Габапентин (Gabapentin)
💊 Состав препарата Габапентин
✅ Применение препарата Габапентин
Описание активных компонентов препарата
Габапентин
(Gabapentin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.02.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX12
(Габапентин)
Лекарственная форма
| Габапентин |
Капс. 300 мг: 45, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(001741)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-000847/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Габапентин
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Показания активных веществ препарата
Габапентин
- монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
- нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз/сут; 2-й день — 300 мг 2 раза/сут; 3-й день — 300 мг 3 раза/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина по согласно таблице:
* назначают по 300 мг через день
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, рекомендуется назначать габапентин в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочное действие
При лечении нейропатической боли
Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;
Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
Дыхательная система: одышка, фарингит;
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия.
При лечении парциальных судорог
Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;
Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;
Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;
Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;
Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;
Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
- возраст до 12 лет при парциальных судорогах.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 капсуле содержится 300 мг действующего вещества габапентина и вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, макрогол, магния стеарат.
Форма выпуска
Капсулы, субстанция-порошок.
Фармакологическое действие
Противосудорожное (антиконвульсант).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК–рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.
Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 часа. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 часа. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.
Показания к применению
- монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
- дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
- дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
- мигрень;
- нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ-обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
- уменьшение интенсивности приливов при климаксе.
Противопоказания
- острый панкреатит;
- повышенная чувствительность к препарату;
- непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
- возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
- возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
- беременность.
Побочные действия
- повышение АД, тахикардия;
- диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, запоры или понос, панкреатит, метеоризм, гингивит;
- миалгия, боль в спине;
- сонливость, головокружение, нистагм, повышенная утомляемость и возбудимость, дизартрия, головная боль, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, тревожность, бессонница;
- ринит,фарингит, кашель;
- недержание мочи, нарушение потенции;
- нарушение зрения, звон в ушах;
- кожная сыпь, экссудативная эритема;
- увеличение веса, отек лица, отеки.
Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД — 3600 мг, эффективная — 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 часов. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет — 25-35 мг/кг в 3 приема.
При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной — 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.
В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение эстрогенами. Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.
Передозировка
Проявляется симптомами: нарушение речи, головокружение, сонливость, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.
Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.
При совместном приеме с Морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.
Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 25 °С.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.
При появлении у взрослых атаксии, головокружения, прибавки массы тела, сонливости, а у детей сонливости и враждебности, нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом.
Аналоги Габапентина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Габапентина:
- Габагамма
- Катэна
- Конвалис
- Нейронтин
- Тебантин
- Гапентек
- Лепситин
- Эплиронтин
Перечисленные препараты содержат общее действующее вещество, но выпускаются разными производителями, поэтому имеют разную стоимость. Эти препараты — синонимы Габапентина.
Отзывы о Габапентине
В целом отзывы о Габапентине связаны с развитием привыкания и синдрома отмены этого препарата — у пациентов появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость. Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит.
Все это еще раз говорит о том, что лечение должно проводиться только под контролем врача, который скорректирует лечение. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.
Цена Габапентина, где купить
Цена Габапентина в капсулах 300 мг 50 шт. — около 400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Габапентин 100 мг Тева капс. №100
ЗдравСити
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 50штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Габапентин капсулы 300мг 50штПИК-ФАРМА ПРО ООО/ПИК-ФАРМА ЛЕК ООО
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 100штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Габапентин-СЗ капсулы 300мг 50штСеверная звезда НАО
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 90штЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
-
Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн
-
Габапентин капсулы 300мг №50Пик-Фарма Лек
-
Габапентин-СЗ (капс. 300мг №50)Северная звезда НАО
-
Габапентин-СЗ капс. 300мг №100Северная звезда НАО
-
Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн
показать еще
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:
- 1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;
- 2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;
- 3-й день: 300 мг 3 раза в сут.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут.
Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше.
В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма).
Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Габапентина согласно таблице:
| Клиренс креатинина | Суточная доза (мг/суг) |
| >80 | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1200 |
| 30-49 | 300-600 |
| 15-29 | 150*-300 |
| <15 | 150* |
* назначают по 300 мг через день
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.