Краткое описание
Блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивный препарат.
Показания
Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| I25 | Хроническая ишемическая болезнь сердца |
| I20.1 | Стенокардия с документально подтвержденным спазмом |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I15 | Вторичная гипертензия |
| I10 | Эссенциальная (первичная) гипертензия |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен® не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.
При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.
Взаимодействие с другими препаратами
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Передозировка
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.
Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина.
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.
В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.
Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в — допамин.
Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
- Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
- Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
- Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
- Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
- Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
- Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
- Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующие вещества:
лерканидипина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 60 мг,
целлюлоза микрокристаллическая — 78 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг,
повидон К30 — 9 мг,
магния стеарат — 2 мг
Состав оболочки:
опадрай 02F25077 — 6 мг (гипромеллоза — 3,825 мг, тальк — 0,3 мг, титана диоксид — 1,2 мг, макрогол 6000 — 0,6 мг, железа оксид (III) — 0,075 мг).
Условия хранения
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: C08CA
GTIN: 4013054008782
Дата регистрации: рег. №: ЛСР-006976/08 от 01.09.2008 — 01.09.2058
Дата перерегистрации: 15.01.2020
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»
Леркамен® 20 (Lerkamen® 20)
💊 Состав препарата Леркамен® 20
✅ Применение препарата Леркамен® 20
Описание активных компонентов препарата
Леркамен® 20
(Lerkamen® 20)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственная форма
| Леркамен® 20 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006976/08 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон (значение К=30) — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, краситель железа оксид красный — 0.075 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания активных веществ препарата
Леркамен® 20
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (> 1/10); часто от (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Лерканидипин + эналаприл
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, снижение гемоглобина в сыворотке крови.
Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, отек Квинке.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипертриглицеридемия.
Нарушения психики: нечасто — тревога.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто: головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго, в т.ч. позиционное.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение «приливов» крови к коже лица; нечасто — выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, ощущение сердцебиения и тахикардия, декомпенсация ХСН.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, глоточно-гортанная боль; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны пищеваритепльной системы: нечасто — абдоминальная боль, тошнота, запор, диспепсия, глоссит, повышение активности АЛТ, ACT.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, отек губ, эритема, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия.
Со мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, полиурия, никтурия.
Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция.
Прочие: часто — периферические отеки; нечасто — астения, повышенная утомляемость, чувство жара.
Эналаприл
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита в сыворотке крови, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Со стороны иммунной системы: часто — реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек (описан ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани).
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипогликемия; частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.
Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность; редко — патологические сновидения, нарушение сна.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль; нечасто — парестезия.
Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — боль в грудной клетке, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда (возможно обусловленный резким падением АД у пациентов из группы высокого риска), выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), синкопе, инсульт (возможно обусловленный резким падением АД у пациентов группы высокого риска); нечасто — ощущение сердцебиения, ощущение «приливов» крови к коже лица; редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка, глоточно-гортанная боль; нечасто — ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, метеоризм, изменение вкусового восприятия; нечасто — илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в желудке, пептическая язва; редко — стоматит / афтозные язвы, глоссит; очень редко — ангионевротический отек кишечника.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), эритродермия. Описан симптомокомплекс, который может включать: лихорадку, миалгию/миозит, артралгию/артрит, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, положительный тест на антинуклеарные антитела. Возможны также кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации или другие кожные проявления.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, почечная недостаточность; редко — олигурия.
Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.
Общие реакции: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гипонатриемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий: гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и выраженное снижение АД.
Лерканидипин
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Нарушения психики: редко — сонливость.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, ощущение «прилива» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов, обморок.
Со стороны пищевариртельной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.
Общие реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих очень редких побочных явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Состав
Таблетка содержит 10 либо 20 мг действующего вещества лерканидипина.
Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния.
Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.
Форма выпуска
Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.
Леркамен снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство Леркамен хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.
Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.
Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.
Показания к применению
Препарат назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии легкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
- сердечная недостаточность;
- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
- индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
- лактазная недостаточность;
- беременность;
- нестабильная форма стенокардии;
- острый инфаркт миокарда;
- синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
- лактация;
- возрастное ограничение – 18 лет.
Побочные действия
Нервная система:
- мигрень;
- головокружения;
- нарушения сна и бодрствования.
Пищеварительный тракт:
- нарушения стула;
- гастралгия;
- диспепсия (рвота, тошнота);
- повышение АЛТ, АСТ;
- нарушение переваривания пищи.
Сердечно-сосудистая система:
- дискомфортные ощущения за грудиной;
- учащение сердцебиения;
- увеличение приступов стенокардии;
- падение кровяного давления;
- боль за грудиной.
Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.
Инструкция по применению Леркамена (Способ и дозировка)
Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.
1 таблетку 10 мг принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.
Таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.
При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.
Передозировка
Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов.
При тяжелой интоксикации назначают Допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение Атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.
Взаимодействие
Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, Циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.
Требуется осторожность при приеме высоких доз Циметидина (более 800 мг).
Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.
Требуется обязательная коррекция дозы Дигоксина после начала терапии лерканидипином.
Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме Симвастатина и лерканидипина.
Условия продажи
Без рецептурного врачебного бланка.
Условия хранения
Температура — не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Препарат может влиять на скорость психомоторной реакции.
Аналоги Леркамена
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Леркамена, выпускаемые и назначаемые в России и в других странах:
- Занидип-Рекордати
- Лерканорм
- Лерникор
- Леркатон
- Лерваск
- Заникор
Отзывы об аналогах положительные и указывают на высокую эффективность препаратов в терапии гипертонической болезни.
При беременности и лактации
Леркамен противопоказан беременным женщинам, в период лактации.
Отзывы о Леркамене
Тематические порталы и медицинские форумы, где пациенты делятся своими впечатлениями от приема медикаментов, содержат только положительные отзывы.
Препарат хорошо переносится и стабилизирует давление после 2-х недель регулярного применения у пациентов с артериальной гипертонией 1-й степени.
Частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высокоэффективным при лечении гипертонической болезни 2,3 степени в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Цена Леркамена, где купить
Стоимость варьирует в зависимости от региона и сети аптек. Цена Леркамена 10 мг – около 400 руб. за 28 таблеток. Цена Леркамена 20 мг – около 700 руб. за 28 таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Леркамен 20 таблетки п/о плен. 60штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
-
Леркамен 10 таблетки п/о плен. 60штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
-
Леркамен ДУО таблетки п/о плен. 10мг+20мг 28штРекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.
-
Леркамен 20 таблетки п/о плен. 28штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
Аптека Диалог
-
Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №60)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №60)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен Дуо (таб.п.пл/об.10мг+10мг №28)Recordati
показать еще