В медицине:
• Избыточный вес. Традиционно применяется в комплексной коррекции всех типов ожирения и дислипидемий.
• Реабилитация и ЛФК (терапевтическая, хирургическая). Защищает сердце и сосуды, нормализует уровень холестерина.
• Активирует энергетический обмен, усиливает адаптационные возможности организма, сокращая восстановительный период. Повышает выносливость.
• При повышенной умственной деятельности и эмоциональном возбуждении. Стимулирует поступление кислорода в головной мозг, ускоряя умственную деятельность, концентрируя внимание, улучшая память, снимая нервную возбудимость. Увеличивает устойчивость к стрессам.
• При повышенной физической активности (реабилитация и ЛФК, работа, спорт). Увеличивает выработку энергетических субстратов в мышцах и жизненно важных органах. Снижает усталость и утомляемость. Увеличивает работоспособность.
В спорте:
• «Жиросжигатель». Способствует увеличению сухой мышечной массы. Повышает выносливость.
Преимущества
• Действия Л-карнитина изучены давно и хорошо. Хорошо переносится, даже при постоянном длительном приёме и в больших дозах.
• Доказано клинически действие как «жиросжигателя».
Важно!
Пик действия Л-карнитина наступает через 2 часа после его приёма и длится в течение 4-х часов. «Жиросжигающие» свойства препарат более активно проявляет во время нагрузок аэробного типа. Его недостаток приводит к ощутимому снижению качества жизни и тренировочного процесса.
Л-Карнитин Ромфарм (L-Carnitine Rompharm)
💊 Состав препарата Л-Карнитин Ромфарм
✅ Применение препарата Л-Карнитин Ромфарм
Описание активных компонентов препарата
Л-Карнитин Ромфарм
(L-Carnitine Rompharm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.10.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AA01
(Левокарнитин)
Лекарственная форма
| Л-Карнитин Ромфарм |
Р-р д/в/в и в/м введения 200 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт. рег. №: ЛП-004663 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Л-Карнитин Ромфарм
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: 1М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 6.3-6.5, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Левокарнитин — средство для коррекции метаболических процессов; оказывает метаболическое, анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Левокарнитин — природное вещество, родственное витаминам группы В. Является ко-фактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА). Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метальных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем левокарнитин эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и других критических состояниях. Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи.
Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре.
Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактат-ацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.
Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина); восстанавливает щелочной резерв крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Cmax достигается через 3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 ч. При в/м введении обнаруживается в плазме в течение 4 ч. После в/в введения уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.
Показания активных веществ препарата
Л-Карнитин Ромфарм
Для приема внутрь: в составе комплексной терапии у взрослых при интенсивных и длительных физических нагрузках, психоэмоциональных нагрузках: для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости, в т.ч. у пожилых лиц; в период реабилитации после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств, травм, в т.ч. для ускорения регенерации тканей; при нервной анорексии; при заболеваниях, сопровождающихся недостатком карнитина или его повышенной потерей (миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью): для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии; в спортивной медицине и при интенсивных тренировках (в период тренировочного процесса при отработке аэробной производительности): для улучшения скоростно-силовых показателей и координации движений, для увеличения мышечной массы и редукции жировой массы тела, для профилактики посттренировочного синдрома (ускорения восстановительных процессов после физических нагрузок), при травматических повреждениях с целью ускорения регенерации мышц.
Для в/м и в/в введения: в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях (острая гипоксия мозга, ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака); в остром, подостром и восстановительном периодах нарушений мозгового кровообращения; при дисциркуляторной энцефалопатии и различных травматических и токсических поражениях головного мозга, в восстановительном периоде после хирургических вмешательств; при первичном и вторичном дефиците карнитина, в т.ч. у больных хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе; при кардиомиопатии, ИБС (стенокардия, острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния), гипоперфузии вследствие кардиогенного шока и других нарушениях метаболизма миокарда.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в составе комплексной терапии внутрь, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень редко — миастенические расстройства (у пациентов с уремией).
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — гастралгия, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, аллергический дерматит.
Местные реакции: при быстром в/в введении (80 капель/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левокарнитину; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: при сахарном диабете.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Длительное применение левокарнитина в высоких дозах у пациентов с выраженным нарушением функции почек может вызывать повышение концентрации потенциально токсичных метаболитов, триметиламина и триметиламина-N-оксида.
Применение у детей
У детей и подростков в возрасте до 18 лет левокарнитин применяют в соответствующих лекарственных формах.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.
Особые указания
Повышение усвоения глюкозы при применении левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию. По этой причине у данной категории пациентов во время лечения левокарнитином следует постоянно контролировать содержание глюкозы в крови для немедленной коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
Длительное применение левокарнитина в высоких дозах у пациентов с выраженным нарушением функции почек может вызывать повышение концентрации потенциально токсичных метаболитов, триметиламина и триметиламина-N-оксида, т.к. данные метаболиты обычно выделяются с мочой. В этом случае моча, дыхание и потовые выделения имеют неприятный запах.
У детей и подростков в возрасте до 18 лет левокарнитин применяют в соответствующих лекарственных формах.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении анаболики усиливают эффект левокарнитина.
При одновременном применении ГКС способствуют накоплению левокарнитина в тканях (кроме печени).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
капсулы |
560 мг 750 мг 896 мг |
|
таблетки шипучие |
5 г |
|
порошок для приготовления раствора для приема внутрь |
1-30 г 50-500 г |
|
порошок для приема внутрь |
35-3000 г 50-2500 г |
|
жидкость для приема внутрь |
10-150 мл |
порошок для приготовления раствора для приема внутрь
порошок для приема внутрь
жидкость для приема внутрь
Описание препарата L-Карнитин (капсулы, 560 мг) отсутствует в БД РЛС
Особые отметки:
Содержание
- Группа
- Действие на организм
- Способ применения
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Группа
Условия хранения
капсулы 560 мг упаковка —
В сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 25 °C.
порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50-500 г пакет (пакетик), 1-30 г саше —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C в закрытой оригинальной упаковке.
Вскрытую упаковку хранить не более 4 нед. Восстановленный продукт хранению не подлежит.
порошок для приема внутрь 50-2500 г банка (баночка), 35-3000 г пакет (пакетик) —
При температуре не выше 25 °C и относительной влажности не более 75%, в закрытой оригинальной упаковке.
жидкость для приема внутрь 10-150 мл флакон —
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
жидкость для приема внутрь флакон; таблетки шипучие 3.5 г ; капсулы 896 мг флакон, 750 мг , 560 мг упаковка —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
После вскрытия хранить в холодильнике в закрытом виде
таблетки шипучие 5 г —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C и влажности не более 70%.
капсулы 0.48 г —
В сухом месте, при комнатной температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
капсулы 560 мг упаковка;
жидкость для приема внутрь флакон — 3 года.
порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50-500 г пакет (пакетик), 1-30 г саше;
порошок для приема внутрь 50-2500 г банка (баночка), 35-3000 г пакет (пакетик) — 24 мес.
жидкость для приема внутрь 10-150 мл флакон;
сырье для производства биологически активных добавок 5-25 кг ;
таблетки шипучие 5 г , 3.5 г ;
капсулы 896 мг флакон, 750 мг — 2 года.
капсулы 0.48 г — 1 год.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 18.01.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Л-Карнитин Ромфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004663
Торговое наименование препарата
Л-Карнитин Ромфарм
Международное непатентованное наименование
Левокарнитин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл препарата содержится:
действующее вещество: левокарнитин — 200,0 мг;
вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 6,3-6,5, вода для инъекций — до 1,00 мл.
Описание
Бесцветный, прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство
Код АТХ
A16AA
Фармакодинамика:
Левокарнитин — средство для коррекции метаболических процессов; оказывает метаболическое, анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Левокарнитин — природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА).
Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования аденозинтрифосфата (АТФ)). Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метальных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и др. критических состояниях.
Вызывает незначительное угнетение центральной нервной системы (ЦНС), повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи.
Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре.
Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактат-ацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.
Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани.
Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина); восстанавливает щелочной резерв крови.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы.
Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров (более 80% за 24 часа).
Показания:
Л-Карнитин Ромфарм применяют в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях (острая гипоксия мозга, ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака). Препарат назначают в остром, подостром и восстановительном периодах нарушений мозгового кровообращения.
Применяют при дисциркуляторной энцефалопатии и различных травматических и токсических поражениях головного мозга, в восстановительном периоде после хирургических вмешательств.
Л-Карнитин Ромфарм показан при первичном и вторичном дефиците карнитина, в том числе у больных хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе; при кардиомиопатии, ишемической болезни сердца (стенокардия, острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния), гипоперфузии вследствие кардиогенного шока и других нарушениях метаболизма миокарда.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к левокарнитину или к другим компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете.
Беременность и лактация:
Л-Карнитин Ромфарм не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Л-Карнитин Ромфарм вводят внутривенно капельно медленно или струйно (2-3 мин) или внутримышечно.
Перед внутривенным введением содержимое ампулы растворяют в 100-200 мл растворителя (0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы (глюкозы)).
При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 г/сутки в течение 3 дней, а затем 0,5 г/сут в течение 7 дней. Через10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней.
При назначении препарата в подостром и восстановительном периоде, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга, дефиците карнитина больным вводят раствор левокарнитина из расчета 0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или внутримышечно (2-3 раза в день) без разведения в течение 3-7 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.
Внутривенное введение, медленно (2-3 мин.) назначают при вторичном дефиците карнитина при гемодиализе — 2 г однократно (после процедуры); при остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности — 3-5 г/сутки, разделенных на 2-3 приема в первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке — 3-5 г/сутки, разделенных на 2-3 приема до выхода пациента из шока. Далее переходят на пероральный прием левокарнитина.
Побочные эффекты:
Легкие симптомы миастении наблюдались только у уремических пациентов, принимавших левокарнитин.
Аллергические реакции.
При быстром введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.
Передозировка:
Отсутствуют данные о токсичности в случае передозировки левокарнитина. Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели приема и после каждого повышения дозы.
В случае передозировки назначается лечение для поддержания жизненных функций, симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Глюкокортикоиды способствуют накоплению левокарнитина в тканях (кроме печени), другие анаболики усиливают эффект.
Особые указания:
Л-Карнитин Ромфарм не вызывает привыкания, т.к. левокарнитин является эндогенным веществом.
Повышение усвоения глюкозы при введении препарата Л-Карнитин Ромфарм пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию. По этой причине у данной категории пациентов во время лечения препаратом Л-Карнитин Ромфарм следует постоянно контролировать содержание глюкозы в крови для немедленной коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
Длительное применение левокарнитина в высоких дозах у пациентов с выраженным нарушением функции почек может вызывать повышение концентрации потенциально токсичных метаболитов, триметиламина и триметиламина-N-оксида, т.к. данные метаболиты обычно выделяются с мочой. В этом случае моча, дыхание и потовые выделения имеют неприятный запах.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл.
Упаковка:
По 5,0 мл препарата в ампулы из темного стекла гидролитического класса I с кольцом для излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
4 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Срок годности:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л., Str. Eroilor nr. 1A, Oras Otopeni, 075100, Jud. Ilfov, Romania, Румыния
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.
Купить Л-Карнитин Ромфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
| Левокарнитин | |
|---|---|
| Levocarnitinum | |
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3R)-3-гидрокси-4-триметиламмонио-бутаноат |
| Брутто-формула | C7H15NO3 |
| CAS | 541-15-1 |
| PubChem | 10917 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа |
В России: · антигипоксанты и антиоксиданты · витамины и витаминоподобные ср-ва · другие метаболики[1] |
| АТХ | A16AA01 (аминокислоты и производные) |
| Лекарственные формы | |
| раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, таблетки жевательные[2] | |
| Другие названия | |
| Алмиба, «L-Карнитин 300», «Кардонат», «Карнитен», «Инестом», «Картан», «Карнифит», «Картинина хлорид», «Элькар»[2] | |
 Медиафайлы на Викискладе |
L-карнити́н (лат. levocarnitinum, англ. levocarnitine, также л-карнитин, левокарнитин. Ошибочно[3][4] называют витамин BT, витамин B11) — природное вещество, родственное витаминам группы В. Карнитин синтезируется в организме человека в достаточном объёме[5], однако в некоторых ранних материалах называется витаминоподобным веществом[6].
В организме человека присутствует в тканях поперечнополосатых мышц и печени[7]. Является фактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА).
В мировой медицине применяется при серьезных заболеваниях почек, требующих гемодиализа, и при генетически-обусловленном дефиците левокарнитина[8].
Несмотря на десятилетия исследований, нет убедительных доказательств, что приём здоровыми людьми добавок, содержащих карнитин, приводит к улучшению физической результативности[9]
История[править | править код]
L-карнитин был открыт в 1905 году В. С. Гулевичем и Р. П. Кримбергом (1874—1941), впоследствии профессором Харьковского университета, которые выделили его из ткани мышц[10], обозначив первоначально как витамин Вт[11]. Впервые был синтезирован в 1960 году[12], а в 1962 году была определена его роль: он переносит длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних[12].
Биосинтез L-карнитина[править | править код]
В организме человека и животных L-карнитин синтезируется из гамма-бутиробетаина под действием фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы (диоксигеназы) в печени и почках, из которых транспортируется в другие ткани и органы. Синтез левокарнитина требует участия витаминов С, В3, В6, В9, В12, железа, лизина, метионина (как источник метильных групп) и ряда ферментов[13].
Недостаточность карнитина может вызываться генетическими нарушениями (первичная недостаточность, 1 случай на 40-100 тыс. человек[14]) или некоторыми медицинскими состояниями (вторичная недостаточность, в частности, при хронической болезни почек или при приеме некоторых антибиотиков)[5]. Организм здорового человека продуцирует L-карнитин в достаточных объемах и необходимости его дополнительного приема нет даже у людей с повышенной физической активностью (спортсмены).
Активность гамма-бутиробетаингидроксилазы у новорожденных всего 12 % от уровня взрослых, последний достигается лишь к 15 годам. Таким образом, у детей первых лет и особенно месяцев жизни основным источником карнитина является пища — молоко и мясные продукты.
Некоторые лекарственные препараты снижают синтез карнитина, в частности мельдоний ингибирует фермент гамма-бутиробетаин-гидроксилазу.
Функции в организме[править | править код]
Транспорт одноцепочечных жирных кислот в митохондриальный матрикс[править | править код]
Наряду с углеводами основными источниками энергии являются жиры. Образование энергии из жиров зависит от согласованной работы множества ферментов и переносчиков. Конечной и одной из важнейших стадий этого процесса является окисление жирных кислот и синтез АТФ в митохондриях. Уровень синтеза АТФ зависит от поступления жирных кислот внутрь митохондрий. Ключевым участником этого процесса является L-карнитин, который транспортирует длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних[12], в которых происходит их β-окисление до ацетил-КоА с последующей его утилизацией. В более древних органеллах — оксисомах, пероксисомах, карнитин обеспечивает и челночный механизм по доставке ацетил-КоА в цитоплазму для пластических целей. Из молодых органелл — митохондрий, мембрана которых в обратном направлении непроницаема для карнитина, транспорт ацетил-КоА в цитоплазму осуществляется с помощью цитрата, а поступающий в митохондрии карнитин декарбоксилируется до β-метилхолина с последующим удалением[15].
Контроль и модуляция внутриклеточного пула CoASH[править | править код]
L-карнитин играет также важную роль в сохранении стабильного уровня кофермента А (CoА, КоА), который необходим для активирования карбоксилсодержащих метаболитов. Тем самым L-карнитин включается в промежуточный обмен в целом, регулируя соотношение ацил-CoA/CoASH и поддерживая необходимый уровень свободного CoASH в клетке. CoASH необходим для бета-окисления, для катаболизма некоторых аминокислот, для дезинтоксикации органических кислот и ксенобиотиков, для функционирования пируватдегидрогеназы и, следовательно, для работы цикла трикарбоновых кислот. L-карнитин способствует удалению короткоцепочечных жирных кислот из митохондрии, освобождая внутримитохондриальный CoA, стабилизация уровня которого и функциональная взаимосвязь между пулами СoA и левокарнитина являются жизненно важными для оптимизации энергетического метаболизма[12].
Детоксикация органических кислот и ксенобиотиков[править | править код]
Цитотоксические органические кислоты, как и ксенобиотики, биотрансформируются превращением в производные ацил-CoA, которые удаляются из дальнейшего катаболического процесса[16].
Анаболические функции[править | править код]
Некоторое время дополнительный прием L-карнитина был популярен у спортсменов, однако исследования не показали каких-либо положительных эффектов.
Защитное действие при апоптозе[править | править код]
L-карнитин оказывает защитное действие при апоптозе, что обусловлено ингибированием синтеза церамидов (мощные промоторы клеточного апоптоза) и активности каспаз (ключевые медиаторы апоптоза)[12].
Нейрозащитный эффект[править | править код]
Потребность и нормы потребления левокарнитина[править | править код]
В США не установлено каких-либо рекомендуемых суточных доз карнитина, он не относится к незаменимым пищевым веществам[5][17].
Источники карнитина[править | править код]
Основными пищевыми источниками карнитина являются: мясо, рыба, птица, молоко, сыр, творог.[5]
Его название происходит от латинского «сarnis» (родительный падеж слова «caro» — мясо).[18]
Формы левокарнитина[править | править код]
Ацетил-L-карнитин (ALC, ALCAR)[править | править код]
Ацетил-L-карнитин (ацетилкарнитин или Alcar) — это эфирная форма L-карнитина, к которой добавлена ацетильная группа. Ацетил-L-карнитин позиционируется производителем как более эффективная форма L-карнитина. Однако независимые исследования свидетельствуют о том, что после употребления концентрация ацетилкарнитина в крови ниже, соответственно биоактивность ацетил-L-карнитина ниже, чем L-карнитина.[19]
Ацетил-L-карнитин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Поэтому после его приема возрастает уровень общего карнитина в мозге[20]. В связи с этим ацетил-L-карнитин используются при лечении заболеваний, связанных с поражением ЦНС (болезнь Альцгеймера, энцефалопатии различной природы, отставания психического развития у детей, повышенная умственная утомляемость).[21] В то же время ацетил-L-карнитин также легко проходит через почки, поэтому он существенно (в 2-4 раза) быстрее выводится, чем L-карнитин. Поэтому уровень общего карнитина в плазме при приеме L-карнитина дольше остается высоким по сравнению с ацетил-L-карнитином.
Метаобзор Cochrane 2003 года не выявил каких-либо положительных эффектов от приема ацетил-L-карнитина при деменции[22].
Пропионил-L-карнитин[править | править код]
Пропионил-L-карнитин (пропионилкарнитин) — эфирная форма L-карнитина, к которой добавлена пропионильная группа. Эта форма рекомендуется[кем?] при сосудистых проблемах мышц, особенно миокарда.
L-карнитин тартрат[править | править код]
L-карнитина тартрат (L-карнитина L-тартрат) — соль L-карнитина (70 %) и винной кислоты (30 %). Попадая в желудок, L-карнитина тартрат распадается на карнитин и винную кислоту, которые усваиваются по отдельности.
Тартрат-анион улучшает парацелюлярный транспорт препарата и повышает процент усвоения карнитина, поэтому L-карнитина тартрат быстрее усваивается, чем обычный L-карнитин.[19]
Сравнение разных форм L-карнитина и особенности их применения[править | править код]
Исследования показали, что наибольшая концентрация карнитина в плазме крови наблюдается после приема неэфирной формы L-карнитина (L-карнитин и L-карнитина тартрат), значительно выше, чем после приема пропионил-L-карнитина и ацетил-L-карнитина.[23]
Кишечная биодоступность солей карнитина выше, чем эфиров. То есть тартрат более полно усваивается, чем пропионил-L-карнитин и ацетил-L-карнитин. L-карнитина тартрат быстрее попадает в кровоток и дольше удерживается в крови. В то же время ацетил-L-карнитин быстрее выводится почками.[16][19][24]
Эфирная форма карнитина (пропионил-L-карнитин и ацетил-L-карнитин) рекомендуется для лечения заболеваний сосудов, сердца и улучшения мозгового кровообращения.
Неэфирная форма карнитина (L-карнитин, L-карнитина тартрат) оптимально подходит при первичных и вторичных митохондриальных нарушениях (нарушениях сперматогенеза), физических нагрузках, метаболическом стрессе.
Фармакологические свойства биологически активных добавок[править | править код]
Фармакодинамика[править | править код]
Карнитин эффективен в андрологии. Он улучшает качество и количество семенной жидкости, увеличивает вероятность зачатия при бесплодии, обусловленном неудовлетворительным качеством спермы. Кроме того, он является симптоматическим препаратом при заболеваниях, ухудшающих качество спермы (варикоцеле, неустановленные астеноспермии)[25].
Назначение карнитина при бесплодии у мужчин достоверно увеличивает вероятность зачатия, подвижность сперматозоидов, и их концентрацию[26], улучшает соотношение типичных/атипичных клеток.[27]
Карнитин эффективно увеличивает концентрацию и подвижность сперматозоидов при астенозооспермии[28][29], он также позволяет улучшить качество спермы и увеличить вероятность зачатия при варикоцеле 1-2 класса[30]. Пациенты с варикоцеле более сложного класса не испытывали улучшений.
Фармакокинетика[править | править код]
При пероральном приёме препаратов и БАД с дозами в 1-6 грамм абсолютная биодоступность левокарнитина оценивается на уровне 5-18%[31], значительная доля вещества разлагается бактериями в кишечнике[32].
При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения уже спустя 3 часа исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы.[источник не указан 2488 дней]
Выводится почками[31][33] преимущественно в виде ацильных эфиров.[2]
Показания к применению[править | править код]
- Показания
Вторичный дефицит карнитина: синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Билса, туберозный склероз, некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и т. п., дефицит карнитина при проведении гемодиализа.
Пропионовая и другие органические ацидемии, экзогенно-конституциональное ожирение,
реконвалесценция после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств (Z54),
задержка роста у детей и подростков до 16 лет (R62),
легкие формы тиреотоксикоза (E05.9),
заболевания кожи: псориаз (L40), себорейный дерматит (L21, L21.0),
синдромы MERRE (синдром миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS (митохондриальная энцефаломиопатия, инсультоподобные эпизоды и лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит), Кернса — Сейра, оптическая невропатия Лебедя — Пирсона.
- Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- Триметиламинурия.
- Побочное действие
Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, мышечная слабость (у пациентов с уремией). Описаны случаи судорожных припадков у пациентов как с судорожной активностью в анамнезе, так и без нее. У пациентов с судорожной активностью в анамнезе повышалась частота и/или тяжесть судорожных припадков.[34]
- Взаимодействие
Анаболики усиливают эффект левокарнитина, глюкокортикоидные средства (ГКС) способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени)[35]. Липоевая кислота усиливает действие левокарнитина.[источник не указан 2529 дней]
Результаты клинических исследований[править | править код]
Как показали результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования, проведенного в 2007 году в Италии на 66 пациентах, назначение L-карнитина (в суточной дозе 2 г в течение 6 месяцев) оказывает положительное влияние на здоровье пожилых людей (исследование проводилось на выборке людей с возрастом от 100 до 106 лет). По окончании курса испытуемые показали существенные улучшения показателей общей жировой (потеряли 1,8 кг жира) и мышечной массы (увеличили на 3,8 кг). У пациентов значительно уменьшились признаки физической и умственной усталости и повысились познавательные функции, а также понизился уровень холестерина.[36][неавторитетный источник]
В России группой авторов проводилось изучение эффективности энерготропных БАД L-карнитина, кофермента Q10 и их комбинации у детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих неспецифические невоспалительные кардиальные изменения на группе размером в 72 человека. При обследовании у детей были выявлены различные причинные факторы кардиальных изменений, выраженные электрокардиографическими нарушениями (по данным стандартной ЭКГ и Холтеровского мониторинга), изменением морфометрических и гемодинамических показателей (по результатам ЭХО КГ), а также низкой толерантностью к физической нагрузке. После курса приёма карнитина и кофермента Q10 наблюдалась позитивная динамика данных параметров, более заметно выраженная на фоне комбинированной терапии. В результате ученые пришли к выводу, что целесообразно назначение как комбинации карнитина и кофермента Q10, так и монотерапии одним из препаратов детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих снижение толерантности к физической нагрузке с появлением или ухудшением электрокардиографических изменений. Результаты этой работы позволяют проводить адекватную терапию кардиальных изменений при вегетативной дистонии у детей и подростков.[37][неавторитетный источник]
Также российскими учеными была показана эффективность применения карнитина для повышения адаптационных процессов у подростков (на группе из 45 человек). Для повышения устойчивости к психо-эмоциональным нагрузкам целесообразно применение L-карнитина. Наиболее эффективным представляется сочетанное применение препаратов карнитина и кофермента Q10, поскольку их действие направлено на 2 основные мишени: реактивность (L-карнитин) и ресурс психологической системы (кофермент Q10).[38][неавторитетный источник]
При пероральном приёме микрофлора кишечника преобразует карнитин в триметиламин[39]. В печени триметиламин окисляется до триметиламиноксида (TMAO), высокий уровень которого в крови чреват риском сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероза)[40][41][42].
Физические свойства[править | править код]
L-карнитин — белый кристаллический, гигроскопический порошок. Температура плавления в диапазоне 195—198 °C.[43] Легко растворим в воде и горячем спирте. Практически нерастворим в ацетоне, эфире, ацетонитриле и бензоле. Удельное вращение от −29° до −32°. Карнитин существует в двух стереоизомерных формах: L-форма и D-форма. В клетках млекопитающих содержится L-карнитин, D-карнитин биологической роли не имеет[44].
Примечания[править | править код]
- ↑ Левокарнитин*. Реестр лекарственных средств (7 июня 2000). Дата обращения: 5 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.[уточнить]
- ↑ 1 2 3 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — L-Карнитин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24 июля 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 5 сентября 2008. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.[неавторитетный источник]
- ↑ Listing of vitamins — Harvard Health. Дата обращения: 25 ноября 2015. Архивировано из оригинала 7 августа 2019 года.
- ↑ Bremer, J. Carnitine — metabolism and functions. Physiol. Rev., 1983, 63, 1420—1480.
- ↑ 1 2 3 4 Carnitine — Health Professional Fact Sheet Архивная копия от 24 ноября 2020 на Wayback Machine, Office of Dietary Supplements, NIH 2013
- ↑ источник не указан
- ↑ Levocarnitine — Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (1 июня 2005). Дата обращения: 5 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.
- ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1026-l-carnitine.aspx?activeingredientid=1026 Архивная копия от 10 ноября 2016 на Wayback Machine «Effective for: Serious kidney disease… L-carnitine deficiency caused by certain genetic diseases.»
- ↑ ERIC P. BRASS. Carnitine and Sports Medicine: Use or Abuse? // Annals of the New York Academy of Sciences 1033(1):67-78. — 2004. — doi:10.1196/annals.1320.006. Архивировано 7 ноября 2016 года.
- ↑ Gulewitsch Wl., Krimberg R. Zur Kenntnis der Extraktivstoffe der Muskeln. II. Mitteilung. Ueber das Karnitin // Ztschr. physiol. Chem., 1905, Bd. 45, S. 326-330.
- ↑ Löster H. Carnitin and cardiovascular diseases. — Bochum.: Ponte Press Verlags-GmbH, 2003.
- ↑ 1 2 3 4 5 Кузин В. М. Карнитина хлорид (25 лет в клинической практике) // Российский медицинский журнал. — 2003. — № 10.{{подст:не АИ}}
- ↑ Seim H, Eichler K, Kleber H. L(-)-Carnitine and its precursor, gamma-butyrobetaine // Nutraceuticals in Health and Disease Prevention. — New York: Marcel Dekker, Inc.; 2001. — Р.217-256
- ↑ Primary carnitine deficiency — Genetics Home Reference. Дата обращения: 25 ноября 2015. Архивировано 25 ноября 2015 года.
- ↑ Николаева Е. А. Общие принципы коррекции энергетической недостаточности и дефицита карнитина у детей // «Современные технологии в педиатрии и детской хирургии»: Тез. докл. I Всероссийск. конгр. — М.; 2002. — С.129
- ↑ 1 2 Копелевич В. М. Витаминоподобные соединения L-карнитин и ацетил-L-карнитин: от биохимических исследований к медицинскому применению Архивная копия от 2 марта 2012 на Wayback Machine // Украинский биохимический журнал. — 2005. — Т.77. — № 4.
- ↑ National Research Council. Food and Nutrition Board. Recommended Dietary Allowances, 10th Edition. National Academy Press, Washington, DC, 1989.
- ↑ И.Л.Кнунянц. Химическая энциклопедия. — Советская энциклопедия. — 1988. — Т. 2.
- ↑ 1 2 3 Eder K, Felgner J, Becker K, Kluge H (January 2005). Free and total carnitine concentrations in pig plasma after oral ingestion of various L-carnitine compounds Архивная копия от 1 сентября 2017 на Wayback Machine. / International Journal for Vitamin and Nutrition Research 75 (1): 3-9.
- ↑ Liu J, Head E, Kuratsune H, Cotman CW, Ames BN. Comparison of the effects of L-carnitine and acetyl-L-carnitine on carnitine levels, ambulatory activity, and oxidative stress biomarkers in the brain of old rats. Annals of the New York Academy of Sciences. 2004 Nov;1033:117-31.
- ↑ Parnetti, L., et al. «Pharmacokinetics of IV and oral acetyl-L-carnitine in a multiple dose regimen in patients with senile dementia of Alzheimer type.» European journal of clinical pharmacology 42.1 (1992): 89-93.
- ↑ No evidence of benefit of Acetyl-l-carnitine for dementia | Cochrane. Дата обращения: 25 ноября 2015. Архивировано 23 сентября 2015 года.
- ↑ Cao Y, Wang YX, Liu CJ, Wang LX, Han ZW, Wang CB (2009). «Comparison of pharmacokinetics of L-carnitine, acetyl-L-carnitine and propionyl-L-carnitine after single oral administration of L-carnitine in healthy volunteers». Clinical and Investigative Medicine 32(1): E13-9. PMID 19178874
- ↑ Rebouche CJ. Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. Annals of the New York Academy of Sciences. 2004 Nov;1033:30-41.
- ↑ Lenzi A, Lombardo F, Gandini L, Dondero F. Metabolism and action of L-carnitine: its possible role in sperm tail function Архивная копия от 19 сентября 2016 на Wayback Machine. [Article in Italian] Archivio italiano di urologia, nefrologia, andrologia : organo ufficiale dell’Associazione per la ricerca in urologia = Urological, nephrological, and andrological sciences. 1992 Jun;64(2):187-96.
- ↑ Agarwal A1, Said TM. Carnitines and male infertility Архивная копия от 19 сентября 2016 на Wayback Machine. // Reproductive biomedicine online. 2004 Apr;8(4):376-84.
- ↑ Zhou X, Liu F, Zhai S. Effect of L-carnitine and/or L-acetyl-carnitine in nutrition treatment for male infertility: a systematic review Архивная копия от 20 сентября 2016 на Wayback Machine. Asia Pacific journal of clinical nutrition. 2007;16 Suppl 1:383-90.
- ↑ Vitali G, Parente R, Melotti C. Carnitine supplementation in human idiopathic asthenospermia: clinical results Архивная копия от 23 сентября 2016 на Wayback Machine. Drugs under experimental and clinical research. 1995;21(4):157-9.
- ↑ Effect of L-carnitine and/or L-acetyl-carnitine in nutrition treatment for male infertility: a systematic review Архивная копия от 2 февраля 2017 на Wayback Machine / Asia Pac J Clin Nutr 2007;16 (Suppl 1):383-390
- ↑ Comhaire F, Mahmoud A, Cavallini G, Ferraretti A, Gianaroli L, Biagiotti G, et al. Cinnoxicam and Lcarnitine/acetyl-L-carnitine treatment for idiopathic and varicocele-associated oligoasthenospermia Архивная копия от 23 сентября 2016 на Wayback Machine. J Androl. 2004; 25:771-772
- ↑ 1 2 Pharmacokinetics of L-carnitine. — PubMed — NCBI. Дата обращения: 7 ноября 2016. Архивировано 7 ноября 2016 года.
- ↑ Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. — PubMed — NCBI. Дата обращения: 7 ноября 2016. Архивировано 7 ноября 2016 года.
- ↑ Архивированная копия. Дата обращения: 28 ноября 2016. Архивировано 15 июля 2016 года.
- ↑ АГВАНТАР | Эрсель Фарма | Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания. Дата обращения: 29 ноября 2016. Архивировано 29 ноября 2016 года.
- ↑ Bremer J. Carnitine in intermediary metabolism. The metabolism of fatty acid esters of carnitine by mitochondria. Journal of Biological Chemistry.- 1962.- V. 237. — Р: 3628-3632.
- ↑ Malaguarnera M., Cammalleri L., Gargante M. и др. L-карнитин оказывает положительное влияние на состояние здоровья долгожителей = L-Carnitine treatment reduces severity of physical and mental fatigue and increases cognitive functions in centenarians: a randomized and controlled clinical trial // American Journal of Clinical Nutrition. — 2007. — Т. 86, № 6. — С. 1738—1744. Архивировано 3 июля 2009 года.{{подст:не АИ}}
- ↑ (недоступная ссылка с 07-11-2016 [2488 дней])Коровина Н.А., Захарова И.Н. и др. Эффективность энерготропной терапии при вегетативной дистонии с кардиальными изменениями у детей и подростков // Российский вестник перинатологии педиатрии. — 2008. — Т. 86, № 6. Архивировано 12 ноября 2011 года.{{подст:не АИ}}
- ↑ (недоступная ссылка с 07-11-2016 [2488 дней])Ключников С.О., Ильяшенко Д.А., Ключников М.С. Обоснование применения L-карнитина и коэнзима Q10 у подростков // Вопросы современной педиатрии. — 2008. — Т. 7, № 4. Архивировано 12 ноября 2011 года.{{подст:не АИ}}
- ↑ Koeth R.A., Wang Z., Levison B.S., Buffa J.A., Org E., Sheehy B.T., Britt E.B., Fu X., Wu Y., Li L., Smith J.D., DiDonato J.A., Chen J., Li H., Wu G.D., Lewis J.D., Warrier M., Brown J.M., Krauss R.M., Tang W.H., Bushman F.D., Lusis A.J., Hazen S.L. Intestinal microbiota metabolism of L-carnitine, a nutrient in red meat, promotes atherosclerosis (англ.) // Nature Medicine : journal. — 2013. — May (vol. 19, no. 5). — P. 576—585. — doi:10.1038/nm.3145. — PMID 23563705. — PMC 3650111.
- ↑ Intestinal microbiota metabolism of l -carnitine, a nutrient in red meat, promotes atherosclerosis | Nature Medicine. Дата обращения: 7 января 2019. Архивировано 14 декабря 2018 года.
- ↑ Ученые считают красное мясо виновником атеросклероза — Российская газета. Дата обращения: 7 января 2019. Архивировано 7 января 2019 года.
- ↑ Создатель мельдония объяснил внесение препарата в список запрещенных: Теннис: Спорт: Lenta.ru. Дата обращения: 7 января 2019. Архивировано 5 августа 2016 года.
- ↑ Noguchi, J. and Sakota, N.; US. Patent 3,135,788; June 2,1964; assigned to Nihon Zoki Seiyaku Kabushikikaisha (Japan)
- ↑ A. J. Liedtke, S. H. Nellis, L. F. Whitesell and C. Q. Mahar (1 November 1982). «Metabolic and mechanical effects using L- and D-carnitine in working swine hearts». Heart and Circulatory Physiology 243 (5): H691-H697. PMID 7137362
Ссылки[править | править код]
- Машковский, М. Д. Карнитина хлорид // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
- Carnitine. Fact Sheet for Health Professionals / NIH ODS (англ.)
- L-carnitine / Medically reviewed by Drugs.com (англ.)