Таблетка содержит:
Активное вещество: 2 мг лоперамида гидроморида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, повидон К-25, стеариновая кислота.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские с обеих сторон, с фаской.
Противодиарейные средства. Кишечные противовоспалительные / противоинфекционные средства. Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Код АТХ: A07DA03
Лоперамид замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, одновременно уменьшает немедленную потребность в испражнении (позывы к дефекации).
Начало противодиарейного действия наблюдается в течение первого часа с момента приема однократной дозы 4 мг.
Препарат Ларемид® применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи различной этиологии.
Для приема внутрь.
Взрослые
Острая диарея
Первая доза 2 таблетки (4 мг), затем таблетка (2 мг) после каждого жидкого стула.
Хроническая диарея
Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг) в сутки; начальную дозу следует модифицировать до момента появления от 1 до 2 эпизодов нормального стула в сутки, что обычно достигается путем применения поддерживающей дозы, составляющей 1 до 6 таблеток (2 до 12 мг) в сутки.
Максимальная доза при острой и хронической диарее составляет 8 таблеток (16 мг) в сутки.
Дети от 6 лет
Острая диарея
Первая доза 1 таблетка (2 мг), затем l таблетка (2 мг) после каждого жидкого стула.
Хроническая диарея
Начальная доза составляет l таблетка (2 мг) в сутки; начальную дозу следует модифицировать до момента появления от 1 до 2 эпизодов нормального стула в сутки, что обычно достигается путем применения поддерживающей дозы, составляющей 1 до 6 таблеток (2 до 12 мг) в сутки. Максимальная доза при острой и хронической диарее следует установить в пересчете на массу тела (3 таблетки/20 кг м.т./сутки).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Отсутствуют данные по фармакокинетике препарата у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов данной категории, препарат следует применять с осторожностью из-за возможности снижения пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида.
Пропуск приема дозы препарата
Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.
Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень частые (≥/10), частые (от ≥l/100 до <1/10). нечастые (от ≥1/1000 до <1/100). редкие (от ≥1/10 000 до <1/1 000) и очень редкие (<1/10 000).
Нарушения со стороны имунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нечасто: сонливость.
Редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, повышенный мышечный тонус, нарушения координации.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, тошнота, метеоризм.
Нечасто: боль в животе, дискомфорт в животе. сухость во рту. боль в верхних отделах живота, рвота, диспепсия.
Редко: кишечная непроходимость (включаяпаралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон, глоссит (чувство жжения и боли в языке), вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Редко: буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоморфную эритему), ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: утомляемость.
В случае появления любого из перечисленных побочных эффектов, или появления каких-либо нежелательных явлений, не описанных в этой инструкции, следует сообщить о них врачу или фармацевту.
Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или какому-либо вспомогательному веществу.
Ларемид® не предназначен для лечения детей в возрасте младше 6 лет.
Препарат Ларемид® не следует применять в качестве основной терапии:
— у пациентов с бактериальной дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и высокой температурой тела;
— у пациентов с острой фазой неспецифического язвенного колита;
— у пациентов с бактериальным энтеритом и колитом, вызванным болезнетворными бактериями родов Sabnonella, Shigella и Campylobacter;
— у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.
В общем, препарат Ларемид® не следует применять в случаях, когда следует избегать замедления перистальтики кишечника в связи с риском развития серьезных осложнений. включая кишечную непроходимость. гипертрофию толстого кишечника (megacolon) и токсическую толстокишечную дилатацию (toxic megacolon).
Лечение препаратом Ларемид® следует немедленно прекратить в случае появления запора, вздутия живота или симптомов кишечной непроходимости.
Применение при диарее препарата Ларемид® является исключительно симптоматическим лечением. В каждом случае, когда возможно установить этиологию и это является обоснованным (или показанным), следует применять этиологическую терапию.
В случае передозировки (также относительной связанной с печеночной недостаточностью) может возникать: угнетение функции центральной нервной системы (ступор, нарушение двигательной координации, сонливость, МИОЗ, повышенный тонус мышц и угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Неврологические симптомы после применения слишком высоких доз. могут наступить особенно У детей. а также у лиц с угнетением функции центральной нервной системы (ЦНС).
При возникновении симптомов передозировки в качестве антидота можно ввести налоксон. Поскольку продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия лоперамида. за пациентом следует наблюдать на протяжении 48 часов и. в случае развития симптомов угнетения функции ЦНС, повторить введение налоксона.
В случае приема препарата в дозе, большей чем рекомендованная, необходимо обратиться к врачу или фармацевту.
Угнетение перистальтики кишечника может маскировать или усиливать симптомы дефицита воды и электролитов, особенно у детей. Поэтому при применении препарата пациент должен получать надлежащее количество воды и минеральных солей.
Поскольку продолжительная диарея может быть симптомом серьезных заболеваний, не следует применять препарат длительное время, пока причина диареи не будет установлена.
Если после приема препарата при острой диарее, в течение 48 часов не наблюдается улучшение клинического состояния пациента, применение препарата Ларемид® следует прекратить, и пациент должен обратиться к врачу.
Препарат следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на ЦНС.
У пациентов с ВИЧ инфекцией, леченных лоперамидом по поводу диареи. следует прекратить применение препарата при появлении первых симптомов вздутия живота. Существуют единичные сообщения о случаях токсического мегаколона при применении лоперамида у пациентов с ВИЧ инфекцией и колитом как бактериальной. так и вирусной этиологии.
Поскольку большая часть препарата биотрансформируется в печени, а метаболиты или препарат в неизмененном виде выводятся из организма с катом, корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Препарат Ларемид® содержит лактозы моногидрат
Учитывая содержание лактозы. препарат не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Дети
Не следует применять препарат Ларемид® у детей младше 6 лет, поскольку доза препарата, содержащаяся в таблетке, слишком высокая для маленьких детей,
Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
При беременности лоперамид следует применять только в случае крайней необходимости.
Очень малые количества лоперамида выводятся с грудным молоком, не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как утомляемость, головокружение или сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе со сложной техникой.
Следует сообщить врачу фармацевту обо всех препаратах, которые пациент принимает в последнее время, а также тех, которые он планирует принимать.
У детей следует избегать одновременного применения лоперамида с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС.
Доклинические данные указывают на факт, что лоперамид является субстратом гликопротеина Р. Одновременное применение в однократной дозе 16 мг с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, вызывало 2-3-х кратное повышение концентрации лоперамида в плазме. Клиническое значение этих фармакокинетических взаимодействий ингибиторов Р-гликопротеина с лонерамидом, вводимым в рекомендуемых дозах (2 мг до 16 мг в сутки), остается неизвестным. Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора СУРЗА4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4 кратного увеличения концентрации лопертмида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор СУР2С8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. По результатам психомоторных тестов, это повышение не оказывало влияния на ЦНС.
Одновременный прием лоперамида (в дозе 16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора СУРЗА4 и Р-гликопротеина, вызывал 5-кратное повышение концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не сопровождалось увеличением фармакодинамических эффектов, согласно данным пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие угнетения моторики желудочно-кишечного тракта.
Предполагается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лопертмида, а лекарственные средства, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта, могут ослаблять его эффект.
Всегда следует обратиться к врачу или фармацевту, если пациент не иереи, может ли он применять другие препараты.
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек без рецепта.
По 10 или 30 таблеток в блистере из Ал/ПВХ.
1 блистер (по таблеток) или 2 блистера (по 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
Фармацевтический Завод «Польфарма» АО Производственный отдел в Новой Дембе ул. Шиповскего 1, 39-460 Нова Демба, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава. Польша
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 2 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 4144/99/05/10/15/18/20 от 17.07.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские с обеих сторон, с фаской.
| 1 таб. | |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон К-25, стеариновая кислота.
10 шт. — блистеры алюминий/ПВХ (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры Ал/ПВХ (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛАРЕМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.03.2012 г.
Фармакологическое действие
Ларемид является синтетическим противодиарейным средством. Угнетает активность циркулярного и продольного слоев гладких мышц кишечника, благодаря влиянию на нейрональные холинергические и нехолинергические механизмы, обуславливающие рефлекторную перистальтику. Связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что путем непосредственно действия на гладкие мышцы ведет к уменьшению перистальтических движений и увеличению продолжительности продвижения химуса по желудочно-кишечному тракту. Ларемид также повышает тонус анального сфинктера.
Кроме действия на моторику кишечника, лекарственное средство снижает секрецию жидкостей и электролитов в кишечник. Это важно, поскольку многие факторы, вызывающие диарею, вызывают также кишечную гиперсекрецию.
Ларемид не действует на кишечную флору. Несмотря на то, что он является агонистом опиатных ц рецепторов, он не проявляет болеутоляющее действие.
Ларемид оказывает противодиарейное действие в 3 раза сильнее дифеноксилата и в 50 раз сильнее кодеина. В отличие от традиционных опиатных противодиарейных лекарственных средств, он может связывать и угнетать калмодулин — белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. В то время как кодеин и другие опиаты вступают во взаимодействие с опиатными рецепторами центральной нервной системы, лоперамид воздействует на периферические рецепторы, замедляя перистальтику и увеличивая продолжительность всасывания кишечного содержимого. Лекарственное средство подвергается эффекту первого прохождения через печень. В общий кровоток проникает в неизмененном виде в небольшом количестве и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Ларемид, даже в дозах, десятикратно превышающих терапевтическую дозу, не вызывает эйфорию. Ларемид не вызывает зависимость.
Доклинические данные, касающиеся безопасности
Согласно литературным данным, во время исследований на крысах, продолжавшихся 18 месяцев, которым вводилась доза, 133 кратно превышающая максимальную дозу, применяемую у людей (мг/кг массы тела.), не подтверждено канцерогенное влияние. Не проводились исследования, касающиеся мутагенного действия лоперамида. Исследования, касающиеся влияния лоперамида на фертильность крыс, обнаружили, что высокие дозы лекарственного средства (150-200 раз больше доз, применяемых у людей) могут вызвать бесплодность у самок и снижать фертильность самцов.
Фармакокинетика
Всасывание лекарственного средства после введения внутрь составляет около 65%. Лоперамид подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате чего общая биологическая доступность составляет только около 17%. Около 35% всосавшегося лоперамида выделяется с желчью и выводится с калом, в основном, в виде глюкуронатов. Оставшийся лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов и около 1% в неизмененном виде.
Максимальная концентрация лекарственного средства в крови наступает приблизительно через 4 ч после введения лекарственного средства. T1/2 лоперамида в плазме составляет от 10 до 12 ч. Лекарственное средство на 96.5% связывается с белками. Действует до 24 ч.
В терапевтических дозах лоперамид не проявляет системное действие.
Концентрация лоперамида в крови может увеличиваться при заболеваниях печени.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, наступающей при:
— функциональных нарушениях кишечника;
— воспалительных заболеваниях кишечника.
Препарат уменьшает объем стула у пациентов с илеостомой, после колэктомии или обширных резекций кишечника.
Реклама
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея
Первая доза 4 мг (2 таблетки), затем 2 мг (1 таблетка) после каждого жидкого стула. Не следует принимать больше 16 мг в сут. (8 таблеток). Обычно принимается 3-4 таблетки в сут.
Улучшение наступает обычно до истечения 48 ч.
Дети от 9 до 12 лет:
2 мг (1 таблетка) 4 раза в сут. до момента прекращения симптомов диареи (не больше, чем 5 дней).
Дети от 6 до 8 лет:
1 мг (1/2 таблетки) 3-4 раза в сут. в период до 3 дней.
Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет.
Хроническая диарея
В начале 2 мг (1 таблетка) 2 раза в сут. В случае необходимости дозу молено увеличить до 8 мг (4 таблеток), максимально до 12 мг (6 таблеток) в сут. При хронической диарее лоперамид не следует принимать более 10 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции в форме кожной сыпи, боли в животе, метеоризм, тошнота и рвота, запоры, сонливость, головокружение, сухость во рту, отсутствие аппетита.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам препарата.
Ларемид не следует принимать, если имеются противопоказания, связанные с торможением перистальтики кишечника, особенно такие как: паралитическая непроходимость кишечника, запор, вздутие живота у предельно обезвоженных детей, псевдомембранозный колит, в первую очередь, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия (может дойти до острого вздутия ободочной кишки).
Не следует принимать лоперамид при острой бактериальной дизентерии с кровью в кале и повышенной температурой тела, а также при других острых бактериальных диареях.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не проводились исследования по введению лекарственного средства в период беременности у людей. У животных не подтверждено эмбриотоксическое и тератогенное действие.
При беременности лоперамид следует применять только в случае крайней необходимости.
Очень малые количества лекарственного средства выводятся с грудным молоком, однако следует соблюдать осторожность, назначая лоперамид при грудном вскармливании.
Применение при нарушениях функции печени
Лекарственное средство следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на центральную нервную систему.
Особые указания
Угнетение перистальтики кишечника может маскировать или усиливать симптомы дефицита воды и электролитов, особенно у детей. Поэтому при применении лоперамида следует вводить пациенту надлежащее количество воды и минеральных солей.
Лекарственное средство следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на центральную нервную систему. Следует осторожно применять лоперамид у лиц с болезнью Крона (кроме прочего при острых приступах геморрагического проктита и колита).
Применение лекарственного средства следует прекратить в случае появления запоров, метеоризма или симптомов непроходимости. У пациентов с повышенной температурой тела и наличием крови в кале, до начала лечения лоперамидом следует установить причины диареи.
Ларемид может вызывать нарушения мочеиспускания.
Дети:
Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет. У детей, особенно до 3 лет, чаще наступают побочные действия со стороны ЦНС. У детей наблюдается изменчивая чувствительность к лекарственному средству.
Пациенты преклонного возраста:
Подбирать дозу в зависимости от реакции пациента к лекарственному средству.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, разве что наступают такие побочные действия, как сонливость или головокружения.
Передозировка
В случае передозировки (также относительной — связанной с печеночной недостаточностью) может наступить запор, раздражение со стороны пищеварительной системы, а также нарушения функции центральной нервной системы такие, как птоз, повышенный мышечный тонус, сонливость, брадипноэ.
Неврологические симптомы после применения слишком высоких доз, чаще всего могут наступить у детей, а также лиц с угнетением функции центральной нервной системы. В таком случае в качестве антидота можно ввести налоксон. Поскольку продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия лоперамида, за пациентом следует наблюдать на протяжении 48 ч и, в случае развития симптомов угнетения функции центральной нервной системы, повторить введение налоксона.
С целью угнетения всасывания действующего вещества — лоперамида из желудочно-кишечного тракта можно провести промывание желудка с добавлением активированного угля.
Ларемид оказывает противодиарейное действие и увеличивает время прохождения хумуса через ЖКТ, снижает секрецию воды и электролитов в кишечнике, а также повышает тонус сфинктера. Препарат снижает частоту и количество опорожнений примерно на 24 часа, чего бывает достаточно для устранения проявлений диареи, вызванной бактериальными организмами или другими внешними факторами.
Ларемид применяется для лечения симптомов острой и хронической диареи, вызванной функциональными нарушениями или воспалительными заболеваниями кишечника, для уменьшения объема стула у пациентов с илеостомой после колэктомии или резекций кишечника.
Препарат противопоказан, если:
- Имеется повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Есть противопоказания, связанные с заторможенной перистальтикой кишечника, такие как непроходимость, запор, вздутие живота на фоне обезвоживания организма, псевдомембранозный колит на фоне приема антибиотиков;
- Диагностирована острая бактериальная дизентерия с наличием следов крови в кале и повышенной температурой тела;
- Диагностирована другая бактериальная диарея.
Также с осторожностью препарат стоит применять пациентам с болезнью Крона, детям в возрасте младше 6 лет, пациентам с нарушением функции печени и женщинам в период беременности и лактации.
Как и любое лекарственное средство, препарат может вызвать побочные реакции. Они встречаются нечасто и в основном представляют собой аллергические сыпи, абдоминальные боли, метеоризм, тошноту и рвоту, запор, сухость во рту и нарушения аппетита. Передозировка препаратом Ларемид может привести к появлению запора, повышению мышечного тонуса, птозу, сонливости и брадипноэ. Эффективным антидотом к препарату является Налоксон.
Препарат отпускается из аптек без рецепта врача.
Отзывов на данный препарат пока нет.
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Торможение моторики и секреции кишечника.
Показания к применению
Острая и хроническая диарея различного генеза (симптоматическая терапия), регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Форма выпуска
таблетки 2 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1
таблетки 2 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 2
Фармакодинамика
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
Фармакокинетика
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Использование во время беременности
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.
Побочные действия
Сухость и неприятный вкус во рту, вздутие живота, запор, головные боли.
Способ применения и дозировка
Внутрь. При острой и хронической диарее: взрослым начальная доза — 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула), максимальная суточная доза — 16 мг; детям старше 6 лет начальная доза — 2 мг, затем по 1 мг после каждого жидкого стула, максимальная суточная доза — 4 мг (детям 6–8 лет) или 6 мг (детям старше 8 лет).
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместим с антибактериальными препаратами.
Меры предосторожности
При острой диарее необходимо восполнять потерю воды и электролитов.
Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.
Срок годности
36 мес.
Действующее вещество:
Лоперамид
Производитель:
Polpharma, Польша
Все формы выпуска
Беременным
С осторожностью
Пожилым людям
С осторожностью
Нарушения печени
С осторожностью
Ларемид является синтетическим противодиарейным средством. Угнетает активность циркулярного и продольного слоев гладких мышц кишечника, благодаря влиянию на нейрональные холинергические и нехолинергические механизмы, обуславливающие рефлекторную перистальтику. Связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что путем непосредственно действия на гладкие мышцы ведет к уменьшению перистальтических движений и увеличению продолжительности продвижения химуса по желудочно-кишечному тракту. Ларемид также повышает тонус анального сфинктера.
Кроме действия на моторику кишечника, лекарственное средство снижает секрецию жидкостей и электролитов в кишечник. Это важно, поскольку многие факторы, вызывающие диарею, вызывают также кишечную гиперсекрецию.
Ларемид не действует на кишечную флору. Несмотря на то, что он является агонистом опиатных ц рецепторов, он не проявляет болеутоляющее действие.
Ларемид оказывает противодиарейное действие в 3 раза сильнее дифеноксилата и в 50 раз сильнее кодеина. В отличие от традиционных опиатных противодиарейных лекарственных средств, он может связывать и угнетать калмодулин — белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. В то время как кодеин и другие опиаты вступают во взаимодействие с опиатными рецепторами центральной нервной системы, лоперамид воздействует на периферические рецепторы, замедляя перистальтику и увеличивая продолжительность всасывания кишечного содержимого. Лекарственное средство подвергается эффекту первого прохождения через печень. В общий кровоток проникает в неизмененном виде в небольшом количестве и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Ларемид, даже в дозах, десятикратно превышающих терапевтическую дозу, не вызывает эйфорию. Ларемид не вызывает зависимость.
Доклинические данные, касающиеся безопасности
Согласно литературным данным, во время исследований на крысах, продолжавшихся 18 месяцев, которым вводилась доза, 133 кратно превышающая максимальную дозу, применяемую у людей (мг/кг массы тела.), не подтверждено канцерогенное влияние. Не проводились исследования, касающиеся мутагенного действия лоперамида. Исследования, касающиеся влияния лоперамида на фертильность крыс, обнаружили, что высокие дозы лекарственного средства (150-200 раз больше доз, применяемых у людей) могут вызвать бесплодность у самок и снижать фертильность самцов.
Всасывание лекарственного средства после введения внутрь составляет около 65%. Лоперамид подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате чего общая биологическая доступность составляет только около 17%. Около 35% всосавшегося лоперамида выделяется с желчью и выводится с калом, в основном, в виде глюкуронатов. Оставшийся лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов и около 1% в неизмененном виде.
Максимальная концентрация лекарственного средства в крови наступает приблизительно через 4 ч после введения лекарственного средства. T1/2 лоперамида в плазме составляет от 10 до 12 ч. Лекарственное средство на 96.5% связывается с белками. Действует до 24 ч.
В терапевтических дозах лоперамид не проявляет системное действие.
Концентрация лоперамида в крови может увеличиваться при заболеваниях печени.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, наступающей при:
— функциональных нарушениях кишечника;
— воспалительных заболеваниях кишечника.
Препарат уменьшает объем стула у пациентов с илеостомой, после колэктомии или обширных резекций кишечника.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея
Первая доза 4 мг (2 таблетки), затем 2 мг (1 таблетка) после каждого жидкого стула. Не следует принимать больше 16 мг в сут. (8 таблеток). Обычно принимается 3-4 таблетки в сут.
Улучшение наступает обычно до истечения 48 ч.
Дети от 9 до 12 лет:
2 мг (1 таблетка) 4 раза в сут. до момента прекращения симптомов диареи (не больше, чем 5 дней).
Дети от 6 до 8 лет:
1 мг (1/2 таблетки) 3-4 раза в сут. в период до 3 дней.
Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет.
Хроническая диарея
В начале 2 мг (1 таблетка) 2 раза в сут. В случае необходимости дозу молено увеличить до 8 мг (4 таблеток), максимально до 12 мг (6 таблеток) в сут. При хронической диарее лоперамид не следует принимать более 10 дней.
Аллергические реакции в форме кожной сыпи, боли в животе, метеоризм, тошнота и рвота, запоры, сонливость, головокружение, сухость во рту, отсутствие аппетита.
Повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам препарата.
Ларемид не следует принимать, если имеются противопоказания, связанные с торможением перистальтики кишечника, особенно такие как: паралитическая непроходимость кишечника, запор, вздутие живота у предельно обезвоженных детей, псевдомембранозный колит, в первую очередь, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия (может дойти до острого вздутия ободочной кишки).
Не следует принимать лоперамид при острой бактериальной дизентерии с кровью в кале и повышенной температурой тела, а также при других острых бактериальных диареях.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не проводились исследования по введению лекарственного средства в период беременности у людей. У животных не подтверждено эмбриотоксическое и тератогенное действие.
При беременности лоперамид следует применять только в случае крайней необходимости.
Очень малые количества лекарственного средства выводятся с грудным молоком, однако следует соблюдать осторожность, назначая лоперамид при грудном вскармливании.
Применение при нарушениях функции печени
Лекарственное средство следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на центральную нервную систему.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов преклонного возраста следует подбирать дозу в зависимости от реакции пациента к лекарственному средству.
Применение у детей
Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет.
Угнетение перистальтики кишечника может маскировать или усиливать симптомы дефицита воды и электролитов, особенно у детей. Поэтому при применении лоперамида следует вводить пациенту надлежащее количество воды и минеральных солей.
Лекарственное средство следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на центральную нервную систему. Следует осторожно применять лоперамид у лиц с болезнью Крона (кроме прочего при острых приступах геморрагического проктита и колита).
Применение лекарственного средства следует прекратить в случае появления запоров, метеоризма или симптомов непроходимости. У пациентов с повышенной температурой тела и наличием крови в кале, до начала лечения лоперамидом следует установить причины диареи.
Ларемид может вызывать нарушения мочеиспускания.
Дети:
Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет. У детей, особенно до 3 лет, чаще наступают побочные действия со стороны ЦНС. У детей наблюдается изменчивая чувствительность к лекарственному средству.
Пациенты преклонного возраста:
Подбирать дозу в зависимости от реакции пациента к лекарственному средству.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, разве что наступают такие побочные действия, как сонливость или головокружения.
В случае передозировки (также относительной — связанной с печеночной недостаточностью) может наступить запор, раздражение со стороны пищеварительной системы, а также нарушения функции центральной нервной системы такие, как птоз, повышенный мышечный тонус, сонливость, брадипноэ.
Неврологические симптомы после применения слишком высоких доз, чаще всего могут наступить у детей, а также лиц с угнетением функции центральной нервной системы. В таком случае в качестве антидота можно ввести налоксон. Поскольку продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия лоперамида, за пациентом следует наблюдать на протяжении 48 ч и, в случае развития симптомов угнетения функции центральной нервной системы, повторить введение налоксона.
С целью угнетения всасывания действующего вещества — лоперамида из желудочно-кишечного тракта можно провести промывание желудка с добавлением активированного угля.
Одновременное применение лоперамида и наркотических анальгетиков повышает риск наступления тяжелых запоров.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года
