Лекарство цетиризин инструкция по применению

Купить Цетиризин: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Cetirizinum

Английское название: Cetirizine

Формула: C₂₁H₂₅ClN₂O₃

Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота

Описание: Белый кристаллический порошок

Растворимость: Растворим в воде

Группа по классификации

H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.

Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Действие

Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.

Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Формы выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
• Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
• Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.

Показания к применению

Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:

• Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
• Аллергический конъюнктивит;
• Поллиноз (сенная лихорадка);
• Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
• Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
• тяжелая почечная недостаточность;
• беременность и период лактации,
• возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).

Ограничения

• Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
• предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
• возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).

При беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:

• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
• совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Прием и дозировка

• Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
• Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Таблетки

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.

Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.

Капли

Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.

• Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
• Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
• Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
• Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!

Сироп

Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.

• Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
• Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
• Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.

Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.

Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n=3260)	Плацебо (n=3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения  Утомляемость	1,63 %	0,95 %
Нарушения со стороны нервной системы  Головокружение Головная боль	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Нарушения психики Сонливость	9,63 %	5,00 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит	1,29 %	1,34 %

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети 

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше: 

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин (n=1656)	Плацебо (n=1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея	1,0 %	0,6 %
Нарушения психики Сонливость	1,8 %	1,4 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит	1,4 %	1,1 %
Общие нарушения и нарушения в месте введения  Утомляемость	1,0 %	0,3 %

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше в рамках пострегистрационного применения препаратов, содержащих в качестве действующего вещества цетиризин, наблюдались следующие нежелательные реакции. 

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препаратов, содержащих в качестве действующего вещества цетиризин.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко: реакции гиперчувствительности; 

очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: повышение аппетита.

Нарушения психики:

нечасто: возбуждение; 

редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; 

очень редко: тик; 

частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: парестезии; 

редко: судороги; 

очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; 

частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

редко: тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина); 

частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: сыпь, зуд;

редко: крапивница;

очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;

частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко: дизурия, энурез;

частота неизвестна: задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: артралгия.

Общие расстройства:

нечасто: астения, недомогание;

редко: периферические отеки.

Исследования:

редко: повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.