Лекарство глансин инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл.
Амлодипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови, может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает увеличение толщины комплекса интима–медиа сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный гипотензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Амлодипин+Лизиноприл
Сочетание амлодипина и лизиноприла в одном препарате позволяет достичь соспоставимый контроль АД и предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ.
Фармакокинетика
Амлодипин
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmax в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активность
После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).
Лизиноприл
После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция может варьировать от 6 до 60%, в среднем составляет 30%, биодоступность — 25-29%. После приема внутрь Сmax лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Сmax в плазме крови и увеличение Т1/2.
У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в плазме крови повышена, в среднем, на 60%.
У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс — на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Амлодипин+Лизиноприл
Взаимодействие между действующими веществами препарата маловероятно. Значения AUC, Cmax, время достижения Cmax, а также T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Длительная циркуляция обоих действующих веществ в организме позволяет принимать препарат 1 раз/сут.

Глансин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003820

Торговое наименование препарата

Глансин

Международное непатентованное наименование

Тамсулозин

Лекарственная форма

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

Каждая капсула с модифицированным высвобождением содержит:

Дозировка 0,2 мг:

Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,2 %* — 100 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид — 0,2 мг

Вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 91,33 мг, этилцеллюлоза 0,8 мг, метилакриловой кислоты и этилакрилата сополимер /1:1] 7,05 мг, макрогол-6000 0,62 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 160,0 мг

Крышечка капсулы: желатин 20,1157 мг, вода 3,4800 мг, краситель железа оксид красный 0,1440 мг, краситель железа оксид желтый 0,0799 мг, титана диоксид 0,1612 мг, натрия лаурилсульфат 0,0190 мг

Корпус капсулы: желатин 32,6880 мг, вода 5,6550 мг, краситель железа оксид красный 0,2340 мг, краситель железа оксид желтый 0,1299 мг, титана диоксид 0,2619 мг, натрия лаурилсульфат 0,0312 мг

Чернила для нанесения надписи на оболочку капсул: этанол 30-34 %, 2-пропанол 3-6 %, бутанол 3-6 %, пропиленгликоль 0.5-2 %, полисорбат 80 0-1 %. шеллак 20-25 %, титана диоксид 30-34 %

Дозировка 0,4 мг:

Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,2 %* — 200 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг

Вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 182,66 мг, этилцеллюлоза 1,6 мг, метилакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 14.1 мг, макрогол-6000 1,24 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 60,0 мг

Крышечка капсулы: желатин 20.4792 мг, вода 3,4800 мг, краситель азорубин 0,0216 мг, натрия лаурилсульфат 0,0190 мг

Корпус капсулы: желатин 33,3138 мг, вода 5,6550 мг, натрия лаурилсульфат 0,0312 мг

Чернила для нанесения надписи на оболочку капсул: этанол 30-34 %, 2-пропанол 3-6 %, бутанол 3-5 %, пропиленгликоль 0,5-2 %, шеллак 20-24 %, краситель оксид железа черный 20-24%

*в процессе производства пеллет в качестве растворителей используют 2-пропанол (USP) и воду (ВР), которые не содержатся в готовом продукте.

Описание

Дозировка 0,2 мг: твердая желатиновая капсула № 2, корпус и крышечка коричневого цвета, с надписью белого цвета «HiGlance» на крышечке.

Дозировка 0,4 мг: твердая желатиновая капсула № 2, корпус прозрачный, крышечка розового цвета, с надписью черного цвета «HiGlance» на крышечке.

Содержимое капсул белые или почти белые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

α1-адреноблокатор

Код АТХ

G04CA02

Фармакодинамика:

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α₁-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Препарат имеет пролонгированное действие (с модифицированным высвобождением).

Фармакокинетика:

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь натощак капсулы 0,4 мг максимальная концентрация (C_max) тамсулозина в плазме крови достигается через 6 часов. При приеме внутрь капсулы 0,4 мг в день в течение нескольких дней равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Связывание с белками плазмы 99%. Объем распределения незначителен и составляет около 0,2 л/кг. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. При легкой и средней степени тяжести печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения препарата при однократном приеме капсулы тамсулозина в дозе 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при приеме в течение нескольких дней — 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания:

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (в т.ч. лечение нарушений мочеиспускания).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы; непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Ттяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10мл/мин); артериальная гипотензия, при одновременном применении с α₁-адреноблокаторами.

Беременность и лактация:

Препарат Глансин предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 0,4 мг (1 капсула) 1 раз в сутки после первого приема пищи (временной промежуток между приемом препарата должен составлять 24 часа). Капсулу следует глотать целиком (ее нельзя разжевывать или измельчать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина). При легких и средних нарушениях функции печени, а также при нарушениях функции почек, коррекции дозы не требуется. При непереносимости дозы 0,4 мг, назначают дозу по 0,2 мг в сутки. Если прием препарата в дозе 0,2 мг или 0,4 мг был прерван на две недели (по любой причине), то лечение следует начать заново с той же дозировки. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.

Побочные эффекты:

Градация частоты развития побочных эффектов:

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до <1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10 000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия, очень редко — фибрилляция предсердий, одышка, аритмия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота, очень редко — сухость во рту.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль, редко — обморок, сонливость.

Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушения эякуляции, очень редко — приапизм.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — ринит, очень редко — носовое кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек (в том числе отёк Квинке); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Нарушения общего состояния: нечасто — астения.

Прочие: интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, принимавших тамсулозин.

Передозировка:

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.

Симптомы. Возможно возникновение острой артериальной гипотензии и компенсаторной тахикардии.

Лечение. Проводят симптоматическую терапию: придание пациенту горизонтального положения, при необходимости — введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин на 99 % связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие:

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом — снижение концентрации тамсулозина, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими антагонистами α₁-адренорецепторами может привести к снижению АД. При одновременном приеме с атенололом, эналаприлом, нифедипином лекарственного взаимодействия обнаружено не было. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. Тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Одновременное применение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к усилению действия тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известным мощным ингибитором CYP3A4) увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) C_max тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозин не следует применять одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма изофермента CYP2D6. При одновременном применении тамсулозина с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) AUC и C_max тамсулозина увеличивались в 1,3 и 1,6 раз соответственно, но это увеличение не было клинически значимым.

Особые указания:

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), как и при использовании других α₁-адреноблокаторов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки не исчезнут. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз и исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать похожие симптомы.

Перед началом и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение специфического антигена предстательной железы (ПСА).

Целесообразно прекратить прием препарата за 1-2 недели до операции по поводу катаракты и глаукомы (на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции). Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблакагорами. В случае сохранения эрекции в течение 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

В 1 капсуле (0,2 мг или 0,4 мг) содержится 0,26 г углеводов, что соответствует 0,026 ХЕ (1 ХЕ (хлебная единица) — 10 г углеводов). Содержание минимального количества углеводов позволяет назначать препарат пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,2 мг, 0,4 мг.

Упаковка:

Для аптек: Капсулы с модифицированным высвобождением 0,2 мг, 0,4 мг. Пo 10 капсул в Ал/Ал блистер и/или в ПВДХ/ПВХ/Ал блистер. По 1,3,6 или 9 блистера по 10 (№ 10, № 30, № 60 или № 90) капсул с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Для стационаров: Капсулы с модифицированным высвобождением 0,2 мг, 0,4 мг. По 100, 500 или 1000 капсул в пакет из ПВХ, пакет с инструкцией по применению в банку из полиэтилена высокой плотности.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд, E-11, 12 & 13, Site-B, UPSIDC, Surajpur, Greater Noida, (U.P.) — 201306, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)