Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кориол
Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой «S2» на одной стороне и с насечкой на другой стороне.
Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1— и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.
Связывание с белками плазмы — 98-99%. Vd — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
T1/2 — 6-10 ч. Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Показания активных веществ препарата
Кориол
Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза — 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза — 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях — усиление проявлений сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях — нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях — изменение активности трансаминаз в плазме крови.
Аллергические реакции: редко — аллергическая экзантема, зуд.
Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — заложенность носа.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.
При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.
Состав
В 1 таблетке карведилола 3, 125 ,6,25, 12,5 или 25 мг.
Кремния диоксид, повидон, магния стеарат, сахароза, моногидрат лактозы, кросповидон, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки по 3 мг, 125 мг, 6,25 мг,12,5 мг и 25 мг.
Фармакологическое действие
Гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Кориол — блокатор β1 и β2-адренорецепторов и селективный блокатор α1-рецепторов. За счет блокады бета-адренорецепторо вподавляется ренин-ангиотензиновая система почек, уменьшается АД, частота сердечных сокращений. Блокада β2-рецепторов влечет повышение тонуса бронхов и ЖКТ, усиление перистальтики.
Блокада альфа-адренорецепторов сопровождается расширением периферических сосудов, уменьшением сопротивления и снижением предсердечной нагрузки. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиоксидантное действие. Прием Кориола уменьшает давление в легочной артерии. У больных с сердечной недостаточностью увеличивает выброс из левого желудочка с уменьшением его размеров и улучшает гемодинамику. Эффект от приема препарата наступает в течение 1-2 часов.
Фармакокинетика
Активное вещество хорошо абсорбируется в ЖКТ. Cmax определяется через 1 ч. Связывается с белками на 98-99%. Биодоступность— 25% — 30%. При приеме пищи абсорбция замедляется, но биодоступность не изменяется. Биотрансформируется в печени с образованием трех метаболитов, имеющих антиоксидантное действие.
Экскретируется с калом. Период полувыведения 6-10 часов, который увеличивается у больных пожилого возраста и тяжелых заболеваниях печени.
Показания к применению
- гипертоническая болезнь;
- хроническая сердечная недостаточность;
- стабильная стенокардия.
Применяется в качестве монотерапии и в комплексе с другими препаратами.
Противопоказания
Кориол нельзя принимать при:
- артериальной гипотензии;
- декомпенсированной сердечной недостаточности;
- кардиогенном шоке;
- легочном сердце;
- выраженной брадикардии;
- нарушениях проводимости (AV блокада, синоатриальная блокада);
- обструктивных заболеваниях легких;
- бронхиальной астме;
- тяжелых заболеваниях печени;
- гиперчувствительности.
Применение при беременности возможно при строгом сопоставлении рисков для плода и пользы для женщины. Во время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия
Кориол может вызвать:
- головокружение, головную боль, мышечную слабость;
- парестезии, расстройства сна, депрессию;
- брадикардию, боль в груди, нарушение AV проводимости, ухудшение периферического кровообращения;
- обострение синдрома Рейно, отеки;
- тромбоцитопению и повышенную кровоточивость, лейкопению;
- сухость во рту, рвота, диарею, боль в животе;
- заложенность носа, одышку, бронхоспазм;
- нарушение мочеиспускания;
- кожные высыпания, зуд, крапивницу;
- увеличение веса, гипергликемию;
- обострение симптомов псориаза.
Кориол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь, целиком. Лечение начинают с минимальных доз и увеличивают до получения необходимого эффекта.
При артериальной гипертензии начальная доза 12,5 мг в сутки. Эту дозу принимают за один раз (утром) или разделив на 2 приема. Если через 2 дня отсутствует эффект, дозу увеличивают. При необходимости увеличить дозу, следующие повышения проводятся 1 раз в 2 недели. Максимальная доза при гипертензии — 25 мг 2 раза в сутки.
При стабильной стенокардии лечение начинают с 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 2 дня дозу увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки, что является максимальной дозой.
При сердечной недостаточности начальная доза 3,125 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы проводят под контролем врача.
Инструкция по применению Кориола содержит предупреждение о том, что при развитии выраженной брадикардии (меньше 55 в минуту) препарат необходимо отменить. При резкой отмене препарата могут появиться приступы стенокардии, повышенная потливость, тахикардия, одышка. Для предотвращения синдрома отмены дозу препарата нужно снижать постепенно за 1–2 недели.
Передозировка
Проявляется симптомами: выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, рвота, нарушение дыхания. Также возможно развитие генерализованных судорог, бронхоспазма, нарушение проводимости, кардиогенного шока.
Лечение: промывание желудка и прием энтеросорбентов, если препарат принят менее часа назад. Лечение передозировки проводится в стационаре. В случае брадикардии — внутривенное введение атропина 0,5-2 мг. При выраженной артериальной гипотензии — введение норадреналина. При бронхоспазме — бета-адреномиметики в аэрозоле или внутривенно. При появлении судорог — Диазепам или Клоназепам.
Взаимодействие
Усиление действия Кориола отмечается при совместном применении с антиаритмическими, гипотензивными, наркотическими, антиангинальными препаратами, сердечными гликозидами и блокаторами бета-адренорецепторов, применяемых в офтальмологической практике.
При одновременном применении с Дигоксином отмечается повышение концентрации дигоксина и риска нарушений атриовентрикулярной проводимости. Развитие нарушений атриовентрикулярной проводимости наблюдается при применении с блокаторами кальциевых каналов.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и сахароснижающих средств. Необходимо контролировать уровень глюкозы у больных сахарным диабетом, получающих Кориол.
Кориол повышает концентрацию Циклоспорина в крови, в связи с чем, дозу циклоспорина необходимо корректировать. При проведении анестезии больным, получающим Кориол, нужно соблюдать осторожность. Этиловый спирт усиливает действие препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре до 30°C.
Срок годности
2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Акридилол, Ведикардол, Дилатренд, Карведилол, Багодилол, Карведигамма, Карвенал, Карветренд, Кардивас, Кредекс.
Отзывы
Препарат чаще назначают при сердечной недостаточности, и несколько реже — при гипертонической болезни. По отзывам больных при гипертонической болезни его назначали одновременно с мочегонными препаратами, ингибиторами АПФ и блокаторами кальциевых каналов. Опыт больных подтверждает, что применение его вместе с Амлодипином намного эффективнее.
Среди побочных реакций часто отмечаются: дневная сонливость, слабость, утомляемость, головокружение. Большая вероятность того, что через некоторое время организм адаптируется и эти побочные явления станут невыраженными. Если этого не произойдет необходимо обратиться к врачу — заменить, или отменить препарат может только врач.
Основная причина осложнений или ухудшения состояния, особенно при сердечной недостаточности — самовольное изменение дозы препарата. Самостоятельно этот вопрос тоже нельзя решать.
Цена Кориола, где купить
Купить можно во многих аптеках Москвы и других городов России. Цена Кориола в таблетках 12,5 мг №30 составляет 320 -383 руб., а таблеток 25 мг 385- 460 руб.
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
ЛС-001308
Торговое (патентованное) название: Кориол®
Международное (непатентованное) название: Карведилол
Лекарственная форма: таблетки
Состав
1 таблетка содержит активного вещества карведилола 3,125 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки 3,125 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа: альфа- и бета- адреноблокатор
Код ATX C07AG02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол действует двумя путями. Благодаря блокаде Р-адренорецепторов сердца снижается артериальное давление (АД), сердечный ритм и сердечный выброс. Блокируя a1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая системное сосудистое сопротивление. Благодаря перечисленным эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, и предотвращаются боли в грудной клетке (стенокардия). У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол повышает фракцию выброса левого желудочка. Влияние на АД и частоту сердечных сокращений наиболее выражено через 1 — 2 часа после приема препарата. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Фармакокинетика
Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. 98-99% связывается с белками плазмы крови. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность около 30% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать р- адренорецепторы.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.
Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Период полувыведения составляет 6 часов. Выведение происходит, главным образом, с калом, основной путь выведения — через желчь. Небольшая часть дозы препарата выводится через почки в виде различных метаболитов.
Показания к применению
- Кориол показан для лечения эссенциальной гипертензии. Он может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
- Стабильная стенокардия.
- Кориол рекомендуется пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
— острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств)
— бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе);
— выраженная печеночная недостаточность;
— выраженная брадикардия
— синдром слабости синусового узла,
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
— легочная гипертензия или кардиогенный шок;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.)
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде I степени, тиреотоксикозе, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе.
Беременность и период лактации
Блокаторы p-адренорецепторов могут проникать через плаценту и вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Существует возможность выведения карведилола с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время лечения Кориолом необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Кориол назначается внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости.
Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии.
Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения наименьших доз. Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Кориолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 — 2 недель.
Эссенциальная гипертензия
Для терапии эссенциальной гипертензии необходимо применять Кориол в других дозировках: 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.
В первые два дня терапии, начальная доза Кориола составляет 12,5 мг и назначается утром после завтрака, или 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром или до 12,5 мг дважды в сутки. После четырнадцатого дня лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза Кориола при лечении артериальной гипертензии не должна превышать 2 х 25 мг (50 мг).
Стабильная стенокардия
Для терапии стабильной стенокардии необходимо применять Кориол в других дозировках: 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.
Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг дважды в сутки после еды. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки. Если назначенная доза неэффективна в течение 14 дней, и пациент хорошо ее переносит, то доза может быть увеличена до 2 х 50 мг.
Максимальная суточная доза Кориола при лечении стенокардии не должна превышать 50 мг препарата, назначаемого дважды в сутки.
У пациентов старше 70 лет доза не должна превышать 25 мг дважды в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение начинают с небольших доз: 3,125 мг два раза в день в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 25 мг два раза в день для всех пациентов с массой тела менее 85 кг. Если масса тела пациента превышает 85 кг, то максимальная рекомендуемая доза Кориола может быть увеличена до 50 мг два раза в день.
Длительность терапии определяется врачом.
Кориол обычно назначается в дополнение к уже проводимой терапии хронической сердечной недостаточности. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). следует стабилизировать их дозы до начала терапии Кориолом.
Требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом в начале лечения и при последующем повышении дозы препарата.
Если терапию Кориолом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Кориолом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует начинать с дозы 3,125 мг 2 раза в день, затем дозу подбирают в соответствии с вышеперечисленными рекомендациями.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, рекомендуется снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости, — дозу Кориола. В этой ситуации, дозу Кориола не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии, не стабилизируются.
Пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, коррекции дозы Кориола не требуется.
Побочное действие
Побочные эффекты карведилола обычно нетяжелые и преходящие, к ним относятся: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, запор, снижение АД, сопровождающееся головокружением (особенно при вставании), нарушение сердечного ритма, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, миалгия и артралгия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдрома Рейно), симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, сухость во рту и снижение слезоотделения (важно для пациентов, носящих контактные линзы), бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), депрессия, парестезии. Возможно повышение уровня сахара и холестерина в крови. В редких случаях может отмечаться снижение потенции.
Тяжелые побочные эффекты встречаются очень редко и требуют снижения дозы или даже отмены препарата.
Немедленно проконсультируйтесь с врачом, если у Вас отмечаются реакции повышенной чувствительности (зуд или сыпь, дерматит, крапивница), быстрая потеря массы тела, одышка, отек лодыжек, обморок, очень медленный или нерегулярный пульс (менее 55 ударов в минуту), боль в области груди, нарушения зрения, нарушения мочеиспускания, повышенная кровоточивость или образование синяков, желтуха, изменчивость настроения, нарушение умственных способностей или нарушение сна.
Если нарушение функции печени подтверждаются (повышение активности «печеночных» трансаминаз) биохимическими анализами, Вы должны прекратить прием Кориола.
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения.
Передозировка
При приеме слишком большой дозы препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Передозировка главным образом может вызывать выраженное снижение АД (сопровождающуюся головокружением или даже обмороком) и замедление сердечного ритма.
Кроме того, передозировка может приводить к одышке, вызванной бронхоспазмом, рвоте, сердечной недостаточности, в тяжелых случаях к кардиогенному шоку, нарушению сознания вплоть до комы, генерализованным судорогам, нарушению проводимости и остановке сердца.
Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину, так чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления не всосавшегося препарата и госпитализации пациента. Лечение — симптоматическое.
При выраженной брадикардии — атропин по 0,5-2 мг внутривенно.
Для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии.
Симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения средств с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности -внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клонезепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кориол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ЧСС и выраженному снижению АД.
Некоторые антиаритмические средства, средства для общей анестезии, антигипертензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например, в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Кориола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Кориола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность «печеночных» ферментов (СYР2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. При отмене одновременной терапии Кориолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом, и лишь через несколько дней, отменять клонидин.
Кориол может усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина и средств для приема внутрь) и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Особые указания
Препарат не рекомендуется к применению у пациентов с низким АД.
В начале лечения Кориолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании. Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов, пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертензивными средствами или диуретиками.
Лечение Кориолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 — 2 недель.
При легкой и умеренной степени сердечной недостаточности Кориол должен назначаться, если состояние пациента хорошо контролируется другими препаратами, лечение должно начинаться с дозы Кориола 3,125 мг 2 раза в день. Врач должен решить, нужно ли увеличить дозу диуретика, снизить дозу Кориола или временно его отменить.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, очень низким артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.
У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Кориол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием средств, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Кориола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы Р-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием а- адреноблокаторов.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Кориола артериальное давление может излишне снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 3,125 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Препарат не должен использоваться после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501, Ново место, Словения
Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр 41
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед, доводя до максимальной рекомендованной — 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).
ИБС. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Больным, получающим сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Дилатренд®.
Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и далее — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд® или временно отменить его.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу препарата Дилатренд®. В такой ситуации дозу препарата Дилатренд® не следует увеличивать, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не перестанут нарастать.
Если лечение препаратом Дилатренд® прерывают более чем на 1 нед, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Дилатренд® прерывают более чем на 2 нед, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки, а затем подобрать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Дозирование у особых групп больных
Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд® не требуется.
Нарушение функции печени. Дилатренд® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.
Больные пожилого возраста. Данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.
Что из себя представляет препарат Кориол®,и для чего его применяют
Таблетки Кориол® содержат активное вещество карведилол. Карведилол является блокатором альфа- и бета-адренергических рецепторов. Карведилол расширяет кровеносные сосуды, а также оказывает антиоксидантное действие.
Препарат Кориол® назначается для:
Лечения повышенного артериального давления (гипертензии): лечение гипертензии может предотвратить развитие таких последствий данного заболевания, как сердечный приступ и инсульт, и тем самым продлить вашу жизнь. Вы можете принимать Кориол® вместе с другими препаратами для снижения высокого артериального давления.
Профилактики приступов боли в грудной клетке (стенокардия): в соответствии с рекомендациями лечащего врача вы должны продолжать диету и тренироваться во время лечения.
Лечения хронической сердечной недостаточности.
Не принимайте препарат Кориол®, если у вас:
аллергия на карведилол или на любой другой ингредиент препарата (см. раздел «Содержимое упаковки и общие сведения»);
замедленное сердцебиение (менее 50 ударов в минуту), слабость синусового узла или тяжелые нарушения сердечного ритма;
низкое артериальное давление (менее 85 мм рт. ст.);
обострилась сердечная недостаточность;
в анамнезе затруднение дыхания по причине астмы или других заболеваний легких;
тяжелое заболевание печени.
Особые указания и меры предосторожности
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Кориол®.
В начале лечения препаратом Кориол® или при увеличении дозы будьте осторожны, у вас может возникнуть головокружение.
Будьте особенно осторожны, если:
у вас сердечная недостаточность;
вы одновременно принимаете другие препараты, снижающие артериальное давление;
вы принимаете мочегонные таблетки (диуретики).
Проконсультируйтесь с врачом:
если у вас заболевание сердца, кровеносных сосудов, почек или печени, сахарный диабет, псориаз, гиперактивность щитовидной железы или феохромоцитома (опухоль надпочечников, вызывающая высокое артериальное давление);
если в прошлом у вас было низкое артериальное давление или реакции гиперчувствительности;
перед хирургическим вмешательством или перед тестированием на гиперчувствительность (аллергию);
если ваше состояние ухудшается.
Пациенты после острого инфаркта миокарда перед началом приема препарата Кориол® должны иметь стабильную функцию сердечно-сосудистой системы (сердце и кровеносные сосуды) и принимать ингибитор АПФ, по крайней мере, в течение предшествующих 48 часов. Если у вас серьезные проблемы с дыханием из-за болезни, называемой хроническая обструктивная болезнь легких, и если лечение другими препаратами неэффективно, ваш врач в исключительных случаях может назначить Кориол®, при этом будет тщательно наблюдать за вашим состоянием. При возникновении серьезных проблем с дыханием прекратите принимать Кориол® и немедленно проконсультируйтесь с врачом.
У пациентов с уже существующими повреждениями стенок артерий или заболеваниями почек могут редко возникать нарушения функции почек.
Ношение контактных линз может доставлять неудобства, т.к. Кориол® может снижать слезоотделение.
Вы не должны прекращать прием Кориола® без предварительной консультации с лечащим врачом.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность Кориола® для детей младше 18 лет не установлена.
Другие препараты и Кориол®
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты.
Кориол® и некоторые другие препараты могут взаимодействовать и изменять терапевтический эффект друг друга. Это может произойти при одновременном применении с:
препаратами, используемыми для лечения высокого артериального давления (клонидин) или сердечной недостаточности (дигоксин);
препаратами для лечения нарушений сердечного ритма или боли в груди (амиодарон, дилтиазем, верапамил);
препаратами для лечения депрессии (флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы);
инсулином и препаратами для лечения сахарного диабета;
анестетиками (включая наркоз);
катехоламин-снижающими средствами (например, некоторые препараты для лечения депрессии);
иммунодепрессантами (циклоспорин);
препаратами, влияющими на функцию печени, такими как циметидин и рифампицин;
обезболивающими препаратами (нестероидные противовоспалительные препараты);
лекарственными средствами, используемыми для лечения астмы.
Хирургическое вмешательство
Если у вас планируется операция, сообщите врачу, что вы принимаете Кориол®. Общая анестезия, которая будет использоваться во время операции, может снизить артериальное давление до чрезмерно низких значений.
Кориол® с пищей, напитками и алкоголем
Кориол® нужно принимать после еды, чтобы замедлить абсорбцию и предотвратить головокружение.
Избегайте употребления алкогольных напитков во время лечения.
Беременность и грудное вскармливание
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат.
Некоторые препараты, подобные карведилолу, могут быть вредны для будущего ребенка. Поскольку безопасность препарата Кориол® при приеме во время беременности не установлена, его можно использовать только в экстренных случаях. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Исследования влияния препарата на способность к вождению и работе с механизмами не проводились.
Однако в начале применения Кориола®, после увеличения дозы и в сочетании с алкоголем артериальное давление может чрезмерно снизиться и вызвать головокружение. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если у вас головокружение.
Кориол® содержит лактозу и сахарозу
Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Применение препарата Кориол®
Всегда принимайте Кориол® в точном соответствии с указаниями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены.
Принимайте препарат после еды, запивая водой. Ваш врач отрегулирует режим дозирования в зависимости от состояния вашего здоровья и определит продолжительность лечения.
Высокое артериальное давление (гипертензия)
У пациентов с высоким артериальным давлением рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 25 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Взрослые
Обычная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в день в течение первых двух дней, которую увеличивают до 25 мг один раз в день. При необходимости ваш врач может постепенно увеличивать дозу с интервалом в две недели или более.
Пожилые пациенты
Ваш врач начнет лечение с дозы 12,5 мг в день и сохранит эту дозу в течение всего лечения. Однако, при необходимости, врач может постепенно увеличивать дозу с интервалом в две недели или более.
Боль в груди (хроническая стабильная стенокардия)
Взрослые
Обычная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в день в течение двух дней. Через два дня доза обычно составляет 25 мг два раза в день.
Если симптомы стенокардии не улучшаются, ваш врач может постепенно увеличить дозу в течение нескольких недель до 50 мг два раза в день.
Пожилые пациенты
Врач примет решение о размере начальной дозы и оптимальной дозы для вас в долгосрочной перспективе.
Обычная максимальная доза составляет 50 мг в день, принимаемая в меньших количествах (разделение дозы).
Хроническая сердечная недостаточность
Взрослые и пожилые пациенты
Принимая Кориол®, убедитесь, что вы продолжаете использовать другие методы лечения сердечной недостаточности, согласно рекомендациям лечащего врача.
Для пациентов с сердечной недостаточностью прием Кориола® рекомендуется начинать и контролировать в стационаре.
Таблетки следует принимать два раза в день — утром и вечером.
Обычная начальная доза — 1 таблетка 3,125 мг два раза в день в течение двух недель.
Затем лечащий врач постепенно увеличит дозу в течение нескольких недель до 25 мг два раза в день.
Для пациентов с массой тела менее 85 кг рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 25 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза — 50 мг.
Для пациентов с массой тела выше 85 кг рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 50 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза — 100 мг.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность применения Кориола® у пациентов младше 18 лет не установлена.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат не рекомендуется пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность. Пациентам, у которых артериальное давление не слишком низкое, коррекция дозы не требуется.
Если у вас создается впечатление, что эффект препарата Кориол® слишком сильный или слишком слабый, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если вы приняли препарата Кориол® больше, чем следовало
В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу для получения медицинской помощи. При небольшой передозировке, вы, вероятно, испытаете головокружение из-за низкого артериального давления (возможно, также обморок) и медленного сердцебиения. Обычно достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить лечение.
Очень большие дозы Кориола® могут серьезно повлиять на функцию сердца, дыхательной системы и кровообращения и вызвать нарушение сознания. В этом случае требуется исследование органов, которые могут быть повреждены, и соответствующее лечение в стационаре. Если вы находитесь в сознании, ожидая медицинской помощи, вам необходимо вызвать рвоту, чтобы опорожнить желудок, и лечь с опущенной головой и слегка приподнятыми ногами. Пациента без сознания необходимо положить на бок. Не пытайтесь вызвать рвоту у пациента без сознания.
Если вы забыли принять Кориол®
Если вы пропустили дозу, примите ее как можно скорее. Однако если это время близко к времени следующего приема, пропустите прием забытой дозы и продолжайте лечение по схеме.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную!
Если вы прекратили принимать Кориол®
Нельзя резко прекращать лечение Кориолом®. Это может привести к серьезным побочным эффектам со стороны сердца и сосудов. Доза должна постепенно снижаться, в течение одной-двух недель.
Препарат необходимо принимать регулярно. Если вы не принимали его более двух недель, возобновлять лечение нужно с самой низкой дозы.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Кориол® может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Кориол® может вызвать серьезные побочные эффекты, требующие снижения дозы или, в очень редких случаях, прекращения лечения.
Немедленно сообщите врачу, если у вас наблюдается:
зуд, сыпь;
затрудненное дыхание;
очень медленное (менее 55 ударов в минуту) или нерегулярное сердцебиение;
очень низкое артериальное давление (менее 85 мм рт. ст.);
обморок;
быстрое увеличение веса, отек лодыжек или стоп;
боль в груди;
нарушение зрения;
чрезмерное мочеиспускание;
необычное кровотечение или синяки;
пожелтение кожи или белков глаз;
тяжелые кожные реакции.
Другие побочные эффекты включают:
Очень часто (могут возникнуть у более 1 из 10 человек):
головокружение, головная боль;
сердечная недостаточность;
низкое давление;
общая слабость, усталость.
Часто (могут возникнуть у не более 1 из 10 человек):
бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей;
анемия;
увеличение массы тела, повышение уровня холестерина, снижение или повышение уровня сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом;
депрессия;
нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз;
медленное сердцебиение, отек, задержка жидкости в организме;
низкое артериальное давление, сопровождаемое обмороком (особенно пои вставании), проблемы с кровообращением в руках и ногах (холодные руки и ноги);
затруднение дыхания, задержка жидкости в легких, астма у предрасположенных пациентов;
тошнота, рвота, диарея, изжога, боль в животе;
боль в руках и ногах;
ухудшение функции почек, нарушение мочеиспускания.
Нечасто (могут возникнуть у не более 1 из 100 человек):
нарушения сна;
обморок, необычная чувствительность кожи;
нарушение сердечной проводимости, боль в груди.
кожные реакции (например, аллергическая сыпь, покраснение кожи, крапивница, зуд, псориазоподобные или лишаеподобные высыпания), выпадение волос;
импотенция.
Редко (могут возникнуть у не более 1 из 1000 человек):
понижение количества тромбоцитов в крови;
заложенность носа.
Очень редко (могут возникнуть у не более 1 из 10000 человек):
понижение количества лейкоцитов в крови;
гиперчувствительность (аллергическая реакция);
изменения функциональных тестов печени;
тяжелые кожные реакции;
недержание мочи (потеря контроля над мочеиспусканием) у женщин.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата Кориол®
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Состав препарата Кориол®
1 таблетка содержит:
Активные ингредиенты: карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.
Вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Внешний вид препарата Кориол® и содержимое упаковки
Таблетки 6,25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой S2 на другой. Таблетка может быть поделена на две равные части.
Таблетки 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой S3 на другой. Таблетка может быть поделена на две равные части.
Таблетки 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Таблетка может быть поделена на две равные части.
7 таблеток 6,25 мг или 12,5 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 4 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.
10 таблеток 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 9 блистеров с листком-вкладышем в картонной коробке.
14 таблеток 25 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 2 блистера с листком- вкладышем в картонной коробке.