Лансопразол инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена - Все инструкции и руководства по применению

Состав

В 1 капсуле содержится лансопразола 30 мг.

Гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, магния карбонат, крахмал кукурузный, макрогол 600, метакриловая кислота, титана диоксид, тальк — вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакологическое действие

Подавление желудочной секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Угнетает активность энзима Н+/К+-АТФ-азы. Обладает высокой липофильностью, поэтому легко проникает и концентрируется в париетальных клетках желудка. Здесь превращается в сульфонамидные производные, которые и угнетают H+/K+-АТФ-азу.

Степень подавления базальной и стимулированной секреции желудка зависит от дозы. Торможение выработки соляной кислоты составляет 85-97% при дозе препарата 30 мг. Эффект нарастает в первые дни приема. «Рикошетного» увеличения секреции не наблюдается. Кроме этого эффекта, оказывает цитопротекторное действие, повышает насыщение слизистой желудка кислородом. Повышает концентрацию пепсиногена в крови, угнетает процесс образования пепсина.

Лансопразол способствует образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacterpylori, подавляет рост этой бактерии. Угнетение секреции сопровождается количественным ростом нитрозобактерий в желудочном секрете и повышением концентрации нитратов. Не влияет на моторику ЖКТ. Под действием препарата во время лечения повышается концентрация гастрина в крови на 60-100%.

При лечении язвенной болезни обеспечивает быстрое и стойкое заживление язв. При лечении ГЭРБ и рефлюкс-эзофагита полное излечение у 88,7% пациентов отмечается через 8 недель. Преимуществом ИПП является меньшая частота рецидивов и достижение длительной ремиссии по сравнению с Н2 блокаторами.

Фармакокинетика

Отмечается высокая абсорбция после приема внутрь. Прием пищи несколько снижает абсорбцию, однако это не влияет на подавление секреции. Cmax в крови определяется через 1,5-2 часа. Связывается с белками крови на 97- 99%. Метаболизируется в печени при «первом прохождении». Выводится почками и через кишечник. T1/2 — 1,3-1,6 часа. У пожилых лиц и при печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению

эрозивный эзофагит;
язвенная болезнь;
неязвенная диспепсия;
устранение Helicobacterpylori;
доброкачественные язвы желудка;
синдром Золлингера-Эллисона;
рефлюкс-эзофагит;
стрессовые язвы.

Противопоказания

Лансопразол не назначается при:

злокачественных новообразованиях ЖКТ;
беременности;
лактации;
повышенной чувствительности к препарату.

Побочные действия

диарея, изменение аппетита, тошнота, запор, боли в животе, неспецифический язвенный колит, повышение активности трансаминаз;
головная боль, слабость, сонливость, головокружение, чувство тревоги;
кашель, гриппоподобный синдром, фарингит, ринит;
тромбоцитопения, редко — анемия;
многоформная эритема, кожная сыпь;
миалгия.

Инструкция по применению Лансопразола (Способ и дозировка)

Капсулы принимаются внутрь, не разжевывая.

Рефлюкс-эзофагит —1 капсула в день 4 недели. Язвенная болезнь 12-перстной кишки —1 капсула в день 2-4 недели. Язвенная болезнь желудка —1 капсулав день до 8 недель. Неязвенная диспепсия — 30 мг 2-4 недели. Синдром Золлингера-Эллисона —врач подбирает дозу индивидуально под контролем базальной секреции. Эрадикация Helicobacterpylori — 1 капсула дважды в день, комбинируя с антибиотиками.

Инструкция по применению Лансопразола содержит рекомендации по приему препарата в половинных дозах у лиц пожилого возраста и при печеночной недостаточности.

Передозировка

Проявляется усилением побочных явлений.

Предпринимается лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Замедляет выведение диазепама и непрямых антикоагулянтов, метаболизирующихся в печени микросомальным окислением. Сукральфат уменьшает биодоступность на 30%, поэтому соблюдается интервал в приеме этих препаратов. Антациды снижают абсорбцию, их необходимо принимать за 1 ч до приема Лансопразола. Совместим с Ибупрофеном, Преднизолоном, Индометацином, Пропранололом, Варфарином, Диазепамом, пероральными контрацептивами и Фенитоином.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 250 С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Лансопразола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Ланзаптол, Ланцид, Эпикур, Акриланз, Геликол, Ланзабел, Ланзап, Лансопразол Штада, Лансофед, Лоэнзар-сановел. Эти же препараты — синонимы Лансопразола.

Отзывы о Лансопразоле

Отзывы о препарате положительные. Многие пациенты применяли его как монопрепарат с целью профилактики сезонного обострения язвенной болезни. Большинство принимали в комплексе с антибиотиками при обнаружении Helicobacterpylori: Амоксициллин + Лансопразол + Азитромицин в течение 10-14 дней, после чего проводились повторные анализы.

Больные с «длительным стажем» язвенной болезни, отмечают большую эффективность этого препарата по сравнению с блокаторами Н2-рецепторов (даже IV-V поколений: низатидин, роксатидин).

Это же отмечают и больные с ГЭРБ и эзофагитом — уменьшаются сроки заживления слизистой оболочки пищевода. Лансопразол оказался более эффективным в отношении подавления секреции в течение первых двух недель по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы. По сравнению с Омепразолом он показывает максимальный эффект, превосходящий в 5 раз.

Отрицательные отзывы касаются побочных реакций препарата.

«При лечении Лансопразолом сохнут и трескаются губы, появляется молочница».

«…с 3 дня приема появился понос, вынуждена была прекратить прием на несколько дней».

«В первые дни лечения беспокоила головная боль и сонливость, но это совпало с выходными днями, поэтому препарат не отменял».

Цена Лансопразола, где купить

В настоящий момент существуют трудности с покупкой этого препарата в России. Поэтому цена Лансопразола неизвестна. Аптеки Москвы предлагают аналоги: Ланзаптол (397-489 руб.), Ланцид (229-389 руб.), Эпикур (320-558 руб.) и другие.

Источник

Капсулы кишечнорастворимые №3, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета; содержимое капсул- белые или почти белые сферические пеллеты.

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты — 14.94 мг, сахарный сироп — 35.6 мг, маннитол — 44.82 мг, кармеллоза кальция — 7.47 мг, магния карбонат — 2.39 мг, натрия фосфат двузамещенный — 1.05 мг, натрия лаурилсульфат — 0.04 мг, повидон (К-30) — 0.18 мг, полисорбат 80 — 0.57 мг, гипромеллоза — 10.99 мг, макрогол — 4.3 мг, титана диоксид — 1.41 мг, натрия гидроксид — 0.22 мг.

капсулы твердые желатиновые «Кони Снеп» №3: титана диоксид — 1.44 мг, индигокармин — 0.06 мг, желатин до 48 мг.

7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Капсулы кишечнорастворимые №1, с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета; содержимое капсул- белые или почти белые сферические пеллеты.

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты — 29.88 мг, сахарный сироп — 71.2 мг, маннитол — 89.64 мг, кармеллоза кальция — 14.94 мг, магния карбонат — 4.78 мг, натрия фосфат двузамещенный — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 0.08 мг, повидон (К-30) — 0.36 мг, полисорбат 80 — 1.14 мг, гипромеллоза — 21.98 мг, макрогол — 8.6 мг, титана диоксид — 2.82 мг, натрия гидроксид — 0.44 мг.

капсулы твердые желатиновые «Кони Снеп» №1: титана диоксид — 2.88 мг, краситель железа оксид желтый — 1.3 мг, индигокармин — 0.23 мг, желатин до 48 мг.

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Лансопразол
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Лансопразол
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Лансопразол
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Лансопразол

Структурная формула

Структурная формула Лансопразол

Русское название

Лансопразол

Английское название

Lansoprazole

Латинское название

Lansoprazolum (род. Lansoprazoli)

Химическое название

2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол

Брутто формула

C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S

Фармакологическая группа вещества Лансопразол

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

K20 Эзофагит
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва неуточненной локализации
K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона

Код CAS

103577-45-3

Фармакологическое действие

—

противоязвенное.

Характеристика

Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T_1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

Фармакология

Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H⁺-K⁺-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H⁺-K⁺-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H₂-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола C_max (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения C_max при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T_1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Применение вещества Лансопразол

Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Лансопразол

Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

Взаимодействие

Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

Передозировка

Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).

Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15–30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва желудка: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут — 4 нед. Синдром Золлингера — Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч. Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.

Меры предосторожности

Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.

Торговые названия с действующим веществом Лансопразол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Ланцид®	от 227.00 до 511.00

Источник

Действующее вещество

— лансопразол (lansoprazole)

Состав и форма выпуска препарата

	1 капс.
лансопразол	30 мг

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты — 29.88 мг, сахарный сироп — 71.2 мг, маннитол — 89.64 мг, кармеллоза кальция — 14.94 мг, магния карбонат — 4.78 мг, натрия фосфат двузамещенный — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 0.08 мг, повидон (К-30) — 0.36 мг, полисорбат 80 — 1.14 мг, гипромеллоза — 21.98 мг, макрогол — 8.6 мг, титана диоксид — 2.82 мг, натрия гидроксид — 0.44 мг.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство. Специфический ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Действуя в конечной фазе секреции соляной кислоты в желудке, лансопразол уменьшает кислотопродукцию, независимо от природы стимулирующего фактора.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию.

Фармакокинетика

После приема внутрь лансопразол абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Хотя пища снижает абсорбцию и биодоступность лансопразола, ингибирующее действие на образование соляной кислоты остается одинаковым до и после приема пищи.

Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4%.

Выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов — лансопразол-сульфон и гидроксилансопразол); при этом за сутки с мочой выводится 14-23%. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч у здоровых добровольцев.

T_1/2 увеличивается у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов старше 69 лет. У пациентов с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.

Показания

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка у инфицированных больных c язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к лансопразолу.

Дозировка

Принимают внутрь по 30 мг 1-2 раза/сут. Длительность применения зависит от показаний и схемы терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе; редко — запоры.

Со стороны ЦНС: головные боли; редко — головокружение, сонливость; в отдельных случаях — депрессия.

Со стороны дыхательной системы: редко — фарингиты, риниты.

Прочие: кожные высыпания; в отдельных случаях — миалгии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами умеренно уменьшается биодоступность лансопразола.

При одновременном применении с амоксициллином, кларитромицином, метронидазолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина.

Имеются данные о том, что при одновременном применении лансопразол повышает длительность действия векурония.

При одновременном применении с карбамазепином не исключается уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови вследствие уменьшения его абсорбции из ЖКТ в связи с понижением pH содержимого желудка под влиянием лансопразола. Это может привести к уменьшению клинической эффективности карбамазепина.

Полагают, что лансопразол при одновременном применении может уменьшать биодоступность кетоконазола вследствие уменьшения кислотности содержимого желудка под влиянием ингибиторов протонового насоса.

Полагают, что при одновременном применении с лансопразолом возможно усиление токсичности метотрексата.

При одновременном применении возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

С осторожностью и под строгим наблюдением врача следует применять лансопразол у пациентов, получающих теофиллин.

Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола. У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется.

Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.

Беременность и лактация

Лансопразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Описание препарата Лансопразол основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Ланзабел — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001884/10

Торговое наименование препарата

Ланзабел®

Международное непатентованное наименование

Лансопразол

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

В одной кишечнорастворимой капсуле содержится:

действующее вещество: лансопразол пеллеты содержащие лансопразол 377,40 мг (30,00 мг);

вспомогательные вещества: пеллеты — сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 102,00 мг, магния карбонат 22,50 мг, маннитол 90,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9,00 мг, повидон К 30 9,24 мг, сахароза 7,74 мг, полоксамер 407 9,39 мг;

вспомогательные вещества:

оболочка: гипромеллоза 22,50 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 45,00 мг, тальк 23,07 мг, триэтилцитрат 6,75 мг, эмульсия симетикона 30% 0,20 мг;

корпус капсулы: краситель железа оксид красный 0,085 %, краситель железа оксид желтый 0,755%, титана диоксид 2%, желатин до 100%;

крышечка капсулы:краситель железа оксид желтый 0,99%, краситель синий патентованный 0,026%, титана диоксид 1,41%, желатин до 100%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус капсулы светло-оранжевого цвета, крышечка капсулы — темно-зеленого цвета; содержимое капсул — белые или почти белые микропеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC

Фармакодинамика:

Противоязвенное средство.

Специфический ингибитор протонного насоса (Н⁺К⁺АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н⁺К⁺АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них.

Оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка, увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы. После приема 30 мг лансопразола pH начинает расти через 2-3 часа. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80-97%. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 часов остается ниже 50% базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике, луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно- эвакуаторную функцию желудка.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (концентрация гастрина достигает плато через 2 месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокатором Н₂-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут).

При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед. приема (30 мг/сут) у 88,7%.

Фармакокинетика:

Всасывание. Абсорбция — высокая, биодоступность более 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию не изменяется, независимо от приема пищи.

Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови после перорального приема 30 мг лансопразола составляет 0,75-1,15 мг/л и достигается через 1,5-2,2 час.

Распределение. Связь с белками плазмы крови — 97,7-99,4%. Распределение в тканях, главным образом, в обкладочных клетках желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в молоке крыс. О выделении в грудное молоко человека — неизвестно.

Метаболизм. Активно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 и (незначительно) CYP3A4 с образованием сульфинил-сульфон- и оксипроизводных. Является субстратом и ингибитором CYP2C1 9, субстратом CYP3A4, а также субстратом и ингибитором Р-гликогена.

Выведение. Выводится в виде метаболитов через почки (4-23%) и с желчью (до 75%). Период полувыведения — около 1,5 час, у пожилых пациентов — 1,9-2,9 час, при нарушении функции печени — 3,2-7,2 час. Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. Лансопразол и его метаболиты плохо подвергаются диализу. Коррекции дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, или после сеанса гемодиализа, не требуется.

Линейность. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика лансопразола линейная — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19 (подавление желудочной секреции наиболее выражено у «медленных метаболизаторов»).

Показания:

— Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), (HПВП-гастропатия);

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивноязвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность (I триместр);

— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о применении препарата у детей);

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности (II-III триместры), злокачественных новообразованиях желудочно-кишечного тракта, пожилого возраста.

Сопутствующая терапия клопидогрелом (кроме случаев, когда это абсолютно показано, после полной оценки риска и преимуществ от лечения).

Беременность и лактация:

Опыт применения лансопразола у беременных женщин ограничен.

Препарат противопоказан при беременности (I триместр). Применение во II-III триместрах допустимо только в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери оправдывает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли лансопразол в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Предпочтительно при однократном приеме в сутки препарат принимать утром, перед завтраком, но возможно так же и вечером, перед ужином. При необходимости двукратного приема назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно, ее содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная столовая ложка) и сразу проглотить, не разжевывая. Так же можно вводить и через зонд.

Максимальная суточная доза — 60 мг, в случае синдрома Золингера-Эллисона — может быть выше.

при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 60 мг/сут);
при язвенной болезни желудка в фазе обострения — по 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП (НПВП-гастропатия) — по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель;
ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагит и НЭРБ — 30 мг в сутки в течение 4-8 недель. В случае эрозивного эзофагита при необходимости длительность терапии можно увеличить в два раза;
для эрадикацииHelicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными препаратами;
противорецидивное лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, а так же диспепсических симптомов при приеме НПВП — 30 мг в сутки;
при синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.

Рекомендуется стартовая доза — 60 мг один раз в сутки. При необходимости суточной дозы 120 мг, рекомендуется применять в два приема. Длительность терапии определяется врачом.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥ 1/10000,<1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), лейкопения, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз;

очень редко — анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — крапивница, ангионевротический отек;

очень редко — анафилактические реакции;

частота неизвестна — мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко — анорексия, повышение аппетита.

Нарушения со стороны психики:

нечасто — депрессия, тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головная боль;

нечасто — головокружение, сонливость, спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто — боль в глазах, нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

частота неизвестна — шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто — запор;

нечасто — повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея;

частота неизвестна — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — кожный зуд, пурпура, петехии;

очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна — кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

редко — боль в суставах, мышцах и костях.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатининемия;

частота неизвестна — урогенитальные расстройства.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна — эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто — недомогание;

редко — алопеция, гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные:

редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия.

Передозировка:

Симптомы передозировки у человека не описаны. Прием 600 мг лансопразола не вызывал у пациента каких-либо неблагоприятных последствий. В эксперименте на животных введение лансопразола в дозах, превышающих среднесуточную рекомендованную для человека дозу до 1600 раз, не вызывало смертельных исходов или каких-либо клинических отклонений.

В случае приема высоких доз препарата на догоспитальном этапе показано наблюдение, промывание желудка, очистительная клизма, прием активированного угля. Специфического антидота нет. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Лансопразол вызывает длительное выраженное ингибирование кислотности желудочного сока, поэтому может снизить всасывание препаратов с рН-зависимой абсорбцией и биодоступностью — азоловых противогрибковых препаратов (кетоконазол, интраконазол, позаконазол), пероральных цефалоспоринов (цефподоксим, цефуроксим), ампициллина, антиретровирусных препаратов (индинавир, нелфинавир, атазановир). При совместном применении с лансопразолом следует иметь в виду потенциальное уменьшение их эффективности и появление резистентности. На фоне увеличения pH желудочного содержимого может увеличиться скорость высвобождения активных компонентов из лекарственных форм с кишечнорастворимой оболочкой в связи с преждевременным разрушением покрытия, что увеличивает риск развития побочных эффектов принимаемых совместно с лансопразолом лекарственных средств.

Лансопразол снижает всасывание солей железа, дигоксина.

Замедляет всасывание цианокобаламина.

Сукралъфат снижает всасывание и биодоступность лансопразола. Его необходимо принимать через 30-40 мин после приема лансопразола.

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола, следует принимать за 1 час до приема или через 1-2 часа после приема лансопразола.

Лансопразол метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A4; при совместном применении сильные индукторы CYP2C1 9 и CYP3A4 могут увеличить метаболизм лансопразола, ингибиторы CYP2C9 — снизить метаболизм лансопразола.

Лансопразол in vivo замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, ибупрофен, индометацин, кларитромицин, преднизон, пропранолол, фенитоин, терфенадин, непрямые антикоагулянты, фенитоин). При этом не отмечается клинически значимых взаимодействий с диазепамом, ибупрофеном, индометацином, преднизоном, пропраналолом, фенитоином, пероральными контрацептивами.

Совместное применение с клопидогрелом может уменьшить его антитромбоцитарную активность (возможный механизм — ингибирование опосредованной CYP2C9 метаболической активации клопидогреля).

Ритонавир (субстрат и ингибитор CYP2C9) может вариабельно повлиять на площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) лансопразола (увеличить или уменьшить). При необходимости сопутствующей терапии рекомендуется контроль терапевтических и возможных побочных эффектов, а также коррекция дозы лансопразола.

Повторное введение лансопразола индуцирует метаболизм и увеличивает (до 19%) клиренс теофиллина (CYP1A2, CYP3A4). При начале или отмене терапии лансопразолом может потребоваться дополнительное титрование дозы теофиллина для обеспечения клинически значимых концентраций в крови.

При совместном применении с кларитромицином (CYP3A4) в плазме крови возрастают концентрации лансопразола и 14-гидрокси-кларитромицина (повышение антихеликобактерной активности).

У лансопразола нет клинически существенного взаимодействия с амоксициллином.

При совместном применении с варфарином (CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4) возможно повышение риска кровотечений.

Вориконазол. При совместном применении возможно значительное увеличение максимальной концентрации лансопразола, что ’ может потребовать уменьшение его дозы вдвое.

Не исключается взаимодействие с рядом препаратов, являющихся субстратами, ингибиторами или индукторами Р-гликопротеина (циметидин, такролимус, нифедипин, кетоконазол, амитриптилин).

При совместном применении возможно увеличение биодоступности и подавление опосредованной Р-гикопротеином элиминации дигоксина, необходим мониторинг концентрации дигоксина.

При совместном применении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (ловастатин, симвастатин, аторвастатин) возможно увеличение биодоступности статина (механизм — конкурентное ингибирование кишечного Р-гликопротеина с уменьшением секреции статина в просвет кишечника, а также конкурентное ингибирование метаболизма CYP3A4) — риск миотоксичности.

Препараты зверобоя (индуктор CYP3A4) могут увеличить метаболизм и снизить эффективность лансопразола. Следует избегать совместного приема.

Особые указания:

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и затруднить диагностику.

Для проявления заметного эффекта терапии может понадобиться от 1 до 4 дней.

Следует проконсультироваться с врачом при необходимости сопутствующего применения других препаратов. Рекомендуется избегать совместного применения ингибиторов протонной помпы и клопидогрела. При совместном применении повышается риск повторного инфаркта миокарда, госпитализации по поводу сердечного приступа или нестабильной стенокардии, инсульта, повторной реваскуляризации. При безусловной необходимости совместного назначения пациенты должны тщательно наблюдаться.

Рекомендуется избегать совместного применения ингибиторов протонной помпы и антиретровирусных препаратов у ВИЧ-инфицированных пациентов. При необходимости совместного применения с атазанавиром/ритонавиром рекомендуется соблюдать 12-часовой интервал между приемом лансопразола и этими препаратами, а также не превышать дозу лансопразола 30 мг.

При совместном применении с антиретровирусными препаратами (индинавир, нелфинавир, атазанавир), а также кетоконазолом, интраконазолом, позаконазолом, цефподоксимом, цефуроксимом и ампициллином, необходим мониторинг их эффективности и появления резистентности.

Совместное применение с иматинибом может увеличивать риск неблагоприятных реакций (потенциальное взаимодействие через CYP3A4), особенно у лиц с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе.

В связи с повышением риска миотоксичности пациенты , принимающие аторвастатин, ловастатин или симвастатин, должны тщательно наблюдаться во время сопутствующего применения лансопразола.

У пациентов, одновременно принимающих варфарин, необходимо мониторирование протромбинового времени и МНО (международное нормализованное отношение).

Длительное применение ингибиторов протонной помпы увеличивает риск инфекции (в т.ч. Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile).

Польза профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ должна быть соотнесена с потенциальным развитием вентилятор-ассоциированной пневмонии.

Длительное применение ингибиторов протонной помпы повышает риск переломов у женщин в период менопаузы.

В период лечения следует избегать употребление алкогольных напитков.

Фармакогенетический фактор. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19. У пациентов, относящихся к «медленным метаболизаторам» (РМ-тип), эффективность выше, достоверно чаще достигается эрадикация Helicobacter pylori по сравнению с «быстрыми метаболизаторами» (homEM-тип), даже на фоне резистентности к кларитромицину.

«Синдром отмены» или «кислотного рикошета» при соблюдении рекомендаций по длительности применения лансопразола не характерен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с тем, что у отдельных лиц прием препарата может сопровождаться сонливостью и головокружением, следует соблюдать осторожность до установления индивидуальной реакции на препарат. Как правило, в рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы кишечнорастворимые, 30 мг.

Упаковка:

7 или 14 капсул в блистер из ПВХ-ПЕ-ПВДХ.

14 капсул: по 14 капсул х 1 блистер/7 капсул х 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

28 капсул: по 14 капсул х 2 блистера/7 капсул х 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Нобелфарма Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш., , Турция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Нобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш.