Ларекс уколы инструкция по применению

действующее вещество: фуросемид;

1 мл содержит 10 мг фуросемида;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидами.

Код АТС С0ЗС А01.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков).

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности.

Отеки при хронической почечной недостаточности.

Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов.

Отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).

Гипертонический криз (в качестве поддерживающего средства).

Поддержка форсированного диуреза.

Гиперчувствительность к фуросемида или другим компонентам, входящим в состав препарата.

У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) может оказаться перекрестная чувствительность к фуросемида.

Гиповолемия или обезвоживания организма.

Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.

Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксичными препаратами.

Тяжелая гипокалиемиея.

Тяжелая гипонатриемия.

Прекоматозное или коматозное состояния, ассоциирующиеся с печеночной энцефалопатией.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.

Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда прием внутрь нецелесообразно или неэффективным (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется как можно более быстрый переход к терапии лекарственным средством для перорального применения.

Для достижения оптимальной эффективности и угнетение встречной регуляции в целом отдается предпочтение непрерывной инфузии фуросемида по сравнению с повторными болюсными инъекциями.

В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида нецелесообразна для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болезненных доз, отдается предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, вводимых через короткие временные интервалы (примерно 4:00) по сравнению с большими болюсными дозами, вводятся через большие промежутки времени.

Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза фуросемида 1500 мг.

Для детей рекомендуемая доза фуросемида для парентерального введения составляет 1 мг / кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Специальные рекомендации по дозировке.

Дозировка для взрослых вообще базируется на использовании следующих рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента.

Отеки при хронической почечной недостаточности. Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы приводит к суточного уменьшения массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na + ).

В случае введения дозу фуросемида можно определять следующим образом: лечение начинается с введения непрерывной инфузии 0,1 мг в течение 1 минуты, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать применение фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальной гипотензии и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендуется как можно скорее перейти от внутривенного введения на пероральный прием.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение данной дозы не приводит к желаемому увеличению выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной инфузии, начиная с введения от 50 мг до 100 мг лекарственного средства по 1:00.

Отеки при заболеваниях печени. Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы приводит к суточного уменьшения массы тела примерно на 0,5 кг. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Гипертонический криз. Рекомендованную начальную дозу от 20 мг до 40 мг назначают в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.

Поддержка форсированного диуреза в случае отравления. Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введению инфузий электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать инициировать и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами вывода жидкости можно ускорить путем алкализации или окисления мочи соответственно.

Рекомендованная начальная доза составляет от 20 мг до 40 мг и назначается внутривенно.

Специальные рекомендации по применению.

Внутривенная инъекция / инфузия: в случае введения фуросемид следует назначать в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4 мг в

1 минуту. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови> 5 мг / дл) рекомендуется вводить инфузии со скоростью не более 2,5 мг в

1 минуту.

Инъекция: назначение препарата в виде инъекции следует ограничивать только исключительными случаями, когда нецелесообразен прием внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения лекарственного средства в виде инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Инфузию препарата лазикса ® не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами!

Лазикс ® представляет собой раствор с уровнем рН примерно 9, не имеет буферной емкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. случае разведения данного раствора, следует обратить внимание на обеспечение пребывания рН разбавленного раствора в пределах от слабо щелочного к нейтральному.

0,9% раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется применять разбавленные растворы можно быстрее.

Метаболические и алиментарные нарушения.

Фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, воды. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. В случае назначения пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов.

К предупредительных симптомов нарушений электролитного баланса относятся усиленное ощущение жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, слабость мышц, нарушения сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Лечение фуросемидом может привести к преходящего рост уровня креатинина крови и уровней мочевины, а также к повышению уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Могут повыситься уровне мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида.

Со стороны пищеварительного тракта. Редко могут возникать реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы. В отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, возникнуть увеличение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Редко могут наблюдаться нарушение слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими расстройствами, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и / или в случае слишком быстрого введения фуросемида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например, зуд, крапивница, другие виды высыпаний на коже или буллезная сыпь, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях — повышенная чувствительность к свету (фотосенсибилизация).

Со стороны иммунной системы. Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, такие, сопровождающиеся шоком) проявляются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия. Тенденция к возникновению тромбозов наблюдалась в отдельных случаях. Васкулит. Фуросемид может вызвать гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению признаков и симптомов, таких как нарушение концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, расстройства зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Острая задержка выведения мочи у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей может случаться в отдельных случаях. Интерстициальный нефрит. У недоношенных младенцев фуросемид может вызвать нефрокальциноз / нефролитиаз. Увеличенное образование мочи может вызвать или увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры.

Со стороны нервной системы. Иногда могут возникать парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью или острым панкреатитом.

Со стороны крови и лимфатической системы. Иногда может возникать тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения. В отдельных случаях может развиться агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные / генетические нарушения. Если фуросемид применяют для лечения недоношенных младенцев в течение первых недель жизни, это может увеличить риск возникновения постоянно открытого артериального протока.

Общие нарушения. Лихорадка. При введении может возникнуть боль в месте инъекции.

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфических антидотов фуросемида нет. ОСОБЫЕ.

Беременность. Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения с жизненным показаниям. Лечение препаратом в период беременности нуждается в наблюдении за ростом и развитием плода.

Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью на период лечения фуросемидом.

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. Раздел «Способ применения и дозы»)

Во время лечения лазикса ® следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением препарата лазикса ® требует регулярного медицинского наблюдения за пациентом. Необходим особенно тщательный мониторинг:

• больных с артериальной гипотонией;
• пациентов, попадающих в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, питающих головного мозга
• пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета,
• больных подагрой;
• пациентов с гепаторенальный синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, ассоциируется с тяжелым заболеванием печени
• пациентов с гипопротеинемией, например, что ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы
• недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальцинозом / нефролитиаза) следует осуществлять мониторинг функции почек и выполнить ультрасонографию почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови вообще рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особенно тщательного мониторинга нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемия или обезвоживания организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении препарата лазикса ® целесообразно рекомендовать пациенту пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении препарата лазикса ® может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации дефицита калия.

В плацебо-контролируемых испытаниях рисперидона у пациентов пожилого возраста с слабоумием более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и препарата лазикса ® .

При применении препарата лазикса ® некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции.

Поэтому следует воздерживаться на период лечения от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Нерекомендованных комбинации.

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Итак, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие применения мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначают в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора АПФ (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе . Нужно решить, следует временно прекратить применение фуросемида, или хотя бы уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, следует принимать во внимание.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после совместного применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, такие как фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать вывод этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и рост риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, имеющих свойство повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или тефлон.

Возможно усиление вредного влияния нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного относительно гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушение почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастных веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Фармакологические

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na + K + 2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретических действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает лекарственное средство в канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенном дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшения сердечного преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретический эффект фуросемид снижает реактивность сосудов относительно катехоламинов, увеличенная у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскреции натрия, сниженным объемом крови и уменьшенной ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 15 минут после введения дозы лекарственного средства.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых добровольцев составляет примерно 3:00 после внутривенного введения 20 мг фуросемида.

У пациентов взаимосвязь между концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида внутри трубчатых органов (определен на основе скорости экскреции фуросемида с мочой) и натрийуретический эффект выражается в форме сигмоиднои кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, что составляет примерно 10 микрограммов в минуту. Таким образом, непрерывная инфузия фуросемида является более эффективной, чем повторные болюсные инъекции. Более того, кроме определенной болюсной дозы лекарственного средства, не наблюдается значительного увеличения эффекта. Эффект фуросемида уменьшается, если происходит заниженная тубулярная секреция или связывания лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98%) образует прочные соединения с белками плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в виде невидоизмененные лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец. После внутривенного назначения от 60 до 70% введенной дозы фуросемида выводится именно таким образом. Метаболит фуросемида — глюкуронид — составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного назначения составляет примерно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает в грудное молоко: через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется в плоде или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевания почек. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения продлен; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов уменьшена благодаря связыванию с интратубулярним альбумином и заниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо поддается диализа у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом благодаря большему объему распределения. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста. Вывод фуросемида замедленное через уменьшенную функцию почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы. В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у младенцев нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится меньше 12:00 у плода старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев в возрасте от 2 месяцев конечный клиренс аналогичный клиренса у взрослых пациентов.

прозрачный, бесцветный раствор, практически не содержит частиц.

Лазикс ® не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

№ 10 по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в картонной коробке.

Авентис Фарма Лимитед, Индия

Прозрачный раствор красного цвета с интенсивным запахом фенола и слабым запахом вишни.

Состав:

действующее вещество: фенол (в 1,0 мл препарата содержится 14,0 мг фенола);

вспомогательные вещества: глицерин, сахарин натрий, ароматизатор «Вишня», краситель Красный очаровательный (Е129), вода очищенная.

Препараты, применяемые при заболеваниях глотки. Антисептики. Код АТС: R02AA19.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата ЛОРЕКС является фенол. В 1,0 мл раствора содержится 14,0 мг фенола (что соответствует концентрации 1,4%). В целом, водно-глицериновые растворы с концентрацией фенола в диапазоне 0,25-1,5% применяются как местные антисептические средства: они оказывают бактерицидное действие на вегетативные формы микроорганизмов, а также противогрибковое действие. Кроме того, данные растворы обладают анестезирующим эффектом. Концентрация фенола в препарате ЛОРЕКС считается безопасной с точки зрения потенциальных токсических или канцерогенных свойств.

Растворы фенола используются для обработки слизистой оболочки полости рта и глотки. Глицерин, который содержится в лекарственном средстве ЛОРЕКС в качестве вспомогательного вещества, оказывает смягчающее действие на слизистую оболочку ротовой полости и глотки.

Фенол, который является действующим веществом препарата ЛОРЕКС, легко всасывается через кожу и слизистые оболочки. Фенол хорошо адсорбируется пищевыми продуктами. Вовлечение печени в метаболизм и участие почек в выведении препарата более вероятны в случае передозировки.

ЛОРЕКС — препарат для местного применения, выступающий как антисептическое и обезболивающее средство.

ЛОРЕКС предназначен для временного облегчения незначительных раздражений и болезненности в области полости рта и глотки.

Спрей ЛОРЕКС может применяться у детей от 3 лет и у взрослых.

Применение у детей младше 3 лет возможно исключительно по назначению врача.

Способ применения

Перед началом применения следует снять с флакона колпачок (кольцо под колпачком обеспечивает контроль первого вскрытия). Вместо колпачка нужно плотно установить распыляющую насадку, которая прилагается к флакону с лекарственным средством и находится в упаковке. После снятия защитного колпачка с насадки, перед первым использованием препарата ЛОРЕКС следует несколько раз нажать на клапан и отбросить высвободившееся содержимое; при этом флакон с препаратом необходимо держать вертикально и направлять выпускное отверстие в свободное пространство, от себя. В дальнейшем, перед последующими применениями повторять это действие не нужно.

Схема применения препарата ЛОРЕКС представлена ниже:

Перед орошением ротовой полости и/или глотки желательно прополоскать рот теплой водой. При применении спрея ЛОРЕКС следует стремиться орошать именно пораженные участки слизистой оболочки.

При использовании ЛОРЕКС необходимо:

распылить спрей в соответствующей дозировке на поражённый участок слизистой оболочки;

в течение 15 секунд удерживать нанесённый раствор на слизистой оболочке, затем остатки раствора выплюнуть.

Дозы

Одно распыление спрея ЛОРЕКС составляет 0.7 мл и соответствует содержанию 9.8 мг фенола.

Доза препарата различается для разных категорий пациентов. Если врач не назначил иначе, рекомендуется использовать следующий средний диапазон доз ЛОРЕКС, с целью облегчения боли в горле:

Взрослые и дети старше 12 лет: по 3-5 распылений (соответствует содержанию 29,4 мг и 49 мг фенола соответственно) на пораженный участок слизистой оболочки каждые 2 часа.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: по 3 распыления (соответствует содержанию 29,4 мг фенола) на пораженный участок слизистой оболочки каждые 2 часа.

Дети в возрасте до 3 лет: необходимость применения спрея ЛОРЕКС и режим его дозирования определяется лечащим врачом.

В отдельных случаях при применении препарата ЛОРЕКС могут возникать аллергические реакции, которые проявляются кожными высыпаниями, покраснениями кожи, кожным зудом, ангионевротическим отеком. Возможны реакции в месте нанесения (локальный отек слизистой оболочки ротовой полости или глотки).

Концентрация фенола в препарате считается безопасной с точки зрения потенциальных токсических или канцерогенных свойств. Лекарственное средство ЛОРЕКС не оказывает повреждающего действия на зубную эмаль.

При появлении одной либо нескольких из названных побочных реакций, а также реакций, не указанных в данном разделе листка-вкладыша, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказаниями к применению спрея ЛОРЕКС являются:

известная повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

возраст ребенка менее 3 лет;

нарушение функции печени или почек тяжелой степени;

воспалительные заболевания с распространенным поражением слизистых оболочек (возможно усиление всасывания препарата в системный кровоток и, следовательно, повышение риска системного токсического действия);

воспаление надгортанника (нельзя применять раствор фенола для орошения горла).

При передозировке, которая обычно наступает после приема внутрь более 1,0 г фенола, могут возникать поражение слизистых оболочек, тошнота, рвота, диарея, головокружение, слабость, возбуждение, повышенное потоотделение, нарушение дыхания. Сначала может наблюдаться возбуждение, за которым следует потеря сознания. Отмечается депрессия центральной нервной системы с угнетением кровообращения и дыхательной функции. Возможны развитие отека легких, поражение печени или почек, что приводит к нарушению нормальной работы этих органов.

Летальная доза колеблется в широком диапазоне (1,0-15,0 г фенола, принятого внутрь). Смерть наступает вследствие нарушения дыхания.

В случае передозировки показаны промывание желудка и симптоматическое лечение. При необходимости следует госпитализировать пациента в токсикологическое отделение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или пищевыми продуктами Данные о влиянии препарата ЛОРЕКС на другие лекарственные средства отсутствуют.

Препарат ЛОРЕКС обычно выступает одним из компонентов комплексной терапии воспалительных заболеваний ротовой полости и глотки: спрей ЛОРЕКС могут назначать совместно с сульфаниламидами, антибиотиками, витаминами и иными средствами.

Без консультации врача не следует начинать применение препарата ЛОРЕКС в сочетании с:

лекарственными средствами для терапии миастении;

препаратами, которые угнетают центральную нервную систему;

антисептическими растворами, в составе которых содержатся тяжелые металлы;

ингибиторами моноаминоксидазы;

блокаторами нейромышечной передачи;

опиоидами;

вазоконстрикторами.

Особые указания и меры предосторожности

Раствор с фенолом не следует наносить на обширные участки кожи, слизистых оболочек или большие раны, поскольку, вследствие всасывания, возможно развитие системных токсических эффектов.

Запрещается превышать рекомендуемые инструкцией дозы.

Не допускайте попадания ЛОРЕКС в глаза. При случайном попадании в глаза — необходимо промыть большим количеством воды. Не допускайте вдыхания раствора фенола.

Сильная или непрекращающаяся боль в горле либо боль в горле, которая сопровождается высокой температурой, головной болью, тошнотой и рвотой, может указывать на серьезное заболевание. Необходимо немедленно обратиться к врачу и до консультации врача не применять спрей ЛОРЕКС.

ЛОРЕКС предназначен для кратковременного применения. Не следует использовать данное лекарственное средство на протяжении более 2 дней при поражениях глотки и более 7 дней при поражениях ротовой полости, если иное не предусмотрено врачом. Запрещается применять ЛОРЕКС у детей в возрасте до 3 лет без соответствующего назначения врача.

Необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу, если:

симптомы поражения не ослабевают в течение 7 дней применения препарата при поражениях ротовой полости и в течение 2 дней применения при поражениях глотки;

раздражение, боль и покраснение слизистой оболочки не ослабевают или усугубляются;

повышается температура тела, появляется локальный отек или сыпь.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нет данных о применении препарата в периоды беременности и кормления грудью. Поэтому, в целях предосторожности, не рекомендуется применять спрей ЛОРЕКС в течение указанных периодов.

Применение у детей

Спрей ЛОРЕКС может применяться у детей от 3 лет. Применение у детей младше 3 лет возможно исключительно по назначению врача. У детей в возрасте до 12 лет применение спрея возможно только под наблюдением взрослых.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими движущимися механизмами

Препарат ЛОРЕКС не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл и 150 мл во флаконах пластмассовых коричневых или бесцветных из полиэтилентерефталата, укупоренных колпачками полимерными винтовыми с предохранительным кольцом и уплотнительной прокладкой.

Каждый флакон вместе с насадкой распыляющей и листком-вкладышем для потребителя помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Информация о производителе

ООО «Фармтехнология», 220024, г. Минск, ул. Корженевского, 22.

Тел./факс: (017) 309 44 88; e-mail: ; сайт: .

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – фуросемид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор.

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ C03CA01

Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 литров на 1 кг веса тела.

Объем распределения может быть выше, в зависимости от сопутствующего заболевания.

Метаболизм

Фуросемид связывается с белками плазмы крови в высокой степени (более 98%), в основном с альбуминами.

Выведение

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах почек. После внутривенного введения 60%-70% фуросемида выводится этим путем.

Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют от 10% до 20% веществ обнаруживаемых в моче. Оставшаяся доза выделяется с калом, по-видимому путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Обнаруживается в организме плода или новорожденного в таких же концентрациях, как в организме матери.

Особые популяции

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая гипертензия

Выведение фуросемида замедляется за счет снижения функции почек у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тяжелой гипертензией или у лиц пожилого возраста.

Педиатрическая популяция

В зависимости от зрелости почек выведение фуросемида может быть замедлено. Метаболизм препарата также снижается, если способность к глюкуронидации у младенца нарушена. Конечный период полувыведения составляет меньше 12 часов у младенцев с постконцепционным возрастом больше 33 недель. У младенцев в возрасте 2-х месяцев и старше конечный период полувыведения такой же, как и у взрослых.

Нарушение функции печени

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида повышается от 30 до 90%  в основном за счет увеличения объема распределения. Кроме того, в этой группе пациентов наблюдается широкая вариация фармакокинетических параметров.

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается и период полувыведения увеличивается; конечный период полувыведения может быть вплоть до 24 часов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме сниженная концентрация протеинов плазмы приводит к высокой концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида снижается у этих пациентов за счет связывания внутриканальцевых альбуминов и низкой канальцевой секреции.

Фуросемид слабо подвергается диализу у пациентов находящихся на гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лазикс® – «петлевой» диуретик, который вызывает быстро наступающий, интенсивный и кратковременный диурез. Блокирует Na+K+2Cl–транспортную систему, расположенную в люминальной клеточной мембране толстого сегмента восходящего колена петли Генле: поэтому эффективность мочегонного действия Лазикса зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлорида натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Вторичными эффектами увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

Лазикс® прерывает тубулярно-гломерулярный механизм обратной связи в macula densa, вследствие чего мочегонное действие не ослабляется. Лазикс® приводит к дозозависимой стимуляции  ренин-ангиотензин-альдостероновой  системы.

При сердечной недостаточности Лазикс® вызывает быстрое снижение преднагрузки сердца (путем расширения емкости венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект опосредован простагландинами и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и интактным синтезом простагландинов. Более того, из-за своего натрийуретического эффекта, Лазикс® снижает сосудистую реактивность к катехоламинам, которая повышена у пациентов с артериальной гипертензией.

Антигипертензивное действие Лазикса основывается на увеличении  выделения натрия, снижении объема крови и понижении реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы.

Фармакодинамические характеристики

Диуретический эффект фуросемида наступает в течении 15 минут после внутривенного введения. Оказывает дозозависимое увеличение диуреза и натриуреза. Длительность действия после внутривенного введения фуросемида в дозе 20 мг составляет примерно 3 часа.

У пациентов, связь между интратубулярными концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида (ожидаемого уровня экскреции фуросемида в моче) и его натриуретического эффекта в форме сигмоидной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида приблизительно 10 мкг в минуту.

Кроме того, непрерывная инфузия Лазикса более эффективна, чем повторные инъекции болюсной  дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия.

Действие Лазикса уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

— отеки, обусловленные острой и хронической  сердечной недостаточностью (если требуется лечение диуретиками)

— отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

— поддержание выведения жидкости при острой почечной недостаточности, в том числе развившейся при беременности или на фоне ожогов

— отеки, вызванные нефротическим синдромом  (если требуется лечение диуретиками)

— отеки, обусловленные заболеванием печени (если необходимо к дополнительному лечению антагонистами альдостерона)

— гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

— поддержание форсированного диуреза

Внутривенный путь введения Лазикса применяется только, когда пероральный путь невозможен или неэффективен (например, нарушение кишечного всасывания), или если требуется быстрый эффект. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется осуществлять переход на пероральную как можно раньше.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления противоположной реакции как правило, предпочтительнее продолжение инфузии Лазиксом повторным болюсным инъекциям.

В случае если продолжение инфузии Лазикса невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких высоких доз, введенных в виде болюса,  предпочтителен последующий режим низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа), чем лечение  большими болюсными дозами  с длительными интервалами.

Взрослым рекомендуемая максимальная суточная доза как для пероральной, так и для внутривенной формы составляет 1500 мг.

Продолжительность лечения зависит от показания и определяется на индивидуальной основе врачом.

Особые популяции

Специальные рекомендации по дозировке

Дети

Доза у детей снижается в соответствии с массой тела.

Рекомендуемая доза фуросемида для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза – 20 мг.

Взрослые

Нарушение функции печени: отеки, обусловленные заболеванием печени

Лазикс® применяется в качестве дополнительной терапии с антагонистами альдостерона в случаях, когда одних антагонистов недостаточно. Во избежание осложнений, таких как ортостатическая реакция или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, доза должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной.  У взрослых, доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 0,5 кг массы тела в день.

В случае абсолютной необходимости внутривенного введения начальная однократная доза составляет от 20 мг до 40 мг.

Нарушение функции почек: отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

Натрийуретическая реакция Лазикса зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Лазикса должна быть тщательно протитрована, так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, это доза, которая ведет к потере, приблизительно 2 кг массы тела (примерно 280 м/моль натрия) в сутки за счет потери жидкости.

Рекомендуемая начальная пероральная доза равна от 40 мг до 80 мг в сутки. Дозу следует  корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. Суточную дозу следует принимать в 1 или 2 приема.

Для пациентов, находящихся на диализе, обычная поддерживающая пероральная  доза составляет от 250 мг до 1500 мг в сутки.

При внутривенном введении  Лазикс® начинают вводить  путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем  постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом  клинического ответа.

Нарушение функции почек: острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Гиповолемия, гипотензия, выраженные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть скорректированы до начала лечения Лазиксом. Рекомендованный переход  с внутривенного на пероральный путь введения Лазикса должен быть  осуществлен как можно скорее.

Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если данная дозировка не приводит к желаемому выделению жидкости, внутривенная инфузия Лазикса может быть продолжена, начиная с 50 мг до 100 мг каждый час.

Нарушение функции почек: отеки, вызванные  нефротическим синдромом 

Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.

Отеки, обусловленные хронической сердечной недостаточностью

Рекомендуемая начальная доза составляет от 20 мг до 80 мг в сутки. Эту дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 или 3 приема.

Отеки, обусловленные острой сердечной недостаточностью

Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет от 20 мг до 40 мг в виде болюсной инъекции. Дозу следует  корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.

Гипертонический криз

Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 мг до 40 мг в виде болюсной инъекции. Дозу следует  корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Внутривенное введение Лазикса рекомендуется как дополнение к инфузионным электролитным растворам. Доза  зависит от ответной реакции на Лазикс®. Потери жидкости и электролитов  должны быть откорректированы до  или во время терапии. В случае отравления кислотными или щелочными веществами в дальнейшем выведение может быть повышено путем ощелачивания или окисления мочи.

Рекомендованная внутривенная начальная доза – от 20 до 40 мг.

Способ введения

Внутривенные инъекции/инфузии: Лазикс® следует вводить медленно при внутривенной инъекции или инфузии, скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.

Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/дл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно  пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний,  например, отека легких.

Несовместимость

Лазикс® нельзя смешивать в одном шприце и вводить одновременно с другими препаратами в виде инфузии.

Лазикс® – это раствор с рН около 9 с отсутствием буферной емкости. Поэтому, активный ингредиент может выпадать в осадок при значении  рН ниже 7. Если это разведенный раствор, необходимо удостовериться в том, что рН разведенного раствора находится в диапазоне от слабо-щелочного до нейтрального. Физиологический раствор подходит в качестве растворителя. Рекомендуется использовать разведенный раствор как можно скорее.

Очень часто (≥ 10%)

— нарушения электролитного баланса (в том числе симптоматические),  дегидратация и гиповолемия,  особенно у пожилых пациентов, повышение в крови креатинина и уровня триглицеридов

— понижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия (при внутривенной инфузии)

Часто (≥ 1 и <10%)

— гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение в крови уровня холестерина, мочевой кислоты и появление приступов подагры

— полиурия

— печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью

— гемоконцентрация

Нечасто ≥ 0,1 и < 1%)

— нарушение толерантности к глюкозе. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, может наступить манифестация латентно протекающего сахарного диабета

— тошнота

— нарушения слуха, обычно обратимые особенно у пациентов с почечной недостаточностью, признаки гипопротеинемии (например, нефротический синдром) и/или после слишком быстрого введения Лазикса внутривенно. Случаи глухоты, иногда необратимые после перорального или внутривенного применения фуросемида

— зуд,  крапивница, буллезный дерматит, мультиморфная эритема,  пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фотосенсибилизации

— тромбоцитопения

Редко ≥ 0,01 и < 0,1 %

— васкулит

— тубулоинтерстициальный нефрит

— рвота, диарея

— шум в ушах

— тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции (например, шок)

— парестезии

— лейкопения, эозинофилия

—  лихорадка

Очень редко < 0,01%

— острый панкреатит

— холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия

Частота неизвестна

— гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-Бартер синдром в случае злоупотребления и/или длительного применения фуросемида

— тромбоз

— увеличение содержания в моче натрия, хлоридов,  задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей)

— у недоношенных детей нефрокальциноз/нефролитиаз

— почечная недостаточность

— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзентематозный пустулез и появление лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS)

— у недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск незаращения Боталлова протока (артериальный проток)

— боль в месте введения после внутримышечной инъекции

— повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата;

— повышенная чувствительность к сульфониламидам (например, к сульфаниламидным антибиотикам или препаратам сульфонилмочевины может  наблюдаться перекрестная чувствительность к фуросемиду

— гиповолемия или дегидратация

— почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся  лечению фуросемидом

— тяжелая гипокалиемия

— тяжелая гипонатриемия

— прекоматозные и коматозные состояния, обусловленные печеночной энцефалопатией

— беременность и период лактации

С осторожностью:

— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

—  обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

—  острый инфаркт миокарда

—  стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевых путей

—  гиперурикемия, подагра

—  гипергликемическая кома

—  острый гломерулонефрит

—  токсическая нефро- и гепатопатия

Нерекомендуемые комбинации

В отдельных случаях внутривенное назначение Лазикса в течение 24 часов  после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и  тахикардии. Поэтому совместный прием Лазикса и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов  и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении Лазикса. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то такого одновременного применения следует избегать, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении Лазикса и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение  форсированного диуреза с помощью Лазикса, то последний может назначаться, лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при положительном водном балансе. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Пероральный фуросемид и сукральфат не должны приниматься с интервалом менее 2 часов, так как сукральфат уменьшает всасывание фуросемида из кишечника и соответственно снижает его эффект.

Лазикс® снижает выведение солей лития и может приводить к повышенным уровням лития в сыворотке, за счет чего усиливается токсическое действие  лития, включая повышенный риск кардиотоксического и нейротоксического эффектов лития. Поэтому, рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Лазиксом может привести к  тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется временная отмена фуросемида или хотя бы уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или увеличение дозы ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинированный прием с рисперидоном

В рисперидон плацебо-контролируемых исследованиях пациентов пожилого возраста с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась в группе пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон (на 7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет), по сравнению с группой пациентов, получавших только рисперидон (3.1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет).

Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидные диуретики в небольшой дозе) не было связано с подобными выводами.

Не было найдено ни патофизиологического механизма, ни закономерности в причинах смерти способного объяснить подобные выводы. Тем не менее, следует проявлять осторожность, риски и преимущества такого сочетания или совместного лечения с другими сильными диуретиками должны быть приняты во внимание до принятия решения по использованию препаратов. Не было увеличения случаев смертности среди пациентов, принимающих другие диуретики как в случаях в сочетании с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска смертности и ее следует избегать у пожилых пациентов с деменцией (см. «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность, учитывать риски и пользу  при сочетании или комбинированном лечении с фуросемидом или с другими сильными диуретиками и должны быть рассмотрены до принятия решения о назначении.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Лазикса. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Лазикс® может увеличивать токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности Лазикса при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой  в больших количествах, и длительном применении слабительных может  усилиться  гипокалиемия.

Некоторые электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например, препаратов наперстянки  и лекарственных средств, приводящих к синдрому удлинения интервала QT).

При одновременном назначении с фуросемидом антигипертензивных, диуретических или других препаратов снижающих артериальное давление ожидается более выраженное снижение артериального давления.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств,  которые выводятся путем значительной канальцевой секреции (как и Лазикс®)  может уменьшать эффективность Лазикса. С другой стороны Лазикс® может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При  лечении  большими дозами (особенно, Лазикса и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и  повышение риска развития побочных эффектов за счет фуросемида или комбинированной терапии.

Эффективность гипогликемических средств и симпатомиметиков, повышающих артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина), может быть ослаблена, а теофиллина или курареподобных мышечных релаксантов усилена.

Лазикс® может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов, одновременно получающих лечение Лазиксом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно нарушение функции почек.

При  одновременном применении циклоспорина А и Лазикса возможно  увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие  фуросемид-индуцированной гиперурикемии и нарушение выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, леченные Лазиксом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Меры предосторожности

Во время терапии препаратом Лазикс® необходим контроль количества выделенной мочи. У пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей (например, у пациентов с расстройствами опорожнения мочевого пузыря,  гипертрофией предстательной железы или сужением уретры), увеличенное образование мочи может повлечь за собой появление или усиление жалоб пациента. Таким пациентам требуется проводить тщательный мониторинг состояния, особенно во время начала лечения.

При лечении Лазиксом необходимо проводить  регулярное медицинское обследование, особо тщательное наблюдение необходимо:

— при гипотензии

— при риске значительного снижения артериального давления, например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга

— при латентном или манифестирующем сахарном диабете

— при подагре

— гепаторенальном синдроме, т.е. при функциональной почечной недостаточности в сочетании с тяжелым заболеванием печени

— при гипопротеинемии, к примеру, обусловленной нефротическим синдромом (эффект от терапии Лазиксом может быть снижен и усиливается ототоксическое действие). Необходима тщательная титрация дозы.

— у недоношенных детей (возможно развитие нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Во время терапии Лазиксом необходимо периодически контролировать уровни натрия, калия и креатинина в сыворотке крови. Особенно тщательный мониторинг требуется у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного обмена, а также в случаях с значительной дополнительной потери жидкости (например, рвота, диарея или повышенное потоотделение).

Гиповолемия или дегидратация, так же как и значительные нарушения в балансе электролитов и в кислотно-щелочном состоянии, должны быть скорректированы. Это может потребовать  временного прекращения терапии Лазиксом.

Беременность и период лактации

Лазикс® проникает через плацентарный барьер. Во время беременности  Лазикс® не должен применяться, за исключением жизненно необходимых медицинских показаний. Лечение Лазиксом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Лазикс® проникает в материнское молоко и подавляет лактацию. Женщинам следует прекратить грудное  вскармливание  во время лечения Лазиксом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, нежелательное выраженное падение артериального давления) могут снижать способности к концентрации внимания и быстрой реакции, что представляет риск для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами.

Клиническая картина острой или хронической передозировки препаратом зависит, в основном, от объема и последствий потери жидкости и электролитов, например гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, нарушения ритма сердца (в том числе атриовентрикулярная блокада  и фибрилляция желудочков).

Симптомы: данные нарушения включают в себя выраженное снижение АД (вплоть до развития шока), острую почечную недостаточность, тромбоз,  делириозные состояния, вялые параличи, апатию и спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

По 2 мл препарата в ампулы из стекла янтарного цвета тип I с белой точкой (линия разлома) выше горлышка.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25С в защищенном от света месте.   Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Самруд Фармасьютикалс Пвт. Лтд, Индия

Адрес местонахождения: Plot. No. J-174, J-168, J-168/1, MIDC, Tarapur, Boisar, Thane 401 506 Maharashtra State, India