В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационное удостоверение:П N015520/01
Торговое название:
Квадроприл®
Международное непатентованное название:
спираприл
Лекарственная форма:
таблетки
Лекарственная форма:
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: спираприла гидрохлорида моногидрат 6,21 мг в пересчете на спираприла гидрохлорид 6,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99,770 мг, крахмал кукурузный 22,500 мг, повидон К 30 3,000 мг, глицина гидрохлорид 3,000 мг, альгиновая кислота 13,000 мг, кремния диоксид коллоидный 1,500 мг, магния стеарат 1,200 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,030 мг.
Описание: От светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые таблетки с фасками, гладкой поверхностью, и риской на одной стороне. На стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
Фармакотерапевтическая группа:
ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
Код ATX: С09АА11
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия. Спираприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное и на-трийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрий-уретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.
Эффект препарата развивается в течение часа после приема, достигает максимума через 4-8 часов и продолжается около 24 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 45%. Вследствие биотрансформации в печени образуется активный метаболит спираприлат. Максимальная концентрация спираприла в плазме крови достигается через 45-90 минут после приема, а спираприлата – через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата – 70 %. Спираприл и его активный метаболит на 90% связываются с белками плазмы крови. Спираприл выводится почками (40%) и через кишечник (51%) в неизменном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2 часа для первой фазы экскреции и 40 часов – для второй фазы.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ: ангионевротический отек на фоне приема ингибиторов АПФ в анамнезе; наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз; митральный стеноз; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); гемодиализ или гемофильтрация с использованием мембраны, содержащей полиакрилонитрил-металлилсульфонат (например, AN69®); состояние после трансплантации почки; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия: одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Аутоиммунные системные заболевания, в том числе системная красная волчанка, склеродермия; впервые возникшие заболевания печени и печеночная недостаточность; клинически значимая протеинурия (более 1 г/сут); нарушение функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин); церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность); декомпенсированная сердечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; нарушения водно-электролитного обмена, в том числе гиперкалиемия, диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков); пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут). Если после приема этой дозы артериальное давление не нормализуется, дозу можно повысить до 1 таблетки (6 мг/сут). Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).
Максимальная суточная доза – 1 таблетка (6 мг/сут).
Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут).
При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки (6 мг/сут). Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).
Максимальная суточная доза – 1 таблетка (6 мг/сут).
У пациентов с нарушением функции почек (КК от 10-30 мл/мин.) рекомендуемая доза препарата Квадроприл® составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут), которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за пациентом. В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу препарата Квадроприл® можно повышать максимально до 1 таблетки (6 мг/сут), которую принимают утром. У пациентов с нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) или печени, а также у пациентов пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Длительность курса лечения определяет врач.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотен-зия, редко – обморок, в единичных случаях – тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия, снижение потенции.
Со стороны центральной нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость, обострение болезни Рейно; при использовании в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах; изменения вкуса или временная потеря вкуса. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, в единичных случаях – кишечная непроходимость; были описаны единичные случаи нарушения функции печени, гепатит, панкреатит. В единичных случаях наблюдались: прогрессирующий некроз печени, иногда со смертельным исходом.
Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация; ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В очень редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отек кишечника.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко – эозинофилия, в единичных случаях – агранулоцитоз, панцитопения и гемолиз, повышенный титр антинуклеарных антител.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Прочие: алопеция, онихолизис.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжелых случаях – госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма.
Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа.
При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют объем циркулирующей крови внутривенным вливанием физиологического раствора.
При необходимости дополнительно внутривенно вводят катехоламины.
При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма.
Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно спираприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
Спираприл не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²).
При одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (например, вилдаглиптин) может быть повышен риск развития отека Квинке.
Гипотензивные средства, снотворные, наркотические средства усиливают антигипертензивное действие препарата Квадроприл®, особенно при одновременном применении с диуретическими препаратами. Нестероидные противовоспалительные препараты, в т.ч. ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин и др.), могут ослаблять антигипертензивный эффект препарата Квадроирил®. При применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, эплереноном (производное спиронолактона), спиронолактоном, амилоридом. триамтереном), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии;
При приеме одновременно с солями лития увеличивается концентрация лития в сыворотке крови (необходим систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови!). При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим инфузионно препараты золота (натрия ауротиомалат), были отмечены нитратоподобные реакции (гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гииотензия). При применении с аллопуринолом, прокаинамидом. а также лекарственными препаратами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные препараты, глюкокортикостероиды (ГКС)), повышается риск развития лейкопении. В комбинации с препаратом Квадроприл® усиливается гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины.
Поваренная соль и эстрогены ослабляют антигипертензивное действие препарата Квадроприл®.
Одновременный прием препарата Квадроприл® и этанола приводит к усилению действия этанола.
Особые указания
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Квадроприл® (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии). У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать концентрацию креатинина и мочевины в плазме крови. Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Двойная блокада РААС при применении ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Если двойная блокада РААС считается абсолютно необходимой, то лечение должно происходить только под контролем специалистов и должно сопровождаться тщательным и регулярным мониторингом функции почек, содержания электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль числа лейкоцитов в крови. Применение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем содержания калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих препарат Квадроирил®, возможно выраженное снижение АД. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения препаратом Квадроприл® нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилонитрил-металлилсульфонат (например, AN69®), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока. угрожающего жизни пациента. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур пациенту либо заменяют препарат Квадроприл® на другой гипотензивный препарат – не ингибитор АПФ. либо используют другую диализную мембрану.
Во время проведения плазмафереза с декстран сульфатом при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни пациента. Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчёл или ос), и одновременном применении ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни пациента (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже). Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, обусловленным рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения препаратом Квадроприл® может отмечаться резкое снижение АД. По возможности перед началом лечения препаратом Квадроприл® следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить. Во избежание непредсказуемого резкого снижения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы препарата Квадроприл® за этими пациентами устанавливают наблюдение со стороны врача в течение не менее 6 часов. В связи с тем, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме препарата Квадроприл®. В этом случае лечение препаратом Квадроприл® следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания, может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер. так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.
При отёке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести подкожно эпинефрин (адреналин) в дозе 0,3-0,5 мг или медленно внутривенно (в/в) эпинсфрин (адреналин) в дозе 0,1 мг под контролем электрокардиограммы и АД, затем применяют ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-рецепторов. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию препаратом Квадроприл® начинают в стационаре.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 6 мг.
По 10 таблеток в блистер (Полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ и алюминиевая фольга).
По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель: Клоке Фарма-Сервис ГмбХ,
Штрассбургер штрассе 77, 77767 Аппен-вейер, Германия
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1
Квадроприл® (Quadropril) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Квадроприл®
💊 Состав препарата Квадроприл®
✅ Применение препарата Квадроприл®
📅 Условия хранения Квадроприл®
⏳ Срок годности Квадроприл®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Квадроприл®
(Quadropril)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2019.01.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Квадроприл® |
Таб. 6 мг: 30 шт. рег. №: П N015520/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Квадроприл®
Таблетки от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.77 мг, крахмал кукурузный — 22.5 мг, повидон К30 — 3 мг, глицина гидрохлорид — 3 мг, альгиновая кислота — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.2 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.03 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.77 мг, крахмал кукурузный — 22.5 мг, повидон К30 — 3 мг, глицина гидрохлорид — 3 мг, альгиновая кислота — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.2 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.03 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ — фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия.
Спираприл оказывает антигипертензивное, сосудорасширяющее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.
Эффект препарата развивается в течение 1 ч после приема, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 45%. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата — 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, спираприлата — через 2-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы спираприла и его активного метаболита составляет 90%.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — спираприлата.
Выведение
Выводится с мочой (40%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет 2 ч для первой фазы экскреции и 40 ч — для второй фазы.
Показания препарата
Квадроприл®
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.
При артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.). При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут. Максимальная суточная доза — 6 мг.
Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК 10-30 мл/мин) рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают утром. Лечение начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать в единичных обоснованных случаях до 6 мг (1 таб.), которую принимают утром.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), нарушением функции печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); в единичных случаях — ангионевротический отек кишечника.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко — эозинофилия; в единичных случаях — агранулоцитоз, панцитопения, гемолиз.
Со стороны обмена веществ: повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Прочие: алопеция, онихолиз, снижение потенции; в единичных случаях — повышенный титр антинуклеарных антител.
Противопоказания к применению
- ангионевротический отек в анамнезе на фоне приема ингибиторов АПФ;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, выраженном нарушении функции почек (КК < 10 мл/мин), состоянии после трансплантации почки, стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, системных заболеваниях соединительной ткани (например, СКВ, склеродермия), нарушении функции печени, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Квадроприл® противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Квадроприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Если на фоне лечения Квадроприлом наступила беременность, терапию следует отменить, т.к. при приеме Квадроприла может произойти внутриутробное повреждение плода (нарушение развития почек, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью Квадроприл® следует применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью Квадроприл® следует применять при тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин). Препарат противопоказан к применению при КК менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения Квадроприла (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии).
У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания числа лейкоцитов в крови.
Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих Квадроприл®, возможно выраженное снижение АД. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения Квадроприлом нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилнитрил-металлилсульфонат (например, AN69), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока, угрожающего жизни больного. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур больному либо назначают другой антигипертензивный препарат (не ингибитор АПФ), либо применяют другую диализную мембрану.
Во время проведения плазмафереза с сульфатом декстрана при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни больного.
Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчел или ос), на фоне приема ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни больного (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже).
Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.
У больных со сниженным ОЦК в организме (обусловленным, например, рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое падение АД. По возможности перед началом лечения Квадроприлом следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.
Во избежание непредсказуемого резкого падения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла за этими больными устанавливают врачебное наблюдение в течение не менее 6 ч.
В связи с тем, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме Квадроприла. В этом случае лечение Квадроприлом следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер, так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.
При отеке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести эпинефрин п/к в дозе 0.3-0.5 мг или медленно в/в в дозе 0.1 мг под контролем ЭКГ и АД, затем назначают ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных средств (блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов).
У больных со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию Квадроприлом начинают в стационаре.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжелых случаях — госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма в условиях стационара.
Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа. При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют ОЦК в/в вливанием физиологического раствора. При необходимости дополнительно в/в вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма. Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивные препараты (особенно в сочетании с диуретиками), снотворные препараты, средства для общего наркоза усипивают гипотензивное действие Квадроприла.
НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин), в т.ч. и ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект Квадроприла.
При одновременном применении Квадроприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, амилоридом, триамтереном), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии.
Квадроприл® при одновременном применении с солями лития вызывает повышение концентрации лития в плазме крови (необходим систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови).
При совместном применении Квадроприла с аллопуринолом, прокаинамидом, а также лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные средства, ГКС для системного применения) повышается риск развития лейкопении.
Квадроприл® усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных гипогликемических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
При одновременном применении с эстрогенами или поваренной солью ослабляется антигипертензивное действие Квадроприла.
Одновременный прием Квадроприла и этанола приводит к усилению действия этанола.
Условия хранения препарата Квадроприл®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Квадроприл®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Квадроприл®
(Quadropril®)
0.001 ‰
Описание препарата Квадроприл® (таблетки, 6 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2012 году
Дата согласования: 27.09.2012
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| спираприла гидрохлорида моногидрат | 6,21 мг |
| (эквивалентно 6 мг спираприла гидрохлорида) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99,77 мг; крахмал кукурузный — 22,5 мг; повидон К30 — 3 мг; глицина гидрохлорид — 3 мг; альгиновая кислота — 13 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг; магния стеарат — 1,2 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,03 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 1/2 табл. (3 мг) в сутки. Если после приема этой дозы АД не нормализуется, дозу можно повысить до 1 табл. Поддерживающая доза, как правило, 1 табл. в сутки.
Максимальная суточная доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза составляет 1/2 табл. (3 мг) в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 табл. (6 мг) в сутки. Поддерживающая доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.
Дозировка при нарушении функции почек (Cl креатинина 10–30 мл/мин)
Рекомендуемая доза препарата Квадроприл® составляет 1/2 табл. (3 мг), которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу препарата Квадроприл® можно повышать максимально до 1 табл., которую принимают утром.
У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) или печени, а также у больных пожилого возраста снижение дозы не требуется.
Длительность курса лечения определяет врач.
Форма выпуска
Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПА/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга); по 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: АВД.фарма ГмбХ и Ко.КГ, Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия.
Произведено: Менарини-Фон Хейден ГмбХ, Лейпцигерштрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия или Клоке Фарма-Сервис ГмбХ, Штрассбургерштрассе 77, 77767 Аппенвейер, Германия.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 31.10.2022
действующее вещество: spirapril;
1 таблетка содержит 6,21 мг спираприла гидрохлорида моногидрата, что соответствует 6,0 мг спираприла гидрохлорида
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон 30, глицина гидрохлорид, альгиновая кислота, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).
Ингибиторы АПФ (АПФ).
Код АТС С09А А11.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Квадроприл ® противопоказан при:
- повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата
- ангионевротический отек в анамнезе (например, в результате проведения терапии другими ингибиторами АПФ);
- сужение почечных артерий (в обоих или в единственной почке)
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <10 мл / мин)
- состояния после трансплантации почки
- определенные трудности с оттоком крови из левого желудочка сердца (существенное для гемодинамики
сужение аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия)
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна)
- второй и третий триместр беременности.
Поскольку до сих пор опыт лечения КВАДРОПРИЛА ® недостаточен, его не следует применять при:
- диализе;
- некомпенсированной сердечной недостаточности
- детский возраст.
Больным Квадроприл ® назначают в начальной дозе 1/2 таблетки (что соответствует 3 мг спираприла гидрохлорида), которую принимают утром. Если после приема такой дозы кровяное давление не нормализуется, дозу Квадроприла ® можно повысить до 1 таблетки (что соответствует
6 мг спираприла гидрохлорида). Дозу Квадроприла ® повышают только через 3 недели.
Поддерживающая доза, как правило, составляет 1 таблетку Квадроприла ® в сутки.
Дозировка при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл / мин.).
Рекомендуемая доза Квадроприла ® — ½ таблетки, которую принимают утром. Лечение начинают, установив тщательный клинический надзор за больным. В зависимости от показателей функции почек, в отдельных обоснованных случаях дозу Квадроприла ® можно повысить максимально до 1 таблетки, которую принимают утром. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин, лечение КВАДРОПРИЛА ® не проводят.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) или печени, а также у пациентов пожилого возраста не надо снижать дозу.
Таблетки Квадроприла ® принимают внутрь утром до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от тяжести течения болезни, а также достигнутого терапевтического эффекта, устанавливает ее врач.
Рекомендация.
Особенно у пациентов с солевой недостаточностью i / или дефицитом жидкости в организме (возникает, например, в результате рвоты, поноса или лечения диуретиками), ослабленной сократительной способностью сердца или тяжелой формой гипертонии, в начале лечения КВАДРОПРИЛА ® может наблюдаться резкое падение кровяного давления. Если это возможно, перед началом лечения КВАДРОПРИЛА ® следует ликвидировать дефицит минеральных солей i / или жидкости в организме и ограничить терапию, применяется, диуретики, i, если это необходимо прекратить их прием. Для того, чтобы предотвратить непредсказуемом резкому падению кровяного давления после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков i / или повышение дозы Квадроприла ® , за такими больными врачи должны наблюдать в течение не менее 6:00.
Больным с тяжелой формой повышенного кровяного давления (злокачественная гипертония) или с сопутствующей сердечной недостаточностью в тяжелой форме фазу вхождения в терапию КВАДРОПРИЛА ® следует проводить в больнице.
Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения:
очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1 000 ), очень редко (<1/10 000), в том числе отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Иногда, в основном в начале лечения КВАДРОПРИЛА ® , а также у больных с дефицитом минеральных солей i / или жидкости (например, в связи с предыдущим лечением мочегонными средствами / диуретики), ослабленной сократительной способностью сердца, очень высоким кровяным давлением, а также при повышении дозы диуретиков i / или повышении дозы Квадроприла ® может наблюдаться резкое снижение кровяного давления, которое сопровождается типичными симптомами, такими, как головокружение, чувство слабости, нарушения функций зрения, иногда даже потеря сознания (глу глаза обморок).
Наблюдались отдельные случаи, связанные с повышением кровяного давления: тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, церебральный инсульт, ишемия головного мозга.
Со стороны почек.
Иногда могут возникать или усиливаться нарушение функции почек, в отдельных случаях до острой почечной недостаточности.
Редко наблюдалось усиленное выведение белка с мочой (протеинурия), которое частично сопровождалось ухудшением функции почек.
Со стороны дыхательных путей.
Иногда могут возникать сухой кашель от раздражения i бронхит, редко — одышка, воспаление придаточных носовых полостей (синусит), насморк (ринит), отдельные случаи спастического сужения просвета бронхов, сопровождающееся одышкой (бронхоспазм), изменения слизистой оболочки языка, вызванные воспалением (глоссит ) i сухость во рту.
В отдельных случаях отеки тканей (ангионевротического отека), которые охватывали гортань, глотку i / или язык.
Со стороны пищеварительного тракта и печени.
Иногда могут возникать тошнота, осложнения со стороны эпигастральной области и нарушение пищеварения, реже рвота, понос, запор i отсутствие аппетита (анорексии).
Редко может возникнуть холестатическая желтуха, может привести к некрозу тканей печени (иногда и с летальным исходом). Связь сих пор не известен. При возникновении желтухи или при четком повышении содержания ферментов печени в крови лечение ингибиторами АПФ прекращают i за больным устанавливают врачебное наблюдение.
Описывались отдельные случаи нарушения функции печени, гепатита, панкреатита, кишечной непроходимости. Очень редко сообщалось об кишечный ангионевротический отек.
Со стороны кожи, кровеносных сосудов.
Иногда могут возникать аллергические кожные реакции, такие как сыпь на коже (сыпь), редко — крапивница (крапивница), зуд, а также ангионевротический отек на губах, лице i / или конечностях.
В редких случаях были описаны реакции кожи (с тяжелым течением), такие как экссудативная мультиформная эритема. Реакции кожи могут сопровождаться лихорадкой, болью в мышцах i суставах (миалгия, артралгия), воспалением стенок кровеносных сосудов (васкулит) i изменениями определенных показателей лабораторных анализов (эозинофилия i / или повышенный титр антинуклеарных антител). При подозрении тяжелых кожных реакций следует немедленно проконсультироваться с врачом и при необходимости лечение КВАДРОПРИЛА ® следует прекратить.
В отдельных случаях наблюдались псориатические высыпания на коже, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз и ухудшение состояния при болезни Рейнода.
Со стороны нервной системы.
Иногда может возникать головная боль, утомляемость, реже — головокружение, депрессия, нарушения сна, половое бессилие, парестезии, нарушения равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрения, а также изменения вкуса или временная его потеря.
Показатели лабораторных анализов.
Иногда могут снижаться концентрация гемоглобина в крови, гематокрит, содержание лейкоцитов или тромбоцитов в периферической крови. Редко, обычно у больных с нарушенной функцией почек, коллагеновыми болезнями или таких, которые параллельно лечатся аллопуринолом, прокаинамидом или определенными лекарствами, которые подавляют защитные реакции организма, может наблюдаться патологическое снижение количества или другие изменения клеток крови (анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия) в отдельных случаях — полное исчезновение некоторых i даже всех форменных элементов крови (агранулоцитоз, панцитопения).
Имеются сообщения об отдельных случаях определенные изменения картины крови (гемолиз / гемолитическая анемия), а также в связи с нехваткой глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, без четкого доказательства причинной связи с ингибиторами АПФ.
Редко, в основном у больных с нарушениями функции почек, могут повышаться концентрации мочевины, креатинина i калия в сыворотке крови, а также может снижаться содержание натрия в сыворотке крови. У больных с выраженным сахарным диабетом наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови. Может наблюдаться усиленное выведение белка с мочой. В отдельных случаях может наблюдаться повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.
Рекомендации.
Приведенные выше показатели лабораторных анализов следует контролировать до i (систематически)
- во время лечения КВАДРОПРИЛА ® .
Если в ходе лечения КВАДРОПРИЛА ® у больного возникнут такие симптомы, как лихорадка, увеличение лимфатических узлов i / или ангина, то врач, который проводит лечение, должен срочно сделать анализ крови на содержание лейкоцитов.
Симптомы.
В зависимости от степени передозировки могут наблюдаться следующие симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, коллапс, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение в случаях интоксикации.
Терапевтические мероприятия при передозировке или отравлении принимаются в зависимости от способа i времени приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.
Наряду с общими лечебными мероприятиями, направленными на вывод спираприла из организма (промывание желудка, прием адсорбирующих веществ и натрия сульфата в первые 30 минут после приема Квадроприла ® ), в отделении интенсивной терапии следует установить наблюдение за показателями жизненно важных функций организма, и при необходимости проводить их коррекцию.
Спираприл и спираприлат выводятся из организма при диализе.
При выраженной артериальной гипотензии, прежде всего следует восполнить дефицит минеральных веществ и объем циркулирующей крови в организме. Пациентам, для которых такая терапия неэффективна, следует обеспечить введение катехоламинов.
При брадикардии, не корректируется мерами медикаментозной терапии, пациенту следует установить электронный стимулятор сердца.
Необходимо постоянно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови.
Применять ингибиторы АПФ не рекомендуется в течение первых трех месяцев беременности.
Данные относительно риска возникновения врожденных аномалий развития ребенка, связанных с приемом ингибиторов АПФ в течение первых трех месяцев беременности, не являются окончательными; однако небольшой риск нельзя исключить. Если продолжение лечения ингибиторами АПФ необходимо, пациенткам, которые планируют забеременеть, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение с установленной безопасностью при применении в период беременности. В случае установленной беременности, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно остановить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.
Применение ингибиторов АПФ противопоказано в течение второго и третьего триместров беременности в связи с возможностью причинения фетотоксикозу и интоксикации новорожденного.
Новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует обследовать на гипотензии.
Поскольку недостаточно информации по применению Квадроприла ® в период кормления грудью, поэтому назначение Квадроприла ® не рекомендуется и отдается предпочтение альтернативному лечению с лучше установленной безопасностью в период кормления грудью.
Препарат применяют в педиатрической практике.
Во время лечения КВАДРОПРИЛА ® нельзя проводить диализ или гемофильтрации через полиакрилнитрил-металилсульфонатни высокопроизводительные мембраны (например, «AN 69 ®»), поскольку при проведении диализа или гемофильтрации существует угроза возникновения реакций повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции) к развитию шокового состояния, которое составляет угрозу для жизни больного. Поэтому, в случае неотложного диализа или гемофильтрации, перед этим больному назначают другое средство против повышенного кровяного давления (гипертензии), который не является ингибитором АПФ, или применяют другую мембрану для диализа.
Во время проведения плазмофереза для удаления из крови липопротеинов низкой плотности (при тяжелой гиперхолестеринемии) сульфатом декстрана при терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, представляющих угрозу для жизни больного.
Во время лечения, направленного на ослабление или устранение развития аллергических реакций (десенсибилизирующая терапия) на яд насекомых (например, пчел или ос), i одновременном применении ингибитора АПФ могут развиваться реакции повышенной чувствительности, иногда угрожающие жизни больного (например, снижение артериального давления, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже).
Если нужно назначить плазмоферез для удаления из крови липопротеинов низкой плотности или десенсибилизирующую терапию против яда насекомых, Квадроприл ® заменяют на некоторое время другим лекарственным средством против повышенного кровяного давления, который не является бета-блокатор.
Только после тщательного сравнения врачом риска вмешательства и ожидаемого положительного эффекта, а также при условии проведения периодических проверок определенных клинических данных i показателей лабораторных анализов Квадроприл ® можно применять при:
- клинически существенных нарушениях солевого обмена (нарушение электролитного баланса);
- нарушениях защитных реакций организма или коллагеновой болезни (например, системная красная волчанка, склеродермия)
- параллельном лечении средствами, угнетающими защитные реакции организма (например, глюкокортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием;
- усиленном выделении белка с мочой (более 1 г в сутки);
- первичном заболевании печени или нарушении функции печени
- тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 10 -30 мл / мин);
- пациенты, которые требуют хирургического вмешательства.
У больных пожилого возраста, которых лечили КВАДРОПРИЛА ® , не было выявлено каких-либо признаков худшего переносимости или необходимости изменения дозирования. Однако пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Перед применением Квадроприла ® следует исключить наличие сужения (стеноза) артерий в обеих почках (или в одной почке), а также исследовать функцию почек. Только при тщательном контроле кровяного давления i / или определенных лабораторных параметров лечения КВАДРОПРИЛА ®начинают в следующих случаях:
- у пациентов с солевой недостаточностью i / или дефицитом жидкости в организме
- у пациентов с тяжелой формой повышенного кровяного давления;
- у пациентов с сердечной недостаточностью
- у больных пожилого возраста (старше 65 лет).
Контроль показателей лабораторных анализов.
Показатели лабораторных анализов, указанные в разделе «Побочные реакции», надо контролировать до i (систематически) — при лечении КВАДРОПРИЛА ® .
Обычно, в начале лечения и у больных из группы риска (больные с нарушениями функции почек, коллагеновыми болезнями, такие, которые получают аллопуринол, прокаинамид или лекарства, подавляющие защитные механизмы организма — иммуносупрессивные и цитостатические средства) необходимо проводить частые проверки содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови, а также анализы картины крови.
Квадроприл ® не следует применять вместе с полиакрилнитрил-металилсульфонатнимы высокопроизводительными мембранами (например, «AN 69 ®») при проведении плазмафереза
для удаления из крови липопротеинов низкой плотности сульфатом декстрана или при десенсибилизирующей терапии против яда насекомых (см.также раздел «Противопоказания»).
Реакция повышенной чувствительности.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани наблюдались у пациентов в период проведения терапии с применением ингибиторов АПФ очень редко (см раздел «Побочные реакции»). Эти реакции могут начаться на любом этапе терапии.
В таких случаях прием Квадроприла следует отменить немедленно, и начать проведение надлежащей терапии под наблюдением врача, для обеспечения полного прохождения симптомов до выписки пациента. Даже в случаях, когда отек только язык и не наблюдается одышка, следует установить длительный наблюдение за пациентом, поскольку применение антигистаминных препаратов и кортикостероидов может быть недостаточно эффективным. Лишь в очень редких случаях сообщалось о летальном исходе из ангионевротического отека, а именно отеки гортани или языка. Преимущественно у пациентов с отеками языке, голосовой щели или гортани, в случаях если им проводились операции органов дыхательных путей является вероятной закупорка дыхательных путей. В таких случаях следует немедленно начинать проведение неотложной терапии, например, введение адреналина и / или принятие мер для удержания дыхательных путей свободными. Такие пациенты нуждаются в тщательном лекарственного мониторинга на период до полного и надежного устранения симптомов.
Ангионевротический отек в результате приема ингибиторов АПФ наблюдаются у пациентов с черным цветом кожи чаще, чем у пациентов другого цвета кожи.
У пациентов, в анамнезе которых были ангионевротического отека, не связанные с приемом ингибиторов АПФ, риск развития ангионевротического отека в период проведения терапии с применением ингибиторов АПФ может быть повышенным.
Пациентам, страдающим такие редкие наследственные болезни, как непереносимость галактозы,
дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать
Квадроприл ® .
В связи с индивидуальными различиями реакции больных эти лекарства, их способность к концентрации может настолько ослабнуть, что они не смогут активно участвовать в дорожном движении, обслуживать машины i выполнять работы, требующие повышенного внимания. Это явление сильнее проявляется в начале лечения, при повышении доз, замене одних лекарств другими.
Следующие взаимодействия Квадроприла ® или других ингибиторов АПФ были описаны при одновременном применении с:
- поваренной солью: ослабление гипотензивного действия Квадроприла ® ;
- гипотензивными медикаментами: усиление гипотензивного действия Квадроприла ® , в частности за счет диуретического действия;
- обезболивающими и нестероидными противовоспалительными средствами (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного действия Квадроприла ® ;
- препаратами калия, диуретиков, задерживающих калий (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также с другими лекарственными средствами, которые сами могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин): значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови
- препаратами лития: повышение концентрации лития в сыворотке крови (нужно систематически проверять уровень лития в сыворотке крови!);
- снотворными, наркотическими средствами: значительное падение кровяного давления (врача-анестезиолога надо сообщить о параллельном лечения КВАДРОПРИЛА ® !);
- аллопуринолом, прокаинамидом, лекарствами, которые подавляют защитные реакции организма (цитостатические, иммуносупрессивные средства, системные кортикостероиды): снижение количества лейкоцитов в периферической крови (лейкопения)
- инсулином, пероральными гипогликемическими средствами (бигуаниды, препараты, содержащие
сульфонилмочевины, акарбоза): значительное снижение содержания глюкозы в крови (гипогликемия).
Фармакологические.
Спираприла гидрохлорид подвергается гидролизу в печени с образованием спираприлата, вещества, являющегося ингибитором АПФ.
Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) — пептидил дипептидаза, что катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, фермент, обусловливает сужение сосудов. Подавление АПФ приводит к снижению уровня выделения ангиотензина II, который обусловливает сужение сосудов, в тканях и плазме крови, что, в свою очередь, может привести к снижению выделения альдостерона и, как следствие, повышение концентрации калия в сыворотке крови. Поскольку негативное влияние ангиотензина II на выделение ренина устранены, в результате может вырасти активность ренина в плазме крови.
Поскольку АПФ отвечает также и за распад брадикинина, пептида, способствует расширению сосудов, вследствие угнетения АПФ наблюдается повышение активности циркулирующей и локальных систем калликреин-кинина (активация системы простагландинов). Этот механизм и является основой антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также побочные явления, наблюдаемые на фоне их приема.
У пациентов, страдающих гипертензией, прием спираприла приводит к снижению кровяного давления в положении лежа и стоя, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений.
Результаты гемодинамических исследований доказали, что спираприл приводит к значительному сокращению сопротивления периферических артерий. Как правило, терапевтически значимые изменения циркуляции плазмы крови в почках и клубочковой фильтрации не наблюдаются.
Действие препарата, а именно: снижение кровяного давления сохраняется в течение 24 часов. Благодаря этому прием препарата осуществляется один раз в сутки.
Рекомендуемая суточная доза обеспечивает гипотензивное действие даже в условиях длительной терапии. Кратковременное прекращение приема спираприла приводит к быстрому и чрезмерному росту кровяного давления (возобновления симптомов после отмены терапии).
Фармакокинетика.
После приема внутрь примерно 45% спираприла всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный уровень спираприла в плазме крови достигается через 45-90 минут. Спираприл почти полностью превращается в активный метаболит спираприлата, максимальный уровень которого в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема Квадроприла ® . Примерно 90% спираприла и спираприлата неспецифическим путем связывается с белками плазмы крови. Объем распределения спираприла составляет 25 л, а период полувыведения составляет примерно
20-30 минут. Вывод спираприла из организма осуществляется двухфазного, где фаза α составляет 2:00, фаза β — 40 часов. Спираприл и его активный метаболит примерно в одинаковых частях выводятся из организма вместе с мочой и калом. При проведении исследований с привлечением здоровых добровольцев установлено, что после достижения постоянной концентрации вещества в плазме крови 44% пероральной дозы выводится с мочой, 51% — с калом. Существует линейная зависимость между плазматическим клиренсом спираприлата и клиренсом креатинина.
Биологическая доступность спираприла составляет примерно 50%, а спираприлата — 70%.
круглые, плоские таблетки, розового цвета, с гладкой поверхностью, с фасками и риской с одной стороны. С одной стороны обогнуть внутрь.
3 года.
Запрещается применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в упаковке.
АВД.фарма ГмбХ и Ко. Kг. Клоке Фарма-Сервис ГмбХ.
Инструкция по применению Квадроприл
- Состав
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Рекомендации по применению
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения
- Условия отпуска
Состав
Активное вещество: спираприл гидрохлорид 6 мг.
Вспомогательные вещества: гидрохлорид аминоуксусной кислоты, альгиновая кислота, высокодисперсная двуокись кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный крахмал, поливидон, краситель Е 172.
Показания к применению Квадроприл
Повышенное артериальное давление, не обусловленное патологическими изменениями в ряде органов и тканей (эссенциальная гипертензия).
Противопоказания к применению Квадроприл
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам,
- ангионевротический отeк в анамнезе,
- стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний),
- выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина
- состояния после трансплантации почки,
- стеноз аортального или митрального клапана,
- гипертрофическая кардиомиопатия,
- гиперальдестеронизм,
- беременность (исключение до начала лечения, а также предупреждение наступления беременности),
- период лактации,
- в возрасте до 18 лет.
Рекомендации по применению
Без специальных указаний вашего лечащего врача для квадроприла действительны нижеследующие режимы доз. Пожалуйста, придерживайтесь предписанных врачом доз, т. к. иначе квадроприл не окажет лечебного действия!
У больных с тяжелой формой течения повышенного артериального давления (злокачественная гипертензия) фазу вхождения в терапию Квадроприлом проводят в стационаре.
Квадроприл назначают в начальной дозе по 1/2 таблетки (3 мг спираприла) утром. Если после приема этой дозы артериальное давление не возвращается к норме, то дозу Квадроприла можно повышать до 1 таблетки (6 мг спираприла).
Дозу Квадроприла повышают только через 3 недели. Поддерживающая доза, как правило, составляет 1 таблетку квадроприла в сутки.
Таблетки квадроприла принимают внутрь до, во время и после еды, заливая достаточным количеством жидкости, утром, не разжевывая.
У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин лечение квадроприлом не проводят.
У больных с пониженной функцией почек (клиренс креатинина 30—60 мл/мин) или печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Фармакологическое действие
Квадроприл -ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное и натрийуретическое действие.
В печени образуется активный диацидный метаболит, ингибирующий АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II; таким образом, обеспечивает расширение сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, снижение систолического и диастолического артериального давления (АД), давления в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы крови. Повышает толерантность к физическим нагрузкам. Эффект развивается через 1 час, достигает максимума через 4-8 часов и продолжается около 24 ч. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие. При назначении в дозе
6 мг/ сутки в течение 4 недель не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с клиренсом креатинина менее
30 мл/ мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (простагландинов Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.
Побочные действия Квадроприл
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); в единичных случаях — ангионевротический отек кишечника.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко — эозинофилия; в единичных случаях — агранулоцитоз, панцитопения, гемолиз.
Со стороны обмена веществ: повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Прочие: алопеция, онихолиз, снижение потенции; в единичных случаях — повышенный титр антинуклеарных антител.
Особые указания
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения Квадроприла (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии).
У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания числа лейкоцитов в крови.
Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих Квадроприл®, возможно выраженное снижение АД. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения Квадроприлом нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилнитрил-металлилсульфонат (например, AN69), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока, угрожающего жизни больного. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур больному либо назначают другой антигипертензивный препарат (не ингибитор АПФ), либо применяют другую диализную мембрану.
Во время проведения плазмафереза с сульфатом декстрана при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни больного.
Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчел или ос), на фоне приема ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни больного (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже).
Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.
У больных со сниженным ОЦК в организме (обусловленным, например, рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое падение АД. По возможности перед началом лечения Квадроприлом следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.
Во избежание непредсказуемого резкого падения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла за этими больными устанавливают врачебное наблюдение в течение не менее 6 ч.
В связи с тем, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме Квадроприла. В этом случае лечение Квадроприлом следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер, так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.
При отеке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести эпинефрин п/к в дозе 0.3-0.5 мг или медленно в/в в дозе 0.1 мг под контролем ЭКГ и АД, затем назначают ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных средств (блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов).
У больных со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию Квадроприлом начинают в стационаре.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжелых случаях — госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма в условиях стационара.
Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа. При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют ОЦК в/в вливанием физиологического раствора. При необходимости дополнительно в/в вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма. Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивные средства: усиление гипотензивного действия Квадроприла , особенно с мочегонными средствами.
НПВС (например ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного действия Квадроприла .
Калий, калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие ЛС, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например гепарин): выраженное повышение концентрации калия в крови.
Литий: увеличение концентрации лития в сыворотке крови (проводят систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови!).
Снотворные, наркозные средства: значительное снижение АД.
Аллопуринол, прокаинамид, медикаменты, подавляющие защитные реакции организма (цитостатики, иммунодепрессанты, системные кортикостероиды): снижение числа лейкоцитов в периферической крови (лейкопения).
Инсулин, пероральные противодиабетические средства (бигуаниды, препараты сульфонилмочевины), акарбоза: гипогликемия.
При применении Квадроприла следует отказаться от приема поваренной соли (ослабление гипотензивного действия Квадроприла ), алкоголя (усиление антигипертензивного действия препарата и действия алкоголя).
Условия хранения
При температуре не выше 25 С. Срок годности: 3 года.
Условия отпуска
Без рецепта