Состав
В состав одной таблетки Ксеникал (капсулы) входят: 120 мг орлистата (в виде пеллет — 240 мг) и тальк в качестве вспомогательного вещества.
В одной пеллете содержатся: 120 мг орлистата, МКЦ, примогель (карбоксиметилкрахмал Na), повидон К-30, лаурилсульфат Na.
При изготовлении оболочки капсул используются индигокармин, желатин, диоксид титана.
Форма выпуска
Капсулы.
Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета. На корпус нанесена надпись “XENICAL 120”, на крышечку — надпись “ROCHE”.
Капсулы расфасованы в блистеры по 21 шт., уп. №21, №42, №84.
Фармакологическое действие
Ингибирующее липазы ЖКТ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на липазы ЖКТ (ферменты, помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.
Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.
После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.
Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.
Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.
По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.
После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.
Фармакокинетика
Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.
После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в плазме крови удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.
Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с альбумином и липопротеинами). В минимальных концентрациях оно может проникать в эритроциты.
Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 метаболита — М1 и М3.
Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты метаболизма орлистата как фармакологически неактивные.
И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% — в виде орлистата в неизмененном виде.
Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.
Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.
И орлистат, и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.
Показания к применению
Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.
Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной диетой, больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом — с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой или сахароснижающими средствами.
Противопоказания
В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:
- холестатический синдром;
- синдром мальабсорбции;
- непереносимость любого из компонентов капсул.
Побочные действия
Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата, препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.
Эти побочные действия проявлялись в виде:
- императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
- выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
- жидкий стул;
- маслянистые выделения из заднего прохода;
- метеоризм;
- стеаторея;
- учащение дефекации;
- дискомфорт и/или боли в животе.
Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.
При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира.
Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.
В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.
Несколько реже (с частотой ³1/100, <1/10) фиксировались:
- дискомфорт и/или боль в прямой кишке;
- вздутие живота;
- “мягкий” стул;
- недержание кала;
- поражение десен и/или зубов.
Другие побочные эффекты:
- очень частые — грипп, инфекции верхних дыхательных путей, головные боли;
- частые — инфекции нижних дыхательных путей, тревожность, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, слабость.
У пациентов с инсулиннезависимым диабетом частота и характер нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у пациентов с избыточным весом и ожирением, но без сахарного диабета. Единственными новыми побочными эффектами у них были гипогликемические состояния и вздутие живота.
Гипогликемические состояния возникали более, чем у 2% пациентов больных диабетом. Их инцидентность в сравнении с плацебо — ³1% (причиной же, вероятнее всего, является улучшение компенсации углеводного обмена).
Четырехлетние клинические исследования показали, что профиль безопасности Ксеникала не отличается от такового, полученного в одно- и двухлетних исследованиях. Общая частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ на протяжении четырехлетнего периода применения препарата ежегодно снижалась.
Постмаркетинговые наблюдения
На сегодняшний день имеются описания случаев развития реакций гиперчувствительности, основными клиническими проявлениями которых были крапивница, бронхоспазм, зуд, высыпания на коже, ангионевротический отек, анафилаксия.
В редких случаях фиксировались повышение активности ЩФ и трансаминаз и буллезная сыпь. Также описаны отдельные (вероятно серьезные) случаи заболевания гепатитом на фоне лечения препаратом (ни патофизиологические механизмы развития, ни причинно-следственная связь с применением Ксеникала установлены не были).
Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами приводило к снижению протромбина и изменению гемостатических параметров.
Другие побочные эффекты, фиксировавшиеся в ходе постмаркетинговых наблюдений:
- оксалатная нефропатия;
- дивертикулит;
- холелитиаз;
- панкреатит;
- ректальное кровотечение.
При приеме препарата с противоэпилептическими средствами отмечались случаи развития судорог.
Таблетки Ксеникал, инструкция по применению
Длительное лечение пациентов с избыточным весом/ожирением (в т.ч. пациентов, имеющих предрасполагающие факторы ожирения) проводят с применением 120 мг на каждый из основных приемов пищи. Капсулу принимают во время или в течение часа (но не позднее!) после еды.
Пациентам с инсулиннезависимым диабетом препарат назначают в стандартной дозировке — 1 капсула при каждом приеме пищи. Если в употребляемой пище нет жира или пациент пропускает прием пищи, Ксеникал можно не принимать.
Как принимать препарат, чтобы похудеть?
В качестве дополнения к терапии больной должен придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, в которой калораж в виде жиров не превышает 30%. Суточную дозу белков, жиров и углеводов нужно распределять на три основные приема. В рационе должны преобладать овощи и фрукты.
В инструкции по применению Ксеникала указывается, что увеличение рекомендуемой дозы (360 мг/сут.) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Передозировка
Достоверно известно, что ни однократный прием 0,8 г Ксеникала, ни многократный прием препарата по 0,4 г 3 р./день на протяжении 15-ти дней не вызывают существенных побочных явлений.
Кроме того, имеется опыт лечения ожирения с применением дозы 720 мг/сут. на протяжении полугода. Терапия не сопровождалась достоверным увеличением частоты развития нежелательных реакций.
В случае передозировки Ксеникалом нежелательные симптомы или отсутствуют вовсе, или не отличаются от тех, которые отмечаются при приеме терапевтической дозы.
При выраженной передозировке больной должен находиться под наблюдением в течение 24 часов.
Проводившиеся на животных и людях исследования показали, что любые ассоциированные с фармакологическими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.
Взаимодействие
Исследования лекарственного взаимодействия показали, что орлистат не вступает во взаимодействие с Аторвастатитом, алкоголем, Дигоксином, Амитриптилином, бигуанидами, Флуоксетином, Фенитоином, фибратами, Лозартаном, пероральными противозачаточными средствами, Варфарином, Правастатином, Фентермином, Нифедипином (пролонгированного действия или ГИТС), Сибутрамином.
Однако при сопутствующей терапии антикоагулянтами в пероральной лекарственной форме (в частности, Варфарином) нужно контролировать показатели МНО.
При одновременном приеме с орлистатом уменьшается абсорбция (согласно Википедии, на 30%) жирорастворимых витаминов (β-каротина, α-токоферола, витамина К).
Пациентам, которым был назначен прием поливитаминов, принимать их следует спустя как минимум 2 часа после приема капсул или перед сном.
Орлистат способствует снижению плазменных концентраций Циклоспорина, в связи с чем при приеме препаратов в комбинации рекомендуется чаще определять концентрацию последнего в плазме.
Орлистат примерно на треть снижает системную экспозицию Амиодарона и Дезэтиламиодарона при одновременном приеме капсул с Амиодароном в пероральной лекарственной форме. Однако, поскольку Амиодарон имеет достаточно сложную фармаконетику, клиническая значимость такого явления установить не удалось.
Прием орлистата на фоне длительной терапии Амиодароном, вероятнее всего, приведет к снижению эффективности последнего (исследований не проводилось).
Поскольку фармакокинетические исследования взаимодействия орлистата в с Акарбозой не проводились, рекомендуется избегать применения этих препаратов в комбинации.
При одновременном применении препарата с противосудорожными средствами имели место случаи развития судорог.
Причинно-следственная связь терапии с этим явлением не была установлена. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов относительно возможных изменений тяжести и/или частоты судорожного синдрома.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Капсулы должны храниться при температуре ниже 25°С.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с функциональными расстройствами работы почек и/или печени, а также у пожилых людей, не исследовались.
Средство эффективно при необходимости длительного контроля массы тела: Ксеникал способствует снижению веса и поддержанию его на новом уровне, а также предотвращает повторный набор веса.
Лечение приводит к улучшению профиля предрасполагающих факторов и патологий, сопутствующих ожирению, включая инсулиннезависимый диабет, гиперхолестеринемию, АГ, гиперинсулинемию, нарушение толерантности к глюкозе, и способствует уменьшению количества висцерального жира.
Используя средство для похудения в сочетании с производными сульфонилмочевины, метформина и/или инсулина у пациентов с инсулиннезависимым диабетом с ИМТ при наличии у них избыточного веса или ожирения, а также в сочетании с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой, можно дополнительно улучшить компенсацию углеводного обмена и снизить потребность в сахароснижающих препаратах.
В ходе четырехлетних исследований было установлено, что у большинства пациентов концентрации бета-каротина, а также витаминов A, D, E, К оставалась оставалась в пределах нормы. Чтобы обеспечить адекватное поступление всех необходимых питательных веществ? лечение можно дополнить приемом поливитаминов.
Подтверждено, что дополнительные риски, касающиеся токсичности, репродуктивной токсичности, канцерогенности, генотоксичности и профиля безопасности препарата, отсутствуют. Исследования на животных также не выявили тератогенного действия.
Поскольку тератогенное действие препарата у подопытных животных не выявлено, можно предположить, что оно маловероятно и у человека.
Аналоги Ксеникала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурными аналогами препарата являются: Ксеналтен, Листата, Орлистат Канон, Алли, Орсотен, Орлимакс, Орсотен слим.
Цена аналогов Ксеникала — от 404 руб..Наиболее недорогой заменитель препарата — Орсотен Слим (капсулы 60 мг уп. №42 стоят в среднем 450 руб.).
Для детей
Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов в возрасте моложе двенадцати лет не исследовалась.
Ксеникал и алкоголь
Алкоголь и орлистат не вступают во взаимодействие, что было подтверждено в ходе исследований лекарственных взаимодействий Ксеникала.
Ксеникал для похудения
Таблетки для похудения Ксеникал: эффективность у пациентов с ожирением
В клинических исследованиях у принимающих орлистат пациентов отмечалась значительная потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена диетотерапия.
Масса тела начинала уменьшаться уже в течение первых двух недель лечения и продолжала снижаться на протяжении последующих 6-12 месяцев (в том числе у больных с отрицательным ответом на лечение диетой).
На протяжении 24 месяцев наблюдалось статистически значимое улучшение профиля сопутствующих ожирению метаболических факторов риска. В сравнении с плацебо также значительно уменьшалось количество жира в организме.
Ксеникал эффективно предотвращает повторный набор веса: прибавка веса, не превышающая ¼ часть от потерянного, отмечалась примерно у 50% пациентов, при этом у половины больных повторной прибавки веса не наблюдалось, а в некоторых случаях вес продолжал снижаться.
Применение препарата для похудения у пациентов с инсулиннезависимым диабетом
Исследования продолжительностью от полугода до года у пациентов с ИМТ более 28 кг/м2 показали, что у лиц, получающих терапию орлистатом, отмечается значительно большая потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена только лишь лечебная диета.
Потеря веса происходит главным образом за счет уменьшения процента жира в организме.
Необходимо подчеркнуть, что до начала исследования, несмотря на прием сахароснижающих средств, у больных нередко отмечался недостаточный контроль гипогликемии.
Однако на фоне лечения препаратом наблюдалось клинически и статистически значимое улучшение контроля гипогликемии, уменьшение инсулинрезистентности, а также снижение концентрации инсулина и потребности пациента в сахароснижающих средствах.
Кроме того, четырехлетние клинические исследования показали, что применение Ксеникала позволяет существенно (примерно на 37% в сравнении с плацебо) снизить риск развития инсулиннезависимого диабета. При этом у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе степень снижения риска была даже более значительной (45%).
Поддержание веса и улучшение профиля предрасполагающих факторов на новом уровне отмечалось на протяжении всего периода исследований.
Эффективность Ксеникала при пубертатном ожирении
В группе подростков с ожирением исследования проводились в течение года. У всех находившихся под наблюдением пациентов ИМТ уменьшался более выражено, чем у пациентов, принимавших плацебо.
У пациентов, принимавших лекарство, заметно снижались процент жира в организме и диастолическое давление, а также заметно уменьшались размеры окружностей тела (бедер, талии) в сравнении с пациентами контрольной группы, которые получали плацебо.
Отзывы о Ксеникале для похудения
Отзывы о Ксеникале встречаются разные — от очень хороших до резко негативных. Наиболее неприятными для многих были побочные реакции и, в частности, диарея, подтекание содержимого кишечника в момент отхождения газов и необходимость использовать ночные прокладки.
При этом те, кто продолжал худеть с препаратом даже несмотря на побочные эффекты, отмечают, что им удалось существенно снизить вес.
Следует отметить, что в большинстве случаев для уменьшения выраженности побочных эффектов, достаточно было пересмотреть свой рацион и по возможности исключить из него жирную пищу.
При беременности
Лекарственное средство категории В.
В ходе проводившиеся на животных исследований репродуктивной токсичности не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного эффекта. Однако, то, что препарат не вызывал нарушений эмбрионального развития у животных, не означает, что подобное не возможно у человека.
Из-за отсутствия клинических данных препарат не назначают беременным женщинам.
Выделение орлистата с грудным молоком не изучалось, в связи с чем кормящим женщинам принимать Ксеникал не рекомендуется.
Отзывы о Ксеникале
Любые таблетки для похудения вызывают спорные отзывы. Если просмотреть форумы, на которых общаются худеющие и похудевшие, можно сделать вывод, что существенных результатов можно добиться только в том случае, если комплексно бороться с проблемой лишнего веса.
Отзывы врачей о Ксеникале в основном хорошие. По мнению специалистов, обязательным условием успеха лечения является соблюдение пациентом низкожировой диеты.
Как правило, в течение месяца на препарате можно потерять 1.5-2 кг (без особых физических нагрузок, только лишь принимая Ксеникал). Отзывы худеющих с фото свидетельствуют о том, что ускорению процесса похудения в значительной степени способствуют занятия спортом.
В таком случае, если верить отзывам, за три месяца можно избавиться от 10-15 кг, а за полгода сбросить до 30 кг. Результаты, конечно, зависят от особенностей организма и точности соблюдения рекомендаций врача.
Следует отметить, что препарат имеет более дешевый аналог — Орсотен (для похудения его принимают по той же схеме, что и Ксеникал). В России средняя цена упаковки Ксеникала, в которой насчитывается 21 таблетка, — 900 руб. Орсотен №21 можно купить от 560 руб.
Фотографии похудевших при помощи Ксеникала:
Сколько стоит в аптеке Ксеникал?
Купить Ксеникал в Москве и в СПб можно от 1100 рублей (таблетки 120 мг №21). Цена Ксеникала №42 — 1800-2100 руб. Стоимость упаковки №84 — 3000-3900 руб (наиболее дешево 84 шт. препарата продают в Кремлевской аптеке).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ксеникал капсулы 120мг 42штФ.Хоффманн-Ля Рош Лтд/Дельфарм Милано С.р.л/Радуга Продакшн
-
Ксеникал капсулы 120мг 21штФ.Хоффманн-Ля Рош Лтд/Дельфарм Милано С.р.л/Радуга Продакшн
-
Ксеникал капсулы 120мг 84штФ.Хоффманн-Ля Рош Лтд/Дельфарм Милано С.р.л/Радуга Продакшн
Аптека Диалог
-
Ксеникал капсулы 120мг №84Hoffman La Roche/Дельфарм Милано
-
Ксеникал (капс. 120мг №84)Hoffman La Roche/Дельфарм Милано
-
Ксеникал капсулы 120мг №42Hoffman La Roche/Дельфарм Милано
-
Ксеникал капсулы 120мг №21Hoffman La Roche/Дельфарм Милано
-
Ксеникал (капс. 120мг №21)Hoffman La Roche/Дельфарм Милано
показать еще
Краткое описание
Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы.
Внутрь, во время, или не позднее, чем через 1 ч после еды. Взрослым — по 1 капс. 3 раза в день (с каждым основным приемом пищи).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Показания
Лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой.
Также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| E66 | Ожирение |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром мальабсорбции, холестаз.
Особые указания
С осторожностью применять при беременности и в период лактации, при наличии гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).
В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов).
Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.
У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например, с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.
Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.
Лечение не должно продолжаться более 2 лет.
Фармакологическое действие
Капсулы Ксеникал отличаются продолжительным воздействием.
Терапевтический эффект от применения препарата осуществляется в просвете тонкого кишечника и желудка.
Он заключается в формировании ковалентной связи с активным участком панкреатической и желудочной липаз. Инактивированный фермент теряет свою способность расщеплять пищевые жиры в виде триглицеридов, моноглицериды, не всасывающиеся жирные свободные кислоты. В результате количество поступающих в организм калорий снижается, что способствует уменьшению массы тела. Таким образом терапевтический эффект лекарства достигается без всасывания в систему кровотока.
Инструкция по применению Ксеникал указывает на начало действия препарата спустя 24-48 часов после его приема. Содержание жира возвращается к первоначальному уровню через 48-72 часов после отмены лекарства.
Способ применения и дозировка
Ксеникал применяется внутрь, трижды в день, в момент основного приема пищи или через час после него по 1 капсуле (120 мг). При пропуске приема пищи или употреблении нежирных продуктов прием таблеток также можно пропустить.
Инструкция к капсулам содержит информацию о том, что увеличение дозы лекарства выше рекомендованной не усиливает его терапевтический эффект. Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции почек или печени не требуется.
Не рекомендуется употреблять препарат детям моложе 18 лет.
Взаимодействие с другими препаратами
Орлистат не влияет на фармакокинетику алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.
По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипоглекимических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, и этанолом не отмечены.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.
Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Побочные действия
Применение Xenical может сопровождаться побочными реакциями, которые возникают со стороны:
органов чувств и нервной системы утомляемость, головокружение, нарушение сна, депрессия, тревожность, головная боль;
органов ЖКТ метеоризм, учащение дефекации, маслянистые выделения, недержание кала, тошнота, дискомфорт в животе и прямой кишке, рвота, инфекционная диарея;
респираторной системы инфекции нижних и верхних дыхательных путей, отит, дискомфорт в области лор-органов;
опорно-двигательного аппарата боли и нижних конечностях, спине, нарушение функции суставов, артралгия, миалгия, тендинит;
мочеполовой системы вагинит, нерегулярный менструальный цикл, инфекции мочевыделительной системы;
кожных покровов сухость кожи, сыпь.
Использование препарата также может сопровождаться отеками стоп, аллергическими реакциями, гриппом.
Состав
1 капсула содержит:
Действующее вещество:
орлистат 120 мг;
Вспомогательные вещества:
тальк 0.24 мг;
Состав оболочки капсулы:
желатин,
индигокармин,
титана диоксид.
Условия хранения
Дополнительная информация
Код АТХ: A08AB
GTIN: 4260095683298
Дата регистрации: рег. №: П N014903/01 от 18.05.2009 — 18.05.2059
Дата перерегистрации: 15.08.2019
Ксеникал® (Xenical®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ксеникал®
💊 Состав препарата Ксеникал®
✅ Применение препарата Ксеникал®
📅 Условия хранения Ксеникал®
⏳ Срок годности Ксеникал®
Описание лекарственного препарата
Ксеникал®
(Xenical®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.10.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Ксеникал® |
Капс. 120 мг: 21, 42 или 84 шт. рег. №: П N014903/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксеникал®
Капсулы твердые желатиновые, №1, непрозрачные, бирюзового цвета; на корпусе надпись «XENICAL 120» черного цвета; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.
* Состав пеллет: орлистат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.2 мг, повидон К-30 — 12 мг, натрия лаурилсульфат — 7.2 мг.
Вспомогательные вещества: тальк — 0.24 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.
21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Больные с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение
Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.
Показания препарата
Ксеникал®
- длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
- в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Режим дозирования
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.
Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.
Побочное действие
Данные клинических исследований
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал® или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении препарата Ксеникал и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Противопоказания к применению
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат категории В.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Особые указания
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).
Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.
При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.
При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.
Условия хранения препарата Ксеникал®
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ксеникал®
Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ксеналтен® Лайт
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Листата
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Листата Мини
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Орлистат
(АТОЛЛ, Россия)
Орлистат
(АЛИУМ, Россия)
Орлистат Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Орлистат Мини
(ПРОМОМЕД ХОЛДИНГС (САЙПРУС) ЛИМИТЕД, Кипр)
Орлистат-Акрихин
(POLPHARMA PHARMACEUTICAL WORKS, Польша)
Орлистат-Алиум
(АЛИУМ, Россия)
Орлистат-ЛекТ
(ПАТЕНТ-ФАРМ, Россия)
Все аналоги
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).
У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Бриджи для похудения Кофе для похуденияМайки для похудения ОжирениеПояса для похуденияПрепараты для похудения в капсулахСупы-пюре для похуденияШорты для похудения
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Ксеникал: от чего
- Ксеникал или Листата: что лучше
- Орсотен или Ксеникал: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Ожирение – одна из ведущих причин инвалидности и смертности в мире. Проблема затрагивает не только взрослых, но также детей и подростков. Согласно статистике, 59% взрослого населения и практически каждый третий ребенок (29% мальчиков и 27% девочек) живут с избыточной массой тела или ожирением. Рациональное питание и спортивные тренировки не всегда приносят результат, поэтому приходится обращаться за помощью к лекарственным препаратам.
Провизор Юлия Рипатти расскажет о препарате Ксеникал: ознакомит с его применением, а также сравнит с аналогами.
Ксеникал: от чего
Ксеникал – это лекарственный препарат для лечения ожирения и избыточной массы тела, в том числе при сопутствующем заболевании – сахарном диабете. Препарат производится в Италии и Швейцарии в форме капсул для приема внутрь, таблетки Ксеникал не выпускаются. Действующее вещество лекарственного средства – Орлистат.
Препарат подавляет выработку желудочно-кишечных липаз – ферментов, необходимых для расщепления триглицеридов или по-другому жиров. Это приводит к тому, что вещества не всасываются в кровоток и выводятся в неизмененном виде, благодаря чему уменьшается поступление калорий с пищей и снижается масса тела.
Как и другие препараты, Ксеникал имеет противопоказания и побочные эффекты. Так, Ксеникал нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, синдроме хронической мальабсорбции и холестазе, а также детям до 12 лет, во время беременности и в период кормления грудью. К нежелательным реакциям относятся:
- Инфекции верхних дыхательных путей и грипп
- Снижение уровня сахара в крови
- Тревога
- Головная боль
- Боль и дискомфорт в животе
- Метеоризм и жидкий стул
- Инфекции мочевыводящих путей
- Нерегулярные менструации
- Слабость
«Препараты для снижения веса, будь то Орлистат, Ксеникал, Листата или любой другой, работают только при соблюдении диеты, – уточняет провизор, – во время терапии рекомендуется снижать уровень потребляемых калорий и в точности следовать указаниям врача».
Ксеникал или Листата: что лучше
Листата – это отечественный аналог Ксеникала, произведенный на основе идентичного действующего вещества. Помимо страны-производителя, Листата и Ксеникал имеют и другие отличия:
- Листата выпускается в двух дозировках: 120 мг и 60 мг, последняя носит название Листата Мини. Такая доза удобна для применения у пациентов с избыточной массой тела с индексом 28 и больше.
- Применение Листата Мини вызывает меньшее количество побочных реакций.
- Листата производится в форме таблеток, а Ксеникал выпускается в капсулах.
- Продолжительный курс Листата обойдется дешевле, нежели курс Ксеникала. При этом маленькая упаковка выгоднее у Ксеникала.
Поскольку Ксеникал и Листата – прямые аналоги, замену одного препарата на другой можно произвести в аптеке, но по рецепту врача. Выбор между препаратами осуществляется на основании личного предпочтения и ценовой доступности.
Орсотен или Ксеникал: что лучше
Орсотен – это еще один прямой аналог Ксеникала, произведенный в России. Так же, как и Листата, препарат выпускается в двух дозировках: 120 мг и 60 мг, но в форме капсул. Маленькая доза называется Орсотен Слим.
Ситуация с препаратами Орсотен и Ксеникал аналогичная описанной выше: продолжительный прием Орсотена бюджетнее курса Ксеникала, а форма Орсотен Слим более безопасная. Выбор между препаратами осуществляется по тем же критериям.
Краткое содержание
- Ксеникал – это лекарственный препарат для лечения ожирения и избыточной массы тела, в том числе при сопутствующем заболевании – сахарном диабете.
- Препарат подавляет выработку желудочно-кишечных липаз – ферментов, необходимых для расщепления триглицеридов или по-другому жиров.
- Листата – это отечественный аналог Ксеникала, произведенный на основе идентичного действующего вещества.
- Поскольку Ксеникал и Листата – прямые аналоги, замену одного препарата на другой можно произвести в аптеке, но по рецепту врача.
- Орсотен – это еще один прямой аналог Ксеникала, произведенный в России.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда