Лекарство галоперидол инструкция по применению

Галоперидол (Haloperidol) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Галоперидол

💊 Состав препарата Галоперидол

✅ Применение препарата Галоперидол

📅 Условия хранения Галоперидол

⏳ Срок годности Галоперидол

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Галоперидол
(Haloperidol)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2019.08.09

Владелец регистрационного удостоверения:

Продвижение на территории РФ:

СВИЧ, ООО

(Россия)

Код ATX:

N05AD01

(Галоперидол)

Лекарственная форма

Галоперидол

Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 20 шт.

рег. №: П N014639/01
от 13.08.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидол

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Галоперидол — нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).

Показания препарата

Галоперидол

  • острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
  • расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
  • тики, хорея Гентингтона;
  • длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
  • премедикация перед оперативным вмешательством.

Препарат применяется строго по назначению врача.

Режим дозирования

Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше 3 лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,15 мг/кг.

Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приеме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.

Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз.

Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.

Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Противопоказания к применению

  • тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
  • экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
  • повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: тяжелые заболевания печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: тяжелые заболевания почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3-х лет.

Парентеральный способ введения Галоперидола у детей должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Применение у пожилых пациентов

Парентеральный способ введения Галоперидола у пожилых пациентов должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Особые указания

Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя

Передозировка

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромокриптина

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Условия хранения препарата Галоперидол

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.

Срок годности препарата Галоперидол

Условия реализации

По рецепту врача.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001488/09

Торговое наименование препарата

Галоперидол

Международное непатентованное наименование

Галоперидол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка 1,5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол — 1,5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 76,5 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.

1 таблетка 5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол — 5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 73,0 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 1,5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки дозировкой 5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептическое)

Код АТХ

N05AD01

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме — 3 ч. Объем распределения — 18 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) при пероральном приеме — 24 ч (12-37 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в том числе 1% — в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания:

— Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.

— Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.

— Тики, хорея Гентингтона.

— Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация:

Противопоказан.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2 — 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 — 2 мг 2 — 3 раза в сутки.

При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуется использовать таблетки с меньшей дозировкой.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах — внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь, вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. При детском аутизме — внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначения препарата в детском возрасте целесообразно использовать лекарственные формы для детей, позволяющие точно дозировать препарат.

При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении — поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизаиия, редко — бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: при приеме внутрь — промывание желудка, активированный уголь.

При угнетении дыхания — ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Для уменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдотой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эктрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания:

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, «печеночными» пробами.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (воз-можно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг.

Упаковка:

По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Озон»

Купить Галоперидол таблетки 1.5, 5 — Озон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 14 апреля 2023 года; проверки требуют 3 правки.

Галоперидол
Haloperidolum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин-1-ил]-1-(4-фторфенил)бутан-1-он
Брутто-формула C21H23ClFNO2
Молярная масса 375,9
CAS 52-86-8
PubChem 3559
DrugBank APRD00538
Состав
Классификация
Фармакол. группа Нейролептики
АТХ N05AD01
МКБ-10 F20
Фармакокинетика
Биодоступн. от 60 до 100 %, в зависимости от пути введения
Метаболизм печень
Период полувывед. от 12 до 36 часов
Экскреция печень, почки
Лекарственные формы
капли для приёма внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки
Другие названия
Галоперидол, Халоперидол, Haldol, Галопер, Сенорм, Апо-Галоперидол, Галидол, Галоперидол-ратиофарм, Галоприл, Депидол, Ново-Перидол, Ридол, Сенорм, Транкодол, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Ферейн, Галоперидола-РОС, Галоперидол форте, Галоперидол деканоат[1]
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Галоперидол

Галоперидо́л — антипсихотик, производное бутирофенона. Разработан и испытан в 1958 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica[2]. Применяют при шизофрении[3][4], маниакальных состояниях, бредовых расстройствах, при олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением. В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро наступает моторное успокоение и исчезают галлюцинации. Существует пролонгированная форма препарата — галоперидола деканоат, с возможностью однократной инъекции 1 раз в 4 недели.

Для описания действия галоперидола (сильное антипсихотическое действие, сопровождающееся выраженными острыми неврологическими расстройствами) применяется термин «химический шок», сходный с терминами «инсулиновый шок» и «электрошоковая терапия»[5].

Фармакодинамика[править | править код]

Обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным (хлорпромазин 50 мг эквивалентны 1 мг галоперидола). Механизм антипсихотического действия галоперидола, скорее всего, связан с блокадой дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Блокирует дофаминергическую активность в нигростриальном пути, с чем связаны нарушения со стороны экстрапирамидной системы (экстрапирамидные расстройства).

Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина.

Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, благодаря чему используется для лечения рвоты (например, при химиотерапии)[6]. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение груди и секреция молока у обоих полов).

Фармакокинетика[править | править код]

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное.
При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин.
При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3—6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).

Показания к применению[править | править код]

  • Галоперидол используется для симптоматического и поддерживающего лечения шизофрении[3][4].
  • Острые психозы, вызванные приёмом наркотических веществ или лекарственных средств (ЛСД, псилоцибин, амфетамин, метамфетамин, декстрометорфан, кетамин[7], фенциклидин[8]), бред и галлюцинации различного генеза, соматогенные психозы.
  • Делирий[9][10][11].
  • Расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в том числе гиперреактивность у детей и детский аутизм). Однако длительного применения галоперидола у детей следует избегать из-за риска экстрапирамидных побочных эффектов, и в частности — поздних дискинезий[12].
  • Психомоторное возбуждение различной этиологии (мания, умственная отсталость, расстройства личности, алкоголизм),
  • Лечение неврологических расстройств, тики, синдром Туретта и хорея.
  • Лечение тошноты и рвоты (послеоперационной[6], побочные эффекты лучевой терапии, химиотерапии рака).
  • Лечение хронического болевого синдрома (вместе с анальгетиками).
  • Лечении резистентной икоты.
  • Нервная анорексия.

Галоперидол не должен использоваться как препарат первой линии для терапии поведенческих и психологических симптомов деменции. Его использование у пациентов с деменцией возможно только при чётком и неминуемом риске опасных последствий тяжёлых и причиняющих страдания симптомов, но предпочтительно на основе исходной информации специалиста и при информированном согласии пациента и лица, осуществляющего уход[13].

Галоперидол более активно действует на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), чем на негативную. Доказательств его превосходства в купировании негативной симптоматики не получено. Кроме того, галоперидол и сам по себе может провоцировать вторичную негативную симптоматику (так называемый нейролептик-индуцированный дефицитарный синдром — NIDS)[14].

В целом новые атипичные нейролептики имеют более благоприятный профиль безопасности (хотя обладают и своими недостатками) и рекомендуются как препараты первого выбора.
Галоперидол целесообразно использовать при оказании неотложной помощи[15][16], хотя атипичные нейролептики начинают вытеснять его и из этого сегмента[3][17][18][19].

В исследованиях, изучающих влияние галоперидола на купирование острого маниакального состояния, проведённых с участием 2022 пациентов, удалось показать, что нет особенных различий в эффективности галоперидола, рисперидона, оланзапина, карбамазепина и вальпроатов, однако при применении галоперидола была более высокая частота двигательных расстройств[20].

Способ применения и дозы[править | править код]

Структурная формула галоперидола деканоата. Остаток декановой кислоты выделен красным.

Купирование психоза: разовая доза 1—5 мг (до 10 мг) в таблетках или внутримышечно, как правило, через каждые 4—8 часов. При пероральном приёме не более 100 мг в день. При внутривенном введении от 5 до 10 мг разово, не более 50 мг в день.

Поддерживающая терапия: 0,5 до 20 мг в день перорально, редко больше. Максимально низкая доза, способная поддержать ремиссию.

Экспериментальные дозы: в резистентных случаях с психотической симптоматикой были проведены (в большинстве случаев вместе с антихолинергическими, антипаркинсоническими препаратами: бипериден, бензотропин и т. д., — чтобы избежать серьёзных экстрапирамидных побочных эффектов) небольшие исследования с приёмом таблетированных форм препарата в дозировке до 300—500 мг в день. Эти исследования показали, что хорошего эффекта они не принесли и привели к серьёзным побочным эффектам. Кроме того, частота редких побочных эффектов (гипотензии, удлинение интервала QT и серьёзных сердечных аритмий) резко возросла. Применение галоперидола в таких дозах не рекомендуется, рекомендован переход на другой нейролептик (например, клозапин, арипипразол).

Пролонгированная форма

Галоперидол деканоат — это лекарственная форма для внутримышечного введения с длительным действием (пролонг). Одна инъекция в дозировке от 25 до 250 мг делается 1 раз в 2—4 недели. Особенна удобна для пациентов с низкой комплаентностью[21].

Противопоказания[править | править код]

Абсолютные
  • Кома различной этиологии[22][23], острый период инсульта.
  • Тяжёлое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами[23] или алкоголем.
  • Повышенная чувствительность к галоперидолу[22][23] и к другим производным бутирофенона[23], кунжутному маслу.
  • Детский возраст до 3 лет[23].
  • Беременность, кормление грудью[23].
Относительные
  • Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных и пирамидных расстройств (болезнь Паркинсона)[24].
  • Эпилепсия, поскольку возможно уменьшение судорожного порога (при эпилепсии необходим дополнительный контроль).
  • Истерия, депрессия[25].
  • Сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (гипокалиемия, приём препаратов, удлиняющих интервал PQ).
  • Нарушение функций печени (так как основной путь метаболизма галоперидола — печень, может потребоваться уменьшение дозы и/или увеличение интервала между приёмами).
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Тиреотоксикоз.
  • Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
  • Приём антикоагулянтов (уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов).
  • Вегетососудистая дистония (может вызывать вегетативные кризы).

Побочные эффекты[править | править код]

  • Острые экстрапирамидные расстройства[3]: акатизия[26], дистония, злокачественный нейролептический синдром. Риск развития экстрапирамидных расстройств особенно высок у женщин, лиц старше 45 лет и лиц с органическим повреждением головного мозга. Галоперидол и флуфеназин являются препаратами, наиболее часто вызывающими экстрапирамидные нарушения. Акатизия может приводить к усугублению изначально существовавшей у пациента психопатологической симптоматики, к самоубийствам и к актам насилия[27][28]. Даже лёгкая акатизия может служить причиной отказа от лечения, а в запущенных случаях может явиться причиной депрессии[28].
  • Явления тревоги, страха, эйфории[25] или депрессии[22][25]. Нарушения цикла «сон — бодрствование»[29], бессонница[30]. Негативные и когнитивные расстройства[31]. Головная боль, сонливость[22], седативный эффект[1]. Летаргия. Психоз, галлюцинации[32]. Усиление психотических расстройств[33].
  • Печёночная кома (при заболеваниях печени)[1].
  • Поздняя дискинезия при длительном применении препарата (галоперидол вызывает позднюю дискинезию чаще, чем большинство других нейролептиков[34]). Систематизированный обзор (2004 г.) показал, что при терапии галоперидолом заболеваемость поздней дискинезией в течение года составила 5,4 % у взрослых пациентов[35]. При длительном применении галоперидола возможно также возникновение психозов сверхчувствительности[36].
  • Эпилептические приступы[25].
  • Эффекты, обусловленные антихолинергическим (холинолитическим) действием: задержка мочеиспускания[25], сухость во рту[33], гипосаливация, запор.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии[25], изменения ЭКГ (увеличение интервала QT с риском внезапной смерти, признаки трепетания и мерцания желудочков).
  • Со стороны дыхательной системы: ларингоспазм, бронхоспазм[25].
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, анорексия, нарушения функции печени[22], вплоть до развития желтухи, диспепсия[25], сухость во рту, гипосаливация (пониженная секреция слюны).
  • Со стороны системы кроветворения: редко — анемия[22], лёгкая и временная лейкопения[33], лейкоцитоз[33], агранулоцитоз, незначительная эритропения[33] (понижение концентрации эритроцитов) и тенденция к моноцитозу.
  • Со стороны эндокринной системы: гипогликемия[1], гипергликемия. Неадекватная секреция антидиуретического гормона[1]. Гиперпролактинемия[37], которая может приводить у женщин к аменорее, галакторее, снижению либидо[38], фригидности[39], бесплодию[40], вирилизации[41], заболеваниям молочной железы[42], у мужчин — к снижению и отсутствию либидо и потенции, уменьшению вторичных половых признаков, бесплодию, гинекомастии, галакторее[37], а также (и у женщин, и у мужчин) — к нарушениям липидного обмена и риску сердечно-сосудистых заболеваний, остеопорозу[42], ожирению и инсулинорезистентности, депрессии и другим психическим нарушениям[37].
  • Со стороны обмена веществ: снижение массы тела[1], увеличение массы тела, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отёки.
  • Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия[33], нарушения аккомодации.
  • Аллергические реакции и реакции со стороны кожи — редко (менее 1 %): фотосенсибилизация, алопеция[25], бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия, макуло-папулёзные и акнеобразные изменения кожи, сыпь.
  • При вождении автомобиля увеличивает время реакции.
  • Приём галоперидола на поздних сроках беременности может приводить к разнообразным перинатальным осложнениям, в том числе синдрому отмены и нестабильности температуры тела[43]. При использовании галоперидола во время третьего триместра беременности возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорождённых[1].

Злоупотребления[править | править код]

Советские диссиденты, включая медиков по профессии, сообщали об использовании галоперидола при злоупотреблениях психиатрией в политических целях. Популярность галоперидола в качестве средства лечения так называемой «вялотекущей шизофрении» обусловливалась двумя причинами: болезненными побочными эффектами, целью которых было сломить волю заключённых, и тем, что он был одним из немногих психотропных препаратов, производившихся в Советском Союзе в достаточном количестве[44]. В частности, воздействию галоперидола подверглись Сергей Ковалёв, Леонид Плющ, Наталья Горбаневская и Валерия Новодворская[45][46].

Американская иммиграционная и таможенная полиция применяла галоперидол для седации людей, депортируемых из США. За период с 2002 по 2008 год воздействию галоперидола подверглись 365 депортированных. В результате судебного дела, возбуждённого в 2008 году, правила изменились, и отныне галоперидол может применяться только по рекомендации медиков и по решению суда[47][48].

Исследования на животных[править | править код]

В плацебо-контролируемом исследовании группы по шесть макак получали оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на протяжении около двух лет. При посмертном анализе у получавших нейролептики макак отмечено сходное по выраженности снижение как объёма, так и массы мозга, достигающее 8—11 %[49]. В результате дальнейшего изучения законсервированных образцов было обнаружено, что снижение объёма серого вещества обусловлено в первую очередь уменьшением числа астроцитов, во вторую очередь — олигодендроцитов[50], при этом увеличилась плотность расположения нейронов, хотя их количество осталось неизменным.

Особые указания[править | править код]

При внутривенном применении — вводить очень медленно, во избежание гипотонии и ортостатического коллапса.

При поддерживающей терапии нужно стремиться использовать минимально возможную дозу. Необходимо также учитывать, что противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первыми симптомами которых является тошнота.

При приёме галоперидола не рекомендуется выполнение работ, требующих быстрой реакции, и употребление алкогольных напитков[33].

Внутривенное введение галоперидола запрещено в США[почему?][51].

Передозировка[править | править код]

При превышении дозировки чаще всего развиваются:

  • Побочные явления со стороны экстрапирамидной системы (мышечная ригидность, тремор, акатизия).
  • Гипотензия, гипертензия.
  • Выраженная седация.
  • Антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднённое мочеиспускание, потливость).
  • В тяжёлых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, гипотония, шок.
  • Тяжёлые аритмии с удлинением интервала QT.
  • Судорожные приступы (уменьшение судорожного порога).
Меры помощи

Лечение симптоматическое, контроль за жизненно важными функциями, промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (адреналин нельзя, извращение реакции на адреналин), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия[править | править код]

  • Средства, угнетающие ЦНС (алкоголь, транквилизаторы, наркотические средства, снотворные и др.): потенцирует действие и побочные эффекты этих препаратов (седация, угнетение дыхания, падение артериального давления[52]:296). Доза опиоидов при лечении хронической боли может быть снижена на 50 %. При одновременном применении с морфином возможно развитие миоклонуса.
  • Метилдопа: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов, гипотензия, головокружение, спутанность сознания, психоз[52]:296.
  • Леводопа: снижение терапевтического действия леводопы вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.
  • Антидепрессанты: чрезмерное седативное действие[52]:296. Трициклические антидепрессанты: уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, возрастает токсичность, повышается риск развития побочных эффектов ТЦА. Бупропион: повышение риска сильного припадка[52]:296. Флувоксамин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови, токсическое действие. Венлафаксин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови.
  • Флуоксетин[1], буспирон, хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови (снизить дозу галоперидола в случае необходимости). Флуоксетин — возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
  • Этинамат: опасное усиление действия этинамата, следует избегать сочетания[52]:297.
  • Рифампицин, карбамазепин[1], фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови (при необходимости увеличить дозу галоперидола) за счёт ускорения метаболизма.
  • Противосудорожные средства: возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови.
  • Лития карбонат: редко — усиление экстрапирамидных побочных эффектов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжёлая энцефалопатия. Необходим контроль за уровнем лития в плазме крови, использование минимальных доз галоперидола.
  • М-холиноблокаторы: увеличение антихолинергического эффекта, может повышаться внутриглазное давление[52]:296; может ослабляться действие галоперидола[1].
  • Антигистаминные препараты: чрезмерное седативное действие[52]:296.
  • Гуанетидин: уменьшение антигипертензивного эффекта.
  • Гуанфацин: может усиливаться депрессивный эффект каждого препарата[52]:296.
  • Эпинефрин: извращение прессорного действия, парадоксальное снижение кровяного давления и тахикардия.
  • Антагонисты витамина K: ослабление действия антагонистов витамина K[52]:296.
  • Индометацин: возможны сонливость[1], спутанность сознания.
  • Цизапридом: удлинение интервала QT.
  • Антикоагулянты: уменьшение эффекта непрямых коагулянтов.
  • Антигипертензивные средства: потенцирование действия[22].
  • Пропранолол: описан случай тяжёлой артериальной гипотензии и остановки сердца.
  • Амиодарон, моксифлоксацин: повышается риск желудочной аритмии; данных сочетаний следует избегать[1].
  • Изониазид: возможно повышение концентрации изониазида в плазме крови.
  • Прокарбазин: риск сильной заторможенности[52]:296.
  • Имипенем: описаны случаи транзиторной артериальной гипертензии.
  • Кофеин (содержащийся в кофе, чае и др.): замедление всасывания галоперидола[52]:146,150.

Дубильные вещества, содержащиеся в крепко заваренном и прокипячённом чае, образуют трудно растворимые соединения с галоперидолом, которые могут приводить к отравлению[52]:150.

При пероральном приёме антикоагулянтов необходимо перед назначением галоперидола деканоата вновь определять оптимальную дозу антикоагулянта, так как совместное их применение снижает эффект антикоагулянтов[22].

На фоне терапии галоперидола деканоатом категорически запрещается употреблять алкоголь[22].

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
  2. Granger B., Albu S. The haloperidol story. (англ.) // Annals Of Clinical Psychiatry : Official Journal Of The American Academy Of Clinical Psychiatrists. — 2005. — July (vol. 17, no. 3). — P. 137—140. — doi:10.1080/10401230591002048. — PMID 16433054. [исправить]
  3. 1 2 3 4 Joy C. B., Adams C. E., Lawrie S. M. Haloperidol versus placebo for schizophrenia (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2006. — No. 4. — P. CD003082. — doi:10.1002/14651858.CD003082.pub2. — PMID 17054159.
  4. 1 2 Möller H. J., Riedel M., Jäger M., Wickelmaier F., Maier W., Kühn K. U., Buchkremer G., Heuser I., Klosterkötter J., Gastpar M., Braus D. F., Schlösser R., Schneider F., Ohmann C., Riesbeck M., Gaebel W. Short-term treatment with risperidone or haloperidol in first-episode schizophrenia: 8-week results of a randomized controlled trial within the German Research Network on Schizophrenia (англ.) : journal. — doi:10.1017/S1461145708008791. — PMID 18466670.
  5. Данилов Д. С. Классификации антипсихотических средств и их значение для выбора терапии шизофрении (к 60-летию появления нейролептиков) // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2011. — № 10. — С. 91—100.
  6. 1 2
    Wang T.F., Liu Y.H., Chu C.C., Shieh J.P., Tzeng J.I., Wang JJ. Low-dose haloperidol prevents post-operative nausea and vomiting after ambulatory laparoscopic surgery (англ.) : journal. — doi:10.1111/j.1399-6576.2007.01525.x. — PMID 17999708.
  7. Giannini A. J., Underwood N. A., Condon M. Acute ketamine intoxication treated by haloperidol: a preliminary study. (англ.) // American Journal Of Therapeutics. — 2000. — November (vol. 7, no. 6). — P. 389—391. — PMID 11304647. [исправить]
  8. AJ Giannini, WA Price. Antidotal strategies in phencyclidine intoxication. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14(4):315-319.1984.
  9. Schrader S.L., Wellik K.E., Demaerschalk B.M., Caselli R.J., Woodruff B.K., Wingerchuk DM. Adjunctive haloperidol prophylaxis reduces postoperative delirium severity and duration in at-risk elderly patients (англ.) : journal. — PMID 18332845.
  10. Seitz D.P., Gill S.S., van Zyl LT. Antipsychotics in the treatment of delirium: a systematic review (англ.) : journal. — PMID 17284125.
  11. Lonergan E., Britton A.M., Luxenberg J., Wyller T. Antipsychotics for delirium (неопр.). — doi:10.1002/14651858.CD005594.pub2. — PMID 17443602.
  12. Марценковский И.А. Применение атипичных антипсихотиков у детей (практика, построенная на принципах доказательной медицины) // Новости медицины и фармации. — 2011. — № 398. Архивировано 1 февраля 2014 года.
  13. Рекомендации ВОЗ по психическому здоровью. Деменция. Обычные и атипичные антипсихотические средства и антидепрессанты (тразодон) для лечения поведенческих и психологических симптомов у людей с деменцией // Сайт Всемирной организации здравоохранения.
  14. Machida N, Shiotsuka S, Semba J. Case of obsessive-compulsive disorder associated with neuroleptics-induced deficit syndrome (NIDS): successfully treated by discontinuation of neuroleptics followed by SSRI // Seishin Shinkeigaku Zasshi. — 2005. — Т. 107, № 7. — С. 667—673. — PMID 16146185.

  15. Cavanaugh S.V. Psychiatric emergencies (англ.) // Med. Clin. North Am.  (англ.) (рус. : journal. — 1986. — Vol. 70, no. 5. — P. 1185—1202. — PMID 3736271.
  16. Currier G.W. The controversy over «chemical restraint» in acute care psychiatry (англ.) // J Psychiatr Pract  (англ.) (рус. : journal. — 2003. — Vol. 9, no. 1. — P. 59—70. — doi:10.1097/00131746-200301000-00006. — PMID 15985915.
  17. Allen M.H., Currier G.W., Hughes D.H., Reyes-Harde M., Docherty J.P. The Expert Consensus Guideline Series. Treatment of behavioral emergencies (англ.) // Postgrad Med  (англ.) (рус. : journal. — 2001. — No. Spec No. — P. 1—88; quiz 89—90. — PMID 11500996.
  18. Allen M.H., Currier G.W., Hughes D.H., Docherty J.P., Carpenter D., Ross R. Treatment of behavioral emergencies: a summary of the expert consensus guidelines (англ.) // J Psychiatr Pract  (англ.) (рус. : journal. — 2003. — Vol. 9, no. 1. — P. 16—38. — doi:10.1097/00131746-200301000-00004. — PMID 15985913.
  19. Allen M.H., Currier G.W., Carpenter D., Ross R.W., Docherty J.P. The expert consensus guideline series. Treatment of behavioral emergencies 2005 (англ.) // J Psychiatr Pract  (англ.) (рус. : journal. — 2005. — Vol. 11 Suppl 1. — P. 5—108; quiz 110—2. — doi:10.1097/00131746-200511001-00002. — PMID 16319571.
  20. Cipriani A, Rendell JM, Geddes JR. Haloperidol alone or in combination for acute mania (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2006. — PMID 16856043.
  21. Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, 10th edition (McGraw-Hill, 2001).
  22. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  23. 1 2 3 4 5 6 Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
  24. «Delirium in Elderly People: An Update» — Medscape. Дата обращения: 8 августа 2008. Архивировано 30 мая 2012 года.
  25. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Машковский, М. Д. Галоперидол // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  26. Diaz, Jaime. How Drugs Influence Behavior. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.
  27. Healy D, Herxheimer A., Menkes D.B. Antidepressants and violence: problems at the interface of medicine and law (англ.) // PLoS Med.  (англ.) (рус. : journal. — 2006. — Vol. 3, no. 9. — P. e372. — doi:10.1371/journal.pmed.0030372. — PMID 16968128.
  28. 1 2 Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента: Применение нейролептиков при шизофрении // Стандарты мировой медицины. — 2005. — № 2/3. — С. 83—112. Архивировано 25 сентября 2013 года.
  29. Михайлова Н.М., Сиряченко Т.М. Плохой сон — жалобы, симптомы и лечение // Русский медицинский журнал. — 2007. — № 6. — С. 524—532. Архивировано 4 февраля 2015 года.
  30. Архивированная копия. Дата обращения: 13 ноября 2014. Архивировано из оригинала 24 декабря 2014 года.Архивированная копия. Дата обращения: 13 ноября 2014. Архивировано из оригинала 4 апреля 2017 года.
  31. Ramaekers J. G., Louwerens J. W., Muntjewerff N. D., Milius H., de Bie A., Rosenzweig P., Patat A., O’Hanlon J. F. Psychomotor, Cognitive, extrapyramidal, and affective functions of healthy volunteers during treatment with an atypical (amisulpride) and a classic (haloperidol) antipsychotic. (англ.) // Journal of clinical psychopharmacology. — 1999. — Vol. 19, no. 3. — P. 209—221. — PMID 10350027. [исправить]
  32. Фармакология: учебник для студентов высших учебных заведений: перевод с укр. языка / И. С. Чекман, Н. А. Горчакова, Л. И. Казак [и др.]; под ред. профессора И. С. Чекмана. — Винница: Нова Книга, 2013. — 792 с. — ISBN 978-966-382-481-9.
  33. 1 2 3 4 5 6 7 Сыропятов О., Дзеружинская Н., Аладышева Е. Основы психофармакотерапии: пособие для врачей / Под редакцией чл.-корр. Крымской АН, доктора медицинских наук, профессора О. Г. Сыропятова. — Киев: Украинская военно-медицинская академия, Украинский НИИ социальной и судебной психиатрии и наркологии, 2007. — 310 с.
  34. Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
  35. Correll C.U., Leucht S., Kane J.M. Lower Risk for Tardive Dyskinesia Associated With Second-Generation Antipsychotics: A Systematic Review of 1-Year Studies (англ.) // American Journal of Psychiatry : journal. — 2004. — Vol. 161, no. 3. — P. 414—425. — doi:10.1176/appi.ajp.161.3.414. — PMID 14992963. Архивировано 23 февраля 2012 года.
  36. Swartz C. M. Antipsychotic Psychosis // Psychiatric Times. — 2004. Перевод: Антипсихотический психоз Архивная копия от 25 апреля 2017 на Wayback Machine
  37. 1 2 3 Архивированная копия. Дата обращения: 24 октября 2014. Архивировано 11 сентября 2014 года.Архивированная копия. Дата обращения: 24 октября 2014. Архивировано 11 сентября 2014 года.
  38. Проскурина И.А., Романцова Т.И. Новые избирательные стимуляторы дофаминовых рецепторов в лечении гиперпролактинемического гипогонадизма // Международный журнал медицинской практики. — 2001. — № 1. Архивировано 12 сентября 2014 года.
  39. Попова С.С. Гиперпролактинемия: от теории к практике // Здоров’я України. — Декабрь 2009. — С. 72—75. Архивировано 6 октября 2014 года.
  40. Горобец Л.Н., профессор, доктор медицинских наук. Проблема гиперпролактинемии при терапии антипсихотическими препаратами у психически больных.
  41. Ефименко О.А. Современный взгляд на проблему гиперпролактинемии // Здоров’я України. — Март 2012. — С. 50—52. Архивировано 6 октября 2014 года.
  42. 1 2 Хижняк О.О. Гиперпролактинемия: от теории к практике // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Сентябрь 2010. — № 5 (24). (недоступная ссылка)
  43. Ушкалова Е. А., Ушкалова А. В., Шифман Е. М. Лечение психических заболеваний в период беременности и лактации: Учебное пособие. — НИЦ ИНФРА-М, 2013. — 284 с. — ISBN 978-5-16-006600-4. Архивировано 14 марта 2022 года.
  44. The Children of Pavlov Архивировано 8 декабря 2012 года., TIME, Jun. 23, 1980.
  45. Что было: свидетельствует Наталья Горбаневская Архивная копия от 30 мая 2012 на Wayback Machine, Независимый психиатрический журнал, 3 октября 2005 г.
  46. Без дураков Архивная копия от 22 сентября 2013 на Wayback Machine, Эхо Москвы, 21 июня 2011 г.
  47. Fewer US deportees being sedated for removal, Epilepsy.com (30 декабря 2008). Архивировано 16 января 2009 года. Дата обращения: 21 июня 2009.
  48. Solis, Dianne. U.S. cuts back on sedating deportees with Haldol, Seattle Times (5 января 2009). Архивировано 14 января 2009 года. Дата обращения: 21 июня 2009.
  49. Dorph-Petersen K.A., Pierri J.N., Perel J.M., Sun Z., Sampson A.R., Lewis D.A. The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys (англ.) // Neuropsychopharmacology  (англ.) (рус. : journal. — 2005. — September (vol. 30, no. 9). — P. 1649—1661. — doi:10.1038/sj.npp.1300710. — PMID 15756305.
  50. Konopaske G.T., Dorph-Petersen K.A., Sweet R.A., Pierri J.N., Zhang W., Sampson A.R., Lewis D.A. Effect of chronic antipsychotic exposure on astrocyte and oligodendrocyte numbers in macaque monkeys (англ.) // Biol. Psychiatry  (англ.) (рус. : journal. — 2008. — April (vol. 63, no. 8). — P. 759—765. — doi:10.1016/j.biopsych.2007.08.018. — PMID 17945195. — PMC 2386415. Архивировано 30 июля 2019 года.
  51. Давыдов А.Т., Петрова Н.Н., Агишев В.Г. Типичные антипсихотические препараты, их преимущества, роль и место в психиатрической практике // Психофармакология и биологическая наркология. — Т. 6, вып. 2006, № 4. — С. 1376—1390. Архивировано 21 сентября 2013 года.
  52. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.

Галоперидол-Рихтер (1.5 мг)

МНН: Галоперидол

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Haloperidol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014617

Информация о регистрации в РК:
15.10.2014 — 15.10.2019

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Галоперидол-Рихтер

Международное непатентованное название

Галоперидол

Лекарственная форма

Таблетки, 1,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — галоперидол 1,5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с фаской и с маркировкой «I│I» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Бутирофенонов производные. Галоперидол

Код АТХ N05AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галоперидол быстро всасывается после приема внутрь с биодоступностью 38-86 % (в среднем – 58 %). Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92 %. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69 % от концентрации в материнской плазме.

Метаболизм происходит окислительным деалкилированием. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Фармакодинамика

Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и является антагонистом опиатных рецепторов. Влияние Галоперидола на базальные ганглии, возможно, лежит в основе возникновения таких побочных эффектов, как дистония, акатизия и паркинсонизм).

Показания к применению

Взрослые

— шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива

— другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные

— мании и гипомании

— психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга

— как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения

— синдром Жиля де ля Туретта и сильные тики

— резистентная икота

— возбуждение и ажитация у пожилых людей

Дети с массой тела 60 кг и выше

— нарушения поведения у детей, особенно связанные с гиперактивностью и агрессией

— синдром Жиля де ля Туретта

— детская шизофрения

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь.

Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.

Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа. Препарат Галоперидол-Рихтер следует принимать в минимальной клинически эффективной дозе.

Взрослые

Использование в качестве нейролептического средства при шизофрении, психозах, мании и гипомании, органическом поражении головного мозга (в зависимости от характера симптомов).

Острый период:

Доза от 2 до 20 мг в день может быть принята в один приём или в несколько.

Хроническое течение:

По 1-3 мг три раза в день, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в несколько приёмов, в зависимости от реакции на лечение.

Использование для снижения психомоторного возбуждения и ажитации у больных с умственными и отклонениями и нарушением поведения таких, как агрессия, гиперактивность и членовредительство у умственно отсталых больных и больных с органическими нарушениеями головного мозга (в зависимости от характера симптомов), опасное или опасно-импульсивное поведение, синдром Жиля де ля Туретта, сильные тики, резистентная икота:

Острый период:

Умеренная симптоматика: 1,5 – 3,0 мг два раза в день или три раза в день.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0 – 5,0 мг два раза в день или три раза в день.

Такая же начальная доза может применяться для лечения подростков и пациентов с резистентной шизофренией, которым может потребоваться до 30 мг/день.

Хроническое течение:

0,5-1 мг 3 раза в день, доза может быть увеличена до 2-3 мг 3 раза в день, если требуется, для достижения положительного эффекта от лечения.

Поддерживающая доза: как только будет достигнут удовлетворительный контроль над симптомами, дозу следует постепенно уменьшать до минимальной клинически эффективной, которая обычно составляет от 5 до 10 мг/день. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.

Возбуждение и ажитация у пожилых людей

Лечение может быть начато с половины дозы, предназначенной для взрослых и при необходимости она может быть изменена в зависимости от ответной реакции.

Дети с массой тела 60 кг и выше

Расстройства поведения у детей и детская шизофрения:

Общая суточная поддерживающая доза составляет 0,025 – 0,05 мг/кг/день. Половину общей дозы следует давать утром, а вторую – вечером, максимально до 10 мг в день.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

— ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль

Часто (≥1/100 до <1/10)

— депрессия, психотические расстройства, окулогирный криз, поздняя дискинезия, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, повышенный мышечный тонус, сонливость, маскоподобное лицо, тремор, головокружение

— нарушение зрения

— ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия

— запор, сухость во рту, чрезмерное слюноотделение, тошнота, рвота

— сыпь

— задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция

— реакция в месте введения

— увеличение массы тела, снижение массы тела, отклонения в результатах анализов функциональных «печеночных» тестов

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

— лейкопения

— гиперчувствительность

— спутанность сознания, снижение полового влечения, потеря полового влечения, беспокойство

— судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольные сокращения мышц

— нечеткое зрение

— тахикардия

— одышка

— гепатит, желтуха

— реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение,

— кривошея, мышечная ригидность, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательного аппарата

— аменорея, дисменорея, галакторея, неприятные ощущения в молочных железах, боль в молочных железах

— нарушение походки, повышение температуры, отек

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

— гиперпролактинемия

— нарушение координации движений, злокачественный нейролептический синдром, нистагм

— бронхоспазм

— тризм, подергивание мышц

— меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция

— удлинение интервала QT на ЭКГ

Неизвестно

— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения

— анафилактические реакции

— неадекватная секреция АДГ

— гипогликемия

— снижение аппетита

— глаукома

— фибрилляция желудочков, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая тахикардия, экстрасистолы

— отек гортани, спазм гортани

— острая печеночная недостаточность, холестаз

— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит

— синдром «отмены» у новорожденного

— гинекомастия, приапизм

— внезапная смерть, отек лица, гипотермия

Дополнительная информация

Сообщалось о таких эффектах на сердечную деятельность, как: удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (желудочковой тахикардии типа «пируэт»), желудочковая аритмия, в том числе фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, и остановка сердца. Чаще это происходит при приеме больших доз галоперидола и предрасположенности пациентов.

Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона были зарегистрированы у пациентов, принимающих галоперидол. Частота в этих отчетах неизвестна.

Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен были зарегистрированы при приеме антипсихотических препаратов – частота возникновения неизвестна.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

— коматозные состояния

— угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

— болезнь Паркинсона

— поражение базальных ганглиев

-пациенты с клинически значимыми нарушениями работы сердца, например, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмиями, которые контролируются приемом антиаритмических лекарственных препаратов класса IA и III, удлинением интервала QT, желудочковыми аритмиями или трепетанием-мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт») в анамнезе, клинически значимой брадикардией или блокадой сердца второй или третьей степени и некорректируемой гипокалиемией

— беременность и период лактации

— дети с массой тела менее 60 кг

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы – галактозы.

Галоперидол не должен использоваться совместно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующее применение Галоперидол-Рихтера с препаратами, которые, могут удлинять интервал QT, может увеличивать риск возникновения желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»). Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение этих препаратов.

Примером являются некоторые антиаритмические препараты, например, класса IA (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол и дофетилид), некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенном введении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики (например, фенотиазины, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторые противомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин.

Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушения баланса электролитов, может повышать риск развития желудочковой аритмии и не рекомендовано. Диуретиков, особенно вызывающих гипокалиемию, следует избегать, а при необходимости следует отдать предпочтение калийсберегающим диуретикам.

Галоперидол-Рихтер метаболизируется несколькими путями, задействуя глюкуронирование и ферментную систему цитохрома Р450 (в частности, изоферменты CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение этих путей метаболизма другими препаратами или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышению риска развития нежелательных явлений, включая удлинение интервала QT. В ходе исследований фармакокинетики сообщалось о слабо и умеренно повышенных концентрациях галоперидола при приеме совместно с другими препаратами, характеризующимися как субстраты или ингибиторы изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6, таких как итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин. Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы наблюдались при приеме галоперидола в сочетании с веществами, подавляющими обмен веществ: кетоконазолом (400 мг/день) и пароксетином (20 мг/день). Может быть необходимо снизить дозу галоперидола.

Эффект, оказываемый другими препаратами на Галоперидол-Рихтер

— при добавлении к приему галоперидола энзим-индуцирующих препаратов (и при длительном их применении) таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может значительно снижаться концентрация галоперидола в плазме крови. Таким образом, во время совместного применения доза галоперидола должна быть, при необходимости, изменена. После прекращения приема данных препаратов может возникнуть необходимость снизить дозу галоперидола.

— вальпроат натрия, который, как известно, ингибирует глюкуронирование, не оказывает влияния на концентрации галоперидола в плазме крови.

Эффект, оказываемый Галоперидол-Рихтером на другие препараты

— как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы, вызываемое другими препаратами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетические средства. Также, при применении в комбинации с препаратом метилдопа, сообщалось об усиленном влиянии на ЦНС.

— Галоперидол-Рихтер может проявлять антагонизм в отношении эффектов адреналина и других симпатомиметических средств, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.

— Галоперидол-Рихтер может уменьшать антипаркинсонический эффект леводопы.

— Галоперидол-Рихтер является ингибитором CYP 2D6. Галоперидол-Рихтер ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, увеличивая тем самым концентрации данных препаратов в плазме крови.

Другие формы взаимодействия

— При сопутствующем применении препаратов лития и галоперидола сообщалось о редких случаях возникновения энцефалопатического синдрома. Относятся ли они к отдельной нозологической форме или являются случаями злокачественного нейролептического синдрома и/или токсичности лития, остается неясным. Признаками энцефалопатического синдрома являются спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушения равновесия и сонливость. В одном из отчетов, отражавшем бессимптомные отклонения на ЭЭГ при приеме данной комбинации препаратов, сообщалось, что может быть рекомендован ЭЭГ-мониторинг. При совместном применении препарата лития и галоперидола, последний следует принимать в максимально низкой эффективной дозе, и за содержанием лития следует внимательно следить, чтобы оно было ниже 1 ммоль/л. Если проявляются симптомы энцефалопатического синдрома, терапию следует незамедлительно прекратить.

— Сообщалось об антагонистическом эффекте антикоагулянта фениндиона.

— Дозу противосудорожных препаратов, возможно, потребуется повысить, чтобы учесть сниженный порог судорожной готовности.

Особые указания

Сообщалось о случаях внезапной смерти психиатрических пациентов, принимавших антипсихотические препараты, в том числе галоперидол.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающие лечение антипсихотическими препаратами, находятся в группе повышенного риска. Анализ данных, полученных в ходе 17 плацебо-контролируемых исследований (наиболее частая продолжительность – 10 недель), в которых в основном принимали участие пациенты, принимающие атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смерти среди пациентов в 1,6 — 1,7 раз выше, чем у тех, кто получал плацебо. В течение стандартного 10-недельного контролируемого исследования, показатель смертности в группе, принимавшей препарат, составил около 4,5%, по сравнению с показателем в 2,6% в группе плацебо. Хотя причины летального исхода различались, большинство смертей было вызвано сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекциями (например, пневмония). Данные двух наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших нейролептики, смертность выше, чем у непринимавших. Для точной оценки риска и повышенного риска нет достаточных данных. Нарушения поведения, связанные с деменцией, не являются одобренным показанием для применения галоперидола.

Действие на сердечно-сосудистую систему

При применении галоперидола, в дополнение к редким случаям внезапной смерти, очень редко сообщалось об удлинении интервала QT на электрокардиограмме и/или желудочковой аритмии. Они могут возникать с большей частотой при применении высоких доз препарата или при предрасположенности пациентов.

Перед началом применения галоперидола необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы. За состоянием пациентов с факторами риска желудочковой аритмии, такими как заболевание сердца, внезапная смерть и/или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, некорректированные электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние, голодание или злоупотребление алкоголем, следует внимательно следить (ЭКГ и содержание калия), особенно на начальном этапе лечения до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови. Риск удлинения интервала QT и/или развития желудочковой аритмии может повышаться при приеме высоких доз препарата или при парентеральном применении, в частности, при внутривенном введении.

Рекомендуется периодический контроль содержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при сопутствующем заболевании.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов в популяции пациентов с деменцией было выявлено приблизительно трехкратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм возникновения этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть также исключен для других антипсихотических препаратов или других популяций пациентов. Галоперидол следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром

Прием Галоперидол-Рихтера, как и других антипсихотических препаратов, ассоциировался со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой реакцией, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной неустойчивостью, нарушенным сознанием. Гипертермия часто является первым признаком этого синдрома. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию и внимательное наблюдение за пациентом.

Поздняя дискинезия

Как и при приеме всех антипсихотических средств, поздняя дискинезия может проявиться у некоторых пациентов при длительном применении или после отмены препарата. Данный синдром в основном характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут быть необратимыми. Синдром может маскироваться при возобновлении лечения, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы

Так же как при приеме всех нейролептических средств, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.

Противопаркинсонические препараты антихолинергического типа могут быть предписаны при необходимости, но не следует назначать их регулярно для профилактики. В случае необходимости сопутствующего приема противопаркинсонических препаратов, их прием следует продолжить после отмены приема галоперидола, если их выведение происходит быстрее, чем выведение галоперидола, во избежание развития или усиления экстрапирамидных симптомов. Врач должен помнить о возможном повышении внутриглазного давления при сопутствующем применении антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства, принимаемые одновременно с галоперидолом.

Припадки/судороги

Сообщалось, что в некоторых случаях применение галоперидола может вызывать судороги. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, страдающих эпилепсией и при наличии состояний, предрасполагающих к развитию судорог (например, отмена алкоголя и повреждение головного мозга).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, наиболее часто холестатического.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Поэтому у пациентов с гипертиреоидизмом антипсихотические средства должны применяться с большой осторожностью и сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.

Гормональное действие антипсихотических нейролептических препаратов включает гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию, и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и о возникновении синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ).

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска развития ВТЭ должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также должны быть предприняты профилактические меры.

Дополнительные факторы

При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может откладываться. Также, после отмены препаратов возврат симптомов может не быть очевидным в течение нескольких недель или месяцев.

Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались крайне редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Как и все антипсихотические препараты, Галоперидол-Рихтер не следует применять в виде монотерапии при преобладании депрессии. Его можно сочетать с антидепрессантами для лечения состояний, при которых депрессия и психоз наблюдаются одновременно.

Повышенную осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой.

Галоперидол-Рихтер, таблетки 1,5 мг, содержит 157 мг лактозы. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушенное всасывание глюкозы-галактозы (мальабсорбция), не должны принимать данный препарат.

Педиатрическая популяция

Имеющиеся данные о безопасности при применении у детей указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию а также седацию. Нет данных о безопасности на продолжительный период. Седация чаще встречается у детей.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Галоперидол-Рихтера при беременности не установлена. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая галоперидол) в течение третьего триметра беременности, находятся в группе риска развития нежелательных явлений, включая экстрапирамидный синдром и/или синдром «отмены», которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии (повышенный и пониженный мышечный тонус), тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушении приема пищи. Соответственно, следует тщательно следить за состоянием новорожденных.

Поступали некоторые сообщения о врожденных дефектах у детей, рожденных женщинами, принимавшими галоперидол при беременности, для которых нельзя исключить существования причинно-следственной связи с приемом галоперидола.

Галоперидол проникает в грудное молоко. Поступали единичные сообщения об экстрапирамидных симптомах у новорожденных, матери которых получали галоперидол.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может наблюдаться некоторая степень седации или нарушения внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения, что может усиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов ЦНС.

Пациентов в период лечения следует предостеречь от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента как станет известна их степень восприимчивости к препарату.

Передозировка

Симптомы: тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и психическое безразличие с переходом ко сну.

Следует иметь в виду риск возникновения желудочковых аритмий, возможно связанный с удлинением интервала QT. У пациента может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми с развитием шокоподобного состояния. Парадоксально, но артериальная гипертензия может возникать чаще, чем артериальная гипотензия. Также могут наблюдаться конвульсии.

Лечение: специального антидота не существует. Пациентам необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и при необходимости поддерживать ее с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичными сообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.

В случае артериальной гипотензии и сосудистого коллапса должны быть применены меры по увеличению объма циркулирующей крови (ОЦК) и другие подходящие меры. Адреналин (эпинефрин) применять не следует. За пациентами следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температуру тела и поддерживая адекватное поступление жидкости.

В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует вводить соответствующие противопаркинсонические препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0C до 30 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

747057791477976671_ru.doc 92 кб
798235321477977826_kz.doc 128 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лекарство галавит инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Лекарство габапентин цена инструкция по применению взрослым
  • Лекарство габапентин инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Лекарство габагамма инструкция по применению
  • Лекарство вольтарен уколы инструкция по применению