Лекарство клотримазол инструкция по применению

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 7 июня 2019 года; проверки требуют 20 правок.

Клотримазол
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[(2-хлорфенил)(дифенил)метил]-1H-имидазол
Брутто-формула	C22H17ClN2
Молярная масса	344.837 г/моль
CAS	23593-75-1
PubChem	2812
DrugBank	APRD00244
Состав
Классификация
АТХ	D01AC01, G01AF02, A01AB18
Фармакокинетика
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	2 часа
Способы введения
Местно
Другие названия
«Амиклон», «Имидил», «Кандибене», «Кандид», «Кандизол», «Канестен», «Канизон», «Фунгинал», «Фунгицип»
Медиафайлы на Викискладе

Клотримазол^[1] (торговая марка «Амиклон, «Имидил», «Кандибене», «Кандид», «Кандизол», «Канестен», «Канизон», «Фунгинал», «Фунгицип»») — лекарственное средство^[2]. Входит в ЖНВЛП.

Применяется для лечения вагинита, вульвита и вульвовагинита при инфекционных и паразитарных болезнях; других воспалительных болезней влагалища и вульвы; кандидозов вульвы и вагины; кандидозов других урогенитальных локализаций; кандидозов кожи и ногтей; микоза кистей; микоза стоп; микоза туловища; наружного отита при микозах; пиодермии; подготовительных процедур для последующего лечения или обследования; разноцветного лишая; трихомоноза; эпидермофитии паховой; эритразмы. Эффективность доказана^[3]. Входит в состав других лекарств.

Лекарственные формы: крем вагинальный 2 %, крем 1 %, гель 1 %, таблетки вагинальные, мазь 1 %, раствор 1 %^[4].

История[править | править код]

Клотримазол был впервые создан в 1969 году Карлом Хайнцем Бюхелем в компании Bayer AG^[5]. Препарат включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения^[6]. Через четыре года, благодаря хорошей переносимости, он был одобрен как безрецептурный препарат^[7].

Фармакологические свойства[править | править код]

Грибы. Клотримазол активен в отношении дрожжевых грибов: Candida spp. (включая Candida albicans и Candida glabrata (Torulopsis glabrata) и исключая Candida guillermondii), Rhodotorula spp., Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), Blastomyces dermatitidis. Также активен по отношению к дерматофитам: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Arthroderma otae (Microsporum canis). При этом к клотримазолу резистентны: Candida guillermondii.

Бактерии. Клотримазол отличается антибактериальной активностью in vitro в отношении штаммов грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pyogenes), Proteus vulgaris, Corynebacterium minutissimum, Salmonella spp.: препарат активен в отношении грамотрицательных (грамвариабельных) бактерий: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis. Но к клотримазолу устойчивы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa

Протисты. Клотримазол в высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis^[8].

Механизм действия[править | править код]

С одной стороны, клотримазол действует путем ингибирования синтеза эргостерола. Путем ингибирования фермента ланостерол деметилазы, который необходим для промежуточной стадии образования десметилстерола из ланостерола. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибов, этот эффект вызывает повреждение мембранной структуры.

Также клотримазол связывается непосредственно с фосфолипидами в клеточной мембране. Вызывает нарушения в структуре мембраны и изменение проницаемости ( проницаемости) мембраны. Оба механизма либо подавляют рост грибов при низких концентрациях от одного до пяти миллиграммов на литр, либо убивают грибы при более высоких концентрациях от десяти до 20 миллиграммов на литр (фунгицидный эффект)^[9][10].

Результаты клинических испытаний[править | править код]

Комбинированное (интравагинальное и наружное) использование клотримазола в форме 2% крема привело к достоверному уменьшению клинических признаков воспаления у 17 (85%) пациенток в течение 3 дней. Это превысило аналогичные показатели при более длительном курсе терапии клотримазолом в дозе 100 мг и в форме вагинальных таблеток. Для больных с острыми формами вульвовагинального кандидоза и наличием рецидивов заболевания в анамнезе необходим 6-дневый курс терапии клотримазолом в форме 2% крема. В настоящем исследовании такая схема лечения дала максимальную терапевтическую эффективность. Применение препарата клотримазол 2%, крем в течение 6 дней привело к клиническому излечению у 100% пациенток 2-й группы^[11].

Показания[править | править код]

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; отрубевидный (разноцветный) лишай, эритразма; санация родовых путей перед родами.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр).

С осторожностью

Период лактации^[12].

Побочные действия[править | править код]

Местное действие: жжение, отёк, раздражение, шелушение кожи, парестезии, эритематозные высыпания, волдыри. Также аллергические реакции (зуд, крапивница). При интравагинальном введении — зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки; выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.

Особые указания[править | править код]

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах беременности использование вагинального аппликатора нежелательно. При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с химиотерапевтическими лекарственными средствами(метронидазол внутрь). После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки. Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.

Хранение: в защищенном от света месте.

Лекарственные взаимодействия[править | править код]

Снижает эффективность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков (нистатина, натамицина) при вагинальном введении. Может быть отмечено снижение эффективности клотримазола при совместном применении с нистатином. Дексаметазон в больших дозах приостанавливает противогрибковое действие препарата. Высокие местные концентрации пропилового эфира п-оксибензойной^[13] кислоты усиливают антимикотическое действие клотримазола.

Галерея[править | править код]

• Синтез Clotrimazolum

• 

Литература[править | править код]

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

Клотримазол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Клотримазол — один из самых распространенных средств для борьбы с грибком. Выпускается во множестве лекарственных форм для наружного и интравагинального использования. 

Производитель

Производством препарата занимается немецкая компания «Фарма Вернигероде ГмбХ».

Производитель имеет представительство в России: 115114, Москва, ул. Летниковская, 16, оф. 306. По данному адресу можно направлять потребительские претензии.

Страна происхождения

Германия.

Группа препаратов

Противогрибковое средство.

Действующее вещество

Клотримазол, производное имидазола.

Формы выпуска

Препарат выпускается в следующих формах:

• гель;
• крем;
• мазь;
• капли;
• лосьон;
• раствор;
• спрей;
• вагинальные свечи или суппозитории;
• вагинальные таблетки.

Упаковка

Гель, крем и мазь Клотримазол хранятся в алюминиевых тубах по 15, 20, 30, 40 и 50 мг. Тубы кладутся в картонные пачки вместе с инструкцией, содержащей описание препарата.

Раствор и капли хранятся в темных флаконах по 15 мл. Флаконы помещены в картонные упаковки.

Раствор содержится в небольшом флаконе с насадкой для распыления по 15 или 25 мл.

Вагинальные суппозитории хранятся в контурных ячейковых упаковках по 6 шт. Упаковка со свечами помещается в картонную пачку.

Вагинальные таблетки содержатся в блистерах по 6 шт. Блистер вместе с аппликатором помещается в картонную упаковку.

Состав

Во всех формах препарата действующим компонентом является клотримазол. Дополнительные компоненты, входящие в состав, отличаются в зависимости от лекарственной формы.

Дозировка

Гель наносится на пораженное место 2-3 раза в день. Гель может использоваться вагинально, в этом случае его необходимо наносить 1 раз в день. Продолжительность терапии — 3-4 дня.

Мазь также используется 2-3 раза в день. Срок лечения зависит от заболевания. При дерматомикозе минимальный курс лечения составляет 28 дней. Срок лечения цветного лишая варьируется от 6 до 20 дней. При достижении необходимого результата, т.е. исчезновения всех симптомов заболевания, препарат необходимо использовать еще 10-14 дней.

Крем Клотримазол для лечения кожи наносится 2-3 раза в сутки на протяжении 15-28 дней. При интравагинальном применении крем наносится 1 раз в день в количестве 200-500 мг. Продолжительность курса — от 2 до 7 дней.

При использовании раствора необходимо наносить 15-20 капель на пораженный участок 2-3 раза в сутки. Еще одно применения данной формы — лечение грибка во рту. В этом случае пораженные участки слизистой обрабатываются с помощью ватной палочки 3-4 раза в день. Для лечения инфекций в ушах необходимо использовать по 5 капель 1 раз в день. Продолжительность лечения — 8-15 дней.

Основное назначение для использования лосьона — лечение грибковых заболеваний на ногах и ногтях. Для этого необходимо наносить препарат на пораженный участок 2 раза, утром и вечером. Процедуру необходимо повторять на протяжении 30 дней.

Орошение спреем производится 2-3 раза в день в течение 30 дней.

Вагинальные таблетки подходят для женщин при кандидозе и других заболеваниях женских половых органов, вызванных грибками. Существует две схемы лечения: 1 таблетка 2 раза в сутки на протяжении 3 дней либо 1 таблетка 1 раз в сутки в течение 6 дней.

Показания к применению

Данный аптечный препарат используется при следующих показаниях:

• молочница. Средство может быть использовано как для лечения, так и для профилактики заболевания;
• кожные грибки. Наиболее чувствительны к препарату плесневый и дрожжевые грибки, а также дерматофиты;
• лишай, спровоцированный грибком Малассезией;
• как косметологическое средство (например, для избавления от пигментных пятен);
• грибок ногтей — как в форме онихомикоза, так и в виде грибковой паронихии.

Передозировка

Вероятность передозировки при наружном применении препарата Клотримазол практически отсутствует из-за низкого всасывания активного вещества в системный кровоток. При попадании препарата внутрь возможны следующие симптомы: потеря равновесия, тошнота, рвота, астения. Специфический антидот к препарату отсутствует, поэтому при попадании любой из форм препарата внутрь необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию.

Противопоказания

Противопоказаний к использованию лекарства не так много. Для мужчин противопоказание всего одно — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Женщинам применение лекарства запрещено при грудном кормлении и беременности в 1-м триместре.

Свечи и вагинальные таблетки дополнительно нельзя использовать при менструации. С осторожностью данные лекарственные формы должны применяться людьми преклонного возраста, а также женщинами, страдающими частыми рецидивами молочницы.

Побочные действия

При наружном применении лекарства Клотримазол возможно развитие следующих побочных эффектов:

• зуд;
• появление отеков и волдырей;
• покраснение;
• покалывания;
• шелушение.

На фоне применения суппозиториев и вагинальных таблеток могут проявиться:

• головные боли;
• воспаление мочевого пузыря;
• сухость слизистой половых органов;
• боли в области живота.

Способ применения

Гель, крем, мазь и раствор наносится на предварительно очищенный участок кожи тонким слоем легкими втирающими движениями.

Перед введением таблетки или свечи необходимо лечь на спину и приподнять ноги. Таблетки помещаются во влагалище с помощью аппликатора, свечи — вручную. После введения необходимо ждать полного растворения препарата перед тем, как принять вертикальное или сидячее положение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в любой из лекарственных форм при беременности возможно только со 2-го триместра. При этом важно, чтобы препарат в этом случае был назначен врачом. При использовании таблеток во время беременности не рекомендуется применение аппликатора.

Отсутствует информация о том, проникает ли активный компонент препарата в грудное молоко. Поэтому при использовании препарата в период лактации кормление грудью необходимо приостановить.

Влияние препарата на фертильность неизвестно.

Фармакологическое действие

Активное вещество — клотримазол — оказывает замедляющее и подавляющее действие на грибки. Компонент соединяется фосфолипидами клеточной мембраны грибков и изменяет её проницаемость за счет уменьшения синтеза эргостерола. В достаточных концентрациях действующий компонент останавливает синтез белков, жиров и гомогликозидов грибков, а также разрушает их ДНК и увеличивает вывод калия.

Препарат наиболее эффективен при борьбе с дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибками, а также грамположительными бактериями.

Синонимы

Если Клотримазол в аптеке отсутствует, можно спросить о наличии его аналогов.

Аналогичные препараты для таблеток и суппозиториев:

• Канестен. В качестве действующего вещества — клотримазол. Производится в форме вагинальных таблеток. Препарат продается в дозировках по 100, 200 и 500 мг, что позволяет использовать препарат как при легких, так и при тяжелых формах инфекций. Основные противопоказания к использованию — гиперчувствительность к составу и 1-й триместр беременности;
• Кандид. Еще один препарат, содержащий клотримазол. Продается в аптеках в дозировках по 100 и 500 мг. Основные показания к применению — инфекционные заболевания половых органов;
• Кандибене. Еще один аналог, выпускаемый в таблетированной форме. Препарат используется в гинекологии при трихомониазе, генитальном кандидозе, а также для проведения санации перед родами;
• Пимафуцин. Препарат производится в виде суппозиториев для интравагинального введения. Применяется при лечении молочницы, вагинитов, вульвитов и баланопоститов. Единственное противопоказание — непереносимость составляющих препарата.

Заменителями наружных форм препарата являются:

• Канизон. Активный компонент — клотримазол. Применяется при микозных поражениях, эритразме, цветном лишае и других грибковых инфекциях. Не принимается в период беременности и грудного кормления;
• Бифосин. Действующее вещество — бифоназол. Препарат нарушает синтез эргостерина у грибка, что приводит к его гибели. Основные показания для использования препарата — микоз стоп и кистей, поверхностный кандидоз кожи, разноцветный лишай. Противопоказания к применению — кормление грудью, непереносимость компонентов, входящих в состав. Также препарат не рекомендуется использовать для лечения детей в возрасте до 1-го года;
• Микозон. Активный компонент препарата — миконазол. Средство выпускается в форме крема, хранящегося в специальной тубе с кисточкой в виде аппликатора. Используется в основном для лечения грибка ногтей.

Фармакокинетика

При наружном применении клотримазол практически не всасывается в системный кровоток. При интравагинальном применении вещество абсорбируется на 4-9% от общей дозы. В печени происходит трансформация компонента до неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой через почки и с калом через кишечник.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное использование лекарства Клотримазол с Амфотерицином, Нистатином и Натамицином снижают эффективность первого для всех лекарственных форм, кроме мази.

Интравагинальное использование препарата совместно с иммунодепрессантом Такролимусом повышает концентрацию последнего в крови. Данное сочетание требует систематического контроля со стороны врача.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме геля, крема, мази, капель, лосьона, раствора, спрея, суппозиториев и вагинальных таблеток.

Условия хранения

Препарат во всех формах необходимо беречь от сырости. Температура хранения не должна превышать +25°С. Препарат в формах для наружного применения (крем, гель, мазь и т.д.) нельзя замораживать.

Срок годности

Срок годности всех форм препарата, исключая мазь, — 3 года со дня выпуска. Мазь хранится 2 года.

Особые условия

Не допускается попадание лекарства внутрь или в область глаз.

Одновременное применение препарата с алкоголем понижает его эффективность вплоть до полного её отсутствия.

После использования таблеток и свечей возможно появление белых выделений.

При лечении микозов необходимо обрабатывать все пораженные участки одновременно.

В составе крема присутствует цетилстеариловый спирт, способный спровоцировать появление контактного дерматита.

При возникновении аллергических или кожных реакций применение препарата необходимо остановить.

Препарат разрушает контрацептивы, содержащие латекс. На время применения препарата, а также еще 5 дней после окончания необходимо использовать альтернативные контрацептивные средства.

У лиц, страдающих печеночной недостаточностью, при применении лекарства должен проводиться контроль за состоянием печени.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения любой формы Клотримазола в аптеке рецепт не требуется.