чувствительность к талинололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение талинолола при беременности возможно только по жизненным показаниям.
Следует иметь в виду, что талинолол может вызывать у плода гипогликемию, брадикардию, внутриутробную задержку роста.
При необходимости применения талинолола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять в возрасте старше 60 лет.
Особые указания
C осторожностью применять при сахарном диабете (особенно лабильного течения), метаболическом ацидозе, ХОБЛ (в т.ч. при бронхиальной астме, эмфиземе легких); AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности (компенсированная), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), при псориазе, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены), возраст старше 60 лет.
Лечение следует прекращать постепенно, в течение 1-2 недель, во избежание развития синдрома отмены.
При употреблении алкоголя на фоне терапии талинололом возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении талинолола, особенно в начале лечения и при смене препарата, возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении возможно усиление действия гипогликемических, психотропных средств и этанола.
При одновременном применении усиливаются отрицательные хронотропный и дромотропный эффекты сердечных гликозидов; усиливаются кардиодепрессивные эффекты антиаритмических средств класса I А.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи (особенно негидрированными) повышается риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом (особенно в/в формы) возможно усиление кардиодепрессивного действия талинолола.
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с резерпином, метилдиоксифенилаланином возможно усиление брадикардии.
При одновременном применении с сульфасалазином отмечено значительное уменьшение концентрации талинолола в крови.
При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации талинолола в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Статьи
Опубликовано в журнале:
«Российский кардиологический журнал»
»» № 4’98
В ПОМОЩЬ ПРАКТИЧЕСКОМУ ВРАЧУ Джанашия П.Х., Шевченко Н.М.
РГМУ, Москва
Блокаторы бета-адренергических рецепторов (бета-блокаторы) являются препаратами первой линии в лечении многих заболеваний сердечно-сосудистой системы, положительно влияют на прогноз (увеличение продолжительности жизни) у больных, перенесших инфаркт миокарда. Бета-блокаторы достоверно снижают частоту осложнений и смертность у больных артериальной гипертонией.
Эти препараты являются структурными аналогами катехоламинов и действуют как конкурентные антагонисты адреналина и норадреналина, препятствуя их стимулирующему влиянию на бета-адренорецепторы. Известны два типа бета-рецепторов: (бета-1 и бета-2, отличающиеся по структуре и распределению в организме. Ранее считалось, что в миокарде, в юкста-гломерулярном аппарате почек и в жировой ткани имеются исключительно бета-1-рецепторы, а в остальных органах и тканях — только бета-2-рецепторы.Позже было установлено, что бета-рецепторы всегда представлены сочетанием. В миокарде 15-20% бета-рецепторов приходятся на рецепторы бета-2, а в легких 25-30% — на рецепторы бета-1. Поэтому можно говорить лишь о преобладании того или иного типа рецепторов в различных органах. Тем не менее, бета-1-селективность («кардиоселективность») бета-блокаторов в большинстве ситуаций рассматривается как положительное свойство, позволяющее уменьшить частоту возникновения и выраженность экстракардиальных побочных реакций, связанных с блокадой бета-2-рецепторов неселективными бета-блокаторами. Неселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (Анаприлин, Обзидан), являются антагонистами как бета-1, так и бета-2-рецепторов. Применение этих бета-блокаторов способно вызывать бронхоспазм, нарушения липидного и углеводного обмена, а также увеличение периферического сосудистого сопротивления (вследствие блокады бета-2-рецепторов).
К основным бета-1-селективным адреноблокаторам, применяющимися в настоящее время в нашей стране, относятся атенолол (Тенормин), метопролол (Беталок, Спесикор), бетаксолол (Локрен) и талинолол (Корданум).
Кроме бета-1-селективности одним из основных свойств бета-блокаторов является наличие или отсутствие внутренней симпатомиметической активности (ВСА). Бета-блокаторы с ВСА не только блокируют бета-рецепторы, но и одновременно оказывают более слабое бета-стимулирующее действие. Однако бета-блокаторы с ВСА не улучшают прогноз жизни у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Основным преимуществом бета-блокаторов с ВСА, видимо, является возможность их применения у больных с брадикардией. Среди бета-блокаторов с ВСА наиболее известны окспренолол (Тразикор) и пиндолол (Вискен).
Бета-1-селективный адреноблокатор без ВСА, талинолол (Корданум) был введен в клиническую практику в 1975 году. Была показана эффективность Корданума в терапии больных с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Идентифицирована высокая селективность Корданума к бета-1-рецепторам — фактор селективности равен 20 (для сравнения: у атенолола — 13, а у метопролола — около 18) (De Меу с соавт., 1995). Период полувыведения (как показатель, определяющий продолжительность действия препаратов) у Корданума в среднем составляет 12 часов. Поэтому продолжительность действия Корданума равна или даже превышает 24 часа. Период полувыведения у атенолола составляет 6-9 часов, а у метопролола — от 3 до 4 часов. Корданум имеет два пути элиминации: 60% выводится почками и 40% — через желудочно-кишечный тракт. Это позволяет назначать препарат и больным с нарушением функции почек.
Более удобно, особенно для лечения амбулаторных больных, применение Корданума 100. Суточные дозы препарата составляют от 100 до 300 мг в виде однократного приема. Увеличение суточной дозы более 300 мг, как правило, не оказывает заметного дополнительного эффекта (хотя переносимость Корданума остается хорошей даже при назначении 900 мг в сутки). В неотложных ситуациях, например, при нарушениях ритма сердца или в остром периоде инфаркта миокарда, возможно применение внутривенного введения Корданума (ампулы 0,01 мг в 5 мл).
В 525 медицинских центрах ФРГ было проведено открытое исследование эффективности и безопасности применения Корданума у больных артериальной гипертонией. В большинстве случаев (более, чем у 90% больных) использовали дозу 100 мг один раз в сутки. При этом эффективного контроля артериального давления удалось достигнуть у 93,9% больных с мягкой и умеренной артериальной гипертонией. У 42,1% больных наблюдалась нормализация артериального давления, а у 51,7% — снижение АД до пограничного уровня. Уменьшение систолического АД составило в среднем 27 мм рт. ст., диастолического — 16 мм рт. ст. (J. Schmidt, 1995). Степень снижения артериального давления существенно зависела от уровня АД перед началом лечения. При более высоком исходном АД антигипертензивный эффект был выражен в большей степени. Влияние на частоту сердечных сокращений было сходным с влиянием на артериальное давление — чем выше была ЧСС в начале лечения, тем в большей степени она снижалась под действием Корданума. Таким образом, Корданум оказывает «нормализующее» действие на АД и ЧСС. Переносимость препарата была очень хорошей. Побочные эффекты в виде возникновения ощущения усталости, головокружения, нарушения функции желудочно-кишечного тракта отмечались у 3-10% больных, но, в основном, не являлись причиной отмены препарата.
В исследование V. Homuth с соавт. (1996) было включено 113 больных с мягкой и умеренной артериальной гипертонией, получавших лечение Корданумом. При наблюдении длительностью от 3 месяцев до 6,5 лет было отмечено снижение систолического АД на 11% и диастолического на 12%. Суточная доза Корданума составляла от 100 до 300 мг. Корданум, так же, как и другие бета-блокаторы, может уменьшать гипертрофию левого желудочка у больных с артериальными гипертензиями. В этом исследовании было показано, что Корданум, в отличие от пропранолола, снижает давление во время психоэмоционального стресса, что объясняется избирательной блокадой бета-1-рецепторов. Несомненно важным является также антиагрегантное действие Корданума, влияние на склеивание тромбоцитов.
В нескольких исследованиях установлено благоприятное влияние лечения Корданумом на липидный обмен. Было отмечено снижение уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и повышение антиатерогенного холестерина липопротеинов высокой плотности (J. Schulze с соавт.,1994; V. Homuth, 1996). Особенно благоприятное действие на показатели липидного обмена были отмечены у больных с сопутствующим сахарным диабетом II типа (исследование DIS). Кроме положительного влияния на липидный обмен в работе отмечено снижение уровня глюкозы и повышение уровня калия в плазме. Подобного благоприятного действия на липидный и углеводный обмен не отмечалось при назначении таких бета-1-селективных бета-блокаторов как атенолол и метопролол в исследовании A. Lehtonen, 1985.
Так же, как и другие бета-блокаторы без ВСА, Корданум оказывал антиангинальный эффект у больных со стенокардией, с острым инфарктом миокарда и постинфарктным кардиосклерозом. Даже у больных с клиническими проявлениями левожелудочковой недостаточности не было отмечено ухудшения гемодинамических показателей в остром периоде инфаркта миокарда (I. Abmann с соавт., 1981; W.H. Frishmann, E.J. Lazar, 1990; I. Abmann, 1995). Антиаритмическое действие Корданума также не уступает по эффективности другим бета-блокаторам (D.M. Salerno с соавт.,1990; J. Assmann,1995; Соколов С.Ф. с соавт., 1997).
Достоинством Корданума является также отсутствие тератогенного действия и безопасность применения у больных артериальной гипертонией во время беременности.
Таким образом, отличительными особенностями бета-1-селективного бета-блокатора без ВСА — Корданума являются: минимальное влияние на бронхиальную проводимость и общее периферическое сосудистое сопротивление кровотоку; наличие двух путей элиминации (через почки и через желудочно-кишечный тракт); положительное влияние на обмен липидов и углеводный обмен; безопасность применения во время беременности; продолжительное действие — 24 часа — после однократного приема, минимальное количество побочных эффектов.
Основными показаниями для назначения Корданума по данным литературы являются:
1 .Артериальная гипертония.
2.Стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия и безболевая ишемия миокарда.
3. Инфаркт миокарда.
4. Нарушения ритма сердца.
Применение Корданума, несомненно, расширяет возможности эффективного лечения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бета1-адреноблокатор
Фармако-терапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Состав
Коргард (Коргард (Надолол)) поставляется
в виде 40, 80 мг таблеток с бороздкой. Коргард химическое название 2,3,-cis-5-[3-[(1,1-диметилэтил)-
амино]-2-гидроксипропокси)-1, 2, 3,4-тетрагидро-2,3-нафталендиолпредставляет
собой препарат, блокирующий бета-адренергические рецепторы. Упаковки по 20 таблеток.
Показания к применению
. — Артериальная гипертония;
— коронарная болезнь;
— тахикардические нарушения сердечного ритма;
— гиперкинетический синдром сердца;
— острый инфаркт миокарда
(строгое установление показания).
Противопоказания к применению
— Сердечная недостаточность III-IV степени по классификации NYHA (New
York Heart Association);
— кардиогенный шок;
— слабость синусового узла;
— синоаурикулярная и предсердножелудочковая блокада II и III степени;
— брадикардия (
Особое замечание. Инъекционный раствор Корданума не
следует применять в период беременности, т.к. не исключено эмбриотоксическое влияние агента растворения
пропиленгликоля.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Иногда, в основном в начале лечения,
могут возникать головокружение, головные боли, расстройства зрения, седативный эффект, бессонница, потливость, ослабление побуждений, а также
осложнения со стороны желудочнокишечного тракта. Эти главным образом субъективные неприятные ощущения ослабевают в процессе продолжения терапии и могут устраняться
снижением дозы препарата; только в
редких случаях они вынуждают прекратить лечение.
Умеренно брадикардизирующий эффект Корданума у больных, имеющих
склонность к брадикардии, может быть
нежелательным побочным действием.
Иногда у больных отмечаются синусовая
брадикардия, предсердно-желудочковая блокада 1 степени, а также нежелательное падение артериального давления. В таких случаях понижают дозу
препарата.
Длительное лечение Корданумом в
отдельных случаях у предрасположенных больных может привести к
снижению функционального резерва
миокарда и декомпенсации сердца.
Бронхоспазматические побочные эффекты возникают редко у больных с
хроническими обструктивными заболеваниями легких. Кроме того, в отдельных случаях могут отмечаться кожные
экзантемы, похолодание конечностей,
судороги мышц, нарушения потенции, а
также уменьшение слезоотделения.
Это уменьшение слезной секреции следует особенно учитывать у носителей
контактных линз.
В отдельных случаях могут развиваться
коликообразные боли в животе или
явления, подобные кишечной непроходимости. До сих пор при применении
Корданума был описан только один
случай холестатического гепатоза.
У отдельных больных бета-адреноблокаторы могут вызывать псориаз,
ухудшать симптомы этого заболевания
или способствовать образованию псориазоформных экзантем.
Особое замечание. Инъекционный раствор Корданума.
Вследствие содержания в растворе
сульфита натрия в отдельных случаях, в
основном у больных бронхиальной астмой, могут возникать реакции повышенной чувствительности к медикаменту, выражающиеся тошнотой, поносом,
одышкой, острым приступом астмы,
нарушениями сознания или шоком. Эти
реакции могут протекать индивидуально различно, у некоторых больных
они даже могут вызывать опасные для
жизни состояния.
Уличное движение и реакционная
способность больных:
Лечение этим лекарственным средством проводят под постоянным врачебным контролем. Вследствие различной
реакции больных на медикамент у них в
разной степени может нарушаться способность самостоятельно находиться
на улице, водить, или обслуживать
машины. Это особенно сильно выражается в начале лечения, при замене
одного препарата другим или при одновременном употреблении алкоголя.
Взаимодействия с другими
лекарственными средствами. Понижающее артериальное давление
действие Корданума усиливается при
комбинировании его с диуретическими и
другими антигипертензивными средствами (например, также с сосудорасширяющими и психотропными препаратами). Центральнодействующие фармацевтические средства, как резерпин,
метилдофа и клонидин, могут дополнительно усиливать брадикардический
эффект. При комбинировании Корданума с антагонистами кальция типа
верапамила и дилтиазема следует учитывать усиленные кардиодепрессивные
эффекты (осторожно при внутривенном
вливании антагонистов кальция, в таких
случаях Корданум применяют только
в отделении интенсивной терапии!). При
сочетанием применении Корданума с
сердечными гликозидами могут усиливаться отрицательные хронотропные и
отрицательные дромотропные эффекты.
При комбинировании Корданума с антиаритмическими препаратами 1 класса,
как, например, хинидин, дизопирамид и
прокаинамид, может потенциально усиливаться отрицательное инотропное
действие, в особенности при существующей сердечной недостаточности.
Алкалоиды спорыньи, в особенности негидрированные, могут изменять влияние Корданума на периферические
сосуды и тем самым способствовать
возникновению нарушений кровообращения в них. В результате угнетения
обратной регуляции у больных сахарным диабетом, получающих инсулин
или синтетические гипогликемические
препараты, могут усиливаться или затягиваться гипогликемические состояния.
Следует учитывать понижение толерантности к алкоголю при приеме Корданума.
При приеме талинолола во время еды
снижается доля всасывания, поэтому
его следует принимать до еды. При
одновременном приеме сульфасалазина существенно понижается уровень
талинолола в сыворотке крови.
Дозировка, как принимать Корданум
Дозу следует увеличивать постепенно, по крайней мере
с недельными интервалами, чтобы оценить реакцию больного. У различных лиц наблюдаются
различные реакции на бета адренергическую блокаду. Коргард можно назначать
один раз в день независимо от времени приема пищи. Интервал между приемами следует
увеличить, когда креатининовый клиренс составляет 50 мл/мин/1,73 м2 . Если Коргард
планируется отменить, необходимо снижение дозировок на протяжении по крайней
мере двухнедельного периода (см. Противопоказания и меры предосторожности при приеме коргарда). Стенокардия: Исходно
40 мг один раз в день. Дозу можно увеличивать с недельными интервалами до получения
нужного результата. У большинства больных оказывается достаточной суточная доза,
составляющая 160 мг и менее. Ценность и безопасность суточных доз, превышающих
240 мг, не установлена. Гипертензия: Исходно 80 мг один раз в день. Дозу можно
увеличивать с недельными интервалами по 80 мг или менее до получения нужного
результата.
Многие больные хорошо чувствуют себя на дозе 80 мг в день, для большинства
больных оказывается достаточной доза 240 мг или менее, однако для отдельных
больных сообщалось о потребности в более высоких дозах. У некоторых больных
необходимо назначать диуретик, периферический вазодилятатор и/или другие антигипертензивные
препараты в комбинации с Коргардом (Надололом )для того, чтобы достичь удовлетворительного
ответа. Лечение гипертензии, связанное с феохромоцитомой, может потребовать
дополнительного назначения альфа-блокатора. Кардиотахиаритмии. Исходно по 40
мг один раз в день. Дозу можно увеличивать при необходимости до 160 мг один
раз в день. При появлении брадикардии дозу следует уменьшить до 40 мг, один
раз в день. Мигрень. Исходная доза Коргарда (Надолола) составляет 40 мг один раз в день.
Дозу можно постепенно увеличивать по 40 мг до получения оптимальной профилактики
мигрени. Обычная поддерживающая доза составляет от 80 до 160 мг один раз в день.
Через 4-6 недель на максимальной дозе при отсутствии достаточного удовлетворительного
ответа, лечение Коргардом (Надололом) следует постепенно прекратить.
Тиреотоксикоз. Интервал доз составляет от 80 до 160 мг один раз в день. Было
обнаружено, что у большинства больных требуется доза, составляющая 160 мг
один раз в день. Коргард (Надолол) можно использовать вместе с обычным лечением от гипертироидизма.
Для подготовки больных к частичной тиреоидэктомии Коргард (Надолол) следует назначать
в комбинации с йодистым калием на протяжении 10 дней в предоперационный период.
Коргард (Надолол) следует принять утром в день операции. В послеоперационный период дозу
Коргарда (Надолола) следует постепенно уменьшить и далее, после клинической стабилизации,
препарат отменить. Престарелые больные. У престарелых больных в начале следует
пользоваться низкой дозой, с тем чтобы оценить чувствительность в отношении
побочных эффектов. Как и в случае применения всех препаратов, больных с нарушенной
функцией почек или печени следует держать под наблюдением. Дети. Безопасность
и эффективность у детей не установлены. Применение при почечной недостаточности.
У больных с пониженной функцией почек необходим подбор дозы. Ниже приведены
рекомендуемые интервалы доз: Креатининовый клиренс Дозовый интервал (часы) (мл/мин
1,73 м) Менее чем 10 — 40-60; 10-30 — 24-48; 31-50 — 24-36. Более чем 50 — 24.
Дополнительные указания при приеме Корданум
Дополнительное лечение клонидином прекращают постепенным
снижением дозы и спустя несколько дней после отмены бета-адреноблокатора. Инъекционный
раствор Корданума: сульфит натрия является очень реакционноспособным соединением,
поэтому следует учитывать то, что одновременно принятый тиамин (витамин
В1) под влиянием Корданума быстро распадается в организме.
Инъекционный раствор Корданума: содержит 18,6 о6.% алкоголя. Инъекционный раствор Корданума нельзя вводить больным с повышенной чувствительностью к сульфиту.
За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо
прекратить прием препарата. Бели больной принял препарат перед операцией, ему
следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным
действием. Все лекарственные формы Корданума: Сохраняют в недоступном для детей
месте!
Самые важные несовместимости. Не установлены.
Дозировка, разовые и суточные дозы.
Дозы препарата подбирает врач индивидуально для каждого больного в зависимости
от тяжести картины заболевания и чувствительности к медикаменту. Пероральное
лечение всегда начинают осторожно с низких доз препарата, т.е. по 50 мг 1-2
раза в сутки. Без специальных указаний врача действительны следующие режимы
доз. Лечение гипертонической болезни: вначале препарат назначают в дозе 100-150
мг в сутки, т.е. утром 1 драже по 100 мг или утром 1-2 драже по 50 мг и вечером
1 драже по 50 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно повышать
до 300 мг в сутки. При неудовлетворительном понижении артериального давления
при применении Корданума в дозе 300 мг в сутки переходят на оптимальное комбинированное
лечение с антагонистами кальция, салуретиками или вазодилататорами.
Лечение
коронарной болезни сердца. Хроническая стабильная стенокардия: в легких случаях Корданум назначают в
дозе 100 мг в сутки, т. е. утром и вечером по 1 драже по 50 мг или по 1 драже
по 100 мг утром или вечером, в зависимости от степени нагрузки на организм.
В общем средняя доза составляет 50-100 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повышать
до 300 мг в сутки. Рекомендуется как можно раньше проводить комбинированное
лечение с нитратами или антагонистами кальция типа нифедипина. Нестабильная
стенокардия: в тяжелых случаях Корданум вливают путем внутривенной капельной
инфузии в дозе 10-20 мг (1-2 ампулы) в течение часа или в дозе 30-60 мг в течение
24 часов. После этого проводят пероральное лечение. При вариантной стенокардии
Принцметала Корданум вводить не рекомендуется, т.к. существует опасность
усиления спазмов венечных артерий сердца.
Лечение нарушений сердечного ритма. Лечение острых приступов принципиально начинают медленным внутривенным
введением Корданума в дозе 10 мг (1 ампула) в течение 3-5 минут, через 10 минут
инъекцию можно повторить. Введение препарата в более высоких дозах, т.е.
по 10-20 мг 3 раза в сутки, следует проводить только под постоянным контролем
ЭКГ, частоты пульса и высоты артериального давления, а также при наличии условий,
необходимых для проведения электростимуляции. Как альтернативу или как продолжение
внутривенного лечения можно внутривенно капельно ввести Корданум в дозе 30-60
мг в течение 24 часов, а в исключительных случаях внутривенно капельно в дозе
30 мг в течение 6 часов. При проведении перорального лечения вначале препарат
назначают в дозе 150 мг в сутки, затем при необходимости дозу постепенно повышают
до 300 мг в сутки. В обоснованных случаях дозы можно повышать дальше до 400-450
мг в сутки только при условии проведения вышеназванных контролей.
Лечение гиперкинетического синдрома сердца: в зависимости от адренергического
исходного состояния часто достаточны дозы Корданума, составляющие 50 мг 1-2
раза в сутки перорально. Реже необходимы дозы до 300 мг в сутки. Лечение острого
инфаркта миокарда: Корданум применяют только в отделении интенсивной терапии
при установлении постоянного наблюдения за ЭКГ и артериальным давлением. По
возможности лечение следует начинать в первые 12 часов после развития инфаркта миокарда. Лечение начинают кратким внутривенным капельным вливанием
Корданума в дозе 10-20 мг в течение 1 часа, за 24 часа путем внутривенного
капельного вливания можно вводить до 50 мг препарата. Более высокие дозы назначать
не рекомендуется. На 2-ой день дозу понижают наполовину, затем переходят
на пероральное лечение препаратом в дозах 50-100 мг 2 раза в сутки (максимально
300 мг в сутки). Вторичная профилактика: в позднем постинфарктном периоде Корданум
назначают в таких же дозах, как и при стабильной стенокардии, в среднем по
100-200 мг в сутки перорально.
Способ применения Корданума. При пероральном
лечении интервалы между приемами Корданума составляют 12 часов или его принимают
2 раза в сутки. При легких формах заболеваний препарат достаточно принимать
один раз в сутки.
Драже Корданума всегда принимают за 0,5-1 час до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Парентеральное введение осуществляют путем
медленного внутривенного струйного вливания в течение 3-5 минут или путем
внутривенной капельной инфузии.
Длительность применения. Драже: длительность
применения Корданума в драже зависит от клинической картины заболевания
и переносимости медикамента. Продолжительное лечение Корданумом, как и всеми
другими бета-адреноблокаторами, нельзя прерывать внезапно. Вынужденное или
запланированное прекращение лечения проводят постепенно в течение 1-2 недель,
медленно понижая дозы препарата. Инъекционный раствор: внутривенное вливание
Корданума всегда проводят в течение короткого периода.
Отравления и меры борьбы
с ними. Симптомы отравления. В литературе были описаны случайные и суицидальные отравления Корданумом.
В связи с опасностью летального исхода следует особенно хорошо знать главные
симптомы отравления и методы их лечения. Спустя несколько часов после приема
внутрь токсических доз Корданума могут развиваться или достигать максимума следующие
симптомы: — в начальной стадии отравления (спустя 30-240 минут после приема
препарата внутрь) возникают тошнота, частая рвота или симптомы со стороны
центральной нервной системы, такие как апатия, сонливость, судороги и кома;
— поздняя картина отравления выражается тяжелой артериальной гипотонией,
сердечной недостаточностью, а при тяжелых или бурно развивающихся отравлениях
нарастанием синдрома низкого сердечного выброса с отсутствием периферического
пульса; — угнетение дыхания хотя бы в связи с кардиогенным шоком, реже бронхоспазм; — гипогликемия и ацидоз, в особенности у маленьких детей; — нарушения
ритма сердца с большими колебаниями в зависимости от принятой дозы препарата.
Часто вначале в глаза бросается нарушенная функция синусового узла вплоть
до полного её прекращения, позднее развиваются угрожающие нарушения проведения импульса внутри желудочков (деформированный и уширенный комплекс ORS),
что имеет неблагоприятное прогностическое значение.
Лечение отравлений. Наряду
с неспецифическими мерами, направленными на прекращение влияния яда в организме,
такими как прерывание всасывания его (промывание желудка, активный уголь,
сульфат натрия), немедленное выведение его из организма (форсированный диурез,
замещение крови реципиента кровью донора, желудочно-кишечный диализ), коррекция
водно-электролитного и кислотно-щелочного равновесия, доставка кислорода,
искусственное аппаратное дыхание и поддержание основных жизненных функций
организма в условиях отделения интенсивной терапии, должно проводиться специфическое
(антидотное) лечение. Антидотами могут служить: атропин (вводят однократно
в дозе 0,5-1,0 мг через каждые 8 часов); глюкагон (вливают внутривенно в дозе
5-10 мг в течение 5 минут, затем вводят внутривенно путем длительной капельной
инфузии в дозе 1-5 мг в час). В зависимости от массы тела и лечебного эффекта
внутривенно вливают следующие бета-симпатомиметические средства: изопреналин,
допамин или добутамин. При упорной брадикардии, не поддающейся терапии, проводят
лечение электрокардиостимулятором. При бронхоспазме внутривенно вливают
аминофиллин, при судорогах медленно внутривенно вводят диазепам.
Фармакологические и токсикологические
свойства, фармакокинетика и биологическая
доступность для тех случаев,
когда эти данные необходимы для
терапевтического применения.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, проведение симптоматической терапии — при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В дальнейшем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета-адреностимуляторы. При развитии судорог рекомендуется медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.
Как хранить препарат
Корданум:
в защищенном от света месте. Корданум 50: при обычных условиях. Корданум 100:
при обычных условиях.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Информация для врачей о препарате Корданум
Фармакодинамика
Талинолол является частично селективным блокатором
бета1-адренорецепторов, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью.
В зависимости от дозы и исходной активности симпатической нервной системы
бета1-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности в разной
степени уменьшают частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, а,
кроме того, снижают скорость проведения возбуждения в предсердно-желудочковом
узле и активность ренина плазмы крови. Результатом вышеупомянутых эффектов
(как, например, отрицательное инотропное действие, уменьшение частоты сердечных
сокращений, подавление активности ренина плазмы крови) является длительное
понижение артериального давления.
Токсикологические свойства. Острая токсичность.
Для людей в литературе описаны острые токсические дозы талинолола, составляющие
20-40 мг/кг массы тела при пероральном применении. При однократном приеме талинолола в дозе 1-2 г надо считаться с возникновением
симптомов интоксикации, а в дозах, превышающих 2 г, с развитием тяжелого и
даже опасного для жизни состояния.
Хроническая токсичность. В
экспериментальных опытах, проведенных на различных видах животных с целью
установления подострой и хронической токсичности талинолола, не было обнаружено
никаких признаков первичных токсических эффектов. При клиническом применении
лекарственного вещества в течение нескольких десятилетий не было обнаружено
никаких признаков токсических повреждений.
Мутагенные, канцерогенные
свойства. В экспериментальных исследованиях, проведенных in vitro и in vivo на
животных, не было установлено никаких признаков мутагенных или канцерогенных
влияний. У людей можно с большой достоверностью исключить мутагенное действие
талинолола.
Тератогенное действие Корданума. В исследованиях, проведенных на 2-х видах
животных, даже при применении талинолола в высоких дозах не было обнаружено
никаких признаков тератогенных или эмбриотоксических влияний. Результаты лечения
беременных женщин, накопленные до сих пор в клинике, ни в одном случае не
выявили признаков тератогенных повреждений.
Фармакокинетика
После внутривенного вливания происходит быстрое распределение
лекарственного вещества в тканях, концентрация препарата в плазме носит
биэкспоненциальный характер. Период полувыведения составляет 6 часов, средняя
продолжительность пребывания в организме — 10 часов. Тотальный плазматический
клиренс составляет 44 л/ч, а объем распределения при равновесной концентрации-3,5 л/кг.
После перорального введения талинолол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через
40-90 минут. Кумуляционный индекс равен 1,8. При применении препарата сразу
же после еды, по сравнению с приемом его натощак, существенно понижается максимальная концентрация в плазме крови, которая, кроме того, достигается позднее.
При этом биологическая доступность уменьшается на 55%. Примерно 46 % лекарственного
вещества связываются с белками плазмы крови. Часть лекарственного вещества
в неизмененном виде выводится из организма почками.
После внутривенного введения примерно 40%, а после перорального приема примерно
20% лекарственного вещества выводятся вместе с мочой. Примерно 7,5 % внутривенно введенной дозы Корданума выводятся вместе с желчью. Конечный период полувыведения
из плазмы крови в среднем составляет 10,8 (7-16) часов, средняя продолжительность
пребывания в крови — примерно 14 часов. При изучении биотрансформации талинолола у животного были обнаружены несколько продуктов распада. У человека
был установлен талько один метаболит: 3-гидрокси-талинолол. В моче человека
обнаруживается только небольшое процентное число этого метаболита, неактивного
в фармакологическом отношении.
Биологическая доступность. Абсолютная биологическая
доступность Корданума в драже составляет 83%.
Прочие указания. Так как Корданум при применении в более высокой дозировке у больных обструктивными
заболеваниями легких отрицательно влияет на лёгочное кровообращение и вентиляцию
легких, то таким больным его следует назначать с большой осторожностью под строгим
наблюдением врача и при периодическом контроле показателей вентиляции. Этих
больных можно попытаться лечить дозами Корданума, составляющими максимально
50 мг 2 раза в сутки. К этому также относятся профессиональные заболевания
лёгких. У больных сахарным диабетом, получающих инсулин или синтетические
гипогликемические препараты, бетаадреноблокаторы могут усиливать гипогликемические
реакции. При широком клиническом применении до сих пор Корданум не оказывал
никакого влияния на концентрацию сахара в крови. Поэтому более частые контроли
следует проводить только у больных с лабильным содержанием сахара в крови и
со склонностью к гипогликемии.
Отмена Корданума перед операциями не требуется. Если скрытая недостаточность
сердца еще больше ухудшается вследствие дополнительного кардиодепрессивного
влияния наркотического средства, то в таких случаях уменьшают глубину наркоза.
Опасность резкого повышения артериального давления или возникновения проявлений
синдрома отмены при внезапном прекращении лечения препаратом следует оценивать
выше, чем возможное отрицательное инотропное действие. При катетеризации сердца
с проведением селективной коронароангиографии из-за опасности индукции спазма
коронарных артерий, обусловленного катетером, Корданум следует отменять за
24 или 48 часов до вмешательства. Как и все бета-адреноблокаторы Корданум
нельзя отменять внезапно. Вынужденное или запланированное прекращение лечения
проводят в течение 1-2 недель медленным понижением дозы препарата, потому что
в особенности у больных с хронической недостаточностью сердца существует
опасность резкого ухудшения заболевания с развитием тяжелых нарушений сердечного ритма, нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда или наступлением
внезапной смерти (синдром отмены).
Еще перед наступлением беременности начатое лечение гипертонии Корданумом
можно продолжать по причине очень слабых токомиметических собственных влияний
препарата. При этом медикамент назначают в самых низких дозах. При проведении
первоначального лечения гипертонии Корданумом у беременных до сих пор не
были обнаружены отрицательные эффекты, несмотря на это в таких случаях препарат
применяют только после строгого установления показания хотя бы до тех пор, пока
не будет накоплен более богатый опыт в этой области. Вследствие хорошей растворимости
в жирах Корданум переходит в материнское молоко. Поэтому при применении
его у кормящих матерей следует установить тщательное наблюдение за грудным ребенком.
При пониженной функции печени или почек Корданум назначают осторожно в низких
дозах, так же как и при нормальной функции печени или почек (у больных необходимо
следить за реакцией переносимости препарата!).
Взаимодействие с другими веществами
Не рекомендуется одновременное применение Корвитола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
В/в введение верапамила на фоне приема Корвитола может спровоцировать остановку сердца.
Одновременное применение Корвитола с нифедипином приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Корвитолом повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект Корвитола.
При одновременном приеме Корвитола с этанолом отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС и увеличивается риск выраженного снижения АД.
При одновременном приеме Корвитола со средствами для наркоза наблюдатся суммация кардиодепрессивного эффекта.
При одновременном приеме Корвитола с алкалоидами спорыньи наблюдается увеличение риска нарушений периферического кровообращения.
При совместном приеме Корвитола с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).
При сочетании Корвитола с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином.
Урежение ЧСС и угнетение AV-проводимости может наблюдаться при применении Корвитола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) при одновременном применении с Корвитолом приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению его эффекта.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Корвитолом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при совместном применении с Корвитолом повышают риск развития анафилактических реакций.
Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышая концентрацию лидокаина в плазме крови.
Корвитол при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.
Корвитол при одновременном применении удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
Смотрите также:
- Кандизол® — крем, инструкция лекарства
- Канизон® — крем, инструкция лекарства
- Клотримазол — мазь, инструкция лекарства
- Ксеомин — лиофилизат, инструкция лекарства
К сведению
Наши партнеры
Меланома лечения — прочитайте статью на сайте Европейской онкологической клинии.
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| талинолол | 50 мг |
в блистере 10 штук; в коробке 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, антигипертензивное, антиангинальное
Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде.
Показания препарата
Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), пароксизмальные нарушения ритма (купирование и профилактика), нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний); вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Противопоказания
Гиперчувствительность, недостаточность кровообращения II-IV стадий по NYHA, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная и AV блокада II и III степени, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью; бронхиальная астма, феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения зрения, седативный эффект, в единичных случаях — тревожно-депрессивные состояния, галлюцинации, психозы, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное понижение АД, редко — похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, спастические боли в животе, холестатический гепатоз — единичные случаи.
Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: редко — псориаз, алопеция.
Прочие: снижение потенции, увеличение массы тела, редко — потливость, уменьшение секреции слезной жидкости.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект усиливают диуретики, вазодилататоры, антагонисты кальция (нифедипин) и др. антигипертензивные средства; верапамил, дилтиазем и общие анестетики потенцируют кардиодепрессивные эффекты, резерпин, клонидин и метилдофа — брадикардию. Усугубляет отрицательный хроно- и дромотропный эффекты сердечных гликозидов и отрицательное инотропное влияние антиаритмических средств 1А класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, пропанамид), действие антидеполяризующих миорелаксантов. Возможно изменение эффектов инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется контроль уровня сахара в крови). Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО (исключая тип B), т.к. возможно резкое повышение АД. НПВС могут снижать гипотензивный эффект.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату.
Лечение начинают с низких доз — по 50 мг (1 табл.) 1–2 раза в сутки или 100 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.
Обычно без специальных предписаний врача руководствуются следующими ориентировочными схемами применения:
— артериальная гипертензия — 100 мг/сут (2 табл.) утром, при недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 300 мг/сут;
— хроническая стабильная стенокардия — в легких случаях по 50 мг (1 табл.) утром и вечером (100 мг/сут), средняя доза — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличивать до 300 мг/сут;
— нарушения сердечного ритма — начальная доза 150 мг/сут (3 табл.), затем при необходимости дозу постепенно увеличивают до 300 мг/сут;
— нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу — в зависимости от общего состояния больного часто достаточна доза 50 мг 1–2 раза в сутки, в редких случаях ее можно увеличить до 300 мг/сут;
— инфаркт миокарда — после первоначального в/в введения талинолола на 2-й или 3-й день лечения переходят на пероральный прием в дозе по 50–100 мг 2 раза в сутки (100–200 мг/сут), максимально — 300 мг/сут;
— вторичная профилактика инфаркта миокарда — в позднем постинфарктном периоде препарат назначают в тех же дозах, что и при стабильной стенокардии, в среднем по 50–100 мг (1–2 табл.) 2 раза в сутки (100–200 мг/сут).
Интервалы между приемами разовых доз должны составлять 12–24 ч. Длительность приема зависит от клинической картины заболевания и переносимости препарата.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, выраженных нарушениях периферического артериального кровообращения, сахарном диабете, метаболическом ацидозе, псориазе. Не рекомендуется назначать больным стенокардией Принцметала, водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращать прием следует постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома «отмены».
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.