Леркамен® 10 (лерканидипина гидрохлорид) относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина), для снижения артериального давления.
Леркамен® 10 применяют для лечения при повышенном артериальном давлении, иначе называемом артериальной гипертензией, у взрослых старше 18 лет (детям и подросткам младше 18 лет препарат принимать не рекомендуется).
• Если у Вас аллергия (повышенная чувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или какой-либо другой компонент препарата Леркамен® 10, таблетки.
• Если у Вас определенные заболевания сердца:
— препятствие току крови по направлению от сердца
— сердечная недостаточность, по поводу которой лечение не проводилось
— нестабильная стенокардия (неприятные ощущения в области грудной клетки при состоянии покоя или прогрессирующая стенокардия)
— инфаркт миокарда, случившийся не более месяца назад.
• Если у Вас заболевания печени тяжелой степени.
• Если у Вас заболевания почек тяжелой степени или если Вы находитесь на лечении методом диализа.
• Если Вы принимаете лекарственные препараты, которые подавляют метаболизм в печени:
— противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол);
— антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин,тролеандомицин, кларитромицин)
— противовирусные препараты (например, ритонавир).
• Вы принимаете другое лекарственное средство, называемое циклоспорином (данное средство применяют после трансплантации во избежание реакции отторжения органа).
• Вы употребляете в пищу грейпфруты или грейпфрутовый сок.
Перед приемом препарата Леркамен® 10 обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки:
• если у Вас имеет место заболевание сердца;
• Если у Вас имеют место заболевания печени или почек тяжелой степени.
Вы должны сообщить своему врачу, если предполагаете наступление у себя беременности (или беременность уже установлена) или Вы кормите грудью (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению»).
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата Леркамен® 10 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
В препарате Леркамен® 10 содержится лактоза
Если врач сообщил Вам, что у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, перед приемом данного лекарственного средства Вам необходимо посоветоваться с врачом.
Если Вы в настоящее время принимаете, принимали в недавнем прошлом или могли принимать любые другие лекарственные средства, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки. Это связано с тем, что при приеме препарата Леркамен® 10 совместно с другими лекарственными препаратами, действие препарата Леркамен® 10 или же действие других препаратов может изменяться или же некоторые побочные действия возникают чаще (см. также раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях»).
Настоятельно рекомендуется предупредить врача или работника аптеки, если Вы принимаете любое из следующих лекарственных средств:
• фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (лекарственные средства, применяемые для лечения при эпилепсии)
• рифампицин (лекарственное средство, применяемое для лечения при туберкулезе)
• астемизол или терфенадин (лекарственные средства, применяемые для лечения при аллергии);
• амиодарон, хинидин или соталол (лекарственные средства, применяемые для лечения при учащенном ритме сердечных сокращений)
• мидазолам (снотворное);
• дигоксин (лекарственное средство, применяемое для лечения при заболеваниях сердца)
• бета-блокаторы, например, метопролол (лекарственное средство, применяемое для лечения при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма)
• циметидин (в дозе, превышающей 800 мг, лекарственное средство, применяемое для лечения при язвах, нарушении пищеварения или изжоге)
• симвастатин (лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови)
• прочие лекарственные препараты для снижения артериального давления.
Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем
• Пища с высоким содержанием жира повышает уровень лекарственного препарата в крови (см. раздел «Как принимать препарат»).
• Алкоголь может усиливать действие препарата Леркамен® 10 Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Леркамен® 10.
• Леркамен® 10 не следует принимать совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (возможно усиление гипотензивного действия). См. раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях».
Применение препарата Леркамен® 10 противопоказано во время беременности и кормления грудью. Данные по применению препарата Леркамен® 10 у беременных и кормящих грудью женщин отсутствуют. Во время беременности и в период кормления грудью, если Вы не используете методы контрацепции, а также при вероятной или планируемой беременности перед приемом данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.
Если при приеме данного лекарственного препарата у Вас возникло чувство оглушенности, слабость или сонливость, не управляйте транспортными средствами и не обслуживайте механизмы.
Всегда принимайте данный лекарственный препарат в точном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки, принимаемая в одно и то же время, предпочтительно утром, по меньшей мере за 15 минут до завтрака (см. раздел «Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем»). При необходимости врач может повысить рекомендуемую Вам дозу до 20 мг в сутки (2 таблетки препарата Леркамен® 10).
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Применение у детей:
Данный лекарственный препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста:
Корректировки суточной дозы не требуется. Однако, в начале лечения следует соблюдать особую осторожность.
Пациенты с заболеваниями печени или почек:
У этих пациентов как в начале лечения, так и на этапе повышения суточной дозы до 20 мг следует проявлять особую осторожность.
При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Если Вы превысили рекомендованную дозу препарата Леркамен® 10
Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли большее количество препарата Леркамен® 10, чем следовало, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата. Превышение назначенной дозы может чрезмерно снизить артериальное давление и вызвать неритмичное или учащенное сердцебиение.
Если Вы забыли принять препарат Леркамен® 10
Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите данный прием, а следующую таблетку примите, как обычно.
Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации забытого приема.
Если Вы прекратили прием препарата Леркамен® 10
Если Вы прекратите прием препарата Леркамен® 10, артериальное давление у Вас может снова повыситься. Перед тем как прекратить прием препарата, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех. При приеме данного лекарственного препарата могут иметь место следующие побочные действия:
Некоторые побочные действия могут носить серьезный характер.
Если у Вас возникнут какие-либо из перечисленных ниже побочных действий, немедленно сообщите о них своему врачу:
Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов):
стенокардия (боль в груди, связанная с недостаточным поступлением крови к сердцу), аллергические реакции (симптомы которых включают в себя зуд, сыпь, крапивницу), потеря сознания.
У пациентов с предшествующей стенокардией может наблюдаться повышение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов на фоне применения препарата Леркамен® 10 и других препаратов той же группы. В отдельных случаях может иметь место инфаркт миокарда.
Другие возможные побочные действия:
Часто (могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов): головная боль, учащенный ритм сердечных сокращений, ощущение учащенного сердцебиения или перебоев в работе сердца (ощущение сердцебиения), внезапное покраснение лица, шеи или верхней части груди (приливы), отек лодыжек.
Иногда (могут наблюдаться у 1 из 100 пациентов): ощущение оглушенности, падение артериального давления, изжога, недомогание, боли в области желудка, кожные высыпания, зуд, мышечная боль, обильное мочевыделение, ощущение слабости или усталости.
Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): бессонница, рвота, понос, сыпь, учащение мочеиспускания, боль в груди.
Неизвестно (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается): отек десен, нарушение функции печени (выявляется по анализу крови), мутная жидкость (при проведении диализа через трубку в брюшной полости), отек лица, губ, языка или глотки, вызывающие затруднение при глотании или дыхании.
Сообщение о побочных действиях
При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу или работнику аптеки. Это касается также любых возможных побочных действий, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Сообщая о побочных действиях, вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного средства.
Данное лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.
Лекарственное средство отпускается по рецепту.
— Действующим веществом препарата является лерканидипина гидрохлорид.
В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 10 мг лерканидипина гидрохлорида (соответствует 9,4 мг лерканидипина).
— Прочие компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, оксид железа (Е172).
Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с односторонней насечкой для деления. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
Блистеры, изготовленные из комбинированного материала, состоящего из алюминиевой фольги и непрозрачной ПВХ-пленки.
В одной оригинальной упаковке содержится:
1 блистер на 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
1 блистер на 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
2 блистера по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
2 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
4 блистера по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
6 блистеров по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
Информация о владельце регистрационного удостоверения и производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
МЕНАРИНИ ИНТЕРНЕШНЛ ОПЕРЕЙШНЗ ЛЮКСЕМБУРГ С.А.
1, Авеню де ла Тар
1611 Люксембург, Люксембург
Производитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125 12489 Берлин,
Германия
Уполномоченный представитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Германия
По лицензии компании Рекордати
Леркамен® 20 (Lerkamen® 20)
💊 Состав препарата Леркамен® 20
✅ Применение препарата Леркамен® 20
Описание активных компонентов препарата
Леркамен® 20
(Lerkamen® 20)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственная форма
| Леркамен® 20 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006976/08 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон (значение К=30) — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, краситель железа оксид красный — 0.075 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания активных веществ препарата
Леркамен® 20
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лорамил — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005286
Торговое наименование препарата
Лорамил
Международное непатентованное наименование
Хлорамбуцил
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
Действующее вещество: хлорамбуцил 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 65,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,00 мг, коповидон — 2,7 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,30 мг, кислота стеариновая — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза Е15 — 1,80 мг, титана диоксид — 0,21 мг, макрогол 400 — 0,24 мг, краситель железа оксид желтый — 0,60 мг, краситель железа оксид красный — 0,16 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство — алкилирующее соединение
Код АТХ
L01AA02
Фармакодинамика:
Хлорамбуцил относится к ароматическим производным азотистого иприта и действует как бифункциональный алкилирующий агент.
Помимо влияния на репликацию ДНК, хлорамбуцил вызывает апоптоз клеток путем накопления цитозольного белка р53 с последующей активацией промотора апоптоза (Вах).
Цитостатическое действие хлорамбуцила обусловлено как самим хлорамбуцилом, так и его основным метаболитом — ипритом фенилуксусной кислоты.
Механизм развития устойчивости
Показано, что устойчивость к азотистым ипритам формируется вследствие нарушений переноса этих веществ и их производных с помощью различных белков, обуславливающих множественную резистентность, нарушений кинетики образования поперечных связей ДНК, вызываемых этими веществами, изменений в процессе апоптоза и нарушений процессов репарации ДНК.
Хлорамбуцил не является субстратом белка множественной резистентности 1 (БМР1 и АВСС1), но его конъюгаты с глутатионом являются субстратами белков БМР1(АВСС1) и БМР2(АВСС2).
Фармакокинетика:
Всасывание
Хлорамбуцил хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта посредством пассивной диффузии и в течение 15-30 минут после приема пищи достигает системного кровотока. Биодоступность хлорамбуцила после однократного приема 10-200 мг внутрь составляет примерно от 70 до 100%.
Максимальные плазменные концентрации (492 ± 160 нг/мл) достигаются через 0,25-2ч после приема.
Индивидуальный разброс фармакокинетических показателей хлорамбуцила в плазме после приема препарата внутрь в дозах от 15 до 70 мг оказался относительно небольшим (двукратный разброс значений у отдельных пациентов и 2-4 кратный разброс показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») между пациентами), что согласуется с быстрым и прогнозируемым процессом всасывания хлорамбуцила.
Всасывание хлорамбуцила снижается при приеме его после еды. Прием пищи повышает среднее время достижения максимальной концентрации Сmах более чем на 100%, снижает максимальную концентрацию в плазме более чем на 50% и уменьшает среднюю AUC(0-∞) примерно на 27%.
Распределение
Объем распределения хлорамбуцила составляет около 0,14-0,24 л/кг. Хлорамбуцил ковалентно связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (98%), а также ковалентно связывается с эритроцитами.
Метаболизм
Хлорамбуцил активно метаболизируется в печени монодихлорэтилирования и бета-окисления с образованием иприта фенилуксусной кислоты (МФК) в качестве основного метаболита, обладающего алкилирующей активностью.
Хлорамбуцил и МФК in vivo разрушаются с образованием моно- и дигидроксипроизводных. Кроме того, хлорамбуцил реагирует с глутатионом, в результате чего образуются моно- и диглутатионовые конъюгаты хлорамбуцила.
После назначения внутрь хлорамбуцила в дозе примерно 0,2 мг/кг в плазме некоторых пациентов ИФК обнаруживался уже через 15 минут, а концентрация в плазме, скорректированная по средней дозе (Сmах), составила 306±73 нг/мл и определялась в течение от 1 до 3 часов.
Выведение
Период полувыведения в терминальной фазе составил 1,3-1,5 часа для хлорамбуцила и примерно 1,8 часа для ИФК. Степень почечной экскреции хлорамбуцила и ИФК очень низкая; в течение 24 часов выводится почками менее 1% введенной дозы каждого из веществ, а остальная часто дозы выводится в основном в форме моно- и дигидроксипроизводных.
Показания:
— Лимфомогранулематоз (болезнь Ходжкина)
— злокачественные лимфомы (в т. ч. лимфосаркома)
— хронический лимфолейкоз
— макроглобулинемии Вальденстрема
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
— беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Угнетение функции костного мозга (выраженная лейкопения, тромбоцитопения, анемия); ветряная оспа (в настоящее врем или недавно перенесенная), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, подагра (в анамнезе), тяжелые заболевания печении почек.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы:
Следует обращаться к специальной литературе для получения полной информации при выборе режима дозирования препарата.
Лорамил является активным цитотоксическим препаратом, который должен применяться только под контролем врачей, имеющих опыт в назначении подобных препаратов. Препарат Лорамил следует принимать внутрь, ежедневно на голодный желудок (за час до еды или через 3 часа после еды).
Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина)
Взрослые
В виде монотерапии для паллиативного лечения распространенной формы заболевания препарат Лорамил применяют обычно в дозе 0,2 мг/кг массы тела в сутки в течение 4-8 недель.
Лорамил обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем могут использоваться разные режимы.
Хлорамбуцил используется в качестве альтернативы азотистому иприту с меньшей токсичностью, но сходными результатами терапии.
Дети
Лорамил может применяться для лечения болезни Ходжкина у детей. Режим дозирования такой же, как и у взрослых пациентов.
Неходжкинские лимфомы
Взрослые
В виде монотерапии Лорамил обычно применяют первоначально в дозе 0,1-0,2 мг/кг массы тела в сутки в течение 4-8 недель; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.
Хлорамбуцил применяется при лечении пациентов с прогрессирующей диффузной лимфоцитарной лимфомой, а также пациентов с рецидивом после лучевой терапии.
У пациентов с прогрессирующей неходжкинской лимфоцитарной лимфомой не наблюдается существенной разницы в общей частоте ответа на терапию хлорамбуцилом при применении в качестве монотерапии и в комбинации с химиотерапией.
Дети
Лорамил может применяться дли лечения неходжкинской лимфомы у детей. Режим дозирования такой же, как и у взрослых пациентов.
Хронический лимфолейкоз
Взрослые
Лечение хлорамбуцилом обычно начинают после того, как у пациента появились симптомы заболевания, или при наличии признаков нарушения функции костного мозга (но не поражения костного мозга), определенных по картине периферической крови. Начальная доза препарата Лорамил составляет 0,15 мг/кг массы тела в сутки до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг массы тела в сутки.
У некоторых пациентов, обычно после примерно двух лет лечения, количество лейкоцитов в крови снижается до нормального уровня, размеры селезенки и лимфатических узлов нормализуются, и процентная доля лимфоцитов в костном мозге снижается до значения менее 20%.
Пациентам с признаками недостаточности костного мозга сначала назначают лечение преднизолоном, и после появления признаков регенерации костного мозга начинают лечение хлорамбуцилом. При сравнении интермиттирующей высокодозной терапии с ежедневным приемом хлорамбуцила не наблюдалось значительной разницы в терапевтическом ответе или частоте побочных эффектов между двумя группами лечения.
Макроглобулинемия Вальденстрема
Взрослые
Хлорамбуцил является одним из вариантов лечения при этом заболевании.
Начальная доза составляет 6-12 мг/сутки ежедневно до возникновения лейкопении, в дальнейшем рекомендуется проводить поддерживающую терапию в дозе 2-8 мг/сутки ежедневно в течение неопределенного срока.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени необходимо тщательно наблюдать за развитием у пациентов токсических эффектов. Так как хлорамбуцил метаболизируется в основном в печени, при тяжелых нарушениях функции печени требуется снижение дозы препарата Лорамил. Однако нет достаточных данных о применении препарата у данной группы пациентов, позволяющих предположить конкретные рекомендации по коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста
Никаких целевых исследований относительно применения препарата пожилыми пациентами не проводилось. Тем не менее, рекомендован мониторинг функции почек и печени на фоне применения хлорамбуцила. Следует проявлять осторожность в случае нарушения их функции. Несмотря на то, что в клиническом опыте не было выявлено разницы в ответе на терапию в зависимости от возраста, следует осторожно титровать дозу препарату пожилых пациентов. Как правило, лечение начинают с минимальной эффективной дозы.
Побочные эффекты:
Определение частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100) редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
|
Система организма |
Нежелательные побочные реакции |
|
|
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы) |
Часто |
Острые вторичные злокачественные заболевания системы крови (особенно лейкоз и миелодиспластический синдром), особенно после длительного лечения |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Очень часто |
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и подавление функции костного мозга1 |
|
Часто |
Анемия |
|
|
Очень редко |
Необратимая недостаточность костного мозга |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Редко |
Реакции гиперчувствительности, такие как крапивница и ангионевротический отек после первого или последующих приемов (см. «Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки») |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Судороги у детей с нефротическим синдромом |
|
Редко |
Парциальные и/или генерализированные судороги2 у детей и взрослых, получающих терапевтические суточные дозы или режимы высокодозной пульс- терапии хлорамбуцилом |
|
|
Очень редко |
Двигательные расстройства, включая тремор, мышечные подергивания и миоклонус при отсутствии судорог; периферическая нейропатия |
|
|
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения |
Очень редко |
Интерстициальный фиброз легких3, интерстициальная пневмония |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто |
Желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, диарея и язвенный стоматит |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей (гепатобилиарной системы) |
Редко |
Гепатотоксичность, желтуха |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Нечасто |
Сыпь |
|
Редко |
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз4 (см. «Нарушения со стороны иммунной системы») |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Очень редко |
Асептический цистит |
|
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
Неизвестна |
Аменорея, азооспермия |
|
Общие расстройства и реакции в месте введения |
Редко |
Лихорадка |
1 Несмотря на то, что подавление функции костного мозга возникает часто, эти изменения, как правило, обратимы, если хлорамбуцил достаточно быстро отменен.
2 Пациенты с эпилепсией в анамнезе могут быть особенно подвержены такого рода осложнениями.
3 Сообщалось о возникновении нескольких случаев интерстициального фиброза легких у пациентов с хроническим лимфолейкозом на фоне длительной терапии хлорамбуцилом. Фиброз легких может быть обратимым при быстрой отмене хлорамбуцила.
4 Сообщалось о прогрессировании кожной сыпи до серьезных осложнений, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка:
Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпилептоидные припадки типа grand mal. Специфический антидот не известен.
Лечебные мероприятия: немедленное промывание желудка, мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, тщательный контроль анализов крови и общие поддерживающие мероприятия, в том числе переливание крови или ее компонентов по показаниям. Диализ не эффективен.
Взаимодействие:
Не рекомендуется прием препарата в период вакцинации живыми вакцинами (см. раздел «Особые указания»).
Аналоги пуриновых нуклеозидов (флударабин, пентостатин, кладрибин) повышали цитотоксичность хлорамбуцила в исследованиях ex vivo, однако клиническое значение этих данных не определено.
Особые указания:
Вакцинация с использованием живой вакцины может вызвать инфекцию у пациента с ослабленным иммунитетом. Поэтому вакцинация с использованием живых вакцин не рекомендуется.
Пациентам, которым возможно предстоит аутотрансплантация стволовых клеток, не следует назначать длительное лечение хлорамбуцилом.
Безопасное обращение с таблетками хлорамбуцила
При использовании препарата Лорамил следует выполнять рекомендации по применению цитотоксических препаратов. При неповрежденной наружной оболочке соприкосновение таблеток препарата Лорамил с кожей безвредно. Деление таблеток запрещено.
Наблюдение
Поскольку Лорамил может вызывать необратимое угнетение функции костного мозга, во время лечения необходимо систематически проводить общий анализ крови с подсчетом форменных элементов периферической крови.
При применении в терапевтических дозах Лорамил угнетает выработку лимфоцитов и в меньшей степени влияет на количество нейтрофилов и тромбоцитов, а также на уровень гемоглобина.
Нет необходимости прекращать прием препарата Лорамил при первых признаках снижения количества нейтрофилов, однако следует помнить, что снижение количества нейтрофилов может продолжаться в течение 10 и более дней после приема последней дозы.
Лорамил не следует назначать пациентам недавно подвергшимся лучевой терапии или получавшим лечение цитостатическими препаратами.
При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза препарата Лорамил не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.
Дети с нефротическим синдромом, пациенты, получающие высокодозную пульс-терапию препаратом Лорамил, а также пациенты с судорожными припадками в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение курса лечения препаратом Лорамил, поскольку у них может быть повышен риск развития судорог.
Мутагенность и канцерогенность
Было показано, что хлорамбуцил может вызывать хроматидные или хромасомные повреждения у человека.
Сообщалось о возникновении острых вторичных гемобластозов (включая лейкоз и миелодисплатический синдром), особенно после длительного лечения (см. раздел «Побочное действие»).
При сравнении больных раком яичников, получавших и не получавших алкилирующие цитотоксические препараты, было показано, что применение алкилирующих цитотоксических препаратов, в том числе хлорамбуцила, значительно увеличивало частоту возникновения острого лейкоза.
Сообщалось о небольшом количестве случаев острого миелобластного лейкоза у пациентов, получавших хлорамбуцил в качестве длительной адъювантной терапии рака молочной железы.
При рассмотрении вопроса об использовании хлорамбуцила необходимо оценивать соотношение риска развития лейкоза к потенциальной терапевтической пользе.
Пациентам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных о влиянии препарата Лорамил на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 25, 50, 75 или 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в банку полимерную из полиэтилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку
От 2 до 100 банок с равным количеством инструкций помещают в коробку из картона для потребительской тары (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез-Норд» (АО «Фармасинтез-Норд»), г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 74, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармасинтез-Норд»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На одну таблетку:
Ядро
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН-101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон — К30, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Опадрай OY-SR-6497 состоящий из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, красителя железа оксида желтого.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на изломе: светло-желтого цвета.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
АТХ C08CA13 Лерканидипин
Фармакодинамика
Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.
Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия.
Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, так же как и других асимметричных производных 1,4-дигидропиридина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой — «концентрация — время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.
В связи со значительным метаболизмом при «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступпость уменьшается на 1/3.
При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим, препарат Леркамен® 10 следует принимать до еды.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.
Исследования «in vitro» с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих максимальные плазменные концентрации после приема дозы 20 мг.
Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирование биотрансформации лекарственных средств, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6 при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается.
Выведение
Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Линейность/нелинейность фармакокинетики
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с увеличением принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
Нарушение функции почек
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточнотью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 12 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.
Нарушение функции печени
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести не проводились. Вероятно, что системная биодоступность лерканидипина при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Артериальная гипертензия I-II степени у взрослых пациентов.
— повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— нестабильная стенокардия;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка;
— острый инфаркт миокарда и в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
— с циклоспорином; одновременное применение с грейпфрутом и грейпфрутовым соком.
— синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора);
— дисфункция левого желудочка сердца; ишемическая болезнь сердца;
— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
— нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести;
— перитонеальный диализ;
— одновременное применение с индукторами/субстратами изофермента CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином;
— хроническая сердечная недостаточность;
— пожилой возраст.
Клинические данные в отношении применения лерканидипина в период беременности и грудного вскармливания отсутствуют.
Беременность
Имеются данные, что в опытах на животных другие производные дигидропиридина оказывают тератогенное действие. В ходе доклинических исследований лерканидипина у крыс и кроликов не выявлено тератогенного эффекта, лерканидипин не оказывал влияния на репродуктивную функцию у крыс. Применение препарата Леркамен® 10 во время беременности, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
Период грудного вскармливания
Вследствие высокой липофильности можно предполагать, что лерканидипин проникает в грудное молоко. Применение препарата Леркамен® 10 в период грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь по 10 мг (1 таблетка препарата Леркамен® 10) 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки препарата Леркамен® 10 или 1 таблетка препарата Леркамен® 20). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Поскольку дозозависимая кривая имеет форму плато при назначении от 20 до 30 мг лерканидипина, маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, в то же время повышается риск возникновения нежелательных реакций. Препарат Леркамен ® 10 нельзя запивать грейпфрутовым соком.
При недостаточной эффективности монотерапии препарат Леркамен® 10 можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы (атенолол), диуретики (гидрохлоротиазид) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл).
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен®10 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен® 10 у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При применении препарата Леркамен® 10 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (СКФ > 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен® 10 противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Возможные нежелательные реакции, вероятно обусловленные применением лерканидипина, приведены ниже и разбиты на группы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA (Медицинский словарь терминологии регуляторной деятельности) и частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота не установлена (по имеющимся данным невозможна оценка частоты возникновения).
Наиболее частыми нежелательными реакциями во время проведения контролируемых клинических исследований были следующие: головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, сердцебиение и “приливы крови” к лицу, которые встречались менее чем у 1% пациентов.
Приблизительно у 1,8% пациентов, получавших лечение, наблюдались нежелательные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение;
Редко: сонливость;
Очень редко: синкопальные состояния.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;
Редко: стенокардия;
Очень редко: боль в груди;
Частота неизвестна: инфаркт миокарда, увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: «прилив крови» к лицу;
Очень редко: артериальная гипотония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль (абдоминальная боль), диарея;
Очень редко: гиперплазия десен.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: полиурия;
Очень редко: увеличение частоты мочеиспусканий.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: периферические отеки;
Редко: астения, повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
Лабораторные и инструментальные тесты
Очень редко: обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Лерканидипин не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидов в плазме крови.
В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировке в диапазоне от 30-40 мг до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.
Симптомы
Как и в случае с другими дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией.
Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, что сопровождается развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки лерканидипина, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.
Лечение
Клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы функции сердечно-сосудистой системы пациента с артериальной гипотензией контролировались как минимум в течение 24 ч. Поскольку лерканидипин имеет высокую степень связывания с белками, диализ не эффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.
Одновременное применение противопоказано
Ингибиторы CYP3A4
Известно, что лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Поэтому ингибиторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.
Было показано, что одновременное применение с ингибитором CYP3A4 кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Сmах для S-энантиомера лерканидипина).
Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (например, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин).
Циклоспорин
После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при приеме циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные уровни лерканидипина не изменялись, в то время как AUC циклоспорина увеличилась на 27%. Однако одновременный прием лерканидипина с циклоспорином вызвал 3-х кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме крови и повышение AUC циклоспорина на 21%.
Циклоспорин и лерканидипин не следует применять одновременно (см. раздел «Противопоказания»).
Грейпфрутовый сок
Лерканидипин не следует принимать одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной биодоступности препарата и усилению антигипертензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4
Лерканидипин следует с осторожностью назначать одновременно с индукторами CYP3A4, такими как, противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. В случае необходимости совместного применения необходим более частый, чем обычно, контроль АД (см. раздел «С осторожностью»).
Этанол (алкоголь)
Этанол может потенцировать антигипергензивное действие лерканидипина. При приеме сосудорасширяющих гипотензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие (см. раздел «С осторожностью»).
Одновременное применение требует осторожности (включая корректировку дозы)
Субстраты CYP3A4
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, хинидин, антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол) (см. раздел «С осторожностью»).
Мидазолам
При одновременном приеме внутрь лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом (субстрат CYP3A4) у здоровых добровольцев пожилого возраста увеличивается абсорбция лерканидипина (приблизительно на 40%) и замедляется скорость абсорбции (увеличение ТСmах с 1,75 ч до 3 ч). Концентрация мидазолама в крови при это мне изменялась.
Метопролол
При одновременном применении лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном метаболизируется в печени [субстрат CYP2D6]) биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным бета-адреноблокаторами, и может встречаться при одновременном применении лерканидипина с другими препаратами этого класса. Поэтому лерканидипин можно безопасно применять совместно с бета-адреноблокаторами, однако при данной комбинации может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта.
Дигоксин
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и поченый клиренс изменялись незначительно. Пациенты, одновременно принимающие дигоксин и лерканидипин, должны находится под наблюдением на предмет наличия признаков дигиталисной интоксикации.
Прочие лекарственные взаимодействия
Флуоксетин
В исследовании одновременное применение лерканидипина с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) у добровольцев пожилого возраста (средний возраст 65 ± 7 лет) не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (в дозе 800 мг в сутки) не вызывало значимых изменений концентрации лерканидипина в плазме крови (увеличение Сmах и AUC в среднем на 11%). Но при более высоких дозах циметидина необходимо соблюдать осторожность, поскольку могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
Симвастатин
При повторном одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время, как AUC для симвастатина увеличивалась на 56%, а величина AUC для его активного метаболита (β-гидроксикислоты) — на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. При приеме препарата в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин- вечером) нежелательное взаимодействие не ожидается.
Варфарин
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Диуретики и ингибиторы АПФ
Лерканидипин может применяться одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Другие лекарственные препараты, влияющие на артериальное давление
Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками.
Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с глюкокортикостероидами.
Синдром слабости синусового узла
С особой осторожностью следует применять лерканидипин у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора).
Дисфункция левого желудочка
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, применение БМКК у пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.
Ишемическая болезнь сердца
Существует мнение, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие БМКК — производные дигидропиридина, представляют собой группу высокого риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Хотя лерканидипин является препаратом пролонгированного действия, при его применении у пациентов с ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность.
В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекардиальную боль или стенокардию. В редких случаях у пациентов со стенокардией при применении блокаторов «медленных» кальциевых каналов отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также — в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда.
Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и другие лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лерканидипин следует применять с особой осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации хронической сердечной недостаточности.
Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда
Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.
Нарушение функции печени или почек
Следует соблюдать особую осторожность при начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычная рекомендуемая доза 10 мг, как правило, хорошо переносится пациентами, к увеличению суточной дозы лерканидиина до 20 мг следует подходить с осторожностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени возможно усиление антигипертензивного действия, в связи с чем следует соблюдать осторожность и рассмотреть необходимость коррекции дозировки лерканидипина.
Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин), а так же пациентам, находящимся на гемодиализе (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Перитонеальный диализ
У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, может наблюдаться помутнение перитонеального экссудата, что обусловлено повышенной концентрацией в экссудате триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, помутнение экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, так как мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно расценен как один из симптомов инфекционного перитонита с последующей неоправданной госпитализацией и эмпирическим назначением антибиотиков.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови; следовательно, эффективность лерканидипина может быть снижена.
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих гипотензивных препаратов.
Лактоза
Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.
Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку в период лечения препаратом возможны такие побочные эффекты как головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 7, 14 или 15 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].
По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15 таблеток), 6 (по 15 таблеток) блистеров с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-007057/09
Дата регистрации
2009-09-07
Дата переоформления
2019-12-30
Владелец регистрационного удостоверения
БЕРЛИН-ХЕМИ/А МЕНАРИНИ ООО
Россия
Производитель
BERLIN-CHEMIE AG
Германия
Представительство
БЕРЛИН-ХЕМИ/А МЕНАРИНИ ООО
Россия
Состав
Таблетка содержит 10 либо 20 мг действующего вещества лерканидипина.
Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния.
Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.
Форма выпуска
Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.
Леркамен снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство Леркамен хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.
Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.
Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.
Показания к применению
Препарат назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии легкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
- сердечная недостаточность;
- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
- индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
- лактазная недостаточность;
- беременность;
- нестабильная форма стенокардии;
- острый инфаркт миокарда;
- синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
- лактация;
- возрастное ограничение – 18 лет.
Побочные действия
Нервная система:
- мигрень;
- головокружения;
- нарушения сна и бодрствования.
Пищеварительный тракт:
- нарушения стула;
- гастралгия;
- диспепсия (рвота, тошнота);
- повышение АЛТ, АСТ;
- нарушение переваривания пищи.
Сердечно-сосудистая система:
- дискомфортные ощущения за грудиной;
- учащение сердцебиения;
- увеличение приступов стенокардии;
- падение кровяного давления;
- боль за грудиной.
Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.
Инструкция по применению Леркамена (Способ и дозировка)
Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.
1 таблетку 10 мг принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.
Таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.
При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.
Передозировка
Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов.
При тяжелой интоксикации назначают Допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение Атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.
Взаимодействие
Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, Циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.
Требуется осторожность при приеме высоких доз Циметидина (более 800 мг).
Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.
Требуется обязательная коррекция дозы Дигоксина после начала терапии лерканидипином.
Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме Симвастатина и лерканидипина.
Условия продажи
Без рецептурного врачебного бланка.
Условия хранения
Температура — не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Препарат может влиять на скорость психомоторной реакции.
Аналоги Леркамена
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Леркамена, выпускаемые и назначаемые в России и в других странах:
- Занидип-Рекордати
- Лерканорм
- Лерникор
- Леркатон
- Лерваск
- Заникор
Отзывы об аналогах положительные и указывают на высокую эффективность препаратов в терапии гипертонической болезни.
При беременности и лактации
Леркамен противопоказан беременным женщинам, в период лактации.
Отзывы о Леркамене
Тематические порталы и медицинские форумы, где пациенты делятся своими впечатлениями от приема медикаментов, содержат только положительные отзывы.
Препарат хорошо переносится и стабилизирует давление после 2-х недель регулярного применения у пациентов с артериальной гипертонией 1-й степени.
Частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высокоэффективным при лечении гипертонической болезни 2,3 степени в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Цена Леркамена, где купить
Стоимость варьирует в зависимости от региона и сети аптек. Цена Леркамена 10 мг – около 400 руб. за 28 таблеток. Цена Леркамена 20 мг – около 700 руб. за 28 таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Леркамен 20 таблетки п/о плен. 60штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
-
Леркамен 10 таблетки п/о плен. 60штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
-
Леркамен ДУО таблетки п/о плен. 10мг+20мг 28штРекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.
-
Леркамен 20 таблетки п/о плен. 28штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
Аптека Диалог
-
Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №60)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №60)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен Дуо (таб.п.пл/об.10мг+10мг №28)Recordati
показать еще