Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate) инструкция по применению
💊 Состав препарата Ксантинола никотинат
✅ Применение препарата Ксантинола никотинат
Описание активных компонентов препарата
Ксантинола никотинат
(Xantinol nicotinate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD02
(Ксантинола никотинат)
Лекарственная форма
| Ксантинола никотинат |
Р-р д/в/м введения 300 мг/2 мл: амп. 10 шт. рег. №: Р N003485/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксантинола никотинат
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь — образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 — карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь — конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Показания активных веществ препарата
Ксантинола никотинат
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при острой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение ксантинола никотината у детей (опыт применения отсутствует).
Особые указания
С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.
Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.
Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001527
Торговое наименование препарата
Ксантинола никотинат
Международное непатентованное наименование
Ксантинола никотинат
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного
Состав
Активное вещество:
ксантинола никотинат — 150 мг
Вспомогательное вещество:
вода для инъекций — до 1 мл
Описание
бесцветная прозрачная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средство
Код АТХ
C04AD02
Фармакодинамика:
Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема кровообращения и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Фармакокинетика:
Данных по фармакокинетике ксантинола никотината в настоящее время недостаточно. После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении ксантинола никотината его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек, а также у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.
Показания:
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, артериальная гипотензия, беременность, период грудного вскармливания, нестабильная стенокардия, детский возраст (опыт применения отсутствует), острая почечная недостаточность, глаукома.
Беременность и лактация:
Применение ксантинола никотината во время беременности противопоказано. В связи с тем, что никотиновая кислота выделяется в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).
При внутримышечном введении: по 2-6 мл 15 % раствора ежедневно в течение 2-3 недель.
Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.
При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5 % раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5-10 дней.
Пациентам с имплантированным водителем ритма ксантинола никотинат назначают в более низкой дозе.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка:
Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе бета- адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами. Нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усиливать выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Особые указания:
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов) в связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию. Избегать попадания раствора в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Новосибхимфарм» (АО «Новосибхимфарм»), 630028, г. Новосибирск, ул. Декабристов, д. 275, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Новосибхимфарм»
Купить Ксантинола никотинат р-р 150 — Новосибхимфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Прозрачная бесцветная жидкость.
Одна ампула (2 мл) содержит: действующего вещества –ксантинола никотината – 300 мг; вспомогательное вещество – воду для инъекций.
Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ: C04AD02.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.
Фармакодинамика
Сосудорасширяющее, антиагрегантное и гиполипидемическое средство.
Механизм действия связан с входящими в состав молекулы лекарства ксантинолом и никотиновой кислотой. Содержащаяся в молекуле никотиновая кислота вызывает выброс простациклина из эндотелия, что обеспечивает вазодилатацию и антиагрегантный эффект, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и НАД фосфата (НАДФ). Ксантинол – является слабым антагонистом A1-пуриновых рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь агрегации тромбоцитов, происходит релаксация гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады пуриновых рецепторов на их поверхности.
Вызывает расширение периферических сосудов, снижает их сопротивление току крови, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. Усиливает мозговое кровообращение, активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
При длительном применении способен задерживать прогрессирование атеросклероза, снижать уровень холестерина и атерогенных липопротеинов, повышать активность липопротеинлипазы.
– симптоматическое лечение вазоспастических расстройств, таких как болезнь и синдром Рейно;
– гиперхолестеринемия, или гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, как дополнение к диете и другим мероприятиям по коррекции гиперлипидемии, в случае, когда эффект от данных мер недостаточен.
Применяют внутримышечно и внутривенно.
Взрослым внутримышечно вводят в дозе 300–900 мг (2–6 мл раствора 150 мг/мл) в сутки ежедневно, в течение 2–3 нед.
Внутривенно струйно медленно вводят, в дозе 1–2 мл раствора 150 мг/мл 1‒2 раза в сутки, в течение 5–10 дней (пациент должен находиться в горизонтальном положении).
Внутривенно капельно вводят со скоростью 40–50 кап/мин. При острых нарушениях кровоснабжения тканей 10 мл раствора 150 мг/мл (1500 мг) препарата разводят в 200–500 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 1,5–4 ч.
Дети
Опыт применения у детей отсутствует, препарат не следует назначать детям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, в единичных случаях – ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, гастралгия.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе.
Изменение показателей лабораторных исследований: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожных покровов верхней части тела, ощущение покалывания кожи, общая слабость, озноб (эти симптомы обычно исчезают через 10–20 минут и не требуют специального лечения).
– острое кровотечение;
– геморрагический инсульт;
– острый инфаркт миокарда;
– митральный стеноз;
– острая сердечная недостаточность;
– артериальная гипотензия;
– острая почечная недостаточность;
– глаукома;
– грудное вскармливание;
– язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
– повышенная чувствительность к ксантинола никотинату, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;
– беременность;
– детский возраст.
Во избежание резкого снижения артериального давления препарат не следует назначать одновременно с гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При совместном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия Ксантинола никотината.
С осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку увеличивается риск нежелательных реакций (ощущения жара, приливов).
Во время лечения Ксантинола никотинатом, пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. В результате сосудорасширяющего действия, возможно развитие гипотензии.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением, особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов, в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.
С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, нарушениях сердечного ритма, а также пациентам пожилого возраста.
Пациентам с язвой желудочно-кишечного тракта в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать применения максимальных доз.
С осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени, из-за возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.
При длительном применении препарата рекомендуется контролировать содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с гиперхолестеринемией следует проводить регулярный мониторинг уровня липидов в крови. В случае недостаточного клинического ответа на лечение, применение препарата следует прекратить.
При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
У пациентов с имплантированным водителем ритма рекомендуется снизить дозу препарата.
В период лечения рекомендуется избегать употребления кофе и алкоголя.
Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.
С осторожностью применять у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, учитывая возможность развития головокружения.
Острая передозировка сопровождается артериальной гипотензией, тахикардией, ощущением жара, покраснением кожных покровов головы и шеи, общей слабостью, головокружением, тошнотой, рвотой, болями в животе.
Лечение симптоматическое.
2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10). 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. Вкладыш с ампулами вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из кар-тона (№10х1). 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с вкладышем для фиксации ампул (№10).
3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.